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硫酸沃拉帕沙

药品类别 蛋白酶激活的受体1拮抗剂

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硫酸沃拉帕沙

警告

出血的风险，包括颅内出血和致命性出血。 ¹ （请参阅“小心流血”。）
避免在活动性病理性出血或中风/ TIA病史或颅内出血的患者中使用。 ¹ （请参阅“注意事项下的禁忌症”。）

介绍

血小板聚集抑制剂；蛋白酶激活受体1（PAR-1）拮抗剂。 ¹ ⁶ ¹⁸ ¹⁹ ²⁷ ³⁴

硫酸沃拉帕沙的用途

降低已建立的动脉粥样硬化性疾病的心血管风险

具有MI史或周围动脉疾病（PAD）的患者可降低血栓性心血管事件（例如，心血管死亡，MI，中风，紧急冠状动脉血运重建）的风险。 ¹ ³ ⁴ ⁵ ⁶ ¹⁰ ³³ ³⁴

与阿司匹林和/或氯吡格雷联合使用；缺乏将vorapaxar与其他抗血小板药物（例如普拉格雷，替卡格雷）组合使用或单药治疗的数据。 ¹ ³ ⁴ ⁵ ⁸ ¹² ¹⁷

在稳定的动脉粥样硬化疾病患者中建立疗效和安全性；在急性冠脉综合征（ACS）的情况下，尚无确定的有利获益与风险之间的关系。 ¹ ³ ⁶ ⁸ ¹¹ ¹⁷ ²⁰ （请参阅使用中的急性冠脉综合征。）

美国心脏协会（AHA），美国心脏病学会基金会（ACCF），美国胸科医师学院（ACCP）和其他专家建议对冠状动脉已经建立的患者进行长期抗血小板治疗（例如阿司匹林和/或氯吡格雷）疾病。 ⁶ ⁹⁹⁰ ⁹⁹² ¹⁰¹⁰在有症状的PAD患者中也建议长期抗血小板治疗（例如氯吡格雷，阿司匹林），包括间歇性lau行，严重肢体缺血或事先血运重建或下肢截肢的患者。 ⁹⁹² ¹⁰¹¹ ¹⁰¹²当与阿司匹林和/或氯吡格雷治疗联用时，vorapaxar可减少心血管事件（例如，心血管死亡，心梗，中风和紧急冠脉重建的复合结果），但会增加包括颅内出血在内的出血风险。 ¹ ³ ⁴ ⁵ ⁸ ¹² ¹⁴ ¹⁷

平衡增加的收益与出血的风险；某些患者（例如，具有MI病史且复发风险高但出血风险低且以前没有中风或TIA的患者）可能具有更大的净临床收益潜力。 ³ ⁴ ⁵ ¹¹ ¹² ¹³ ¹⁴ ¹⁵ ¹⁶ ¹⁹ ³¹ vorapaxar在常规临床实践中的总体风险获益尚待充分阐明。 ¹² ¹³ ¹⁴ ¹⁵

急性冠状动脉综合征

已用于ACS†患者中；然而，目前的证据表明，在此类患者中向标准抗血小板治疗中添加vorapaxar并不会显着降低缺血事件的发生率，但会显着增加临床上重要的出血风险。 ⁶ ⁸ ¹⁷ ²⁰ ²¹ ²²

目前，许多临床医生建议不要在ACS患者中使用vorapaxar。 ¹ ¹² ¹⁷ ³¹

Vorapaxar硫酸盐剂量和给药

行政

口头管理

口服时不考虑食物。 ^1个

剂量

可作为硫酸vorapaxar使用；剂量以vorapaxar表示。 ^1个

大人

降低已建立的动脉粥样硬化性疾病的心血管风险

先前有MI或PAD的患者

口服

每天一次2.08 mg联合阿司匹林和/或氯吡格雷治疗。 ¹ ³ ⁴ ⁶ ⁹⁹⁰ ⁹⁹² ¹⁰¹⁰

在有创程序中进行抗血小板治疗

口服

ACCP建议根据血栓栓塞和围手术期出血的风险，个性化决定在手术或其他侵入性治疗之前中断抗血小板治疗。 ¹⁰⁰⁴在vorapaxar的主要功效研究中，鼓励研究人员在手术前不停止研究药物（例如冠状动脉搭桥术[CABG]）。 ¹ ⁷ ⁸ ¹¹

