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处方信息

Teveten说明

TEVETEN®（甲磺酸依普罗沙坦）是一个非-联苯非四唑血管紧张素II受体（AT 1）拮抗剂。选择性非肽分子，TEVETEN®在化学上描述为（E）-2-丁基-1-（对-carboxybenzyl）-α-2- thienylmethylimid唑-5-丙烯酸的monomethanesulfonate。

其经验式为C 23 H 24 N 2 O 4 S•CH 4 O 3 S，分子量为520.625。其结构式为：

甲磺酸依普罗沙坦是白色至类白色的自由流动的结晶性粉末，不溶于水，易溶于乙醇，熔点为248°C至250°C。

TEVETEN®可作为含甲磺酸依普罗沙坦相当于400毫克或600水性薄膜包衣片剂毫克依普罗沙坦两性离子（粉红色，椭圆形，非刻痕片或白色的，非得分，胶囊形片剂，分别地）。

非活性成分

400毫克片剂包含以下成分：交联羧甲基纤维素钠，羟丙甲纤维素，氧化铁红，氧化铁黄，乳糖一水合物，硬脂酸镁，微晶纤维素，聚乙二醇，聚山梨酸酯80，预胶化淀粉和二氧化钛。 600毫克片剂含有交聚维酮，羟丙甲纤维素，乳糖一水合物，硬脂酸镁，微晶纤维素，聚乙二醇，聚山梨酸酯80，预胶化淀粉和二氧化钛。

Teveten-临床药理学

作用机理

血管紧张素II（由血管紧张素转化酶[激肽酶II]催化的反应中由血管紧张素I形成），是一种有效的血管收缩剂，是肾素-血管紧张素系统的主要升压剂。血管紧张素II还刺激肾上腺皮质，心脏收缩，肾脏对钠的吸收，交感神经系统的活性以及平滑肌细胞的生长，刺激醛固酮合成和分泌。依普罗沙坦通过选择性地阻断血管紧张素II与许多组织（例如，血管平滑肌，肾上腺）中AT 1受体的结合，从而阻断血管紧张素II的血管收缩和醛固酮分泌作用。在许多组织中也发现了AT 2受体，但与心血管动态平衡无关。依普罗沙坦对AT 1受体没有任何部分激动剂活性。其对AT 1受体的亲和性比对AT 2受体更大的1000倍。体外结合研究表明依普罗沙坦是AT 1受体的可逆竞争性抑制剂。

AT 1受体的阻断消除了血管紧张素II对肾素分泌的负反馈，但是血浆肾素活性的增加和循环中的血管紧张素II不能克服依普罗沙坦对血压的影响。

TEVETEN®不抑制激肽酶II，这将血管紧张素I向血管紧张素II与缓激肽降解酶;这是否具有临床意义尚不清楚。它不结合或阻断已知对心血管调节很重要的其他激素受体或离子通道。

药代动力学

一般

单次口服300 mg依普罗沙坦后的绝对生物利用度约为13％。禁食状态下口服依普罗沙坦的血浆浓度在口服后1至2小时达到峰值。依普罗沙坦与食物一起给药会延迟吸收，并导致C max和AUC值发生变化（<25％），这在临床上似乎并不重要。在100 mg至800 mg的剂量范围内，依普罗沙坦的血浆浓度以略小于剂量比例的方式增加。多次口服600毫克后，依普罗沙坦的平均终末消除半衰期约为20小时。依普罗沙坦长期使用不会明显积累。

代谢与排泄

依普罗沙坦通过胆汁和肾脏排泄而消除，主要是作为未改变的化合物。少于2％的口服剂量以葡糖醛酸苷的形式排泄在尿液中。在人类受试者中口服和静脉内给药[ 14 C]依普罗沙坦后，没有活性代谢物。依普罗沙坦是在血浆和粪便中发现的唯一与药物有关的化合物。静脉注射[ 14 C]依普罗沙坦后，约61％的物质在粪便中回收，约37％的尿液中回收。口服[ 14 C]依普罗沙坦后，粪便中约90％回收，尿液中约7％回收。尿液中排泄的放射性中约有20％是依普罗沙坦的酰基葡糖醛酸，其余80％是不变的依普罗沙坦。

