聚苯乙烯磺酸钠口服粉

聚苯乙烯磺酸钠口服粉的适应症和用途

悬浮液用聚苯乙烯磺酸钠粉末可用于治疗高钾血症。

使用限制：

悬浮液用聚苯乙烯磺酸钠粉不应起紧急作用，因为它起效延迟[见临床药理学（12.2）]，可作为危及生命的高钾血症的紧急治疗方法。

聚苯乙烯磺酸钠口服粉剂及用法

一般信息

至少在其他口服药物之前3个小时或之后3个小时，给予聚苯乙烯磺酸钠粉悬剂。胃轻瘫患者可能需要间隔6小时[请参阅警告和注意事项（5.5）和药物相互作用（7） ]

推荐剂量

治疗的强度和持续时间取决于高钾血症的严重程度和抵抗力。

口服

悬浮液中，聚苯乙烯磺酸钠粉的成人每日平均总剂量为15克至60克，以15克的剂量（四茶匙）给药，每天一至四次。

直肠的

成人平均剂量为每六小时30到50克。

准备和管理

准备新鲜的悬浮液，并在24小时内使用。

请勿加热聚苯乙烯磺酸钠粉末进行悬浮，因为这可能会改变树脂的交换性能。

一级茶匙包含约3.5克的悬浮液聚苯乙烯磺酸钠粉和15毫当量的钠。

口服悬浮液

将每剂悬浮于少量的水或糖浆中，每克树脂大约需要3至4毫升液体。直立放置患者[请参阅警告和注意事项（5.4）] 。

灌肠剂

初步清洁灌肠后，将一根柔软的大号（法语28）橡胶管插入直肠约20 cm的距离，尖端完全插入乙状结肠，并用胶带固定。

以温（体温）乳液的形式在100 mL水性媒介物中给药，并用50至100 ml的液体冲洗。可以使用稍厚的悬浮液，但不形成糊剂。

给药期间轻轻搅动乳液。树脂应保留尽可能长的时间，然后用不含钠的溶液清洁灌肠剂。确保使用足够量的清洁溶液（最大2升）。

剂型和优势

悬浮液用聚苯乙烯磺酸钠粉末是一种奶油色至浅棕色的细粉，可装在453.6克广口瓶中。

禁忌症

患有以下疾病的患者禁用聚苯乙烯磺酸钠粉的混悬液：

●对聚苯乙烯磺酸盐树脂过敏

●梗阻性肠病

●新生儿肠蠕动降低

警告和注意事项

肠坏死

据报道，与聚苯乙烯磺酸钠粉有关的肠道坏死，一些致命的和其他严重的胃肠道不良事件（出血，缺血性结肠炎，穿孔）可与悬浮剂一起使用。这些病例中的大多数报告了山梨糖醇的并用。在许多情况下都存在胃肠道不良事件的危险因素，包括早产，肠道疾病或手术史，血容量不足以及肾功能不全和衰竭。不建议同时服用山梨糖醇。

●仅用于肠功能正常的患者。避免在术后没有排便的患者中使用。

●避免在有患便秘或手足痛风险的患者中使用（包括有手足史，慢性便秘，炎症性肠病，缺血性结肠炎，血管肠动脉粥样硬化，先前的肠切除或肠梗阻的患者）。

在便秘患者中停止使用。

电解质紊乱

在治疗期间监测血清钾，因为可能会发生严重的低钾血症。

悬浮液用聚苯乙烯磺酸钠粉对钾的选择性不完全，在处理过程中还会损失少量其他阳离子，例如镁和钙。监测接受聚苯乙烯磺酸钠粉悬剂治疗的患者的钙和镁。

对高钠摄入敏感的患者的液体超负荷

每悬浮15克聚苯乙烯磺酸钠粉剂就含有1500毫克（60毫当量）​​的钠。监测对钠摄入量敏感的患者（心力衰竭，高血压，水肿），以寻找体液超负荷的迹象。可能需要调整其他钠源。

误吸风险

吸入聚苯乙烯磺酸钠颗粒引起的急性支气管炎或支气管肺炎病例已有报道。呕吐反射受损，意识水平改变或容易出现反流的患者可能处于增加的风险中。给予聚苯乙烯磺酸钠粉，以使患者处于直立状态时可以悬吊。

与其他口服药物的结合

悬浮液用聚苯乙烯磺酸钠粉可能会与口服药物结合，从而降低胃肠道吸收并降低药效。至少在聚苯乙烯磺酸钠粉之前或之后3小时服用其他口服药物以进行悬浮。胃轻瘫患者可能需要间隔6小时。 [参见剂量和给药方法（2.1）和药物相互作用（7）] 。

不良反应

标签中其他地方讨论了以下不良反应：

●肠坏死[请参阅警告和注意事项（5.1）]

●电解质干扰[请参阅警告和注意事项（5.2,5.3）]

●愿望[请参阅警告和注意事项（5.4）]

在批准将聚苯乙烯磺酸钠粉末用于悬架的过程中，确认了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其频率或建立与药物暴露的因果关系。

胃肠道：厌食，便秘，腹泻，粪便压伤，胃肠道结石（牛黄），缺血性结肠炎，恶心，溃疡，呕吐，胃刺激，肠梗阻（由于氢氧化铝的浓度）

代谢性：系统性碱中毒

药物相互作用

一般互动

尚未在人体中进行正式的药物相互作用研究。

悬浮液用聚苯乙烯磺酸钠粉有可能与其他药物结合。在体外结合研究中，显示出用于悬浮的聚苯乙烯磺酸钠粉末与测试的口服药物（n = 6）具有显着的结合作用。也有报道称，与聚苯乙烯磺酸钠粉末混用时，锂和甲状腺素的吸收降低。如果将聚苯乙烯磺酸钠粉剂混悬剂与其他口服药物结合，则在接近用于悬浮剂的时间服用聚苯乙烯磺酸钠粉剂时，可能会导致胃肠道吸收减少和功效丧失。至少在其他口服药物之前3个小时或之后3个小时，给予聚苯乙烯磺酸钠粉悬剂。胃轻瘫患者可能需要间隔6小时。尽可能监测临床反应和/或血液水平。

阳离子型抗酸剂

同时口服聚苯乙烯磺酸钠粉与不可吸收的阳离子供体抗酸剂和泻药混悬，可能会降低树脂的钾交换能力并增加全身性碱中毒的风险

山梨糖醇

山梨糖醇可能导致肠道坏死[见警告和注意事项（5.1）] ，因此不建议同时使用。

在特定人群中的使用

怀孕

风险摘要

口服或直肠给药后，悬浮液不会被全身吸收的聚苯乙烯磺酸钠粉末，预计孕妇使用不会导致胎儿风险。

人工与分娩

风险摘要

母亲无法全身吸收悬浮液用聚苯乙烯磺酸钠粉，因此母乳喂养不会对婴儿造成危险。

儿科用

尚未在儿科患者中进行安全性和疗效研究。

与成人一样，在儿科患者中，悬浮液用聚苯乙烯磺酸钠粉料会以每1克树脂1mEq钾的实际交换比率结合钾。

对于新生儿，不应通过口服途径给予悬浮的聚苯乙烯磺酸钠粉。在儿童和新生儿中，过量或稀释不足均可能导致树脂的撞击。早产儿或低出生体重儿悬浮使用聚苯乙烯磺酸钠粉可能会增加胃肠道不良反应的风险[见警告和注意事项（5.4）] 。

过量

过量可能导致电解质紊乱，包括低血钾，低血钙和低镁血症。应采取适当措施纠正血清电解质（钾，钙，镁），并应通过适当使用泻药或灌肠剂从消化道中除去树脂。

聚苯乙烯磺酸钠口服粉剂描述

悬浮液用聚苯乙烯磺酸钠粉是一种苯，二苯醚基聚合物，具有乙苯，磺化钠盐和具有以下结构式：

该药物是聚苯乙烯磺酸钠的膏状至浅棕色细粉状粉末状形式，一种在钠相中制备的阳离子交换树脂，其体外交换容量为每克约3.1 mEq（体内约1 mEq）。钠含量约为每克药物100毫克（4.1毫当量）。它可以作为灌肠剂口服或直肠给药。

一克用于悬浮的聚苯乙烯磺酸钠粉末包含4.1毫当量的钠。

聚苯乙烯磺酸钠口服粉-临床药理学

作用机理

用于悬浮的聚苯乙烯磺酸钠粉末是一种不吸收的阳离子交换聚合物，其中含有钠抗衡离子。

聚苯乙烯磺酸钠粉（用于混悬液）通过在胃肠道腔内结合钾增加粪便中钾的排泄。钾的结合降低了胃肠道内腔中游离钾的浓度，导致血清钾水平降低。实际的交换比率是每1克树脂1 mEqK。

当通过灌肠给药后树脂穿过肠道或保留在结肠中时，钠离子会部分释放并被钾离子替代。该作用主要发生在大肠中，与小肠相比，大肠排泄钾离子的程度更高。该过程的效率是有限的，并且是不可预测的。

药效学

用悬浮的聚苯乙烯磺酸钠粉有效降低血清钾含量可能需要数小时至数天。

药代动力学

钠钾交换树脂的体内效率约为33％；因此，树脂实际钠含量的约三分之一被输送到人体。

悬浮液用聚苯乙烯磺酸钠粉不会被系统吸收。

药物相互作用

体外结合研究表明，用于悬浮液的聚苯乙烯磺酸钠粉与以下受试药物-华法林，美托洛尔，苯妥英，呋塞米，氨氯地平和阿莫西林显着结合。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

研究尚未进行。

供应/存储和处理方式

悬浮液用聚苯乙烯磺酸钠粉为乳膏状，可在1磅（453.6 g）的广口瓶中制成浅棕色，细磨的粉末。 NDC 42806-013-96。

存放在20°至25°C（68°至77°F）[请参阅USP控制的室温]。

病人咨询信息

药物相互作用

建议正在服用其他口服药物的患者将聚苯乙烯磺酸钠粉的剂量分开（至少在之前或之后3小时内） [请参阅剂量和用法（2.1），警告和注意事项（5.5）和药物相互作用（ 7.1）]

仅接收

由制造：

Epic Pharma，LLC

纽约州Laurelton 11413

修订版10-2017-00

MF013REV10 / 17

OE1063

包装/标签主要显示板– 453.6 g

对于消费者

适用于聚苯乙烯磺酸钠：口服或直肠散剂，口服或直肠混悬剂

副作用包括：

胃刺激，厌食，便秘，腹泻，粪便压伤，胃肠道结石（牛黄），恶心，呕吐，低钾血症，低钙血症，低镁血症，临床上重要的钠retention留。

对于医疗保健专业人员

适用于聚苯乙烯磺酸钠：口服混悬液，口服和直肠散剂，口服和直肠悬液，直肠灌肠

胃肠道

稀有（0.01％至0.1％）：肠/结肠坏死

未报告频率：胃刺激，恶心，呕吐，便秘，腹泻，粪便压迫，肠梗阻，其他严重胃肠道（GI）不良反应

上市后报告：胃肠道结石/牛黄，缺血性结肠炎，胃肠道溃疡，肠穿孔，胃肠道狭窄^[参考]

发生恶心，呕吐和便秘，尤其是高剂量时。在临床试验中，大剂量老年患者发生粪便撞击。儿童在直肠给药时会受到影响。口服后，新生儿出现氢氧化铝结直肠肠梗阻和牛黄形成。在售后报告中，胃肠道溃疡，坏死和缺血性结肠炎可能会导致肠穿孔。 ^[参考]

新陈代谢

未报告频率：厌食症，低钾血症，低钙血症，低镁血症，钠retention留显着^[参考]

神经系统

上市后报告：癫痫大发作^[参考]

1名肾功能不全的患者发生了巨大的癫痫发作，并同时使用了这种药物和氢氧化镁。 ^[参考]

呼吸道

上市后报告：急性支气管炎，支气管肺炎^[参考]

吸入这种药物的颗粒后，发生有/没有肺炎的支气管炎。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人高钾血症的常用剂量

口头：
每天一次口服15克
最大剂量：每天15次，口服4次

评论：
-15克剂量约等于4茶匙水平。
-该药物应以水或糖浆（而非果汁）的悬浮液形式使用。

直肠
每6小时直肠30克
最大剂量：每6小时直肠50克

评论：
-该药物应通过在100 mL水性媒介物中温热乳剂给药。
-给药期间应轻轻搅动该溶液。
-灌肠应保持尽可能长的时间，随后应进行清洁灌肠。

用途：治疗高钾血症

高钾血症的常规儿科剂量

基于每1 g树脂1 mEq钾的剂量计算剂量

评论：
-15克剂量约等于4茶匙水平。
-该药物应以水或糖浆（而非果汁）的悬浮液形式使用。
-新生儿应避免口服。

用途：治疗高钾血症

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

治疗强度和持续时间应基于高钾血症的严重程度和抵抗力。

预防措施

1个月以下（口服）的患者尚未建立安全性；尚未确定18岁以下患者的有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-使用悬浮液之前要摇匀，如果是直肠给药，应在给药过程中轻轻搅动。
-可与水或糖浆一起服用，但忌喝果汁。
-该药物可通过引入胃的塑料管给药。
-灌肠应尽可能长时间地保持在直肠中，使用后应用清洁灌肠清洗直肠。

储存要求：
-一旦准备好，请在24小时内使用。
-存放在密封的容器中，避光和防热。
-如果重新包装粉末制剂，请在打开后的14天内冷藏并使用。

重构/准备技术：
-口服制剂应悬浮在每1克树脂3至4毫升的液体中。
-灌肠前应将灌肠悬于100 mL体温媒介物中。

一般：
-与口服混悬液相比，该药的灌肠效果更差。
-如果正确使用，可能需要最多2夸脱的清洁液。
-每15克剂量的这种药物含有60毫当量的钠。
-预计离子交换效率约为33％，但变化很大。

监控：
-至少每24小时测量一次钾水平
-定期获取钙，镁，钠水平

患者建议：
-如果便秘，腹泻，大便带血，意识错乱，无力或过程延迟，应告知患者与医疗保健提供者联系。
-警告患者避免与该药一起使用抗酸药或泻药（例如山梨糖醇，氢氧化镁）
-如果孕妇，打算怀孕或正在哺乳，应建议患者与医疗保健提供者交谈。