介绍

血管扩张剂；选择性磷酸二酯酶（PDE）抑制剂。 ^1个

盐酸伐地那非的用途

勃起功能障碍（ED）

促进患有ED（阳im）的男性性功能勃起。 ^1个

除非有禁忌，否则一些专家建议使用选择性5型PDE抑制剂作为ED的一线治疗。 ⁴⁰目前的证据不足以支持一种选择性PDE 5型抑制剂优于另一种。 ⁴⁰

仅在足够的性刺激下对ED有效。 ^1个

盐酸伐地那非的剂量和给药

行政

口头管理

不考虑饮食，每天口服一次，最多不超过一次。 ^{1 3}

预期性行为发生前约1小时服用。 ^1个

剂量

可用盐酸伐地那非制成；用伐地那非表示的剂量。 ^1个

大人

ED

口服

最初为10毫克。 ¹根据效果和耐受性，将剂量增加至最大20 mg，或减少至5 mg。每天最多管理一次。 ^1个

限度

大人

ED

口服

每天最多20​​毫克。 ^1个

特殊人群

肝功能不全

口服

对于中度肝功能不全的患者（Child-Pugh B级），将初始剂量降低至5 mg；最大剂量为每天一次10毫克。 ^1个

请勿在有严重肝功能不全（Child-Pugh C级）的患者中使用。 ^1个

肾功能不全

口服

Cl _cr为30–80 mL / min的患者不需要调整剂量。 ^1个

请勿在需要肾脏透析的患者中使用。 ^1个

老年患者

口服

对于65岁以上的男性，将每日剂量降低至5 mg，每天不超过一次。 ^{1 26}

接受强效或中度CYP3A4抑制剂的患者

口服

与某些有效或中度CYP3A4抑制剂同时给药时，需要降低伐地那非的初始剂量。 ¹ （请参见相互作用下的特定药物或食物。）

接受α-肾上腺素阻断剂的患者

口服

对于接受稳定的α-肾上腺素受体阻滞剂治疗的患者，应以推荐的最低起始剂量开始使用伐地那非。 ¹考虑剂量的伐地那非和伴随的α-肾上腺素能阻滞剂之间的时间间隔。 ¹ （请参见相互作用下的特定药物或食物。）

盐酸伐地那非的注意事项

禁忌症

• 硝酸盐（定期或间歇使用）或一氧化氮供体的同时使用。 ^{1 28} （请参阅“谨慎操作下的心血管效应”。）

• 并用鸟苷酸环化酶刺激剂（如riociguat）。 ^1个

警告/注意事项

敏感性反应

报告了过敏反应，包括过敏性水肿和血管性水肿。 ^1个

患者评估

建议进行彻底的病史和身体检查以诊断ED，确定潜在的潜在原因并确定适当的治疗方法。 ^{1 5}

审查患者当前的药物治疗方案，建议检测可能的药物诱导的ED。 ⁵

心血管作用

很少有严重的，可能致命的心血管事件报道。 ^{1 5 6}

用有机硝酸盐或一氧化氮供体增强降压作用（见相互作用下的特殊药物或食品）可能导致危及生命的低血压和/或血液动力学损害；禁止将此类药物与伐地那非同时使用。 ^{1 28} （请参阅警告中的禁忌症。）

性活动与一定程度的心脏病风险有关；患有先前患有心血管疾病的男性的风险更高。 ^{1 5 6 28}在开始使用伐地那非治疗之前，应评估患者的心血管状况。 ^{1 28}不建议因其潜在的心血管状况而无法进行性活动的男性进行ED治疗。 ^{1 28}

在不稳定型心绞痛患者中，尚无安全性和有效性的建立，不建议使用，有待进一步研究。低血压（静息SBP <90 mm Hg）或不受控制的高血压（> 170/110 mm Hg SBP / DBP）;最近（6个月内）中风，危及生命的心律不齐或MI；或严重的心力衰竭。 ^{1 4 7 8 26}

可能的低血压；考虑患有基础心血管疾病的患者是否会受到伐地那非的血管舒张活性的不利影响。 ¹左心室流出道梗阻（例如，主动脉瓣狭窄，特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄）的患者特别需要担心出现低血压或血管舒张反应的风险。 ^{1 6}

可能会延长QT间隔；在将伐地那非处方给已知QT延长病史的患者或服用已知延长QT间隔药物的患者时，应考虑此类潜在作用。 ¹对于先天性QT间隔延长的患者以及接受IA级或III级抗心律不齐药物的患者，避免使用伐地那非。 ¹ （请参见相互作用下的特定药物或食物。）

与强效或中度CYP3A4抑制剂同时使用

与强效（例如ritonavir，indinavir，ketoconazole）或中度（例如红霉素）CYP3A4抑制剂并用时血浆vardenafil浓度增加;建议降低伐地那非的剂量。 ^{1 29 30 31 33 34 47 48 49 50 51} （请参见相互作用下的特定药物或食物。）

缺乏具体相互作用的数据，但可能与其他伴随的CYP3A4抑制剂（包括葡萄柚汁）接触伐地那非的暴露增加。 ^1个

尚未确定长期并用伐地那非和HIV蛋白酶抑制剂的安全性。 ^1个

独裁者

可能长期勃起（持续时间> 4小时）和阴茎异常勃勃（痛苦勃起时间> 6小时）。 ^1个

如果不立即治疗阴茎异常勃勃，可能会导致阴茎组织损伤并永久丧失效能。 ¹在易患易感性疾病（例如，镰状细胞性贫血，多发性骨髓瘤，白血病）和阴茎解剖结构变形（例如，成角度，海绵体纤维化，佩罗尼氏病）的患者中，请谨慎使用。 ^1个

视觉效果

非上市前缺血性视神经病变（NAION）在上市后的经历中很少报道与使用所有5型PDE抑制剂的时间相关性。 ¹已经经历过NAION的患者可能会增加NAION复发的风险。 ¹仅在预期利益大于风险的情况下，谨慎使用此类患者。 ¹如果发生突然的视力丧失或视力下降，请停用伐地那非并立即联系临床医生。 ^{1 28}

视觉障碍（例如，异常，昏暗或模糊的视觉；彩色视觉的变化（例如，色盲））。 ^{1 4}

未对患有遗传性退行性视网膜疾病（包括色素性视网膜炎）的患者进行研究。 ¹在没有更多信息之前，不建议在此类患者中使用。 ^1个

听觉效应

使用所有5型PDE抑制剂突然或降低听力的风险，在某些情况下伴有前庭毒性（例如耳鸣，眩晕，头晕）。 ^{1 28 41 44}这种效应在临床试验和上市后的经验中很少报道。 ^{1 41 44 45}未建立因果关系；然而，观察到强烈的时间关联。 ^{1 28 41 44}

如果突然下降或听力丧失，请停药并立即联系临床医生。 ^{1 28 44}

与α-肾上腺素能阻断剂同时给药

接受α-肾上腺素阻断剂的患者慎用；由于累加的血管舒张作用可能导致降压作用增强。 ¹在某些情况下，需要调整剂量；在其他情况下，不建议同时使用。 ¹ （请参见相互作用下的特殊药物或食品。）伴随治疗的安全性也可能受到血管内容量减少和使用其他降压药的影响。 ^1个

与其他PDE 5型抑制剂或ED疗法同时使用

与其他5型PDE抑制剂或其他治疗ED并用的安全性和有效性尚未确立；请勿将伐地那非与其他5型PDE抑制剂同时使用。 ^1个

血液学影响

伐地那非剂量≤20 mg不会延长出血时间。 ^1个

但是，缺乏有关出血性疾病或活动性消化性溃疡患者的数据； ^{1 4 8}因此，在此类患者中使用之前，必须仔细评估风险/获益。 ^{1 4 8}

特定人群

怀孕

B类^。1未指定用于女性。 ^1个

哺乳期

不适用于女性。 ^1个

儿科用

未指明用于儿科患者；这些患者未进行临床试验。 ^1个

老人用

≥65岁男性的安全性和有效性与年轻男性相似。 ¹与年龄较小的男性相比，≥65岁的男性血浆中伐地那非的浓度增加；因此考虑降低初始剂量。 ¹ （请参阅剂量和给药方式下的老年患者。）