分配

依普罗沙坦的血浆蛋白结合率很高（约98％），并且在治疗剂量达到的浓度范围内保持恒定。

来自两项针对299名男性和172名女性轻度至中度高血压（年龄20至93岁）的两项3期试验的汇总人群药代动力学分析表明，依普罗沙坦表现出平均60岁的人群平均口腔清洁度（CL / F） 48.5升/小时的患者。人群的平均稳态分布量（Vss / F）为308L。依普罗沙坦的药代动力学不受基线时体重，种族，性别或高血压严重程度的影响。口腔清除率与年龄呈线性关系，CL / F每年下降0.62 L / hr。

特殊人群

小儿科

尚未对18岁以下的患者进行依普罗沙坦的药代动力学研究。

老年医学

向健康的老年男性（年龄在68至78岁之间）单次口服依普罗沙坦后，与健康的男性（年龄在20至39岁之间）相比，依普罗沙坦的AUC，C max和T max值平均增加了大约两倍。接受相同剂量。血浆蛋白结合的程度不受年龄的影响。

性别

单次口服依普罗沙坦后，男女之间的药代动力学和血浆蛋白结合没有差异。

种族

对442名高加索人和29名非高加索人高血压患者进行的汇总人群药代动力学分析表明，口服清除率和稳态分布量不受种族的影响。

肾功能不全

每天给药600 mg后，中度或重度肾功能不全的AUC升高70-90％，C max升高30-50％。中度和重度肾功能不全患者的未结合依普罗沙坦分数分别增加了35％和59％。对于中度或重度肾功能不全的患者，一般无需初始剂量调整，最大剂量不超过每日600 mg。依普罗沙坦很难通过血液透析去除（CL HD <1 L / hr）（参见剂量和用法）。

肝功能不全

单剂量口服100毫克依普罗沙坦后，肝功能下降的男性患者中，依普罗沙坦的AUC（而不是C max ）值平均增加约40％。肝病定义为通过肝活检，肝/脾扫描或临床实验室检查诊断出的慢性肝异常的临床病史。依普罗沙坦血浆蛋白结合的程度不受肝功能障碍的影响。肝功能不全的患者无需调整剂量（请参阅剂量和管理）。

药物相互作用

依普罗沙坦和地高辛的同时给药对单次口服地高辛的药代动力学没有影响。依普罗沙坦和华法林的同时给药对健康志愿者的稳态凝血酶原时间比（INR）没有影响。糖尿病患者同时给予依普罗沙坦和格列本脲不会影响24小时血浆葡萄糖谱。依普罗沙坦的药代动力学不受雷尼替丁同时给药的影响。依普罗沙坦不抑制人细胞色素P450酶CYP1A，2A6，2C9 / 8，2C19，2D6，2E和3A体外。依普罗沙坦不被细胞色素P450系统代谢。依普罗沙坦稳态浓度不受并用酮康唑或氟康唑（分别为CYP3A和2C9的强效抑制剂）的影响。

药效学和临床作用

依普罗沙坦抑制健康成年男子的血管紧张素II输注的药理作用。口服依普罗沙坦的剂量从10 mg到400 mg已显示抑制血管紧张素II的升压药，肾血管收缩药和醛固酮分泌作用，并且在350 mg及以上剂量时具有完全抑制作用。依普罗沙坦抑制血管紧张素II输注的升压作用。单次口服剂量350 mg依普罗沙坦在峰值时抑制升压作用约100％，约30％的抑制作用持续24小时。在健康的成年男子中已证明不存在血管紧张素II AT 1激动剂活性。在长期接受依普罗沙坦治疗的高血压患者中，血管紧张素II血浆浓度增加了两倍，血浆肾素活性增加了两倍，而血浆醛固酮水平保持不变。这些患者的血钾水平也保持不变。

在大多数患者中，达到给定剂量的最大血压反应可能需要2至3周的治疗。服药后1至2个小时内血压开始下降，体位性低血压很少。在24小时内每天一次或两次给药可维持血压控制。停用依普罗沙坦治疗不会导致血压快速反弹增加。

在对照临床试验中，依普罗沙坦治疗的患者的平均心率没有变化。

依普罗沙坦可在缺盐和缺盐的正常受试者中增加平均有效肾血浆流量（ERPF）。受盐限制的正常受试者中，与剂量相关的ERPF增加了25％至30％，其影响在200 mg至400 mg剂量之间达到稳定。正常盐饮食的高血压患者和肾功能不全患者的ERPF无变化。分别在服药7天和28天后，依普罗沙坦并未降低肾功能不全患者或高血压患者的肾小球滤过率。在高血压患者和慢性肾功能不全患者中，依普罗沙坦不改变钠和钾的排泄分数。

依普罗沙坦（每天1200毫克，连续7天，每天300毫克，两次连续28天）对健康男人，原发性高血压患者或不同程度的肾功能不全患者的尿酸排泄没有影响。

对空腹甘油三酯，总胆固醇，HDL胆固醇，LDL胆固醇或空腹葡萄糖的平均水平没有影响。

临床试验

TEVETEN的安全性和有效性®已在全球范围内控制的临床试验主要招收高血压患者坐在DBP范围从95毫米汞柱到≤115毫米汞柱进行了评估。

在严重高血压中，依普罗沙坦与其他抗高血压药一起使用也有一些经验。

TEVETEN®的抗高血压作用是在5安慰剂对照试验（4到13个星期的持续时间），包括每天一次（两项研究）给予1200毫克的400毫克的剂量，25毫克至400毫克主要证明，每天两次（两个研究） ，以及一项研究比较每天一次或每天两次的400毫克至800毫克的每日总剂量。这五项研究包括1,111例随机分配给依普罗沙坦的患者和395例随机分配给安慰剂的患者。研究显示剂量相关的降压反应。

在研究终点，患者治疗TEVETEN在®在低谷坐位收缩和舒张血压，每天一次经验显著下跌给1200毫克剂量600毫克，从约5-10 / 3-6毫米汞柱的安慰剂差异。每天一次给予1200 mg的剂量，经验有限。在200毫克至400毫克的出价与TEVETEN的400毫克至800毫克QD的直接比较®，在槽的效果是相似的。与TEVETEN剂量为200毫克至每日两次给予400mg的治疗®患者在槽坐在收缩和舒张血压，具有从大约7至10 / 4-6毫米汞柱的安慰剂差异经历显著降低。

高峰期（1至3小时）的效果是均匀的，但适度地大于两次按剂量给药时的谷值效果，舒张压的谷值比为65％至80％。在每日一次的剂量反应研究中，在某些剂量（包括1200 mg）下观察到的峰间反应≤50％，表明在给药间隔结束时作用减弱。

TEVETEN®的降压作用在男性和女性相似，但在患者中65岁以上的有太少的黑色主题，以确定他们的反应是否相似，白种人略小。一般而言，黑人（通常是低肾素人群）对ACE抑制剂和血管紧张素II抑制剂的反应比白人人群小。

血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂引起的咳嗽（干燥，持续性咳嗽）可导致ACE抑制剂治疗的中断。在一项研究中，以前服用ACE抑制剂时曾咳嗽的患者接受依普罗沙坦，ACE抑制剂（依那普利）或安慰剂治疗六周。依普罗沙坦干燥持续咳嗽的发生率为2.2％，安慰剂为4.4％，ACE抑制剂为20.5％；对于依普罗沙坦与依那普利的比较，p = 0.008。在第二项研究中比较了259例依普罗沙坦治疗的患者和261例ACE抑制剂依那普利治疗的咳嗽的发生率，经依普罗沙坦治疗的患者干燥，持续咳嗽的发生率（1.5％）明显低于（p = 0.018）在使用ACE抑制剂治疗的患者中观察到了这一点（5.4％）。此外，对涉及1,554名患者的六项双盲临床试验的总体数据进行的分析表明，依普罗沙坦治疗的患者自发报告的咳嗽发生率为3.5％，与安慰剂（2.6％）相似。

