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仅接收

仅限于外用
请勿在眼中使用

Tranzarel凝胶说明

TRANZAREL 4％由局部麻醉药组成，可减轻轻微疼痛。

利多卡因在化学上被称为乙酰胺，2-（二乙氨基）-N-（2,6-二甲基苯基），并具有以下结构：

每克在水性凝胶基质中包含40毫克利多卡因。它还包含以下非活性成分：芦荟叶汁，金盏花提取物，山茶（绿茶）叶子提取物，卡波姆，洋甘菊（母菊）花提取物，重氮烷基脲，EDTA二钠，甘油，薄荷脑，对羟基苯甲酸甲酯，丙烯乙二醇，对羟基苯甲酸丙酯，纯净水，SD酒精40-2，厚朴叶（Comfrey）叶提取物，三乙醇胺。

Tranzarel Gel-临床药理学

药效学

利多卡因是一种酰胺型局部麻醉剂，被建议通过抑制脉冲的引发和传导所需的离子通量来稳定神经元膜，从而产生局部镇痛作用。

药代动力学

利多卡因局部给药至粘膜后可被吸收，其吸收速率和程度取决于具体的应用部位，接触时间，浓度和总剂量。通常，局部施用后局部麻醉药的吸收速率在气管内施用后最快发生。利多卡因也从胃肠道被很好地吸收，但是由于肝脏中的生物转化，循环中几乎没有完整的药物出现。

利多卡因被肝脏迅速代谢，而代谢产物和未改变的药物则经肾脏排泄。生物转化包括氧化性N-脱烷基，环羟基化，酰胺键的裂解和缀合。 N-脱烷基化是生物转化的主要途径，其产生的代谢产物是单乙基甘氨酸二糖苷和甘氨酸二糖苷。这些代谢物的药理/毒理作用类似于利多卡因，但作用较弱。施用的利多卡因约90％以各种代谢物的形式排泄，少于10％的原状排泄。尿液中的主要代谢物是4-羟基-2，6-二甲基苯胺的结合物。利多卡因的血浆结合取决于药物浓度，结合的分数随浓度增加而降低。每毫升1至4 g游离碱的浓度下，利多卡因的60％至80％被蛋白质结合。结合也取决于α-1-酸糖蛋白的血浆浓度。利多卡因可能通过被动扩散穿过血脑屏障和胎盘屏障。

静脉推注后利多卡因代谢的研究表明，该药物的消除半衰期通常为1.5至2小时。由于利多卡因的快速代谢，任何影响肝脏功能的疾病都可能改变利多卡因的动力学。肝功能不全患者的半衰期可能会延长两倍或更多倍。肾功能不全不会影响利多卡因动力学，但可能会增加代谢产物的积累。酸中毒以及使用中枢神经系统兴奋剂和抑制剂等因素会影响产生明显全身作用所需的利多卡因中枢神经系统水平。随着静脉血浆水平升高至每毫升6 g游离碱以上，客观的不良表现变得越来越明显。在恒河猴中，动脉血水平18-21 g / mL已显示为惊厥活动的阈值。

适应症和用途

TRANZAREL 4％由局部麻醉药组成，可减轻轻微疼痛。

禁忌症

TRANZAREL禁用于对任何成分敏感或对利多卡因或酰胺类麻醉剂有不良反应的患者。如果发生过度刺激和严重恶化，请停止使用并寻求医生的建议。

警告事项

仅限于外用。请勿在眼中使用。

请将本品放在儿童不能接触的地方。

请勿大量使用，尤其是在裸露的表面或起泡的区域上。如果误吞，请寻求医疗帮助或立即联系毒物控制中心。

预防措施

一般

利多卡因应谨慎用于肝功能受损的患者，生病或年老的患者以及患有严重肝病的患者。在服用I类抗心律不齐药物的患者中应谨慎使用该产品，因为其不良反应是累加的，并且通常具有协同作用。

