什么是Aliqopa？

Aliqopa（copanlisib）是一种抗癌药物，可干扰癌细胞在体内的生长和扩散。

Aliqopa用于治疗滤泡性淋巴瘤，该滤泡性淋巴瘤在用至少两种其他药物治疗后已复发。

Aliqopa已获得美国食品和药物管理局（FDA）的“加速”批准。在临床研究中，滤泡性淋巴瘤患者对该药有反应。但是，还需要进一步的研究。

重要信息

Aliqopa治疗期间可能会发生严重的感染甚至致命的感染。如果您有感染的迹象，请立即致电医生，例如：发烧，发冷，口疮，咳嗽新发或恶化或呼吸困难。

Aliqopa副作用

如果您对Aliqopa有过敏反应迹象（荨麻疹，呼吸困难，脸部或喉咙肿胀）或严重的皮肤反应（发烧，喉咙痛，眼睛灼热，皮肤疼痛，红色或紫色皮肤），请寻求紧急医疗帮助扩散并引起起泡和脱皮的皮疹）。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 新的或恶化的咳嗽，胸痛或呼吸困难；

• 严重的皮肤发红，瘙痒或肿胀；

• 容易瘀伤，异常出血；

• 感染迹象-发烧，发冷，感冒或流感症状，口疮，皮肤疮；

• 高血糖-口渴，排尿增加，饥饿，头痛，视力模糊，果味气息；要么

• 血压升高-严重的头痛，脖子或耳朵的撞击，头晕或您可能晕倒的感觉。

如果您有某些副作用，您的癌症治疗可能会延迟或永久终止。

常见的Aliqopa副作用可能包括：

• 感染，瘀伤或出血；

• 感到虚弱或疲倦；

• 恶心，腹泻；要么

• 呼吸困难。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

在服药之前

如果您对copanlisib过敏，则不应使用Aliqopa进行治疗。

为了确保Aliqopa对您安全，请告知您的医生是否曾经：

• 肝病;

• 感染；

• 肺部疾病或呼吸问题；

• 高血压;要么

• 糖尿病（copanlisib会增加血糖）。

开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。

男性和女性都应使用有效的避孕药来预防怀孕。如果母亲或父亲正在使用这种药物，则Copanlisib可能会伤害未出生的婴儿或导致先天性缺陷。

上次服用Aliqopa后，请继续使用节育至少1个月。如果母亲或父亲在使用copanlisib时发生怀孕，请立即告诉您的医生。

在使用Aliqopa时以及上次服药后至少1个月内请勿母乳喂养。

Aliqopa如何服用？

Aliqopa静脉输注静脉注射。医护人员会给您注射。

该药必须缓慢服用，输液可能需要至少1个小时才能完成。

Aliqopa的治疗周期为28天。您只会在每个周期的某些天收到药物。您的医生将确定用这种药物治疗您的时间。

Copanlisib影响您的免疫系统。您可能更容易感染，甚至是严重或致命的感染。您的医生将需要定期检查您。

您的血压也需要经常检查。

将此药物在室温下保存，远离水分和热量。

Aliqopa剂量信息

滤泡性淋巴瘤的常规成人剂量：

在28天的治疗周期的第1天，第8天和第15天以间歇性时间表（开3周和休1周）通过1小时静脉输注60 mg。

治疗时间：直至疾病进展或出现不可接受的毒性

评论：根据总体答复率给予了加速批准；继续批准可能取决于验证性试验中对临床益处的验证和描述。

使用：至少接受过两次全身疗法的患者的复发性滤泡性淋巴瘤（FL）治疗。

如果我错过剂量怎么办？

如果您错过了Aliqopa注射的预约，请致电医生。

如果我服药过量怎么办？

由于这种药物是由医疗专业人员在医疗环境中服用的，因此服用过量的可能性不大。

收到Aliqopa时应该避免什么？

葡萄柚可能会与copanlisib发生相互作用，并导致不良的副作用。服用Aliqopa时避免使用葡萄柚产品。

使用这种药物治疗时，避免服用含有圣约翰草的草药补品。

还有哪些其他药物会影响Aliqopa？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

其他药物可能与copanlisib相互作用，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

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注意：本文档包含有关copanlisib的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Aliqopa。

对于消费者

适用于copanlisib：溶液静脉注射粉

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外，copanlisib（Aliqopa中包含的活性成分）可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

