阿利吉仑半富马酸盐说明书-出境医

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阿利吉仑半富马酸盐

药品类别 肾素抑制剂

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副作用 |

剂量 |

专业的 |

互动互动

警告

如果在怀孕期间使用，可能会导致胎儿发病和死亡。 ¹ （请参阅“胎儿/新生儿发病率和注意事项下的死亡率”。）
如果检测到怀孕，请尽快停用阿利吉仑。 ^1个

介绍

非肽肾素抑制剂。 ¹ ² ³ ⁴ ⁵ ⁶ ⁷ ⁸ ⁹ ¹⁰

阿利吉仑半富马酸盐的用途

成人高血压

成人高血压的治疗（单独或与其他降压药合用）； ¹ ³ ⁴ ⁵ ⁶ ⁷ ⁸ ⁹ ¹¹ ¹⁵ ³⁴ ³⁵可以与氢氯噻嗪固定结合使用，需要进行联合治疗时。 ⁴¹

根据目前的循证高血压指南，未将其视为成人高血压初始治疗的首选药物。 ¹²⁰⁰

迄今为止，成人使用阿利吉仑联合疗法的大多数经验是使用利尿剂，血管紧张素II受体拮抗剂（缬沙坦）或钙通道阻断剂（氨氯地平）。阿利吉仑与这些药物中的任何一种以最大推荐剂量同时使用比单独使用每种药物产生更大的血压反应。 ¹ ³⁴与这些药物的双重组合相比，阿利吉仑，氨氯地平和氢氯噻嗪的三种组合产生的BP降低更大。 ³⁵

糖尿病患者禁忌与ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂联合使用。通常不建议同时使用此类药物，特别是在中度或重度肾功能不全（Cl _cr <60 mL /分钟）的患者中。 ¹ （请谨慎使用与ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂联合使用。）

个性化治疗选择；考虑患者的特征（例如年龄，种族/种族，合并症，心血管疾病风险）以及与药物相关的因素（例如易于给药，可及性，不良反应，费用）。 ⁵⁰¹ ⁵⁰² ⁵⁰³ ⁵⁰⁴ ⁵¹⁵ ¹²⁰⁰ ¹²⁰¹

2017年ACC / AHA多学科高血压指南将成年人的BP分为4类：正常，升高，1期高血压和2期高血压。 ¹²⁰⁰ （请参阅表1。）

资料来源：Whelton PK，Carey RM，Aronow WS等。 2017 ACC / AHA / AAPA / ABC / ACPM / AGS / APhA / ASH / ASPC / NMA / PCNA预防，检测，评估和管理成人高血压指南：美国心脏病学会的报告心脏协会临床实践指南工作组。高血压。 2018; 71：e13-115。

SBP和DBP属于2个不同类别（例如，SBP升高和正常DBP）的个体应被指定为较高的BP类别（即BP升高）。

表1.成人1200中的ACC / AHA BP分类
类别	收缩压（mm Hg）		DBP（毫米汞柱）
正常	<120	和	<80
高架	120–129	和	<80
高血压，第一阶段	130–139	要么	80–89
高血压，第二阶段	≥140	要么	≥90

高血压管理和预防的目标是实现和维持对BP的最佳控制。 ¹²⁰⁰但是，用于定义高血压的BP阈值，开始进行降压药物治疗的最佳BP阈值以及理想的BP目标值仍然存在争议。 ⁵⁰¹ ⁵⁰³ ⁵⁰⁴ ⁵⁰⁵ ⁵⁰⁶ ⁵⁰⁷ ⁵⁰⁸ ⁵¹⁵ ⁵²³ ⁵²⁶ ⁵³⁰ ¹²⁰⁰ ¹²⁰¹ ¹²⁰⁷ ¹²⁰⁹ ¹²²² ¹²²³ ¹²²⁹

2017 ACC / AHA高血压指南通常建议所有成年人的BP目标（即通过药物治疗和/或非药物干预实现的BP）<130/80 mm Hg，无论合并症或动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的水平如何风险。 ¹²⁰⁰此外，对于平均年龄SBP≥130mm Hg的≥65岁的非住院门诊患者，通常建议其SBP目标<130 mm Hg。 ¹²⁰⁰这些BP目标基于临床研究，证明在SBP逐渐降低的水平下，心血管风险不断降低。 ¹²⁰⁰ ¹²⁰² ¹²¹⁰

先前的高血压指南通常将年龄和合并症作为目标BP目标。 ^501个⁵⁰⁴ ⁵³⁶准则诸如那些由JNC 8专家组通常有针对性的<140/90毫米汞柱BP目标发出不管心血管风险，并已在老年患者中使用更高的BP阈值和目标的BPs ⁵⁰¹ ⁵⁰⁴ ⁵³⁶与这些推荐相比遵循2017年ACC / AHA高血压指南。 ¹²⁰⁰

