选择性血清素(5-羟色胺; 5-HT)1B和1D受体激动剂(“曲普坦”)。 1 2 3 5 12
成人先兆偏头痛发作的急性治疗。 1 9
急性偏头痛发作的青少年(12至17岁),无论有无先兆偏头痛发作,通常持续治疗≥4小时,均需接受治疗。 1 17在减轻青少年偏头痛相关症状(恶心,畏光,恐惧心理)方面的功效尚未确定。 1 17
不建议用于偏瘫或基底偏头痛的治疗或预防偏头痛。 1个
安全性和疗效尚未确定用于治疗丛集性头痛。 1个
口服时不考虑进餐。 1 5 10 16
可作为苹果酸阿莫曲普坦使用;剂量以阿莫曲坦表示。 1个
与强效CYP3A4抑制剂同时使用时建议调整剂量。 1 (请参阅相互作用下影响肝微粒体酶的药物。)
12-17岁的青少年:单次服用6.25或12.5毫克; 1个性化剂量选择,因为个体反应可能会有所不同。 1在临床研究中,与6.25 mg的剂量相比,12.5 mg的剂量无法进一步缓解疼痛。 1 17
如果头痛再次发作,则可在2小时后重新服用。 1个
在对第一个剂量无反应后,应在第二个剂量给予之前重新考虑偏头痛的诊断。 1个
单次剂量为6.25或12.5毫克; 1 4 5个性化剂量选择, 1权衡12.5 mg剂量可能带来的好处(更大的有效性) 1 4 5和风险(增加的不良反应) 7 。 7在临床研究中,> 12.5 mg的剂量并未导致明显更大的反应。 1个
如果头痛再次发作,则可在2小时后重新服用。 1个
在对第一个剂量无反应后,应在第二个剂量给予之前重新考虑偏头痛的诊断。 1个
12-17岁的青少年:单次服用最多12.5毫克;在任何24小时内均不得超过2剂(最大总剂量为25 mg)。 1个
尚未确定每30天平均治疗4例以上头痛的安全性。 1个
单剂量最大12.5毫克;在任何24小时内均不得超过2剂(最大总剂量为25 mg)。 1个
尚未确定每30天平均治疗4例以上头痛的安全性。 1个
初始剂量为6.25 mg;在24小时内最大剂量为12.5 mg。 1个
初始剂量为6.25 mg;在24小时内最大剂量为12.5 mg。 1个
建议谨慎选择剂量;通常由于老年人肝,肾或心脏功能下降的频率较高,并且伴随疾病或其他药物治疗的频率较高,因此通常从给药范围的低端开始。 1个
在年龄正常且肾功能正常的老年患者中,剂量与建议的年轻人相同。 1个
已知或怀疑的缺血性心脏病(例如心绞痛,MI史,记录的无症状缺血)。 1个
冠状动脉血管痉挛(例如,Prinzmetal变异型心绞痛)。 1个
高血压不受控制。 1个
其他严重的基础心血管疾病。 1个
脑血管综合症(例如,任何类型的中风,TIA)。 1个
周围血管疾病或缺血性肠病。 1个
偏瘫或基底偏头痛。 1个
在之前的24小时内用另一种5-HT 1受体激动剂或麦角生物碱进行治疗。 1 (请参见相互作用下的特定药物。)
对阿莫曲坦或制剂中任何成分的超敏反应。 1个
仅用于已明确诊断偏头痛的患者。 1个
如果首次用阿莫曲坦治疗的偏头痛发作对药物无效,请在使用阿莫曲坦治疗后续发作之前重新考虑诊断。 1个
在对先前未诊断为偏头痛的患者或具有非典型症状的患者给予阿莫曲坦治疗之前,应排除其他潜在的严重神经系统疾病。 1个
可能存在心肌缺血和/或梗塞和冠状动脉痉挛,即使在无CAD史的患者中也是如此。 1 5 22缺血性或血管痉挛性心脏病患者禁忌。 1个
可能致命或危及生命的心律失常(例如,室性心动过速或心律失常)。 1 22如果发生此类干扰,请中止操作。 22
前皮层,咽喉,颈部和下颌的松紧,疼痛,压力和沉重经常发生,但通常起源于非心脏性。 1 22制造商指出,接受阿莫曲普坦后有心绞痛症状的患者应在接受其他剂量之前评估是否存在CAD或易患Prinzmetal变异性心绞痛;如果重新开始给药并且这种症状或症状再次出现,建议进行心电图评估。 1个
在患有多种心血管危险因素的患者(例如,绝经后妇女;年龄大于40岁的男性;具有高血压,高胆固醇血症,吸烟,肥胖,糖尿病,CAD家族史等危险因素的患者)开始治疗之前,进行心血管评估以前未接受5-HT 1受体激动剂治疗。 1 22
如果评估提供了CAD或冠状动脉痉挛的证据,请不要服用该药物。 1个
如果评估结果令人满意,请考虑在医学监督下给予初始剂量,然后立即进行ECG。 1 22
