奥尔多利尔（口服）

Aldoril说明

Aldoril 1 （甲基多巴-氢氯噻嗪）结合了两种降压药：甲基多巴和氢氯噻嗪。

1个

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甲基多巴

甲基多巴是降压药，是α甲基多巴的L-异构体。它是左旋-3-（3,4-二羟基苯基）-2-甲基丙氨酸。其经验式为C 10 H 13 NO 4 ，分子量为211.22，其结构式为：

甲基多巴为白色至淡黄色白色，无味的细粉，易溶于水。

氢氯噻嗪

氢氯噻嗪是利尿剂和降压药。它是氯噻嗪的3,4-二氢衍生物。其化学名称为6-氯-3,4-二氢-2 H -1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺1,1-二氧化物。它的经验公式为C 7 H 8 ClN 3 O 4 S 2 ，其结构式为：

氢氯噻嗪是一种白色或几乎白色的结晶性粉末，分子量为297.74，微溶于水，但易溶于氢氧化钠溶液。

Aldoril片剂具有四种强度，可口服：

Aldoril 15含有250毫克甲基多巴和15毫克氢氯噻嗪。

Aldoril 25含有250毫克甲基多巴和25毫克氢氯噻嗪。

Aldoril D30包含500 mg甲基多巴和30 mg氢氯噻嗪。

Aldoril D50含有500 mg甲基多巴和50 mg氢氯噻嗪。

每片含有以下非活性成分：依地酸钙二钠，磷酸钙，纤维素，柠檬酸，胶体二氧化硅，乙基纤维素，瓜耳胶，羟丙基甲基纤维素，硬脂酸镁，丙二醇，滑石粉和二氧化钛。 Aldoril 15和Aldoril D30也包含氧化铁。

Aldoril-临床药理学

甲基多巴

甲基多巴是动物和人体内的一种芳香族氨基酸脱羧酶抑制剂。尽管其作用机理尚未完全证实，但甲基多巴的降压作用可能是由于其代谢为α-甲基去甲肾上腺素，然后通过刺激中枢抑制性α-肾上腺素受体，错误的神经传递和/或减少而降低了动脉压血浆肾素活性。甲基多巴已显示可导致血清素，多巴胺，去甲肾上腺素和肾上腺素的组织浓度净降低。

只有甲基多巴（α-甲基多巴的L异构体）才具有抑制多巴脱羧酶和消耗去甲肾上腺素的动物组织的能力。在人中，降压活性似乎仅归因于L-异构体。为获得相同的降压作用，需要约两倍剂量的消旋体（ DL -α-甲基多巴）。

甲基多巴对心脏功能没有直接影响，通常不会降低肾小球滤过率，肾血流量或滤过率。通常维持心脏输出而没有心脏加速。在某些患者中，心率减慢。

在甲基多巴治疗过程中，血浆肾素活性正常或升高。

甲基多巴可以降低仰卧位和站立时的血压。它通常可有效降低仰卧压力，并伴有症状性低血压。运动性低血压和昼夜血压变化很少发生。

氢氯噻嗪

噻嗪类药物降压作用的机制尚不清楚。氢氯噻嗪通常不会影响正常血压。

氢氯噻嗪影响远端肾小管的电解质重吸收机制。在最大治疗剂量下，所有噻嗪类的利尿功效大致相同。

氢氯噻嗪增加钠和氯的排泄量大约相等。利钠血症可能伴有钾和碳酸氢盐的流失。

口服利尿作用在2小时内开始后，在约4小时内达到峰值，并持续约6至12小时。

药代动力学与代谢

口服后四到六小时，血压最大下降。一旦达到有效剂量水平，大多数患者会在12到24小时内出现平稳的血压反应。戒断后，血压通常会在24-48小时内恢复到治疗前的水平。

甲基多巴被广泛代谢。已知的尿代谢物为：α-甲基多巴一0硫酸盐； 3-0-甲基-α-甲基多巴； 3,4-二羟基苯丙酮;α-甲基多巴胺; 3-0-甲基-α-甲基多巴胺及其缀合物。