致癌，诱变，生育力受损

尚未进行动物利多卡因研究以评估其对生育力的致癌和致突变性。

怀孕

已在大鼠中对利多卡因进行了生殖研究，剂量高达人剂量的6.6倍，但没有发现利多卡因对胎儿造成伤害的证据。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此在对有生育能力的妇女服用利多卡因之前，尤其是在怀孕初期，应普遍考虑这一事实。

护理母亲

尚未在哺乳期母亲中研究过TRANZAREL。由于利多卡因是从人乳中排出的，因此尚无临床意义，因此，当对哺乳期妇女服用利多卡因时应格外小心。

儿科用

尚未确定儿童的安全性和有效性。

不良反应

在使用TRANZAREL的过程中或紧接其后，皮肤的开放区域可能会出现短暂的刺痛或灼伤，或皮肤的短暂变白（变亮）或红斑（发红）。

过敏反应

与利多卡因相关的变态反应和类过敏反应虽然很少见，但可能会发生。此类反应的特征是血管性水肿，支气管痉挛，皮炎，呼吸困难，超敏反应，喉痉挛，瘙痒，休克和荨麻疹。如果发生，则应通过常规方法进行管理。

全身（剂量相关）反应

利多卡因的全身性不良反应与其他酰胺类局部麻醉剂所观察到的相似，包括中枢神经系统兴奋和/或抑郁（头晕，神经质，忧虑，欣快，精神错乱，头昏眼花，嗜睡，耳鸣，视物模糊或复视，呕吐） ，热，冷或麻木感，抽搐，震颤，抽搐，神志不清，呼吸抑制和逮捕。兴奋的中枢神经系统反应可能是短暂的，也可能根本没有发生，在这种情况下，第一个表现可能是睡意并入了昏迷状态。心血管表现可能包括心动过缓，低血压和心血管衰竭导致停搏。

Tranzarel凝胶剂量和给药

每天三到四次或在医生的指导下，将TRANZAREL应用于疼痛的患处。 TRANZAREL应该仅适用于完整的皮肤。使用前应从管上取下盖子和箔纸。

打开管子：旋转盖子，向下推，旋转并抬起。
要关闭管子：打开盖子，直到其锁定到位。

可在闭塞敷料下使用。请先咨询您的医生。

Tranzarel凝胶如何提供

可提供以下TRANZAREL（利多卡因）4％止痛凝胶：

4 fl。盎司（120 mL）带有防童帽的层压管，NDC 70877-2324-4

储存在25°C（77°F）;允许的偏移：15°-30°C（59°-86°F（华氏度））[请参阅USP控制的室温]

制造用于：
塔莱奥斯制药公司
伊顿敦，新泽西州07724

Tranzarel和TALEOS是Taleos Pharma Corp.的商标。

主要显示面板-120毫升管标签

NDC 70877-2324-04

仅接收

Tranzarel®
（利多卡因局部用凝胶）4％

止痛凝胶

仅限于外用
请勿在眼中使用

净重量4盎司（120毫升）

TALEOS®
药业

注意：本文档包含有关利多卡因局部使用的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Tranzarel品牌。

对于消费者

适用于利多卡因外用药：外用乳膏，外用凝胶/果冻外用药，外用药膏，外用药膏，缓释外用药贴，外用散剂，外用药水，外用药水，外用药签

需要立即就医的副作用

利多卡因外用剂（Tranzarel中的活性成分）及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用利多卡因外用药时请立即与医生联系，检查是否有以下任何副作用：

罕见

• 皮肤起泡，结s，发炎，瘙痒或变红
• 咳嗽
• 皮肤开裂，干燥或鳞屑
• 快速的心跳
• 发热
• 荨麻疹或伤口，瘙痒，皮疹
• 嘶哑
• 刺激
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
• 嘈杂的呼吸
• 眼睑，脸，嘴唇，手或脚肿胀
• 胸闷
• 呼吸困难或吞咽

发病率未知

• 涂抹部位起泡，擦伤，燃烧，变色，发痒，发红或肿胀
• 嘴唇，指甲或手掌呈蓝色
• 模糊的视野
• 胸痛或不适
• 皮肤发冷，发粘或苍白
• 混乱
• 黑尿
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 嗜睡或头晕
• 错误或异常的幸福感
• 恐惧或紧张
• 头痛
• 不规则，快速或缓慢或呼吸浅
• 意识丧失
• 无血压或脉搏
• 嘴唇，指甲或皮肤苍白或发蓝
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 心跳加快
• 癫痫发作
• 腿，手臂，手或脚的晃动
• 心律缓慢或不规则
• 咽喉痛
• 心脏停止
• 手或脚颤抖或颤抖
• 抽搐
• 异常出血或瘀伤
• 不寻常的嗜睡，迟钝，疲倦，虚弱或呆滞感

不需要立即就医的副作用

利多卡因的一些局部外用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 味道差，异常或令人不快
• 口味改变
• 感冒或麻木
• 关于身份，地点和时间的困惑
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 双重视野
• 听力损失
• 热感
• 力量不足或丧失
• 金属味
• 嗜睡或异常嗜睡

对于医疗保健专业人员

适用于利多卡因外用剂：皮内器械，粘膜溶液，粘膜喷雾剂，外用乳膏，外用膜，外用凝胶，外用凝胶剂，外用药盒，外用液体，外用乳液，外用药膏，外用溶液，外用喷雾剂，外用棒

一般

最常见的不良事件是给药部位反应：烧伤，皮炎，红斑，瘙痒，皮疹，皮肤刺激和囊泡。 ^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更高）：红斑（最高67.3％），瘀斑（最高46.4％）

常见（1％至10％）：瘙痒，皮疹

罕见（0.1％至1％）：皮肤病变，皮肤损伤

未报告频率：潮红，皮肤病变，荨麻疹，皮炎^[参考]

本地

很常见（10％或更多）：管理站点的反应

常见（1％至10％）：刺激，发红，瘙痒，应用部位红斑，应用部位灼痛，应用部位疼痛，应用部位瘙痒，浮肿

罕见（0.1％至1％）：静脉穿刺部位出血，灼热感

未报告频率：异常感觉，面色（苍白或发白），温度感觉改变，水疱，瘀伤，色素沉着，皮炎，变色，剥落，丘疹，瘀点，囊泡，应用部位皮炎，应用部位囊泡，皮肤刺激^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛

罕见（0.1％至1％）：头晕

未报告的频率：头昏眼花，神经质，忧虑，欣快，神志不清，嗜睡，耳鸣，眼球震颤，头痛，恶心，呕吐，热感，寒冷或麻木，抽搐，震颤，感觉异常，抽搐，意识不清，呼吸抑制和逮捕，和/或臀部或腿部感觉异常，昏迷

上市后报告：头痛，感觉过敏，感觉不足，头晕，金属味，嗜睡，味觉改变^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心，呕吐^[Ref]

免疫学的

常见（1％至10％）：鼻咽炎^[参考]

过敏症

非常罕见（小于0.01％）：过敏反应，超敏反应

未报告频率：过敏反应，过敏性休克，血管性水肿，支气管痉挛，休克，呼吸困难，喉痉挛^[参考]

心血管的

未报告频率：心动过缓，低血压，心律不齐，心血管衰竭，心脏骤停，房室传导阻滞，心肌抑制^[参考]

血液学

未报告频率：高铁血红蛋白血症^[参考]

眼科

未报告频率：角膜刺激，视力模糊或复视

上市后报告：视觉障碍^[参考]

呼吸道

罕见（小于0.1％）：气管插管阻塞

未报告频率：喉咙痛，声音嘶哑，失去声音^[参考]

精神科

未报告频率：混乱，精神病，迷失方向，头晕^[参考]

其他

上市后报告：开放性伤口，乏力，疼痛加剧^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。