介绍

去极化神经肌肉阻滞剂。 ¹⁰⁰

琥珀酰胆碱氯化物的用途

骨骼肌松弛

全身麻醉后，在短期内（例如气管插管）引起骨骼肌松弛。^{选择100 b}神经肌肉阻滞剂，持续时间少于3分钟。 ^b

方便气管插管； ¹⁰⁰由于其起效快且作用持续时间短，在需要快速插管（例如快速序列插管）的紧急情况下，通常被认为是神经肌肉阻滞剂的首选。 ^{100 110 424}

也用于促进机械通风； ¹⁰⁰ ，但未用于ICU中的长期神经肌肉阻滞。 ^{341 423}

由于严重的不良反应，限制在儿科人群中使用。 ¹⁰⁰ （请参阅盒​​装警告。）

琥珀酰胆碱氯化物剂量和给药

一般

配药和管理注意事项

• 应当立即提供进行插管，输氧和呼吸支持所需的设施和人员。 ^{100 359 424（}见黑框警告。）

• 采取特殊预防措施（例如，分开存放，限制进入，在存放容器和最终给药容器上贴警告标签），以确保在没有足够的呼吸支持的情况下不给药。 ⁴²⁵安全用药实践协会（ISMP）建议在辅助标签上使用以下措词：“警告：麻痹剂-导致呼吸骤停-患者必须通风。” ⁴²⁵

• 为避免患者痛苦，通常仅在引起意识丧失后才服用；但是，在紧急情况下可以在镇静剂给药之前先给药。 ^{100 359}

• 为了评估患者代谢琥珀酰胆碱的能力并确定患者的敏感性和恢复时间，可以在诱导麻醉后自发呼吸给予试验剂量。 ^{100 b} （请参阅剂量和用法中的测试剂量。）

• 评估麻醉患者的神经肌肉阻滞和恢复情况； ^c在连续静脉输注期间，建议使用周围神经刺激器进行仔细评估，以监测神经肌肉阻滞的程度，检测II期阻滞的发展并最大程度地减少用药过量的可能性。 ¹⁰⁰

行政

管理IV或IM。首选¹⁰⁰ IV给药；如有必要，可在无法获得合适静脉的婴儿或大龄患者中使用IM。 ¹⁰⁰一些临床医生建议保留IM管理以应对威胁生命的情况。 ⁴²⁴

有关特定的管理程序和技术，请查阅专业参考。

IV管理

有关溶液和药物的兼容性信息，请参见稳定性下的兼容性。

对于延长的程序，可以通过连续静脉输注（最好）或间断静脉注射来给药。 ¹⁰⁰

通常不应使用多次分次剂量；重复分次给药，以及在较小程度上连续输注，可能导致速激肽。 ^b （请参阅“小心谨慎”下的长时间或重复给药。）

稀释

对于连续静脉输注，请在相容的静脉输液（例如5％葡萄糖注射液，0.9％氯化钠注射液）中将琥珀酰胆碱氯化物稀释至所需浓度（通常为1-2 mg / mL）。通常使用¹⁰⁰ A浓度为1 mg / mL的最佳剂量控制。如果应限制液体量，则可能首选2 mg / mL。 ^{100 b}