立即服用copanlisib时，请咨询您的医生或护士是否有以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 黑色柏油凳
• 牙龈出血
• 尿液或大便中有血
• 模糊的视野
• 胸痛
• 发冷
• 咳嗽
• 皮肤裂缝
• 头晕
• 口干
• 疲劳
• 潮红，皮肤干燥
• 水果味的气味
• 头痛
• 饥饿加剧
• 口渴
• 排尿增加
• 身体热量散失
• 下背部或侧面疼痛
• 恶心
• 紧张
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 查明皮肤上的红色斑点
• 敲打耳朵
• 皮肤红肿
• 鳞状皮
• 缓慢或快速的心跳
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 肚子痛
• 出汗
• 腺体肿胀
• 胸闷
• 呼吸困难
• 无法解释的体重减轻
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

可能发生copanlisib的某些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 灼痛，爬行，瘙痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 嘴唇破裂
• 腹泻
• 吞咽困难
• 力量不足或丧失
• 口腔肿胀或发炎

对于医疗保健专业人员

适用于copanlisib：静脉注射粉剂

一般

最常见（20％或更高）的不良反应是高血糖，血红蛋白减少，淋巴细胞减少，白细胞减少，血小板减少，中性粒细胞减少，高甘油三酸酯血症，低血磷症，腹泻，综合体力和精力减少，高血压，白细胞减少，中性粒细胞减少，恶心，高尿酸血症，血小板减少，下呼吸道感染和血清脂肪酶增加。 ^[参考]

内分泌

非常常见（10％或更多）：高血糖症（95％） ^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：血红蛋白减少（78％），淋巴细胞减少（78％），白细胞减少（71％），血小板减少（65％），中性粒细胞减少（63％），白细胞减少症（36％），中性粒细胞减少症/发热性中性粒细胞减少症（32％），血小板减少症（22％） ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：高甘油三酯血症（58％），血磷过少（44％），血清脂肪酶增加（21％） ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（36％），恶心（26％），口腔炎/口腔疼痛/口咽糜烂和溃疡（14％），呕吐（13％） ^[参考]

其他

很常见（10％或更多）：综合体力和精力/疲劳/乏力（36％）下降

常见（1％至10％）：粘膜炎症^[参考]

泌尿生殖

非常常见（10％或更多）：高尿酸血症（25％） ^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：下呼吸道感染（21％）

常见（1％至10％）：肺炎^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：感觉异常，感觉异常^[Ref]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：皮疹/剥脱性皮肤反应（15％） ^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：高血压/继发性高血压（13％） ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

滤泡性淋巴瘤的常规成人剂量

在28天的治疗周期的第1天，第8天和第15天以间歇性时间表（开3周和休1周）通过1小时静脉输注60 mg。

治疗时间：直至疾病进展或出现不可接受的毒性

评论：根据总体答复率给予了加速批准；继续批准可能取决于验证性试验中对临床益处的验证和描述。

使用：至少接受过两次全身疗法的患者的复发性滤泡性淋巴瘤（FL）治疗。

肾脏剂量调整

数据不可用。

肝剂量调整

数据不可用。

剂量调整

与强CYP450 3A诱导剂同时使用：不推荐。

与强效CYP450 3A抑制剂同时使用：将剂量减至45 mg。

毒性管理：
感染：
-3年级或更高：停药直至解决。
-疑似肺炎性罗非鱼肺炎（PJP）的任何级别的感染：停药；如果PJP确诊，请治疗感染直至消退，然后以预防PJP的先前剂量恢复用药。

高糖血症：
-剂量前空腹血糖为160 mg / dL或更高或随机/非空腹血糖为200 mg / dL或更高：禁食此药直至空腹血糖为160 mg / dL或更低或随机/非禁食血液葡萄糖为200 mg / dL或更低。
-给药前或给药后血糖500 mg / dL或更高：禁食此药物，直到空腹血糖为160 mg / dL或更低，或随机/非空腹血糖为200 mg / dL或更低；然后减少剂量：
-首次出现：将剂量从60 mg减少至45 mg并保持。
-第二次发生：将剂量从45毫克减少至30毫克并保持。
-如果高血糖症持续存在30毫克：停用该药。

高血压：
-剂量前血压（BP）150/90或更高：根据两次连续的BP测量（相隔至少15分钟），停药直至BP低于150/90。
-用药后BP 150/90或更高（无生命威胁） ：
-不需要抗高血压治疗：以以前的剂量继续服用该药物。
-必须进行抗高血压治疗：考虑将剂量从60毫克降低至45毫克，或从45毫克降低至30毫克。
-尽管进行了抗高血压治疗或剂量增加后的BP却危及生命，但BP仍然不受控制（大于150/90）：停药。