肝功能不全

轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能不全患者的清除率降低。 ¹ （请参阅剂量和给药方法的肝功能不全）。请勿在严重肝功能不全（Child-Pugh C级）的患者中使用。 ^1个

肾功能不全

Cl _cr 30-80 mL / min的患者清除率降低。 ¹ （请参见剂量和给药方法下的肾功能不全）。请勿在需要透析的终末期肾脏疾病患者中使用。 ^1个

常见不良反应

头痛， ^{1 2 7 8}潮红， ^{1 2 7 8}鼻炎， ^{1 2 8}消化不良， ^{1 2 7}鼻窦炎， ¹流感综合征， ¹头晕， ¹肌酐激酶增加， ¹恶心， ¹背痛。 ^1个

盐酸伐地那非的相互作用

主要由CYP3A4代谢; CYP2C和CYP3A5似乎起次要作用。 ^1个

影响肝微粒体酶的药物

CYP3A4抑制剂：潜在的药代动力学相互作用（血浆伐地那非浓度升高）。 ^1个

特定药物或食品

盐酸伐地那非药代动力学

吸收性

生物利用度

口服后迅速吸收；通常在0.5–2小时内达到峰值浓度。 ^1个

绝对生物利用度约为15％。 ^1个

餐饮

高脂饮食可将血浆血浆峰值浓度降低18–50％。 ^{1 3}

分配

程度

广泛分布到组织中。 ^1个

血浆蛋白结合

大约95％用于药物和主要代谢产物。 ^1个

消除

代谢

在肝脏中主要通过CYP3A4代谢为活性代谢物，而CYP3A5和CYP2C的贡献较小。 ^1个

淘汰路线

代谢产物主要在粪便中排泄（91–95％），在尿液中排泄程度较小（2–6％）。 ^1个

半衰期

药物和主要代谢物的终末半衰期为4-5小时。 ^1个

特殊人群

与年龄较小的男性相比，≥65岁的男性的通透性降低，导致AUC和血浆血浆峰值浓度增加。 ^1个

与中度肾功能正常的患者相比，中度（Cl _cr为30–50 mL /分钟）或重度（Cl _cr <30 ml /分钟）的患者的清除率降低，导致AUC升高。 ^1个

与健康成年人相比，轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）患者的清除率降低，从而导致AUC和血浆峰值浓度增加。 ^1个

稳定性

存储

口服

平板电脑

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^1个

动作

• 磷酸二酯酶（PDEs）的选择性抑制剂，对PDE 5型具有最大选择性，PDE是阴茎海绵体中cGMP代谢为GMP的主要同工酶。 ^1个

• 通过抑制PDE 5型介导的cGMP水解来增强一氧化氮的作用。 ^{1 2}

• 仅当性唤起增加阴茎中cGMP的产生时，才增强cGMP的积累。 ¹在没有性刺激的情况下对勃起功能没有影响。 ^1个

• 在常规剂量下，适度的外周血管舒张伴随心率的小幅增加。 ^{1 6 27}

• 单次口服剂量的伐地那非20 mg对健康个体的精子活力或形态没有影响。 ^1个

• 尽管对视网膜中的PDE 6型受体的亲和力低于西地那非，但观察到一些短暂的视觉异常。 ^{1 27}

给病人的建议

• 指导患者在开始治疗之前和每次重新开处方时阅读患者信息的重要性。 ²⁸

• 严格按照处方服用药物的重要性，且不得超过建议的剂量或使用频率。 ²⁸

• 性刺激对于通过伐地那非疗法实现勃起的重要性。 ^{1 28}

• 在服用伐地那非之前，告知临床医生任何心脏病史（例如，心绞痛，心力衰竭，心律不齐，MI）的重要性；如果潜在的心血管疾病阻止了性活动，则不使用伐地那非的重要性。 ^{1 28}

• 告知临床医生低血压或不受控制的高血压，肺动脉高压，肝脏问题，需要透析的肾脏问题，色素性视网膜炎或严重视力减退的历史，胃溃疡，出血问题，阴茎形状变形（例如，佩罗尼氏病），血液服用伐地那非之前，患有多种疾病（例如，镰状细胞性贫血，多发性骨髓瘤，白血病），听力问题或有精神分裂症，中风，癫痫发作或QT间期延长（长QT综合征）史。 ^{1 28}

• 如果同时（定期或间歇地）服用任何形式的有机硝酸盐和亚硝酸盐（例如硝酸甘油，硝酸异山梨酯）或一氧化氮供体（例如硝普钠），则避免使用伐地那非的重要性，包括休闲使用吸入的亚硝酸盐（“ poppers”） ），例如硝酸戊酯或硝酸丁酯，因为它可能会导致突然的低血压以及相关的头晕，晕厥，甚至MI或中风。 ^{1 26 28} （请参阅警告中的禁忌症。）

• 如果同时服用riociguat（鸟苷酸环化酶刺激剂），则避免使用伐地那非的重要性，因为这可能会降低降压作用。 ^{1 28} （请参阅警告中的禁忌症。）

• 潜在的突然视力丧失或视力下降（即非动脉缺血性视神经病变[NAION]）。 ^{1 24 25 46}如果先前曾发生过NAION，可能会增加NAION复发的风险。 ^{1 24 25 28 37 38 46}如果一只或两只眼睛突然失去视力或视力下降，则必须停用伐地那非或其他5型PDE抑制剂并立即寻求医疗救助。 ^{1 28 37 38}可能出现视觉干扰（例如，物体上带蓝色调，难以区分蓝色和绿色）。 ^{1 28}

• 突然听力受损的风险；建议患者停用伐地那非和其他5型PDE抑制剂，并在出现突然听力下降或听力下降时立即寻求医疗救助。 ^{1 28 41 44}

• 告知患者与同时或有效的CYP3A4抑制剂（如ritonavir，ketoconazole，itraconazole，erythromycin）相互作用的可能性的重要性。 ^{1 28 47 48 50} （请参见相互作用下的特定药物或食物。）

• 如果超过推荐剂量，请联系临床医生或急诊科。 ²⁸

• 及时告知临床医生在同时进行抗逆转录病毒治疗（例如利托那韦）期间可能发生的不良反应（例如低血压，视觉改变，晕厥，阴茎异常勃起）的重要性。 ^{47 48 50}

• 同时使用α-肾上腺素能阻断剂或其他降压药可引起症状性低血压（例如头晕，昏厥）；告知患者适当的对策。 ¹ （请参见“谨慎使用α-肾上腺素能阻断剂的同时给药”。）

• 在伐地那非治疗期间不使用其他ED治疗的重要性。 ^{1 28}

• 如果勃起持续超过4小时或感到疼痛，立即寻求医疗救助的重要性。 ^1个

• 告知患者可能传播性传播疾病（例如，HIV），并需要采取保护措施以防止此类疾病的传播。 ^{1 28}

• 与临床医生联系以评估治疗效果，可能需要调整剂量以及潜在不良反应的重要性。 ^1个

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病。 ^{1 28}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些人具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

综上所述

伐地那非的常见副作用包括：头痛和潮红。其他副作用包括：消化不良和鼻炎。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于伐地那非：口服片剂，口服片剂崩解

需要立即就医的副作用

伐地那非及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用伐地那非时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