Teveten的适应症和用法

TEVETEN®的适应症是治疗高血压。它可以单独使用，也可以与其他降压药（如利尿剂和钙通道阻滞剂）组合使用。

禁忌症

TEVETEN®在病人谁是过敏本产品或其任何组件的禁忌。

在糖尿病患者中，请勿将阿利吉仑与特韦汀同时使用（请参阅预防措施，药物相互作用）。

警告事项

胎儿毒性

怀孕类别D

在妊娠的中期和晚期使用药物作用于肾素-血管紧张素系统会降低胎儿的肾功能，并增加胎儿和新生儿的发病率和死亡率。羊水过少可能与胎儿肺发育不全和骨骼变形有关。潜在的新生儿不良反应包括颅骨发育不全，无尿，低血压，肾功能衰竭和死亡。如果检测到怀孕，请尽快终止特维滕。这些不良后果通常与妊娠中期和中期使用这些药物有关。多数在妊娠前三个月检查过抗高血压药后检查胎儿异常的流行病学研究并未将影响肾素-血管紧张素系统的药物与其他抗高血压药区分开。孕期适当控制母体高血压对于优化母体和胎儿的结局非常重要。

在特殊情况下，除了针对特定患者的影响肾素-血管紧张素系统的药物治疗之外，没有其他适当的替代方法，请告知母亲母亲对胎儿的潜在风险。进行连续超声检查以评估羊膜内环境。如果发现羊水过少，请停止使用特维滕，除非它被认为可以挽救母亲的生命。根据怀孕的一周，可能需要进行胎儿检查。但是，患者和医生应该意识到，羊水过少可能要等到胎儿遭受不可逆转的伤害之后才会出现。密切观察有子宫内暴露于Teveten的婴儿的低血压，少尿和高钾血症的历史（请参见预防措施，儿科使用）。

口服依普罗沙坦的剂量低至10 mg依普罗沙坦/ kg /天，已证明甲磺酸依普罗酯的甲磺酸盐可产生母体和胎儿毒性（母婴死亡率，低母体体重和食物消耗，吸收，流产和乱丢垃圾）。 3 mg / kg /天未观察到母体或胎儿不良反应；该口服剂量产生的未暴露的依普罗沙坦的全身暴露（AUC）是给予400 mg出价的人的0.8倍，是未结合的依普罗沙坦的全身暴露（AUC），当以口服剂量口服给予妊娠大鼠甲磺酸依普罗沙坦时，未观察到对子宫或产后发育和后代成熟的不利影响到1000 mg依普罗沙坦/ kg /天（未怀孕大鼠中的1000 mg依普罗沙坦/ kg /天）产生的全身性暴露于未结合的依普罗沙坦，约为给予400 mg bid人体的0.6倍。

体质和/或盐缺乏的患者的低血压

在具有激活的肾素-血管紧张素系统的患者中，例如体量和/或盐分减少的患者（例如，正在使用利尿剂治疗的患者），可能会出现症状性低血压。这些条件应该TEVETEN的®给药前予以纠正，或在治疗中应密切医疗监督下开始。如果发生低血压，应将患者仰卧，必要时静脉输注生理盐水。短暂性降压反应不是进一步治疗的禁忌症，一旦血压稳定，通常可以毫无困难地继续治疗。

预防措施

肾功能不全的风险

由于抑制了肾素-血管紧张素-醛固酮系统，据报道在用血管紧张素II拮抗剂治疗的易感人群中肾功能发生了变化。在某些患者中，停止治疗后肾功能的这些改变是可逆的。在肾功能可能取决于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活动的患者中（例如，患有严重充血性心力衰竭的患者），使用血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素II受体拮抗剂治疗可导致少尿和/或进行性氮血症和（很少）急性肾衰竭和/或死亡。 TEVETEN®预计将表现相似。

在单侧或双侧肾动脉狭窄患者的ACE抑制剂研究中，据报道血清肌酐或BUN升高。据报道，血管紧张素II拮抗剂具有相似的作用。在某些患者中，这些作用在治疗中断后是可逆的。