由于担心用于支持2017 ACC / AHA高血压指南的某些临床试验（例如SPRINT研究）的数据缺乏通用性以及潜在危害（例如不良药物），一些临床医生继续支持JNC 8建议的先前目标BP效果，治疗费用）与降低心血管疾病风险的患者降低BP的益处。 ¹²²² ¹²²³ ¹²²⁴ ¹²²⁹

在确定患者的BP治疗目标时，应考虑高血压管理的潜在益处和药物成本，不良反应以及与使用多种降压药相关的风险。 ¹²⁰⁰ ¹²²⁰

对于何时开始药物治疗的决策（BP阈值），2017 ACC / AHA高血压指南纳入了潜在的心血管危险因素。 ¹²⁰⁰ ¹²⁰⁷ ACC / AHA建议对所有高血压成年人进行ASCVD风险评估。 ¹²⁰⁰

ACC / AHA目前建议在没有心血管疾病病史（即一级预防）且ASCVD风险低的成年人中，在生活方式/行为改变，SBP≥140mm Hg或DBP≥90mm Hg的情况下，开始抗高血压药物治疗。（10年风险<10％）。 ¹²⁰⁰

对于已知心血管疾病成人的二级预防或ASCVD风险较高（10年风险≥10％）的成年人的一级预防，ACC / AHA建议以平均SBP≥130mm Hg或平均SBP进行降压药物治疗DBP≥80毫米汞柱。 ¹²⁰⁰

高血压，糖尿病，慢性肾脏病（CKD）或年龄≥65岁的成年人被认为具有心血管疾病的高风险； ACC / AHA指出，此类患者应在BP≥130/ 80 mm Hg时开始进行降压药物治疗。 ¹²⁰⁰对患有高血压和潜在心血管疾病或其他危险因素的患者进行个体化药物治疗。 ⁵⁰² ¹²⁰⁰

专家指出，在1期高血压患者中，采用逐步护理方法开始药物治疗是合理的，在这种方法中，一种药物已开始并滴定，然后依次添加其他药物以达到目标BP。 ¹²⁰⁰对于患有2级高血压且平均BP> BP目标高于20/10 mm Hg的成年人，建议使用2种来自不同药理学类别的一线药物开始降压治疗。 ¹²⁰⁰

小儿高血压

≥6岁的儿童和青少年的高血压管理。 ¹ ⁴²

在一项52周的儿童和青少年随机，扩展研究结束时，与阿利吉仑或依那普利相比，基线时SBP和DBP的降低相似，其中滴定了降压药物剂量以达到所需的BP（即，平均SBP <90％年龄，性别和身高）。 ¹ ⁴²

请勿在6岁以下或体重20公斤以下的患者中使用。 ¹ （请参见禁忌症，另请参见“谨慎使用儿科”。）

阿利吉仑半富马酸盐剂量和给药方法

一般

BP监测和治疗目标

在治疗期间定期（即每月）监测血压，并调整降压药的剂量，直到血压得到控制。 ¹²⁰⁰
如果发生不可接受的不良反应，请停药并开始使用另一种不同药理学类别的降压药。 ¹²¹⁶
如果使用单一降压药无法获得足够的BP反应，则应增加单一药物的剂量或添加已证明具有益处且优选具有互补作用机制的第二种药物（例如钙通道阻滞剂，噻嗪类利尿剂）。 ¹²⁰⁰ ¹²¹⁶许多患者将需要至少两种来自不同药理学类别的药物才能达到BP目标；如果目标BP仍未实现，则添加第三种药物。 ¹²⁰⁰ ¹²¹⁶ ¹²²⁰

行政

口头管理

制造商建议患者建立就餐而言的常规服药方式；高脂餐食的服用会大大降低药物的吸收。 ¹ ⁹ ³⁴ ³⁵

剂量

可用阿利吉仑半富马酸盐制成；剂量以基数表示。 ^1个

小儿患者

高血压

Aliskiren疗法

口服

6至17岁的儿童或青少年体重在20至50公斤之间：最初为75毫克，每天一次；可能每天最多滴定剂量，最高可达150 mg。 ^1个

体重≥50 kg的6-17岁儿童或青少年：每日剂量与成人相同。 ^1个

大人

高血压

Aliskiren疗法

口服

最初为150毫克，每日一次，单独使用或与其他降压药合用。 ¹ ⁹ ¹¹ 5月如果血压未得到充分控制，可将剂量增加至每天300 mg； ¹ ⁹在2周内达到给定剂量的85-90％的降压作用。 ^1个

