他克莫司会削弱人体的免疫系统,以帮助其“拒绝”移植的器官,例如肾脏。当免疫系统将新器官视为入侵者并对其进行攻击时,就会发生器官排斥。
他克莫司与其他药物一起使用可防止您的身体排斥心脏,肝脏或肾脏移植。
他克莫司也可用于本用药指南中未列出的目的。
他克莫司可能会增加患严重感染,淋巴瘤或其他癌症的风险。与您的医生讨论使用他克莫司的风险和益处。
如果您有任何感染迹象,例如发烧,发冷,流感症状,咳嗽,出汗,皮肤疼痛,皮肤温暖或发红或肌肉疼痛,请立即致电医生。
如果您对他克莫司或氢化蓖麻油过敏,或者在过去24小时内使用过环孢菌素(Neoral,Sandimmune,Gengraf),则不应使用这种药物。
使用他克莫司可能会增加发生严重感染或某些类型的癌症(例如淋巴瘤或皮肤癌)的风险。如果长时间使用削弱免疫系统的药物治疗,则患病风险可能更高。向您的医生询问这种风险和要注意的症状。
一些在肾脏移植后服用他克莫司的人患上了糖尿病。这种效果最常见于西班牙裔或非裔美国人。
告诉医生您是否曾经:
肾脏或肝脏疾病;
心脏问题;要么
长期QT综合征(在您或家人中)。
男性和女性都应使用有效的避孕药来预防怀孕。如果母亲或父亲使用他克莫司可能会伤害未出生的婴儿。
如果您怀孕了,您的名字可能会在怀孕登记簿上列出,以追踪他克莫司对婴儿的影响。
使用这种药物母乳喂养可能并不安全。向您的医生询问任何风险。
遵循处方标签上的所有说明,并阅读所有用药指南或说明表。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。完全按照指示使用药物。
移植后不久,您可能会注射他克莫司。给予他克莫司注射,直到您准备服用他克莫司丸剂。
每天同一时间口服他克莫司,并加一杯水。
阅读并仔细遵循您的药物随附的所有使用说明。如果您不理解这些说明,请咨询您的医生或药剂师。
完全吞服片剂或胶囊,不要压碎,咀嚼,弄碎或打开片剂。
他克莫司口服颗粒必须在服用前与水混合。请勿保存此混合物以备后用。不要将口服颗粒粉末或混合物撒在皮肤或眼睛上。如果发生这种情况,请用肥皂和水清洗皮肤或用水冲洗眼睛。
早上至少在饭前1小时或饭后2小时空腹服用Astragraf XL或Envarsus XR 。
您可以带食物或不带食物一起服用Prograf,但每次都以相同的方式服用。
如果您改用他克莫司的品牌,强度或形式,您的剂量需求可能会改变。他克莫司的所有形式都不相同,并且可能没有相同的剂量或时间表。通过仅使用医生规定的形式和强度来避免用药错误。
您将需要经常的医学检查,并且您的血压将需要经常检查。
存放在室温下,远离湿气和热源。
对于Prograf:请尽快服药,但如果快到下一次服药的时候,请跳过漏服的剂量。
对于Astragraf XL:请尽快服药,但如果延迟服药时间超过14小时,请跳过错过的剂量。
对于Envarsus XR:请尽快服药,但如果延迟服药时间超过15小时,请跳过错过的剂量。
不要一次服用两剂。
寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222,拨打毒药帮助热线。
使用他克莫司时不要接种活疫苗,否则可能会导致严重感染。活疫苗包括麻疹,腮腺炎,风疹(MMR),轮状病毒,伤寒,黄热病,水痘(水痘),带状疱疹(带状疱疹)和鼻流感(流感)疫苗。
葡萄柚可能会与他克莫司发生相互作用,并导致不良副作用。避免使用葡萄柚产品。
避免喝酒。
他克莫司可以使您更容易晒伤。避免阳光直射或晒黑床。在户外时,穿防护服并使用防晒霜(SPF 30或更高)。
如果您有过敏反应迹象,请寻求紧急医疗救助。呼吸困难;脸,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。
您可能更容易感染,甚至是严重或致命的感染。如果您有感染迹象,请立即致电医生,例如:发烧,发冷,流感症状,咳嗽,出汗,痛苦的皮肤溃疡,皮肤温暖或发红或肌肉疼痛。
如果您有以下情况,也请立即致电医生:
移植器官附近的一般不适感,疼痛或肿胀;
头痛,视力改变,脖子或耳朵敲打;
混乱,行为改变;
癫痫发作;
快速或剧烈的心跳,胸部振颤,呼吸急促和突然头晕(就像您可能晕倒一样);
胸痛,咳嗽,呼吸困难(即使躺着);
高血糖-口渴,排尿增加,饥饿,果味气味,恶心,食欲不振,嗜睡,神志不清;
钾水平高-恶心,无力,胸痛,心律不齐,行动不便;
肾脏问题-小便或无小便,脚或脚踝肿胀,感到疲劳或呼吸急促;
低镁或低磷酸盐-骨痛,肌肉抽搐,肌肉无力或四肢无力,反射缓慢;要么
低血球计数-发烧,流感症状,疲倦,皮肤苍白,手脚冰冷。
常见的副作用可能包括:
血细胞计数低,感染;
发热;
恶心,腹泻,便秘,胃痛;
虚弱,疼痛;
心脏周围的液体;
震颤
头痛;
咳嗽,呼吸困难;
高血糖,高钾水平,高胆固醇或甘油三酸酯水平;
镁或磷酸盐含量低;
手脚麻木或刺痛;
睡眠问题(失眠);要么
手,腿,脚踝或脚肿胀。
这不是副作用的完整列表,并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
他克莫司会伤害您的肾脏,特别是如果您还使用某些药物来治疗感染,癌症,骨质疏松症,肠道疾病,疼痛或关节炎(包括阿司匹林,泰诺,阿德维尔和阿列夫)。
有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度,这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。
告诉您的医生您目前所有的药物。许多药物会影响他克莫司,尤其是:
胺碘酮
顺铂
环孢素
西罗莫司
抗生素,抗真菌或抗病毒药物;要么
心脏或血压药物,例如利尿剂或“水丸”。
该清单不完整,许多其他药物可能会影响他克莫司。这包括处方药和非处方药,维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。
版权所有1996-2018 Cerner Multum,Inc.版本:10.01。
他克莫司常见的副作用包括:机会性感染,糖尿病,感染,头痛,高血糖症,高钾血症,血尿素氮增加,血清肌酐增加,精神状态改变,肾毒性,感觉障碍和震颤。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于他克莫司:口服胶囊,口服胶囊缓释,口服颗粒剂,口服片剂缓释
其他剂型:
口服途径(胶囊剂,缓释剂,胶囊剂,颗粒剂)
他克莫司缓释剂或其他免疫抑制剂发展为严重感染和恶性肿瘤的风险增加,可能导致住院或死亡。他克莫司缓释型女性肝移植患者的死亡率增加;他克莫司口服胶囊,口服颗粒剂或其他免疫抑制剂可能会导致住院或死亡,但发生严重感染和恶性肿瘤的风险增加。
口服途径(平板电脑,扩展版)
他克莫司缓释片或其他免疫抑制剂发展为严重感染和恶性肿瘤的风险增加,可能导致住院或死亡。
他克莫司及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用他克莫司时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生:
比较普遍;普遍上
不常见
罕见
发病率未知
他克莫司可能会发生某些副作用,通常不需要医治。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
发病率未知
适用于他克莫司:静脉注射溶液,口服胶囊,口服胶囊缓释,口服颗粒复溶,口服片剂缓释
一些最常见的副作用包括高血压,腹泻,高血糖,贫血,头痛,震颤,失眠,疼痛和虚弱。 [参考]
非常常见(10%或更多):高血压(89%),周围水肿(36%),胸痛(19%),心包积液(15%)
未报告频率:心绞痛,心动过缓,心脏纤颤,心肌病,心肺功能衰竭,深部血栓性静脉炎,ECG异常,超声心动图异常,心率下降,出血,低血压,心肌肥大,周围血管疾病,静脉炎,心动过速,血栓形成,血管炎
上市后报告:心脏骤停,心肌梗死,心室纤颤,充血性心力衰竭,心包积液,室上性室间隔,室上性心动过速,心动过缓,扭转性室性心动过速,QT延长[参考]
非常常见(10%或更多):腹泻(72%),恶心(46%),便秘(36%),呕吐(29%),消化不良(28%)
未报告的频率:腹部增大,十二指肠炎,吞咽困难,食道炎,肠胃气胀,胃炎,胃食管炎,胃肠道出血,胃肠道穿孔,肠梗阻,口腔念珠菌病,胰腺假性囊肿,腹膜炎,直肠疾病,口腔炎,溃疡性食管炎,溃疡[参考]
非常常见(10%或更高):高血糖症(70%),低血磷症(49%),低镁血症(48%),高血钾症(45%),厌食症(34%),高脂血症(34%),低血钾症(29%)
未报告频率:异常愈合,酸中毒,碱中毒,食欲增加,碳酸氢盐减少,脱水,痛风,高钙血症,高胆固醇血症,高磷酸盐血症,高尿酸血症,高血容量,低钙血症,低血糖,低钠血症,低蛋白血症,乳酸脱氢酶增加,体重增加[参考]
非常常见(10%或更高):贫血(65%),白细胞减少症(48%),白细胞增多症(32%),血小板减少症(24%)
未报告频率:凝血障碍,瘀斑,血细胞比容增加,血红蛋白异常,低色性贫血,红细胞增多症,凝血酶原减少,血清铁减少
上市后报道:粒细胞缺乏症,弥散性血管内凝血,溶血性贫血,溶血尿毒综合征,中性粒细胞减少,全血细胞减少症,纯红细胞发育不全,血小板减少性紫癜,血栓性血小板减少性紫癜[参考]
非常常见(10%或更多):头痛(64%),震颤(56%),感觉异常(40%),头晕(19%),疲劳(16%)
未报告的频率:健忘症,失语症,惊厥,脑病,出血性中风,高渗,不协调,单瘫,肌阵挛,神经压迫,神经质,神经痛,神经病,瘫痪性松弛,精神运动技能受损,四肢瘫痪,癫痫发作,嗜睡,眩晕,书写障碍
上市后报告:昏迷,构音障碍,后可逆性脑病综合征(PRES),进行性多灶性白质脑病(PML),癫痫持续状态,四肢瘫痪,松弛性瘫痪,偏瘫,失语,晕厥,晕厥,腕管综合征,神经压迫,mutism,构音障碍[参考]
很常见(10%或更多):失眠(64%)
未报告的频率:异常的梦,躁动,焦虑,困惑,哭泣,抑郁,情绪不稳,幻觉,精神状态改变,情绪升高,噩梦,精神病,思维异常
上市后报告:Mutism [参考]
非常常见(10%或更多):疼痛(63%),乏力(54%),发烧(48%)
未报告频率:脓肿,意外伤害,发冷,耳痛,跌倒,感觉异常,全身性水肿,疝气,中耳炎,败血症,不耐温度,耳鸣[参考]
非常常见(10%或更多):血清肌酐增加(45%),BUN增加(30%)
未报告频率:BK肾病,肾积水,肾衰竭,中毒性肾病,肾小管坏死[参考]
非常常见(10%或更多):胸腔积液(36%),呼吸困难(29%),肺不张(28%),咳嗽加剧(18%),支气管炎(17%)
未报告的频率:哮喘,肺气肿,打ic,肺部疾病,咽炎,肺炎,气胸,肺水肿,鼻炎,鼻窦炎,声音改变
上市后报告:间质性肺疾病,肺动脉高压,肺浸润,打ic [参考]
很常见(10%或更多):肝功能检查异常(36%)
未报告频率:胆管炎,胆汁淤积性黄疸,GGT升高,肉芽肿性肝炎,肝炎,黄疸[参考]
非常常见(10%或更多):瘙痒(36%),皮疹(24%)
未报告频率:脱发,蜂窝织炎,多毛症,光敏性,出汗
上市后报告:色素沉着[参考]
非常常见(10%或更多):尿路感染(34%),尿少(19%)
未报告频率:蛋白尿,膀胱痉挛,膀胱炎,排尿困难,血尿,夜尿,脓尿,急迫性尿失禁,尿频,尿失禁,尿留,阴道炎,出血性膀胱炎,尿retention留[参考]
非常常见(10%或更多):巨细胞病毒感染(12%)
未报告的频率:流感综合征,移植物抗宿主病(急性和慢性) [参考]
上市后报告:爱泼斯坦-巴尔病毒相关的淋巴增生性疾病,肝脾T细胞淋巴瘤,白血病,淋巴瘤,黑色素瘤,移植后的淋巴增生性疾病(PTLD) [参考]
未报告的频率:关节痛,全身痉挛,关节疾病,腿抽筋,活动性下降,肌无力,肌痛,骨质疏松
上市后报道:横纹肌溶解症,多关节炎,四肢疼痛,包括钙调磷酸酶抑制剂诱导的疼痛综合症(CIPS) [参考]
未报告频率:过敏,史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死溶解,荨麻疹[参考]
未报告频率:视力异常,弱视,失明,视神经萎缩,畏光[Ref]
1. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
2.“产品信息。Prograf(他克莫司)。”伊利诺伊州迪尔菲尔德的藤泽市。
3. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
肾脏移植物:
立即发布:
-与硫唑嘌呤联用:初始剂量:每12小时口服0.1 mg / kg;在手术后24小时内开始治疗,但要等到肾功能恢复
-与霉酚酸酯(MMF)/白介素2(IL-2)受体拮抗剂联合使用:初始剂量:每12小时口服0.05 mg / kg;在手术后24小时内开始治疗,但要等到肾功能恢复
评论:
-应与食物一起或不与食物一起服用,因为食物的存在和组成会降低生物利用度。
用途:预防接受异体肝,肾或心脏移植的患者的器官排斥;与肾上腺皮质类固醇同时使用;在肾脏和心脏移植中,与硫唑嘌呤或MMF联合使用
扩展发布:
-使用Basiliximab诱导剂,MMF和皮质类固醇:初始剂量:单次口服0.15至0.2 mg / kg /天。在移植完成前或移植后48小时内给予第一剂。可能会延迟开始直到肾功能恢复。
-使用MMF和皮质类固醇,但不使用Basiliximab诱导:术前剂量:再灌注前12小时内口服单次剂量0.1 mg / kg /天;术后剂量:单次口服0.2 mg / kg /天。在再灌注后12小时内但在手术前至少4小时内给予首次手术后剂量。
评论:
-缓释胶囊不可与速释胶囊互换或替代。
-不建议与环孢霉素同时使用。
-如果从他克莫司输注切换为中止输注,则应在8到12小时内给药。
用途:接受MMF和皮质类固醇肾移植的患者,不论是否接受巴利昔单抗诱导,均能预防器官排斥
IV:
-初始剂量:连续静脉输注0.03至0.05 mg / kg /天
评论:
-成人患者应在给药范围的下限接受剂量。
-IV给药应仅适用于无法进行口服治疗的患者。
-可以忍受的情况下,通常在2至3天内尽快转换为口服治疗。
用途:预防接受异体肝,肾或心脏移植的患者的器官排斥;与肾上腺皮质类固醇同时使用;在肾脏和心脏移植中,与硫唑嘌呤或MMF联合使用
肝移植物:
立即发布:
-初始剂量:每12小时口服0.05至0.075 mg / kg。手术后不超过6小时开始。
评论:
-应与食物一起或不与食物一起服用,因为食物的存在和组成会降低生物利用度。
用途:预防接受异体肝,肾或心脏移植的患者的器官排斥;与肾上腺皮质类固醇同时使用;在肾脏和心脏移植中,与硫唑嘌呤或MMF联合使用
IV:
-初始剂量:连续静脉输注0.03至0.05 mg / kg /天
评论:
-成人患者应在给药范围的下限接受剂量。
-IV给药应仅适用于无法进行口服治疗的患者。
-可以忍受的情况下,通常在2至3天内尽快转换为口服治疗。
用途:预防接受异体肝,肾或心脏移植的患者的器官排斥;与肾上腺皮质类固醇同时使用;在肾脏和心脏移植中,与硫唑嘌呤或MMF联合使用
心脏移植:
立即发布:
-初始剂量:每12小时口服0.0375 mg / kg。手术后不超过6小时开始
评论:
-应与食物一起或不与食物一起服用,因为食物的存在和组成会降低生物利用度。
用途:预防接受异体肝,肾或心脏移植的患者的器官排斥;与肾上腺皮质类固醇同时使用;在肾脏和心脏移植中,与硫唑嘌呤或MMF联合使用
IV:
-初始剂量:连续静脉输注0.01 mg / kg /天
评论:
-成人患者应在给药范围的下限接受剂量。
-IV给药应仅适用于无法进行口服治疗的患者。
-可以忍受的情况下,通常在2至3天内尽快转换为口服治疗。
用途:预防接受异体肝,肾或心脏移植的患者的器官排斥;与肾上腺皮质类固醇同时使用;在肾脏和心脏移植中,与硫唑嘌呤或MMF联合使用
肝移植物:
立即发布:
-初始剂量:每12小时口服0.075至0.1 mg / kg
评论:
-应与食物一起或不与食物一起服用,因为食物的存在和组成会降低生物利用度。
用途:预防接受异体肝,肾或心脏移植的患者的器官排斥;与肾上腺皮质类固醇同时使用;在肾脏和心脏移植中,与硫唑嘌呤或霉酚酸酯(MMF)联合使用
静脉:
-初始剂量:连续静脉输注0.03至0.05 mg / kg /天
评论:
-没有预先存在肾脏或肝功能障碍的小儿患者需要和耐受的剂量要比成人高,以达到相似的血药浓度。
-IV给药应仅适用于无法进行口服治疗的患者。
-可以忍受的情况下,通常在2至3天内尽快转换为口服治疗。
用途:预防接受异体肝,肾或心脏移植的患者的器官排斥;与肾上腺皮质类固醇同时使用;在肾脏和心脏移植中,与硫唑嘌呤或MMF联合使用
肾脏移植物:
立即发布/颗粒:
-初始剂量:每12小时口服0.15 mg / kg;在手术后24小时内开始治疗,但要等到肾功能恢复
-与霉酚酸酯(MMF)/白介素2(IL-2)受体拮抗剂联合使用:初始剂量:每12小时口服0.05 mg / kg;在手术后24小时内开始治疗,但要等到肾功能恢复
肝移植物:
立即发布/颗粒:
-初始剂量:每12小时口服0.075至0.1 mg / kg
评论:
-应与食物一起或不与食物一起服用,因为食物的存在和组成会降低生物利用度。
用途:预防接受异体肝,肾或心脏移植的患者的器官排斥;与肾上腺皮质类固醇同时使用;在肾脏和心脏移植中,与硫唑嘌呤或霉酚酸酯(MMF)联合使用
心脏移植:
立即发布/颗粒:
-初始剂量:每12小时口服0.15 mg / kg
评论:
-应与食物一起或不与食物一起服用,因为食物的存在和组成会降低生物利用度。
用途:预防接受异体肝,肾或心脏移植的患者的器官排斥;与肾上腺皮质类固醇同时使用;在肾脏和心脏移植中,与硫唑嘌呤或MMF联合使用
IV:
-初始剂量:连续静脉输注0.03至0.05 mg / kg /天
评论:
-小儿患者一般需要比成人更高的剂量;随着孩子长大,更高的剂量需求可能会降低。
-没有预先存在肾脏或肝功能障碍的小儿患者需要和耐受的剂量要比成人高,以达到相似的血药浓度。
-IV给药应仅适用于无法进行口服治疗的患者。
-可以忍受的情况下,通常在2至3天内尽快转换为口服治疗。
用途:预防接受异体肝,肾或心脏移植的患者的器官排斥;与肾上腺皮质类固醇同时使用;在肾脏和心脏移植中,与硫唑嘌呤或MMF联合使用
严重肝功能不全(Child-Pugh 10或更高):可能需要降低剂量
肝移植物:
移植后肝功能不全的患者可能与这种药物的高血液水平导致的肾功能不全的风险增加有关。密切监视并考虑剂量调整。
环孢霉素的同时使用:避免同时使用。在开始使用他克莫司或环孢菌素至少24小时之前,应停药。在他克莫司或环孢菌素浓度升高的情况下,进一步延迟与另一种药物的剂量。
美国盒装警告:
恶性肿瘤/严重感染:
-由于免疫抑制,这种药物会增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤(尤其是皮肤)发展的风险。这可能导致住院或死亡。
-这种药物会增加对细菌,病毒,真菌和原生动物感染(包括机会感染)的敏感性。
-只有在免疫抑制治疗和器官移植患者管理方面有经验的医生才能开这种药。
-患者应在配备有足够实验室和支持性医疗资源的设施中管理。
-负责维持治疗的医师应具有患者随访所需要的完整信息。
禁忌症:
-对活性成分或任何成分过敏
-对HCO-60(聚氧60氢化蓖麻油)过敏的患者
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
数据不可用
行政建议:
-他克莫司不宜与环孢霉素同时使用。他克莫司可以在停用环孢霉素后至少24小时开始;但是,如果环孢素的血药浓度升高,则应延迟给药。
-应根据排斥反应和耐受性的临床评估确定剂量,并维持推荐的谷浓度范围。
-患者不应使用这种药物吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。
扩展发行版:
-应每天早上一次,最好在饭前1小时或饭后2小时空腹服用;请勿与酒精饮料一起服用;不要咀嚼,分裂或挤压。
-尽快服用错过的剂量,但不要超过预定时间。超过14小时的时间范围后,患者应等到第二天早上的正常计划时间再服用下一个计划的剂量。请勿同时服用2剂。
一般:
-该药物的胶囊制剂和口服混悬剂不能与其他他克莫司缓释产品互换或替代,因为施用缓释产品后的吸收速率不等同于速释产品。药物接触不足或过度接触可能导致移植排斥或其他严重不良反应。
-在没有免疫抑制治疗经验的医生的监督下,不得使用胶囊制剂。
-建议对所有接受该药物的患者进行治疗药物监测。
监控:
-建议经常监测他克莫司全血谷浓度;应咨询制造商的产品信息。
-全血谷浓度通常为5至20 ng / mL。当怀疑移植物功能改变或药物相互作用时,建议格外小心并密切监测。
-转换后应继续监测环孢素的血药浓度,因为他克莫司可能会影响环孢素的清除率。
-应定期监测肾和肝功能以及组织活检。
-应监测血糖和血钾。
-考虑在QT延长风险增加的患者中定期获取心电图并监测电解质。
患者建议:由于该药物可能会导致视觉和/或神经系统疾病,如果患者受到影响,应警告患者不要驾驶或操作机器。
已知共有726种药物与他克莫司相互作用。
查看他克莫司和下列药物的相互作用报告。
他克莫司与酒精/食物有2种相互作用
他克莫司与疾病有7种相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |