Aktipak说明

Aktipak®含有红霉素[（3R *，4S *，5S *，6R *，7R *，9R *，11R *，12R *，13S *，14R *） - 4 - [（2,6-二脱氧-3-C- -甲基-3-O-甲基-aL-核己基吡喃糖基）-氧基] -14-乙基-7,12,13-三羟基-3,5,7,9,11,13-六甲基-6- [ [3,4,6-三苯氧基-3-（二甲氨基）-bD-木基-己吡喃糖基]氧基]氧环十四烷-2,10-二酮]。红霉素是一种大环内酯类抗生素，由一株红糖酵母菌（ Sercharopolyspora erythraea ，以前称为Streptomyces erythreus ）生产。它是碱，很容易与酸形成盐。

化学上，红霉素是（C 37 H 67 NO 13 ）。它具有以下结构式：

红霉素的分子量为733.94。它是白色结晶性粉末，在水中的溶解度约为1 mg / mL，在25°C时可溶于乙醇。

Aktipak®还含有过氧化苯甲酰局部使用。过氧化苯甲酰是一种具有抗菌活性的氧化剂。

化学上，过氧化苯甲酰为（C 14 H 10 O 4 ）。它具有以下结构式：

过氧化苯甲酰的分子量为242.23。它是白色颗粒状粉末，微溶于水和乙醇，溶于丙酮，氯仿和乙醚。

分配的每克产品在SD酒精40B，纯净水，羟丙基纤维素，卡波姆均聚物B型，氢氧化钠，二辛基磺基琥珀酸钠75％的碱中含有30毫克红霉素和50毫克过氧化苯甲酰。每个Aktipak®包含0.8克产品。

Aktipak-临床药理学

药代动力学

过氧化苯甲酰已被皮肤吸收，并转化为苯甲酸。单剂量药代动力学研究，涉及一个或Aktipak的三个单元的应用®，在16名成年痤疮患者进行测定红霉素的全身吸收。除了一位患者在一个单位应用组中，红霉素（血浆定量下限为2 ng / ml）无法检测到。

药效学

红霉素和过氧化苯甲酰减少寻常痤疮损害的确切机制尚不完全清楚。

临床研究

二充分和良好对照的临床研究228例使用Aktipak®，113例患者使用了目前市场上Benzamycin局部凝胶，和183例使用车辆。 Aktipak®应用，每天两次，连续8周是显著比车辆更有效和媲美Benzamycin局部凝胶中至中度严重的面部痤疮治疗中度。进入研究的患者最少有15个，最多80个面部炎性病变（丘疹和脓疱），最少20个，最大140个面部非炎性病变（开放和闭合粉刺）。在第8周评估的主要疗效指标是病变计数和研究者的总体评估。

指示患者每天（早晨和晚上）用赞助商提供的温​​水和温和清洁剂洗两次脸。请勿使用砂布或海绵，酒精性碳粉，收敛剂或含药溶液。药物应在清洗后15分钟内以整个面部的薄膜形式使用。如有需要，可在涂抹后一小时内涂抹保湿霜（由赞助商提供）或非药妆。所有药物都应远离眼睛。避免阳光直射。

治疗后8周，平均病灶减少百分比和研究者的总体评估结果如下：

微生物学

红霉素通过与50 S核糖体亚基可逆结合而抑制易感生物中的蛋白质合成，从而抑制氨酰基转移RNA的转运并抑制多肽合成。体外已证明红霉素，林可霉素，氯霉素和克林霉素之间有拮抗作用。

过氧化苯甲酰已被证明在体外对痤疮丙酸杆菌（一种在皮脂囊和粉刺中发现的厌氧菌）有效。据信过氧化苯甲酰通过释放活性氧起作用。

Aktipak的适应症和用法

Aktipak®的适应症为寻常痤疮的局部治疗。

禁忌症

Aktipak®是谁表现出过敏的任何组件的个人禁忌。

预防措施

一般

仅供局部使用；不用于眼科。应同时使用局部痤疮治疗，因为可能会产生累积的刺激性作用，尤其是在使用脱皮，脱皮或研磨剂的情况下。如果出现严重刺激，请停止使用并制定适当的疗法。

抗生素的使用可能与不敏感生物的过度生长有关。如果发生这种情况，请停止使用并采取适当的措施。

避免接触眼睛和所有粘膜。

给患者的信息

使用Aktipak®患者应收到以下信息和说明：

1.应告知患者使用前需要混合这种药物。药物将被分配在一个铝箔袋中，该铝箔袋在两个分开的隔间中容纳药物。
2.在使用前，患者必须将内容物充分混合（用手掌）。
3.混合后患者应立即使用本产品，然后洗手。
4.请勿在明火附近混合或使用。
5. Aktipak®可漂白头发或有色织物。
6.应限制过度或长时间暴露在阳光下。为了最大程度减少暴露在阳光下，应戴帽子或其他衣服。
7.此药物应按医师指示使用。它仅供外部使用。避免与眼睛，嘴巴和所有粘膜接触，因为该产品可能会引起刺激。
8.患者应向医生报告任何局部不良反应的迹象。
9.除处方药外，该药物不得用于任何疾病。
10.除非医生另有指示，否则患者不应使用任何其他局部痤疮制剂。
11.应指导患者阅读产品纸箱上的使用说明。
12.该药物应在室温下保存，远离热源和明火。