制造商建议使用临床判断并考虑患者的特定信息，例如程序类型，出血的风险和潜在后果以及药物的药理特性。 ¹⁷

特殊人群

肝功能不全

轻度或中度肝功能不全患者无需调整剂量；严重肝功能不全的患者不建议使用。 ¹ ²³ （请参阅“小心肝功能障碍”。）

肾功能不全

对于肾功能不全的患者，包括终末期肾脏疾病的患者，无需调整剂量。 ¹ ²⁴ （请参阅“注意肾功能不全”。）

老年患者

无需调整剂量。 ^1个

其他特殊人群

无需根据年龄，种族，性别或体重调整剂量。 ¹ ²⁵

硫酸沃拉帕沙的注意事项

禁忌症

中风，TIA或颅内出血的病史。 ^1个
活动性病理性出血（例如颅内出血，消化性溃疡）。 ^1个

警告/注意事项

警告事项

流血的

据报道中度至重度出血，包括颅内出血和致命性出血。 ¹ ³ ⁴ ⁵ ⁶ ⁹ ¹¹ ¹² ²⁰ （请参阅盒装警告。）

中风的既往史与颅内出血的风险显着增加有关；不要用于患有中风或TIA的患者。 ¹ ³ （请参阅警告中的禁忌症。）

由于vorapaxar的出血风险与潜在风险成正比，因此在开始治疗之前评估基线出血风险。 ¹出血的危险因素通常包括高龄，低体重（例如，<60 kg），肾或肝功能不全，出血史，以及同时使用某些药物（例如，抗凝剂，纤维蛋白溶解剂，NSAIAs，SSRIs，SNRIs）。 ¹ ⁴ ⁸ ¹¹ （请参见交互。）

血压过低且最近接受了冠状动脉造影，PCI，CABG或其他外科手术的任何患者，均应怀疑有出血。 ¹如果在治疗期间发生出血，请启动标准治疗措施。 ⁸由于药物的半衰期延长和对血小板功能的抑制作用，短暂的停药剂量不可能解决急性出血发作。 ¹没有已知的药物抗血小板作用逆转剂；药物不能透析。 ¹ ²⁴

其他警告和注意事项

并用强效CYP3A抑制剂或诱导剂

避免与强效CYP3A抑制剂和诱导剂同时使用。 ¹ （请参见相互作用下受肝微粒体酶影响或代谢的药物。）

特定人群

怀孕

B类¹

动物研究表明，胎儿不良反应和母体毒性的风险较低。但是，没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。 ¹ ¹⁷仅在潜在益处证明对胎儿有潜在风险的情况下才在怀孕期间使用。 ^1个

哺乳期

分布在大鼠乳汁中；不知道是否分配到人乳中。 ¹停止护理或药物。 ^1个

儿科用

小儿患者的安全性和疗效尚未确立。 ^1个

老人用

相对于年轻人，安全性和疗效没有总体差异。 ¹但是，考虑到老年患者通常有较高的出血风险。 ^1个

肝功能不全

在肝功能不全（轻度，中度或重度）患者中，vorapaxar及其主要活性代谢物的药代动力学没有实质性改变。 ¹ ²³

不建议在严重肝功能不全的患者中使用，因为此类患者固有的出血风险增加。 ^1个

肾功能不全

肾功能不全患者（包括终末期肾功能不全患者）的药代动力学和血小板聚集抑制作用未见明显改变。 ¹ ²⁴

常见不良反应

流血的。 ¹ ³ ²⁰

硫酸沃拉帕沙的相互作用

由CYP3A4和2J2代谢。 ¹ ²⁹似乎没有抑制或诱导主要的CYP同工酶。 ¹ ³⁰

P-糖蛋白（P-gp）的弱抑制剂。 ¹不会抑制有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3，有机阴离子转运蛋白（OAT）1和3，有机阳离子转运蛋白（OCT）2和抗乳腺癌蛋白（BCRP）。 ^1个