给患者的信息

怀孕

应告知育龄女性患者怀孕期间暴露于Teveten的后果。与计划怀孕的妇女讨论治疗方案。应要求患者尽快向医生报告怀孕情况。

药物相互作用

肾素-血管紧张素系统（RAS）的双重阻断

与单一疗法相比，用血管紧张素受体阻滞剂，ACEI抑制剂或阿利吉仑双重阻断RAS与低血压，高钾血症和肾功能变化（包括急性肾功能衰竭）的风险增加有关。与单一疗法相比，大多数接受两种RAS抑制剂联合治疗的患者没有获得任何其他益处。通常，避免同时使用RAS抑制剂。密切监测Teveten和其他影响RAS的药物的患者的血压，肾功能和电解质。

在糖尿病患者中，请勿将阿利吉仑与特韦汀同时使用。肾功能不全（GFR <60 ml / min）的患者应避免将阿利吉仑与特维汀同时使用。

依普罗沙坦对地高辛的药代动力学以及华法林和格列本脲的药效没有影响。因此，在与这些药剂同时使用期间，无需调整剂量。由于依普罗沙坦不会被细胞色素P450系统代谢，因此不会期望CYP450酶的抑制剂影响其代谢，并且已证明分别为CYP3A和2C9的强效抑制剂的酮康唑和氟康唑对依普罗沙坦的药代动力学没有影响。雷尼替丁也对依普罗沙坦的药代动力学没有影响。

依普罗沙坦（最高400 mg bid或800 mg qd）剂量已与噻嗪利尿剂（氢氯噻嗪）安全地同时使用。依普罗沙坦剂量高达300 mg bid已安全地与持续释放的钙通道阻滞剂（持续释放的硝苯地平）同时使用，没有临床上显着的不良相互作用。

非甾体类抗炎药，包括选择性环氧合酶2抑制剂（COX-2抑制剂）

对于年老，体量减少（包括利尿剂治疗）或肾功能不佳的患者，将NSAIDs（包括选择性COX-2抑制剂）与血管紧张素II受体拮抗剂（包括依普罗沙坦）并用可能会导致肾功能，包括可能的急性肾衰竭。这些影响通常是可逆的。定期监测接受依普罗沙坦和NSAID治疗的患者的肾功能。

包括选择性COX-2抑制剂在内的NSAID可能会减弱血管紧张素II受体拮抗剂（包括依普罗沙坦）的降压作用。

锂

据报道，在将锂与血管紧张素II受体激动剂同时给药期间，血清锂浓度和锂毒性增加。伴随使用期间监测血清锂水平。

致癌，诱变，生育力受损

依普罗沙坦甲磺酸盐在饮食受限的大鼠或随意喂养的依普罗沙坦/千克/天分别为600 mg和2000 mg / kg的小鼠中长达2年没有致癌性。在雄性和雌性大鼠中，未评估的依普罗沙坦的全身暴露量（AUC）仅是给予400 mg bid的人体内暴露量的约20％。在小鼠中，未结合的依普罗沙坦的全身暴露量（AUC）约为25倍给予400毫克出价的人体暴露量

甲磺酸依普罗沙坦不在细菌或哺乳动物细胞（小鼠淋巴瘤试验）诱变在体外。甲磺酸依普罗沙坦在体内也不会引起结构性染色体损伤（小鼠微核试验）。在体外的人外周血淋巴细胞中，甲磺酸依普罗沙坦具有代谢活化作用而无致乳性，而没有代谢活化作用则为阴性。在同一试验中，甲磺酸依普罗沙坦的多倍体具有代谢活化作用，呈阳性，而多倍体的无代谢活化表现为含糊的。

甲磺酸依普罗沙坦的口服剂量最高为1000毫克依普罗沙坦/ kg /天，对雄性或雌性大鼠的生殖性能没有不利影响。该剂量可使未结合的依普罗沙坦全身暴露（AUC），约为400 mg bid人体暴露的0.6倍

护理母亲

依普罗沙坦从动物乳中排泄；尚不知道依普罗沙坦是否会从人乳中排出。由于许多药物是从人乳中排出的，并且由于依普罗沙坦在哺乳期婴儿中可能产生严重的不良反应，因此应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止该药物。