请勿与碱性溶液混合。 ¹⁰⁰ （请参阅稳定性下的兼容性。）

IM管理

如果没有IV接入，可以通过IM注射进行管理。 ^{100 b}

剂量

可作为琥珀酰胆碱氯化物获得；以盐表示的剂量。 ¹⁰⁰

根据个人要求和反应小心调整剂量。 ¹⁰⁰

小儿患者

骨骼肌松弛

IV

婴幼儿：2 mg / kg。 ¹⁰⁰

较大的儿童和青少年：1 mg / kg。 ¹⁰⁰

连续静脉输注被认为对新生儿和儿童不安全。 ^b （请参阅“注意事项”中的“儿科用途”。）

即时通讯

婴儿和大龄儿童：如果需要IM给药，最高剂量为3-4 mg / kg（最大150 mg）。 ¹⁰⁰起效时间约为2-3分钟。 ¹⁰⁰

大人

骨骼肌松弛

测试剂量

为了评估血浆胆碱酯酶活性降低的患者对琥珀酰胆碱的敏感性，应给予5-10 mg的测试剂量或通过缓慢的IV输注谨慎地给予1-mg / mL的溶液。 ¹⁰⁰

程序剂量

对于短程序，通常剂量为0.6 mg / kg（范围0.3–1.1 mg / kg）。 ¹⁰⁰给予该剂量后，通常约1分钟即可达到神经肌肉阻滞，并持续4-6分钟。 ¹⁰⁰

对于长时间的手术，通过连续静脉输注的常规剂量为2.5–4.3 mg /分钟；根据患者的反应和要求，调整速度（范围：0.5-10 mg /分钟）。 ¹⁰⁰或者，间歇性静脉注射：最初为0.3–1.1 mg / kg，然后根据需要补充剂量为0.04-0.07 mg / kg，以保持足够的肌肉松弛。 ¹⁰⁰

对于快速插管，通常剂量为1.5 mg / kg；通常在45秒内产生起效，麻痹时间约10分钟。 ^{110 424}

如果需要IM给药，最高剂量为3-4 mg / kg（最大150 mg）。 ¹⁰⁰起效时间约为2-3分钟。 ¹⁰⁰

限度

小儿患者

骨骼肌松弛

即时通讯

最大总剂量为150毫克。 ¹⁰⁰

大人

骨骼肌松弛

即时通讯

最大总剂量为150毫克。 ¹⁰⁰

特殊人群

老年患者

建议谨慎选择剂量，因为可能与年龄相关的肝，肾和/或心脏功能下降，并伴有疾病和药物治疗；在剂量范围的低端开始治疗。 ^b

血浆胆碱酯酶活性降低的患者

缓慢静脉输注，以小剂量（5-10 mg）给药或谨慎地以1-mg / mL溶液给药。 ¹⁰⁰ （请参见“谨慎处理下血浆胆碱酯酶活性降低”。）

琥珀酰胆碱氯化物注意事项

禁忌症

• 恶性体温过高的个人或家族病史。 ¹⁰⁰

• 骨骼肌肌病。 ¹⁰⁰

• 由于中枢神经系统疾病或损伤，上运动神经元损伤，多发性损伤，广泛或严重烧伤，骨骼肌广泛失神经。 ¹⁰⁰ （请参阅“注意事项”下的高钾血症）。

• 已知对琥珀酰胆碱或制剂中任何成分的超敏反应。 ¹⁰⁰

警告/注意事项

警告事项

高钾血症

高钾血症可能导致急性横纹肌溶解。 ¹⁰⁰ （请参阅盒​​装警告，另请参阅“小心使用儿科”。）

由于中枢神经系统疾病或损伤而导致的上运动神经元损伤，多发性创伤，广泛或严重烧伤或骨骼肌广泛神经支配的患者可能导致严重的高钾血症，导致严重的心律不齐或心脏骤停;这些患者禁止使用。 ¹⁰⁰高钾血症的风险取决于损伤的程度和部位，并随时间增加，通常在损伤后7–10天达到峰值， ¹⁰⁰并在神经损伤后可以持续> 6个月。 ^b

在存在高钾血症或高钾血症风险较高的患者（例如患有截瘫，慢性腹部感染，破伤风，蛛网膜下腔出血，变性或营养不良的神经肌肉疾病或可能引起中枢和外周神经系统退化的疾病的患者）中，应格外谨慎）。 ^{100 b}

