发音

（ta KROE li mus）

索引词

• FK506

剂型

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

口服胶囊

Prograf：0.5 mg，1 mg，5 mg

一般：0.5毫克，1毫克，5毫克

胶囊延长发布24小时，口服：

Astagraf XL：0.5 mg，1 mg，5 mg

包，口服：

Prograf：0.2 mg（50 ea）; 1毫克（50个）

解决方案，静脉注射：

Prograf：5 mg / mL（1 mL）[包含酒精，usp，cremophor el]

平板电脑扩展版24小时，口服：

Envarsus XR：0.75 mg，1 mg，4 mg

品牌名称：US

• Astagraf XL
• Envarsus XR
• 普罗格拉夫

药理学类别

• 钙调神经磷酸酶抑制剂
• 免疫抑制剂

药理

通过结合细胞内蛋白，FKBP-12和钙调神经磷酸酶依赖性蛋白的复合物抑制钙调神经磷酸酶的活性，从而抑制细胞免疫（抑制T淋巴细胞活化）

吸收性

切除的造口闭合的患者更好；与环孢霉素不同，在肝移植患者中夹紧T管不会改变谷浓度或AUC。口服：不完整且易变（5％至67％）；食物（尤其是高脂餐）的吸收率和吸收程度降低了（27％）。干细胞移植粘膜炎患者的口服吸收可能因条件而异。单剂颗粒的全身暴露（AUC）比单剂胶囊高约16％。

分配

分布于红细胞，肺，肾脏，胰腺，肝脏，心脏和脾脏； V _d ：平均值：婴儿和儿童：肝移植患者为2.6 L / kg；成人：肝肾移植患者为0.85至1.41 L / kg

代谢

通过CYP3A4广泛地肝脏代谢至8种可能的代谢产物（主要代谢产物31-去甲基他克莫司，在体外显示出与他克莫司相同的活性）

排泄

粪便（〜93％）;尿液（<1％为不变药）

清除率：7至103毫升/分钟/千克（平均值：30毫升/分钟/千克）;儿童清除率更高

达到顶峰的时间

口服：0.5至6小时

半条命消除

儿童：肾脏移植：10.2±5小时；婴儿和儿童：肝移植：11.5±3.8小时

成人：

立即释放：健康志愿者在23到46个小时内可变；移植患者2.1至36小时；严重障碍患者的时间延长

延长释放时间：38±3小时；严重障碍患者的时间延长

蛋白结合

〜99％主要以白蛋白和_α1 -酸糖蛋白

特殊人群：肝功能受损

严重肝功能不全患者的平均清除率明显较低。

特殊人群：种族

在黑色的肾脏移植患者中，C _max较低，T _max延长，生物利用度增加。

用途：带标签的适应症

预防器官排斥：

Advagraf [加拿大产品]：与其他免疫抑制剂联合使用可预防同种异体肾或肝移植成年患者的器官排斥。

Astagraf XL：与其他免疫抑制剂联用，可预防肾移植受者的器官排斥。

Envarsus PA [加拿大产品]：与其他免疫抑制剂联合使用可预防同种异体肾或肝移植成年患者的器官排斥。

Envarsus XR：与其他免疫抑制剂联用，可预防肾移植受者的器官排斥。

Prograf：与其他免疫抑制剂联合使用可预防心脏，肾脏和肝脏移植受者的器官排斥。

注意： ER产品（Advagraf [加拿大产品]，Astagraf XL，Envarsus PA [加拿大产品]和Envarsus XR）不可互换或替代立即释放的他克莫司。此外，由于药代动力学特性显着不同，因此每日一次的制剂（Advagraf [加拿大产品]，Astagraf XL，Envarsus PA [加拿大产品]和Envarsus XR）不可互换。

标签外用途

克罗恩病（肛周/瘘管病）

一项来自随机，双盲，安慰剂对照的小型研究的数据表明，他克莫司可能有效治疗瘘管性（肛周和肠皮肤性）克罗恩病（至少使用一种抗生素^无法治愈）的患者改善瘘管^{[Sandborn 2003]} 。病例报告还表明，在克罗恩病患者中使用他克莫司治疗难治性瘘管是^{有益的[Ierardi 2000]} 。

根据美国胃肠病学会关于成人克罗恩病治疗的指南，他克莫司不宜用于治疗克罗恩病（由于潜在的毒性）；然而，它可用于瘘管性克罗恩病患者的肛周和皮肤瘘的短期治疗^{[ACG [Lichtenstein 2018]} 。

移植物抗宿主病（预防/治疗）

一项针对患者的回顾性研究数据表明，将环孢霉素转化为他克莫司用于治疗急性移植物抗宿主病（GVHD）具有抗药性，他克莫司（全身性）的使用可能有助于预防和治疗移植物抗宿主病（ GVHD）在异基因造血干细胞移植中的应用^{[Furlong 2000]} 。临床经验还表明他克莫司（全身性）在这种情况下的^{实用性[Przepiorka 1999]} ， ^{[Uberti 1999]} 。可能需要其他数据来进一步定义他克莫司在这种情况下的作用。

肺移植后的免疫抑制（维持）

评估他克莫司在肺移植中的使用的许多临床试验数据支持在这种情况下使用他克莫司^{[Treede 2001]} ， ^{[Treede 2012]} ， ^{[Zuckermann 2003]} 。对肺移植受者中他克莫司与环孢素进行初次免疫抑制比较试验的荟萃分析结果表明，尽管存活率或排斥率无差异，但就闭塞性细支气管炎综合征（BOS），淋巴细胞的发生率而言，他克莫司可能优于环孢素支气管炎，停药和动脉高压；然而，他克莫司在糖尿病的发生方面可能^{较次要[Penninga 2013]} 。

根据国际心肺移植协会/美国胸科学会/欧洲呼吸学会的BOS诊断和治疗临床实践指南，如果环孢素治疗的肺移植患者发展为BOS，建议改用他克莫司，如多病例系列所述^{[ISHLT / ATS / ERS ​​[Meyer 2014]]} 。

肠移植

根据专家的建议和肠移植的临床经验，推荐他克莫司作为钙调神经磷酸酶抑制剂，以预防肠移植后的排斥反应^{[Abu-Elmagd 2009a]} ， ^{[Abu-Elmagd 2009b]} ， ^{[Horslen 2006]} 。由于证据不足，无法提出具体的剂量建议。为了进一步确定他克莫司在肠移植中的作用，可能需要其他数据。

重症肌无力

一项来自随机，双盲，安慰剂对照研究的数据表明，他克莫司可能在临床上稳定的重症肌无力患者中作为类固醇保护剂有益^{[Yoshikawa 2011]} 。

根据美国重症肌无力基金会基于共识的重症肌无力管理指南，他克莫司可作为重症肌无力患者的吡s斯的明试验充分后仍未达到治疗目标的重症肌无力患者使用免疫抑制剂。临床试验。他克莫司可以作为单一疗法或与糖皮质激素和/或吡啶斯的明联用^{[Sanders 2016]} ， ^{[Yoshikawa 2011]} 。

类风湿关节炎（难治性）

来自对患有疾病改变性抗风湿药（DMARD）的难治性类风湿关节炎患者的随机，双盲，多中心研究的数据支持使用他克莫司单药治疗该病^{[Yocum 2003]} 。对于甲氨蝶呤没有足够反应的患者，除甲氨蝶呤外还使用他克莫司低剂量^{[Lee 2016]} 。

禁忌症

对他克莫司，聚氧乙烯60氢化蓖麻油（HCO-60）或制剂的任何其他成分过敏。

剂量：成人

注意： ER产品（Advagraf [加拿大产品]，Astagraf XL，Envarsus PA [加拿大产品]和Envarsus XR）不可与IR他克莫司互换或替代。此外，由于药代动力学特性显着不同，因此每日一次的制剂（Advagraf [加拿大产品]，Astagraf XL，Envarsus PA [加拿大产品]和Envarsus XR）不可互换。

实体器官移植后，舌下给药的免疫抑制：舌下（标记外途径）：立即释放：尚未确定最佳剂量。在舌下施用IR他克莫司胶囊的剂量的给药方案中，舌下与口服的剂量比为1：3至1：1（Collin 2010； Nasiri-Toosi 2012）。然而，大多数研究表明剂量比为1：2（或舌下口服剂量的50％），并且大多数中心在实践中都采用这种方法（Doligalski 2014； Watkins 2012）。根据血清谷浓度调整剂量。共同使用抑制他克莫司代谢的药物时，可能需要更低剂量的他克莫司舌下（Collin 2010; Reams 2002）。

预防移植受者的器官排斥反应：注意：尽管存在初始剂量的建议，但应考虑药物相互作用。初始剂量后，滴定以达到目标谷浓度。建议在移植后早期与其他免疫抑制剂（包括但不限于皮质类固醇）进行辅助治疗。静脉内途径仅适用于不能口服药物的患者，并且只能持续到可以耐受口服药物为止；已有静脉注射引起过敏反应的报道。如果从静脉注射改为口服，应在停止输注后8至12小时开始口服剂量。无法口服的患者可以考虑舌下给药。

肝移植：

口服：

立即释放：初始：0.1至0.15 mg / kg /天，分2次服用，每12小时与皮质类固醇结合使用（滴定至目标谷浓度）；在有移植功能障碍的肝移植患者中考虑降低剂量。

