介绍

非选择性β-肾上腺素能阻断剂。 ^{104 105 106 107}

替莫洛尔的用途

眼高压和青光眼

降低开角型青光眼或高眼压患者的眼压升高。 ^{104 105 106 107}单独使用或与另一种降低IOP的药物（例如拉坦前列素，碳酸酐酶抑制剂）联合使用。 ^{104 105 106 107 108}

固定组合制剂，包含马来酸替莫洛尔和盐酸多佐胺，用于减少对局部β药物没有充分反应（即经过一段时间多次测量后未能达到目标IOP）的开角型青光眼或高眼压患者的IOP升高-肾上腺素阻断剂。 ¹⁰⁸

固定组合制剂与使用替莫洛尔（每日两次）和多佐胺（每日3次）的联合疗法相比，眼压下降略小。 ¹⁰⁸

替莫洛尔剂量和给药

行政

眼科管理

以眼药水的形式局部施用于眼睛。 ^{104 105 106 107 108}

避免污染溶液容器。^一种

如果使用的眼药不止一种，则间隔至少10分钟。 ^{104 106}

刚好在每次给药前将容器中的替莫洛尔眼用凝胶形成溶液翻转并摇晃一次。 ¹⁰⁶

剂量

可用马来酸替莫洛尔或替莫洛尔（半水合物）形式提供；剂量以噻吗洛尔表示。 ^{104 105 107}

大人

眼高压和青光眼

眼科管理

Timolol眼用溶液：最初，每天两次在患眼中滴1滴0.25％的溶液。 ^{104 105 107}可以在必要时每日剂量增加至在受影响的眼睛（S）0.5％溶液1滴两次。 ^{104 105 107}然后，如果保持令人满意的IOP，可以每天一次将剂量降低至患眼的1滴有效强度。 ^{104 105 107}

Timolol眼用凝胶形成溶液：每天在患眼中1滴0.25或0.5％的溶液。 ¹⁰⁶

固定组合的timolol / dorzolamide溶液：每天两次在患眼中1滴。 ¹⁰⁸

限度

大人

眼高压和青光眼

眼科管理

替莫洛尔滴眼液：每天两次在受影响的眼睛中滴加> 0.5％溶液的1滴，通常不会进一步降低IOP。 ^{104 105 107}

Timolol眼用凝胶形成溶液：每日一次在受影响的眼睛中> 1滴0.5％溶液的滴剂，未经研究。 ¹⁰⁶

提莫洛尔的注意事项

禁忌症

• 已知对噻吗洛尔或制剂中的任何成分过敏。 ^{104 105 106 107}

• 支气管哮喘或支气管哮喘病史，严重的COPD，窦性心动过缓，房室传导阻滞大于一级，明显的心力衰竭或心源性休克。 ^{104 105 106 107}

警告/注意事项

警告事项

心血管作用

据报道，接受全身或局部（眼）噻吗洛尔治疗的患者出现严重的心脏反应，包括与心力衰竭相关的死亡。 ^{104 105 106 107}在心力衰竭的第一个征兆或症状中止治疗。 ^{104 105 106 107}

呼吸作用

据报道，接受全身或局部（眼）噻吗洛尔治疗的患者出现严重的呼吸道反应，包括支气管痉挛导致的死亡。 ^{104 105 106 107}

患有轻度或中度重度COPD（例如，慢性支气管炎，肺气肿），支气管痉挛性疾病或有支气管痉挛性疾病病史（支气管哮喘或支气管哮喘病史，其中禁用了噻吗洛尔的患者）的患者通常不应接受β-肾上腺素阻断剂。 ^{104 105 106 107}

大手术

由于心脏对反射性β-肾上腺素能刺激的反应能力下降，可能会增加与全身麻醉有关的风险（例如，严重的低血压，难以重新启动或维持心跳）。 ^{104 105 106 107}一些临床医生建议在选择手术前逐渐停用β-肾上腺素能阻断剂。 ^{104 105 106 107}

糖尿病

β-肾上腺素能阻断剂可能掩盖急性低血糖的体征和症状；患有自发性低血糖的患者和正在接受降糖药的糖尿病患者（尤其是不稳定糖尿病患者）应谨慎使用。 ^{104 105 106 107}

甲状腺毒症

β-肾上腺素能阻断剂可能掩盖甲状腺功能亢进的迹象（例如心动过速）。 ^{104 105 106 107}

如果突然停用β-肾上腺素能阻断剂，可能会引起甲状腺风暴；仔细监测患有或怀疑患有甲状腺毒症的患者。 ^{104 105 106 107}

敏感性反应

患有过敏症病史或对多种过敏原有严重过敏反应的患者，在服用β-肾上腺素阻断剂时，对于此类过敏原的反复偶然，诊断或治疗挑战可能更具反应性；这样的患者可能对通常用于治疗过敏反应的肾上腺素反应迟钝。 ^{104 105 106 107}

一般注意事项

多佐胺成分

当使用含有盐酸多佐胺的固定组合制剂时，请考虑与多佐胺有关的警告，注意事项，注意事​​项和禁忌症。 ¹⁰⁸

细菌性角膜炎

有报告称细菌性角膜炎是在多剂量容器用于局部眼科用药的无意中污染后发生的，主要发生在并发角膜疾病或眼上皮表面破裂的患者中。 ^{104 105 106 107}避免污染溶液容器。 ^{104 105 106 107（}见建议给病人。）

视觉效果

报告滤过过程后脉络膜脱离。 ^{104 105 106 107}

闭角型青光眼

替莫洛尔对瞳孔大小几乎没有影响；闭角型青光眼患者请勿单独使用。 ^{104 105 106 107}

肌肉无力

据报道，β-肾上腺素能阻断剂可增强与某些肌无力症状（例如复视，上睑下垂和全身性肌无力）一致的肌肉无力。 ^{104 105 106 107}

Timolol报道很少有重症肌无力或肌无力症状患者增加肌肉无力。 ^{104 105 106 107}

脑血管功能不全

对于脑血管功能不全的患者，由于β-肾上腺能阻滞剂可能对血压和脉搏产生潜在影响，因此建议谨慎使用。 ^{104 105 106 107}

如果出现迹象或症状提示脑血流量减少，请考虑采用替代疗法。 ^{104 105 106 107}

特定人群

怀孕

C类^{104 105 106 107}

哺乳期

在局部应用到眼睛后分配到牛奶中。 ¹⁰⁴停止护理或药物。 ^{104 105 106 107}

儿科用

安全性和有效性尚未确立。 ^{104 105 106 107}

老人用

≥65岁的人群的安全性和疗效与年轻人相似；但是，在某些老年患者中，存在对该药物更高敏感性的可能性。 ^{104 106}

常见不良反应

滴注时燃烧和刺痛。 ^{104 105 106 107}

替莫洛尔的相互作用

似乎被CYP2D6部分代谢。 ^{104 105 106 107c中}

影响肝微粒体酶的药物

CYP2D6抑制剂：潜在药效学（β-肾上腺素能阻滞增加）和药代动力学相互作用（血浆中噻吗洛尔浓度增加）。 ^{104 105 106 107c中}

特殊药物

替莫洛尔药代动力学

吸收性

生物利用度

局部给药后吸收到全身循环中。 ^{104 105 106 107}

发病时间

在向眼睛局部应用0.25或0.5％的溶液后，眼压降低通常在15-30分钟内发生，并在1-5小时内达到最大值。 ^b

持续时间

眼压降低持续约24小时。 ^{104 105 106 107}

消除

代谢

似乎在肝脏中被CYP2D6部分代谢。 ^{104 105 106 107c中}

稳定性

存储

眼科

解

马来酸替莫洛尔或噻吗洛尔（半水合物）溶液：15–30°C；避光。 ^{104 105 107}不要冻结。 ^{104 107}

固定组合的噻吗洛尔/多佐胺溶液：15–25°C。 ¹⁰⁸避光。 ¹⁰⁸

溶液，形成凝胶

15–25°C；避光。 ¹⁰⁶

动作

• 非选择性β-肾上腺素能阻断剂，没有实质的内在拟交感神经药，直接的心肌抑制药或局部麻醉药。 ^{104 105 106 107}

• 高效眼降压药；可以将IOP升高的患者的IOP降低约25–33％。 ^b

• 确切的作用机制尚未完全阐明；眼压成像和荧光光度研究表明，减少房水形成是主要作用。 ^{104 105 106 107}在某些研究中观察到流出设施略有增加。 ^{104 105 106 107}

• 长时间使用可能会产生耐受性；但是，在某些患者中，降低IOP的效果至少可连续使用3年。 ^b

给病人的建议

• 学习和坚持正确的给药技术以避免产品污染的重要性。 ^{104 105 106 107}如果使用一种以上的眼科局部用药，则必须间隔至少10分钟使用一次。 ^{104 106}

• 当使用含有苯扎氯铵的眼科制剂时，在给药前和给药后至少15分钟内摘除软性隐形眼镜非常重要。 ¹⁰⁴

• 如果发生并发的眼部疾病（例如外伤，感染），建议患者就继续使用眼科制剂立即咨询临床医生。 ^{104 105 106 107}

• 告知患者临床医生现有或考虑的伴随疗法的重要性，包括处方药和非处方药以及伴随疾病。 ^{104 105 106 107}

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{104 105 106 107}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{104 105 106 107（}见注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些人具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

对于消费者

适用于噻吗洛尔滴眼液：滴眼液，滴眼液

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，噻吗洛尔眼药可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用噻吗洛尔眼药时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 模糊的视野
• 灼伤或刺痛眼睛

不常见

• 手臂，背部或下巴疼痛
• 水泡，荨麻疹，伤口或瘙痒
• 嘴唇，指甲或皮肤发蓝
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 视力改变
• 胸痛或不适
• 胸闷或沉重
• 关于身份，地点和时间的困惑
• 持续的铃声，嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 咳嗽有时会产生粉红色泡沫状的痰
• 萧条
• 困难，快速，嘈杂的呼吸
• 咀嚼，吞咽或说话困难
• 颈静脉扩张
• 排出，过度撕裂
• 色彩感知障碍
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 双重视野
• 眼皮下垂
• 眼睛干涩或发痒
• 极度疲劳
• 错误的幸福感
• 快，慢，不规则，剧烈或心跳或脉搏加快
• 恐惧或紧张
• 眼中有东西的感觉
• 发烧和发冷
• 闪光，视线中漂浮着
• 普遍感到不适或生病
• 脱发
• 光晕
• 头痛
• 无法说话
• 出汗增加
• 不规则，快速或缓慢或呼吸浅
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上出现类似蜂巢的大肿胀
• 头晕，头晕或昏厥
• 视力丧失
• 记忆丧失
• 情绪波动
• 肌肉或关节痛
• 肌肉无力
• 恶心
• 夜盲症
• 无血压或脉搏
• 灯光过高的外观
• 行走时的疼痛，紧张和无力在休息期间逐渐消退
• 皮肤苍白
• 指尖，脚趾，手和脚发白或发冷
• 人格改变
• 敲打耳朵
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 皮肤发红
• 眼睛，眼睑或眼睑​​内层发红，疼痛，肿胀或刺激
• 看到双
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 癫痫发作
• 严重的麻木，尤其是在脸或身体的一侧
• 严重或突然的头痛
• 严重疲劳
• 皮肤刺激或皮疹，包括牛皮癣样皮疹
• 言语不清
• 咽喉痛
• 心脏停止
• 出汗
• 面部，手指，脚，小腿和脚踝肿胀
• 腺体肿胀
• 暂时失明
• 寒冷时手指或脚趾发麻或疼痛
• 管视角
• 无意识
• 异常疲倦或虚弱
• 身体一侧手臂和/或腿无力，突然而严重
• 体重增加

不需要立即就医的副作用

可能会出现噻吗洛尔眼药的一些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 胃酸或酸
• ching
• 身体疼痛或疼痛
• 腹泻
• 口干
• 耳部充血
• 听力损失
• 胃灼热
• 消化不良
• 力量不足或丧失
• 食欲不振
• 失去声音
• 噩梦
• 流鼻涕
• 嗜睡或异常嗜睡
• 打喷嚏
• 胃部不适，不适或疼痛
• 鼻塞
• 睡眠困难
• 减肥

对于医疗保健专业人员

适用于噻吗洛尔滴眼液：滴眼液，滴眼液

一般

凝胶形成解决方案：最常见的副作用是短暂的视力模糊，灼痛和刺痛。

长效解决方案：最常报告的副作用包括给药后的灼痛和刺痛。

眼药水：最常报告的副作用包括局部烧灼和刺痛。 ^[参考]

本地

凝胶：

未报告的频率：灼痛，瘙痒，局部皮疹，发红，眼刺激征/症状，刺痛，流泪

凝胶形成解决方案：

非常常见（10％或更多）：燃烧（高达12.5％），刺痛（高达12.5％）

常见（1％至10％）：结,、分泌物，瘙痒，疼痛

未报告的频率：局部无力，局部皮疹，眼刺激症状/体征

长效解决方案：

非常常见（10％或更多）：燃烧（高达38％），刺痛（高达38％）

常见（1％至10％）：瘙痒

未报告的频率：结,、分泌物，局部皮疹，眼刺激的征兆/症状

上市后报告：本地弱点

眼药水：

非常常见（10％或更多）：咬人感（最高13％），灼烧感（最高13％）

常见（1％至10％）：瘙痒，分泌物，眼刺激征/症状，刺痛

稀有（0.01％至0.1％）：局部皮疹

未报告的频率：局部弱点^[参考]

眼科

凝胶：

未报告频率：睑缘炎，视力模糊，脉络膜脱离（滤过手术之后），结膜充血，结膜炎，角膜糜烂，角膜敏感性降低，干眼症，角膜炎，屈光改变

凝胶形成解决方案：

非常常见（10％或更多）：暂时性视力模糊（高达33％）

常见（1％至10％）：视力模糊，结膜注射，结膜炎，异物感，流泪

未报告频率：睑缘炎，脉络膜脱离（滤过手术后），角膜糜烂，黄斑囊样水肿，角膜敏感性降低，干眼，角膜炎，发红，屈光改变，视力障碍

长效解决方案：

常见（1％至10％）：视力模糊，白内障，结膜注射，视力下降

未报告频率：睑缘炎，脉络膜脱离（滤过手术后），结膜炎，黄斑囊样水肿，角膜敏感性降低，干眼症，异物感，角膜炎，眼痛，屈光改变，流泪，视力障碍

眼药水：

常见（1％到10％）：视力异常，睑缘炎，视力模糊，白内障，结膜充血，结膜注射，结膜炎，角膜荧光素染色，角膜敏感性降低，干眼，发痒，眼睛不适，眼痛，眼睑红斑，异物身体感觉，角膜炎，畏光

稀有（0.01％至0.1％）：屈光变化，视力障碍

未报告频率：无晶状体囊状黄斑水肿，脉络膜脱离（滤过手术后），角膜钙化，角膜糜烂，结ting，囊状黄斑水肿，分泌物，眼痛，发红，视网膜血管疾病，流泪^[参考]

在某些患者中，由于有丝分裂疗法停药导致屈光改变。

在角膜严重受损的患者中，角膜钙化与含磷酸盐的滴剂一起发生。 ^[参考]

心血管的

凝胶：

未报告频率：心律不齐，房室传导阻滞，心动过缓，心搏停止，心力衰竭，胸痛，lau行，手脚冰凉，充血性心力衰竭，水肿，低血压，心，雷诺现象

凝胶形成解决方案：

未报告频率：心律不齐，心动过缓，心搏停止，心力衰竭，胸痛，lau行，手脚冰冷，充血性心力衰竭，水肿，心脏传导阻滞，高血压，低血压，心lp，雷诺现象，二/三度房室传导阻滞，窦房阻滞，血管舒张，心绞痛恶化，动脉供血不足恶化

长效解决方案：

常见（1％至10％）：高血压

未报告频率：心律不齐，心动过缓，心搏停止，心力衰竭，胸痛，lau行，手脚冰冷，水肿，心脏传导阻滞，低血压，心lp，雷诺现象，心绞痛心绞痛恶化

上市后报告：血管扩张，动脉供血不足加重

眼药水：

常见（1％至10％）：高血压，周围性水肿

罕见（0.1％至1％）：心动过缓

稀有（0.01％至0.1％）：心律失常，心脏骤停，胸痛，lau行，手脚冰冷，充血性心力衰竭，水肿，心脏传导阻滞，低血压，心lp，雷诺现象

未报告频率：心脏衰竭，二级/三级房室传导阻滞，窦房阻滞，血管舒张，心绞痛加重，动脉供血不足加重^[参考]

神经系统

凝胶：

未报告频率：脑缺血，脑血管意外，复视，头晕，消化不良，头痛，重症肌无力的体征/症状增加，记忆力减退，感觉异常，上睑下垂，晕厥

凝胶形成解决方案：

常见（1％至10％）：头晕，头痛

未报告频率：脑缺血，脑血管意外，复视，消化不良，重症肌无力的体征/症状增加，记忆力减退，感觉异常，上睑下垂，感觉到轻微混浊，嗜睡，晕厥，晕厥，眩晕

长效解决方案：

常见（1％至10％）：头痛

未报告频率：脑缺血，脑血管意外，复视，头晕，重症肌无力的体征/症状增加，记忆力减退，感觉异常，上睑下垂，嗜睡，晕厥

上市后报告：感觉乌云密布，眩晕

眼药水：

常见（1％至10％）：头晕，头痛

罕见（0.1％至1％）：晕厥

罕见（0.01％至0.1％）：脑缺血，脑血管意外，复视，重症肌无力的体征/症状增加，记忆力减退，感觉异常，上睑下垂

频率未报告：睑裂，中枢神经系统（CNS）效果，消化不良，梦境增加，感觉器官轻微混浊，嗜睡，晕厥，眩晕^[参考]

呼吸道

凝胶：

未报告频率：支气管痉挛，咳嗽，呼吸困难

凝胶形成解决方案：

常见（1％至10％）：上呼吸道感染

未报告频率：哮喘加重，支气管阻塞，支气管痉挛，咳嗽，呼吸困难，喉痉挛伴呼吸窘迫，鼻充血，肺水肿，ra音，呼吸衰竭

长效解决方案：

未报告频率：支气管痉挛，咳嗽，呼吸困难，鼻塞，肺水肿，呼吸衰竭，上呼吸道感染

上市后报告：支气管阻塞，喉痉挛伴呼吸窘迫，罗音

眼药水：

常见（1％至10％）：呼吸道感染，鼻窦炎

罕见（0.1％至1％）：呼吸困难

罕见（0.01％至0.1％）：支气管痉挛，咳嗽，呼吸衰竭

未报告频率：哮喘加重，支气管阻塞，喉痉挛伴呼吸窘迫，鼻充血，肺水肿，罗音，上呼吸道感染^[参考]

支气管痉挛最常见于已患有支气管痉挛疾病的患者。 ^[参考]

胃肠道

凝胶：

未报告频率：腹痛，腹泻，口干，消化不良，恶心，呕吐

凝胶形成解决方案：

未报告频率：腹痛，腹泻，口干，消化不良，缺血性结肠炎，肠系膜动脉血栓形成，恶心，呕吐

长效解决方案：

未报告频率：腹泻，口干，消化不良，恶心

上市后报告：胃肠道疼痛，缺血性结肠炎，肠系膜动脉血栓形成，呕吐

眼药水：

常见（1％至10％）：口干，恶心

罕见（0.1％至1％）：消化不良

稀有（0.01％至0.1％）：腹泻

未报告频率：腹部疼痛，胃肠道疼痛，缺血性结肠炎，肠系膜动脉血栓形成，呕吐^[参考]

免疫学的

凝胶：

未报告频率：抗核抗体阳性，牛皮癣加重

凝胶形成解决方案：

未报告频率：牛皮癣加重，腹膜后纤维化

长效解决方案：

常见（1％至10％）：感染

未报告频率：牛皮癣加重，腹膜后纤维化

眼药水：

普通（1％至10％）：普通感冒

罕见（0.01％至0.1％）：牛皮癣加重

未报告频率：腹膜后纤维化^[参考]

其他

凝胶：

未报告频率：乏力，乏力

凝胶形成解决方案：

未报告频率：乏力，运动耐力下降，疲劳，发烧并伴有疼痛和喉咙痛，耳鸣

长效解决方案：

未报告频率：乏力，乏力

上市后报告：运动耐力下降，发烧并伴有疼痛和喉咙痛

眼药水：

常见（1％至10％）：乏力

罕见（0.1％至1％）：疲劳

稀有（0.01％至0.1％）：耳鸣

未报告频率：运动耐力下降，发烧伴酸痛和咽喉痛^[参考]

过敏症

凝胶：

未报告频率：过敏反应，血管性水肿，全身性过敏反应

凝胶形成解决方案：

未报告频率：过敏反应，过敏反应，血管性水肿，剥脱性皮炎，过敏反应的体征/症状

长效解决方案：

未报告频率：血管性水肿，全身过敏反应的体征/症状

眼药水：

常见（1％至10％）：过敏反应

稀有（0.01％至0.1％）：过敏反应，血管性水肿，过敏反应的体征/症状

未报告频率：剥脱性皮炎，超敏反应，全身过敏反应的体征/症状，全身过敏反应^[参考]

精神科

凝胶：

未报告频率：性欲减退，抑郁，幻觉，失眠，噩梦

凝胶形成解决方案：

未报告频率：急性可逆综合症，特征在于时间/地点迷失方向，焦虑，行为改变，意识模糊，性欲降低，神经心理测验表现降低，抑郁，注意力不集中，迷失方向，情绪不稳定，幻觉，梦境增加，失眠，神经质，噩梦，精神障碍，可逆性精神抑郁症发展为卡塔托尼亚

长效解决方案：

未报告的频率：焦虑，行为改变，困惑，性欲降低，沮丧，迷失方向，幻觉，失眠，神经质，噩梦，精神障碍

售后报告：急性可逆综合症，其特征是时间和地点迷失方向，神经心理测量学表现下降，注意力下降，情绪不稳定，可逆性精神抑郁症发展为卡塔顿

眼药水：

罕见（0.1％至1％）：抑郁

稀有（0.01％至0.1％）：性欲降低，失眠，噩梦

未报告频率：急性可逆综合症，其特征是时间和地点迷失方向，焦虑，行为改变，精神错乱，注意力下降/减弱，神经心理测验表现下降，迷失方向，情绪不稳，幻觉，神经质，精神障碍，可逆性精神抑郁症发展为卡塔托尼亚^[参考]

肌肉骨骼

凝胶：

未报告频率：肌痛，系统性红斑狼疮

凝胶形成解决方案：

未报告频率：关节痛，四肢疼痛，肌痛，系统性红斑狼疮

长效解决方案：

未报告频率：系统性红斑狼疮

上市后报道：关节痛，四肢疼痛

眼药水：

常见（1％至10％）：肢体疼痛

罕见（0.01％至0.1％）：系统性红斑狼疮

未报告频率：关节痛，肌痛^[参考]

皮肤科

凝胶：

未报告频率：脱发，全身性皮疹，瘙痒，牛皮癣样皮疹，皮疹，荨麻疹

凝胶形成解决方案：

未报告频率：脱发，红斑皮疹，全身性皮疹，色素沉着，非血小板减少性紫癜，瘙痒，假天疱疮，牛皮癣样皮疹，皮肤刺激，皮疹，出汗，血小板减少性紫癜，荨麻疹

长效解决方案：

未报告频率：脱发，全身性皮疹，假天疱疮，牛皮癣样皮疹，荨麻疹

上市后报告：红斑性皮疹，色素沉着增加，非血小板减少性紫癜，瘙痒，皮肤刺激，出汗，血小板减少性紫癜

眼药水：

罕见（0.01％至0.1％）：脱发，全身性皮疹，银屑病皮疹，荨麻疹

未报告频率：红斑疹，色素沉着，非血小板减少性紫癜，瘙痒，假天疱疮，皮肤刺激，皮疹，出汗，血小板减少性紫癜^[参考]

泌尿生殖

凝胶：

未报告频率：阳Imp，性功能障碍

凝胶形成解决方案：

未报告频率：阳Imp，排尿困难，佩罗尼氏病，性功能障碍

长效解决方案：

未报告频率：阳Imp，佩罗尼氏病

上市后报告：排尿困难

眼药水：

罕见（0.01％至0.1％）：佩罗尼氏病

未报告频率：阳Imp，排尿困难，性功能障碍，泌尿困难^[参考]

新陈代谢

凝胶：

未报告频率：低血糖

凝胶形成解决方案：

频率未报告：厌食，高密度脂蛋白（HDL）-胆固醇略有降低，高血糖，低血糖，低血糖的掩盖症状，血清钾略有增加，血清甘油三酸酯略有增加，血清尿酸略有增加，体重减轻

长效解决方案：

未报告频率：厌食症，低血糖的掩盖症状

上市后报告：高血糖，低血糖，体重减轻

眼药水：

未报告频率：厌食症，HDL-胆固醇略有降低，高血糖，低血糖，低血糖的掩盖症状，血清钾增加，血清甘油三酸酯增加，血清尿酸增加，体重减轻^[参考]

糖尿病患者发生掩盖性低血糖症状。 ^[参考]

血液学

凝胶形成解决方案：

未报告频率：粒细胞缺乏症，血细胞比容略有下降，血红蛋白略有下降

长效解决方案：

上市后报告：粒细胞缺乏症

眼药水：

未报告频率：粒细胞缺乏症，血细胞比容略有减少，血红蛋白略有减少^[参考]

肝的

凝胶形成解决方案：

未报告频率：肝肿大

长效解决方案：

上市后报告：肝肿大

眼药水：

未报告频率：肝肿大^[参考]

肾的

凝胶形成解决方案：

未报告频率：血清尿素略有增加

眼药水：

未报告频率：血液尿素氮（BUN）升高^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

眼内高压的成人剂量

凝胶形成溶液：每天一次将1滴0.25％或0.5％的溶液滴入患眼中
-最大剂量：每天一次1滴0.5％的溶液

长效溶液：每天一次向受影响的眼睛滴入1滴0.5％的溶液

眼药水：
-初始剂量：每天2次在患眼中滴入1滴0.25％的溶液
-滴定法：如果临床反应不足，则可将剂量增加至1滴0.5％溶液，滴入患眼中，每天2次
-维护剂量：每天一次1滴0.25％溶液至每天2次1滴0.5％溶液
-最大剂量：1滴0.5％的溶液，每天2次

评论：
-眼药水：如果眼内压保持在令人满意的水平，则可以将患病眼中的剂量表更改为每天一次一次。
-如果眼压在该方案上仍未达到令人满意的水平，则可以开始并用毛果芸香碱和其他模拟物和/或肾上腺素和/或全身给药的碳酸酐酶抑制剂（如乙酰唑胺）进行联合治疗。
-当使用其他眼科药物时，建议每次应用之间至少间隔5分钟（局部溶液）至10分钟（凝胶形成溶液）。
-对防腐剂（例如苯扎氯铵）敏感的患者，或者建议使用无防腐剂的患者，应使用无防腐剂的药物。
-不建议同时使用2种局部用β-肾上腺素能阻断剂。
-开始治疗后约4周应重新评估眼压。

用途：治疗高眼压或开角型青光眼患者眼内压升高

青光眼通常的成人剂量（开角）

凝胶形成溶液：每天一次将1滴0.25％或0.5％的溶液滴入患眼中
-最大剂量：每天一次1滴0.5％的溶液

长效溶液：每天一次向受影响的眼睛滴入1滴0.5％的溶液

眼药水：
-初始剂量：每天2次在患眼中滴入1滴0.25％的溶液
-滴定法：如果临床反应不足，则可将剂量增加至1滴0.5％溶液，滴入患眼中，每天2次
-维护剂量：每天一次1滴0.25％溶液至每天2次1滴0.5％溶液
-最大剂量：1滴0.5％的溶液，每天2次

评论：
-眼药水：如果眼内压保持在令人满意的水平，则可以将患病眼中的剂量表更改为每天一次一次。
-如果眼压在该方案上仍未达到令人满意的水平，则可以开始并用毛果芸香碱和其他模拟物和/或肾上腺素和/或全身给药的碳酸酐酶抑制剂（如乙酰唑胺）进行联合治疗。
-当使用其他眼科药物时，建议每次应用之间至少间隔5分钟（局部溶液）至10分钟（凝胶形成溶液）。
-对防腐剂（例如苯扎氯铵）敏感的患者，或者建议使用无防腐剂的患者，应使用无防腐剂的药物。
-不建议同时使用2种局部用β-肾上腺素能阻断剂。
-开始治疗后约4周应重新评估眼压。

用途：治疗高眼压或开角型青光眼患者眼内压升高

眼内高压的常用儿科剂量

2岁以上：
凝胶形成溶液：每天一次将1滴0.25％或0.5％的溶液滴入患眼中
-最大剂量：每天一次1滴0.5％的溶液

眼药水：
-初始剂量：每天2次在患眼中滴入1滴0.25％的溶液
-滴定法：如果临床反应不足，则可将剂量增加至1滴0.5％溶液，滴入患眼中，每天2次
-维护剂量：每天一次1滴0.25％溶液至每天2次1滴0.5％溶液
-最大剂量：1滴0.5％的溶液，每天2次

评论：
-如果眼内压保持在令人满意的水平，则可将患眼中滴眼液的剂量方案更改为每天一滴。
-如果眼压在该方案上仍未达到令人满意的水平，则可以开始并用毛果芸香碱和其他模拟物和/或肾上腺素和/或全身给药的碳酸酐酶抑制剂（如乙酰唑胺）进行联合治疗。
-当使用其他眼科药物时，建议每次应用之间至少间隔5分钟（局部溶液）至10分钟（凝胶形成溶液）。
-对于防腐剂（例如苯扎氯铵）敏感的患者，或建议使用不含防腐剂的制剂时，应使用不含防腐剂的制剂。
-不建议同时使用2种局部用β-肾上腺素能阻断剂。
-开始治疗后约4周应重新评估眼压。

用途：治疗高眼压或开角型青光眼患者眼内压升高

青光眼的常用儿科剂量（开角）

2岁以上：
凝胶形成溶液：每天一次将1滴0.25％或0.5％的溶液滴入患眼中
-最大剂量：每天一次1滴0.5％的溶液

眼药水：
-初始剂量：每天2次在患眼中滴入1滴0.25％的溶液
-滴定法：如果临床反应不足，则可将剂量增加至1滴0.5％溶液，滴入患眼中，每天2次
-维护剂量：每天一次1滴0.25％溶液至每天2次1滴0.5％溶液
-最大剂量：1滴0.5％的溶液，每天2次

评论：
-如果眼内压保持在令人满意的水平，则可将患眼中滴眼液的剂量方案更改为每天一滴。
-如果眼压在该方案上仍未达到令人满意的水平，则可以开始并用毛果芸香碱和其他模拟物和/或肾上腺素和/或全身给药的碳酸酐酶抑制剂（如乙酰唑胺）进行联合治疗。
-当使用其他眼科药物时，建议每次应用之间至少间隔5分钟（局部溶液）至10分钟（凝胶形成溶液）。
-对于防腐剂（例如苯扎氯铵）敏感的患者，或建议使用不含防腐剂的制剂时，应使用不含防腐剂的制剂。
-不建议同时使用2种局部用β-肾上腺素能阻断剂。
-开始治疗后约4周应重新评估眼压。

用途：治疗高眼压或开角型青光眼患者眼内压升高

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

心力衰竭的最初体征/症状：应停止治疗。

提示脑血流量减少的体征/症状：应考虑使用其他药物。

接受择期手术的患者：
-一些专家建议逐步停用β-受体阻滞剂。
-如果在手术期间需要使用，则该药的作用可能会与肾上腺素能激动剂逆转。

预防措施

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏
-患有支气管哮喘/有支气管哮喘病史或严重的慢性阻塞性肺疾病的患者
-有心源性休克，明显的心力衰竭，二级/三级房室传导阻滞或窦性心动过缓的患者

在2岁以下的患者中尚未确定某些眼药水和凝胶剂的安全性和有效性，而在儿科患者中尚未确定其他眼药水的安全性和有效性。有关更多详细信息，请咨询制造商的产品信息。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-应指导患者在使用前洗手，并避免让瓶尖接触眼睛或周围结构。
-滴眼后立即在眼泪管上施加压力，可以最大程度地减少眼药水对药物的系统吸收。眼睛应保持尽可能长的闭合时间（例如3至5分钟）。
-滴眼剂：在滴注药物时不应使用软性隐形眼镜；滴注后至少15分钟可以插入镜片。
-形成凝胶的溶液：在滴注之前，患者应倒置密闭的容器并在每次使用前摇晃一次。

储存要求：
-装有防腐剂的开瓶瓶应在28天后丢弃。
-避光保护；不要冻结。

一般：
-如果患者同时使用一种以上眼科制剂，则在眼药水和其他制剂之间至少应间隔5分钟；施用凝胶形成溶液和其他眼科制剂之间至少应间隔10分钟。
-滴注后可能会出现暂时性视力模糊，持续时间可能为30秒到5分钟。

监控：
-心血管：患有或患有严重心脏病的患者的心率
-OCULAR：定期进行角膜和眼内压检查

患者建议：
-告知患者该药物可能导致视力模糊，头晕，疲劳和/或视觉障碍，如果出现这些副作用，则应避免驾驶或操作机械。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医疗保健提供者交谈。