Cialis的适应症和用法

勃起功能障碍

希爱力®的适应症是勃起功能障碍（ED）的治疗。

良性前列腺增生症

Cialis可用于治疗良性前列腺增生（BPH）的体征和症状。

勃起功能障碍和前列腺增生

Cialis可用于治疗ED以及BPH的体征和症状（ED / BPH）。

使用限制

如果将Cialis与非那雄胺联合使用以开始BPH治疗，则建议最长使用26周，因为Cialis的增加获益从4周降低到26周，而Cialis超过26周的增加获益尚不清楚[请参阅临床研究（ 14.3 ）] 。

Cialis剂量和给药

请勿分割Cialis药片；应服用全部剂量。

勃起功能障碍所需的Cialis

• 大多数患者根据需要使用Cialis的建议起始剂量为10 mg，在预期的性活动之前服用。
• 根据个体功效和耐受性，剂量可以增加至20 mg或减少至5 mg。在大多数患者中，建议的最大给药频率为每天一次。
• 与安慰剂相比，按需使用的Cialis可在给药后36小时内改善勃起功能。因此，在建议患者最佳使用Cialis时，应考虑到这一点。

每日一次勃起功能障碍用Cialis

• 每天一次的Cialis的建议起始剂量为2.5 mg，每天大约在同一时间服用，而与性活动的时间无关。
• 根据个人功效和耐受性，每天使用一次的Cialis剂量可增加至5 mg。

每日一次的良性前列腺增生症患者使用Cialis

• 每天一次的Cialis推荐剂量为5 mg，每天大约在同一时间服用。
• 当开始使用Cialis和非那雄胺治疗BPH时，Cialis的每日建议剂量为5 mg，每天大约在同一时间服用长达26周。

每日一次勃起功能障碍和前列腺增生症的Cialis

每天一次的Cialis推荐剂量为5 mg，每天大约在同一时间服用，而与性活动的时间无关。

与食物一起使用

可以不考虑食物而服用唾液。

在特定人群中使用

肾功能不全

根据需要使用Cialis

• 肌酐清除率30至50 mL / min：建议起始剂量为每天5 mg不超过一次，最大剂量为每48小时不超过10 mg。
• 肌酐清除率低于30 mL / min或进行血液透析：最大剂量为每72小时不超过5 mg [见警告和注意事项（ 5.7 ）和在特定人群中使用（ 8.7 ）] 。

每日一次的Cialis

勃起功能障碍

• 肌酐清除率低于30 mL / min或进行血液透析：不建议每天一次使用Cialis [请参阅警告和注意事项（ 5.7 ）和在特定人群中使用（ 8.7 ）] 。

良性前列腺增生和勃起功能障碍/良性前列腺增生

• 肌酐清除率30至50 mL / min：建议起始剂量为2.5 mg。可根据个人反应考虑增加至5 mg。
• 肌酐清除率低于30 mL / min或进行血液透析：不建议每天一次使用Cialis [请参阅警告和注意事项（ 5.7 ）和在特定人群中使用（ 8.7 ）] 。

肝功能不全

根据需要使用Cialis

• 轻度或中度（儿童Pugh A级或B级）：每天一次的剂量不应超过10毫克。对于肝功能不全的患者，每天一次使用Cialis尚未得到广泛评估，因此，建议谨慎使用。
• 严重（C级儿童Pugh级）：不建议使用Cialis [请参阅警告和注意事项（ 5.8 ）和在特定人群中使用（ 8.6 ）] 。

每日一次的Cialis

• 轻度或中度（Child Pugh A级或B级儿童）：对于肝功能不全的患者，每天一次使用的Cialis尚未得到广泛评估。因此，建议这些患者每天服用一次Cialis。
• 严重（C级儿童Pugh级）：不建议使用Cialis [请参阅警告和注意事项（ 5.8 ）和在特定人群中使用（ 8.6 ）] 。

伴随药物

硝酸盐

禁止同时使用任何形式的硝酸盐[参见禁忌症（ 4.1 ）] 。

阿尔法阻滞剂

ED —在接受ED治疗的患者中，将Cialis与α受体阻滞剂合用时，患者应在开始治疗前稳定接受α受体阻滞剂治疗，并应以推荐的最低剂量开始进行Cialis的治疗[见警告和注意事项（ 5.6 ） ，药物相互作用（ 7.1 ）和临床药理学（ 12.2 ）] 。

不推荐用于联合使用的α-阻滞剂治疗BPH力士[见警告和注意事项（ - BPH 5.6 ），药物相互作用（ 7.1 ），和临床药理学（ 12.2 ）]。

CYP3A4抑制剂

根据需要使用Cialis-对于同时服用CYP3A4高效抑制剂（如酮康唑或利托那韦）的患者，Cialis的最大推荐剂量为10 mg，每72小时不超过一次[见警告和注意事项（ 5.10 ）和药物相互作用（ 7.2 ）] 。

每天一次的Cialis-对于同时服用CYP3A4强效抑制剂（例如酮康唑或利托那韦）的患者，最大推荐剂量为2.5 mg [见警告和注意事项（ 5.10 ）和药物相互作用（ 7.2 ）] 。

剂型和优势

四种强度的杏仁形片剂有不同的大小和不同的黄色阴影可供选择：

压制有“ C 2 1/2”的2.5毫克片剂

5毫克压有“ C 5”的片剂

压制有“ C 10”的10毫克片剂

压制有“ C 20”的20毫克片剂

禁忌症

硝酸盐

禁止定期和/或间歇性地给使用任何形式有机硝酸盐的患者服用Cialis。在临床药理学研究中，证明Cialis增强了硝酸盐的降压作用[请参阅临床药理学（ 12.2 ）] 。

过敏反应

希爱力在病人与已知过敏严重禁忌他达拉非（希爱力或ADCIRCA®）。已有超敏反应的报道，包括史蒂文斯-约翰逊综合征和剥脱性皮炎[见不良反应（ 6.2 ）] 。

伴随的鸟苷酸环化酶（GC）刺激物

请勿在使用GC刺激剂的患者（例如riociguat）中使用Cialis。 PDE5抑制剂（包括Cialis）可能会增强GC刺激剂的降压作用。

警告和注意事项

勃起功能障碍和BPH的评估应包括适当的医学评估，以识别潜在的潜在原因以及治疗方案。

在开具Cialis处方之前，请注意以下几点：

心血管的

医生应考虑患者的心血管状况，因为与性活动有关的心脏风险存在一定程度。因此，对于那些由于其潜在的心血管状态而不宜进行性活动的男性，不应使用包括Cialis在内的勃起功能障碍的治疗方法。应建议在发生性行为时出现症状的患者避免进一步的性行为并立即就医。

如果患者在摄入Cialis后出现心绞痛性胸痛需要硝酸甘油的情况，应与患者讨论适当的措施。在服用Cialis的此类患者中，如果认为硝酸盐管理在危及生命的情况下在医学上是必需的，则在考虑最后一次剂量Cialis之后至少应经过48小时才考虑使用硝酸盐。在这种情况下，硝酸盐仍应仅在有适当血流动力学监测的密切医学监督下施用。因此，服用Cialis后出现心绞痛性胸痛的患者应立即就医。 [见禁忌（ 4.1 ）和患者咨询信息（ 17.1 ）] 。

左心室流出道梗阻（例如，主动脉瓣狭窄和特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄）的患者可能对血管扩张药（包括PDE5抑制剂）的作用敏感。

Cialis的临床安全性和有效性试验未包括以下心血管疾病患者，因此，在没有进一步信息之前，不建议Cialis用于以下患者：

• 最近90天内的心肌梗塞
• 性交过程中发生不稳定型心绞痛或心绞痛
• 最近6个月内，纽约心脏协会2级或以上的心力衰竭
• 失控的心律不齐，低血压（<90/50 mm Hg）或高血压
• 最近6个月内中风。