缓释：

Advagraf [加拿大产品]：与皮质类固醇合用，每日一次0.1至0.2 mg / kg；在移植后12到18个小时内开始；滴定至目标谷浓度。注意：在美国，由于接受Astagraf XL的女性肝移植受者的死亡率增加，因此Astagraf XL不被批准用于肝移植。

从立即释放转换为延长释放（Advagraf [加拿大产品]） ：使用先前确定的每日总IR剂量，以1：1的比例（mg：mg）开始ER治疗，对IR他克莫司稳定的患者可以转换为延长释放。每天管理一次。

Envarsus PA [加拿大产品]：初始：0.11至0.13 mg / kg每天一次，与皮质类固醇和/或麦考酚酸或硫唑嘌呤同时使用；在移植后24小时内开始；滴定至目标谷浓度。

从立即释放转换为延长释放（Envarsus PA [加拿大产品]） ：稳定于IR他克莫司的患者可通过以1：0.7的比例（1 mg IR：0.7 mg ER）（或1使用先前确定的IR产品每日总剂量，非裔美国人的比例为0.85 ：)。每天管理一次。

IV：初始：连续输注0.03至0.05 mg / kg /天。

心脏移植：与抗代谢药（例如硫唑嘌呤，霉酚酸酯）联合使用。代替抗代谢药，也可以与mTOR激酶抑制剂（例如依维莫司，西罗莫司）联合使用（Fuchs 2014； Guethoff 2015）。

口服：立即释放：初始：0.075 mg / kg /天，分2次服用，每12小时一次（滴定至目标谷浓度）。

IV：初始：连续输注0.01 mg / kg /天。

从口服转为连续IV输注：根据ISHLT指导心脏移植受者的指导，通过每天五分之一（1/5）的口服日剂量在24小时内连续输注将其从口服转为IV（ISHLT） [Costanzo 2010]。

肾脏移植：与硫唑嘌呤或霉酚酸酯联用。注意：非裔美国人患者可能需要更大剂量才能达到低谷浓度。

口服：

立即释放（Prograf）：初始：与硫唑嘌呤联用0.2 mg / kg /天，或与霉酚酸酯联用0.1 mg / kg /天；滴定至目标谷浓度。每12小时分2次服用。

从立即释放的口服液转换为IV：在24小时内连续输注三分之一（1/3）的口服剂量。

扩展发行版（Advagraf [加拿大产品]，Astagraf XL）：

诱导使用巴利昔单抗（再灌注前或移植完成后48小时内）：每天一次0.15至0.2 mg / kg（与皮质类固醇和霉酚酸酯合用）；滴定至目标谷浓度。

没有巴利昔单抗诱导：

术前剂量（再灌注前12个小时内给药）：0.1 mg / kg（与皮质类固醇和霉酚酸酯合用）。

术后剂量（术前剂量后至少4小时和再灌注后12小时内）：每天0.2 mg / kg（与皮质类固醇和霉酚酸酯合用）；滴定至目标谷浓度。

从IV到延长释放（Astagraf XL）的转换：停用IV他克莫司8至12小时后，首次口服口服ER。

从立即释放到延长释放（Advagraf [Canadian产品]，Astagraf XL）的转换：使用先前确定的每日立即释放总日剂量（Advagraf加拿大产品标签2015； Van Hooff）以1：1的比例（mg：mg）启动ER治疗2012）。每天管理一次。

缓释：

Envarsus XR：0.14 mg / kg /天；滴定至目标谷浓度。

从IV到延长释放的转换（Envarsus XR）：停用IV他克莫司8至12小时后，首次口服口服ER。

从立即释放转换为延长释放（ Envarsus XR ）：以每日一次IR他克莫司总剂量的70％至80％的每日剂量开始ER治疗。

Envarsus PA [加拿大产品]： 0.17 mg / kg / day与皮质类固醇和/或麦考酚酸或硫唑嘌呤同时使用；在移植后24小时内开始；滴定至目标谷浓度。

从立即释放转换为延长释放（Envarsus PA [加拿大产品]） ：稳定于IR他克莫司的患者可通过以1：0.7的比例（1 mg IR：0.7 mg ER）（或1使用先前确定的IR产品每日总剂量，非裔美国人的比例为0.85 ：)。每天管理一次。

IV：初始：连续输注0.03至0.05 mg / kg /天。

克罗恩病（肛周/瘘管病）（非标签使用）：口服：立即释放：初始：0.1 mg / kg每天两次；滴定至目标浓度（Sandborn 2003）。注意：由于潜在的毒性，他克莫司疗法应仅限于短期使用（ACG [Lichtenstein 2018]）。

移植物抗宿主病（标签外使用）：

预防：

口服：从静脉内剂量转换为IR口服剂量（比例为1：4）：将每日总IV剂量乘以4，并每12小时每天分两次口服（Uberti 1999； Yanik 2000）。

IV：初始：连续输注0.03 mg / kg /天（基于瘦体重）。治疗应在干细胞输注前至少24小时开始，并仅持续到可以耐受口服药物为止（Przepiorka 1999; Yanik 2000）。

治疗：

口服：立即释放：每天两次0.06 mg / kg（Furlong 2000; Przepiorka 1999）。

IV：初始剂量：0.03 mg / kg /天（以瘦体重为基础）作为连续输液（Furlong 2000； Przepiorka 1999）。

肺移植（非标签使用）：通常在包含皮质类固醇和硫唑嘌呤或霉酚酸酯的联合疗法中使用（Snell 2013）。

口服，鼻胃：立即释放：每12小时分2次服用0.05至0.3 mg / kg /天（通常剂量：每12小时0.05 mg / kg）；滴定至目标谷浓度（Treede 2001; Treede 2012; Zuckermann 2003）。也可能以口服/ NG剂量的〜50％舌下给药（Doligalski 2014； Watkins 2012）。

注意：在稳定的肺移植受者中，可以使用ER制剂（Astagraf XL [美国]或Advagraf [加拿大]）从每天两次给药转换为每天一次给药（以mg / mg为基础）（Mendez 2014）。尽管缺乏临床试验数据，但可能会转换为延缓释放的Envarsus，其每日一次剂量为IR他克莫司每日总剂量的70％至80％。

静脉注射：连续静脉输注24小时内0.01至0.05 mg / kg；滴定至目标谷浓度（Treede 2001; Treede 2012; Zuckermann 2003）。对于静脉内接受他克莫司初始剂量的患者，可以在移植后立即开始治疗，也可以在术后最多2天开始治疗，具体取决于肾脏功能和血液动力学稳定性（Treede 2001； Treede 2012； Witt 2013； Zuckermann 2003）。当患者能够口服药物时，可以改用口服维持治疗方案（通常在拔管后过渡）。

重症肌无力（非标签使用）：服用吡ido斯的明仍然有明显症状的患者：口服：立即释放：初始：3至5毫克/天或0.1毫克/千克/天，分一两次服用。初始剂量后，滴定以达到目标谷浓度（Ponsetti 2008； Sanders 2016； Yoshikawa 2011）。可作为单一疗法或与糖皮质激素和/或吡啶斯的明联用（Sanders 2016; Yoshikawa 2011）。对他克莫司的临床反应发作可能需要长达6到12个月的时间（Cruz 2015）。

类风湿关节炎（难治性）（非标签使用）：口服：立即释放：每天2至3毫克，与NSAID和/或口服皮质类固醇激素疗法联合使用；每天一次3毫克可导致更好的ACR响应率（Yocum 2003）。对于单独对甲氨蝶呤无反应的患者，可以与甲氨蝶呤联合以较低剂量（即每天一次1.5 mg）添加他克莫司（Lee 2016）。在治疗期间仔细监测血清肌酐。

剂量：老年

参考成人剂量。谨慎使用；从剂量范围的低端开始。

剂量：小儿

注意：与胶囊制剂相比，他克莫司颗粒的AUC可能更高；如果在产品之间更换，请监测他克莫司的浓度。延长释放产品（Astagraf XL和Envarsus XR）不可与即时释放他克莫司（Prograf胶囊和颗粒剂）互换或替代。另外，由于显着不同的药代动力学特性，每日一次的制剂（Astagraf XL和Envarsus XR）不能互换。与年龄较大的儿童，青少年或成人相比，年龄较小的儿童通常需要更高的维持剂量（mg / kg）（Kim 2005； Montini 2006）。调整初始剂量以达到所需的他克莫司目标浓度；应咨询具体的机构规程。

移植物抗宿主病（GVHD）;预防：可用数据有限；给药方案变量：

连续输注：婴儿，儿童和青少年：静脉输注：初始：连续静脉输注0.03 mg / kg /天（基于瘦体重）；在移植前开始（具体日期因协议而异）；监测血清药物浓度并相应调整剂量；耐受时转化为口服制剂（Offer 2015； Yanik 2000）。

间歇输注：儿童和青少年：静脉输注：每12小时输注0.015 mg / kg /剂量，每次2小时输注。在移植前的第-2天或第-3天开始治疗，一直持续到耐受口服药物为止。基于描述性研究的33例患者的剂量（中位年龄：10岁；范围：1.2至17岁）；在试验期间，没有报道与输注相关的反应，也没有报道更高的毒性或不良反应发生率（Skeens 2012）。

肾病综合征，类固醇耐药或类固醇依赖：可用数据有限：儿童和青少年：口服：立即释放：初始：0.1 mg / kg /天，每12小时一次；调整至目标血清浓度；报告的剂量范围（与目标血清浓度无关）为每12小时0.06-0.19 mg / kg /天（Bock 2013; Gulati 2012; Jahan 2015; KDIGO 2012）。他克莫司的目标浓度取决于肾病综合征的类型和患者特征；最经常报告的目标是5至10 ng / mL（KDIGO 2012），主要基于移植数据的经验；但是，一些研究建议将低谷浓度设为3至5 ng / mL（Bock，2013年； Jahan，2015年）。

心脏移植预防排斥反应：婴儿，儿童和青少年：剂量应个性化并滴定至目标谷浓度：

口服：立即释放：初始：0.1至0.3 mg / kg /天，每12小时间隔一次（Pollock-Barziv 2005; Singh 2016; Swenson 1995）;注意：接受细胞耗尽诱导治疗的患者可以使用较低的初始剂量。

静脉输注：可用数据有限：连续静脉输注为0.01至0.03 mg / kg /天（Groetzner 2005）。注意：肠胃外使用仅限于无法服用肠溶制剂的患者；患者应尽快转换为肠内剂型。

移植，肾脏；预防拒绝：

口服：剂量应个体化并滴定至目标谷浓度：

立即释放：儿童和青少年：初始剂量：0.2至0.3 mg / kg /天，每12小时间隔一次（Filler 2005; KDIGO 2009; Kim 2005; Montini 2006）

延长发布：Astagraf XL：与皮质类固醇和霉酚酸酯结合使用：

使用巴西利昔单抗诱导：

≥4岁的儿童和<16岁的青少年：初始剂量：0.3 mg / kg每天一次；在再灌注后24小时内给药第一剂，滴定至目标谷浓度。

≥16岁的青少年：初始：0.15至0.2 mg / kg每天一次；在再灌注前或移植后48小时内给予第一剂。滴定至目标谷浓度。

没有巴利昔单抗诱导：≥16岁的青少年：

术前剂量：0.1 mg / kg一次；再灌注前12小时内服用

术后剂量：0.2 mg / kg，每日一次；术前剂量后至少4小时和再灌注后12小时内给予首次术后剂量。滴定至目标谷浓度。

从IV到延长释放（ Astagraf XL ）的转化：在停注IV他克莫司后8到12小时服用第一剂口服延长释放剂量

从立即释放到延长释放（ Astagraf XL ）的转换：可用的数据有限：使用先前确定的每日总释放每日剂量，以1：1的比例（mg：mg）启动延长释放治疗；基于成人患者的经验（Van Hooff 2012）。每天管理一次。

静脉输注：可获得的数据有限：婴儿，儿童和青少年：连续静脉输注每天0.06 mg / kg /天（Trompeter 2002）。注意：肠胃外使用仅限于无法服用肠溶制剂的患者；患者应尽快转换为肠内剂型。

肝移植预防排斥：婴儿，儿童和青少年：

口服：立即释放：初始：0.15至0.2 mg / kg /天，每12小时一次

IV：连续静脉输注0.03至0.05 mg / kg /天。注意：肠胃外使用仅限于无法服用肠溶制剂的患者；患者应尽快转换为肠内剂型（输注停止后8至12小时开始）。

不同给药途径的剂量转换：

静脉内连续输注转换为即时释放口服：预防GVHD：可用数据有限：将静脉内剂量转换为口服剂量（比例为1：4）：将每日静脉内总剂量乘以4，然后每天分两次口服12小时;滴定至目标谷浓度（Yanik 2000）。

速释口服剂量转换为舌下剂量（使用速释胶囊） ：可用的数据非常有限：从口服剂量转换为舌下剂量（比例为2：1）：舌下给药的口服剂量除以2。根据无法耐受肠内给药的成人实体器官移植受者的经验进行给药（Doligalski 2014； Tsapepas 2013）。

重组

注射：用5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液稀释至0.004 mg / mL至0.02 mg / mL的终浓度。

临时准备

1 mg / mL口服混悬剂（ASHP标准浓度） （ASHP 2017）

用速释胶囊，无菌水，Ora-Plus和Ora-Sweet制成1 mg / mL他克莫司口服混悬液。将六个5毫克胶囊的内容物倒入一个塑料琥珀色处方瓶中。加入〜5 mL无菌水并搅动瓶，直到药物分散成浆液。加入等量的Ora-Plus和Ora-Sweet，足量以制成30 mL。存放在塑料琥珀色处方药瓶中；标签为“摇匀”。在室温下稳定4个月（Elefante 2006）。

0.5 mg / mL口服混悬剂

用速释胶囊以及Ora-Plus和Simple Syrup，NF的1：1混合物制成0.5 mg / mL他克莫司口服混悬液，将6个5 mg他克莫司胶囊的内容物与足以制成60 mL的媒介物混合。存放在玻璃或塑料琥珀色处方药瓶中；标签为“摇匀”。在室温下稳定56天（Esquivel 1996; Foster 1996）。

行政

静脉注射：如果需要静脉注射，请连续输注（通常在24小时内）。在使用稀释溶液时，请勿使用PVC管。由于他克莫司的化学降解，请勿与pH≥9的溶液（例如，阿昔洛韦或更昔洛韦）混合（在多腔管线中使用不同的端口）。同时进行T型管夹紧时请勿改变剂量。在低浓度下，药物对PVC管的吸附可能在临床上具有重要意义。

口服：

立即释放：含或不含食物服用；如果发生胃肠道不耐受并且有必要与食物一起使用（与每个制造商），则应与进餐的时间和膳食组成保持一致。如果每天给药一次，则在早晨给药。如果每天两次，剂量应相隔12小时。如果早晨和晚上的剂量不同，则应在早晨给予更大的剂量（差异永远不大于0.5至1 mg）。一些数据表明，应在晚上给予较大剂量，因为由于昼夜变化，他克莫司的暴露量可能在晚上减少（Iwahori 2005； Min 1997； Park 2007）。如果每天服用3次，请在8小时后分开服用。

依维莫司联合治疗肝移植：与依维莫司同时使用他克莫司。

口服混悬剂：根据患者体重计算剂量；使用所需的早晨或晚上剂量的最小包装总数。如果早上或晚上的剂量没有包括在整个包装中，请另外使用0.2 mg的包装来凑整剂量。请勿使用含PVC的管，注射器或杯子来准备或管理他克莫司产品；较年轻的患者可以使用非PVC口服注射器（无需处方）。不要将颗粒洒在食物上。

将每个小包的全部内容物倒入玻璃杯中。加入15至30 mL的室温饮用水；混合并管理杯子中的全部内容物（颗粒不会完全溶解）。准备后立即给药。对于较年轻的患者，可以通过非PVC口服注射器（无需处方）来配制悬浮液。再加15至30毫升水冲洗杯子或注射器，以确保已服用所有药物。

延长释放：对于所有美国制剂和Envarsus PA [加拿大产品]，至少在饭前1小时或饭后2小时空腹服用。 Advagraf [加拿大产品]标签表明，如果需要，可以与食物一起服用胶囊，但应与食物一起或不与食物一起服用。整个吞下，不要咀嚼，压碎或分裂。每天早上在每天的固定时间服用一次。计划的时间后最多可能会错过14小时（Envarsus XR为15小时）；如果> 14小时（对于Envarsus XR，> 15小时），则在下一个定期排定的时间恢复；不要加倍剂量以弥补错过的剂量。

减肥手术：胶囊和片剂，延长释放：一些机构可能有与这些建议相抵触的特定方案。适当参考机构协议。 IR胶囊，口服溶液和注射剂均可用。如果可以有效地监测安全性和疗效，则减肥手术后无需更改配方或给药方式；但是，建议在手术后即刻和减肥手术后的定期随访间隔进行密切的临床症状监测和/或治疗药物监测，以验证可能因小肠适应或随时间推移而改变的药物吸收。

鼻胃管：如果无法吞服胶囊，则可将IR胶囊的内容物与水混合并通过鼻胃管冲洗；给药后将鼻胃管夹住30至60分钟（Taylor 2001）。注意： IR胶囊的剂量与Envarsus XR的剂量不同。当从Envarsus XR改为IR胶囊进行鼻胃给药时，请考虑将IR他克莫司的每日总剂量提高20％至30％。

舌下：如果无法吞服胶囊，可以通过打开IR胶囊并将胶囊中的内容物置于舌下，使其内容物完全溶解，将他克莫司进行舌下给药（减少剂量）。患者应避免吞咽5至15分钟，避免口服15至30分钟；也应避免在给药后至少30分钟进行机械抽吸（Doligalski 2014； Pennington 2015； Watkins 2012）。注意：舌下途径吸收的单剂量他克莫司混悬液吸收不足（Snell 2013b）。

饮食上的考虑

有或没有食物时立即释放；与进餐的时间和成分保持一致，食物会降低生物利用度。饭前1小时或饭后2小时空腹服用。避免柚子和柚子汁。避免饮酒。

存储

进样：稀释前，应储存在5°C至25°C（41°F至77°F）的温度下。稀释后，在玻璃或聚乙烯容器中的D ₅ W或NS中稳定24小时。不要将其存放在聚氯乙烯容器中，因为聚氧乙烯60氢化蓖麻油可注射载体可能会从聚氯乙烯容器中浸出邻苯二甲酸盐。