每天> 300 mg的剂量似乎并未进一步增加BP反应， ¹ ² ³ ^6，但与腹泻的频率增加有关。 ¹ ⁶

Aliskiren / Hydrochlorothiazide固定联合疗法

口服

对于对阿利吉仑或氢氯噻嗪单药治疗无效的患者：最初，每天固定剂量150毫克阿利吉仑和12.5毫克氢氯噻嗪。 5月⁴¹日2-4周后可滴定剂量，每天一次最多300毫克阿利吉仑和25毫克氢氯噻嗪。 ⁴¹

可能需要与多种降压药联合治疗的患者的高血压初始治疗：最初，每天固定剂量联合使用150 mg阿利吉仑和12.5 mg氢氯噻嗪。 5月⁴¹日2-4周后可滴定剂量，每天一次最多300毫克阿利吉仑和25毫克氢氯噻嗪。 ⁴¹

氢氯噻嗪单药治疗的血压得到良好控制但出现低钾血症的患者：可能改用阿利吉仑和氢氯噻嗪的固定组合。 ⁴¹

患有阿利吉仑或氢氯噻嗪的剂量限制性不良反应的患者：可以改用含有较低剂量该成分的固定组合制剂。 ⁴¹

也可以使用固定组合代替单独滴定的药物。 ⁴¹

安慰剂，阿利吉仑每天300 mg，氢氯噻嗪每天25 mg或阿利吉仑300 mg和氢氯噻嗪每天25mg达到SBP <140 mm Hg的估计概率分别为34％，62％，54％或77％。通过这些相同的方案，获得DBP <90 mm Hg的估计概率分别为37％，61％，49％或74％。 ⁴¹

限度

小儿患者

高血压

Aliskiren疗法

口服

6至17岁的儿童或青少年体重20至50公斤以下：每天一次，最大150毫克。 ^1个

大人

高血压

Aliskiren疗法

口服

每天一次最多300毫克。 ^1个

Aliskiren / Hydrochlorothiazide固定联合疗法

口服

每天一次最多300毫克阿利吉仑和25毫克氢氯噻嗪。 ⁴¹

特殊人群

肝功能不全

轻度至重度肝功能不全患者无需调整初始剂量。 ¹ ² ¹⁸ （请参阅“吸收：特殊人群，在药代动力学”下。）

肾功能不全

肾功能不全患者无需调整初始剂量。 ¹ ¹⁶接受血液透析的患者无需调整剂量。 ¹ （请参见《药代动力学》中的“吸收：特殊人群”和“消除：特殊人群”。）但是，制造商指出，对于严重肾功能不全（Cl _cr <30 mL /分钟）的患者，安全性和疗效尚未确立。 ¹ ⁴¹ （请参阅“肾功能不全及注意事项下的其他警告/注意事项”。）

老年患者

无需调整初始剂量。 ¹ ¹⁷ （请参阅“谨慎使用老年药物”和“药代动力学”中的“吸收：特殊人群”。）

体量和/或盐分贫乏的患者

在开始治疗之前或在密切的医学指导下开始治疗之前，请纠正体积和/或盐分的消耗。 ^1个

阿利吉仑半富马酸盐的注意事项

禁忌症

与ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂联合使用可治疗糖尿病患者。 ¹ （请谨慎使用与ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂联合使用。）
已知对阿利吉仑或制剂中的任何成分过敏。 ^1个
在2岁以下的小儿患者中使用。 ¹ （请参阅“注意事项”中的“儿科用途”。）

警告/注意事项

警告事项

胎儿/新生儿发病率和死亡率

作用于肾素-血管紧张素系统的药物（例如，阿利吉仑）会降低胎儿的肾功能，并在妊娠中期和妊娠中期使用会导致胎儿和新生儿的发病率和死亡率。 ¹大多数评估妊娠初期接触降压药后胎儿异常的流行病学研究都没有将影响肾素-血管紧张素系统的药物与其他降压药区分开。 ^1个

一旦发现怀孕，应尽快中止。 ¹ （请参阅盒装警告。）

其他警告/注意事项

与ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂联合使用

与ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂联合使用可治疗2型糖尿病和肾病（伴有微量白蛋白尿的白蛋白尿或GFR 30至<60 mL /分钟/1.73 m ²每分钟），伴有低血压，高钾血症，和肾脏损害。 ¹ ²² ²³中风和死亡的发生率也略有增加， ¹ ²³但因果关系尚未建立。 ²³

糖尿病患者禁忌与ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂联合使用。通常，避免合并使用这些药物，尤其是在中度或重度肾功能不全（Cl _cr <60 mL /分钟）的患者中。 ¹ ²³

固定组合的使用

与氢氯噻嗪固定结合使用时，请注意与氢氯噻嗪有关的注意事项，预防措施，禁忌症和相互作用。 ⁴¹考虑固定组合中每种药物适用于特定人群（例如，孕妇或哺乳妇女，患有肝或肾功能不全的患者，老年患者）的警告信息。 ⁴¹