肝微粒体酶影响或代谢的药物

潜在的CYP3A抑制剂或诱导剂：vorapaxar浓度可能分别升高或降低。 ¹ ²⁹避免同时使用。 ¹ ²⁹ （请参阅相互作用下的特定药物。）

弱至中度CYP3A抑制剂：临床上重要的药代动力学相互作用不大；可以同时给药而无需调整剂量。 ^1个

CYP2C8 / 9底物：临床上不太可能发生重要的药代动力学相互作用。 ¹ ³⁰

受外排转运系统影响的药物

P-gp底物：可能增加底物的血浆浓度。 ^1个

影响止血的药物

可能增加出血风险。 ¹ （请参见相互作用下的特定药物。）

特殊药物

药品	相互作用	评论
抗酸剂（含铝和镁）	vorapaxar的血浆峰值浓度和全身暴露略有下降¹	无需剂量调整¹
抗凝剂（例如华法林）	可能增加出血风险¹ 华法林：临床上重要的药代动力学和药效学相互作用不太可能¹ ³⁰	避免同时使用¹ ¹⁷
抗惊厥药（卡马西平，苯妥英钠）	通过CYP3A诱导降低vorapaxar浓度的潜力¹	避免同时使用¹
抗真菌药，唑（伊曲康唑，酮康唑，泊沙康唑）	通过CYP3A抑制增加伏拉沙沙浓度的可能性¹ 酮康唑：实质上（大约两倍）增加的峰值血浆浓度和vorapaxar的全身暴露²⁹	避免同时使用¹
抗血小板药（例如，阿司匹林，氯吡格雷，普拉格雷）	阿司匹林，氯吡格雷：在临床研究中同时或双重或三联抗血小板治疗的一部分，用于评估vorapaxar的疗效和安全性¹ ³ ²⁰ 氯吡格雷：未进行特定的药代动力学相互作用研究¹ 普拉格雷：普拉格雷或vorapaxar的药代动力学基本没有改变；但是，伴随使用的临床经验非常有限¹ ¹⁷	考虑同时进行抗血小板治疗可能增加出血风险的可能性¹⁹
克拉霉素	经由CYP3A抑制作用增加vorapaxar浓度的潜力¹	避免同时使用¹
康尼伐坦	经由CYP3A抑制作用增加vorapaxar浓度的潜力¹	避免同时使用¹
地高辛	地高辛（P-gp底物）的血浆峰值浓度增加，但全身暴露未受影响¹	无需剂量调整¹
纤溶酶	潜在增加的出血风险¹
HCV蛋白酶抑制剂（boceprevir，telaprevir）	经由CYP3A抑制作用增加vorapaxar浓度的潜力¹	避免同时使用¹
HIV蛋白酶抑制剂（利托那韦，沙奎那韦，奈非那韦，茚地那韦）	经由CYP3A抑制作用增加vorapaxar浓度的潜力¹	避免同时使用¹
奈法唑酮	经由CYP3A抑制作用增加vorapaxar浓度的潜力¹	避免同时使用¹
非甾体抗炎药	潜在增加的出血风险¹
质子泵抑制剂	top托拉唑：vorapaxar的血浆峰值浓度和全身暴露基本上没有受到影响¹	无需剂量调整¹
利福平	vorapaxar的血浆峰值浓度和全身暴露降低了约50％ ²⁹	避免同时使用¹
罗格列酮	罗格列酮的药代动力学没有实质性改变¹ ³⁰	无需剂量调整¹
信噪比	潜在增加的出血风险¹
SSRIs	潜在增加的出血风险¹
圣约翰草（贯叶连翘）	通过CYP3A诱导降低vorapaxar浓度的潜力¹	避免同时使用¹
泰利霉素	经由CYP3A抑制作用增加vorapaxar浓度的潜力¹	避免同时使用¹

Vorapaxar硫酸盐药代动力学

吸收性

生物利用度

口服后迅速吸收；最高血浆浓度发生在大约60分钟内（1-2小时）。 ¹ ¹⁹ ²³ ²⁶ ²⁹ ³⁰

平均绝对生物利用度约为100％。 ^1个

发病时间

口服推荐剂量后，在1周内观察到完全抑制（≥80％）的凝血酶受体激动剂肽（TRAP）诱导的血小板聚集。 ^1个

持续时间

剂量和浓度依赖性；在停止推荐剂量后，血小板抑制作用预计将以50％抑制水平持续约4周。 ¹ ¹⁷ ¹⁸ ²⁵ ²⁶

餐饮

高脂饮食可适度降低血浆峰值浓度，并延迟达到峰值的时间，但不会显着改变全身暴露。 ¹ ²⁵

分配

血浆蛋白结合

药物和活性M20代谢物均广泛（> 99％）与人血浆蛋白结合。 ^1个

程度

不优先分配到RBC中。 ^1个

不知道vorapaxar是否被分配到人乳中。 ^1个

消除

代谢

通过CYP3A4和CYP2J2广泛代谢。 ¹主要循环代谢物（M20）具有药理活性，约占药物总暴露量的20％。 ¹ ²³

淘汰路线

主要通过肝胆排泄消除；施用放射性标记药物后，大约可恢复84％的剂量（粪便中58％，尿液中25％）。 ¹ ²⁴

主要消除为代谢产物。 ^1个

半衰期

有效半衰期3-4天；药物和活性代谢物的表观终末半衰期约为8天（范围5-13天）。 ¹ ¹⁷ ²³ ²⁶

稳定性

存储

口服

平板电脑

20–25°C（可能暴露于15–30°C）。 ¹以原包装存放。 ^1个

动作

血小板聚集抑制剂。 ¹ ⁶ ¹⁸ ¹⁹ ²⁷与PAR-1选择性可逆结合，PAR-1是在人血小板上表达的主要凝血酶受体，可有效抑制凝血酶诱导的血小板凝集。 ¹ ⁶ ⁸ ¹⁸ ¹⁹ ²⁷
对凝血酶和TRAP诱导的血小板凝集产生快速和长期的剂量依赖性抑制。 ¹ ¹⁸ ²⁶ ²⁷
尽管vorapaxar与PAR-1的结合是可逆的，但由于药物的半衰期延长，抗血小板作用基本上是不可逆的。 ¹ ¹⁸
不抑制由二磷酸腺苷（ADP），胶原蛋白或花生四烯酸诱导的血小板活化；也不会影响标准凝血测试（PT，aPTT，凝血酶时间[TT]，活化凝血时间[ACT]和依卡琳凝血时间[ECT]）。 ¹ ²⁵ ²⁶
在常规剂量下校正速率（QT _c ）对QT间隔无影响。 ^1个

给病人的建议

建议患者阅读制造商的患者信息的重要性（用药指南）。 ¹ ²
咨询患者有关vorapaxar的潜在风险与益处的重要性。 ^1个
严格按照处方服用vorapaxar的重要性，并且在未事先咨询处方医生的情况下不要中止治疗。 ¹ ²
告知患者服用vorapaxar时更容易瘀伤和/或流血的重要性；停药后这种作用可能会持续4周。 ¹ ²应建议患者向临床医生报告任何意外，长期或过多的出血。 ¹ ²
在计划任何侵入性手术或手术之前，告知临床医生（例如，医生，牙医）有关vorapaxar治疗的重要性。 ¹进行侵入性手术的临床医生应在停止vorapaxar之前咨询开处方的医生。 ^1个
告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药，膳食补充剂和非处方药，特别是影响出血风险的药物（例如华法林，NSAIAs）。 ^1个
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

硫酸沃拉帕沙
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
口服	平板电脑	2.08毫克（vorapaxar）	区域性	默克

†目前，美国食品和药物管理局（FDA）批准的标签中未包含使用用途。

参考文献

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综上所述

vorapaxar常见的副作用包括：出血。其他副作用包括：贫血和胃肠道出血。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于vorapaxar：口服片剂

警告

口服途径（平板电脑）

抗血小板药物会增加出血风险，包括颅内出血（ICH）和致命性出血。患有活动性病理性出血或中风，TIA或ICH病史的患者请勿使用vorapaxar。

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，vorapaxar可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用vorapaxar时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

不常见

血腥或黑色的柏油样便
便秘
皮肤苍白
严重的胃痛
劳累呼吸困难
异常出血或瘀伤
异常疲倦或虚弱
呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质

罕见

混乱
头痛，突然和严重
恶心和呕吐
弱点

不需要立即就医的副作用

vorapaxar可能会发生一些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

劝阻
感到悲伤或空虚
易怒
食欲不振
失去兴趣或愉悦
皮疹
麻烦集中
睡眠困难

对于医疗保健专业人员

适用于vorapaxar：口服片剂

一般

出血，包括威胁生命和致命性出血，是最常见的不良反应。 ^[参考]

血液学

很常见（10％或更多）：出血

常见（1％至10％）：贫血，铁缺乏^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：皮疹，爆发，皮疹^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：胃肠道出血^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：视网膜病变或视网膜疾病，复视/动眼障碍^[参考]

神经系统

罕见（0.1％至1％）：颅内出血^[参考]

参考文献

1.“产品信息。区域性（vorapaxar）。”新泽西州怀特豪斯站的默克公司。

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人血栓栓塞性疾病的常用剂量

每天一次口服2.08毫克，无论是否有食物

评论：与阿司匹林和/或氯吡格雷一起使用

用途：用于减少具有心肌梗塞史（MI）或周围动脉疾病（PAD）的患者的血栓性心血管事件

成年人外周动脉疾病的常用剂量

肾脏剂量调整

不建议调整。

肝剂量调整

轻度和中度肝功能损害：不建议调整。
严重肝功能不全：不推荐。

预防措施

美国盒装警告：
出血风险：患有中风，短暂性脑缺血发作，颅内出血（ICH）或活动性病理性出血病史的患者请勿使用vorapaxar。抗血小板药物（包括该药物）会增加出血风险，包括ICH和致命性出血。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-有或没有食物的管理。
-根据适应症或护理标准，将此药物与阿司匹林和/或氯吡格雷一起使用。

患者建议：
-未经医生建议，不得停用该药。
-报告任何意外的，长期的或过度的出血，或大便或尿液中的血液。
-在进行任何外科手术或牙科手术之前，告知医生和牙医您正在服用这种药物。
-建议患者在用这种药物治疗期间不建议母乳喂养。

药物相互作用（182）
疾病相互作用（3）

已知共有182种药物与vorapaxar相互作用。

114种主要药物相互作用
61种中等程度的药物相互作用
7种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与vorapaxar相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与vorapaxar的相互作用。

最常检查的互动

查看vorapaxar和以下药物的相互作用报告。

阿司匹林
牡蛎钙（碳酸钙）
Centrum Silver男士（多种维生素与矿物质）
Cytotec（米索前列醇）
糖蛋白（二甲双胍）
MSM的葡萄糖胺和软骨素（软骨素/葡萄糖胺/甲基磺酰甲烷）
Hytrin（特拉唑嗪）
立普妥（阿托伐他汀）
莫特林（布洛芬）
硝化剂（硝酸甘油）
诺华（氨氯地平）
扑热息痛（对乙酰氨基酚）
普罗卡斯（非那雄胺）
Protonix（pan托拉唑）
Ranexa（雷诺拉嗪）
Singulair（孟鲁司特）
替卡格雷
泰诺（对乙酰氨基酚）
文图林HFA（沙丁胺醇）
Zantac（雷尼替丁）
Zetia（ezetimibe）
Zyrtec（西替利嗪）

Vorapaxar疾病相互作用

与vorapaxar有3种疾病相互作用，包括：

流血的
中风病史
肝病

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的	具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等	具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要	临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知	没有可用的互动信息。

药物状态

可用性 仅处方
怀孕和哺乳 现有风险数据
CSA时间表* 不是管制药物
审批历史 FDA的药物史