盐酸特拉万星

介绍

抗菌;脂糖肽万古霉素的半合成衍生物。 ^{1 2 3 4 5}

盐酸特拉万星的用途

医院内肺炎

由易感的金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌[MRSA；也称为耐奥沙西林的金黄色葡萄球菌或ORSA]）引起的医院内肺炎，包括医院获得性和呼吸机相关性肺炎。 ^{1 18}

如果有记载或推测的病原体也包括革兰氏阴性或厌氧细菌，则可能会在临床上提示同时使用针对此类细菌的抗感染活性物质。 ^1个

如果不适用于医院获得性或呼吸机相关细菌性肺炎的替代治疗，则制造商州保留特拉万星。 ^1个

皮肤和皮肤结构感染

治疗由易感的金黄色葡萄球菌（包括MRSA），化脓性链球菌（A组β-溶血性链球菌，GAS），无乳链球菌（B组链球菌，GBS）， S。Anginosus组（包括S例如，心绞痛，中间链球菌，星座链球菌或粪肠球菌（仅对万古霉素敏感的菌株）。 ^{1 2}

如果有记载或推测的病原体也包括革兰氏阴性或厌氧细菌，则可能会在临床上提示同时使用针对此类细菌的抗感染活性物质。 ^1个

有关皮肤和皮肤结构感染的诊断和管理的信息，请参阅[Web]上来自美国传染病学会（IDSA）的当前临床实践指南。 ⁴³

盐酸特拉万星剂量和给药

行政

通过静脉输注给药。 ^1个

静脉输液

有关溶液和药物的兼容性信息，请参见稳定性下的兼容性。

必须重新配制，然后在给药前进一步稀释。 ^1个

不应混合或添加到含有其他药物的溶液中。 ^1个

如果将相同的IV管线用于顺序输注其他药物，则在输注特拉万星前后，用0.9％氯化钠注射液，5％葡萄糖注射液或乳酸林格注射液冲洗IV管线。 ^1个

重组

用分别含15或45 mL的5％葡萄糖注射液，无菌注射用水或0.9％的氯化钠注射液分别配制含有250或750 mg特拉万星的单剂量小瓶，以提供含15 mg / mL的溶液。 ^1个

为了最大程度地减少重构过程中的泡沫，请允许样品瓶真空将稀释液从注射器中拉入样品瓶中。 ¹请勿将稀释剂强行注入小瓶中。 ¹如果真空度不足以将稀释剂吸入小瓶，则丢弃小瓶。 ^1个

彻底混合，不要用力摇动小瓶，并确保药物完全溶解。 ¹通常在不到2分钟的时间内复原，但复原可能需要20分钟。 ^1个

稀释

对于150–800 mg的剂量，请从重构的小瓶中取出正确的剂量，然后添加100–250 mL的适当IV输注溶液（即0.9％氯化钠注射液，5％葡萄糖注射液，乳酸林格氏注射液）。 ^1个

对于<150 mg或> 800 mg的剂量，从重构的小瓶中取出正确的剂量，并加入一定体积的适当的IV输液（即0.9％氯化钠注射液，5％葡萄糖注射液，乳酸林格氏注射液），最终浓度为0.6–8 mg / mL。 ^1个

不要摇动最终输液。 ^1个

管理率

静脉输注1小时以上。 ^1个

避免快速静脉输注。 ¹ （请参阅“注意事项”中的输液反应。）

剂量

盐酸特拉万星有售；剂量以特拉万星表示。 ^1个

大人

医院内肺炎

IV

每24小时一次10 mg / kg，持续7-21天。 ^1个

根据感染的严重程度和患者的临床反应进行治疗的持续时间。 ^1个

皮肤和皮肤结构感染

IV

每24小时一次10 mg / kg，持续7-14天。 ^1个

根据感染的严重程度和位置以及患者的临床反应来确定治疗时间。 ^1个

特殊人群

肝功能不全

轻度或中度肝功能损害：无需调整剂量。 ^{1 8}

严重肝功能损害：未评估药代动力学。 ^1个

肾功能不全

降低了Cl _CR 10-50毫升/分钟的成人剂量。 ¹ （请参阅表1。）

数据不足以为患有终末期肾病（Cl _cr <10 mL /分钟）的成年人（包括接受血液透析的成年人）建议剂量。 ^1个

考虑患者使用预先存在中度或重度肾功能不全（CL _CR≤50毫升/分钟），只有当预期收益大于潜在的风险。 ^{1 19} （请参见在谨慎情况下肾功能不全患者的死亡率增加。）

使用Cockcroft-Gault公式和理想体重进行计算；如果小于理想体重，请使用实际体重。

老年患者

无需仅根据年龄调整剂量。 ¹由于年龄相关的肾功能下降，应谨慎选择剂量。 ¹ （请参阅“谨慎使用老年病”。）

盐酸特拉万星的注意事项

禁忌症

• 已知对特拉万星过敏的患者。 ^1个

• 与静脉普通肝素同时使用；替拉万星给药后，预期将¹ aPTT人工延长长达18小时。 ¹ （请参阅在谨慎情况下用于监视凝结的测试。）

警告/注意事项

警告事项

肾功能不全患者的死亡率增加

增加的死亡率观察患者先前存在中度或重度肾损伤（CL _CR≤50毫升/分钟），用于接收特拉万星医院获得或呼吸机相关性细菌性肺炎与接受万古霉素相比。 ^{1 19}

考虑患者使用特拉万星与先前存在中度或重度肾功能不全（CL _CR≤50毫升/分钟），只有当预期收益大于潜在的风险。 ^{1 19}

肾毒性

据报道接受替拉万星的患者新发或恶化的肾功能损害。 ^{1 19}在正常的患者基线小号_CR浓度，增加的小号_CR（1.5倍基线）在特拉万星治疗的患者比万古霉素治疗的患者报告的更频繁。 ^1个

患有已知会增加肾功能不全的风险的患者（例如，先前存在的肾脏疾病，糖尿病，CHF，高血压）以及接受伴随影响肾功能的药物联合治疗的患者（例如，NSAIA，某些利尿剂，ACE抑制剂）。 ^1个

监测所有患者的肾功能（即S _cr ，Cl _cr ）。 ^{1 19}在开始替拉万星治疗之前，治疗期间每48-72小时（如果有指示，则更频繁）和治疗结束时进行肾功能检查。 ^1个

如果肾功能下降，则权衡继续替拉万星与停用该药物并开始另一种抗感染药的益处。 ^1个

胎儿/新生儿发病率

在器官发生期间，在3种动物中以临床相关剂量给予替拉万星报告了不良的发育结果。 ^{1 19}

在有生育能力的女性（即，那些经血≥24个月没有完全没有月经，经医学证实的更年期或原发性卵巢功能衰竭，子宫切除，双侧卵巢切除术或输卵管切除术的女性）中，在开始替拉万星治疗之前应排除妊娠（阴性血清妊娠试验）结扎）。 ^{1 19}

在治疗期间使用有效的避孕措施以防止怀孕。 ^1个

除非在怀孕期间对妇女的潜在好处大于对胎儿的潜在危险，否则在怀孕期间避免使用替拉万星。 ^{1 19} （请参阅“注意事项”中的怀孕。）

敏感性反应

在首次给药或随后给药替拉万星后，发生严重的和可能致命的超敏反应，包括过敏反应。 ^1个

在出现皮疹或其他任何超敏反应迹象时，应停用特拉万星。 ^1个

特拉万星是万古霉素的半合成衍生物。对万古霉素过敏的患者是否会与特拉万星发生交叉反应¹尚不清楚。 ¹对于已知对万古霉素过敏的患者慎用特拉万星。 ^1个

尽管尚无与其他糖肽（例如达巴万星，奥利万星）交叉反应的数据，但²⁰考虑了糖肽之间交叉敏感的可能性。 ²¹

一般注意事项

输液反应

快速静脉注射糖肽类抗感染药（包括特拉万星）可导致被称为“红人症候群”的反应。 ¹可能会引起上身，荨麻疹，瘙痒或皮疹的潮红。 ^1个

为了降低与输注相关的反应的风险，请在1小时内进行静脉输注。 ¹如果发生输液反应，则如果中断或减慢输液速度，反应可能会停止。 ^1个

心血管作用

已报告校正QT（QT _c ）间隔的延长。 ^1个

如果与已知可延长QT间隔的药物一起使用，请谨慎使用。 ^1个

避免在先天性长QT综合征，已知QT _c间隔延长，无代偿性心力衰竭或严重左心室肥厚的个体中使用；此类患者不包括在特拉万星临床试验中。 ^1个

血液学影响

不干扰凝血，对血小板聚集没有影响。 ¹临床试验中未发现出血风险增加。 ¹未观察到高凝性的证据；接受替拉万星的健康成年人的D-二聚体和纤维蛋白降解产物的含量正常。 ^1个

中度或重度肾功能不全患者的功效降低

在患者的皮肤和皮肤结构感染，在特拉万星治疗的患者的临床治愈率与基线中度或重度肾损伤的亚组分析（CL _CR≤50毫升/分钟）与这些值的87％临床治愈率相比为67％基线Cl _cr > 50 mL /分钟。 ¹在接受比较抗感染药（万古霉素）的患者中未观察到这种治愈率的下降。 ^1个

考虑患者选择抗感染药当用于治疗复杂性皮肤和皮肤结构感染的基线中度或重度肾损伤（CL _CR≤50毫升/分钟）关于疗效降低这样的数据。 ^1个

用于监控凝血的测试

如果在特拉万星剂量后0–18小时抽取了这些血液，则干扰某些用于监测凝血的检测，包括PT，INR，aPTT，激活的凝血时间以及基于X因子活性测定的检测。 ¹ （请参阅“相互作用下的特定药物和实验室测试”。）

对于在接受替拉万星治疗期间需要进行aPTT监测的患者，请使用非磷脂依赖的凝血测试（例如，Xa因子显色测定法）或考虑使用不需要进行aPTT监测的替代抗凝剂。 ^1个

超级感染/艰难梭菌相关性腹泻和结肠炎（CDAD）

包括真菌在内的不敏感生物的可能出现和过度生长。 ¹仔细监控；如果发生重叠感染，请采取适当的治疗措施。 ^1个

用抗感染药治疗会改变正常的结肠菌群，并可能使艰难梭菌过度生长。 ^{1 12 14 15}据报道，艰难梭菌感染和艰难梭菌相关性腹泻和结肠炎（CDAD；也称为抗生素相关性腹泻和结肠炎或假膜性结肠炎）几乎都与抗感染药有关，其严重程度可能有所不同从轻度腹泻到致命性结肠炎。 ^{1 12}艰难梭菌产生毒素A和B，有助于CDAD的发展； ¹²株高产艰难梭菌高毒菌株与发病率和死亡率增加有关，因为它们可能难以抵抗抗感染药，可能需要行结肠切除术。 ^1个

如果在治疗期间或之后出现腹泻，请考虑CDAD并进行相应处理。 ^{1 12 14 15要}获得仔细的病史，因为CDAD可能会在抗感染治疗终止后≥2个月发生。 ^1个

如果怀疑或确认了CDAD，请在可行的情况下停止不针对艰难梭菌的抗感染药。 ¹开始进行适当的支持治疗（流体和电解质管理，蛋白质补充），针对艰难梭菌的抗感染治疗（例如甲硝唑，万古霉素），并根据临床情况进行手术评估。 ^{1 12 14 15}

抗感染药的选择和使用

为了减少耐药菌的产生并保持替万万星和其他抗菌药的有效性，仅用于治疗已证实或强烈怀疑是由易感细菌引起的感染。 ^1个

选择或修改抗感染疗法时，请使用培养结果和体外药敏试验。 ¹在没有此类数据的情况下，选择抗感染剂进行经验治疗时应考虑当地的流行病学和易感性模式。 ^1个

如果已证明或推测的病原体包括革兰氏阴性或厌氧细菌，则可能会在临床上提示同时使用针对此类细菌的抗感染活性物质。 ¹ （请参阅用法）。

特定人群

怀孕

C类为855-633-8479 ^1个妊娠登记。 ^{1 19}

在大鼠，兔子和小型猪的生殖研究中，有证据表明特拉万星有可能引起肢体和骨骼畸形并降低胎儿体重。 ^1个

尚未对孕妇进行评估，但动物数据引起了人们对人类潜在不良发育结果的担忧。 ¹避免在怀孕期间使用，除非给患者带来的潜在好处大于对胎儿的潜在危险。 ¹ （请参阅“谨慎使用的胎儿/新生儿发病率”。）

哺乳期

尚不知道特拉万星是否会在人乳中分配。 ^1个

在哺乳期妇女慎用。 ^1个

儿科用

<18岁的患者未确定安全性和有效性。 ^1个

老人用

在评估替拉万星治疗复杂皮肤和皮肤结构感染的临床研究中，该药物在≥65岁的成年人中相对于<65岁的成年人似乎不太有效。 ¹尽管与年轻成年人相比，治疗紧急不良事件的发生频率没有总体差异，但表明老年患者的肾脏损害的不良事件发生率高于年轻成年人。 ^1个

在评估替拉万星治疗医院获得性或呼吸机相关细菌性肺炎的临床研究中，≥65岁的患者比<65岁的患者更常发生治疗紧急事件以及死亡和其他严重不良事件在特拉万星治疗组和比较治疗组中。 ^1个

基本上被肾脏消除； ¹肾功能不全患者的不良反应风险可能更大。 ¹谨慎选择剂量，因为老年患者更有可能肾功能下降。 ^1个

肝功能不全

中度肝功能不全（Child-Pugh B级）：药代动力学未改变。 ^{1 8}

严重肝功能不全（Child-Pugh C级）：未评估药代动力学。 ^1个

肾功能不全

在临床研究中评估特拉万星治疗的医院获得性或呼吸机相关性细菌性肺炎，死亡率有Cl _CR≤50毫升成人/分钟在特拉万星治疗的患者高于那些接受比较抗感染（万古霉素）比较。 ^1个

在临床研究中评估特拉万星治疗复杂性皮肤和皮肤结构感染的，与那些被Cl _CR> 50毫升/分钟相比降低在成人中观察到的有Cl _CR≤50毫升/分钟与特拉万星临床治愈率。 ^1个

选择抗感染为与基线成人在考虑可能的降低的有效性中度或重度肾损伤（CL _CR≤50毫升/分钟）; ¹仅在预期收益超过潜在风险时才考虑在此类患者中使用替拉万星。 ^1个

既往有肾功能不全或肾功能不全的危险因素的患者，发生肾脏不良反应的风险可能更大。 ¹ （请参阅“注意事项”下的肾毒性。）

在成人中使用Cl _cr 10–50 mL /分钟可减少剂量。 ¹ （请参阅剂量和给药方法下的肾功能不全）。

羟丙基-β-环糊精（制剂中的非活性成分）可能会在肾功能不全的患者体内积聚。 ¹如果怀疑有肾脏毒性，请考虑使用其他抗感染药。 ^1个

常见不良反应

医院获得性或呼吸机相关性细菌性肺炎：胃肠道反应（恶心， ^{1 18}呕吐， ¹腹泻， ¹⁸便秘¹⁸ ），贫血， ¹⁸低钾血症， ¹⁸低血压， ¹⁸褥疮溃疡， ¹⁸失眠， ¹⁸周围性水肿， ¹⁸肾病（肾功能不全或不足，急性肾功能衰竭，慢性肾功能衰竭，S _cr升高）。 ^{1 18}

复杂的皮肤和皮肤结构感染：胃肠道影响（味觉障碍， ^{1 2 3}恶心， ^{1 2 3}呕吐， ^{1 2 3}腹泻， ¹便秘² ），头痛， ^{2 3}失眠， ^{2 3}泡沫尿。 ^{1 2}

盐酸特拉万星的相互作用

肝微粒体酶影响或代谢的药物

抑制CYP 3A4 / 5。 ^1个

特殊药物和实验室检查

盐酸特拉万星药代动力学

吸收性

血浆浓度

在健康的年轻人中，单次IV剂量为5–12.5 mg / kg或多次IV剂量为7.5–15 mg / kg每天一次，连续7天后，药代动力学是线性的。 ^1个

每天一次给药的第3天达到稳态浓度。 ^1个

特殊人群

肾功能不全患者的AUC增加； Cl _cr 30–50 mL / min的患者的^1个平均AUC增加约29％，Cl _cr <30 mL / min的那些患者的AUC升高118％。 ^1个

分配

程度

每天给药7.5 mg / kg，连续3天后，皮肤起泡液中的浓度为血浆浓度的40％。 ^1个

健康个体每天服用一次剂量为10毫克/千克的替拉万星3天后，在至少24小时内，肺上皮衬里液和肺泡巨噬细胞的浓度至少超过金黄色葡萄球菌的MIC ₉₀ 。 ^1个

尚不知道特拉万星是否会在人乳中分配。 ^1个

血浆蛋白结合

90％，主要是白蛋白。 ¹蛋白结合不受肾脏或肝功能损害的影响。 ^1个

消除

代谢

迄今为止尚未阐明代谢途径。 ¹鉴定出三种羟基化代谢物；主要代谢物是THRX-651540。 ^1个

不被CYP同工酶1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、3A5或4A11代谢。 ^1个

淘汰路线

大约76％的剂量在尿液中恢复；粪便中<1％的剂量恢复。 ^1个

在患有终末期肾脏疾病的成人中，血液透析4小时可去除约5.9％的剂量。 ¹体外数据表明特拉万星可通过连续静脉血液滤过（CVVH）除去。 ^1个

半衰期

成人大约8小时。 ^1个

特殊人群

仅基于年龄，老年个体的药代动力学不会改变。 ^1个

肾功能下降可改变药代动力学。 ^1个

成人中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的药代动力学没有临床上重要的改变。 ^{1 8}未对患有严重肝功能不全的成年人（Child-Pugh C级）进行评估。 ^1个

稳定性

存储

肠胃外

注射粉

2–8°C；可能会暴露在最高25°C的温度下。 ¹避免过热。 ^1个

复溶后，可以在原始小瓶中在室温下保存12小时，在2-8°C下保存7天。 ¹进一步稀释后，可在室温下于输液袋中保存12小时，或在2-8°C下保存7天。 ¹室温下组合存放时间（小瓶和输液袋）应≤12小时，冷藏时应≤7天。 ^1个

稀释的特拉万星溶液可在-30至-10°C下最多保存32天。 ^1个

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

肠胃外

解决方案兼容性1 HID

药物相容性

动作

• 脂糖肽具有抗菌作用。 ^{1 2 3 4 5}万古霉素的半合成衍生物。 ^{1 2 3 4 5}

• 在体外对易感的革兰氏阳性细菌具有杀菌作用。 ¹通过抑制肽聚糖合成并阻止转糖基化步骤来抑制细菌细胞壁合成。 ^{1 4}与细菌膜结合并破坏膜屏障功能。 ^{1 4}

• 对金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌[MRSA；也称为耐奥沙西林的金黄色葡萄球菌或ORSA]）在体外和临床感染中具有活性， ^{1 2 3 5 11}化脓性链球菌（A组β-溶血链球菌^{，GAS），1}无乳链球菌（B组链球菌^{，GBS），1个}S.咽峡炎链球菌组（包括咽峡炎链球菌S.，中间型链球菌，星座链球菌^），1和粪肠球菌（万古霉素敏感菌株只）。 ^{1 5}

• 对粪肠球菌（仅对万古霉素敏感的菌株），溶血链球菌，痢疾链球菌亚种具有体外活性。 equisimilis和表皮葡萄球菌。 ¹但是，尚未确定治疗由这些细菌引起的临床感染的安全性和有效性。 ^1个

• 一些耐万古霉素的肠球菌对替拉万星的敏感性降低。 ^{1 5}特拉万星与迄今未报道的其他抗感染剂之间有交叉耐药性。 ^1个

给病人的建议

• 每次分配药物时，必须向患者提供特拉万星药物指南； ¹⁷在开始特拉万星治疗之前和每次重新开处方时，阅读药物指南的重要性¹⁷ 。 ^1个

• 告知患者，抗菌药物（包括特拉万星）应仅用于治疗细菌感染，而不应用于治疗病毒感染（例如普通感冒）。 ^1个

• 即使几天后感觉好些，完成完整疗程的重要性。 ^1个

• 告知患者，不服药或未完成整个疗程可能会降低疗效，并增加细菌产生耐药性的可能性，并且将来无法用替那万星或其他抗菌素治疗。 ^1个

• 告知患者腹泻是由抗感染药引起的普遍问题，通常在停药后会终止。 ¹如果在最后一次服药后两个月或更长时间内出现水样和血便（有或没有胃痉挛和发烧），请联系临床医生。 ^1个

• 告知患者替拉万星常见的不良反应（例如，味觉紊乱，恶心，呕吐，头痛，尿液起泡沫），以及如果出现任何异常症状或已知症状持续或恶化的情况，应告知临床医生。 ^1个

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。 ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ¹如果在怀孕期间使用特拉万星，建议有生育能力的妇女注意胎儿受到伤害的潜在风险。 ¹ （请参阅“注意事项”下的怀孕。）

• 在开始使用特拉万星之前，应通过血清妊娠试验排除妊娠的重要性。 ¹建议有生育能力的妇女在进行妥拉万星治疗期间应采取有效的避孕措施来预防怀孕，并告知临床医生是否在进行妥拉万星治疗期间发生了怀孕。 ¹ （请参阅“注意事项”下的怀孕。）

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些人具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

综上所述

特拉万星的常见副作用包括：血清肌酐升高。其他副作用包括：瘙痒和皮疹。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于特拉万星：溶液用静脉粉

需要立即就医的副作用

特拉万星及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用特拉万星时，如果有下列任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

不常见

• 尿中有血
• 排尿次数或尿量的变化
• 呼吸困难
• 睡意
• 口渴
• 食欲不振
• 恶心或呕吐
• 脚或小腿肿胀
• 弱点

发病率未知

• 腹部或胃部压痛
• 发冷或发烧
• 咳嗽
• 吞咽困难
• 头晕，晕眩或头昏眼花，尤其是从躺着或坐着的姿势突然起床时
• 快速的心跳
• 荨麻疹或皮肤瘙痒
• 恶心或呕吐
• 注射部位的疼痛，发红或酸痛
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 脸部，颈部，上半身，背部和手臂的皮疹或发红
• 严重的腹部或胃痉挛和疼痛
• 胸闷
• 异常疲倦或虚弱
• 水样和严重腹泻，也可能是血腥的

不需要立即就医的副作用

特拉万星可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 味道差，异常或令人不快
• 口味改变
• 腹泻
• 泡沫尿

不常见

• 食欲下降
• 皮肤干燥，发红，发烫或发炎
• 感觉异常寒冷
• 发抖

对于医疗保健专业人员

适用于特拉万星：静脉注射粉剂

其他

很常见（10％或更高）：全因死亡率（高达44％）

常见（1％至10％）：真菌感染，疲劳，发冷

罕见（0.1％至1％）：败血性休克，多器官衰竭，耳鸣，乏力，全身乏力，非心脏性胸痛，周围性水肿，疼痛，发热，输液部位反应，包括Red Man综合征

稀有（小于0.1％）：耳聋^[参考]

肾的

非常常见（10％或更多）：血清肌酐增至基线的1.5倍（最高16％），肾功能不全/肾功能不全/肾衰竭（最高10％）

常见（1％至10％）：急性肾衰竭，血肌酐升高

罕见（0.1％至1％）：血尿素增加^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：贫血，白细胞减少症，血小板增多症，血小板减少症，嗜酸性粒细胞增多，中性粒细胞增多，INR增加

心血管的

常见（1％至10％）：QTc延长

罕见（0.1％至1％）：心绞痛，心房纤颤，心动过缓，充血性心力衰竭，经心电图QT校正的时间间隔延长，心ations，窦性心动过速，室上性前收缩，室上性收缩，潮红，高血压，低血压，静脉炎^[参考]

胃肠道

很常见（10％或更高）：恶心（高达27％），呕吐（高达14％）

常见（1％至10％）：腹泻，便秘

罕见（0.1％至1％）：梭菌结肠炎，腹痛，口干，消化不良，肠胃气胀，口腔感觉不足^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏反应

上市后报告：过敏反应^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：金属/肥皂味干扰（高达33％），味觉障碍（超过10％）

常见（1％至10％）：头痛，头晕

罕见（0.1％至1％）：年龄，偏头痛，感觉异常，妄想症，嗜睡，震颤^[Ref]

泌尿生殖

非常常见（10％或更多）：泡沫尿（高达13％）

罕见（0.1％至1％）：尿路感染，排尿困难，血尿，微量蛋白尿，少尿，尿频，尿臭味异常

肝的

常见（1％至10％）：ALT升高，AST升高

罕见（0.1％至1％）：肝炎

皮肤科

常见（1％至10％）：瘙痒，皮疹

罕见（0.1％至1％）：红斑，面部浮肿，多汗症，荨麻疹^[参考]

新陈代谢

普通（1％至10％）：食欲下降

罕见（0.1％至1％）：高血糖，高血钾，低血糖，低血钾，低镁血症^[参考]

肌肉骨骼

普通（1％至10％）：严谨

罕见（0.1％至1％）：关节痛，背痛，肌肉痉挛，肌痛

眼科

罕见（0.1％至1％）：眼睛刺激，视力模糊

精神科

常见（1％至10％）：失眠

罕见（0.1％至1％）：躁动，焦虑，精神错乱，抑郁

呼吸道

罕见（0.1％至1％）：呼吸困难，打ic，鼻塞，咽喉痛

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人皮肤和结构感染的常用剂量

每24小时60分钟静脉输注10 mg / kg，持续7至14天

评论：
-治疗时间应根据感染的严重程度和部位以及患者的临床进展而定。

用途：治疗由以下革兰氏阳性微生物的易感分离株引起的复杂皮肤和皮肤结构感染（cSSSI）：金黄色葡萄球菌（包括对甲氧西林敏感和耐药的分离株），化脓性链球菌，无乳链球菌，嗜酸性链球菌组（包括S S）链球菌，中间链球菌，星座链球菌或粪肠球菌（仅对万古霉素敏感的分离株）。

医院内肺炎的常规成人剂量

每24小时60分钟静脉输注10 mg / kg，持续7至21天

评论：
-治疗时间应根据感染的严重程度和患者的临床进展而定。
-当其他治疗方法不合适时，应保留此药使用。

用途：治疗由金黄色葡萄球菌易感分离株（包括对甲氧西林敏感和耐药的分离株）引起的医院获得性和呼吸机相关细菌性肺炎（HABP / VABP）。

肾脏剂量调整

-CrCl 30至50 mL / min：每24小时静脉输注7.5 mg / kg
-CrCl 10至30 mL / min以下：每48小时静脉输注10 mg / kg
-CrCl低于10 mL / min：没有足够的数据提出具体的调整建议（根据制造商产品信息）。

注释：使用考克克罗夫特-高特公式和理想体重（IBW）计算CrCl。如果小于IBW，请使用实际体重。

肝剂量调整

-轻度和中度肝损害：不建议调整。
-严重肝功能损害：无可用数据。

预防措施

美国REMS：美国FDA需要对该药物进行风险评估和缓解策略（REMS）。它包括用药指南和沟通计划。有关更多信息，请访问：www.fda.gov/REMS。

美国盒装警告：
-死亡率增加：使用这种药物治疗医院获得性细菌性肺炎/呼吸机相关细菌性肺炎的患者，既有中度/重度肾功能不全（CrCl 50 mL / min或更低）的死亡率较万古霉素高。仅当预期收益超过潜在风险时，才应考虑在这些患者中使用这种药物。
-肾毒性：发生了新的发作或恶化的肾功能不全；监测所有患者的肾功能。
-安全风险：有生育能力的妇女应在治疗前进行血清妊娠试验。除非在怀孕期间对患者的预期收益超过对胎儿的潜在风险，否则应避免在怀孕期间使用该药。在3种动物中以临床相关剂量观察到的不良发育结果引起人们对人类潜在不良发育结果的担忧。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

-血液透析：没有足够的数据来提出具体的剂量调整建议（根据制造商的产品信息）。

-腹膜透析：无可用数据。

其他的建议

储存要求：
-原始包装应冷藏（2C至8C / 36F至46F）；可接受的环境温度漂移（最高25C / 77F）；应避免过热。
-小瓶中的重构溶液加输液袋中的稀释（定量）溶液的总时间在室温下（冷藏（2C至8C / 36F至46F））不应超过12小时，而在冷藏中应不超过7天。
-输液袋中的稀释（定量）溶液也可以在-30C至-10C / -22F至14F下保存最多32天。

重建/制备/敏感性测试方法技术：
应咨询制造商的产品信息。

四，兼容性：
-兼容的IV输液：5％葡萄糖注射液，USP；美国药典0.9％氯化钠注射液;乳酸林格注射液，美国药典。
-不应将添加剂或其他药物添加到该药瓶中或通过同一IV线同时注入。
-如果同一静脉输液管用于依次输注其他药物，则应在输注该药物之前和之后用兼容的静脉输液溶液冲洗输液管。

一般：
活动范围：
-该药对易感的革兰氏阳性生物体具有浓度依赖性的杀菌活性。体外研究表明，抗生素对金黄色葡萄球菌和其他革兰氏阳性病原体的作用为1-6小时。
-体外和临床感染：该药物对大多数金黄色葡萄球菌分离株（包括耐甲氧西林的分离株），化脓性链球菌，粪肠球菌（仅对万古霉素敏感的分离株），无乳链球菌和嗜酸性链球菌组（包括链球菌，中间链球菌和星座链球菌）。
-体外：该药物对屎肠球菌（仅对万古霉素敏感的分离物），溶血性链球菌，痢疾链球菌马鞭草亚种和表皮葡萄球菌具有活性。尚未确定治疗由于这些微生物引起的临床感染的安全性和有效性。

最低抑菌浓度（MIC）90 ：
-对于金黄色葡萄球菌：0.5 mcg / mL

交叉电阻：
-一些耐万古霉素的肠球菌对这种药物的敏感性降低。该药物与其他种类的抗菌药物之间没有已知的交叉耐药性。

过量：
-在接受15 mg / kg剂量的健康研究志愿者中观察到不良反应的发生率更高。学会维持肾小球滤过，并结合支持治疗仔细监测肾功能。尚不知道使用血液透析和连续静脉血液滤过来治疗药物过量。

监控：
-心血管：QTc间隔
-胎膜毒性：血清妊娠试验（对有生育能力的妇女进行治疗前）
-胃肠道：腹泻
-超敏：超敏/过敏反应的迹象（例如皮疹，过敏反应）
-其他：类似“红人综合症”的反应，包括上身潮红，荨麻疹，瘙痒和皮疹；耳毒性（听力和内耳障碍）
-肾脏：血清肌酐和CrCl（治疗前，治疗期间至少每48至72小时，治疗结束）

病人咨询：
-完全按照指示进行此药物治疗的整个过程。即使您感觉良好，也不要跳过剂量。
-该药仅治疗细菌感染，不治疗病毒感染。
-向您的医疗保健提供者介绍您服用的所有药物，包括非处方药，维生素和草药补品。
-该药物可能引起头昏，嗜睡，神志不清和视力模糊；除非您知道这种药物如何影响您，否则请避免驾驶和进行其他活动，例如操作机械。