儿科用

有子宫内暴露于特维滕病史的新生儿：

如果发生少尿或低血压，请直接注意支持血压和肾灌注。作为逆转低血压和/或替代功能紊乱的肾功能的手段，可能需要进行换血或透析。

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

老人用

在临床研究中接收TEVETEN®患者总数的，29％（的2334 681）分别为65岁及以上，而5％（的2334 124）分别为75岁及以上。基于对随机试验的汇总数据，舒张压和收缩压下降与TEVETEN®是患者≥65岁与年轻患者相比略显不足。在只有患者65，TEVETEN®以200mg岁以上每日两次研究（和每天两次增加到任选高达300毫克）通过3毫米汞柱（安慰剂校正的）平均降低舒张压。较年轻和较年长的患者的不良经历相似。

不良反应

TEVETEN®已被评估为安全全球超过3300名健康志愿者和病人，其中包括6个月以上治疗超过1460例，治疗1年超过980例以上。 TEVETEN®在剂量高达1200毫克，每天的耐受性良好。大多数不良事件为轻度或中度严重程度，不需要停止治疗。依普罗沙坦报道的不良经历的总发生率和特定不良事件的发生率与安慰剂相似。

无论年龄，性别或种族，患者的不良经历均相似。不良经历与剂量无关。

在安慰剂对照临床试验中，关于与TEVETEN®停产疗法治疗的患者1202 4％由于临床不良经验，相比安慰剂组352例6.5％。

依普罗沙坦治疗的患者中发生不良事件的发生率为1％或更高

下表列出了在接受依普罗沙坦治疗的患者中发生的不良事件，发生率为1％或更高，这些患者参加了为期8到13周的安慰剂对照试验，每天两次，剂量分别为25 mg至400 mg，400 mg每天一次至1200毫克。与TEVETEN®（54.4％）的不良事件的总发生率与安慰剂相似（52.8％）。

据报道，依普罗沙坦治疗的患者发生以下不良事件的比例为1％或更高，但在安慰剂组中更为频繁或更常见：头痛，肌痛，头晕，鼻窦炎，腹泻，支气管炎，浮肿，消化不良和胸痛。

据报道有5例接受依普罗沙坦的患者出现面部水肿。已经报道了与其他血管紧张素II拮抗剂的血管性水肿。

据报道，接受血管紧张素II受体阻滞剂的患者很少发生横纹肌溶解症。

除上述不良事件外，下面列出了至少两名暴露于依普罗沙坦的患者/受试者中发生的潜在重要事件或在临床研究中＜1％的患者中发生的其他不良事件。无法确定事件是否与依普罗沙坦有因果关系：

整体身体：不耐酒精，乏力，胸骨下胸痛，周围水肿，疲劳，发烧，潮热，流感样症状，全身乏力，僵硬，疼痛；

心血管疾病：心绞痛，心动过缓，心电图异常，特定心电图异常，收缩期，房颤，低血压（包括体位性低血压），心动过速，心pal；

胃肠道：厌食，便秘，口干，食道炎，肠胃气胀，胃炎，肠胃炎，牙龈炎，恶心，牙周炎，牙痛，呕吐；

血液学：贫血，紫癜；

肝脏和胆道： SGOT增加，SGPT增加；

代谢和营养：肌酸磷酸激酶升高，糖尿病，糖尿，痛风，高胆固醇血症，高血糖症，高钾血症，低钾血症，低钠血症；

肌肉骨骼：关节炎，加重性关节炎，关节炎，骨骼疼痛，肌腱炎，背痛；

神经系统/精神病学：焦虑，共济失调，失眠，偏头痛，神经炎，神经质，感觉异常，嗜睡，震颤，眩晕；

耐药机制：单纯疱疹，外耳道炎，中耳炎，上呼吸道感染；

呼吸：哮喘，鼻出血；

皮肤及附属物：湿疹，糠疹，瘙痒，皮疹，斑丘疹，出汗增多；

特殊感觉：结膜炎，视力异常，干眼症，耳鸣；

尿液：蛋白尿，膀胱炎，血尿，排尿频率，多尿，肾结石，尿失禁；

血管：腿抽筋，周围缺血。

实验室测试结果

在安慰剂对照研究中，在标准实验室参数的临床上重要的变化与TEVETEN®的管理很少有关。患者很少从TEVETEN撤回®因为实验室的测试结果。

肌酐，血尿素氮

在肌酸酐和BUN在次要升高分别发生在0.6％和1.3％，服用TEVETEN®和0.9％和0.3％，分别在给定的临床对照试验安慰剂患者的患者。因血清肌酐和BUN升高而退出临床试验的两名患者，以及因血清肌酐升高而退出的三名患者。

