这不是与Timoptic(替莫洛尔滴眼液(瓶))相互作用的所有药物或健康问题的列表。
告诉您的医生和药剂师所有药物(处方药或非处方药,天然产品,维生素)和健康问题。您必须检查以确保在服用所有药物和健康问题的蒂莫替比(替莫洛尔滴眼液(瓶装))时是安全的。未经医生许可,请勿开始,停止或更改任何药物的剂量。
按照医生的指示使用Tipoptic(噻吗洛尔滴眼液(瓶))。阅读提供给您的所有信息。请严格按照所有说明进行操作。
如果我错过了剂量怎么办?
警告/警告:尽管这种情况很少见,但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用,有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征,请立即告诉医生或寻求医疗帮助:
所有药物都可能引起副作用。但是,许多人没有副作用,或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失,请致电您的医生或获得医疗帮助:
这些并不是可能发生的所有副作用。如果您对副作用有疑问,请致电您的医生。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。
您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。
如果您认为服药过量,请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么,采取了多少,何时发生。
注意:本文档包含有关噻吗洛尔眼药的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Timoptic品牌。
适用于噻吗洛尔滴眼液:滴眼液,滴眼液
除了其所需的作用外,噻吗洛尔眼药(Timoptic中包含的活性成分)可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用噻吗洛尔眼药时,如果出现以下任何副作用,请立即咨询医生:
比较普遍;普遍上
不常见
可能会出现噻吗洛尔眼药的一些副作用,这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
不常见
适用于噻吗洛尔滴眼液:滴眼液,滴眼液
凝胶形成解决方案:最常见的副作用是短暂的视力模糊,灼痛和刺痛。
长效解决方案:最常报告的副作用包括给药后的灼痛和刺痛。
眼药水:最常报告的副作用包括局部烧灼和刺痛。 [参考]
凝胶:
未报告的频率:灼痛,瘙痒,局部皮疹,发红,眼刺激征/症状,刺痛,流泪
凝胶形成解决方案:
非常常见(10%或更多):燃烧(高达12.5%),刺痛(高达12.5%)
常见(1%至10%):结,、分泌物,瘙痒,疼痛
未报告的频率:局部无力,局部皮疹,眼刺激症状/体征
长效解决方案:
非常常见(10%或更多):燃烧(高达38%),刺痛(高达38%)
常见(1%至10%):瘙痒
未报告的频率:结,、分泌物,局部皮疹,眼刺激的征兆/症状
上市后报告:本地弱点
眼药水:
非常常见(10%或更多):咬人感(最高13%),灼烧感(最高13%)
常见(1%至10%):瘙痒,分泌物,眼刺激征/症状,刺痛
稀有(0.01%至0.1%):局部皮疹
未报告的频率:局部弱点[参考]
凝胶:
未报告频率:睑缘炎,视力模糊,脉络膜脱离(滤过手术之后),结膜充血,结膜炎,角膜糜烂,角膜敏感性降低,干眼症,角膜炎,屈光改变
凝胶形成解决方案:
非常常见(10%或更多):暂时性视力模糊(高达33%)
常见(1%至10%):视力模糊,结膜注射,结膜炎,异物感,流泪
未报告频率:睑缘炎,脉络膜脱离(滤过手术后),角膜糜烂,黄斑囊样水肿,角膜敏感性降低,干眼,角膜炎,发红,屈光改变,视力障碍
长效解决方案:
常见(1%至10%):视力模糊,白内障,结膜注射,视力下降
未报告频率:睑缘炎,脉络膜脱离(滤过手术后),结膜炎,黄斑囊样水肿,角膜敏感性降低,干眼症,异物感,角膜炎,眼痛,屈光改变,流泪,视力障碍
眼药水:
常见(1%到10%):视力异常,睑缘炎,视力模糊,白内障,结膜充血,结膜注射,结膜炎,角膜荧光素染色,角膜敏感性降低,干眼,发痒,眼睛不适,眼痛,眼睑红斑,异物身体感觉,角膜炎,畏光