胶囊剂，片剂：存放于25°C（77°F）；在15°C至30°C（59°F至86°F）之间允许偏移。

Granules for oral suspension: Store at 20°C to 25°C (68°F to 77°F);允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间的偏移。

药物相互作用

Abametapir: May increase the serum concentration of CYP3A4 Substrates (High risk with Inhibitors). Avoid combination

Afatinib: Tacrolimus (Systemic) may increase the serum concentration of Afatinib. Management: Monitor for signs and symptoms of afatinib toxicity when these agents are combined. Consider administering tacrolimus simultaneously with, or after, the dose of afatinib. If the combination is not tolerated, consider reducing the afatinib dose by 10 mg.监测治疗

Alcohol (Ethyl): May increase the absorption of Tacrolimus (Systemic). More specifically, the initial absorption rate may be increased, as alcohol may speed the release of tacrolimus from extended-release tablets. Management: Advise patients receiving extended-release tacrolimus (Astagraf XL or Envarsus XR brands) not to take the medication with alcoholic beverages. Consider therapy modification

Amiodarone: Tacrolimus (Systemic) may enhance the QTc-prolonging effect of Amiodarone. Amiodarone may increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic).监测治疗

Angiotensin II Receptor Blockers: May enhance the hyperkalemic effect of Tacrolimus (Systemic).监测治疗

Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitors: May enhance the hyperkalemic effect of Tacrolimus (Systemic).监测治疗

抗糖尿病药：高血糖相关药物可能会降低抗糖尿病药的治疗效果。监测治疗

Aprepitant: May increase the serum concentration of CYP3A4 Substrates (High risk with Inhibitors).监测治疗

Asunaprevir: May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Specifically, this increase in tacrolimus concentrations may occur during the first week of combined therapy. Asunaprevir may decrease the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Specifically, this decrease in tacrolimus concentrations may occur with continued prolonged combination therapy.监测治疗

Azithromycin (Systemic): May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic).监测治疗

Baricitinib: Immunosuppressants may enhance the immunosuppressive effect of Baricitinib. Management: Use of baricitinib in combination with potent immunosuppressants such as azathioprine or cyclosporine is not recommended. Concurrent use with antirheumatic doses of methotrexate or nonbiologic disease modifying antirheumatic drugs (DMARDs) is permitted. Consider therapy modification

BCG (Intravesical): Immunosuppressants may diminish the therapeutic effect of BCG (Intravesical). Avoid combination

BCG (Intravesical): Myelosuppressive Agents may diminish the therapeutic effect of BCG (Intravesical). Avoid combination

Calcium Channel Blockers (Dihydropyridine): May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Exceptions: Clevidipine.监测治疗

Cannabidiol: May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic).监测治疗

Chloramphenicol (Ophthalmic): May enhance the adverse/toxic effect of Myelosuppressive Agents.监测治疗

Chloramphenicol (Systemic): May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Management: Tacrolimus dose reductions will likely be required with initiation of concurrent chloramphenicol. Monitor tacrolimus concentrations and response closely following initiation and/or discontinuation of chloramphenicol. Consider therapy modification

Cinacalcet: May decrease the serum concentration of Tacrolimus (Systemic).监测治疗

Cladribine: May enhance the immunosuppressive effect of Immunosuppressants. Avoid combination

Cladribine: May enhance the myelosuppressive effect of Myelosuppressive Agents. Avoid combination

Clofazimine: May increase the serum concentration of CYP3A4 Substrates (High risk with Inhibitors).监测治疗

Clotrimazole (Oral): May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic).监测治疗

Clotrimazole (Topical): May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic).监测治疗

CloZAPine: Myelosuppressive Agents may enhance the adverse/toxic effect of CloZAPine. Specifically, the risk for neutropenia may be increased.监测治疗

Coccidioides immitis Skin Test: Immunosuppressants may diminish the diagnostic effect of Coccidioides immitis Skin Test.监测治疗

Colchicine: Tacrolimus (Systemic) may increase the serum concentration of Colchicine.监测治疗

Conivaptan: May increase the serum concentration of CYP3A4 Substrates (High risk with Inhibitors). Avoid combination

Corticosteroids (Systemic): May decrease the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Conversely, when discontinuing corticosteroid therapy, tacrolimus concentrations may increase.监测治疗

CycloSPORINE (Systemic): Tacrolimus (Systemic) may enhance the nephrotoxic effect of CycloSPORINE (Systemic). CycloSPORINE (Systemic) may enhance the nephrotoxic effect of Tacrolimus (Systemic). Tacrolimus (Systemic) may increase the serum concentration of CycloSPORINE (Systemic). CycloSPORINE (Systemic) may increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Avoid combination

CYP3A4 Inducers (Moderate): May decrease the serum concentration of Tacrolimus (Systemic).监测治疗

CYP3A4 Inducers (Strong): May decrease the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Management: Monitor for decreased tacrolimus concentrations and effects when combined with strong CYP3A4 inducers. Tacrolimus dose increases will likely be needed during concomitant use. Consider therapy modification

CYP3A4 Inducers (Weak): May decrease the serum concentration of Tacrolimus (Systemic).监测治疗

CYP3A4 Inhibitors (Moderate): May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic).监测治疗

CYP3A4 Inhibitors (Strong): May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Management: Reduce tacrolimus dose to one-third of the original dose if starting posaconazole or voriconazole. Coadministration with nelfinavir is not generally recommended. Tacrolimus dose reductions or prolongation of dosing interval will likely be required. Consider therapy modification

Dabrafenib: May decrease the serum concentration of CYP3A4 Substrates (High risk with Inducers). Management: Seek alternatives to the CYP3A4 substrate when possible. If concomitant therapy cannot be avoided, monitor clinical effects of the substrate closely (particularly therapeutic effects). Consider therapy modification

Daclatasvir: May decrease the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Specifically, this decrease in tacrolimus concentrations may occur with continued prolonged combination therapy. Daclatasvir may increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Specifically, this increase in tacrolimus concentrations may occur during the first week of combined therapy.监测治疗

Danazol: May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic).监测治疗

Deferasirox: May decrease the serum concentration of CYP3A4 Substrates (High risk with Inducers).监测治疗

Deferiprone: Myelosuppressive Agents may enhance the neutropenic effect of Deferiprone. Management: Avoid the concomitant use of deferiprone and myelosuppressive agents whenever possible. If this combination cannot be avoided, monitor the absolute neutrophil count more closely. Consider therapy modification

Denosumab: May enhance the adverse/toxic effect of Immunosuppressants. Specifically, the risk for serious infections may be increased.监测治疗

Dipyrone: May enhance the adverse/toxic effect of Myelosuppressive Agents. Specifically, the risk for agranulocytosis and pancytopenia may be increased Avoid combination

Dronedarone: Tacrolimus (Systemic) may enhance the QTc-prolonging effect of Dronedarone. Dronedarone may increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Management: Monitor for increased serum tacrolimus concentrations, tacrolimus toxicity, and QTc interval prolongation if combined with dronedarone. Tacrolimus dose adjustments may be needed. Consider therapy modification

Duvelisib: May increase the serum concentration of CYP3A4 Substrates (High risk with Inhibitors).监测治疗

Echinacea: May diminish the therapeutic effect of Immunosuppressants. Management: Consider avoiding Echinacea in patients receiving therapeutic immunosuppressants. If coadministered, monitor for reduced efficacy of the immunosuppressant during concomitant use. Consider therapy modification

Efonidipine: May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic).监测治疗

Enzalutamide: May decrease the serum concentration of CYP3A4 Substrates (High risk with Inducers). Management: Concurrent use of enzalutamide with CYP3A4 substrates that have a narrow therapeutic index should be avoided. Use of enzalutamide and any other CYP3A4 substrate should be performed with caution and close monitoring. Consider therapy modification

Eplerenone: May enhance the hyperkalemic effect of Tacrolimus (Systemic). Avoid combination

Erdafitinib: May decrease the serum concentration of CYP3A4 Substrates (High risk with Inducers).监测治疗

Erdafitinib: May increase the serum concentration of CYP3A4 Substrates (High risk with Inhibitors).监测治疗

Erdafitinib: May increase the serum concentration of P-glycoprotein/ABCB1 Substrates (High risk with Inhibitors).监测治疗

Ertapenem: May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic).监测治疗

Erythromycin (Systemic): May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic).监测治疗

Fenofibrate and Derivatives: Tacrolimus (Systemic) may enhance the nephrotoxic effect of Fenofibrate and Derivatives.监测治疗

Fingolimod: Immunosuppressants may enhance the immunosuppressive effect of Fingolimod. Management: Avoid the concomitant use of fingolimod and other immunosuppressants when possible. If combined, monitor patients closely for additive immunosuppressant effects (eg, infections). Consider therapy modification

Fluconazole: May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Management: Monitor tacrolimus concentrations closely and adjust oral tacrolimus dose as necessary when concomitantly administered with fluconazole. Reduced doses of tacrolimus will likely be required. Consider therapy modification

Fosaprepitant: May increase the serum concentration of CYP3A4 Substrates (High risk with Inhibitors).监测治疗

Foscarnet: May enhance the nephrotoxic effect of Tacrolimus (Systemic). Avoid combination

