盐酸曲普利啶

介绍

第一代抗组胺药；烷基胺衍生物。^一种

盐酸曲普利啶的用途

过敏性和非过敏性鼻炎

对季节性（例如花粉症）或常年性（非季节性）过敏性鼻炎或非过敏性（血管舒缩性）鼻炎的症状缓解。 ^{101 102}

与其他药物（例如伪麻黄碱）固定结合使用，可缓解鼻出血，打喷嚏，口咽部瘙痒，流泪，眼睛瘙痒和/或与季节性或常年性变应性鼻炎或非变应性鼻炎相关的其他症状（例如鼻窦充血）。 ^{102 103 104 105}

过敏性结膜炎

食物或吸入过敏原引起的过敏性结膜炎症状缓解。 ¹⁰¹

过敏性皮肤病

对症治疗轻度，简单的荨麻疹和血管性水肿的过敏性皮肤表现。 ¹⁰¹

普通感冒

与其他药物（例如伪麻黄碱）固定组合使用，用于自我缓解鼻窦充血和其他与感冒相关的症状。 ^{103 104}

盐酸曲普利定剂量和给药

行政

口头管理

以片剂或口服溶液形式口服。 ^{101 102 103 104一}

剂量

可用盐酸曲普利定;以盐表示的剂量。 ^{101 102 103 104}

根据患者的反应和耐受性个性化剂量。 ^{A b}

固定组合制剂不允许单独滴定剂量。当与其他药物（例如伪麻黄碱）固定结合使用时，请为每种成分选择在通常治疗范围内的剂量；固定剂量联合使用时，成人和儿童盐酸曲普利啶的剂量推荐与单药使用时的推荐剂量相同。^一种

小儿患者

过敏状况

过敏性和非过敏性鼻炎，过敏性结膜炎和过敏性皮肤病

4个月至2岁以下的儿童：每4-6小时0.313 mg（口服溶液），在24小时内不超过1.252 mg。 ¹⁰¹ （请参阅警告中的儿科用途。）

2至4岁以下的儿童：每4-6小时0.625毫克（口服溶液），24小时内不超过2.5毫克。 ¹⁰¹

4至6岁以下的儿童：每4-6小时0.938毫克（口服溶液），24小时内不超过3.75毫克。 ¹⁰¹

过敏性鼻炎和过敏性结膜炎

6至12岁以下儿童的自我用药：每4-6小时1.25毫克（作为片剂或口服溶液），在24小时内不超过5毫克。 ^{103 104 105}

≥12岁儿童的自我用药：每4-6小时2.5毫克（作为片剂或口服溶液），在24小时内不超过10毫克。 ^{103 104 105}

普通感冒

口服

6至12岁以下儿童的自我用药：每4-6小时1.25毫克（作为片剂或口服溶液），在24小时内不超过5毫克。 ^{103 104}

≥12岁儿童的自我用药：每4-6小时2.5毫克（作为片剂或口服溶液），在24小时内不超过10毫克。 ^{103 104}

大人

过敏状况

过敏性鼻炎和过敏性结膜炎

自我用药：每4-6小时2.5毫克（作为片剂或口服溶液），在24小时内不超过10毫克。 ^{103 104 105}

普通感冒

口服

自我用药：每4-6小时2.5毫克（作为片剂或口服溶液），在24小时内不超过10毫克。 ^{103 104}

限度

小儿患者

过敏状况

过敏性和非过敏性鼻炎，过敏性结膜炎和过敏性皮肤病

4个月至<2岁的儿童：24小时内最多1.252 mg。 ¹⁰¹

2至<4岁的儿童：24小时内最多2.5毫克。 ¹⁰¹

4至<6岁的儿童：24小时内最多3.75 mg。 ¹⁰¹

过敏性鼻炎和过敏性结膜炎

6至12岁以下儿童的自我用药：24小时内最多5毫克。 ^{103 104 105}

≥12岁儿童的自我用药：24小时内最多10毫克。 ^{103 104 105}

普通感冒

口服

6至12岁以下儿童的自我用药：24小时内最多5毫克。 ^{103 104}

≥12岁儿童的自我用药：24小时内最多10毫克。 ^{103 104}

大人

过敏状况

过敏性鼻炎和过敏性结膜炎

自我用药：24小时内最多10毫克。 ¹⁰⁵

普通感冒

口服

自我用药：24小时内最多10毫克。 ^{103 104}

盐酸曲普利啶的注意事项

禁忌症

• 禁止在新生儿和早产儿中使用。 ^{102 a b} （请参阅“注意事项”中的“儿科用途”。）

• 母乳喂养的妇女。 ¹⁰² （请参阅“小心哺乳”。）

• 接受MAO抑制剂治疗的患者。 ¹⁰² （请参阅交互。）

• 有哮喘发作的患者。 ^b

• 已知对曲安定或制剂中的任何成分过敏。 ^{101 102}

警告/注意事项

警告事项

伴随疾病

由于具有抗胆碱作用，因此对于闭角型青光眼，幽门十二指肠梗阻，膀胱颈梗阻和有症状的前列腺肥大的患者，应格外小心。 ^{101 102b中}

有支气管哮喘病史，眼压升高，甲状腺功能亢进或心血管疾病（例如高血压）的患者应格外小心。 ^{101 102b中}

CNS效应

有睡意的危险。 ^{102 105（}参见CNS抑制剂的相互作用下，也看到建议给病人。）

可能的兴奋性（尤其是儿童）。 ¹⁰⁵ （请参阅“谨慎使用儿科”。）

一般注意事项

固定组合的使用

当与其他药物（例如伪麻黄碱）固定组合使用时，请考虑与制剂中所有成分相关的注意事项，注意事​​项和禁忌症。 ^{103 104 105一}

治疗时间

当用于自我药物治疗时，如果症状持续超过7天或伴有发烧，请停止治疗并咨询临床医生。 ¹⁰⁵

特定人群

怀孕

C类^{101 102 106}

哺乳期

分配到牛奶中。 ¹⁰⁶一些制造商建议停止哺乳或使用这种药物，因为这可能会对哺乳婴儿造成潜在风险。 ^{101 102}然而，AAP认为其与哺乳啶兼容。 ¹⁰⁶

儿科用

不建议在早产或足月新生儿中使用。 ^{a b} （请参阅禁忌症。）

可能的矛盾刺激（例如，躁动，失眠，震颤，欣快，紧张，del妄，心pa，癫痫发作），尤其是在儿童中。 ^b

不建议在4个月以下的儿童中使用。 <6岁的儿童仅应在临床医生的指导下接受曲普利定。 ^{103 104}

<2岁以下儿童接受单独或联合使用抗组胺药，止咳药，祛痰药和鼻充血药的OTC制剂以减轻上呼吸道感染症状的过量使用和毒性（包括死亡）的风险。这些制剂在这个年龄段的疗效有限的证据；没有确定适当的剂量。因此，FDA建议不要在2岁以下的儿童中使用此类制剂。被评估的大龄儿童的安全性和有效性。由于2至3岁的儿童服用过量药物和毒性的风险也增加了，因此一些口服非处方咳嗽和感冒制剂的生产商同意自愿修改产品标签，规定此类制剂不得用于4岁以下的儿童。 FDA建议父母和监护人遵守制剂附带的产品标签上的剂量说明和警告，并就任何问题咨询临床医生。临床医生应询问护理人员有关非处方止咳药/感冒药的使用，以免过量。

老人用

≥60岁的老年患者可能出现头晕，镇静和低血压的风险增加。 ^102羽

常见不良反应

嗜睡^，101口干，厌食^101，101恶心，呕吐^101，101头痛，头昏^{101 101个102个}神经质^，101视物模糊^，101个多尿^，101胃灼热，排尿困难^101，101尿潴留。 ¹⁰¹

盐酸曲普利啶的相互作用

特殊药物和实验室检查

盐酸曲普利啶药代动力学

吸收性

生物利用度

迅速吸收。 ¹⁰²

治疗药浓度很快达到，通常维持4-8小时。 ¹⁰²

分配

程度

分配到牛奶中。 ¹⁰⁶ （请参阅“哺乳期注意事项”。）

消除

半衰期

3–3.3小时。 ^{101 102}

稳定性

存储

口服

平板电脑

密封，耐光的容器应在15–30°C的干燥环境中使用。^一种

解

在干燥场所中15–30°C的密封耐光容器中； ^{101 102 105}不冻结。^一种

动作

• 阻断H ₁受体位点，从而防止组胺对细胞的作用。 ^{101 102b中}

• 抑制伴随组胺内源性释放的耀斑和瘙痒。 ^b

• 具有抗胆碱和镇静作用。 ¹⁰²

• 抗组胺药不会阻止组胺对胃酸分泌的刺激作用，而胃酸分泌是由壁细胞的H ₂受体介导的。 ^b

给病人的建议

• 嗜睡的风险；避免酒后驾驶或操作机器。 ^{102 105}

• 当用于自我药物治疗时，如果症状持续超过7天或伴有发烧，请停止治疗并咨询临床医生。 ¹⁰⁵

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药，饮食或草药补品以及任何伴随疾病。 ^{101 102}重要性已经接收另一CNS抑制（例如，镇静剂，镇定剂），而不先咨询临床医生不承担自我药疗的患者。

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{101 102}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{101 102（}参见注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些人具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

对于消费者

适用于曲普利定：口服溶液，口服片剂

副作用包括：

嗜睡，口干，厌食，恶心，呕吐，头痛，头晕，神经质，视力模糊，多尿，烧心，排尿困难，尿retention留。

对于医疗保健专业人员

适用于曲普利定：复方散剂，口服液，口服混悬液，缓释，口服片剂可咀嚼

精神科

未报告频率：兴奋性，神经质，失眠^[参考]

神经系统

未报告频率：头晕，嗜睡^[参考]

其他

未报告频率：发烧^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

过敏性鼻炎的常规成人剂量

视需要每6小时口服2.5毫克
-最大剂量：10毫克/天

注释：除非得到医疗保健提供者的指导，否则患者每天不应服用超过4剂。

使用：暂时缓解因过敏性鼻炎（花粉症）或其他上呼吸道过敏引起的流鼻涕，打喷嚏，鼻子/喉咙瘙痒和/或水汪汪的眼睛

过敏性结膜炎的常规成人剂量

视需要每6小时口服2.5毫克
-最大剂量：10毫克/天

注释：除非得到医疗保健提供者的指导，否则患者每天不应服用超过4剂。

使用：暂时缓解因过敏性鼻炎（花粉症）或其他上呼吸道过敏引起的流鼻涕，打喷嚏，鼻子/喉咙瘙痒和/或水汪汪的眼睛

过敏性鼻炎的常规儿科剂量

4个月至少于2年：视需要每4至6小时口服0.310至0.313 mg
-最大剂量：1.25毫克/天

2年至少于4年：视需要每4至6小时口服0.625至0.628 mg
-最大剂量：2.5毫克/天

4年至6年以下：根据需要每4至6小时口服0.938至0.939 mg
-最大剂量：3.75毫克/天

6年至12岁以下：视需要每6小时口服1.25 mg
-最大剂量：5毫克/天

12岁以上：视需要每6小时口服2.5毫克
-最大剂量：10毫克/天

评论：
-除非其医疗保健提供者指示，否则患者每天服用的剂量不得超过4剂。
-应在医疗保健专业人员的指导下对患者进行4个月至6年的服药。

使用：暂时缓解因过敏性鼻炎（花粉症）或其他上呼吸道过敏引起的流鼻涕，打喷嚏，鼻子/喉咙瘙痒和/或水汪汪的眼睛

过敏性结膜炎的常规儿科剂量

4个月至少于2年：视需要每4至6小时口服0.310至0.313 mg
-最大剂量：1.25毫克/天

2年至少于4年：视需要每4至6小时口服0.625至0.628 mg
-最大剂量：2.5毫克/天

4年至6年以下：根据需要每4至6小时口服0.938至0.939 mg
-最大剂量：3.75毫克/天

6年至12岁以下：视需要每6小时口服1.25 mg
-最大剂量：5毫克/天

12岁以上：视需要每6小时口服2.5毫克
-最大剂量：10毫克/天

评论：
-除非其医疗保健提供者指示，否则患者每天服用的剂量不得超过4剂。
-应在医疗保健专业人员的指导下对患者进行4个月至6年的服药。

使用：暂时缓解因过敏性鼻炎（花粉症）或其他上呼吸道过敏引起的流鼻涕，打喷嚏，鼻子/喉咙瘙痒和/或水汪汪的眼睛

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

禁忌症：
-服用镇静剂或镇静剂的患者无需先咨询其医疗保健提供者
-与任何其他含有这种药物的产品

小于4个月的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-口服溶液和糖浆应与随附的口服注射器/滴管一起使用。
-不应使用口服注射器/滴管定量其他药物。

储存要求：
-糖浆：避光。

一般：
-如果防篡改密封件损坏/缺失，则不应使用此药。

患者建议：
-应告知患者不要超过推荐剂量。
-告知患者该药可能会引起嗜睡，如果出现这些副作用，则应避免驾驶或操作机器。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医疗保健提供者交谈。