不常见

• 手臂，背部或下巴疼痛
• 失明
• 模糊的视野
• 胸痛或不适
• 胸闷或沉重
• 发冷
• 冷汗
• 混乱
• 视力下降
• 呼吸困难或劳累
• 吞咽困难
• 头晕
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 眼痛
• 晕倒
• 快速，不规则，剧烈震动或心跳或脉搏加快
• 头痛
• 荨麻疹，瘙痒或皮疹
• 恶心
• 紧张
• 手臂，下颌，背部或颈部疼痛或不适
• 敲打耳朵
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 缓慢或快速的心跳
• 出汗
• 撕裂
• 胸闷
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐

发病率未知

• 听力损失

不需要立即就医的副作用

伐地那非的一些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 脸部，颈部，手臂和上胸部偶尔发红的感觉
• 打喷嚏
• 鼻塞

不常见

• 射精异常
• 腹痛或胃痛
• 视力异常
• 胃酸或酸
• 背疼
• ching
• 鼻子流血
• 身体疼痛或疼痛
• 胸部或腹部有灼热感
• 燃烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 色觉改变
• 视力改变
• 拥塞
• 咳嗽
• 腹泻
• 晚上看困难
• 移动困难
• 吞咽困难
• 视线模糊
• 口干
• 喉咙干燥或酸痛
• 肌肉过度紧张
• 眼痛
• 脸肿
• 快速的心跳
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 发热
• 普遍感到不适或生病
• 胃灼热
• 嘶哑
• 眼睛发红增加
• 增强眼睛对阳光的敏感性
• 消化不良
• 关节痛
• 力量不足或丧失
• 食欲不振
• 肌肉酸痛
• 肌肉抽筋
• 肌肉僵硬
• 肌肉紧张或紧绷
• 颈部疼痛
• 喉咙疼痛或灼痛
• 流鼻涕
• 旋转感
• 发抖
• 嗜睡或异常嗜睡
• 咽喉痛
• 嘴唇，舌头或口腔内的疮，溃疡或白斑
• 胃部不适，不适或疼痛
• 关节肿胀
• 脖子上的腺体肿胀
• 胃部压痛
• 睡觉有麻烦
• 吞咽麻烦
• 声音变化
• 水汪汪的大眼睛

对于医疗保健专业人员

适用于伐地那非：口服片剂，口服片剂崩解

一般

最常见的不良反应是头痛。 ^[参考]

心血管的

很常见（10％或更多）：冲洗（11％）

常见（1％至10％）：心p，心动过速，心绞痛，心肌梗塞，室性心律失常，低血压

罕见（小于0.1％）：高血压

售后报告：据报道，与该类别的另一种药物临时相关的严重脑血管出血，心源性猝死，短暂性脑缺血发作，不稳定的心绞痛和室性心律不齐。 ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（15％）

常见（1％至10％）：头晕，感觉异常和感觉异常，嗜睡，睡眠障碍，晕厥，健忘症，癫痫发作

上市后报告：癫痫发作，癫痫发作复发，暂时性全球性失忆^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：红斑，皮疹，血管性水肿，过敏性水肿

稀有（小于0.1％）：光敏反应^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：消化不良，恶心，胃肠道和腹痛，口干，腹泻，胃食管反流病，胃炎，呕吐^[参考]

泌尿生殖

罕见（0.1％至1％）：勃起增加

稀有（少于0.1％）：暴君

上市后报道：阴茎出血，血精症^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：转氨酶升高

稀有（少于0.1％）的γ-谷氨酰转移酶增加^[参考]

过敏症

常见（1％至10％）：过敏反应

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：背痛，肌酸磷酸激酶（CPK）增加，肌肉张力和痉挛增加，肌痛^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：视觉障碍，眼部充血，视觉色彩失真，眼痛和眼部不适，畏光，眼压升高，结膜炎

稀有（小于0.1％）：流泪增加

售后报告：非动脉性前部缺血性视神经病变（NAION），包括视力丧失（暂时或永久性）的视力障碍，例如视野缺损，视网膜静脉阻塞和视力降低。 ^[参考]

