Vexol

描述

Vexol®1％眼用悬浮液是一种无菌的多剂量局部眼用悬浮液，其中含有皮质类固醇利美索龙。 Rimexolone是一种白色的水不溶性粉末，其经验式为C 24 H 34 O 3 ，分子量为370.53。化学名称为11β-羟基-16α，17α-二甲基-17-丙炔基-1,4-二烯-3-酮。瑞美索隆的化学结构如下：

每毫升包含：有效成分： rimexolone 10毫克（1％）。防腐剂：苯扎氯铵0.01％。非活性成分：卡波姆974P，聚山梨酯80，氯化钠，乙二胺四乙酸二钠，氢氧化钠和/或盐酸（调节pH）和纯净水。

悬浮液的pH为6.0至8.0，张力为260至320mOsmol / kg。

临床药理学

皮质类固醇抑制对各种机械，化学或免疫学性质的诱因的炎症反应。它们抑制水肿，细胞浸润，毛细血管扩张，成纤维细胞增殖，胶原蛋白沉积和炎症相关的疤痕形成。安慰剂对照的临床研究表明，Vexol®1％眼用悬浮液可有效治疗白内障手术后的前房炎症。

在两项对照临床试验中，Vexol®1％眼用悬浮液在减少葡萄膜炎方面与1％醋酸泼尼松龙相当。在对类固醇反应性受试者进行的为期6周的对照研究中，每天给予4次的Vexol®1％眼部悬浮液和0.1％氟甲砜龙提高眼内压的时间相似。

与其他局部给药的眼科药物一样，Vexol®1％（rimexolone眼用混悬剂）被全身吸收。在正常志愿者中进行的一项研究表明，在醒来的一个小时内，每小时两次每小时一次，每侧一次，每天两次，一次血清剂量范围从小于80 pg / mL至470 pg / mL。平均血清浓度约为130 pg / mL。 5至7小时给药后，血清浓度达到或接近稳态。在给药的第二周中在清醒时将给药频率降低至每两小时一次，平均血清浓度约为100 pg / mL。

由于大量样品低于测定的定量限（80 pg / mL），因此无法可靠地估算出rimexolone的血清半衰期。但是，基于达到稳态所需的时间，半衰期似乎很短（1-2小时）。

基于体内和体外的临床前代谢研究以及人肝制剂的体外结果，利美索龙经历了广泛的代谢。向大鼠静脉注射放射性标记的利美索龙后，超过80％的剂量通过粪便作为利美索龙和代谢产物排泄。已显示代谢产物的活性低于母体药物，或在人糖皮质激素受体结合试验中无活性。

适应症和用途

Vexol®1％（rimexolone眼用混悬剂）适用于眼科手术后的炎症反应和前葡萄膜炎的治疗。

禁忌症

Vexol®1％（rimexolone眼用混悬剂）禁忌于上皮单纯疱疹性角膜炎（树突性角膜炎），牛痘，水痘和大多数其他角膜和结膜病毒性疾病；眼睛的分枝杆菌感染；眼部真菌病与其他微生物引起的疾病一样，急性化脓性未经治疗的感染可能会因类固醇的存在而被掩盖或增强；对那些对配方中任何成分过敏的人。

警告

仅用于局部眼科手术。不用于注射。在治疗单纯疱疹感染时需要格外小心并经常进行裂隙灯检查。长时间使用可能导致高眼压/青光眼，视神经损伤，视力和视野缺陷以及后囊白内障形成。

由于抑制宿主反应，长时间使用也可能导致继发性眼部感染。

皮质类固醇药物的存在可掩盖或加重急性眼部化脓性感染。在那些导致角膜或巩膜变薄的疾病中，局部类固醇会发生穿孔。建议经常检查眼内压。

预防措施

一般

长期局部应用类固醇激素特别容易同时发生角膜真菌感染。在已经或正在使用类固醇的任何持续性角膜溃疡中，必须考虑真菌的入侵。

仅用于眼科。不建议将双眼用同一瓶与手术结合使用的局部滴眼剂。

医师仅应在借助放大镜（例如裂隙灯生物显微镜检查和适当的情况下荧光素染色）对患者进行检查之后，才可以做出超过14天的初始处方和续订药物订单。如果两天后症状和体征仍未改善，应重新评估患者。

如果使用本产品10天或更长时间，即使儿童和不合作的患者可能难以使用眼压，也应对其进行监视（请参阅警告）。

给患者的信息

请勿将滴管的尖端接触任何表面，因为这可能会污染悬浮液。

致癌，诱变，生育能力受损

在一系列体外和体内致突变性测定中，利美索龙已显示出非致突变性。

在血浆水平（42 ng / mL）的大鼠中，局部给药后（<0.2 ng / mL）的血浆水平（42 ng / mL）约是其临床研究的200倍，因此其生育力和生殖能力没有受到损害。尚未在动物或人类中进行长期研究以评估rimexolone的致癌潜力。

怀孕

妊娠C类。已证明在最低剂量的皮下给药（0.5 mg / kg /天，约为人眼推荐剂量的2倍）皮下给药后，Rimexolone对兔具有致畸性和胚胎毒性。皮质类固醇被认为会引起动物的胎儿吸收和畸形。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。仅当对母亲的潜在益处足以证明对胎儿的潜在风险时，才应在孕妇中使用Vexol®1％（rimexolone眼用混悬剂）。

护理母亲

尚不知道皮质类固醇的局部眼部给药是否会导致足够的全身吸收以在人乳中产生可检测量。然而，当对哺乳妇女使用局部皮质类固醇激素时应格外小心；考虑到药物对母亲的重要性，应决定是否停止护理或停止治疗。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

老人用

在老年和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

不良反应

与眼部类固醇有关的反应包括眼内压升高，这可能与视神经损伤，视敏度和视野缺损，后囊白内障形成，病原体（包括单纯疱疹）继发性眼部感染以及眼球变薄有关。角膜或巩膜。

在1％的Vexol®1％（rimexolone眼用悬液）临床研究中，有1-5％的患者发生眼部不良反应，包括视力模糊，出院，不适，眼痛，眼压升高，异物感，充血和瘙痒。

在不到1％的患者中发生的其他眼部不良反应包括粘滞感，纤维蛋白增加，干眼症，结膜水肿，角膜染色，角膜炎，流泪，畏光，水肿，刺激性，角膜溃疡，眉毛，眉毛，眼睑边缘结,、角膜浮肿，浸润和角膜糜烂。

不到2％的患者发生了非眼部不良反应。这些包括头痛，低血压，鼻炎，咽炎和味觉变态。

剂量和给药

术后炎症：

从手术后24小时开始，每天四次将1-2滴Vexol®1％眼部悬浮液滴入患眼结膜囊中，并在术后最初的两周内持续使用。

前葡萄膜炎：

在第一周的清醒时间内，每小时应在患眼的结膜囊中滴入一两滴Vexol®1％眼部悬浮液，在第二周的清醒时间内每两小时滴入一滴，然后逐渐减少直至葡萄膜炎消失。

供应方式

在塑料DROP-TAINER®分配器中分别加入5 mL和10 mL。 Vexol®1％眼科悬浮液以天然（透明）低密度聚乙烯（LDPE）瓶提供，带有天然LDPE分配塞和粉红色聚丙烯瓶盖。填充量在8毫升瓶中为5毫升，在10毫升瓶中为10毫升。

5毫升：NDC 0065-0627-07

10毫升：NDC 0065-0627-03

储存：存放在2°-25°C（36°-77°F）之间。

不要冻结。

使用前请摇匀。

仅接收

Vexol®是NV Organon的注册商标。

爱尔康实验室有限公司。

沃思堡，德克萨斯州76134美国

©2001、2004、2007、2012年诺华

9008439-1012

修订日期：2011年12月

主要显示面板

NDC 0065-0627-07仅接收

Vexol®

1％

（rimexolone

眼科的

悬挂）

不育

5 mL爱尔康®