大约70％吸收的药物以甲基多巴及其单0硫酸盐结合物的形式从尿中排出。正常受试者的肾脏清除率约为130 mL / min，并且肾功能不全时肾清除率降低。甲基多巴的血浆半衰期为105分钟。口服后，排泄基本在36小时内完成。

甲基多巴穿过胎盘屏障，出现在脐带血中，并出现在母乳中。

氢氯噻嗪不被代谢，但被肾脏迅速清除。当跟踪血浆水平至少24小时后，观察到血浆半衰期在5.6和14.8小时之间变化。至少61％的口服剂量在24小时内保持不变。氢氯噻嗪穿过胎盘，但不穿过血脑屏障，并从母乳中排出。

适应症和用途

高血压（请参阅警告框）。

禁忌症

Aldoril在患者中是禁忌的：

• 患有活动性肝病，例如急性肝炎和活动性肝硬化
• 以前与甲基多巴疗法有关的肝脏疾病（请参阅警告）
• 无尿
• 对甲基多巴，氢氯噻嗪或其他磺胺类药物过敏
• 单胺氧化酶（MAO）抑制剂的治疗。

警告事项

甲基多巴

重要的是要认识到，甲基多巴疗法可能会导致Coombs试验阳性，溶血性贫血和肝脏疾病。溶血性贫血或肝脏疾病的罕见发生可​​能导致潜在的致命并发症，除非正确识别和处理。请仔细阅读本节以了解这些反应。

长时间使用甲基多巴疗法，有10％到20％的患者会发展出直接的Coombs阳性试验，通常会在甲基多巴疗法的6到12个月之间发生。每日1g或更少的剂量发生率最低。这在极少数情况下可能与溶血性贫血有关，可能导致致命的并发症。人们无法预测直接Coombs试验阳性的患者可能会发生溶血性贫血。

直接Coombs阳性试验的先验存在或发展本身并不是使用甲基多巴的禁忌症。如果在甲基多巴治疗期间出现了Coombs阳性试验，则医师应确定是否存在溶血性贫血以及Coombs阳性试验是否可能是一个问题。例如，除了阳性直接Coombs检验外，阳性间接Coombs检验很少会干扰血液的交叉匹配。

在开始治疗之前，需要对基线进行血细胞计数（血细胞比容，血红蛋白或红细胞计数）或确定是否存在贫血。治疗期间应进行定期血细胞计数以检测溶血性贫血。在治疗前以及治疗开始后的6个月和12个月进行直接Coombs测试可能是有用的。

如果发生库姆斯阳性溶血性贫血，原因可能是甲基多巴，应停用该药物。通常贫血会迅速缓解。如果没有，可以给予皮质类固醇激素，并应考虑其他引起贫血的原因。如果溶血性贫血与甲基多巴有关，则不应重新使用该药物。

当甲基多巴单独或与溶血性贫血引起库姆氏阳性时，红细胞通常仅涂有IgG（γG）类的γ球蛋白。直到停用甲基多巴后数周至数月，库姆斯阳性试验才可能恢复正常。

如果接受甲基多巴的患者需要输血，则应同时进行直接和间接的Coombs测试。在没有溶血性贫血的情况下，通常只有直接的Coombs检验才是阳性。单独的正面直接Coombs测试不会干扰打字或交叉匹配。如果间接Coombs测试也呈阳性，则可能在主要的交叉比赛中出现问题，将需要血液科医生或输血专家的协助。

有时，在甲基多巴疗法的前三周内发烧，有时与嗜酸性粒细胞增多或一种或多种肝功能检查异常有关，例如血清碱性磷酸酶，血清转氨酶（SGOT，SGPT），胆红素和凝血酶原时间。黄疸病伴发烧或不发烧，通常在治疗的前两到三个月内会发作。在某些患者中，发现与胆汁淤积一致。在其他情况下，发现与肝炎和肝细胞损伤一致。

很少有使用甲基多巴后发生致命性肝坏死的报道。这些肝脏变化可能代表超敏反应。应当定期进行肝功能测定，特别是在治疗的前6至12周或发生无法解释的发热时。如果出现发烧，肝功能检查异常或黄疸，请停止使用甲基多巴治疗。如果是由甲基多巴引起的，停药时肝的温度和异常通常会恢复正常。此类患者不应重新服用甲基多巴。

很少见到白细胞计数可逆减少，对粒细胞起主要作用。停药后粒细胞计数迅速恢复正常。粒细胞减少症的罕见病例已有报道。在每种情况下，停药后白细胞计数恢复正常。可逆的血小板减少症很少发生。

氢氯噻嗪

在严重的肾脏疾病中谨慎使用。在患有肾脏疾病的患者中，噻嗪类可能会导致氮质血症。肾功能受损的患者可能会产生药物累积作用。

肝功能受损或进行性肝病的患者应谨慎使用噻嗪类药物，因为体液和电解质平衡的轻微改变可能会引起肝昏迷。

噻嗪类可能会增加或增强其他降压药的作用。

有或没有过敏或支气管哮喘病史的患者可能会发生敏感反应。

已经报道了全身性红斑狼疮恶化或激活的可能性。

锂通常不应与利尿剂一起使用（请参见预防措施，药物相互作用）。

预防措施

一般

有既往肝病或功能障碍史的患者应谨慎使用甲基多巴（请参阅警告）。

一些服用甲基多巴的患者会出现临床水肿或体重增加，这可以通过使用利尿剂来控制。如果出现水肿或出现心力衰竭迹象，则不应继续服用甲基多巴。

接受甲基多巴的患者在透析后偶尔会出现高血压，因为通过这种方法可以去除药物。

很少有严重的双侧脑血管疾病患者在用甲基多巴治疗期间观察到非自愿性的胆脂运动。如果发生这些运动，请停止治疗。

应观察所有接受利尿治疗的患者的体液或电解质紊乱的证据：低钠血症，低氯性碱中毒和低钾血症。当患者呕吐过多或接受肠胃外输液时，血清和尿液电解质的测定尤其重要。液体和电解质失衡的警告信号或症状，无论原因如何，包括口干，口渴，无力，嗜睡，嗜睡，烦躁，精神错乱，癫痫发作，肌肉疼痛或抽筋，肌肉疲劳，低血压，少尿，心动过速和胃肠道疾病例如恶心和呕吐。

低钾血症可能会发展，尤其是在长期治疗后或出现严重肝硬化时（参见禁忌症和警告）。

干扰摄入足够的口服电解质也会导致低血钾症。低钾血症可能导致心律不齐，也可能使心脏对洋地黄的毒性作用（例如，增加的心室易怒性）敏感或夸大。低钾血症可以通过使用低钾利尿剂或补充钾（例如钾含量高的食物）来避免或治疗。

尽管任何氯化物缺乏症一般都是轻度的，并且除非在特殊情况下（例如在肝脏疾病或肾脏疾病中），通常不需要特殊的治疗，但是在代谢性碱中毒的治疗中可能需要补充氯化物。

炎热天气下水肿患者可能发生稀释性低钠血症；适当的疗法是用水限制，而不是施用盐，除非在少数情况下低钠血症会危及生命。在实际的盐消耗中，适当的替代疗法是选择的治疗方法。

在某些接受噻嗪类药物的患者中，可能会发生高尿酸血症或可能引起急性痛风。

在糖尿病患者中，可能需要调整胰岛素或口服降糖药的剂量。噻嗪类利尿剂可能会引起高血糖症。因此，在噻嗪类治疗期间潜在的糖尿病可能变得明显。

在交感神经切除术后的患者中，该药物的抗高血压作用可能会增强。

如果明显出现进行性肾功能不全，请考虑停止或终止利尿剂治疗。

噻嗪类药物可增加镁的尿排泄。这可能会导致低镁血症。

噻嗪类药物可能会减少尿钙排泄。在没有已知的钙代谢异常的情况下，噻嗪类药物可能导致血清钙的间歇性和轻微升高。明显的高钙血症可能是隐藏的甲状旁腺功能亢进的证据。在进行甲状旁腺功能检查之前，应停用噻嗪类药物。

胆固醇和甘油三酸酯水平升高可能与噻嗪类利尿剂治疗有关。

实验室测试

建议在开始治疗之前并定期进行血细胞计数，Coombs测试和肝功能测试（请参阅警告）。

应当以适当的间隔定期确定血清电解质以检测可能的电解质失衡。

药物相互作用

当甲基多巴与其他降压药一起使用时，可能会出现降压作用增强。应当认真跟踪患者，以发现副反应或药物特有的异常表现。

使用甲基多巴时，患者可能需要减少麻醉剂量。如果在麻醉期间确实发生了低血压，通常可以通过升压药来控制。肾上腺素能受体在用甲基多巴治疗期间仍然敏感。

当同时服用甲基多巴和锂时，应仔细监测患者的锂中毒症状。阅读有关锂制剂的处方信息。

多项研究表明，甲基多巴与硫酸亚铁或葡萄糖酸亚铁一起摄入时，其生物利​​用度降低。这可能会对用甲基多巴治疗的患者的血压控制产生不利影响。不建议将甲基多巴与硫酸亚铁或葡萄糖酸亚铁并用。

单胺氧化酶（MAO）抑制剂：请参见禁忌症。

同时使用以下药物可能会与噻嗪类利尿剂发生相互作用。

酒精，巴比妥类药物或麻醉品-直立性低血压可能会增强。

抗糖尿病药（口服药物和胰岛素）-可能需要调整抗糖尿病药的剂量。

其他降压药-加和作用或增强作用。

胆甾醇胺和colestipol树脂-在阴离子交换树脂的存在下，氢氯噻嗪的吸收受到损害。单剂量的胆甾胺或胆甾醇树脂可与氢氯噻嗪结合，并降低其从胃肠道的吸收率，分别高达85％和43％。

皮质类固醇，促肾上腺皮质激素（ACTH） —会加剧电解质消耗，特别是低血钾。

升压胺（例如去甲肾上腺素） -可能降低对升压胺的反应，但不足以阻止其使用。

非去极化的骨骼肌松弛剂（例如，微管尿素） -可能会增加对肌肉松弛剂的反应性。

锂-通常不宜使用利尿剂。利尿剂会降低锂的肾脏清除率，并增加锂中毒的风险。将这种制剂与Aldoril一起使用之前，请参阅锂制剂的包装说明书。

非甾体类抗炎药-在某些患者中，非甾体类抗炎药的施用可以降低of，保钾和噻嗪类利尿剂的利尿，利钠和降压作用。因此，当同时使用Aldoril和非甾体类抗炎药时，应密切观察患者，以确定是否获得了所需的利尿剂效果。

药物/实验室测试的相互作用

甲基多巴可能会干扰以下各项的测量：磷钨酸盐法测定尿酸，碱性苦味酸盐法测定血清肌酐，比色法测定SGOT。尚未报道过对分光光度法进行SGOT分析的干扰。

由于甲基多巴会在尿液样本中以与儿茶酚胺相同的波长发出荧光，因此可能会报告尿中儿茶酚胺的含量虚假较高。这将干扰嗜铬细胞瘤的诊断。在患有可能的嗜铬细胞瘤的患者接受手术之前，认识到这一现象很重要。甲基多巴通过将VMA转化为香草醛的方法，不会干扰对嗜铬细胞瘤的检测，即VMA（香草扁桃酸）的测定。不建议使用甲基多巴治疗嗜铬细胞瘤患者。尿液排空后很少暴露于空气中时，由于甲基多巴或其代谢产物的分解，尿液可能会变黑。

在进行甲状旁腺功能检查之前，应停止使用噻嗪类药物（见预防措施，一般）。

致癌，诱变，生育力受损

尚未在动物中进行长期研究以评估该组合对生育力，致突变性或致癌性的影响。

当将甲基多巴以最高1800 mg / kg /天的剂量给予小鼠或以最高240 mg / kg /天的剂量给予大鼠（为人类推荐最大剂量的30倍和4倍）时，未见到致瘤作用的证据。以体重为基础分别在小鼠和大鼠中的剂量;以体表面积为基础分别在小鼠和大鼠中的最大推荐人剂量的2.5倍和0.6倍;计算假设患者体重为50千克）。