稀有(0.01%至0.1%):屈光变化,视力障碍
未报告频率:无晶状体囊状黄斑水肿,脉络膜脱离(滤过手术后),角膜钙化,角膜糜烂,结ting,囊状黄斑水肿,分泌物,眼痛,发红,视网膜血管疾病,流泪[参考]
在某些患者中,由于有丝分裂疗法停药导致屈光改变。
在角膜严重受损的患者中,角膜钙化与含磷酸盐的滴剂一起发生。 [参考]
凝胶:
未报告频率:心律不齐,房室传导阻滞,心动过缓,心搏停止,心力衰竭,胸痛,lau行,手脚冰凉,充血性心力衰竭,水肿,低血压,心,雷诺现象
凝胶形成解决方案:
未报告频率:心律不齐,心动过缓,心搏停止,心力衰竭,胸痛,lau行,手脚冰冷,充血性心力衰竭,水肿,心脏传导阻滞,高血压,低血压,心lp,雷诺现象,二/三度房室传导阻滞,窦房阻滞,血管舒张,心绞痛恶化,动脉供血不足恶化
长效解决方案:
常见(1%至10%):高血压
未报告频率:心律不齐,心动过缓,心搏停止,心力衰竭,胸痛,lau行,手脚冰冷,水肿,心脏传导阻滞,低血压,心lp,雷诺现象,心绞痛心绞痛恶化
上市后报告:血管扩张,动脉供血不足加重
眼药水:
常见(1%至10%):高血压,周围性水肿
罕见(0.1%至1%):心动过缓
稀有(0.01%至0.1%):心律失常,心脏骤停,胸痛,lau行,手脚冰冷,充血性心力衰竭,水肿,心脏传导阻滞,低血压,心lp,雷诺现象
未报告频率:心脏衰竭,二级/三级房室传导阻滞,窦房阻滞,血管舒张,心绞痛加重,动脉供血不足加重[参考]
凝胶:
未报告频率:脑缺血,脑血管意外,复视,头晕,消化不良,头痛,重症肌无力的体征/症状增加,记忆力减退,感觉异常,上睑下垂,晕厥
凝胶形成解决方案:
常见(1%至10%):头晕,头痛
未报告频率:脑缺血,脑血管意外,复视,消化不良,重症肌无力的体征/症状增加,记忆力减退,感觉异常,上睑下垂,感觉到轻微混浊,嗜睡,晕厥,晕厥,眩晕
长效解决方案:
常见(1%至10%):头痛
未报告频率:脑缺血,脑血管意外,复视,头晕,重症肌无力的体征/症状增加,记忆力减退,感觉异常,上睑下垂,嗜睡,晕厥
上市后报告:感觉乌云密布,眩晕
眼药水:
常见(1%至10%):头晕,头痛
罕见(0.1%至1%):晕厥
罕见(0.01%至0.1%):脑缺血,脑血管意外,复视,重症肌无力的体征/症状增加,记忆力减退,感觉异常,上睑下垂
频率未报告:睑裂,中枢神经系统(CNS)效果,消化不良,梦境增加,感觉器官轻微混浊,嗜睡,晕厥,眩晕[参考]
凝胶:
未报告频率:支气管痉挛,咳嗽,呼吸困难
凝胶形成解决方案:
常见(1%至10%):上呼吸道感染
未报告频率:哮喘加重,支气管阻塞,支气管痉挛,咳嗽,呼吸困难,喉痉挛伴呼吸窘迫,鼻充血,肺水肿,ra音,呼吸衰竭
长效解决方案:
未报告频率:支气管痉挛,咳嗽,呼吸困难,鼻塞,肺水肿,呼吸衰竭,上呼吸道感染
上市后报告:支气管阻塞,喉痉挛伴呼吸窘迫,罗音
眼药水:
常见(1%至10%):呼吸道感染,鼻窦炎
罕见(0.1%至1%):呼吸困难
罕见(0.01%至0.1%):支气管痉挛,咳嗽,呼吸衰竭
未报告频率:哮喘加重,支气管阻塞,喉痉挛伴呼吸窘迫,鼻充血,肺水肿,罗音,上呼吸道感染[参考]
支气管痉挛最常见于已患有支气管痉挛疾病的患者。 [参考]
凝胶:
未报告频率:腹痛,腹泻,口干,消化不良,恶心,呕吐
凝胶形成解决方案:
未报告频率:腹痛,腹泻,口干,消化不良,缺血性结肠炎,肠系膜动脉血栓形成,恶心,呕吐
长效解决方案:
未报告频率:腹泻,口干,消化不良,恶心
上市后报告:胃肠道疼痛,缺血性结肠炎,肠系膜动脉血栓形成,呕吐
眼药水:
常见(1%至10%):口干,恶心
罕见(0.1%至1%):消化不良
稀有(0.01%至0.1%):腹泻
未报告频率:腹部疼痛,胃肠道疼痛,缺血性结肠炎,肠系膜动脉血栓形成,呕吐[参考]
凝胶:
未报告频率:抗核抗体阳性,牛皮癣加重
凝胶形成解决方案:
未报告频率:牛皮癣加重,腹膜后纤维化
长效解决方案:
常见(1%至10%):感染
未报告频率:牛皮癣加重,腹膜后纤维化
眼药水:
普通(1%至10%):普通感冒
罕见(0.01%至0.1%):牛皮癣加重
未报告频率:腹膜后纤维化[参考]
凝胶:
未报告频率:乏力,乏力
凝胶形成解决方案:
未报告频率:乏力,运动耐力下降,疲劳,发烧并伴有疼痛和喉咙痛,耳鸣
长效解决方案:
未报告频率:乏力,乏力
上市后报告:运动耐力下降,发烧并伴有疼痛和喉咙痛
眼药水:
常见(1%至10%):乏力
罕见(0.1%至1%):疲劳
稀有(0.01%至0.1%):耳鸣
未报告频率:运动耐力下降,发烧伴酸痛和咽喉痛[参考]
凝胶:
未报告频率:过敏反应,血管性水肿,全身性过敏反应
凝胶形成解决方案:
未报告频率:过敏反应,过敏反应,血管性水肿,剥脱性皮炎,过敏反应的体征/症状
长效解决方案:
未报告频率:血管性水肿,全身过敏反应的体征/症状
眼药水:
常见(1%至10%):过敏反应
稀有(0.01%至0.1%):过敏反应,血管性水肿,过敏反应的体征/症状
未报告频率:剥脱性皮炎,超敏反应,全身过敏反应的体征/症状,全身过敏反应[参考]
凝胶:
未报告频率:性欲减退,抑郁,幻觉,失眠,噩梦
凝胶形成解决方案:
未报告频率:急性可逆综合症,特征在于时间/地点迷失方向,焦虑,行为改变,意识模糊,性欲降低,神经心理测验表现降低,抑郁,注意力不集中,迷失方向,情绪不稳定,幻觉,梦境增加,失眠,神经质,噩梦,精神障碍,可逆性精神抑郁症发展为卡塔托尼亚
长效解决方案:
未报告的频率:焦虑,行为改变,困惑,性欲降低,沮丧,迷失方向,幻觉,失眠,神经质,噩梦,精神障碍
售后报告:急性可逆综合症,其特征是时间和地点迷失方向,神经心理测量学表现下降,注意力下降,情绪不稳定,可逆性精神抑郁症发展为卡塔顿
眼药水:
罕见(0.1%至1%):抑郁
稀有(0.01%至0.1%):性欲降低,失眠,噩梦
未报告频率:急性可逆综合症,其特征是时间和地点迷失方向,焦虑,行为改变,精神错乱,注意力下降/减弱,神经心理测验表现下降,迷失方向,情绪不稳,幻觉,神经质,精神障碍,可逆性精神抑郁症发展为卡塔托尼亚[参考]
凝胶:
未报告频率:肌痛,系统性红斑狼疮
凝胶形成解决方案:
未报告频率:关节痛,四肢疼痛,肌痛,系统性红斑狼疮
长效解决方案:
未报告频率:系统性红斑狼疮
上市后报道:关节痛,四肢疼痛
眼药水:
常见(1%至10%):肢体疼痛
罕见(0.01%至0.1%):系统性红斑狼疮
未报告频率:关节痛,肌痛[参考]
凝胶:
未报告频率:脱发,全身性皮疹,瘙痒,牛皮癣样皮疹,皮疹,荨麻疹
凝胶形成解决方案:
未报告频率:脱发,红斑皮疹,全身性皮疹,色素沉着,非血小板减少性紫癜,瘙痒,假天疱疮,牛皮癣样皮疹,皮肤刺激,皮疹,出汗,血小板减少性紫癜,荨麻疹
长效解决方案:
未报告频率:脱发,全身性皮疹,假天疱疮,牛皮癣样皮疹,荨麻疹
上市后报告:红斑性皮疹,色素沉着增加,非血小板减少性紫癜,瘙痒,皮肤刺激,出汗,血小板减少性紫癜
眼药水:
罕见(0.01%至0.1%):脱发,全身性皮疹,银屑病皮疹,荨麻疹
未报告频率:红斑疹,色素沉着,非血小板减少性紫癜,瘙痒,假天疱疮,皮肤刺激,皮疹,出汗,血小板减少性紫癜[参考]
凝胶:
未报告频率:阳Imp,性功能障碍
凝胶形成解决方案:
未报告频率:阳Imp,排尿困难,佩罗尼氏病,性功能障碍
长效解决方案:
未报告频率:阳Imp,佩罗尼氏病
上市后报告:排尿困难
眼药水:
罕见(0.01%至0.1%):佩罗尼氏病
未报告频率:阳Imp,排尿困难,性功能障碍,泌尿困难[参考]
凝胶:
未报告频率:低血糖
凝胶形成解决方案:
频率未报告:厌食,高密度脂蛋白(HDL)-胆固醇略有降低,高血糖,低血糖,低血糖的掩盖症状,血清钾略有增加,血清甘油三酸酯略有增加,血清尿酸略有增加,体重减轻
长效解决方案:
未报告频率:厌食症,低血糖的掩盖症状
上市后报告:高血糖,低血糖,体重减轻
眼药水:
未报告频率:厌食症,HDL-胆固醇略有降低,高血糖,低血糖,低血糖的掩盖症状,血清钾增加,血清甘油三酸酯增加,血清尿酸增加,体重减轻[参考]
糖尿病患者发生掩盖性低血糖症状。 [参考]
凝胶形成解决方案:
未报告频率:粒细胞缺乏症,血细胞比容略有下降,血红蛋白略有下降
长效解决方案:
上市后报告:粒细胞缺乏症
眼药水:
未报告频率:粒细胞缺乏症,血细胞比容略有减少,血红蛋白略有减少[参考]
凝胶形成解决方案:
未报告频率:肝肿大
长效解决方案:
上市后报告:肝肿大
眼药水:
未报告频率:肝肿大[参考]
凝胶形成解决方案:
未报告频率:血清尿素略有增加
眼药水:
未报告频率:血液尿素氮(BUN)升高[参考]
1.“产品信息。马来酸替莫洛尔滴眼液(替莫洛尔滴眼液)。”纽约州罗切斯特市的博士伦。
2.“产品信息。蒂莫替比(噻吗洛尔眼药)。”宾夕法尼亚州西点市的默克公司。
3. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
4. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
马来酸替莫洛尔是一种非选择性的β-肾上腺素受体阻断剂。它的化学名称是(-)-1-(叔丁基氨基)-3-[(4-吗啉代-1,2,5-噻二唑-3-基)氧基] -2-丙醇马来酸酯(1:1)(盐)。马来酸替莫洛尔在其结构中具有不对称碳原子,并作为左旋异构体提供。马来酸替莫洛尔的旋光度为:
[α] | 25° | 在1.0N HCl(C = 5%)= –12.2°(–11.7°至–12.5°)中 |
分子式为C 13 H 24 N 4 O 3 S•C 4 H 4 O 4 ,结构式为:
马来酸替莫洛尔的分子量为432.50。它是白色无味的结晶性粉末,易溶于水,甲醇和乙醇。马来酸替莫洛尔在室温下稳定。
马来酸噻吗洛尔眼用溶液在两种配方提供:眼用溶液Timoptic®(马来酸噻吗洛尔眼用溶液),其包含防腐剂苯扎氯铵;眼药液Timoptic(马来酸噻吗洛尔眼药水),不含防腐剂。
不含防腐剂眼用溶液Timoptic®在OCUDOSE供给®,单位剂量容器中,如无菌的,等渗的,缓冲的,噻吗洛尔的水溶液以两种剂量强度:无防腐剂Timoptic每毫升®在OCUDOSE®0.25%含有2.5毫克噻吗洛尔(3.4毫克马来酸替莫洛尔)。溶液的pH值约为7.0,摩尔渗透压浓度为252-328 mOsm。不含防腐剂Timoptic®在OCUDOSE每毫升®0.5%含有5mg噻吗洛尔(6.8毫克马来酸噻吗洛尔的)。非活性成分:磷酸氢二钠和磷酸氢二钠,调节pH的氢氧化钠和注射用水。
作用机理
马来酸噻吗洛尔是β1和β2(非选择性的)肾上腺素能受体阻断剂不具有显著内在拟交感,直接心肌抑制,或局部麻醉剂(膜稳定)的活性。
β-肾上腺素受体阻滞剂可降低健康受试者和心脏病患者的心输出量。在严重损害心肌功能的患者中,β-肾上腺素受体阻滞剂可能会抑制维持足够的心脏功能所必需的交感神经系统的刺激作用。
支气管和细支气管中的β-肾上腺素受体阻滞导致无抵抗的副交感神经活动引起的气道阻力增加。对患有哮喘或其他支气管痉挛性疾病的患者而言,这种作用具有潜在的危险。
Timoptic(马来酸替莫洛尔滴眼液)在眼部局部使用时,无论是否伴有青光眼,均具有降低升高的眼压和正常眼内压的作用。眼内压升高是青光眼视野丧失发病机制中的主要危险因素。眼内压水平越高,青光眼视野丧失和视神经损害的可能性越大。
服用Timoptic(马来酸替莫洛尔滴眼液)后,通常可以在单剂给药后半小时内检测到眼内压降低的发生。通常,最大的效果是在一到两个小时内发生,并且一次服用可以将眼内压显着降低长达24小时。在一年中重复观察表明,Tipoptic(噻吗洛尔马来酸酯眼药水
解决方案)维护得很好。
Timoptic(马来酸替莫洛尔滴眼液)眼降压作用的确切机制目前尚不清楚。人体层析成像和荧光光度法研究表明,其主要作用可能与减少水形成有关。但是,在某些研究中,还发现流出设施略有增加。
药代动力学
在一项对六名受试者的血浆药物浓度的研究中,每天两次服用0.5%的Timoptic后确定了对噻吗洛尔的全身暴露。早晨给药后的平均峰值血浆浓度为0.46 ng / mL,下午给药后的平均峰值血浆浓度为0.35 ng / mL。
临床研究
在未经治疗的眼压为22 mmHg或更高的患者的对照多诊所研究中,每天两次给予0.25或0.5%的Timoptic(马来酸噻吗洛尔眼药水),其眼压降低幅度要大于毛果芸香碱1%,2%,3%或4%每天服用四次,或每天两次服用0.5%,1%或2%的肾上腺素盐酸盐溶液。
在这些研究中,与毛果芸香碱或肾上腺素相比,Timoptic(马来酸噻吗洛尔眼药水)通常具有良好的耐受性,并且产生的副作用越来越少。观察到一些接受Timoptic(马来酸替莫洛尔滴眼液)的患者的静息心率略有降低(平均降低2.9次/分钟标准差10.2)。