Fosnetupitant: May increase the serum concentration of CYP3A4 Substrates (High risk with Inhibitors).监测治疗

Fusidic Acid (Systemic): May increase the serum concentration of CYP3A4 Substrates (High risk with Inhibitors). Avoid combination

Glecaprevir and Pibrentasvir: May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic).监测治疗

Grapefruit Juice: May decrease the metabolism of Tacrolimus (Systemic). Avoid combination

Grazoprevir: May decrease the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Grazoprevir may increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic).监测治疗

Haloperidol: QT-prolonging Agents (Indeterminate Risk - Caution) may enhance the QTc-prolonging effect of Haloperidol.监测治疗

Idelalisib: May increase the serum concentration of CYP3A4 Substrates (High risk with Inhibitors). Avoid combination

Inebilizumab: May enhance the immunosuppressive effect of Immunosuppressants.监测治疗

Itraconazole: May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Management: Monitor tacrolimus concentrations closely during therapy with itraconazole; tacrolimus dose reductions will likely be required. The magnitude of this interaction may be greater in older patients or those with one or more CYP3A5*3 alleles. Consider therapy modification

Ivosidenib: May decrease the serum concentration of CYP3A4 Substrates (High risk with Inducers).监测治疗

Ketoconazole (Systemic): May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Management: Tacrolimus dose adjustment may be required when taken with ketoconazole due to elevated plasma concentrations of tacrolimus. Monitor tacrolimus concentrations and clinical response closely. Consider therapy modification

Larotrectinib: May increase the serum concentration of CYP3A4 Substrates (High risk with Inhibitors).监测治疗

Lasmiditan: May increase the serum concentration of P-glycoprotein/ABCB1 Substrates (High risk with Inhibitors). Avoid combination

Ledipasvir: May decrease the serum concentration of Tacrolimus (Systemic).监测治疗

Leflunomide: Immunosuppressants may enhance the adverse/toxic effect of Leflunomide. Specifically, the risk for hematologic toxicity such as pancytopenia, agranulocytosis, and/or thrombocytopenia may be increased. Management: Consider not using a leflunomide loading dose in patients receiving other immunosuppressants. Patients receiving both leflunomide and another immunosuppressant should be monitored for bone marrow suppression at least monthly. Consider therapy modification

LevoFLOXacin (Systemic): May enhance the QTc-prolonging effect of Tacrolimus (Systemic). LevoFLOXacin (Systemic) may increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic).监测治疗

Mesalamine: May enhance the myelosuppressive effect of Myelosuppressive Agents.监测治疗

Metoclopramide: May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Specifically, treatment of gastroparesis may increase tacrolimus concentrations.监测治疗

Mifamurtide: Tacrolimus (Systemic) may diminish the therapeutic effect of Mifamurtide. Avoid combination

MiFEPRIStone: May enhance the QTc-prolonging effect of Tacrolimus (Systemic). MiFEPRIStone may increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Management: Avoid tacrolimus during and 2 weeks following mifepristone for treatment of hyperglycemia in Cushing's syndrome. The interaction magnitude could be lower with single doses used to terminate pregnancy, but neither effect has been studied clinically. Avoid combination

Mitotane: May decrease the serum concentration of CYP3A4 Substrates (High risk with Inducers). Management: Doses of CYP3A4 substrates may need to be adjusted substantially when used in patients being treated with mitotane. Consider therapy modification

Natalizumab: Immunosuppressants may enhance the adverse/toxic effect of Natalizumab. Specifically, the risk of concurrent infection may be increased. Avoid combination

Nelfinavir: May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Avoid combination

Netupitant: May increase the serum concentration of CYP3A4 Substrates (High risk with Inhibitors).监测治疗

Nivolumab: Immunosuppressants may diminish the therapeutic effect of Nivolumab. Management: Avoid use of immunosuppressants (including systemic corticosteroids) prior to initiation of nivolumab. Use of immunosuppressants after administration of nivolumab (eg, for immune-related toxicity) is unlikely to affect nivolumab efficacy. Consider therapy modification

Nonsteroidal Anti-Inflammatory Agents: May enhance the nephrotoxic effect of Tacrolimus (Systemic).监测治疗

Nonsteroidal Anti-Inflammatory Agents (Topical): May enhance the nephrotoxic effect of Tacrolimus (Systemic).监测治疗

Ocrelizumab: May enhance the immunosuppressive effect of Immunosuppressants.监测治疗

Ombitasvir, Paritaprevir, and Ritonavir: May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Avoid combination

Ombitasvir, Paritaprevir, Ritonavir, and Dasabuvir: May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Avoid combination

Ozanimod: Immunosuppressants may enhance the immunosuppressive effect of Ozanimod.监测治疗

Palbociclib: May increase the serum concentration of CYP3A4 Substrates (High risk with Inhibitors).监测治疗

P-glycoprotein/ABCB1 Inhibitors: May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Exceptions: Amiodarone; Azithromycin (Systemic); Clarithromycin; CycloSPORINE (Systemic); Daclatasvir; Dronedarone; Erythromycin (Systemic); Glecaprevir and Pibrentasvir; Itraconazole; Ketoconazole (Systemic); Ledipasvir; Ombitasvir, Paritaprevir, and Ritonavir; Ritonavir; Simeprevir; Tucatinib; Velpatasvir; Verapamil.监测治疗

Pidotimod: Immunosuppressants may diminish the therapeutic effect of Pidotimod.监测治疗

Pimecrolimus: May enhance the adverse/toxic effect of Immunosuppressants. Avoid combination

Posaconazole: May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Management: Reduce tacrolimus dose to approximately one-third of original dose when starting posaconazole. Tacrolimus blood concentrations should be monitored closely during and at discontinuation of posaconazole. Consider therapy modification

Potassium-Sparing Diuretics: May enhance the hyperkalemic effect of Tacrolimus (Systemic).监测治疗

Promazine: May enhance the myelosuppressive effect of Myelosuppressive Agents.监测治疗

Protease Inhibitors: May decrease the metabolism of Tacrolimus (Systemic). Management: Tacrolimus dose reductions may be required when starting or altering a protease inhibitor. Some patients may required less than 1 mg/week of tacrolimus during coadministration with a protease inhibitor. Monitor plasma concentrations and response. Consider therapy modification

Proton Pump Inhibitors: May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Management: Tacrolimus dose adjustment may be required. Rabeprazole, pantoprazole, or selected H2-receptor antagonists (ie, ranitidine or famotidine) may be less likely to interact. Genetic testing may predict patients at highest risk. Exceptions: Pantoprazole. Consider therapy modification

QT-prolonging Agents (Highest Risk): QT-prolonging Agents (Indeterminate Risk - Caution) may enhance the QTc-prolonging effect of QT-prolonging Agents (Highest Risk). Management: Monitor for QTc interval prolongation and ventricular arrhythmias when these agents are combined. Patients with additional risk factors for QTc prolongation may be at even higher risk.监测治疗

Ritonavir: May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Management: Tacrolimus dose reductions may be needed with concurrent ritonavir. Monitor tacrolimus concentrations closely to determine dose; doses of tacrolimus 0.5 mg to 1 mg every week may be adequate. Consider therapy modification

Roflumilast: May enhance the immunosuppressive effect of Immunosuppressants. Management: Consider avoiding concomitant use of roflumilast and immunosuppressants as recommended by the Canadian product monograph. Inhaled or short-term corticosteroids are unlikely to be problematic. Consider therapy modification

Saquinavir: May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Avoid combination

Sarilumab: May decrease the serum concentration of CYP3A4 Substrates (High risk with Inducers).监测治疗

Schisandra: May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic).监测治疗

Sevelamer: May decrease the serum concentration of Tacrolimus (Systemic).监测治疗

Siltuximab: May decrease the serum concentration of CYP3A4 Substrates (High risk with Inducers).监测治疗

Siponimod: Immunosuppressants may enhance the immunosuppressive effect of Siponimod.监测治疗

Sipuleucel-T: Immunosuppressants may diminish the therapeutic effect of Sipuleucel-T. Management: Evaluate patients to see if it is medically appropriate to reduce or discontinue therapy with immunosuppressants prior to initiating sipuleucel-T therapy. Consider therapy modification

Sirolimus: Tacrolimus (Systemic) may enhance the adverse/toxic effect of Sirolimus. Sirolimus may enhance the adverse/toxic effect of Tacrolimus (Systemic). Sirolimus may decrease the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Avoid combination

Smallpox and Monkeypox Vaccine (Live): Immunosuppressants may diminish the therapeutic effect of Smallpox and Monkeypox Vaccine (Live).监测治疗

Sofosbuvir: May decrease the serum concentration of Tacrolimus (Systemic).监测治疗

Solriamfetol: May enhance the hypertensive effect of Hypertension-Associated Agents.监测治疗

St John's Wort: May decrease the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Management: Consider avoiding this combination. If coadministered, monitor for reduced serum concentrations of tacrolimus when St Johns Wort is initiated/dose increased, and increased serum concentrations if St Johns Wort is discontinued/dose decreased. Consider therapy modification

Stiripentol: May increase the serum concentration of CYP3A4 Substrates (High risk with Inhibitors). Management: Use of stiripentol with CYP3A4 substrates that are considered to have a narrow therapeutic index should be avoided due to the increased risk for adverse effects and toxicity. Any CYP3A4 substrate used with stiripentol requires closer monitoring. Consider therapy modification

Tacrolimus (Topical): May enhance the adverse/toxic effect of Immunosuppressants. Avoid combination

Temsirolimus: May enhance the adverse/toxic effect of Tacrolimus (Systemic). Tacrolimus (Systemic) may enhance the adverse/toxic effect of Temsirolimus. Temsirolimus may decrease the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Avoid combination

Tertomotide: Immunosuppressants may diminish the therapeutic effect of Tertomotide.监测治疗

Tigecycline: May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic).监测治疗

Tocilizumab: May decrease the serum concentration of CYP3A4 Substrates (High risk with Inducers).监测治疗

Tofacitinib: Immunosuppressants may enhance the immunosuppressive effect of Tofacitinib. Management: Concurrent use with antirheumatic doses of methotrexate or nonbiologic disease modifying antirheumatic drugs (DMARDs) is permitted, and this warning seems particularly focused on more potent immunosuppressants. Consider therapy modification

Tofisopam: May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic).监测治疗

Upadacitinib: Immunosuppressants may enhance the immunosuppressive effect of Upadacitinib. Management: Concomitant use of upadacitinib with potent immunosuppressants is not recommended. Drugs listed as exceptions to this monograph are discussed in separate drug interaction monographs. Avoid combination

Vaccines (Inactivated): Immunosuppressants may diminish the therapeutic effect of Vaccines (Inactivated). Management: Vaccine efficacy may be reduced. Complete all age-appropriate vaccinations at least 2 weeks prior to starting an immunosuppressant. If vaccinated during immunosuppressant therapy, revaccinate at least 3 months after immunosuppressant discontinuation. Consider therapy modification

Vaccines (Live): Immunosuppressants may enhance the adverse/toxic effect of Vaccines (Live). Immunosuppressants may diminish the therapeutic effect of Vaccines (Live). Management: Avoid use of live organism vaccines with immunosuppressants; live-attenuated vaccines should not be given for at least 3 months after immunosuppressants. Exceptions: Smallpox and Monkeypox Vaccine (Live). Avoid combination

Voriconazole: May increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Management: When starting voriconazole in patients already receiving tacrolimus, reduce tacrolimus dose to one-third of the original dose. Monitor tacrolimus blood levels closely. Consider therapy modification

不良反应

Adverse reactions reported with combination therapy.

>10%:

Cardiovascular: Acute cardiorespiratory failure, angina pectoris, atrial fibrillation, atrial flutter, bradycardia, cardiac arrhythmia, cardiac failure, cardiac fibrillation, chest pain, deep vein thrombophlebitis, deep vein thrombosis, ECG abnormality (including abnormal QRS complex), edema, flushing, hemorrhagic stroke, hypertension, hypotension, orthostatic hypotension, peripheral edema, phlebitis, ST segment changes on ECG, syncope, tachycardia, thrombosis, vasodilation

Dermatologic: Acne vulgaris, alopecia, cellulitis, condyloma acuminatum, dermal ulcer, dermatitis, diaphoresis, ecchymoses, exfoliative dermatitis, fungal dermatitis, hyperhidrosis, hypotrichosis, pityriasis versicolor, pruritus, skin discoloration, skin photosensitivity, skin rash

Endocrine & metabolic: Acidosis, albuminuria, alkalosis, anasarca, cushingoid appearance, Cushing's syndrome, decreased serum bicarbonate, decreased serum iron, dehydration, diabetes mellitus (including new-onset), gout, hirsutism, hypercalcemia, hypercholesterolemia, hyperglycemia, hyperkalemia, hyperlipidemia, hyperphosphatemia, hypertriglyceridemia, hyperuricemia, hypervolemia, hypocalcemia, hypoglycemia, hypokalemia, hypomagnesemia, hyponatremia, hypophosphatemia, increased gamma-glutamyl transferase, increased lactate dehydrogenase, metabolic acidosis, weight gain

Gastrointestinal: Abdominal distention, abdominal pain, anorexia, aphthous stomatitis, biliary tract disease, cholangitis, cholestasis, constipation, diarrhea, duodenitis, dyspepsia, dysphagia, esophagitis, flatulence, gastritis, gastroenteritis, gastroesophageal reflux disease, gastrointestinal disease, gastrointestinal hemorrhage, gastrointestinal perforation, hernia of abdominal cavity, hiccups, increased appetite, intestinal obstruction, nausea, oral candidiasis, pancreatic pseudocyst, peritonitis, stomatitis, ulcerative esophagitis, vomiting

Genitourinary: Anuria, bladder spasm, cystitis, dysuria, hematuria, nocturia, oliguria, proteinuria, pyuria, toxic nephrosis, urinary frequency, urinary incontinence, urinary retention, urinary tract infection, urinary urgency, vaginitis

Hematologic & oncologic: Anemia, benign skin neoplasm, decreased platelet count, decreased white blood cell count, disorder of hemostatic components of blood, hemolytic anemia, hemorrhage, hypochromic anemia, hypoproteinemia, hypoprothrombinemia, increased hematocrit, Kaposi's sarcoma, leukocytosis, leukopenia, neutropenia, polycythemia, thrombocytopenia, thrombotic microangiopathy

Hepatic: Abnormal hepatic function tests, ascites, cholestatic jaundice, granulomatous hepatitis, hepatitis (including acute and chronic), hepatotoxicity, hyperbilirubinemia, increased liver enzymes, increased serum alanine aminotransferase, increased serum alkaline phosphatase, increased serum aspartate aminotransferase, jaundice

Hypersensitivity: Hypersensitivity reaction

Immunologic: Graft complications

Infection: Abscess, bacterial infection (may be serious), BK virus (including nephropathy), candidiasis, CMV viremia, cytomegalovirus disease, Epstein-Barr infection, herpes simplex infection, herpes zoster infection, infection, opportunistic infection, polyomavirus infection, sepsis (children & adolescents), serious infection

Nervous system: Abnormal dreams, abnormality in thinking, agitation, amnesia, anxiety, ataxia, chills, confusion, depression, dizziness, drowsiness, emotional lability, encephalopathy, falling, fatigue, flaccid paralysis, hallucination, headache, hypertonia, hypoesthesia, impaired mobility, insomnia, intolerance to temperature, mood elevation, myasthenia, myoclonus, nerve compression, nervousness, neuralgia, neuropathy, neurotoxicity, nightmares, pain, paralysis (monoparesis, quadriparesis, quadriplegia), paresthesia, peripheral neuropathy, psychomotor disturbance, psychosis, seizure, vertigo, voice disorder, writing difficulty

Neuromuscular & skeletal: Arthralgia, asthenia, back pain, lower limb cramp, muscle cramps, muscle spasm, myalgia, osteoporosis, tremor

Ophthalmic: Amblyopia, blurred vision, conjunctivitis, visual disturbance

Otic: Otalgia, otitis media, tinnitus

Renal: Acute renal failure, hydronephrosis, increased blood urea nitrogen, increased serum creatinine, nephrotoxicity, renal insufficiency, renal failure syndrome, renal tubular necrosis

Respiratory: Acute respiratory distress syndrome, asthma, atelectasis, bronchitis, decreased lung function, dyspnea, flu-like symptoms, increased cough, pharyngitis, pleural effusion, pneumonia, pneumothorax, productive cough, pulmonary edema, pulmonary emphysema, respiratory tract infection, rhinitis, sinusitis

Miscellaneous: Abnormal healing, accidental injury, crying, fever, postoperative pain, postoperative wound complication, ulcer, wound healing impairment

1％至10％：

Gastrointestinal: Gastrointestinal infection

Infection: Fungal infection

Respiratory: Upper respiratory tract infection

Postmarketing:

Cardiovascular: Abnormal T waves on ECG, acute myocardial infarction, cerebral infarction, hot and cold flashes, hypertrophic cardiomyopathy, ischemic heart disease, pericardial effusion, prolonged QT interval on ECG, pulmonary embolism, supraventricular extrasystole, supraventricular tachycardia, torsades de pointes, ventricular fibrillation, ventricular premature contractions

Dermatologic: Hyperpigmentation, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, urticaria

Endocrine & metabolic: Decreased serum fibrinogen, glycosuria, hot flash, increased amylase, weight loss

Gastrointestinal: Biliary obstruction, colitis, delayed gastric emptying, enterocolitis, gastric ulcer, hemorrhagic pancreatitis, hepatic cytolysis, necrotizing pancreatitis, oral mucosa ulcer, pancreatitis

Genitourinary: Hemorrhagic cystitis, urination disorder

Hematologic & oncologic: Agranulocytosis, disseminated intravascular coagulation, febrile neutropenia, hemolytic-uremic syndrome, hepatosplenic T-cell lymphomas, immune thrombocytopenia, increased INR, leukemia, lymphoproliferative disorder, malignant lymphoma, malignant melanoma, pancytopenia, prolonged partial thromboplastin time, pure red cell aplasia, thrombotic thrombocytopenic purpura

Hepatic: Hepatic cirrhosis, hepatic failure, hepatic necrosis, hepatic sinusoidal obstruction syndro

综上所述

他克莫司常见的副作用包括：机会性感染，糖尿病，感染，头痛，高血糖症，高钾血症，血尿素氮增加，血清肌酐增加，精神状态改变，肾毒性，感觉障碍和震颤。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于他克莫司：口服胶囊，口服胶囊缓释，口服颗粒剂，口服片剂缓释