与其他PDE5抑制剂一样，他达拉非具有轻度的全身血管舒张特性，可能导致血压短暂下降。在一项临床药理研究中，相对于安慰剂，在健康受试者中，他达拉非20 mg可使仰卧位血压的平均最大降低幅度为1.6 / 0.8 mm Hg [请参见临床药理学（ 12.2 ）] 。尽管对大多数患者而言，这种影响并不重要，但在开具Cialis处方之前，医生应仔细考虑其潜在心血管疾病患者是否会受到这种血管舒张作用的不利影响。自主神经控制血压严重受损的患者可能对血管扩张剂（包括PDE5抑制剂）的作用特别敏感。

每天服用一次Cialis时可能产生药物相互作用

医师应意识到，每天使用一次Cialis可提供连续的血浆他达拉非水平，并在评估与药物（如硝酸盐，α受体阻滞剂，抗高血压药和CYP3A4的强效抑制剂）相互作用的可能性时应考虑这一点，并大量消耗醇[见药物相互作用（ 7.1 ， 7.2 ， 7.3 ）]。

长时间勃起

很少有这类化合物的勃起时间超过4小时和阴茎勃勃（痛苦勃起时间超过6小时）的报道。阴茎异常勃勃，如果不及时治疗，可能对勃起组织造成不可逆转的损害。勃起持续超过4小时（无论是否疼痛）的患者应寻求紧急医疗护理。

对于患有易患易感症（例如镰状细胞性贫血，多发性骨髓瘤或白血病）的疾病的患者，或阴茎解剖结构变形（例如成角度的，海绵体纤维化或Peyronie's的患者），应谨慎使用Cialis。疾病）。

对眼睛的影响

医生应建议患者停止使用所有5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂，包括Cialis，并在单眼或双眼突然失明的情况下寻求医疗救助。此类事件可能是非动脉性前部缺血性视神经病变（NAION）的征兆，罕见情况和视力下降（包括永久性视力下降）的原因，据报道，与所有PDE5的使用在时间上相关的上市后很少报道抑制剂。根据已发表的文献，在50岁以上的男性中，NAION的年发病率为每100,000例2.5-11.8例。

一项观察性病例交叉研究评估了与之前一段时间内使用PDE5抑制剂相比，当将PDE5抑制剂作为一类使用发生在NAION发作之前（5个半衰期以内）时发生NAION的风险。结果表明，NAION的风险大约增加了2倍，风险估计为2.15（95％CI 1.06，4.34）。一项类似的研究报告了一致的结果，风险估计为2.27（95％CI 0.99，5.20）。在这些研究中，NAION的其他危险因素，例如“拥挤的”视盘的存在，也可能导致了NAION的发生。

无论是罕有的售后报道，还是观察性研究中PDE5抑制剂的使用与NAION的关联都不能证实PDE5抑制剂的使用与NAION之间的因果关系[见不良反应（ 6.2 ）] 。

医生应考虑使用潜在的NAION危险因素的患者是否会因使用PDE5抑制剂而受到不利影响。已经经历过NAION的个体发生NAION复发的风险增加。因此，在这些患者中应谨慎使用PDE5抑制剂（包括Cialis），并且仅当预期的获益大于风险时才使用。与普通人群相比，患有“拥挤”视盘的个体也被认为罹患NAION的风险更高；然而，证据不足以支持针对这种罕见情况筛查PDE5抑制剂（包括Cialis）的潜在使用者。

临床试验中不包括患有已知遗传性变性视网膜疾病的患者，包括色素性视网膜炎，因此不建议在这些患者中使用。

突发性听力损失

医生应建议患者停止服用包括Cialis在内的PDE5抑制剂，并在听力突然下降或丧失时寻求及时的医疗护理。据报道，这些事件可能伴有耳鸣和头晕，与PDE5抑制剂（包括Cialis）的摄入有关。这是不可能的，以确定是否这些事件是直接关系到使用PDE5抑制剂或其他因素[见不良反应（ 6.1 ， 6.2 ）]。

阿尔法阻滞剂和降压药

医生应与患者讨论Cialis可能会增强α受体阻滞剂和降压药的降血压作用[见药物相互作用（ 7.1 ）和临床药理学（ 12.2 ）] 。

建议将PDE5抑制剂与α受体阻滞剂并用。 PDE5抑制剂（包括Cialis）和α-肾上腺素阻断剂都是具有降血压作用的血管扩张药。当将血管扩张剂组合使用时，可以预期会对血压产生累加作用。在某些患者中，同时使用这两种药物可以显着降低血压[见药物相互作用（ 7.1 ）和临床药理学（ 12.2 ）] ，这可能导致症状性低血压（例如昏厥）。应考虑以下内容：

ED

• 在开始PDE5抑制剂治疗之前，患者应稳定接受α受体阻滞剂治疗。仅通过α-受体阻滞剂治疗就表现出血液动力学不稳定的患者出现症状性低血压的风险增加，同时使用PDE5抑制剂。
• 对于那些对α受体阻滞剂稳定的患者，应以最低推荐剂量开始使用PDE5抑制剂。
• 对于已经服用最佳剂量PDE5抑制剂的患者，应以最低剂量开始α受体阻滞剂治疗。服用PDE5抑制剂时，α-受体阻滞剂剂量的逐步增加可能与血压的进一步降低有关。
• PDE5抑制剂和α受体阻滞剂联合使用的安全性可能受到其他变量的影响，包括血管内容量减少和其他降压药。

[参见剂量和给药（ 2.7 ）和药物相互作用（ 7.1 ）] 。

前列腺增生

• 尚未充分研究α-受体阻滞剂和Cialis共同治疗BPH的功效，并且由于联合使用可能导致血管舒张作用，从而导致血压降低，因此不建议将Cialis和α-blocker组合使用用于治疗BPH。 [参见剂量和用法（ 2.7 ），药物相互作用（ 7.1 ）和临床药理学（ 12.2 。）] 。
• 接受BPH的α受体阻滞剂治疗的患者应至少在开始Cialis前一天停用其α受体阻滞剂，每天一次以治疗BPH。

肾功能不全

根据需要使用Cialis

对于肌酐清除率低于30 mL / min或血液透析终末期肾脏疾病的患者，每72小时应将Cialis限制为每5小时不超过5 mg。肌酐清除率30 – 50 mL / min的患者，Cialis的起始剂量应为每天一次不超过5 mg，最大剂量应限制为每48小时不超过10 mg。 [请参阅在特定人群中使用（ 8.7 ）] 。

每日一次的Cialis

ED

由于他达拉非暴露量（AUC）增加，临床经验有限以及缺乏通过透析影响清除率的能力，因此对于肌酐清除率低于30 mL / min的患者，建议不建议每天一次使用Cialis [请参见在特定人群中使用（ 8.7 ）] 。

BPH和ED / BPH

由于他达拉非暴露量（AUC）增加，临床经验有限以及缺乏通过透析影响清除率的能力，对于肌酐清除率低于30 mL / min的患者，不建议每天使用Cialis。对于肌酐清除率为30 – 50 mL / min的患者，应根据个人反应，以每天一次2.5 mg的剂量开始给药，并根据个人反应将剂量增加至每天5 mg [见剂量和给药方法（ 2.6 ），在特定人群中使用（ 8.7 ），与临床药理学（ 12.3 ）] 。

肝功能不全

根据需要使用Cialis

在轻度或中度肝功能不全的患者中，Cialis的剂量不应超过10 mg。由于严重肝功能不全患者的信息不足，因此不建议在此组中使用Cialis [请参阅在特定人群中使用（ 8.6 ）] 。

每日一次的Cialis

对于轻度或中度肝功能不全的患者，每天一次使用的Cialis尚未得到广泛评估。因此，建议这些患者每天服用一次Cialis。由于严重肝功能不全患者的信息不足，因此不建议在此组中使用Cialis [请参阅在特定人群中使用（ 8.6 ）] 。