敏感性反应

有面部，四肢，嘴唇，舌头，声门和/或喉部过敏反应和血管性水肿的报道；已经导致住院和插管。在治疗期间的任何时间可能发生¹次。 ¹在有或没有与ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂相关的血管性水肿史的患者中发生。 ^1个

涉及咽喉，舌头，声门或喉部的血管性水肿或有上呼吸道手术史的患者可能会导致气道阻塞和死亡。 ¹即使没有呼吸窘迫也有头部或颈部血管性水肿表现的患者需要长时间观察，因为抗组胺药和皮质类固醇可能无法阻止呼吸系统受累。 ^{1可能需要}及时的医疗干预（例如，肾上腺素，维持足够气道的措施）。 ^1个

如果出现过敏反应（例如，呼吸困难或吞咽，胸闷，荨麻疹，全身性皮疹，肿胀，瘙痒，头晕，呕吐，腹痛）或血管性水肿，请立即永久停用阿利吉仑。 ^1个

低血压

具有激活的肾素-血管紧张素系统的患者开始治疗后可能会出现症状性低血压，包括体质和/或盐分减少的患者（例如，接受高剂量利尿剂治疗的患者）。 ¹ （请参阅剂量和给药方式下的体液和/或盐分减少的患者。）

暂时性低血压不是进一步治疗的禁忌症，一旦血压稳定，通常可以继续治疗而没有困难。 ^1个

接受aliskiren联合ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂治疗的糖尿病和肾病患者的低血压风险增加。 ¹ （请谨慎使用与ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂联合使用。）

肾功能

可能导致肾功能不全，包括急性肾衰竭。 ¹肾功能部分取决于肾素-血管紧张素系统活性的患者（例如，肾动脉狭窄，严重心力衰竭，MI后或容量减少的患者）以及接受ACE抑制剂，血管紧张素II受体拮抗剂同时治疗的患者或NSAIA可能会发展为急性肾功能衰竭。 ^1个

定期监测肾功能。 ¹如果发生临床上重要的肾功能恶化，请考虑停药或停药。 ^1个

接受阿利吉仑联合ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂治疗的糖尿病和肾病患者的肾功能不全风险增加。 ¹ （请谨慎使用与ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂联合使用。）

高钾血症

可能的高钾血症，尤其是在肾功能不全或糖尿病患者以及接受ACE抑制剂，血管紧张素II受体拮抗剂，NSAIAs或可增加血清钾浓度的药物（例如补钾，保钾利尿剂）同时治疗的患者。 ¹ （请谨慎使用与ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂联合使用。）

定期监测血清钾浓度。 ^1个

环孢霉素或伊曲康唑的相互作用

伴随环孢霉素或伊曲康唑的血浆阿利吉仑浓度大幅增加；避免同时使用。 ¹ （请参阅交互。）

特定人群

怀孕

给孕妇服用会对胎儿造成伤害。 ¹ （请参阅“胎儿/新生儿发病率和注意事项下的死亡率，并请参阅加框警告”。）

哺乳期

分布在大鼠乳汁中；不知道是否分配到人乳中。 ¹阿利吉仑治疗期间不建议母乳喂养。 ^1个

儿科用

在接受药物治疗的6至17岁小儿患者中评估了aliskiren治疗的安全性长达52周。 ¹ （请参见用途：小儿高血压）。在这些研究中，未观察到任何意外的不良反应。 ≥6岁的小儿患者的不良反应预期与成年人中观察到的相似。 ^1个

制造商指出，阿利吉仑在2岁以下的儿童中是禁忌的，不应在2至6岁的儿童或体重20公斤以下的儿童中使用。 ^1个

如果有子宫内阿利吉仑暴露史的新生儿发生少尿或低血压，则可支持BP和肾功能。可能需要进行换血或透析。 ¹ （请参阅“胎儿/新生儿发病率和注意事项下的死亡率”。）

老人用

与年轻成年人相比，疗效或安全性没有总体差异，但是不能排除敏感性增加。 ¹ ¹⁷ ³⁴ ³⁵ （请参阅剂量和给药方式的老年患者，以及参见“药代动力学”中的“吸收：特殊人群”。）

肾功能不全

严重肾功能不全（Cl _cr <30 mL /分钟）患者的安全性和疗效尚未确立； GFR <30 mL / min的患者从阿利吉仑的临床试验中排除。 ¹ （请参见剂量和给药方式下的肾功能不全，请参见注意下的肾脏效应和高钾血症。）

Cl _cr <60 mL / min的患者应避免与ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂联合使用。 ¹ （请谨慎使用与ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂联合使用。）