OCUDOSE中不含防腐剂的Timoptic可以用于治疗高眼压或开角型青光眼患者的眼内压升高。
当患者对Timoptic(马来酸替莫洛尔滴眼液),苯扎氯铵中的防腐剂敏感时,或建议使用无防腐剂的局部用药时,可使用OCUDOSE中不含防腐剂的Timoptic。
OCUDOSE中不含防腐剂的Timoptic禁止用于(1)支气管哮喘患者; (2)有支气管哮喘病史; (3)严重的慢性阻塞性肺疾病(请参阅警告); (4)窦性心动过缓; (5)二,三度房室传导阻滞; (6)明显的心力衰竭(请参阅警告); (7)心源性休克; (8)对本产品的任何成分过敏。
与许多局部应用的眼科药物一样,该药物被全身吸收。
全身性给药β-肾上腺素能阻断剂会发现相同的不良反应。例如,已报道全身或眼内注射马来酸替莫洛尔引起的严重呼吸道反应和心脏反应,包括哮喘患者因支气管痉挛而死亡,很少因心力衰竭而死亡(见禁忌症)。
心脏衰竭
交感刺激对于支持心肌收缩力减弱的个体的血液循环可能是必不可少的,而β-肾上腺素受体阻滞剂对其的抑制作用可能导致更严重的衰竭。
在没有心脏衰竭病史的患者中,在一段时间内,使用β受体阻滞剂持续压抑心肌有时会导致心力衰竭。在出现心力衰竭的最初征兆或症状时,应停用OCUDOSE中不含防腐剂的Timoptic。
阻塞性肺疾病
患有轻度或中度严重程度的慢性阻塞性肺疾病(例如,慢性支气管炎,肺气肿),支气管痉挛病或有支气管痉挛病史(支气管哮喘或支气管哮喘病史除外)的患者,OCUDOSE中的Timoptic禁忌[请参见禁忌症],通常不应接受β-受体阻滞剂,包括OCUDOSE中不含防腐剂的Timoptic。
大手术
在进行大手术之前撤消β-肾上腺素能阻断剂的必要性或可取性存在争议。 β-肾上腺素受体阻滞削弱心脏对β-肾上腺素介导的反射刺激的反应能力。这可能会增加手术过程中全身麻醉的风险。一些接受β-肾上腺素能受体阻滞剂的患者在麻醉期间经历了长期的严重低血压。还报告了重新启动和维护心跳方面的困难。由于这些原因,在进行择期手术的患者中,一些权威人士建议逐渐停用β-肾上腺素受体阻滞剂。如有必要,在手术期间,可以通过足够剂量的肾上腺素激动剂来逆转β-肾上腺素阻断剂的作用。
糖尿病
对于患有自发性低血糖症的患者或正在接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者(尤其是患有不稳定糖尿病的糖尿病患者),应谨慎使用β-肾上腺素能阻断剂。 β-肾上腺素受体阻滞剂可能掩盖急性低血糖的体征和症状。
甲状腺毒症
β-肾上腺素能阻断剂可能掩盖某些甲亢的临床体征(例如心动过速)。怀疑患有甲状腺毒症的患者应谨慎处理,以避免突然停用可能引起甲状腺风暴的β-肾上腺素能阻断药。
由于β-肾上腺素能阻断剂对血压和脉搏的潜在影响,因此在脑血管功能不全的患者中应谨慎使用这些药物。如果在开始使用OCUDOSE的无防腐剂Timoptic的治疗后出现提示脑血流量减少的体征或症状,则应考虑替代治疗。
据报道,使用水性抑制剂(例如噻吗洛尔)进行过滤后,脉络膜脱离。
闭角型青光眼:患有闭角型青光眼的患者的近期治疗目标是重新打开角膜。这需要使瞳孔收缩。马来酸替莫洛尔对瞳孔几乎没有影响。 OCUDOSE中的Timoptic不应单独用于闭角型青光眼的治疗。
过敏反应:服用β受体阻滞剂时,具有过敏性病史或对多种过敏原有严重过敏反应史的患者可能会对此类过敏原的反复偶然,诊断或治疗挑战更具反应性。这类患者可能对通常用于治疗过敏反应的肾上腺素剂量无反应。
肌肉无力:据报道,β-肾上腺素能阻滞可增强某些肌无力症状(如复视,上睑下垂和全身性肌无力)的肌肉无力。据报道,在一些重症肌无力或肌无力症状的患者中,替莫洛尔很少会增加肌肉无力。
应指导患者在OCUDOSE中使用无防腐剂Timoptic。
由于在打开单个装置后无法保持无菌状态,因此应指示患者在打开装置后立即使用产品,并在使用后立即丢弃单个装置和所有剩余内容物。
患有支气管哮喘,有支气管哮喘病史,严重的慢性阻塞性肺疾病,窦性心动过缓,二级或三级房室传导阻滞或心力衰竭的患者,建议不要服用本产品(见禁忌证)。
尽管单独使用Timoptic(马来酸替莫洛尔滴眼液)对瞳孔大小几乎没有影响,但偶尔有报道称同时使用Timoptic(马来酸替莫洛尔滴眼液)和肾上腺素引起的瞳孔散大。
β-肾上腺素能阻断剂:口服和口服OCUDOSE中不含防腐剂的Timoptic的患者应观察到β-受体阻滞剂对全身和眼压的潜在加性作用。不建议同时使用两种局部用β-肾上腺素能阻断剂。
钙拮抗剂:由于可能的房室传导障碍,左心衰竭和低血压,应谨慎使用β-肾上腺素能阻断剂,例如OCUDOSE中的无防腐剂Timoptic,以及口服或静脉内钙拮抗剂。对于心功能不全的患者,应避免同时服用。
消耗儿茶酚胺的药物:当对接受了消耗儿茶酚胺药物(例如利血平)的患者服用β受体阻滞剂时,建议仔细观察患者,因为这可能会产生叠加作用,并导致低血压和/或明显的心动过缓眩晕,晕厥或姿势性低血压。
洋地黄和钙拮抗剂:将β-肾上腺能阻滞剂与洋地黄和钙拮抗剂并用可能会延长房室传导时间。
CYP2D6抑制剂:在与CYP2D6抑制剂(例如奎尼丁,SSRIs)和噻吗洛尔联合治疗期间,已报告了增强的全身性β受体阻滞剂(例如,心率降低,抑郁)。
可乐定:口服β-肾上腺素能阻断剂可能加重可乐定退出后的反弹性高血压。尚无马来酸替莫洛尔滴眼加重反弹性高血压的报道。
注射性肾上腺素:(参见预防措施,一般,过敏反应)
在一项对大鼠口服马来酸替莫洛尔的为期两年的研究中,雄性大鼠每天服用300 mg / kg /天(最大人体推荐剂量下全身暴露量的约42,000倍)后,肾上腺嗜铬细胞瘤的发生率有统计学意义的增加)。在大鼠口服剂量相当于建议的最大人类眼科剂量的14,000倍时,未观察到类似的差异。
在小鼠的终生口服研究中,雌性小鼠以500 mg / kg / day的天数,发现良性和恶性肺部肿瘤,良性子宫息肉和乳腺腺癌的发生率有统计学上的显着增加(最大推荐量后,全身暴露量约为71,000倍)人眼剂量),但不以5或50 mg / kg /天(分别为最大推荐人眼剂量后的全身暴露量的700倍或7,000倍)。在随后的雌性小鼠研究中,死后检查仅限于子宫和肺,再次发现在500 mg / kg / day时,肺肿瘤发生率有统计学上的显着增加。
乳腺腺癌的发生增加与血清催乳素升高有关,血清催乳素的升高发生在以500毫克/千克/天的剂量口服噻吗洛尔的雌性小鼠中,但剂量不是5或50毫克/千克/天。啮齿动物中乳腺腺癌的发病率增加与施用其他几种可升高血清催乳素的治疗药物有关,但在人类中尚未建立血清催乳素水平与乳腺肿瘤之间的相关性。此外,在成年人类女性受试者中,口服剂量最高为60毫克马来酸替莫洛尔(建议的最大人类口服剂量),血清催乳素没有临床意义的变化。
当在微核试验和细胞遗传学试验(剂量高达800 mg / kg)中进行体内(小鼠)试验,以及在肿瘤细胞转化试验(至多100 mcg / mL)中进行体外试验(小鼠)时,马来酸替莫洛尔没有致突变性。在艾姆斯试验中,所用的噻吗洛尔的最高浓度为5,000或10,000 mcg /板,与测试菌株TA100观察到的回复株的统计学上显着升高有关(在七个重复试验中),而其余三个菌株则没有。在使用测试菌株TA100进行的测定中,未观察到一致的剂量反应关系,并且测试与对照回复株的比例未达到2。通常将2的比例视为阳性Ames测试的标准。
对大鼠进行的生殖和生育能力研究表明,在建议的最大人类眼药剂量后,全身暴露量最高为21,000倍时,对男性或女性生育能力没有不利影响。
致畸作用
噻吗洛尔对小鼠,大鼠和兔子的致畸性研究最高口服剂量为50 mg / kg /天(在最大推荐人眼剂量后全身暴露量的7,000倍),没有发现胎儿畸形的证据。尽管在该剂量下在大鼠中观察到胎儿骨化延迟,但对后代的产后发育没有不利影响。 1,000毫克/千克/天的剂量(是最大建议人眼剂量后全身暴露的142,000倍)对小鼠具有中毒作用,并导致胎儿吸收增加。在最大推荐人眼剂量之后,在全身暴露的14,000倍剂量下,兔子的胎儿吸收也增加,在这种情况下没有明显的中毒表现。
没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。只有在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下,才应在怀孕期间使用OCUDOSE中不含防腐剂的Timoptic。