非感染性肺炎（NIP） ：
-等级2：不使用这种药物治疗NIP；如果NIP恢复至0级或1级，则以45 mg的剂量恢复该药。
-2级复发或3级或更高：停药。

中性粒细胞减少症：
-绝对中性粒细胞计数（ANC）0.5至1 x 10（3）细胞/ mm3：维持剂量，并至少每周监测一次ANC。
-ANC小于0.5 x 10（3）个细胞/ mm3：保留此药。至少每周监测一次ANC，直到ANC 0.5 x 10（3）细胞/ mm3或更高，然后以先前的剂量恢复。
-ANC复发0.5 x 10（3）细胞/ mm3或更小：将剂量减少至45 mg。

严重的同时反应：
-第3级：停药直至毒性消失，并将剂量从60 mg降低至45 mg或从45 mg降低至30 mg。
-危及生命：停止使用该药。

血小板减少症：
-少于25 x 10（9）/ L：停用该药物；当血小板水平恢复到75 x 10（9）/ L或更高时恢复。
-如果在21天内出现恢复：将剂量从60 mg减少至45 mg，或从45 mg减少至30 mg。
-如果21天内未恢复，请停止使用该药。

其他严重和非危及生命的毒性：
-第3级：停药直至毒性消失，并将剂量从60 mg降低至45 mg或从45 mg降低至30 mg。

评论：确保在连续两次输注之间至少间隔7天。

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用。

其他的建议

行政建议：
-复溶和稀释后，立即将此药物作为单一药剂给药或冷藏并在24小时内使用。
-冷藏后，请在使用前使该药物适应室温。

储存要求：
-将药物瓶冷藏在2至8摄氏度（华氏36至46度）下。
-避免将稀释溶液暴露在直射阳光下。

重构/准备技术：
-仅将此药物与0.9％氯化钠（NaCl）溶液混合；请勿与其他药物或其他稀释剂混合或注射。
-请咨询制造商产品信息以获取重新配制和稀释说明。

监控：
-心血管：血压（输注前后）
-内分泌：血糖（每次输注前）
-血液学：血液计数（治疗期间至少每周一次）
-感染/感染：感染迹象/症状（治疗期间）

患者咨询：
-避免在用这种药物治疗期间服用葡萄柚/葡萄柚汁和/或圣约翰草。

动作

• 抑制磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）。 ^{1 2 3 5 6 7 8}磷脂酰肌醇3激酶是由4种不同亚型（α，β，γ，δ）中存在的催化亚基组成的脂质激酶。 ^{5 7} Copanlisib是泛型PI3K抑制剂，主要对PI3K-α和PI3K-δ同工型具有活性。 ^{1 2 3 5 6 7 8}

• PI3K-α和PI3K-δ亚型在恶性B细胞中表达。 ^{5 7}

• 诱导细胞凋亡并抑制原发性恶性B细胞系的增殖。 ^{1 6}

• 抑制几种重要的细胞信号传导途径，包括B细胞受体（BCR）信号传导，CXCR12介导的恶性B细胞趋化性以及淋巴瘤细胞系中的NFκB信号传导。 ^{1 7}

给病人的建议

• 指导患者阅读制造商患者信息的重要性。 ^1个

• 发生严重感染的风险，例如肺炎。 ¹立即报告发烧或任何其他感染迹象的重要性。 ^1个

• 输注相关高血糖的风险。 ¹报告高血糖症状或体征（例如，明显的饥饿，口渴，尿频，头痛）的重要性。 ¹在输注copanlisib之前，应很好地控制血糖浓度。 ^1个

• 输注相关高血压的风险。 ¹如果在治疗过程中出现任何高血压症状（例如头晕，昏厥，头痛，心脏跳动），请告知临床医生。 ¹在建议患者输注copanlisib之前，血压应处于正常或良好控制状态的重要性。 ^1个

• 非感染性肺炎的风险。 ¹如果出现新的或恶化的呼吸道症状（例如咳嗽，呼吸困难），请告知临床医生。 ^1个

• 中性粒细胞减少症的风险。 ¹在copanlisib治疗期间定期监测CBC的重要性。 ¹如果发烧或其他感染迹象，请立即通知临床医生。 ^1个

• 发生严重皮肤病反应的风险。 ¹如果在copanlisib治疗期间发生皮肤病反应（例如皮疹，发红，肿胀，瘙痒或脱皮），请立即告知临床医生。 ^1个

• 有胎儿伤害的危险。 ¹必须建议有生育能力的妇女避免接受妊娠，并在接受copanlisib期间以及中断治疗后≥1个月内使用有效的避孕方法。 ¹如果妇女在治疗期间怀孕或认为自己可能怀孕，则立即告知临床医生的重要性。 ¹如果发生怀孕，请告知孕妇对胎儿有潜在危险。 ^1个

• 建议妇女在接受copanlisib期间以及停止治疗后≥1个月内避免母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药，饮食或草药补品以及任何伴随疾病。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。