常见不良反应

腹泻^，1个头痛^，1个头晕^，1个疲劳^，1个咳嗽^，1下背痛^，1种流感样症状^，1个皮疹^，1个高钾血症^，1个小增加BUN或S _^CR，1增加的血清肌酸激酶（CK，肌酸磷酸激酶， CPK）浓度。 ^1个

阿利吉仑半富马酸酯的相互作用

不抑制CYP同工酶1A2、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1和3A或诱导CYP同工酶3A4。 ¹ ²

在体外被CYP3A4代谢; ¹ ¹¹然而，似乎经历最小的肝脏代谢。 ² ⁹ ¹¹ ¹³ ¹⁶ （请参阅“药代动力学”中的消除）。

底物¹ ¹¹ ¹³ ¹⁶ ¹⁷ ²⁷但不是P-糖蛋白（P-gp）的抑制剂²⁷ 。临床前研究表明，P-gp是参与阿利吉仑吸收和处置的主要外排系统。 ¹ ²⁷ P-gp相关相互作用的潜力可能取决于P-gp抑制的程度。 ^1个

有机阴离子转运蛋白（OATP）2B1的底物。 ²⁴ ²⁵ ²⁶ ²⁷ ³⁰ ³²

特殊药物

药品	相互作用	评论
ACE抑制剂	糖尿病合并肾脏疾病的患者肾功能损害，高血钾和低血压的风险增加¹ ²³ 雷米普利：临床上不太重要的药代动力学相互作用¹ ²⁰	糖尿病患者禁忌同时使用¹ ²³ 通常，避免同时使用，尤其是当Cl _cr <60 mL / min ^1时
氨氯地平	临床上重要的药代动力学相互作用不太可能¹ ²⁰	无需调整剂量¹ ²⁰
血管紧张素II受体拮抗剂	糖尿病合并肾脏疾病的患者肾功能损害，高血钾和低血压的风险增加¹ ²³ 厄贝沙坦：对阿利吉仑的血浆浓度或AUC无实质影响¹ ¹⁶ 缬沙坦：临床上不太重要的药代动力学相互作用¹ ²⁰	糖尿病患者禁忌同时使用¹ ²³ 通常，避免同时使用，尤其是当Cl _cr <60 mL / min ^1时
阿替洛尔	药代动力学相互作用不太可能¹ ²¹	无需调整剂量¹
阿托伐他汀	阿利吉仑的血浆峰值浓度和AUC升高约50％ ¹ ¹¹ ²⁷ 阿托伐他汀药代动力学的临床重要变化不太可能¹ ²⁷	无需调整剂量¹ ²⁷
塞来昔布	药代动力学相互作用不太可能¹ ²¹	无需调整剂量¹
西咪替丁	临床上不太重要的药代动力学相互作用¹ ²¹	无需调整剂量¹
环孢菌素	阿利吉仑峰值血浆浓度（增加2.5倍），AUC（增加4倍至5倍）和半衰期（从25小时增加至45-46小时） ¹ ²⁵	避免同时使用¹ ²⁵
地高辛	药代动力学相互作用不太可能¹ ²⁷	无需调整剂量¹ ²⁷
利尿剂，保钾剂	可能增加高钾血症的风险¹
非诺贝特	药代动力学相互作用不太可能²⁹	无需剂量调整²⁹
果汁（西柚，橙子，苹果）	阿利吉仑的血浆峰值浓度和AUC分别降低了80-84％和61-63％；可能会降低阿利吉仑对血浆肾素活性（PRA）的抑制作用³⁰ ³¹	一般避免同时使用³⁰ ³¹
速尿	阿利吉仑的全身暴露无临床意义的增加¹ ²⁸ 心力衰竭患者的血浆速尿浓度和呋塞米分别降低27％和17％ ¹	开始阿利吉仑治疗后，速尿的作用可能会降低；但是，无需调整初始剂量¹ 监测利尿功效¹
氢氯噻嗪	临床上重要的药代动力学相互作用不太可能¹ ²⁰ 联合治疗更容易出现头晕²⁰	无需调整初始剂量¹ ²⁰

一硝酸异山梨酯	临床上重要的药代动力学相互作用不大可能²⁸ 联合治疗更容易出现头晕和低血压²⁸
伊曲康唑	阿利吉仑的血浆峰值浓度和AUC分别增加了5.8倍和6.5倍；增强阿利吉仑对PRA的抑制作用¹ ²⁴	避免同时使用¹ ²⁴
酮康唑	酮康唑200 mg每天两次，使阿利吉仑的血浆浓度和AUC升高约80％ ¹ ¹¹ ¹⁷ ²⁷	无需调整剂量¹ ²⁷ 酮康唑400 mg每天一次，对阿利吉仑的暴露可能有较大影响¹
洛伐他汀	药代动力学相互作用不太可能¹ ²¹	无需调整剂量¹
二甲双胍	临床上不太重要的药代动力学相互作用¹ ²⁹	无需调整剂量¹ ²⁹
非甾体抗炎药	可能减弱阿利吉仑^1的降压作用老年患者和容量衰竭或肾功能不全患者的肾功能可能恶化，包括急性肾衰竭；通常可逆¹	伴随治疗期间监测肾功能¹
吡格列酮	药代动力学相互作用不太可能²⁹	无需剂量调整²⁹
钾补充剂和含钾盐替代品	可能增加高钾血症的风险¹

利福平	阿利吉仑的血浆峰值浓度和AUC分别降低了39％和56％；降低阿利吉仑对PRA的抑制作用³²

维拉帕米	阿利吉仑的血浆峰值浓度和AUC升高约两倍¹ ²⁶ 维拉帕米药代动力学的临床重要变化不太可能²⁶	无需调整剂量¹ ²⁶
华法林	药代动力学相互作用不太可能； ¹ ¹⁹对华法林药效学的影响不太可能¹⁹	无需调整剂量¹

阿利吉仑半富马酸盐药代动力学

吸收性

生物利用度

吸收不良；口服生物利用度约为2.5％。 ¹ ² ⁹ ¹⁰ ¹⁶

口服后通常在1-3小时内达到血浆峰值浓度。 ¹ ² ⁹ ¹³大约7-8天达到了阿利吉仑的稳态浓度。 ^1个

发病时间

在开始治疗的2周内达到了很大比例的（85-90％）降压作用。 ¹ ⁶ ⁹

餐饮

高脂餐使平均AUC和血浆峰值浓度分别降低71％和85％。然而，在临床研究中，该药物的给药不需要与进餐的固定关系。 ¹ ²

特殊人群

在老年患者中，AUC可能增加。 ¹ ¹⁷ （请参阅剂量和给药方式的老年患者，并请注意谨慎使用老年性药物。）

在不同程度的肾功能不全患者中，血浆峰值浓度和AUC增加；然而，暴露的变化并没有与肾功能不全的严重程度持续相关。 ¹ ¹⁶ （请参阅剂量和给药方式下的肾功能损害。）

在轻度至重度肝功能不全的患者中，药物的药代动力学没有实质性改变。 ¹ ¹⁸

分配

程度

穿过胎盘并分布在动物的羊水和胎儿中。 ^1个

分布在大鼠乳汁中；不知道是否分配到人乳中。 ^1个

血浆蛋白结合

大约47-51％。 ² ¹⁶ ²⁰

消除

代谢

体外研究表明CYP3A4是负责代谢的主要酶。 ¹ ⁹ ¹¹但是，尚不能确定新陈代谢的吸收剂量。 ^1种药物似乎经历了最小的肝代谢。 ² ⁹ ¹¹ ¹³ ¹⁶也是P-糖蛋白¹¹ ¹³ ¹⁶ ¹⁷和OATP 2B1的底物。 ²⁴ ²⁵ ²⁶ ²⁷ ³⁰ ³²

淘汰路线

未吸收的药物主要通过粪便作为未改变的药物排泄，吸收的药物主要通过肝胆清除率在粪便中作为未改变的药物排泄，而尿中的排泄最少。 ¹ ² ⁹ ¹⁰ ¹¹ ¹³ ¹⁶ ¹⁷ ²⁰尿液中大约25％的口服吸收剂量作为不变的药物被消除了。 ¹ ⁹

半衰期

累积半衰期约为24小时。 ¹ ¹¹

终末半衰期约为24–40小时； ² ⁹ ¹⁰ ¹¹ ¹³ ¹⁴ ¹⁶ ¹⁷观察到广泛的患者间差异。 ¹¹

特殊人群

血液透析不良。 ^1个

稳定性

存储

口服

平板电脑

Aliskiren：25°C的原始容器（可能暴露于15–30°C）；防潮。 ^1个

阿利吉仑和氢氯噻嗪的固定组合：原始容器，温度25ºC（可能暴露于15–30ºC）；防潮。 ⁴¹

动作

对血浆肾素具有高亲和力。 ⁹
抑制血管紧张素原转化为血管紧张素I并降低血浆肾素活性（PRA）和降低血管紧张素I，血管紧张素II和醛固酮的浓度。 ¹ ² ³ ⁴ ⁶ ⁸ ⁹ ¹⁰
可能抑制肾素分泌的反馈抑制，导致血浆肾素浓度的补偿性增加；但是，与使用ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂的治疗不同，PRA似乎没有增加。 ¹ ⁹ ¹⁰
尚不知道阿利吉仑是否会影响其他肾素-血管紧张素-醛固酮（RAA）系统成分（例如ACE，非ACE途径）。 ^1个

给病人的建议

在开始治疗之前和每次重新加药时，都必须阅读制造商的患者信息。 ^1个
当阿利吉仑与氢氯噻嗪固定结合使用时，应告知患者有关伴随药物的重要预防信息。 ⁴¹
建议患者每天每天同一时间服用一次药物，以建立日常饮食习惯。 ¹ ¹¹ ⁴¹告知患者高脂饮食会大大降低药物的口服吸收。 ^1个
告知患者的重要性：如果遗忘了阿利吉仑，请尽快记住。 ¹如果快到下一次服药的时间了，则忽略错过的剂量，并在有规律的时间点下一次服药。 ^1个
血管性水肿的风险，包括喉头水肿和过敏反应；停药的重要性，并立即报告血管性水肿的提示性表现（例如面部，四肢，眼睛，嘴唇或舌头的水肿；吞咽或呼吸困难）或严重的过敏反应（例如呼吸或吞咽困难，胸闷，荨麻疹，全身皮疹，肿胀，瘙痒，头晕，呕吐，腹痛）。 ^1个
给孕妇服用时有胎儿和新生儿发病及死亡的危险。 ^1个
妇女应立即告知临床医生或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ¹建议女性如果怀孕则停止使用阿利吉仑，并且在用该药物治疗期间不建议母乳喂养。 ^1个
低血压，头晕或晕厥的风险，尤其是在初始治疗期间或在液体摄入不足，出汗过多，腹泻或呕吐之后继而出现容量减少的风险。 ¹如果出现头昏眼花的情况，请告知临床医生。 ¹如果发生晕厥，必须停止治疗直到咨询医生为止。 ^1个
告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。 ¹不咨询临床医生就不要使用钾补充剂或含钾盐替代品的重要性。 ^1个
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

阿利吉仑半富马酸盐
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
口服	薄膜衣片	150毫克（阿利吉仑）	泰科纳	诺华
		300毫克（阿利吉仑）	泰科纳	诺华

阿利吉仑半富马酸盐组合
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
口服	薄膜衣片	150毫克（阿利吉仑）和氢氯噻嗪12.5毫克	泰科纳HCT	诺登
		150毫克（阿利吉仑）和氢氯噻嗪25毫克	泰科纳HCT	诺登
		300毫克（阿利吉仑）和氢氯噻嗪12.5毫克	泰科纳HCT	诺登
		300毫克（阿利吉仑）和氢氯噻嗪25毫克	泰科纳HCT	诺登

参考文献

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对于消费者

适用于阿利吉仑：口服片剂

警告

口服途径（片剂；药丸）

当检测到怀孕时，应尽快停用阿利吉仑，因为直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可能导致发育中的胎儿受伤或死亡。

需要立即就医的副作用

除了所需的效果以外，阿利吉仑还可能引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用阿利吉仑时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

不常见

身体酸痛或疼痛
发冷
咳嗽
腹泻
呼吸困难
耳部充血
发热
头痛
失去声音
鼻充血
流鼻涕
打喷嚏
咽喉痛
异常疲倦或虚弱

罕见

脚踝，膝盖或脚趾大关节疼痛
尿液中的血液
关节疼痛，僵硬或肿胀
面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
失去膀胱控制
意识丧失
下背部或侧面疼痛
恶心
腹股沟或生殖器疼痛
肋骨下方剧烈的背部疼痛
脚或小腿肿胀
呕吐

发病率未知

皮肤起泡，脱皮或松弛
脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
瘙痒
肌肉疼痛
体重快速增加
皮肤病变为红色，中心常为紫色
眼睛发红
口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
手或脚刺痛
体重异常增加或减少

不需要立即就医的副作用

阿利吉仑的某些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

背疼
ching
头晕
胃灼热
消化不良
肌肉疼痛
皮疹
胃部不适，不适或疼痛

对于医疗保健专业人员

适用于阿利吉仑：口服片剂

过敏症

未报告频率：有或没有呼吸道症状的血管性水肿（面部，手和身体）

上市后报告：血管性水肿^[参考]

在临床研究中报告有2例有呼吸道症状的血管性水肿和阿利吉仑使用，另外2例无呼吸道症状的眶周水肿也有可能是血管性水肿并导致停药。完成的研究中，血管性水肿病例的发生率为0.06％。据报告有26例其他水肿病例涉及面部，手或全身，使用阿利吉仑治疗，其中4例导致停药。在安慰剂对照研究中，阿利吉仑对涉及面部，手部或全身的水肿发生率为0.4％，而安慰剂为0.5％。 ^[参考]

胃肠道

在女性和老年人（65岁或以上）中，腹泻率从每天150 mg开始明显增加。腹泻和其他胃肠道症状通常较轻，很少导致停药。 ^[参考]

常见（1％至10％）：腹泻，腹痛，消化不良，胃食管反流（这些副作用似乎与剂量有关）

上市后报告：恶心，呕吐^[参考]

皮肤科

普通（1％至10％）：皮疹

罕见（小于0.1％）：血管性水肿（涉及面部，手或全身）

上市后报告：严重的皮肤不良反应（包括史蒂文斯·约翰逊综合征和中毒性表皮坏死溶解） ^[参考]

新陈代谢

罕见（0.1％至1％）：尿酸，痛风，肾结石升高

上市后报告：周围水肿，低钠血症^[参考]

神经系统

未报告的频率：头痛，头晕，疲劳，强直-阵挛性发作发作并失去意识。 ^[参考]

在临床试验中，有2名用阿利吉仑治疗的患者报道了强直性阵挛性癫痫发作。一名患者有诱发癫痫的诱因，癫痫发作后脑电图（EEG）为负，脑成像（另一名患者的脑电图和成像结果未报告）。 Aliskiren已停产，没有挑战。 ^[参考]

呼吸道

未报告频率：鼻咽炎，上呼吸道感染，咳嗽^[参考]

心血管的

稀有（小于0.1％）：低血压^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：血红蛋白和血细胞比容小幅下降

上市后报告：血肌酐增加^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：背痛

其他

稀有（少于0.1％）：妄想症

未报告频率：耳鸣^[参考]

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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人通常的高血压剂量

初始：每天一次口服150毫克
维持：如果血压没有得到适当控制，剂量可能会增加到每天300 mg。

评论：
-降压效果在2周内基本达到。
-每天应以相同的方式服用片剂，无论是否用餐。（高脂饮食会大大降低阿利吉仑的吸收）。
阿利吉仑可单独使用或与其他降压药联合使用。

高血压的儿科常用剂量

6至17年：
少于20公斤：不建议
20至50公斤（由于缺乏合适的剂型而未被批准使用）：每天口服75毫克；如果血压控制不充分，则每日剂量可增加至150 mg
50公斤或以上：每天口服150毫克；如果血压控制不佳，则每日剂量可增加至300毫克

注释：给定剂量的抗高血压作用在2周内达到85％至90％。

肾脏剂量调整

轻至中度肾功能不全（CrCl 30 mL / min或更高）：不建议调整
严重肾功能不全（CrCl 30 mL / min或更小）：不推荐

肝剂量调整

不建议调整

剂量调整

建议不要根据性别，年龄，体重或种族调整剂量。

预防措施

美国盒装警告：
-毒性：如果检测到怀孕，请尽快停用阿利吉仑。直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可能对发育中的胎儿造成伤害甚至死亡。

小于6岁且小于20 kg的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

管理建议：口服颗粒：应咨询制造商的产品信息。

概述：该药单独或与其他降压药联合使用时有效。

监控：
-新陈代谢：建议定期监测血清电解质，特别是在患有糖尿病，肾功能不全或心力衰竭的患者中。
-肾脏：建议定期监测肾功能，尤其是在患有糖尿病，肾功能不全或心力衰竭的患者中。

病人建议：病人应该建立一种常规模式，可以在进餐时或不进餐时服用该药。高脂饮食会大大降低阿利吉仑的吸收。

药物相互作用（223）
酒精/食物相互作用（1）
疾病相互作用（3）

已知共有223种药物与阿利吉仑相互作用。

22种主要药物相互作用
197种中等程度的药物相互作用
4种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与阿利吉仑相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与阿利吉仑的相互作用。

最常检查的互动

查看阿利吉仑和下列药物的相互作用报告。

阿达拉特（硝苯地平）
氨氯地平
阿司匹林低强度（阿司匹林）
Celebrex（塞来昔布）
Crestor（瑞舒伐他汀）
环孢素
Effexor XR（文拉法辛）
恩曲妥（沙屈比特/缬沙坦）
左甲状腺素（左甲状腺素）
立普妥（阿托伐他汀）
赖诺普利
氯沙坦
二甲双胍
硝酸甘油（硝酸甘油）
诺华（氨氯地平）
雷米普利
替米沙坦
泰诺酚增强剂（对乙酰氨基酚）
缬沙坦
维生素B12（氰钴胺）
维生素D3（胆钙化固醇）

Aliskiren酒精/食物相互作用

阿利吉仑与酒精/食物有1种相互作用

阿利吉仑疾病相互作用

阿利吉仑与3种疾病的相互作用包括：

糖尿病
低血压
肾功能不全

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的	具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等	具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要	临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知	没有可用的互动信息。

药物状态

可用性 仅处方
怀孕和哺乳 现有风险数据
CSA时间表* 不是管制药物
审批历史 FDA的药物史