醇

应该使患者意识到，酒精和Cialis（一种PDE5抑制剂）均起轻度血管扩张剂的作用。合并使用轻度血管扩张药时，每种化合物的降血压作用可能会增强。因此，医生应告知患者，大量饮酒（例如5单位或更多）与Cialis结合使用可增加体位体征和症状的可能性，包括心率增加，站立血压下降，头晕和头痛[见临床药理学（ 12.2 ）] 。

同时使用细胞色素P450 3A4（CYP3A4）抑制剂

唾液酸主要通过CYP3A4在肝脏中代谢。对于服用CYP3A4的强效抑制剂（如ritonavir，ketoconazole和itraconazole）的患者，应根据需要将Cialis的剂量限制在每72小时不超过10 mg， [见药物相互作用（ 7.2 ）] 。在每天一次服用强效CYP3A4和Cialis抑制剂的患者中，最大推荐剂量为2.5 mg [见剂量和给药方法（ 2.7 ）] 。

与其他PDE5抑制剂或勃起功能障碍疗法联合使用

尚未研究Cialis和其他PDE5抑制剂联合使用或治疗勃起功能障碍的安全性和有效性。通知患者不要与其他PDE5抑制剂（包括ADCIRCA）一起服用Cialis。

对出血的影响

体外研究表明他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。在血小板中发现了PDE5。与单用阿司匹林相比，与阿司匹林联用时，他达拉非20 mg不能延长出血时间。 Cialis尚未用于出血性疾病或严重的主动消化性溃疡患者。尽管尚没有证明Cialis会增加健康受试者的出血时间，但是在出血性疾病或严重的主动消化性溃疡患者中使用Cialis时，应基于仔细的风险收益评估和谨慎。

咨询患者性传播疾病

使用Cialis不能预防性传播疾病。应考虑向患者咨询有关预防性传播疾病（包括人类免疫缺陷病毒（HIV））所必需的保护措施的建议。

开始BPH治疗之前要考虑其他泌尿系统疾病

在开始用Cialis治疗BPH之前，应考虑可能引起类似症状的其他泌尿科疾病。另外，前列腺癌和BPH可能共存。

不良反应

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

在全球范围内的临床试验中，他达拉非共治疗9000多名男性。在每天一次的Cialis试验中，总共分别对1434、905和115个患者进行了至少6个月，1年和2年的治疗。对于需要使用的Cialis，分别对1300多名和1000名受试者进行了至少6个月和1年的治疗。

ED所需的Cialis

在八项为期12周的安慰剂对照临床研究中，他达拉非10或20 mg治疗的患者的平均年龄为59岁（22至88岁），由于不良事件而导致的停药率为3.1％，而接受他达拉非10 mg的为1.4％。安慰剂治疗的患者。

当作为在安慰剂对照临床试验中建议，以下不良反应的报道（见表1 ），用于西力士用作需要：

每日一次ED用的Cialis

在三项为期12或24周的安慰剂对照临床试验中，他达拉非治疗的患者的平均年龄为58岁（21至82岁），不良事件导致的停药率为4.1％，而安慰剂治疗的为2.8％耐心。

以下不良反应的报道（见表2 ）在12周持续时间的临床试验：

以下不良反应的报道（见表3在一个安慰剂对照的临床研究）在24周的治疗持续时间：

每天一次用于BPH以及ED和BPH的Cialis

在三项为期12周的安慰剂对照临床试验中，两名为BPH患者，另一名为ED和BPH患者，平均年龄为63岁（范围44至93），接受安慰剂治疗的患者因不良事件而停药的比例他达拉非为3.6％，而接受安慰剂治疗的患者为1.6％。据报道，至少有2名接受他达拉非治疗的患者导致停用的不良反应包括头痛，上腹痛和肌痛。以下不良反应的报道（见表4 ）。

Cialis对BPH或ED和BPH进行的对照临床试验中报道的其他较少发生的不良反应（<1％）包括：胃食管反流病，上腹痛，恶心，呕吐，关节痛和肌肉痉挛。

腰痛或肌痛的报告发生率见表1至表4。在他达拉非的临床药理试验中，背痛或肌痛通常在给药后12至24小时内发生，通常在48小时内即可缓解。与他达拉非治疗相关的背痛/肌痛的特征是弥漫性双侧下腰椎，臀，大腿或胸腰椎肌肉不适，并且靠卧姿势加剧了这种疼痛。一般而言，据报道疼痛为轻度或中度，未经药物治疗即可缓解，但据报告严重的背痛发生率较低（<所有报告的5％）。当需要药物治疗时，对乙酰氨基酚或非甾体类抗炎药通常有效；然而，在一小部分需要治疗的受试者中，使用了轻度麻醉剂（例如可待因）。总体而言，因背痛/肌痛而接受Cialis按需治疗的所有受试者中约有0.5％停止治疗。在为期1年的开放标签扩展研究中，分别有5.5％和1.3％的患者报告了背痛和肌痛。诊断测试（包括针对炎症，肌肉损伤或肾损伤的措施）没有发现医学上重要的潜在病理学证据。表2、3和4描述了每天一次使用ED，BPH和BPH / ED的Cialis的发生率。在每天使用一次的Cialis的研究中，背痛和肌痛的不良反应一般为轻度或中度，停药后所有适应症的发生率均<1％。

在针对急诊室需要使用Cialis进行安慰剂对照研究的整个过程中，报道了接受Cialis治疗的65岁及65岁以上患者腹泻的发生率更高（占患者的2.5％） [请参见在特定人群中的使用（ 8.5 ）] 。

在所有使用Cialis剂量的研究中，很少有色觉改变的报道（<0.1％的患者）。

以下部分确定了Cialis的对照临床试验中报告的每日发生一次或根据需要使用的其他较少事件（<2％）。这些事件与Cialis的因果关系尚不确定。从该列表中排除的是那些次要事件，与毒品使用没有合理联系的事件，并且报告过于不精确而无意义：

整个身体-虚弱，面部浮肿，疲劳，疼痛，周围水肿

心血管疾病—心绞痛，胸痛，低血压，心肌梗塞，体位性低血压，心pal，晕厥，心动过速

消化系统-肝功能异常检查，口干，吞咽困难，食管炎，胃炎，GGTP升高，大便稀疏，恶心，上腹痛，呕吐，胃食管反流病，痔疮出血，直肠出血

肌肉骨骼—关节痛，颈部疼痛

神经紧张-头晕，感觉不适，失眠，感觉异常，嗜睡，眩晕

肾和尿—肾功能不全

呼吸—呼吸困难，鼻epi，咽炎

皮肤和附件-瘙痒，皮疹，出汗

眼科-视力模糊，色觉改变，结膜炎（包括结膜充血），眼痛，流泪增加，眼睑肿胀

耳科-听力突然下降或丧失，耳鸣

泌尿生殖器-勃起增加，自发性阴茎勃起

上市后经验

在批准Cialis的批准后使用过程中，发现了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。选择这些事件是因为其严重性，报告频率，缺乏明确的替代因果关系或这些因素的组合而被纳入。

心血管和脑血管疾病-据报道在上市后与他达拉非的使用相关的严重心血管事件，包括心肌梗塞，猝死，中风，胸痛，心和心动过速。这些患者中的大多数（但不是全部）都已存在心血管危险因素。据报道，其中许多事件发生在性行为期间或之后，并且有少数事件发生在使用没有性行为的Cialis之后不久。据报道，其他人发生在使用Cialis和进行性活动后数小时至数天。无法确定这些事件是否与Cialis，性活动，患者的潜在心血管疾病，这些因素的组合或其他因素直接相关[请参阅警告和注意事项（ 5.1 ）] 。

身体整体—过敏反应，包括荨麻疹，史蒂文斯-约翰逊综合征和剥脱性皮炎

神经性-偏头痛，癫痫发作和癫痫发作复发，短暂性全球失忆

眼科—视野缺损，视网膜静脉阻塞，视网膜动脉阻塞

非动脉性前部缺血性视神经病变（NAION）是导致视力下降（包括永久性视力下降）的原因，很少有人在上市后与PDE5抑制剂（包括Cialis）的使用相关联地上市。这些患者中的大多数（但不是全部）具有导致NAION发育的潜在解剖或血管危险因素，包括但不限于：杯盘比低（“拥挤的盘”），50岁以上的人群，糖尿病，高血压，冠状动脉疾病，高脂血症和吸烟[请参阅警告和注意事项（ 5.4 ）] 。

耳科–上市后与PDE5抑制剂（包括Cialis）的使用相关的时间突然减少或失聪的报道。在某些情况下，据报道医学状况和其他因素也可能在耳科不良事件中起作用。在许多情况下，医疗随访信息有限。无法确定这些报告的事件是否与Cialis的使用，患者听力下降的潜在危险因素，这些因素的组合或其他因素直接相关[请参阅警告和注意事项（ 5.5 ）] 。

泌尿生殖器—阴茎异常勃勃[请参阅警告和注意事项（ 5.3 ）] 。

药物相互作用

与Cialis进行药效相互作用的潜力

硝酸盐–禁止向使用任何形式有机硝酸盐的患者施用Cialis。在临床药理学研究中，证明Cialis增强了硝酸盐的降压作用。在服用Cialis的患者中，在危及生命的情况下，硝酸盐的服用被认为在医学上是必需的，在考虑最后一次服用Cialis之后，至少48小时应考虑服用硝酸盐。在这种情况下，硝酸盐仍应仅在有适当血流动力学监测的密切医学监督下给药[见剂量和用法（ 2.7 ），禁忌症（ 4.1 ）和临床药理学（ 12.2 ）] 。

α受体阻滞剂—当PDE5抑制剂与α受体阻滞剂同时使用时，建议小心。 PDE5抑制剂（包括Cialis）和α-肾上腺素阻断剂都是具有降血压作用的血管扩张药。当将血管扩张剂组合使用时，可以预期会对血压产生累加作用。他达拉非与多沙唑嗪，坦索罗辛或阿夫唑嗪合用已进行了临床药理学研究。 [参见剂量和用法（ 2.7 ），警告和注意事项（ 5.6 ）和临床药理学（ 12.2 ）] 。

降压药-PDE5抑制剂，包括他达拉非，是轻度的全身性血管扩张药。进行了临床药理学研究，以评估他达拉非对所选降压药物（氨氯地平，血管紧张素II受体阻滞剂，苯达氟脲，依那普利和美托洛尔）的降压作用的增强作用。与安慰剂相比，将他达拉非与这些药物合用后，血压略有降低。 [见警告和注意事项（ 5.6 ）和临床药理学（ 12.2 ）] 。

酒精-酒精和他达拉非（PDE5抑制剂）均起轻度血管扩张剂的作用。合并使用轻度血管扩张药时，每种化合物的降血压作用可能会增强。大量饮酒（例如5单位或更多）与Cialis结合使用可增加体位体征和症状的可能性，包括心率增加，站立血压下降，头晕和头痛。他达拉非不影响酒精血浆浓度，酒精不影响他达拉非血浆浓度。 [见警告和注意事项（ 5.9 ）和临床药理学（ 12.2 ）] 。

其他药物可能会影响Cialis

[参见剂量和用法（ 2.7 ）和警告和注意事项（ 5.10 ）] 。

抗酸剂-同时施用抗酸剂（氢氧化镁/氢氧化铝）和他达拉非可降低他达拉非的表观吸收速率，而不会改变他达拉非的暴露（AUC）。

H 2拮抗剂（例如，尼扎替丁） —施用尼扎替丁引起的胃pH值升高对药代动力学没有明显影响。

细胞色素P450抑制剂— Cialis是CYP3A4的底物，主要由CYP3A4代谢。研究表明抑制CYP3A4的药物可增加他达拉非的暴露量。

CYP3A4（例如，酮康唑） —酮康唑（每天400 mg），一种选择性和有效的CYP3A4抑制剂，相对于他达拉非20的值，他达拉非20 mg单剂量暴露（AUC）增加312％和C max升高22％。单独毫克。 Ketoconazole (200 mg daily) increased tadalafil 10-mg single-dose exposure (AUC) by 107% and C max by 15%, relative to the values for tadalafil 10 mg alone [see Dosage and Administration ( 2.7 )] .

Although specific interactions have not been studied, other CYP3A4 inhibitors, such as erythromycin, itraconazole, and grapefruit juice, would likely increase tadalafil exposure.

HIV Protease inhibitor — Ritonavir (500 mg or 600 mg twice daily at steady state), an inhibitor of CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, and CYP2D6, increased tadalafil 20-mg single-dose exposure (AUC) by 32% with a 30% reduction in C max , relative to the values for tadalafil 20 mg alone. Ritonavir (200 mg twice daily), increased tadalafil 20-mg single-dose exposure (AUC) by 124% with no change in C max , relative to the values for tadalafil 20 mg alone. Although specific interactions have not been studied, other HIV protease inhibitors would likely increase tadalafil exposure [see Dosage and Administration ( 2.7 )] .

Cytochrome P450 Inducers — Studies have shown that drugs that induce CYP3A4 can decrease tadalafil exposure.

CYP3A4 (eg, Rifampin) — Rifampin (600 mg daily), a CYP3A4 inducer, reduced tadalafil 10-mg single-dose exposure (AUC) by 88% and C max by 46%, relative to the values for tadalafil 10 mg alone. Although specific interactions have not been studied, other CYP3A4 inducers, such as carbamazepine, phenytoin, and phenobarbital, would likely decrease tadalafil exposure.无需调整剂量。 The reduced exposure of tadalafil with the coadministration of rifampin or other CYP3A4 inducers can be anticipated to decrease the efficacy of Cialis for once daily use; the magnitude of decreased efficacy is unknown.

Potential for Cialis to Affect Other Drugs

Aspirin — Tadalafil did not potentiate the increase in bleeding time caused by aspirin.

Cytochrome P450 Substrates — Cialis is not expected to cause clinically significant inhibition or induction of the clearance of drugs metabolized by cytochrome P450 (CYP) isoforms. Studies have shown that tadalafil does not inhibit or induce P450 isoforms CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, and CYP2E1.

CYP1A2 (eg Theophylline) — Tadalafil had no significant effect on the pharmacokinetics of theophylline.当将他达拉非用于服用茶碱的受试者时，观察到与茶碱有关的心率升高略有增加（每分钟3次跳动）。

CYP2C9 (eg Warfarin) — Tadalafil had no significant effect on exposure (AUC) to S-warfarin or R-warfarin, nor did tadalafil affect changes in prothrombin time induced by warfarin.

CYP3A4 (eg Midazolam or Lovastatin) — Tadalafil had no significant effect on exposure (AUC) to midazolam or lovastatin.

P-glycoprotein (eg Digoxin) — Coadministration of tadalafil (40 mg once per day) for 10 days did not have a significant effect on the steady-state pharmacokinetics of digoxin (0.25 mg/day) in healthy subjects.

在特定人群中的使用

怀孕

风险摘要

Cialis (tadalafil) is not indicated for use in females.

There are no data with the use of Cialis in pregnant women to inform any drug-associated risks for adverse developmental outcomes. In animal reproduction studies, no adverse developmental effects were observed with oral administration of tadalafil to pregnant rats or mice during organogenesis at exposures up to 11 times the maximum recommended human dose (MRHD) of 20 mg/day ( see Data).

数据

动物资料

Animal reproduction studies showed no evidence of teratogenicity, embryotoxicity, or fetotoxicity when tadalafil was given orally to pregnant rats or mice at exposures up to 11 times the maximum

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