肝功能检查

ALAT，ASAT和碱性磷酸酶升高未成年人发生了服用TEVETEN®或安慰剂对照临床试验的患者比例相媲美。一个升高的> 3.5×ULN发生在服用TEVETEN®（一个患者）的患者的0.1％，并且在受控的临床试验中没有患者接受安慰剂ALAT。四名患者因肝功能检查升高而退出临床试验。

血红蛋白

在采取TEVETEN®（一个患者）的患者的0.1％，并且在受控的临床试验中没有患者服用安慰剂观察到血红蛋白甲大于20％的下降。两名患者因贫血而退出临床试验。

白细胞减少症

的≤3.0×10 3个/ mm 3所述的白细胞计数发生在患者服用TEVETEN®和在给定的临床对照试验安慰剂的患者0.3％0.3％。一名患者因白细胞减少而退出临床试验。

中性粒细胞减少

的≤1.5×10 3个/ mm 3所述的中性粒细胞计数发生在患者服用TEVETEN®和在给定的临床对照试验安慰剂的患者1.4％1.3％。没有任何患者因中性粒细胞减少症而退出任何临床试验。

血小板减少症

血小板的≤100×10 9 / L计数发生在服用TEVETEN®（一个患者）的患者的0.3％，并且在受控的临床试验中没有患者接受安慰剂。四名病人在临床试验中接受TEVETEN®被撤回的血小板减少症。在一种情况下，血小板减少用TEVETEN®给药之前存在。

血清钾

的≥5.6毫摩尔/ L甲酸钾值发生在服用TEVETEN®患者0.9％和在给定的临床对照试验安慰剂的患者0.3％。一名患者因高钾血症而退出临床试验，而三名因低钾血症而退出临床试验。

过量

关于过量的可用数据有限。如果发生过量，应给予适当的对症和支持疗法。口服剂量至多3000 mg依普罗沙坦/ kg的大鼠和老鼠，以及口服剂量至多1000 mg依普罗沙坦/ kg的狗，没有死亡率。

Teveten剂量和给药

TEVETEN®的通常推荐的起始剂量为600毫克，每天一次作为单一疗法的患者谁不卷耗尽时（见警告，低血压音量-和/或缺盐的患者）。 TEVETEN®可以每天一次或每天总剂量为400毫克至800毫克两次给药。超过800毫克/天的剂量经验有限。

如果使用每日一次的剂量在谷底测得的抗高血压作用不足，则在每天总剂量相同或剂量增加的情况下每天两次的方案可能会产生更令人满意的反应。大多数患者达到最大血压降低可能需要2至3周。

TEVETEN®可与其它抗高血压剂组合，如果需要额外的血压降低作用可以使用，例如噻嗪类利尿剂或钙通道阻滞剂。停用依普罗沙坦治疗不会导致血压快速反弹增加。

老年，肝功能不全或肾功能不全的患者

对于老年人或肝功能不全的患者或肾功能不全的患者，通常无需进行初始剂量调整。对于中度和重度肾功能不全的患者，通常无需初始剂量调整，最大剂量不超过每日600 mg。

TEVETEN®可采取或没有食物。

Teveten如何提供

TEVETEN®可作为水性膜包衣的片剂如下：

400毫克无痕粉红色椭圆形药片，在一侧刻有“ 5044”。

NDC 0074-3025-11（100瓶）

600毫克白色无痕胶囊状片剂，在一侧凹陷有“ 5046”。

NDC 0074-3040-11（100瓶）

存储

存放在20至25°C（68至77°F（华氏度））的受控室温下[请参阅USP受控室温]。

艾伯维公司
美国北芝加哥60064

©艾伯维公司（AbbVie Inc.）2014

2014年7月修订

没有可用的图像

NDC 0074–3025–11

没有可用的图像

NDC 0074–3040–11