甲基多巴在Ames测试中没有致突变性，并且不会增加中国仓鼠卵巢细胞的染色体畸变或姐妹染色单体交换。这些体外研究在有或没有外源代谢激活的情况下均进行。

当以100 mg / kg /天给雄性和雌性大鼠服用甲基多巴时，生育能力不会受到影响（以体重为基准，每日最大人类剂量的1.7倍；以体重为基础，每日最大人类剂量的0.2倍）表面积）。给予大鼠200和400 mg / kg / day时，甲基多巴会降低精子数量，精子活动力，晚期精子细胞数量和雄性育性指数（以体重为基础，是每日最大人类剂量的3.3和6.7倍） ；以人体表面积为基准，是每日最大人类剂量的0.5和1倍）。

在国家毒理学计划（NTP）主持下对小鼠和大鼠进行的为期两年的喂养研究发现，没有证据表明氢氯噻嗪对雌性小鼠（剂量最高约600 mg / kg / day）或雄性有致癌作用。和雌性大鼠（剂量最高约100 mg / kg /天）。但是，NTP发现雄性小鼠肝癌的模棱两可的证据。

在鼠伤寒沙门氏菌菌株TA 98，TA 100，TA 1535，TA 1537和TA 1538的Ames致突变性测定中以及在中国仓鼠卵巢（CHO）的染色体畸变测试中或使用该试剂的体内测定中，氢氯噻嗪在体外均无遗传毒性。小鼠生殖细胞染色体，中国仓鼠骨髓染色体以及果蝇性连锁隐性致死性状基因。仅在体外CHO姐妹染色单体交换（致死性）和小鼠淋巴瘤细胞（致突变性）测定中，使用浓度范围为43至1300 µg / mL的氢氯噻嗪，以及在室温下进行的构巢曲霉非分离测定，均获得阳性测试结果。浓度未指定。

在研究中，氢氯噻嗪对雌雄同体的小鼠和大鼠的生育能力没有不利影响，在这些研究中，这些物种通过饮食，分别在受孕前和整个妊娠期分别暴露于高达100和4 mg / kg的剂量。

怀孕

在正常怀孕期间使用利尿剂是不合适的，这会使母亲和胎儿受到不必要的危害。利尿剂不能预防妊娠毒血症的发生，也没有令人满意的证据表明它们可用于治疗毒血症。

怀孕C类：尚未与Aldoril进行动物繁殖研究。还不知道当给孕妇服用时，Aldoril是否会影响生殖能力或会造成胎儿伤害。仅在明确需要的情况下，才应将Aldoril给予孕妇。

氢氯噻嗪：在怀孕的小鼠和大鼠各自的主要器官发生期间，口服氢氯噻嗪的剂量分别高达3000和1000 mg氢氯噻嗪/ kg，没有发现对胎儿造成伤害的证据。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。

甲基多巴：在小鼠，小鼠200毫克/千克和大鼠100毫克/千克的口服剂量下，甲基多巴的生殖研究未发现对胎儿有害的证据。当以体重为基础比较时，这些剂量分别是每日最大人类剂量的16.6倍，3.3倍和1.7倍；以身体表面积为基准，分别为1.4倍，1.1倍和0.2倍；计算假设患者体重为50公斤。但是，在怀孕的前三个月，没有对孕妇进行充分且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此，只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用甲基多巴。

已发表的有关在所有三个月中使用甲基多巴的报告表明，如果在怀孕期间使用该药物，则胎儿受到伤害的可能性似乎很小。在五项研究中，其中三项得到了控制，涉及332名怀孕的高血压妇女，甲基多巴的治疗与胎儿预后改善有关。这些妇女中的大多数在孕晚期开始甲基多巴疗法时。

在一项研究中，在怀孕的第16周至第20周开始接受甲基多巴治疗的妇女产下的婴儿，其平均头围减少了少量（34.2±1.7厘米对34.6±1.3厘米[平均±1 SD]）。对接受甲基多巴治疗的孕妇（包括那些在第16周至第20周开始治疗的孕妇）中所生的195名儿童进行长期随访（97.5％），未发现对儿童有任何重大不良影响。在四岁时，高血压母亲所生孩子的发育迟缓现象在母亲在怀孕期间接受甲基多巴治疗的母亲中比未接受母亲治疗的母亲少。在智力和运动发展的五个主要指标上，治疗组的孩子的得分始终高于未治疗组的孩子。在7岁时，接受治疗或未经治疗的高血压妇女的孩子的半数发展分数和智力指数均无显着差异。

噻嗪类药物穿过胎盘屏障并出现在脐带血中。成人有胎儿或新生儿黄疸，血小板减少和其他不良反应的风险。

护理母亲

甲基多巴和噻嗪类药物会出现在母乳中。因此，由于氢氯噻嗪可能会给婴儿护理人员带来严重的不良反应，因此应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止使用该药物。

老人用

Aldoril的临床研究没有包括足够多的65岁及以上的受试者，以确定他们是否与年轻受试者反应不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

已知该药物基本上被肾脏排泄，并且在肾功能受损的患者中对该药物产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此应谨慎选择剂量，这可能对监测肾功能有用。

儿科用

尚未确定Aldoril在儿科患者中的安全性和有效性。

不良反应

已报告了以下不良反应，并且在每个类别中，按照严重程度从高到低的顺序列出。

甲基多巴

在治疗的最初阶段或每增加一次剂量，镇静剂通常会短暂出现。头痛，虚弱或无力可能是早期和短暂的症状。但是，很少有由于甲基多巴引起的重大不良反应，因此该药物通常具有良好的耐受性。

心血管疾病：心绞痛加重，充血性心力衰竭，颈动脉窦超敏反应，体位性低血压（每日剂量减少），水肿或体重增加，心动过缓。

消化系统：胰腺炎，结肠炎，呕吐，腹泻，狼疮，舌疮或“黑色”，恶心，便秘，膨胀，肠胃胀，口干。

内分泌：高泌乳素血症。

血液学：骨髓抑制，白细胞减少，粒细胞减少，血小板减少，溶血性贫血；抗核抗体，LE细胞和类风湿因子阳性试验，库姆斯试验阳性。

肝：肝疾病，包括肝炎，黄疸，肝功能异常（请参阅“警告” ）。

超敏反应：心肌炎，心包炎，血管炎，狼疮样综合征，药物相关的发热，嗜酸性粒细胞增多。

神经系统/精神病学：帕金森病，贝尔麻痹，精神敏锐度下降，非自愿性舞蹈性运动，脑血管功能不全的症状，精神障碍包括恶梦和可逆的轻度精神病或抑郁，头痛，镇静，虚弱或无力，头昏眼花，头昏眼花。

代谢： BUN上升。

肌肉骨骼：关节痛，有或没有关节肿胀；肌痛。

呼吸道：鼻塞。

皮肤：有毒的表皮坏死，皮疹。

泌尿生殖系统：闭经，乳房肿大，女性乳房发育，泌乳，阳imp，性欲下降。

氢氯噻嗪

身体整体：虚弱。

心血管疾病：低血压，包括体位性低血压（可能因酒精，巴比妥类药物，麻醉药或降压药而加重）。

消化系统：胰腺炎，黄疸（肝内胆汁淤积性黄疸），腹泻，呕吐、,骨炎，痉挛，便秘，胃刺激，恶心，厌食。

血液学：再生障碍性贫血，粒细胞缺乏症，白细胞减少症，溶血性贫血，血小板减少症。

过敏反应：过敏反应，坏死性血管炎（血管炎和皮肤血管炎），呼吸窘迫，包括肺炎和肺水肿，光敏，发烧，荨麻疹，皮疹，紫癜。

代谢：电解质失衡（请参阅注意事项），高血糖症，糖尿，高尿酸血症。

肌肉骨骼：肌肉痉挛。

神经系统/精神病：眩晕，感觉异常，头晕，头痛，躁动不安。

肾：肾功能衰竭，肾功能不全，间质性肾炎。 （请参阅警告。）

皮肤：包括史蒂文斯-约翰逊综合症在内的多形性红斑，包括毒性表皮坏死症的剥脱性皮炎，脱发。

特殊感觉：暂时性视力模糊，黄腐病。

泌尿生殖系统：阳Imp。

过量

急性剂量过量可能会导致急性低血压，以及其他归因于脑部和胃肠道功能障碍的疾病（镇静，虚弱，心动过缓，头晕，头晕，便秘，膨胀，肠胃胀，腹泻，恶心，呕吐）。

如果过量，应采取对症和支持措施。近期摄入时，洗胃或呕吐可能会减少吸收。如果摄入较早，则输注可能有助于促进尿排泄。否则，管理应特别注意心率和输出，血容量，电解质平衡，麻痹性肠梗阻，泌尿功能和脑活动。

可能需要使用拟交感神经药[例如，左旋戊烯醇，肾上腺素，芳香胺1 （酒石酸美托米诺）]。甲基多巴是可透析的。尚未确定通过血液透析去除氢氯噻嗪的程度。

在小鼠和大鼠中，甲基多巴的口服LD 50均大于1.5 g / kg。在小鼠和大鼠中，氢氯噻嗪的口服LD 50大于10 g / kg。

Aldoril剂量和给药

剂量必须根据个人组件的滴定确定（请参见警告框）。一旦患者成功滴定，如果先前确定的滴定剂量与联合用药剂量相同，则可以用Aldoril代替。通常的起始剂量是一天两次2次或3次一粒Aldoril 15或一天两次两次的Aldoril 25粒。或者，可以每天一次使用一粒Aldoril D30或Aldoril D50。应避免每天服用大于50 mg的氢氯噻嗪剂量。

单独使用时，氢氯噻嗪的剂量为每天12.5至50 mg。甲基多巴的通常每日剂量为500毫克至2克。为了尽量减少与甲基多巴有关的镇静作用，晚上应增加剂量。甲基多巴的最大推荐每日剂量为3 g。

有时可能会出现对甲基多巴的耐受性，通常在治疗的第二个月和第三个月之间。在通过滴定重新建立新的有效剂量比之前，必须另外补充甲基多巴的单独剂量或用单一实体药物代替Aldoril。如果Aldoril无法充分控制血压，则可以给予其他剂量的其他药物。当将Aldoril与除噻嗪类药物以外的其他降压药同时使用时，甲基多巴的初始剂量应限制为每天500 mg（分次剂量），并且可能需要调整这些其他药物的剂量以实现平稳过渡。

由于Aldoril的两种成分均具有相对较短的作用时间，因此停药后通常在48小时内恢复高血压。血压过高并不复杂。

由于甲基多巴大部分通过肾脏排泄，因此肾功能受损的患者可能对较小剂量有反应。老年患者的晕厥可能与敏感性增加和晚期动脉硬化性血管疾病有关。可以通过降低剂量来避免这种情况。 （请参阅“预防措施，老人使用”。 ）

Aldoril如何提供

No. 3294 — Aldoril 15药片是鲑鱼，圆形，薄膜衣片，一侧编码为MSD 423，另一侧编码为Aldoril。每片含250毫克甲基多巴和15毫克氢氯噻嗪。它们的提供方式如下：

NDC 0006-0423-68瓶100。

No. 3295 —片剂Aldoril 25为白色，圆形，薄膜包衣片剂，一侧编码为MSD 456，另一侧编码为Aldoril。每片含250毫克甲基多巴和25毫克氢氯噻嗪。它们的提供方式如下：

NDC 0006-0456-68瓶100

NDC 0006-0456-82瓶1000。

No. 3362 —药片Aldoril D30是鲑鱼，椭圆形，薄膜包衣的药片，一侧编码为MSD 694，另一侧编码为Aldoril。每片含500毫克甲基多巴和30毫克氢氯噻嗪。它们的提供方式如下：

NDC 0006-0694-68瓶100。

No. 3363 — Tablets Aldoril D50 are white, oval, film coated tablets, coded MSD 935 on one side and Aldoril on the other. Each tablet contains 500 mg of methyldopa and 50 mg of hydrochlorothiazide.它们的提供方式如下：

NDC 0006-0935-68 bottles of 100.

存储

保持容器密闭。 Protect from light, moisture, freezing, –20°C (–4°F) and store at controlled room temperature, 15-30°C (59-86°F).

MERCK& CO., Inc., Whitehouse Station, NJ 08889, USA

Issued February 2004

美国印刷

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