什么是替莫唑胺？

替莫唑胺与放射疗法一起用于治疗成人的某些类型的脑肿瘤。

通常在其他治疗失败后给予替莫唑胺。

替莫唑胺也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

如果您发烧，发冷，疲倦，口疮，皮肤疮，容易瘀伤，异常出血，皮肤苍白，手脚冰冷，头晕或呼吸急促，请致电医生。

在服药之前

如果您对替莫唑胺或达卡巴嗪过敏，则不应使用它。

告诉医生您是否曾经：

• 肝病;要么

• 肾脏疾病。

使用替莫唑胺可能会增加罹患某些类型的骨髓癌的风险。向您的医生询问您的特定风险。

开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。

如果母亲或父亲使用替莫唑胺，则替莫唑胺会伤害未出生的婴儿。

• 如果您是女性，则在怀孕时请勿使用替莫唑胺。在使用这种药物期间以及上次服药后至少6个月内，应使用有效的节育措施防止怀孕。

• 如果您是男人，如果性伴侣能够怀孕，请使用有效的节育措施。上次服药后，请继续使用节育至少3个月。

• 如果母亲或父亲正在使用替莫唑胺时怀孕，请立即告诉医生。

这种药物可能会影响男性的生育能力（生孩子的能力）。与您的医生谈谈自己的风险。

使用这种药物时，以及最后一次服药后至少1周内，请勿母乳喂养。

我应该如何服用替莫唑胺？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

替莫唑胺的治疗周期为28天，您可能只需要在每个周期的前几天服用药物即可。

如果您还接受放射治疗，则在第一个治疗周期中，您可能需要连续服用替莫唑胺6至7周。然后，您可能会切换到28天的维护治疗周期。

您的医生可能会偶尔更改您的剂量，以确保您获得最佳效果。您服用的替莫唑胺胶囊的大小，颜色和数量有时可能与早期治疗周期有所不同。确保您知道要服用的胶囊的正确数量以及服用的天数。如有任何疑问，请咨询您的医生或药剂师。

替莫唑胺的剂量基于体表面积（身高和体重）。如果您体重增加或减轻或仍在增长，则剂量需求可能会改变。

在治疗周期的每个给药日中，同时服用一天中的所有胶囊（每天一整剂）。吞下满满一杯水的胶囊。

每天同一时间服用这种药。

吞下整个胶囊，不要压碎，咀嚼，弄碎或打开胶囊。

您可以带或不带食物一起服用替莫唑胺，但每次都以相同的方式服用。

您的医生将确定用替莫唑胺治疗您的时间。请非常仔细地遵循医生的剂量说明。

如果药物使您的胃部不适，则可能需要在睡前或空腹时服用替莫唑胺。

如果您在服药后不久呕吐，请在下一次定期服药之前不要再服用其他胶囊。

不要使用开放式胶囊。如果药丸落入您的嘴，眼，鼻子或皮肤，则药丸可能会很危险。如果发生这种情况，请用肥皂和水清洗皮肤或用水冲洗眼睛。询问您的药剂师如何安全处置碎丸。

服用替莫唑胺时，可能会给您服用药物以防止恶心或其他副作用。

替莫唑胺会增加出血或感染的风险。您将需要频繁的医学检查。根据结果​​，您的癌症治疗可能会延迟。

在治疗期间以及停止使用这种药物后的2至4周内，可能还需要检查您的肝功能。

将替莫唑胺在室温下保存，远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办？

如果您错过了剂量的替莫唑胺，请致电医生。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用替莫唑胺时应该避免什么？

避免靠近生病或感染的人。如果发现感染迹象，请立即告诉医生。

男性在使用替莫唑胺时以及在最后一次给药后至少90天不应捐赠精液。

避免可能增加出血或受伤风险的活动。剃须或刷牙时要格外小心，以防止流血。

替莫唑胺的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助。呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 抽搐（抽搐）；

• 突然的胸痛或不适，喘息，干咳；

• 血细胞计数低-发烧，发冷，口疮，皮肤疮，容易瘀伤，异常出血，皮肤苍白，手脚冰冷，头晕或呼吸短促;要么

• 肝脏问题-恶心，上腹部疼痛，瘙痒，疲倦，食欲不振，尿色深，粪便呈泥色，黄疸（皮肤或眼睛发黄）。

常见的副作用可能包括：

• 恶心，呕吐，食欲不振；

• 皮疹;

• 身体一侧失去运动；

• 腹泻，便秘；

• 头痛，疲倦，记忆力障碍；

• 头晕，虚弱，失去协调；

• 睡眠问题（失眠）；

• 发作;

• 白细胞计数低（发烧，流感症状）；要么

• 脱发。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

还有哪些其他药物会影响替莫唑胺？

告诉您的医生您所有其他药物的信息，尤其是：

• 削弱免疫系统的药物，例如抗癌药，类固醇和防止器官移植排斥的药物；要么

• 丙戊酸（Depakene，Stavzor）。

此列表不完整。其他药物可能会影响替莫唑胺，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：13.01。

综上所述

替莫唑胺常见的副作用包括：白细胞减少症。其他副作用包括：血红蛋白减少。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于替莫唑胺：口服胶囊

其他剂型：

• 静脉用粉剂

需要立即就医的副作用

除其必要的作用外，替莫唑胺还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用替莫唑胺时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

少见或罕见

• 健忘症
• 黑色，柏油样凳子
• 尿液或大便中有血
• 抽搐
• 咳嗽或声音嘶哑
• 发烧或发冷
• 下背部或侧面疼痛
• 身体一侧或两侧肌肉无力或麻痹
• 排尿困难或困难
• 查明皮肤上的红色斑点
• 脚或小腿肿胀
• 异常出血或瘀伤

发病率未知

• 腹部或胃部疼痛或压痛
• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 胸痛
• 黏土色凳子
• 咳嗽
• 食欲下降
• 腹泻
• 吞咽困难
• 头晕
• 快速的心跳
• 头痛
• 荨麻疹，瘙痒或皮疹
• 关节或肌肉疼痛
• 恶心或呕吐
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 胸闷
• 呼吸困难
• 异常疲倦或虚弱
• 皮肤或眼睛发黄

不需要立即就医的副作用

替莫唑胺可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 便秘

少见或罕见

• 焦虑
• 模糊或双眼
• 乳房疼痛（女性）
• 皮肤有烧灼感或刺痛感
• 混乱
• 腹泻
• 说话困难
• 睡意
• 小便的欲望增加
• 食欲不振
• 失去肌肉协调性
• 精神抑郁
• 流鼻涕或鼻塞
• 睡眠困难
• 体重异常增加

对于医疗保健专业人员

适用于替莫唑胺：静脉注射粉剂，口服胶囊

胃肠道

非常常见（10％或更多）：便秘（最高33％），恶心（最高53％），呕吐（最高42％），腹泻（16％）

常见（1％至10％）：腹痛，腹泻，口腔炎，口味变态，吞咽困难，消化不良

罕见（0.1％至1％）：腹胀，粪便失禁，胃肠道疾病，肠胃炎，痔疮^[参考]

一般

最常见的副作用是脱发，恶心，呕吐，厌食，头痛和便秘。 ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（高达41％），抽搐（高达23％），偏瘫（18％），协调异常（11％）

常见（1％至10％）：头晕，神志不清，记忆力减退，健忘症，感觉异常，嗜睡，轻瘫，尿失禁，共济失调，步态异常，神经病，平衡障碍，语言障碍，震颤，偏瘫^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：周围水肿（11％）

罕见（0.1％至1％）：心Pal ^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（高达61％），乏力（13％），发烧（13％）

常见（1％至10％）：虚弱，放射线损伤，面部浮肿，疼痛，听力障碍

罕见（0.1％至1％）：中耳炎，耳鸣，听觉过敏，耳痛，耳聋，眩晕，阳imp，阴道出血，月经过多，闭经，阴道炎，乳腺疼痛^[参考]

内分泌

常见（1％至10％）：肾上腺皮质功能亢进^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：咳嗽，呼吸困难，上呼吸道感染，咽炎，鼻窦炎

上市后监测：间质性肺炎，肺炎，肺泡炎，肺纤维化^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：脱发（55至69％），皮疹（13至19％）

常见（1％至10％）：皮肤干燥，红斑，瘙痒，瘀斑

罕见（0.1％至1％）：光敏反应，色素沉着异常，出汗增加

上市后监测：毒性表皮坏死，史蒂文斯-约翰逊综合征^[参考]

据报道，一例弥漫性红斑皮疹发展为广泛的全身脱皮性皮疹。即使替莫唑胺被永久停药，患者仍会长期长期出现皮疹，并伴有周期性发作。 ^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：失眠，焦虑，抑郁

罕见（0.1％至1％）：躁动，冷漠，行为障碍，幻觉，健忘症^[参考]

新陈代谢

很常见（10％或更多）：厌食症（19％至27％）

常见（1％至10％）：体重增加，体重减轻，高血糖

罕见（0.1％至1％）：低钾血症^[Ref]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节痛，背痛^[Ref]

眼科

常见（1％至10％）：视力模糊，复视

罕见（0.1％至1％）：偏盲，视力下降，视力障碍，视野缺损，眼痛，干眼^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：感染，单纯疱疹，伤口感染，念珠菌口服

罕见（0.1％至1％）：带状疱疹，流感样症状

上市后监视：包括肺孢子虫肺炎在内的机会感染^[参考]

肿瘤的

上市后监视：继发性恶性肿瘤，包括髓样白血病^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：血小板减少症，出血，白细胞减少症，中性白细胞减少症，淋巴细胞减少症，发热性中性白细胞减少症，贫血

上市后监测：长时间的全血细胞减少，骨髓增生异常综合症^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：ALT升高

罕见（0.1％至1％）：肝酶增加，Gamma GT增加，AST增加

上市后监测：致命和严重的肝毒性，肝酶升高，高胆红素血症，胆汁淤积，肝炎

过敏症

常见（1％至10％）：过敏反应

肾的

常见（1％至10％）：尿路感染，排尿次数增加

罕见（0.1％至1％）：排尿困难

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人间变性星形细胞瘤的常用剂量

口头：
初始剂量：每天口服一次150 mg / m2
维持剂量：每天一次口服200 mg / m2

治疗时间：每个28天的治疗周期连续5天

IV ：
初始剂量：每天一次90分钟内静脉注射150 mg / m2
维持剂量：每天一次90分钟内200毫克/平方米静脉内

治疗时间：每个28天的治疗周期连续5天

评论：
-仅在最低点和给药日（下一周期的第29天，第1天），ANC大于或等于1.5 x 10（9）/ L且血小板计数为200 mg / m2时，剂量才应增加至200 mg / m2大于或等于100 x 10（9）/ L。
-应在每个周期的第22天或该天的48小时内以及每周一次获得全血细胞计数，直到ANC高于1.5 x 10（9）/ L和血小板计数高于100 x 10（9）/ L 。
-在ANC和血小板计数超过上述水平之前，不应开始下一个循环。
-在临床试验中，治疗最多可以持续2年。最佳治疗持续时间未知。
-用这种药物治疗可能会持续到疾病进展。

用途：
-难治性间变性星形细胞瘤，在含有亚硝基脲和卡巴肼的药物治疗中，疾病进展。

胶质母细胞瘤的常规成人剂量

局灶放疗的伴随阶段：

口头：
每天一次口服75 mg / m2

治疗时间：42天

IV ：
每天一次90分钟内静脉注射75 mg / m2

治疗时间：42天

评论：
-建议在伴随阶段不减少剂量。
-根据毒性可能会导致剂量中断或中断。
-如果满足以下所有条件，则治疗应在整个42天伴随阶段持续至49天：ANC大于或等于1.5 x 10（9）/ L，血小板计数大于100 x 10（9）/ L，普通毒性标准（CTC）非血液学毒性小于或等于1级。
-治疗期间每周应获得全血细胞计数。
-在此药的同时给药和放疗期间需要预防肺囊虫性肺炎，并且在发生淋巴细胞减少症的患者中应继续进行肺炎直至恢复。

单一疗法阶段：
周期1 ：

口头：
每天一次口服150 mg / m2

治疗时间：5天，然后23天不治疗

IV ：
每天一次90分钟内静脉输注150 mg / m2

治疗时间：5天，然后23天不治疗

周期2-6 ：

口头：
每天一次，经口200 mg / m2

治疗时间：每个周期的前5天

IV ：
每天90分钟内静脉输注200 mg / m2

治疗时间：每个周期的前5天

评论：
-在第2个周期开始时，如果出现以下情况，则剂量应升至200 mg / m2：第1个周期的CTC非血液学毒性小于或等于2级（脱发，恶心和呕吐除外），ANC大于或等于1.5 x 10（9）/ L，并且血小板计数大于或等于100 x 10（9）/ L。
-除非发生毒性，否则在第2到第6周期的剂量保持在200 mg / m2。
-如果在第2周期开始时剂量并未逐步增加，则不应在随后的周期中逐步增加剂量。
-在每个周期的第22天或该天的48小时内和每周一次，获得全血细胞计数，直到ANC大于1.5 x 10（9）/ L和血小板计数大于100 x 10（9）/ L 。在ANC和血小板水平超过这些数值之前，不应开始下一个循环。
-剂量减少应基于前一周期的最低血细胞计数和最差的非血液学毒性。

采用：
-新诊断的胶质母细胞瘤伴放疗，然后作为维持治疗。

间变性星形细胞瘤的常规儿科剂量

不到3年：尚未建立安全性和有效性

3岁以上：
以前未经化学疗法治疗：

每天一次口服200 mg / m2

治疗时间：5天，然后23天不治疗

以前用化学疗法治疗过：

初始剂量：每天口服一次150 mg / m2

维持剂量：每天一次口服200 mg / m2

治疗时间：每个治疗周期的前5天

评论：
-如果没有血液学毒性，则应增加先前接受化疗的患者在第2周期的剂量。
-如果在给药当天（下一个周期的第29天，第1天）的最低点，绝对中性粒细胞计数（ANC）大于或等于1.5×10（9）/ L，并且血小板计数大于或等于100×10 （9）/ L，每28天治疗周期可连续5天每天口服一次剂量增加至200 mg / m2。
-在治疗期间，应在第22天（首次给药后的21天）或该天的48小时内，并每周一次直至ANC高于1.5×10（9）/ L并且血小板计数超过100×10（9）/升在ANC和血小板计数超过这些水平之前，不应开始下一个周期。
-如果在任何一个周期内ANC降至小于1.0×10（9）/ L或血小板计数小于50×10（9）/ L，则下一个周期应降低50 mg / m2，但不得低于100 mg / m2，最低推荐剂量。
-治疗可以持续到疾病进展或最多2年。

用途：
-多发性或进行性恶性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤

多形性胶质母细胞瘤的常规儿科剂量

不到3年：尚未建立安全性和有效性

3岁以上：
以前未经化学疗法治疗：

每天一次口服200 mg / m2

治疗时间：5天，然后23天不治疗

以前用化学疗法治疗过：

初始剂量：每天口服一次150 mg / m2

维持剂量：每天一次口服200 mg / m2

治疗时间：每个治疗周期的前5天

评论：
-如果没有血液学毒性，则应增加先前接受化疗的患者在第2周期的剂量。
-如果在给药当天（下一个周期的第29天，第1天）的最低点，绝对中性粒细胞计数（ANC）大于或等于1.5×10（9）/ L，并且血小板计数大于或等于100×10 （9）/ L，每28天治疗周期可连续5天每天口服一次剂量增加至200 mg / m2。
-在治疗期间，应在第22天（首次给药后的21天）或该天的48小时内，并每周一次直至ANC高于1.5×10（9）/ L并且血小板计数超过100×10（9）/升在ANC和血小板计数超过这些水平之前，不应开始下一个周期。
-如果在任何一个周期内ANC降至小于1.0×10（9）/ L或血小板计数小于50×10（9）/ L，则下一个周期应降低50 mg / m2，但不得低于100 mg / m2，最低推荐剂量。
-治疗可以持续到疾病进展或最多2年。

用途：
-多发性或进行性恶性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤

肾脏剂量调整

患者可能需要调整剂量；但是，没有建议任何具体的准则。建议注意。

肝剂量调整

可能需要调整剂量；但是，没有建议任何具体的准则。建议注意。

剂量调整

胶质母细胞瘤
伴随阶段：
中断治疗：
-绝对中性粒细胞计数（ANC）大于或等于0.5且小于1.5 x 10（9）/ L
-血小板计数大于或等于10且小于100 x 10（9）/ L
-一般毒性标准（CTC）2级非血液学毒性（除秃发，恶心，呕吐）

停止治疗：
-ANC小于0.5 x 10（9）/ L
-血小板计数少于10 x 10（9）/ L
-CTC非血液学毒性等级3或4

维护阶段：
将剂量降低1剂量水平：
-剂量应降低至100 mg / m2，以预防先前的毒性
-ANC小于1.0 x 10（9）/ L
-血小板计数少于50 x 10（9）/ L
-CTC非血液学毒性等级3

停止治疗：
-如果需要将剂量减少到100 mg / m2以下。
-如果减少剂量后仍发生相同的3级CTC非血液学毒性。
-CTC非血液学毒性等级4

间变性星形细胞瘤：
减少剂量：
-如果在任何周期内ANC降到1.0 x 10（9）/ L以下或血小板计数低于50 x 10（9）/ L，则下一个周期应减少50 mg / m2，但不低于100 mg /平方米

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
口服胶囊：
-吞咽胶囊和一杯水。
-建议在食物方面保持一致。
-为减少恶心和呕吐，请将本药空腹服用。
-如果在给药后出现呕吐，则当天不应再给药。
-建议上床时间。

静脉注射
-抽取剂量所需的体积并转移到空的250 mL输液袋中。
-使用泵在90分钟内注入IV。
-每次输注前后冲洗管路。仅通过IV注入。
-只能在同一IV线中注射0.9％氯化钠。

储存要求：
静脉注射
-在复原之前，请存放在冰箱中。
-重新配制后，将产品储存在室温下。复原产品必须在14个小时内使用，包括输注时间。

重构/准备技术：
静脉注射
-在重新配制之前，将小瓶加热至室温。
-用41 mL注射用无菌水重新配制，然后轻轻旋转小瓶。不要摇晃。
-检查样品瓶中可见的特殊物质。如果存在颗粒，请勿使用。
-请勿进一步稀释重组产品。

患者建议：
-止吐疗法可以在施用之前和/或之后施用。
-如果胶囊打开或损坏，则应采取预防措施，避免吸入或与皮肤或粘膜接触。