如果患有间歇性长期治疗,建议对有CAD危险因素的患者进行定期心血管评估。 1个
可能发生脑或蛛网膜下腔出血和中风,有时致命。 1 22 (请参见谨慎处理偏头痛的仔细诊断。)如果发生脑血管事件,请停止治疗。 1 22
偏头痛患者可能会增加某些脑血管事件(例如中风,出血,TIA)的风险。 1个
可能的非冠状血管痉挛反应(例如,周围血管缺血,胃肠道缺血和有腹痛和血性腹泻的梗塞,脾梗塞,雷诺氏综合征);在接受5-HT 1受体激动剂的患者中,极少有1 22短暂或永久性失明和部分视力丧失的报道。 1个
如果在给药后出现提示血管痉挛的体征或症状,请评估患者以排除血管痉挛反应,然后再给药。 1个
据报道,无论有无高血压病史的患者,很少有5-HT 1受体激动剂使BP大量增加,包括高血压危急和器官系统严重受损。 1 5 22
向接受心脏导管插入术的患者施用5-HT 1受体激动剂后,观察到平均肺动脉压升高。 1个
在接受5-HT 1受体激动剂的患者中,特别是在同时接受SSRI或SNRI的患者中,报告了潜在威胁生命的血清素综合症。 1 11 (请参见相互作用下的特殊药物。)同时接受MAO抑制剂或三环抗抑郁药的患者也可能发生这种情况。 22
症状可能包括精神状态变化(例如,躁动,幻觉,昏迷),自主神经不稳定(例如,心动过速,不稳定的BP,体温过高),神经肌肉畸变(例如,反射亢进,不协调)和/或胃肠道症状(例如,恶心,呕吐) ,腹泻)。 1 11
如果出现5-羟色胺综合征的表现,请停用阿莫曲坦和任何同时使用的血清素能药物,并开始支持和对症治疗。 33
过度使用指示用于管理急性偏头痛发作的药物(例如,每月≥10天定期使用5-HT 1受体激动剂,麦角胺,鸦片制剂或某些止痛药组合)可能会导致类似偏头痛的日常头痛或偏头痛发作的频率明显增加。 22 31 32
排毒,包括停药;戒断症状的治疗(例如,头痛的暂时性恶化);并且可能需要进行预防性偏头痛治疗。 22 31 32
出现超敏反应(例如过敏反应)。 1个
含磺酰基的阿莫曲普坦与未系统评估的磺酰胺之间的交叉敏感性潜力。 1对于已知对磺胺类药物过敏的患者,请谨慎使用阿莫曲坦。 1个
随着时间的推移,阿莫曲普坦可能在富含黑色素的组织(例如,眼睛)中积累,导致长期使用会对这些组织产生潜在的毒性。 1个
C类1
分布在大鼠乳汁中;尚不清楚是否分配到人类的牛奶中。 1如果使用阿莫曲坦,请注意。 1个
<12岁的儿童尚未确定安全性和有效性。 1个
12-17岁青少年的安全性和耐受性与成人相似。 1在少数接受5-HT 1受体激动剂的儿科患者中报告了严重的不良事件。 1个
≥65岁患者的经验不足,无法确定他们对年轻人的反应是否不同。 1 (请参阅剂量和给药方式下的老年患者。)
谨慎使用;建议调整剂量。 1 (参见剂量和给药方法对肝功能的损害,以及相互作用下影响肝微粒体酶的药物。)
谨慎使用;建议调整剂量。 1 (请参见剂量和给药方式下的肾功能不全,以及相互作用下影响肝微粒体酶的药物。)
成人:恶心,1周感觉异常,1个口干。 1个
青少年:头晕, 1 17嗜睡, 1 17头痛, 1感觉异常, 1 17恶心, 1 17呕吐。 1个
主要由MAO-A,CYP3A4和CYP2D6代谢。 1 19
与CYP3A4抑制剂同时使用的潜在药代动力学相互作用(阿莫曲坦代谢减少)。 1个
当与强效CYP3A4抑制剂同时使用时,阿莫曲坦的初始推荐剂量为6.25 mg;在24小时内不要超过12.5 mg。 1个
避免在肾或肝功能不全患者中同时使用阿莫曲坦和强效CYP3A4抑制剂。 1个
药品 | 相互作用 | 评论 |
---|---|---|
醇 | 药代动力学或药理学相互作用不太可能15 | |
抗抑郁药,SSRI(例如西酞普兰,依西酞普兰,氟西汀,氟伏沙明,帕罗西汀,舍曲林)和SNRI(例如度洛西汀,文拉法辛) | 潜在威胁生命的血清素综合症1 5 11 氟西汀同时给药可能会增加血浆阿莫曲坦的浓度1 14 | 如果同时使用,请仔细观察,尤其是在治疗开始,剂量增加或开始使用另一种血清素能药物的情况下1 11 如果同时使用氟西汀,则无需调整剂量1 14 |
麦角生物碱(例如麦角胺,二氢麦角胺,甲基麦角麦角[在美国不再销售]) | 加性血管痉挛作用1 | 禁忌在24小时内使用1 5 |
5-HT 1受体激动剂 | 加性血管痉挛作用1 | 禁忌在24小时内使用1 5 |
伊曲康唑 | 阿莫曲坦新陈代谢可能减少1 | 推荐的阿莫曲坦初始剂量为6.25 mg;在24小时内不要超过12.5 mg 1 避免在肾或肝功能不全的患者中同时使用1 |
酮康唑 | 全身暴露增加导致阿莫曲坦代谢减少1 18 | 推荐的阿莫曲坦初始剂量为6.25 mg;在24小时内不要超过12.5 mg 1 避免在肾或肝功能不全的患者中同时使用1 |
MAO抑制剂 | 阿莫曲坦新陈代谢可能减少1 | 无需调整剂量1 |
普萘洛尔 | 药代动力学相互作用不太可能1 5 | |
利托那韦 | 阿莫曲坦新陈代谢可能减少1 | 推荐的阿莫曲坦初始剂量为6.25 mg;在24小时内不要超过12.5 mg 1 避免在肾或肝功能不全的患者中同时使用1 |
维拉帕米 | 血浆阿莫曲坦浓度可能增加1 5 | 无需调整剂量1 5 |
从胃肠道吸收良好。 19绝对生物利用度约为70%。 1 19 20
口服后1-3小时内达到血浆峰值浓度。 1 19 20
12-17岁青少年的吸收率和吸收程度与成人相似。 1个
食物不影响药代动力学。 1 10
似乎在人体中广泛分布。 20
分布在大鼠乳汁中;尚不清楚是否分配到人类的牛奶中。 1个
大约35%。 1个
主要通过MAO介导的氧化脱氨,CYP3A4和CYP2D6代谢为无活性代谢物,黄素单加氧酶的贡献较小。 1 19
尿液(75%)和粪便(13%)排泄,其中40%的剂量作为未改变的药物在尿液中回收。 1个
3-4小时。 1 19 20
未评估肝功能不全患者的药代动力学。 1基于阿莫曲坦清除的机制,清除的最大减少预计为60%。 1个
在患有中度或重度肾功能不全的患者中,清除率分别降低约40%或65%。这些患者的血浆峰值浓度增加了约80%。 1个
在健康的老年患者中,与年轻人相比,清除率降低,导致半衰期和AUC延长;在临床上不重要。 1个
25°C(可能暴露于15–30°C)。 1个
与5-HT 1D ,5-HT 1B和5-HT 1F受体具有高亲和力。 1个
在结构上和药理上与其他选择性5-HT 1B / 1D受体激动剂(例如依曲曲坦,frovatriptan,naratriptan,rizatriptan,sumatriptan,zolmitriptan)相关。 2 3 12
没有建立确切的行动机制; 7可能通过选择性收缩某些颅内血管,抑制神经肽释放以及减少三叉神经痛途径的传播来改善偏头痛。 1 3 5 12
发生严重的心血管或脑血管事件(例如,MI,中风)或其他血管痉挛反应的风险。 1重要性寻求医疗护理如果这样的反应(例如,呼吸短促,虚弱,讲话的浆化,或胸闷,疼痛,压力或在胸部,喉,颈或颌沉重)发生和症状的不再次服用阿莫曲坦直到由临床医生评估。 1 22
严格按照规定服用阿莫曲坦的重要性。 1个
向患者提供制造商的患者信息副本的重要性。 1个
如果出现提示超敏反应的症状(例如,皮疹,瘙痒,呼吸困难),请告知临床医生。 1个
头晕,嗜睡,视觉障碍和其他中枢神经系统症状的风险,可能会损害心理或视觉表现;避免驾驶,操作机械或从事其他危险活动,直到对个人有影响为止。 1个
过度使用指示用于治疗急性偏头痛的药物可能会加剧头痛;记录头痛频率和药物使用对监测治疗效果的重要性。 22 31
告知临床医生现有或考虑的治疗方法,包括处方药和非处方药,草药补品以及任何伴随疾病(例如心血管疾病)的重要性。 1个
告知患者血清素综合症风险的重要性,尤其是同时使用阿莫曲坦和SSRI或SNRI时。 1 11如果出现5-羟色胺综合征的症状,应立即就医。 1 11
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 1个
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 1 (请参阅注意事项。)
市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。
有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
---|---|---|---|---|
口服 | 平板电脑 | 6.25毫克(阿莫曲坦) | 艾克斯特 | 詹森 |
12.5毫克(阿莫曲坦) | 艾克斯特 | 詹森 |
AHFS DI Essentials™。 ©版权2020,某些修订版本,2013年8月5日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,套房900,贝塞斯达,马里兰州20814。
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适用于阿莫曲普坦:口服片剂
除其所需的作用外,阿莫曲普坦可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用阿莫曲坦时,如果出现以下任何副作用,请立即与医生联系:
不常见
罕见
阿曲普坦可能会产生一些副作用,这些副作用通常不需要医治。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
罕见
适用于阿莫曲普坦:口服片剂
成人中最常见的不良反应包括恶心,口干和感觉异常。青少年最常见的不良反应包括头晕,嗜睡,头痛,感觉异常,恶心和呕吐。 [参考]
没有心脏病史并且在服用该药物后没有冠心病(CAD)的患者中报告了至少1例冠状动脉痉挛。在临床试验期间(n = 3865),一名心电图患者在接受6.25 mg阿莫曲坦治疗48小时后发现左导联的负T波,此前曾接受过3剂偏头痛发作的3剂患者入院。心肌酶正常。该患者有CAD家族史。两天后进行的冠状动脉造影和心电图正常。
在接受12.5 mg阿莫曲坦治疗后的最初4小时内,正常血压正常受试者(0.21和1.35 mmHg)和接受药物控制的高血压患者(4.87和0.26 mmHg)分别观察到平均收缩压和舒张压升高。 [参考]
罕见(0.1%至1%):胸痛,血管舒张,心,心动过速
罕见(少于0.1%):高血压,晕厥
未报告频率:冠状动脉血管痉挛,短暂性心肌缺血,心肌梗塞,室性心动过速,室颤,疼痛感,紧绷感,胸和/或喉咙压力,颈部和下颌,颈部和下颌,周围血管缺血
上市后报告:急性心肌梗塞,冠状动脉血管痉挛,心绞痛,心动过速[参考]
常见(1%至10%):嗜睡,头痛,感觉异常,头晕
罕见(0.1%至1%):震颤,感觉不足,中枢神经系统刺激,晃动
稀有(小于0.1%):浓度受损,协调异常,反射亢进,高渗,神经病,眼球震颤,失眠,妄想症,味觉改变
上市后报告:偏瘫,感觉不足,癫痫发作[参考]
常见(1%至10%):恶心,口干,呕吐
罕见(0.1%至1%):腹部绞痛或疼痛,腹泻,消化不良,肠胃炎,口渴
罕见(少于0.1%):结肠炎,胃炎,食道反流,唾液增多
未报告频率:结肠缺血
上市后报道:腹部不适,腹痛,上腹痛,结肠炎,口感低下,舌头肿[参考]
上市后报告:过敏反应,包括血管性水肿,过敏反应和过敏性休克[参考]
罕见(0.1%至1%):颈部疼痛,颈部僵硬,背部疼痛,肌痛,骨痛
罕见(少于0.1%):关节痛,关节炎,肌病,肌肉无力
上市后报道:关节痛,肌痛,四肢疼痛[参考]
罕见(0.1%至1%):咽炎,鼻炎,呼吸困难,喉炎,鼻窦炎,支气管炎,喉咙紧绷
稀有(小于0.1%):换气过度,喉炎,打喷嚏,鼻epi [参考]
罕见(0.1%至1%):乏力,发冷,疲劳,耳痛,耳鸣
罕见(少于0.1%):发烧,中耳炎,听觉过敏
上市后报告:不适,周围寒冷,眩晕[参考]
罕见(0.1%至1%):痛经[Ref]
罕见(0.1%至1%):焦虑,躁动
稀有(小于0.1%):梦,抑郁症状,欣快感,神经质,噩梦,失眠的改变
上市后报告:混乱状态,躁动[参考]
罕见(0.1%至1%):高血糖症,血清肌酸磷酸激酶升高
稀有(小于0.1%):高胆固醇血症[参考]
稀有(小于0.1%):γ-谷氨酰转肽酶增加[参考]
稀有(小于0.1%):复视,干眼,眼痛,葡萄球菌,结膜炎,眼刺激
上市后报告:眼睑痉挛,视力障碍,视力模糊[参考]
罕见(0.1%至1%):出汗,瘙痒,皮疹
稀有(小于0.1%):光敏反应,皮炎,红斑
售后报告:冷汗,红斑,多汗症[参考]
上市后报告:乳房疼痛[参考]
1. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
2.“产品信息。Axert(阿莫曲普坦)”,Pharmacia和Upjohn,密西根州卡拉马祖。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
初始剂量:6.25毫克或单次口服12.5毫克
重复剂量:如果头痛得到缓解但又恢复了,可以在口服两次剂量之间重复一次,前提是两次剂量之间的间隔至少为2小时。
每日最大剂量:25毫克
评论:
-尚未确定每月平均治疗4个以上偏头痛的安全性。
-12.5 mg的剂量在成人中往往更有效,但是由于个体的反应可能有所不同,因此应个体化剂量。
-在临床试验中尚未确定第二剂的有效性。
用途:用于有偏头痛史或有先兆史的患者的偏头痛发作的急性治疗。
青少年(12至17岁) :
初始剂量:6.25毫克或单次口服12.5毫克
重复剂量:如果头痛得到缓解但又恢复了,可以重复口服1剂,前提是两次给药之间的间隔至少为2小时。
每日最大剂量:25毫克
评论:
-尚未确定每月平均治疗4个以上偏头痛的安全性。
-个人的反应可能有所不同,剂量应个体化。
-在临床试验中尚未确定青少年对偏头痛相关症状(恶心,畏光和恐惧症)的疗效以及第二剂的有效性。
用途:用于偏头痛发作史的偏头痛患者的急性治疗,无论有无先兆发作,未经治疗通常持续4小时或更长时间。
-严重肾功能不全:
初始剂量:单次口服6.25 mg
重复剂量:如果头痛得到缓解但又恢复了,可以重复1次剂量,前提是两次剂量之间的最小间隔为2小时。
每日最大剂量:12.5毫克
-轻度或中度肾功能不全:不建议调整
初始剂量:单次口服6.25 mg
重复剂量:如果头痛得到缓解但又恢复了,可以重复1次剂量,前提是两次剂量之间的最小间隔为2小时。
每日最大剂量:12.5毫克
老年人:剂量选择通常应从较低剂量开始谨慎。
未确定12岁以下患者的安全性和疗效。
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
数据不可用。
行政建议:
-可以带或不带食物一起服用
-如果在初始剂量后头痛有所缓解但又复发,则可能不迟于2小时后再服用第二剂;在24小时内不要服用超过2剂
一般:
-仅在明确诊断出偏头痛的情况下才应使用该药物;如果患者没有反应,则应在治疗随后的发作之前重新考虑偏头痛的诊断。
-该药物不适用于治疗丛集性头痛,偏瘫或基底性偏头痛,也不用于预防偏头痛。
-对于有冠心病(CAD)危险因素的患者,应在开始治疗之前进行心血管评估。
-药物过度使用性头痛可能表现为偏头痛样头痛或偏头痛频率明显增加;对于每月使用急性偏头痛药物10天或更长时间的患者,应考虑停用过量药物并治疗戒断症状。
监控:
-对首次完成心血管疾病危险因素的患者,已经满意地完成心血管评估的患者,获得CAD危险因素的患者以及有体征或症状的患者,应在首次给药后的间隔中考虑进行ECG监测给药后提示心绞痛。
-如果同时使用选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)或选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs),则需要监测5-羟色胺综合征,尤其是在开始治疗且剂量增加时。
患者建议:
-建议患者在服用任何新药或补品之前先与他们的医生或药剂师交谈。
-患者应意识到严重的心血管副作用的风险,以及如果发生这种情况,请寻求医疗建议的重要性。
-应告知患者发生药物过度使用性头痛的可能性。
-该药物可能会损害判断力,思维或运动技能;让患者避免驾驶或操作机械,直到确定不良影响为止。
-如果患者怀孕,打算怀孕或正在哺乳,建议患者与医师或卫生保健专业人员交谈。
已知共有111种药物与阿莫曲坦相互作用。
查看阿莫曲坦与以下药物的相互作用报告。
Almotriptan与酒精/食物有2种相互作用
阿莫曲坦有4种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |