Alamast（眼科）

Alamast说明

Alamast®（吡嘧司特钾滴眼液）是无菌的，pH约8.0的含有肥大细胞稳定剂的0.1％，吡嘧司特钾，用于局部给药至眼睛的眼用水溶液。

Pemirolast钾是一种淡黄色的水溶性粉末，分子量为266.3。

化学结构如下：

C 10 H 7 KN 6 O

化学名称

9-甲基-3-（1 H-四唑-5-基）-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-一钾

每毫升包含

活动：培米洛司特钾1 mg（0.1％）;防腐剂：氯化十二烷酸铵0.005％;非活性成分：甘油，磷酸氢二钠，磷酸二氢钠，磷酸和/或氢氧化钠以调节pH值，以及纯净水。的Alamast®眼用溶液的重量摩尔渗透压浓度为约240 mOsmol / kg的。

Alamast-临床药理学

作用机理

Pemirolast钾是肥大细胞稳定剂，可抑制体内I型立即超敏反应。

体外和体内研究表明，培美洛司特钾抑制抗原诱导的人类肥大细胞炎症介质（例如组胺，白三烯C 4 ，D 4 ，E 4 ）的释放。

此外，培美洛司特钾可抑制嗜酸性粒细胞进入眼组织的趋化性，并阻止人类嗜酸性粒细胞释放介体。

尽管确切的作用机理尚不清楚，但据报道该药物可防止抗原刺激后钙流入肥大细胞。

药代动力学

的Alamast®每只眼睛每日四次两周16名健康志愿者滴眼液一到两个液滴的局部眼部给药导致检测到的浓度的血浆英寸血浆平均峰值（±SE）为4.7±0.8 ng / mL，发生在0.42±0.05小时，平均t 1/2为4.5±0.2小时。口服单剂量的吡罗司特钾10 mg时，血浆峰浓度达到0.723 µg / mL。

局部给药后，约10-15％的剂量原样排泄在尿中。

临床研究

在临床环境研究，Alamast®是显著较后在预防过敏性结膜炎相关的眼痒28天安慰剂更有效。

Alamast的适应症和用法

Alamast®滴眼液用于预防眼睛痒由于过敏性结膜炎。在几天内可能会出现对治疗的症状反应（瘙痒减轻），但通常需要更长的治疗时间（最多四周）。

禁忌症

Alamast®滴眼液的患者先前证明过敏的任何该产品的成分的禁忌。

警告事项

仅用于局部眼科。不用于注射或口服。

预防措施

给患者的信息

为防止污染滴管尖端和溶液，请勿用滴管尖端触摸眼睑或周围区域。不使用时，请保持瓶子密闭。

如果眼睛发红，建议患者不要戴隐形眼镜。 Alamast®不应该被用于治疗隐形眼镜相关的刺激。在Alamast防腐剂®，劳拉氯铵，可以通过软接触透镜吸收。谁戴软性隐形眼镜的眼睛不红，应指导灌输Alamast®他们插入他们的隐形眼镜之前之后等待至少十分钟的患者。

致癌，诱变，生育能力受损

在一系列针对基因突变和染色体损伤的体外细菌和哺乳动物测试中进行测试时，Pemirolast钾不具有致突变性或致死性，而在大鼠体内进行测试时，它也不具有杀灭性。

口服剂量最高250 mg / kg的Pemirolast钾对大鼠的交配和生殖没有影响（以2滴/眼，40 µL /滴的QID，约50倍成人的人类剂量的20,000倍）。当在妊娠后期和哺乳期（400毫克/千克的吡美洛司特钾）对F 0母鼠进行400 mg / kg吡美司特钾处理时，F 1代的生育力和妊娠指数降低（大约是人剂量的30,000倍）。

怀孕

怀孕类别C

当给予大鼠口服剂量≥250时，培美洛司特钾导致胸腺残re的发生率增加，室间隔缺损，胎儿有波状肋骨，胸椎体分裂以及骨化，骨和尾椎骨和meta骨的数量减少。 mg / kg（器官形成过程中，剂量为2滴/眼，40 µL /滴，OID，约为50公斤成人的20,000倍）。当给大鼠口服400 mg / kg吡美洛司特钾时，还发现胎儿和新生儿肾盂/输尿管扩张的发生率增加（约为人剂量的30,000倍）。在同一时期内口服最高剂量为150 mg / kg（约是人类剂量的12,000倍）的家兔中的Pemirolast钾不会致畸。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。由于动物生殖研究并不总是预测人体反应，Alamast®滴眼液应在怀孕期间使用只有在利益大于风险。

在接受400 mg / kg口服剂量（约是人类剂量的30,000倍）的大鼠中，Pemirolast钾会增加植入前和植入后的损失，降低胚胎/胎儿和新生儿的存活率，降低新生儿的体重，并延缓新生儿的发育。当给予F 0母鼠口服剂量≥250 mg / kg（大约是人类剂量的20,000倍）时，Pemirolast钾还导致大鼠F 1代中的黄体数，着床数和活胎儿数减少。 ）在妊娠后期和哺乳期。

护理母亲

Pemirolast钾以高于血浆中的浓度从泌乳大鼠的乳汁中排出。未知培美洛司特钾是否从人乳中排泄。因为许多药物被排泄在人乳，当Alamast®滴眼液给予哺乳妇女应谨慎行事。

儿科用

尚未确定3岁以下小儿患者的安全性和有效性。

不良反应

在临床研究中长达17周Alamast®滴眼液，头痛，据报道，在10％-25％的发病率鼻炎，和冷/流感症状。这些副作用的发生通常较轻。其中一些事件与正在研究的潜在眼部疾病相似。

据报告，以下眼部和非眼部不良反应的发生率低于5％：

眼睛：灼热，干眼，异物感和眼部不适。

非眼科：过敏，背痛，支气管炎，咳嗽，痛经，发烧，鼻窦炎和打喷嚏/鼻塞。

过量

据报道局部眼睛应用Alamast®滴眼液过量的无账户。

口服摄入10 mL瓶中的内容物相当于10 mg吡美洛司特钾。

Alamast剂量和给药

推荐剂量是每天四次在每只患眼中滴一到两滴。

在几天内可能会出现对治疗的症状反应（瘙痒减轻），但通常需要更长的治疗时间（最多四周）。

Alamast如何提供

Alamast®（吡嘧司特钾滴眼液）0.1％被提供如下：

在白色，低密度聚乙烯瓶中装10毫升，带有可控滴管尖端和白色聚乙烯螺旋盖。

NDC 68669-711-10 10毫升装在11毫升容器中

存储

存放在15°–25°C（59°–77°F）。

仅Rx

由制造：
Santen Oy，邮政信箱33
FIN-33721坦佩雷，芬兰

销售单位：
卫康®制药有限责任公司
杰克逊维尔，佛罗里达州32256美国

2007年9月版

美国专利号5,034,230

3221085/4

主要显示面板-2.5毫升纸箱

NDC 68669-711-98

Alamast®
（培美洛司特钾
眼药水）0.1％

不育

2.5毫升

卫康®
药品有限公司