非动脉性前部缺血性视神经病变（NAION）是导致视力下降（包括永久性视力下降）的原因，很少有上市后与使用磷酸二酯酶5型（PDE5）抑制剂（包括伐地那非）的时间相关联的上市销售。 ^[参考]

其他

常见（1％至10％）：意外伤害，流感综合症，耳鸣，眩晕，胸痛，不适

上市后报告：与PDE5抑制剂（包括该药物）的使用相关的时间突然减少或失聪的案例^[参考]

肾的

常见（1％至10％）：肌酸酐激酶增加

上市后报告：血尿症^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：鼻炎，鼻窦炎，呼吸困难，鼻窦充血，鼻充血

稀有（小于0.1％）：实心^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人勃起功能障碍的常用剂量

-初始剂量：每天约10 mg，视需要在性行为发生前60分钟口服。根据功效和耐受性增加至20 mg或减少至5 mg。
-最大剂量：每天一次20毫克

接受稳定的α受体阻滞剂治疗的患者：
-初始剂量：每天口服5 mg

评论：
-对治疗的反应需要性刺激。
-与α受体阻滞剂同时给药时，应考虑给药间隔时间。
-服用α-受体阻滞剂的患者不应使用口腔崩解片开始伐地那非治疗。

用途：勃起功能障碍

勃起功能障碍的常用老年剂量

65岁以上：
-初始剂量：性生活前约60分钟，根据需要每天口服5 mg

评论：对治疗的反应需要性刺激。

用途：勃起功能障碍

肾脏剂量调整

-CrCl：30至80 mL / min：不建议调整。

评论：口腔崩解片（Staxyn品牌）可用于轻，中或重度肾功能不全的患者。

肝剂量调整

-轻度肝功能不全（Child-Pugh A）：不建议调整。
-中度肝功能不全（Child-Pugh B）：性生活前约60分钟，每天一次，视需要口服5 mg。最大剂量不应超过10毫克。
-严重肝功能障碍（Child-Pugh C）：应避免使用。

评论：中度（Child-Pugh B）或重度（Child-Pugh C）肝功能不全的患者不应使用口腔崩解片。

剂量调整

根据功效和副作用，剂量可以增加至最大建议剂量20 mg，也可以减少至5 mg。

如果服用CYP450 3A4的有效或中度抑制剂，应按以下步骤调整剂量：
-利托那韦：72小时内不超过2.5毫克
-茚地那韦，沙奎那韦，阿扎那韦，酮康唑每天400 mg，伊曲康唑每天400 mg，克拉霉素：24小时内不超过2.5 mg
-酮康唑200毫克/天，伊曲康唑200毫克/天，红霉素：24小时内不超过5毫克

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

该药物不适合在儿科患者中使用。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

肾透析：应避免使用。

其他的建议

行政建议：
-该药物可以与食物一起服用或不与食物一起服用。
-10 mg口腔崩解片（ODT）具有更高的全身暴露量，并且不能与10 mg薄膜衣片互换。
-ODT片剂应在没有液体的情况下服用，并应从水泡中取出后立即服用。
-需要低于或高于10毫克剂量的患者应开处方薄膜衣片。

患者建议：
-以前曾使用过伐地那非薄膜衣片的接受过α-受体阻滞剂治疗的患者，可在其医疗保健提供者的建议下改用ODT片。
-患者应停止使用PDE5抑制剂（包括该药物），并在一只或两只眼睛突然失去视力，听力下降或丧失的情况下寻求医疗护理。
-可能出现与姿势性低血压相关的症状，建议采取适当的对策。
-如果另一位医疗保健提供者开了其他降压药或可能与这种药物相互作用的新药，请联系开处方的医生。
-如果患者对该药物的性行为质量不满意，或出现不良副作用，应联系其医疗保健提供者以进行剂量调整。