其他剂型：

• 静脉内溶液

需要立即就医的副作用

他克莫司及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用他克莫司时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 异常的梦想
• 搅动
• 发冷
• 混乱
• 咳嗽
• 腹泻
• 头晕
• 发热
• 尿频
• 普遍感到不适或生病
• 头痛
• 瘙痒，皮疹
• 关节痛
• 食欲不振
• 精力不足或虚弱
• 精神抑郁
• 肌肉疼痛，颤抖或抽搐
• 恶心
• 皮肤苍白
• 流鼻涕
• 看到或听到不存在的东西
• 癫痫发作
• 发抖
• 咽喉痛
• 肚子痛
• 脚或小腿肿胀
• 刺痛
• 颤抖的手
• 睡眠困难
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐

不常见

• 模糊的视野
• 胸痛
• 对疼痛的敏感性增加
• 肌肉痉挛
• 腿麻木或疼痛
• 耳鸣
• 出汗

罕见

• 心脏扩大
• 脸或脖子潮红
• 减肥

发病率未知

• 黑色柏油凳
• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 腹胀
• 血尿
• 便秘
• 睡意
• 晕倒
• 快，慢或不规则心跳
• 胃灼热
• 口渴
• 消化不良
• 关节痛
• 头昏眼花
• 下背部或侧面疼痛
• 查明皮肤上的红色斑点
• 撞击或快速脉搏
• 皮肤红色病变，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 皮肤疮
• 口腔或嘴唇上的溃疡或白斑
• 弱点
• 体重增加
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

他克莫司可能会发生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• Belching
• 移动困难
• 力量不足或丧失
• 肌肉僵硬

不常见

• 身体酸痛或疼痛
• 灼伤或刺痛皮肤
• 皮肤裂缝
• 哭了
• 烦躁不安
• 肌肉过度紧张
• 事实无法改变的错误信念
• 错误或异常的幸福感
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 不真实的感觉
• 感觉别人在看着你或控制你的行为
• 感觉别人可以听到你的想法
• 增加皮肤对阳光的敏感性
• 皮肤大而扁平的蓝色或紫色斑点
• 肌肉紧张或紧绷
• 躯干疼痛的水泡
• 嘴唇，鼻子，眼睛或生殖器上疼痛的唇疱疹或水泡
• 偏执狂
• 缺乏洞察力和判断力
• 记忆或言语问题
• 情绪上反应迅速或反应过度
• 快速变化的心情
• 皮肤发红或其他变色
• 躁动
• 鳞状皮
• 旋转感
• 脱离自我或身体的感觉
• 剧烈的情绪或精神变化
• 严重晒伤
• 嗜睡或异常嗜睡
• 口或舌酸痛
• 皮肤上的疮
• 口腔肿胀或发炎
• 脖子上的腺体肿胀
• 难以识别物体
• 麻烦的思想和计划
• 行走困难
• 异常行为
• 口腔，舌头或喉咙上有白色斑点

发病率未知

• 色觉改变
• 减轻体重
• 晚上看困难
• 感觉冷热
• 听力损失

对于医疗保健专业人员

适用于他克莫司：静脉注射溶液，口服胶囊，口服胶囊缓释，口服颗粒复溶，口服片剂缓释

一般

一些最常见的副作用包括高血压，腹泻，高血糖，贫血，头痛，震颤，失眠，疼痛和虚弱。 ^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：高血压（89％），周围水肿（36％），胸痛（19％），心包积液（15％）

未报告频率：心绞痛，心动过缓，心脏纤颤，心肌病，心肺功能衰竭，深部血栓性静脉炎，ECG异常，超声心动图异常，心率下降，出血，低血压，心肌肥大，周围血管疾病，静脉炎，心动过速，血栓形成，血管炎

上市后报告：心脏骤停，心肌梗死，心室纤颤，充血性心力衰竭，心包积液，室上性室间隔，室上性心动过速，心动过缓，扭转性室性心动过速，QT延长^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（72％），恶心（46％），便秘（36％），呕吐（29％），消化不良（28％）

未报告的频率：腹部增大，十二指肠炎，吞咽困难，食道炎，肠胃气胀，胃炎，胃食管炎，胃肠道出血，胃肠道穿孔，肠梗阻，口腔念珠菌病，胰腺假性囊肿，腹膜炎，直肠疾病，口腔炎，溃疡性食管炎，溃疡^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更高）：高血糖症（70％），低血磷症（49％），低镁血症（48％），高血钾症（45％），厌食症（34％），高脂血症（34％），低血钾症（29％）

未报告频率：异常愈合，酸中毒，碱中毒，食欲增加，碳酸氢盐减少，脱水，痛风，高钙血症，高胆固醇血症，高磷酸盐血症，高尿酸血症，高血容量，低钙血症，低血糖，低钠血症，低蛋白血症，乳酸脱氢酶增加，体重增加^[参考]

血液学

非常常见（10％或更高）：贫血（65％），白细胞减少症（48％），白细胞增多症（32％），血小板减少症（24％）

未报告频率：凝血障碍，瘀斑，血细胞比容增加，血红蛋白异常，低色性贫血，红细胞增多症，凝血酶原减少，血清铁减少

上市后报道：粒细胞缺乏症，弥散性血管内凝血，溶血性贫血，溶血尿毒综合征，中性粒细胞减少，全血细胞减少症，纯红细胞发育不全，血小板减少性紫癜，血栓性血小板减少性紫癜^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（64％），震颤（56％），感觉异常（40％），头晕（19％），疲劳（16％）

未报告的频率：健忘症，失语症，惊厥，脑病，出血性中风，高渗，不协调，单瘫，肌阵挛，神经压迫，神经质，神经痛，神经病，瘫痪性松弛，精神运动技能受损，四肢瘫痪，癫痫发作，嗜睡，眩晕，书写障碍

上市后报告：昏迷，构音障碍，后可逆性脑病综合征（PRES），进行性多灶性白质脑病（PML），癫痫持续状态，四肢瘫痪，松弛性瘫痪，偏瘫，失语，晕厥，晕厥，腕管综合征，神经压迫，mutism，构音障碍^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：失眠（64％）

未报告的频率：异常的梦，躁动，焦虑，困惑，哭泣，抑郁，情绪不稳，幻觉，精神状态改变，情绪升高，噩梦，精神病，思维异常

上市后报告：Mutism ^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：疼痛（63％），乏力（54％），发烧（48％）

未报告频率：脓肿，意外伤害，发冷，耳痛，跌倒，感觉异常，全身性水肿，疝气，中耳炎，败血症，不耐温度，耳鸣^[参考]

肾的

非常常见（10％或更多）：血清肌酐增加（45％），BUN增加（30％）

未报告频率：BK肾病，肾积水，肾衰竭，中毒性肾病，肾小管坏死^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：胸腔积液（36％），呼吸困难（29％），肺不张（28％），咳嗽加剧（18％），支气管炎（17％）

未报告的频率：哮喘，肺气肿，打ic，肺部疾病，咽炎，肺炎，气胸，肺水肿，鼻炎，鼻窦炎，声音改变

上市后报告：间质性肺疾病，肺动脉高压，肺浸润，打ic ^[参考]

肝的

很常见（10％或更多）：肝功能检查异常（36％）

未报告频率：胆管炎，胆汁淤积性黄疸，GGT升高，肉芽肿性肝炎，肝炎，黄疸^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：瘙痒（36％），皮疹（24％）

未报告频率：脱发，蜂窝织炎，多毛症，光敏性，出汗

上市后报告：色素沉着^[参考]

泌尿生殖

非常常见（10％或更多）：尿路感染（34％），尿少（19％）

未报告频率：蛋白尿，膀胱痉挛，膀胱炎，排尿困难，血尿，夜尿，脓尿，急迫性尿失禁，尿频，尿失禁，尿留，阴道炎，出血性膀胱炎，尿retention留^[参考]

免疫学的

非常常见（10％或更多）：巨细胞病毒感染（12％）

未报告的频率：流感综合征，移植物抗宿主病（急性和慢性） ^[参考]

肿瘤的

上市后报告：爱泼斯坦-巴尔病毒相关的淋巴增生性疾病，肝脾T细胞淋巴瘤，白血病，淋巴瘤，黑色素瘤，移植后的淋巴增生性疾病（PTLD） ^[参考]

肌肉骨骼

未报告的频率：关节痛，全身痉挛，关节疾病，腿抽筋，活动性下降，肌无力，肌痛，骨质疏松

上市后报道：横纹肌溶解症，多关节炎，四肢疼痛，包括钙调磷酸酶抑制剂诱导的疼痛综合症（CIPS） ^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死溶解，荨麻疹^[参考]

眼科

未报告频率：视力异常，弱视，失明，视神经萎缩，畏光^[Ref]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常用于器官移植的成人剂量-排斥反应的预防

肾脏移植物：
立即发布：
-与硫唑嘌呤联用：初始剂量：每12小时口服0.1 mg / kg；在手术后24小时内开始治疗，但要等到肾功能恢复
-与霉酚酸酯（MMF）/白介素2（IL-2）受体拮抗剂联合使用：初始剂量：每12小时口服0.05 mg / kg；在手术后24小时内开始治疗，但要等到肾功能恢复

评论：
-应与食物一起或不与食物一起服用，因为食物的存在和组成会降低生物利用度。

用途：预防接受异体肝，肾或心脏移植的患者的器官排斥；与肾上腺皮质类固醇同时使用；在肾脏和心脏移植中，与硫唑嘌呤或MMF联合使用

扩展发布：
-使用Basiliximab诱导剂，MMF和皮质类固醇：初始剂量：单次口服0.15至0.2 mg / kg /天。在移植完成前或移植后48小时内给予第一剂。可能会延迟开始直到肾功能恢复。
-使用MMF和皮质类固醇，但不使用Basiliximab诱导：术前剂量：再灌注前12小时内口服单次剂量0.1 mg / kg /天；术后剂量：单次口服0.2 mg / kg /天。在再灌注后12小时内但在手术前至少4小时内给予首次手术后剂量。

评论：
-缓释胶囊不可与速释胶囊互换或替代。
-不建议与环孢霉素同时使用。
-如果从他克莫司输注切换为中止输注，则应在8到12小时内给药。

用途：接受MMF和皮质类固醇肾移植的患者，不论是否接受巴利昔单抗诱导，均能预防器官排斥

IV：
-初始剂量：连续静脉输注0.03至0.05 mg / kg /天

评论：
-成人患者应在给药范围的下限接受剂量。
-IV给药应仅适用于无法进行口服治疗的患者。
-可以忍受的情况下，通常在2至3天内尽快转换为口服治疗。

用途：预防接受异体肝，肾或心脏移植的患者的器官排斥；与肾上腺皮质类固醇同时使用；在肾脏和心脏移植中，与硫唑嘌呤或MMF联合使用

肝移植物：
立即发布：
-初始剂量：每12小时口服0.05至0.075 mg / kg。手术后不超过6小时开始。

评论：
-应与食物一起或不与食物一起服用，因为食物的存在和组成会降低生物利用度。

用途：预防接受异体肝，肾或心脏移植的患者的器官排斥；与肾上腺皮质类固醇同时使用；在肾脏和心脏移植中，与硫唑嘌呤或MMF联合使用

IV：
-初始剂量：连续静脉输注0.03至0.05 mg / kg /天

评论：
-成人患者应在给药范围的下限接受剂量。
-IV给药应仅适用于无法进行口服治疗的患者。
-可以忍受的情况下，通常在2至3天内尽快转换为口服治疗。

用途：预防接受异体肝，肾或心脏移植的患者的器官排斥；与肾上腺皮质类固醇同时使用；在肾脏和心脏移植中，与硫唑嘌呤或MMF联合使用

心脏移植：
立即发布：
-初始剂量：每12小时口服0.0375 mg / kg。手术后不超过6小时开始

评论：
-应与食物一起或不与食物一起服用，因为食物的存在和组成会降低生物利用度。

用途：预防接受异体肝，肾或心脏移植的患者的器官排斥；与肾上腺皮质类固醇同时使用；在肾脏和心脏移植中，与硫唑嘌呤或MMF联合使用

IV：
-初始剂量：连续静脉输注0.01 mg / kg /天

评论：
-成人患者应在给药范围的下限接受剂量。
-IV给药应仅适用于无法进行口服治疗的患者。
-可以忍受的情况下，通常在2至3天内尽快转换为口服治疗。

用途：预防接受异体肝，肾或心脏移植的患者的器官排斥；与肾上腺皮质类固醇同时使用；在肾脏和心脏移植中，与硫唑嘌呤或MMF联合使用

器官移植的常用儿科剂量-排斥排斥

肝移植物：
立即发布：
-初始剂量：每12小时口服0.075至0.1 mg / kg

评论：
-应与食物一起或不与食物一起服用，因为食物的存在和组成会降低生物利用度。

用途：预防接受异体肝，肾或心脏移植的患者的器官排斥；与肾上腺皮质类固醇同时使用；在肾脏和心脏移植中，与硫唑嘌呤或霉酚酸酯（MMF）联合使用

静脉：
-初始剂量：连续静脉输注0.03至0.05 mg / kg /天

评论：
-没有预先存在肾脏或肝功能障碍的小儿患者需要和耐受的剂量要比成人高，以达到相似的血药浓度。
-IV给药应仅适用于无法进行口服治疗的患者。
-可以忍受的情况下，通常在2至3天内尽快转换为口服治疗。

用途：预防接受异体肝，肾或心脏移植的患者的器官排斥；与肾上腺皮质类固醇同时使用；在肾脏和心脏移植中，与硫唑嘌呤或MMF联合使用

肾脏剂量调整

肾脏移植物：
立即发布/颗粒：
-初始剂量：每12小时口服0.15 mg / kg；在手术后24小时内开始治疗，但要等到肾功能恢复
-与霉酚酸酯（MMF）/白介素2（IL-2）受体拮抗剂联合使用：初始剂量：每12小时口服0.05 mg / kg；在手术后24小时内开始治疗，但要等到肾功能恢复

肝移植物：
立即发布/颗粒：
-初始剂量：每12小时口服0.075至0.1 mg / kg

评论：
-应与食物一起或不与食物一起服用，因为食物的存在和组成会降低生物利用度。

用途：预防接受异体肝，肾或心脏移植的患者的器官排斥；与肾上腺皮质类固醇同时使用；在肾脏和心脏移植中，与硫唑嘌呤或霉酚酸酯（MMF）联合使用

心脏移植：
立即发布/颗粒：
-初始剂量：每12小时口服0.15 mg / kg

评论：
-应与食物一起或不与食物一起服用，因为食物的存在和组成会降低生物利用度。

用途：预防接受异体肝，肾或心脏移植的患者的器官排斥；与肾上腺皮质类固醇同时使用；在肾脏和心脏移植中，与硫唑嘌呤或MMF联合使用

IV：
-初始剂量：连续静脉输注0.03至0.05 mg / kg /天

评论：
-小儿患者一般需要比成人更高的剂量；随着孩子长大，更高的剂量需求可能会降低。
-没有预先存在肾脏或肝功能障碍的小儿患者需要和耐受的剂量要比成人高，以达到相似的血药浓度。
-IV给药应仅适用于无法进行口服治疗的患者。
-可以忍受的情况下，通常在2至3天内尽快转换为口服治疗。

用途：预防接受异体肝，肾或心脏移植的患者的器官排斥；与肾上腺皮质类固醇同时使用；在肾脏和心脏移植中，与硫唑嘌呤或MMF联合使用

肝剂量调整

严重肝功能不全（Child-Pugh 10或更高）：可能需要降低剂量

肝移植物：
移植后肝功能不全的患者可能与这种药物的高血液水平导致的肾功能不全的风险增加有关。密切监视并考虑剂量调整。

剂量调整

环孢霉素的同时使用：避免同时使用。在开始使用他克莫司或环孢菌素至少24小时之前，应停药。在他克莫司或环孢菌素浓度升高的情况下，进一步延迟与另一种药物的剂量。

预防措施

美国盒装警告：
恶性肿瘤/严重感染：
-由于免疫抑制，这种药物会增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤（尤其是皮肤）发展的风险。这可能导致住院或死亡。
-这种药物会增加对细菌，病毒，真菌和原生动物感染（包括机会感染）的敏感性。
-只有在免疫抑制治疗和器官移植患者管理方面有经验的医生才能开这种药。
-患者应在配备有足够实验室和支持性医疗资源的设施中管理。
-负责维持治疗的医师应具有患者随访所需要的完整信息。

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏
-对HCO-60（聚氧60氢化蓖麻油）过敏的患者

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-他克莫司不宜与环孢霉素同时使用。他克莫司可以在停用环孢霉素后至少24小时开始；但是，如果环孢素的血药浓度升高，则应延迟给药。
-应根据排斥反应和耐受性的临床评估确定剂量，并维持推荐的谷浓度范围。
-患者不应使用这种药物吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。

扩展发行版：
-应每天早上一次，最好在饭前1小时或饭后2小时空腹服用；请勿与酒精饮料一起服用；不要咀嚼，分裂或挤压。
-尽快服用错过的剂量，但不要超过预定时间。超过14小时的时间范围后，患者应等到第二天早上的正常计划时间再服用下一个计划的剂量。请勿同时服用2剂。

一般：
-该药物的胶囊制剂和口服混悬剂不能与其他他克莫司缓释产品互换或替代，因为施用缓释产品后的吸收速率不等同于速释产品。药物接触不足或过度接触可能导致移植排斥或其他严重不良反应。
-在没有免疫抑制治疗经验的医生的监督下，不得使用胶囊制剂。
-建议对所有接受该药物的患者进行治疗药物监测。

监控：
-建议经常监测他克莫司全血谷浓度；应咨询制造商的产品信息。
-全血谷浓度通常为5至20 ng / mL。当怀疑移植物功能改变或药物相互作用时，建议格外小心并密切监测。
-转换后应继续监测环孢素的血药浓度，因为他克莫司可能会影响环孢素的清除率。
-应定期监测肾和肝功能以及组织活检。
-应监测血糖和血钾。
-考虑在QT延长风险增加的患者中定期获取心电图并监测电解质。

患者建议：由于该药物可能会导致视觉和/或神经系统疾病，如果患者受到影响，应警告患者不要驾驶或操作机器。