致癌，诱变，生育力受损

过氧化苯甲酰和Aktipak®红霉素的组合尚未评估其致癌或诱发电位或其对生育的影响。

在许多动物研究中，过氧化苯甲酰已被证明是肿瘤的促进剂和进展剂。其临床意义尚不清楚。

在一项使用20周局部治疗的研究中，每周两次给予5和10 mg丙酮中的过氧化苯甲酰可诱发转基因Tg.AC小鼠的皮肤肿瘤。

已经发现过氧化苯甲酰会导致多种哺乳动物细胞类型的DNA链断裂，部分但并非所有研究者都在鼠伤寒沙门氏菌试验中引起诱变，并导致中国仓鼠卵巢细胞发生姐妹染色单体交换。

尚未进行动物研究来评估局部红霉素的致癌潜力或对生育能力的影响。但是，在红霉素碱和红霉素乙基琥珀酸酯的大鼠以及在红霉素硬脂酸酯的大鼠和小鼠中进行的长期（2年）口服研究没有提供致瘤性的证据。

已通过鼠伤寒沙门氏菌反向突变测定，小鼠L5178Y淋巴瘤细胞测定以及CHO细胞中的姐妹染色单体交换和染色体畸变评估了硬脂红霉素的遗传毒性。这些研究表明，硬脂红霉素没有遗传毒性。

饲喂高浓度饮食的0.25％的红霉素大鼠对雄性或雌性生育能力没有明显影响。

怀孕

动物繁殖研究尚未与Aktipak®或过氧化苯甲酰进行。

没有证据表明，在交配之前，期间，妊娠期间以及通过断奶两个连续的仔猪，在饲喂红霉素碱（最高0.25％饮食）的雌性大鼠中，没有致畸作用或对生殖的任何其他不利影响。

有孕妇Aktipak®没有良好的对照试验。这也是不知道当给予孕妇或可影响生殖能力Aktipak®是否会引起胎儿危害。 Aktipak®应给予只有当确实需要一名孕妇。

哺乳期妇女

目前还不知道是否Aktipak®的成分局部应用后在人类乳汁分泌。但是，口服和肠胃外施用红霉素后，红霉素会在人乳中排出。因此，当给护理妇女服用红霉素时应谨慎。

儿科用

尚未确定该产品在12岁以下儿童患者中的安全性和有效性。

不良反应

在临床试验期间，研究了550名痤疮患者。在这些患者中，236用Aktipak®治疗。被认为至少可能相关的最常见的不良事件是皮肤干燥（7.6％），而媒介物（3.9％）。在2.5％的患者中报告了应用部位反应（刺痛，灼热感，刺痛，红斑），而在Vehicle的患者中报道为1.3％。在使用双囊产品的患者中，＜2％的患者报告了睑缘炎，瘙痒和光敏反应。

Aktipak剂量和给药

Aktipak®需要由患者充分混合，立即在每次使用前。皮肤彻底洗净，用温水冲洗并轻轻拍干后，应每天，早，晚或按照医生的指示，在患处使用该药物两次。

如何提供Aktipak

每箱60袋NDC 70363-007-60

储存在室温20至25°C（68至77°F）下。

远离热源和明火。

放在儿童接触不到的地方。

仅接收

发行人：
Cutanea Life Sciences，Inc.
韦恩，PA 19087

修订日期：2018年10月
10000041

©2017-2018 Dermarc，LLC，Cutanea Life Sciences，Inc.的子公司
除非另有说明，否则本文包含的所有产品名称或其他商标是Cutanea Life Sciences，Inc.的全资子公司Dermarc，LLC的商标。版权所有。

AKT013A

主要显示面板-0.8克袋纸箱

NDC 70363-007-60

仅接收

Aktipak®

（红霉素和过氧化苯甲酰）凝胶，3％/ 5％

仅用于一般用途

不适用于口服，眼科或阴道内使用

60袋0.8克小袋

注意：本文包含有关过氧化苯甲酰/红霉素的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Aktipak。

对于消费者

适用于过氧化苯甲酰/红霉素局部使用：局部用凝胶/果冻

需要立即就医的副作用

除了所需的作用外，过氧化苯甲酰/红霉素可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

立即服用过氧化苯甲酰/红霉素时，如果发生以下任何副作用，请立即咨询医生：

少见或罕见

• 灼伤，起泡，结s，瘙痒，严重发红或皮肤肿胀
• 皮肤干燥或脱皮
• 眼睛刺激
• 感觉温暖，轻度刺痛或皮肤发红
• 增加皮肤对阳光的敏感性
• 皮肤油腻或柔软
• 痛苦的皮肤刺激
• 皮肤发红或其他变色
• 眼睑发红，肿胀或发痒
• 严重晒伤
• 皮疹
• 眼睛，面部和鼻子肿胀

对于医疗保健专业人员

适用于过氧化苯甲酰/红霉素局部使用：局部用凝胶

皮肤科

常见（1％至10％）：皮肤干燥，瘙痒，光敏反应（晒伤，日晒刺痛），干燥，荨麻疹反应

罕见（0.1％至1％）：脱皮

未报告频率：皮肤变色，皮肤油腻，皮肤柔软，短暂干燥，红斑，燃烧，脱皮

红霉素外用：

-未报告频率：全身性荨麻疹反应^[参考]

本地

常见（1％至10％）：应用部位反应（刺痛，红斑，灼痛）

未报告的频率：皮肤刺激（包括脱皮，瘙痒，灼热感，红斑，面部/眼睛/鼻子发炎，眼睛刺激） ^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：睑缘炎^[参考]

过敏症

过氧化苯甲酰局部用药：

-未报告频率：过敏性致敏

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。