在接受奎尼丁或强心苷或疑似强心苷毒性（由于可能存在高钾血症）的患者中，应格外谨慎。 ^{100 b}

敏感性反应

过敏反应

很少有严重的超敏反应，包括过敏反应。与其他神经肌肉阻滞剂（去极化和非去极化）交叉敏感的潜力为¹⁰⁰ 。 ¹⁰⁰

采取适当的预防措施；应当立即采取紧急措施进行过敏反应。 ¹⁰⁰

一般注意事项

管理注意事项

由于可能严重损害呼吸功能和其他并发症，因此在给药期间应采取特殊的预防措施。 ¹⁰⁰ （请参阅带框警告，另请参阅“剂量和用法”下的“常规”。）

恶性高热

可能致命的恶性高热；表现为体温迅速而深刻的升高，有时甚至是极度的肌肉僵硬。 ¹⁰⁰吸入麻醉药的同时使用会增加风险。 ¹⁰⁰ （请参阅相互作用下的特定药物。）

如果发生恶性高热，则应停止所有麻醉剂，并结合支持性措施（例如，给与氧气，治疗代谢性酸中毒，采取降温程序），开始静脉注射丹特林治疗；保持尿量并监测血清电解质。 ^{100 ℃}

心动过缓

迷走神经刺激可能导致的严重的心动过缓，并伴有低血压和心脏心律不齐（例如，节律，收缩期，重婚，AV阻滞，心脏骤停）。 ^{100 b}

反复给药最常发生，儿童^100发生（见“小心使用儿科”）。

事先服用阿托品可抑制迷走神经刺激并减少心动过缓的发生。 ^{100 b}

在有电解质紊乱的患者，接受奎尼丁或强心苷的患者或疑似强心苷毒性的患者中，应格外小心。 ^b

延长或重复给药

重复给药可能引起速激肽；通常不应单独使用¹⁰⁰多个分数剂量。 ^b

由于特征性去极化神经肌肉阻滞（I期阻滞）变为II期阻滞，可能导致长时间的神经肌肉阻滞。 ¹⁰⁰

为了逆转II期阻滞，可与抗毒蕈碱药（例如阿托品，格隆溴铵）联用胆碱酯酶抑制剂（例如新斯的明，吡啶斯的明，edrophonium），以防止心律失常。 ¹⁰⁰在施用胆碱酯酶抑制剂之前，使用周围神经刺激器确认II期阻滞改变。 ¹⁰⁰

为确保在施用胆碱酯酶抑制剂之前血浆伪胆碱酯酶能将琥珀酰胆碱完全水解，除非试图观察到肌肉抽搐的自发恢复≥20分钟且达到平稳状态，否则不要尝试逆转，除非缓慢地从神经肌肉阻滞中进一步恢复。 ¹⁰⁰ （请参阅操作。）

颅内压

颅内压可能短暂升高。 ¹⁰⁰

胃内压

腹部肌肉束缚可能继发胃内压升高；可能有反流和可能吸入胃内容物。事先服用小剂量的非去极化神经肌肉阻滞剂可预防¹⁰⁰ 。 ^b

血浆胆碱酯酶活性降低

血浆胆碱酯酶活性降低的患者可能会出现长时间的呼吸抑制和肌肉松弛。 ^{100 b}

非典型假胆碱酯酶基因杂合或纯合的患者，孕妇以及患有严重肝或肾病，营养不良，感染，严重贫血，严重脱水，烧伤，癌症，胶原蛋白疾病，粘液性水肿，失代偿心脏的患者的血浆胆碱酯酶活性可能降低疾病，消化性溃疡疾病或体温异常。 ^{100 b}

一些临床医生建议在给药前确定血浆伪胆碱酯酶活性。 ^b

假性胆碱酯酶浓度异常低的患者要格外小心，并应降低剂量。 ^b如果怀疑浓度很低，可以给予测试剂量或谨慎的连续静脉输注。 （参见在剂量和给药方式下血浆胆碱酯酶活性降低的患者。）

通过控制呼吸来治疗呼吸暂停或长时间的肌肉麻痹。 ¹⁰⁰新鲜全血或血浆的施用可以恢复伪胆碱酯酶的浓度。 ^b

电解质紊乱

电解质紊乱（例如低钙血症，低钾血症）的患者可能会长期出现神经肌肉阻滞。 ¹⁰⁰请谨慎使用。 ^c （请参阅“高钾血症以及心动过缓”，请谨慎使用。）

组胺释放

组胺可能释放；在常规剂量下，与组胺释放有关的症状（例如潮红，红斑，瘙痒，荨麻疹，风团形成，喘息，支气管痉挛，低血压）不常见。 ^{100 b}

骨科注意事项

骨折，脱位或肌肉痉挛的患者慎用；最初的肌肉束缚可能会引起其他创伤。 ¹⁰⁰

眼科效果

眼内压可能升高。 ¹⁰⁰

不推荐用于闭角型青光眼或穿透性眼损伤的患者。 ¹⁰⁰在眼外科手术中使用时要格外小心；非去极化神经肌肉阻滞剂可能是优选的。 ^b

特定人群

怀孕

C类^。100 （请参阅“注意事项”下血浆胆碱酯酶活性的降低。）

哺乳期

不知道琥珀酰胆碱是否分布在牛奶中。 ¹⁰⁰注意：如果使用琥珀酰胆碱，则应谨慎使用。 ¹⁰⁰

儿科用

可能发生的急性横纹肌溶解症伴高钾血症，然后发生室性心律不齐，心脏骤停和死亡；通常发生在8岁以下的男性中。 ¹⁰⁰如果发生心脏骤停，请开始治疗高钾血症。 ¹⁰⁰可能需要长期或特殊的复苏措施。 ¹⁰⁰应保留给儿童和青少年使用，用于那些急诊插管的人，​​应立即固定气道的人（例如，具有喉痉挛，气道困难或胃部饱满的人），或无法触及适当静脉的人。需要IM管理。 ¹⁰⁰

通过快速静脉注射给药可能引起的严重心动过缓，或很少发生心搏停止。 ^{100 b}反复服用会增加风险；考虑使用阿托品进行预处理。 ¹⁰⁰

恶性体温过高的可能风险；如果发生恶性高热，应采取适当的治疗措施。 ¹⁰⁰很少有肌红蛋白尿和肌红蛋白血症与恶性体温过高和肌肉僵硬相结合的报道。 ^b由于存在恶性体温过高的风险，连续输注在新生儿和儿童中被认为是不安全的。 ^b （请参阅“小心性恶性高热”。）

老人用

由于老年人肝，肾和/或心脏功能下降的频率更高，并伴随有疾病和药物治疗，因此请谨慎使用。 ¹⁰⁰滴定剂量小心。 ^b

肝功能不全

严重肝功能不全患者血浆胆碱酯酶活性可能降低； ¹⁰⁰慎用。 ^c （参见消除：特殊人群，在药代动力学下。）

肾功能不全

严重肾功能不全患者血浆胆碱酯酶活性可能降低。 ¹⁰⁰琥珀酰单胆碱可能累积，导致呼吸暂停时间延长。 ^b小心使用。 ^C

常见不良反应

各种程度的骨骼肌无力。

琥珀酰胆碱氯化物的相互作用

特殊药物

琥珀酰胆碱氯化物药代动力学

吸收性

生物利用度

从胃肠道吸收差。 ^C

发病时间

静脉注射后，起病迅速。 10至30 mg剂量服药后0.5–1分钟内，肌肉会完全放松。 ^b

IM注射后，发作大约需要2至3分钟。 ^b

持续时间

静脉注射后，作用时间很短（10至30 mg剂量后约2-3分钟；作用在10分钟内逐渐消失）。 ^b连续静脉输注或分次剂量给药时，作用时间可能会延长。 ^b

IM管理后，动作持续时间为10到30分钟。 ^b

特殊人群

低血浆伪胆碱酯酶浓度患者的作用时间延长。 ^b

分配

程度

少量穿过胎盘。 ¹⁰⁰

消除

代谢

被血浆伪胆碱酯酶迅速水解为琥珀酰单胆碱，然后更缓慢地水解为琥珀酸和胆碱。 ¹⁰⁰

淘汰路线

尿中以活性和非活性代谢物以及少量未改变的药物形式排泄。 ^{100 b c}

特殊人群

严重的肝功能损害可能会降低血浆伪胆碱酯酶的活性，由于新陈代谢减少而导致作用时间延长。 ^C

在肾功能不全的患者中，血浆伪胆碱酯酶活性可能降低，琥珀酰单胆碱可能积累。 ^b

稳定性

存储

肠胃外

注射

2–8°C。 ^100个多剂量小瓶在室温下最多可稳定14天。 ¹⁰⁰

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

肠胃外

可能与pH> 8.5的碱性溶液（例如巴比妥酸盐溶液）不相容。 ¹⁰⁰

解决方案兼容性

药物相容性

动作

• 通过引起骨骼肌肌神经（神经肌肉）交界处对乙酰胆碱（ACh）的反应减少而产生骨骼肌松弛。 ^C

• 对ACh受体位点表现出高亲和力，并在肌神经连接处使运动终板产生去极化，导致骨骼肌短暂抽搐或束缚，随后出现肌肉麻痹（I期阻滞）。 ^C

• 长期或重复给药导致逐渐和可变的过渡到II期阻滞，类似于非去极化阻滞。 ¹⁰⁰

• 胆碱酯酶抑制剂可增强I期阻滞作用，并可通过非去极化神经肌肉阻滞剂逆转；完全建立的II期阻滞可通过胆碱酯酶抑制剂逆转，并通过非去极化剂增强。 ^C

• 刺激心脏迷走神经和随后的交感神经节。 ^C

给病人的建议

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ¹⁰⁰

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病（例如心血管疾病，神经肌肉疾病）的重要性。 ¹⁰⁰

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹⁰⁰ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些人具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于琥珀酰胆碱：肠胃外注射

副作用包括：

各种程度的骨骼肌无力。

对于医疗保健专业人员

适用于琥珀酰胆碱：复方散剂，注射剂，注射液，静脉注射液

过敏症

非常罕见（小于0.01％）：过敏反应^[Ref]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：肌肉抽搐，术后肌肉疼痛

常见（1％至10％）：肌红蛋白血症，肌红蛋白尿

稀有（小于0.1％）：牙关

未报告的频率：横纹肌溶解，肌红蛋白尿，肌红蛋白血症，肌酸磷酸激酶升高，高渗，重症肌无力的沉淀或加重^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：眼内压升高^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：高钾血症^[参考]

呼吸道

罕见（0.01％至0.1％）：支气管痉挛，长期呼吸抑制，呼吸暂停

非常罕见（少于0.01％）：支气管分泌物增加，肺水肿（婴儿） ^[参考]

其他

非常罕见（小于0.01％）：恶性高热，卟啉症^[Ref]

肾的

未报告频率：肾功能衰竭^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：心动过缓，心动过速，潮红，高血压，低血压

罕见（少于0.1％）：心律不齐（包括室性心律失常），心脏骤停，高钾血症相关的心脏骤停（先天性脑瘫，破伤风，杜兴肌营养不良和闭合性颅脑损伤患者服用）

未报告频率：循环衰竭，休克^[参考]

皮肤科

普通（1％至10％）：皮疹^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更高）：胃内压升高，流涎过多

未报告频率：肠蠕动增加，胃分泌物增加^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人麻醉剂量

注意：剂量取决于体重，所需的肌肉放松程度，给药途径和患者的反应。

5至10 mg的测试剂量可用于确定患者的敏感性和个体恢复时间。

短期手术程序：
静脉注射0.3至1.1 mg / kg（静脉注射平均0.6 mg / kg）
评论：
-神经肌肉阻滞在大约1分钟内产生。
-最大封锁可能持续约2分钟，然后在4至6分钟内恢复；但是，非常大的剂量可能导致更长时间的封锁。

长期手术程序：
每分钟2.5到4.3 mg静脉注射（注意：剂量取决于手术过程的持续时间和肌肉放松的需要）
评论：
-可以以每分钟0.5 mg（0.5 mL）至10 mg（10 mL）的速率施用1 mg / mL制剂，以达到所需的放松量。所需的量取决于个人的反应和所需的放松程度。
-不要用大量的液体加重循环。
-用周围神经刺激器监测神经肌肉功能，避免用药过量，检测II期阻滞的发生，跟踪恢复率并评估逆转剂的作用。
-这种药物的间歇静脉注射可以用于长时间的肌肉松弛。可以先进行0.3至1.1 mg / kg的IV注射，然后再进行0.04至0.07 mg / kg的静脉注射以维持所需的松弛度。

即时消息管理：注意：当无法进入静脉时，可以给该药物即时消息。
IM 3至4 mg / kg，但总计不超过150 mg；起效时间为2至3分钟

用途：作为全身麻醉的辅助手段，有助于气管插管，并在手术或机械通气期间提供骨骼肌松弛

麻醉的常规儿科剂量

注意：剂量取决于体重，所需的肌肉放松程度，给药途径和患者的反应。

5至10 mg的IV测试剂量可用于确定患者的敏感性和个体恢复时间。

短期手术程序：
在10到30秒内静脉注射0.3至1.1 mg / kg（平均静脉内0.6 mg / kg）
评论：
-神经肌肉阻滞在大约1分钟内产生。
-最大封锁可能持续约2分钟，然后在4至6分钟内恢复；但是，非常大的剂量可能导致更长时间的封锁。

长期手术程序：
每分钟2.5到4.3 mg静脉注射（注意：剂量取决于手术过程的持续时间和肌肉放松的需要）
评论：
-可以以每分钟0.5 mg（0.5 mL）至10 mg（10 mL）的速率施用1 mg / mL制剂，以达到所需的放松量。所需的量取决于个人的反应和所需的放松程度。
-不要用大量的液体加重循环。
-用周围神经刺激器监测神经肌肉功能，避免用药过量，检测II期阻滞的发生，跟踪恢复率并评估逆转剂的作用。
-这种药物的间歇静脉注射可以用于长时间的肌肉松弛。可以先进行0.3至1.1 mg / kg的IV注射，然后再进行0.04至0.07 mg / kg的静脉注射以维持所需的松弛度。

即时消息管理：注意：当无法进入静脉时，可以给该药物即时消息。
IM 3-4 mg / kg，但不超过150 mg；起效时间为2至3分钟

用途：作为全身麻醉的辅助手段，有助于气管插管，并在手术或机械通气期间提供骨骼肌松弛

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

美国盒装警告：
高钾血症性横纹肌溶解症导致心脏骤停的风险：
-很少有报道称，服用这种药物后，健康儿童的横纹肌溶解异常伴有高钾血症，继发性心律失常，心脏骤停和死亡，这是罕见的，这些儿童被发现患有未被诊断的骨骼肌肌病，最常见的是杜兴氏肌营养不良症。这种综合征表现为给药后数分钟内的T波高峰和心脏骤停（通常但不限于男性，且最常见的是8岁以下）。青少年中也有报道。
-当服用这种药物（不是由于通气不足，充氧或麻醉药过量引起）后不久出现健康的婴儿或儿童出现心脏骤停时，应立即治疗高钾血症。这应该包括静脉注射钙，碳酸氢盐和葡萄糖以及胰岛素，以及过度换气。由于该综合征的突然发作，常规的复苏措施可能不成功。但是，在某些情况下，长时间的异常复苏努力已使复苏成功。此外，在出现恶性高热迹象时，应同时采取适当的治疗措施。
-由于可能没有任何迹象来提醒从业者患者处于危险之中，因此建议在儿童中使用该药，以用于紧急插管或需要立即固定气道的情况（例如，喉痉挛，困难气道，全胃）或在无法获得合适的静脉时用于IM。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

IV兼容性：
-该药物是酸性的（pH 3.5），不应与pH大于8.5的碱性溶液（例如巴比妥酸盐溶液）混合。

一般：
-混合物应在制备后24小时内使用。
-应使用无菌技术制备稀释产品。
-混合物应仅准备供单个患者使用。
-稀释产品的未使用部分应丢弃。