口服和眼科用药后,已在人乳中检测到马来酸替莫洛尔。由于噻吗洛尔在哺乳期婴儿中可能产生严重的不良反应,因此应考虑该药物对母亲的重要性,决定是否终止护理或终止该药物。
马来酸噻吗洛尔滴眼液的安全性和有效性已在2岁及2岁以上的小儿患者中使用。在儿童和成人中进行充分且对照良好的研究,为这些儿童中使用马来酸噻吗洛尔滴眼液提供了证据。尚未确定2岁以下儿童的安全性和有效性。
在老年和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。
最经常报告的不良经历是滴注时灼痛和刺痛
(大约八分之一的患者)。
通过眼内给药这种或其他马来酸替莫洛尔制剂的次数较少,以下不良反应的报道也有所减少:
身体整体
头痛,虚弱/疲劳和胸痛。
心血管的
心动过缓,心律不齐,低血压,高血压,晕厥,心脏传导阻滞,脑血管意外,脑缺血,心力衰竭,心绞痛加重,心itation,心脏骤停,肺水肿,水肿,c行,雷诺现象和手脚冰凉。
消化的
恶心,腹泻,消化不良,厌食和口干。
免疫学的
系统性红斑狼疮。
神经系统/精神病学
头晕,重症肌无力,感觉异常,嗜睡,失眠,噩梦,行为改变和精神障碍(包括抑郁症,精神错乱,幻觉,焦虑,迷失方向,神经质和记忆力减退)的症状和体征增加。
皮肤
脱发和牛皮癣样皮疹或牛皮癣加重。
过敏症
全身过敏反应的体征和症状,包括过敏反应,血管性水肿,荨麻疹以及局部性和全身性皮疹。
呼吸道
支气管痉挛(主要存在于已有支气管痉挛疾病的患者),呼吸衰竭,呼吸困难,鼻塞,咳嗽和上呼吸道感染。
内分泌
糖尿病患者低血糖的掩盖症状(请参阅警告)。
特殊感官
眼睛刺激的体征和症状,包括结膜炎,睑缘炎,角膜炎,眼痛,出院(例如结)),异物感,瘙痒和流泪以及干眼;下垂角膜敏感性降低;黄斑囊样水肿;视觉障碍,包括屈光改变和复视;拟天疱疮滤过手术后的脉络膜脱离(见注意事项,一般);和耳鸣。
泌尿生殖器
腹膜后纤维化,性欲减退,阳imp和佩罗尼氏病。
在临床经验中已报道了使用ORAL替莫洛尔马来酸酯或其他ORALβ阻断剂的以下其他不良反应,并且可能被认为是马来酸替莫洛尔的潜在作用:过敏:红斑疹,发烧并伴酸痛和咽痛,喉痉挛伴呼吸窘迫;身体整体:肢体疼痛,运动耐力下降,体重减轻;心血管:动脉供血不足,血管扩张加重;消化系统:胃肠道疼痛,肝肿大,呕吐,肠系膜动脉血栓形成,缺血性结肠炎;血液学:非血小板减少性紫癜,血小板减少性紫癜,粒细胞缺乏症;内分泌:高血糖,低血糖;皮肤:瘙痒,皮肤刺激,色素沉着增加,出汗;肌肉骨骼:关节痛;神经系统/精神病学:眩晕,局部虚弱,注意力下降,可逆性精神抑郁症发展为卡塔尼亚,一种急性可逆综合征,其特征是时间和地点迷失方向,情绪不佳,感觉上的乌云密布以及神经心理学的表现下降;呼吸系统:罗音,支气管阻塞;泌尿生殖器:排尿困难。
要报告可疑的不良反应,请致电1-800-321-4576联系博士伦公司或致电1-800-FDA-1088或访问www.fda.gov/medwatch与FDA联系。
有报道称滴眼液Timoptic(马来酸替莫洛尔)会导致误服,导致全身性反应类似于全身性β-肾上腺素能阻滞剂,例如头晕,头痛,呼吸短促,心动过缓,支气管痉挛和心脏骤停(请参阅“不良反应” )。
据报道马来酸噻吗洛尔片剂过量。一名30岁的女性摄入650毫克马来酸替莫洛尔片剂(最大建议口服每日剂量为60毫克),并经历了第二和第三级心脏传导阻滞。她未经治疗即可康复,但大约两个月后出现心律不齐,高血压,头晕,耳鸣,晕厥,脉搏加快和一级心脏传导阻滞。
一项体外血液透析研究使用向人血浆或全血中添加的14 C噻吗洛尔显示,噻吗洛尔很容易从这些液体中透析。然而,一项对肾衰竭患者的研究表明,噻吗洛尔不容易透析。
OCUDOSE中不含防腐剂的Timoptic是不含防腐剂的无菌溶液。打开一个眼部或眼部后,应立即使用一个单位的溶液。由于打开单个装置后不能保证无菌,因此剩余的内含物应在给药后立即丢弃。
OCUDOSE中不含防腐剂的Timoptic的浓度为0.25和0.5%。通常的起始剂量是每天两次给患眼施用一滴含0.25%OCODOSE的不含防腐剂的Timoptic。在单个容器上施加足够的压力,以获得一滴溶液。如果临床反应不充分,则可以将剂量更改为每天两次给予患眼的一滴0.5%溶液。
由于某些患者对OCUDOSE中不含防腐剂的Timoptic的降压反应可能需要数周才能稳定,因此评估应包括在OCUDOSE中使用不含防腐剂的Timoptic治疗约4周后测定眼内压。
如果眼内压保持在令人满意的水平,则可将患病眼中的剂量表更改为每天一次一次。由于眼压的昼夜变化,最好通过在一天中的不同时间测量眼压来确定对每日一次剂量的满意反应。
一天两次两次滴加一滴0.5%Timoptic(马来酸替莫洛尔滴眼液)的剂量通常未显示会进一步降低眼内压。如果患者的眼压在该方案上仍未达到令人满意的水平,则可以考虑与所用制剂同时包含一种或多种防腐剂,并与其他降低眼压的药物同时进行治疗。不建议同时使用两种局部使用的β-肾上腺素阻断剂(请参阅预防措施,药物相互作用,β-肾上腺素阻断剂)。
不含防腐剂的无菌眼用溶液Timoptic®在OCUDOSE®是一种澄清的,无色到浅黄色溶液。
OCUDOSE(透明的低密度聚乙烯单位剂量容器)中提供0.25%替莫洛尔当量的无防腐剂Timoptic。每个单独的单元均包含0.3 mL的溶液,并可用箔纸层压包装袋包装,如下所示:
NDC 0187-1498-25; 60个单位剂量。
OCUDOSE(透明的低密度聚乙烯单位剂量容器)中提供0.5%噻吗洛尔当量的无防腐剂Timoptic。每个单独的单元均包含0.3 mL的溶液,并可用箔纸层压包装袋包装,如下所示:
NDC 0187-1496-05; 60个单位剂量。
存储
存放在15°至30°C(59°至86°F)的室温下。防止冻结。避光。
由于未保护的聚乙烯单位剂量容器可能会发生蒸发,长时间暴露在直射光下会改变产品,因此应将单位剂量容器放在保护性箔纸外包装中,并在打开箔纸包装后的一个月内使用。
发行人:
博士伦(Bausch + Lomb),
博士生美国有限公司
布里奇沃特,NJ 08807美国
由制造:
联合实验室
Zl de laGuérie
F-50211 Coutances Cedex
法国
® /™是博士伦公司或其分支机构的商标。
©2020博士伦公司或其附属公司
修订日期:01/2020
65NOT8556 / C
9390303
NDC 0187-1498-25
仅Rx
Timoptic®在OCUDOSE®
(马来酸噻吗洛尔滴眼液)
(DISPENSER)
0.25%
替莫洛尔当量(马来酸替莫洛尔3.4 mg / mL)
60 x 0.3 mL单位剂量
在眼中的典型应用
无防腐剂消毒剂
眼科解决方案
请将本品放在儿童不能接触的地方。
包歇+龙
NDC 0187-1496-05
仅Rx
Timoptic®在OCUDOSE®
(马来酸噻吗洛尔滴眼液)
(DISPENSER)
0.5%
替莫洛尔当量(马来酸替莫洛尔6.8 mg / mL)
60 x 0.3 mL单位剂量
在眼中的典型应用
无防腐剂消毒剂
眼科解决方案
请将本品放在儿童不能接触的地方。
包歇+龙
蒂莫提卡奇 马来酸噻吗洛尔溶液 | ||||||||||||||||
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蒂莫提卡奇 马来酸噻吗洛尔溶液 | ||||||||||||||||||||||
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标签机-Bausch Health US LLC(831922468) |
成立时间 | |||
名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
联合实验室 | 574139809 | 制造(0187-1498,0187-1496) |
已知总共有256种药物与Timoptic(噻吗洛尔眼药)相互作用。
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与Tipoptic(眼用替莫洛尔)有9种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义最小。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |