赛洛卡因局部用药

局部解决方案

仅Rx

Xylocaine局部用药说明

4％的Xylocaine（盐酸利多卡因）局部用药溶液含有局部麻醉剂，并局部给药。有关特定用途，请参见指示。

4％的Xylocaine外用溶液含有盐酸利多卡因，其化学名称为乙酰胺，2-（二乙氨基）-N-（2,6-二甲基苯基）-，一盐酸盐，具有以下结构式：

50 mL螺旋盖瓶不应高压灭菌，因为采用的密封盖无法承受高压灭菌的温度和压力。 4％赛洛卡因（盐酸利多卡因）的局部用溶液的组成：每毫升包含盐酸利多卡因，40 mg，对羟基苯甲酸甲酯以及氢氧化钠和/或盐酸，以将pH值调节至6.0-7.0。

水溶液。不用于注射。

Xylocaine局部用药-临床药理学

作用机理

盐酸利多卡因通过抑制脉冲的引发和传导所需的离子通量来稳定神经元膜，从而实现局部麻醉作用。

血液动力学

过多的血液水平可能导致心输出量，总外周阻力和平均动脉压的变化。这些变化可归因于局部麻醉剂对心血管系统各个组成部分的直接抑制作用。

药代动力学与代谢

盐酸利多卡因在局部给药至粘膜后可被吸收，其吸收速率和吸收剂量的百分比取决于给药的浓度和总剂量，具体的应用部位和暴露时间。通常，局部施用后局部麻醉药的吸收速率在气管内施用后最快发生。盐酸利多卡因从胃肠道吸收良好，但由于肝脏中的生物转化，循环中几乎没有完整的药物出现。

盐酸利多卡因被肝脏迅速代谢，而代谢产物和未改变的药物则被肾脏排泄。生物转化包括氧化性N-脱烷基，环羟基化，酰胺键的裂解和缀合。 N-脱烷基化是生物转化的主要途径，其产生的代谢产物是单乙基甘氨酸二糖苷和甘氨酸二糖苷。这些代谢物的药理/毒理作用类似于盐酸利多卡因，但作用较弱。服用的利多卡因盐酸盐约有90％以各种代谢物的形式排泄，少于10％的则以不变的方式排泄。尿液中的主要代谢产物是4-羟基-2,6-二甲基苯胺的结合物。

盐酸利多卡因的血浆结合率取决于药物浓度，结合的分数随浓度增加而降低。每毫升1至4 mcg游离碱的浓度下，利多卡因盐酸盐的60％至80％被蛋白质结合。结合也取决于α-1-酸糖蛋白的血浆浓度。

盐酸利多卡因可能通过被动扩散而穿过血脑屏障和胎盘屏障。

静脉推注后利多卡因HCl代谢的研究表明，该药物的消除半衰期通常为1.5至2小时。由于盐酸利多卡因的代谢速度很快，因此任何影响肝脏功能的疾病都可能会改变盐酸利多卡因的动力学。肝功能不全患者的半衰期可能会延长两倍或更多。肾功能不全不会影响盐酸利多卡因的动力学，但可能会增加代谢物的积累。

酸中毒以及使用中枢神经系统兴奋剂和抑制剂等因素会影响产生明显全身作用所需的利多卡因盐酸盐的中枢神经系统水平。随着静脉血浆水平增加至每毫升6 mcg游离碱以上，客观的不良表现变得越来越明显。在恒河猴中，18至21 mcg / mL的动脉血水平已显示为惊厥活动的阈值。

Xylocaine局部用药的适应症和用法

4％的Xylocaine（盐酸利多卡因）局部用药可用于口腔和鼻腔及消化道近端可及的黏膜的局部麻醉。

禁忌症

盐酸利多卡因禁用于对酰胺类局部麻醉药或对4％甲苯噻卡因局部用药溶液的其他成分有过敏史的患者。

警告事项

为了管理可能的不良反应，当局部麻醉剂（如盐酸利多卡因）被用于多种膜时，必须立即提供复苏设备，氧气和其他复苏药物。

如果在应用领域中存在脓毒症或粘膜严重受创的粘膜，则应格外小心地使用4％的Xylocaine外用溶液，因为在这种情况下，存在快速全身吸收的潜力。

预防措施

一般

盐酸利多卡因的安全性和有效性取决于正确的剂量，正确的技术，适当的预防措施以及紧急情况的准备。复苏设备，氧气和其他复苏药物应可立即使用（请参阅警告和不良反应）。应当采用能有效麻醉的最低剂量，以避免高血浆水平和严重的不良反应。由于药物或其代谢物的缓慢积累，重复服用盐酸利多卡因可能会导致每次重复服用的血药浓度显着增加。对血液水平的耐受性随患者的状况而变化。身体虚弱的老年患者，急性病患者和儿童应根据其年龄和身体状况减少剂量。对于严重休克或心脏传导阻滞的患者，也应谨慎使用盐酸利多卡因。

对于已知药物敏感性的患者，应谨慎使用4％的Xylocaine外用溶液。对对氨基苯甲酸衍生物（普鲁卡因，丁卡因，苯佐卡因等）过敏的患者尚未显示出对盐酸利多卡因的交叉敏感性。

虽然已经显示，在喷洒喉气管粘膜局部麻醉剂溶液后，盐酸利多卡因的吸收速率通常相对较慢，但随之而来的危险是，某些溶液有时会移入下呼吸道，吸收的表面积和组织的血流明显更大。这会导致出乎意料的快速和高血脂水平，每当服用4％的Xylocaine外用溶液时，都必须牢记这种可能性。

麻醉期间使用的许多药物被认为是家族性恶性高热的潜在触发剂。由于尚不知道酰胺类局部麻醉药是否会触发该反应，并且由于无法预先预测是否需要补充全身麻醉，因此建议应使用标准的治疗方案。早期无法解释的心动过速，呼吸急促，血压不稳定和代谢性酸中毒的迹象可能在温度升高之前发生。成功的结局取决于早期诊断，可疑触发剂的迅速停用以及治疗的机构，包括氧气治疗，明确的支持措施和丹特林（使用前请咨询丹特罗钠静脉包装说明书）。

给患者的信息

当在口腔中使用局部麻醉剂时，患者应意识到局部麻醉的产生可能会损害吞咽并因此增加抽吸的危险。因此，在口腔或咽喉部位使用局部麻醉剂后60分钟内不得摄入食物。由于儿童的进餐频率，这在儿童中尤其重要。

舌头或颊粘膜的麻木可能会增加意外咬伤的危险。麻醉口腔或喉咙区域时，请勿食用食物和口香糖。

致癌，诱变，生育力受损

尚未对动物中的盐酸利多卡因进行研究以评估其致癌和致突变性或对生育力的影响。

在怀孕中使用

怀孕类别B。已在大鼠中进行了高达人类剂量6.6倍的剂量的生殖研究，但没有发现盐酸利多卡因对胎儿造成伤害的证据。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。动物繁殖研究并不总是能预测人类的反应。对有生育能力的妇女服用盐酸利多卡因之前，应普遍考虑这一事实，特别是在怀孕初期，器官发生最大的时候。

人工与分娩

盐酸利多卡因在人工和分娩中不禁忌。如果将4％的Xylocaine外用溶液与其他含有HCl利多卡因的产品同时使用，则必须牢记所施用的总剂量。

护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物会从人乳中排出，因此，当给护理妇女服用盐酸利多卡因时应格外小心。

儿科用

应根据年龄，体重和身体状况减少儿童的剂量（请参阅剂量和管理）。

不良反应

盐酸利多卡因给药后的不良反应与使用其他酰胺类局部麻醉剂观察到的不良反应本质上相似。这些不良经历通常与剂量有关，可能是由于过量剂量或快速吸收引起的血浆水平升高，或者是患者的超敏反应，特发性或耐受性降低所致。严重的不良经历通常是系统性的。以下是最常报告的类型：

中枢神经系统

中枢神经系统表现为兴奋性和/或抑郁性，其特征可能是头昏，神经质，忧虑，欣快，神志不清，头昏眼花，嗜睡，耳鸣，视力模糊或复视，呕吐，热感，冷或麻木，抽搐，震颤，抽搐，意识不清，呼吸抑制和逮捕。兴奋性表现可能非常短暂，也可能根本没有发生，在这种情况下，毒性的第一个表现可能是嗜睡并合并为昏迷和呼吸停止。

服用盐酸利多卡因后出现嗜睡现象通常是药物血液水平过高的早期征兆，可能由于快速吸收而发生。

心血管系统

心血管表现通常是抑郁性的，其特征是心动过缓，低血压和心血管衰竭，这可能导致心脏骤停。

过敏的

过敏反应的特征是皮肤损害，荨麻疹，水肿或类过敏反应。对局部麻醉剂或制剂中其他成分敏感的结果可能会导致过敏反应。对盐酸利多卡因敏感的过敏反应极为罕见，如果发生，应采用常规方法进行处理。通过皮肤测试来检测敏感性具有可疑的价值。

过量

局麻药引起的急性紧急情况通常与局麻药治疗期间遇到的血浆水平升高有关（请参阅不良反应，警告和注意事项）。

局部麻醉紧急情况的管理

首先要考虑的是预防，最好在每次局部麻醉后对心血管和呼吸系统生命体征以及患者的意识状态进行持续不断的监测，以达到最佳效果。出现变化的最初迹象时，应使用氧气。

抽搐治疗的第一步包括立即注意维持呼吸道通畅，用氧气辅助或控制通气以及能够通过面罩立即给予呼吸道正压的输送系统。采取这些通气措施后，应立即评估循环的充分性，请记住，用于静脉抽搐的治疗抽搐的药物有时会抑制循环。尽管有足够的呼吸支持，惊厥仍应持续，并且如果循环状态允许，则可以静脉内施用少量的超短效巴比妥酸盐（如硫喷妥钠或噻虫胺）或苯二氮卓（如地西epa）。在使用局麻药之前，临床医生应熟悉这些抗惊厥药物。循环性抑郁症的支持治疗可能需要根据临床情况（例如，麻黄碱）给予静脉输液，并在适当时给予升压药。

如果不立即治疗，惊厥和心血管抑制均可导致缺氧，酸中毒，心动过缓，心律不齐和心脏骤停。如果发生心脏骤停，应采取标准的心肺复苏措施。

在盐酸利多卡因的急性过量治疗中，透析的价值可忽略不计。

雌性小鼠利多卡因盐酸盐的静脉内LD 50为26（21至31）mg / kg，皮下LD 50为264（203至304）mg / kg。

赛洛卡因局部用药剂量和给药

当将4％的Xylocaine外用溶液与其他含有HCl利多卡因的产品同时使用时，必须牢记所有配方贡献的总剂量。

剂量变化并取决于要麻醉的区域，组织的血管，个体耐受性和麻醉技术。应该给予提供有效麻醉所需的最低剂量。儿童，老年人和虚弱的患者应减少剂量。最大剂量不应超过体重的4.5 mg / kg（2 mg / lb）。尽管使用4％的Xylocaine外用溶液的不良反应发生率很低，但应谨慎行事，尤其是在大量使用时，因为不良反应的发生率与所用局部麻醉剂的总剂量成正比。

以下推荐的剂量适用于正常健康的成年人：

当作为喷雾剂使用时，或当通过棉布涂抹器或包装剂涂抹时，如滴入腔中时，建议的4％Xylocaine外用溶液的建议剂量为1至5 mL（40至200 mg盐酸利多卡因），即0.6至3 mg / kg体重或0.3至1.5 mg / lb体重。

注意：该溶液可以用无菌拭子涂抹，一次性使用后将其丢弃。喷涂时，请将溶液从原始容器转移到雾化器中。

推荐最大剂量

正常健康成年人

推荐的最大剂量为4％的Xylocaine外用溶液，应使盐酸利多卡因的剂量保持在300 mg以下，并且在任何情况下均不应超过4.5 mg / kg（2 mg / lb）体重。

小孩儿

很难为儿童推荐任何药物的最大剂量，因为最大剂量随年龄和体重而变化。对于体重正常且身体发育正常的少于10岁的儿童，最大剂量可以通过应用一种标准的儿科药物配方（例如，克拉克法则）来确定。例如，对于一个5岁体重50磅的孩子，按照克拉克法则计算，盐酸利多卡因的剂量不应超过75至100毫克。在任何情况下，肾上腺素的4％Xylocaine外用溶液的最大剂量不应超过7 mg / kg（3.2 mg / lb）体重。在不使用肾上腺素的情况下，应以4％的Xylocaine外用溶液的剂量保持在300 mg以下，并且在任何情况下均不应超过4.5 mg / kg（2 mg / lb）体重。

Xylocaine局部用药溶液如何提供

4％Xylocaine（盐酸利多卡因）外用溶液，不可注射。

存放在20°至25°C（68°至77°F）[请参阅USP控制的室温]。

所有商标均为APP Pharmaceuticals，LLC的财产。

制造用于：

451173

修订日期：2009年3月

包装上的标签-主要展示-利多卡因®50毫升瓶标签

NDC 63323-497-50

491750

赛罗卡因®（盐酸利多卡因）

4％局部用药

不用于注射

50毫升

包装上的标签-主要展示-利多卡因®50毫升纸箱标签

NDC 63323-497-50

491750

赛罗卡因®（盐酸利多卡因）

局部解决方案

4％（40毫克/毫升）

不用于注射

仅Rx

50毫升

注意：本文档包含有关利多卡因局部使用的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Xylocaine Topical品牌。

对于消费者

适用于利多卡因外用剂：外用乳膏，外用凝胶/果冻，外用乳液，外用药膏，外用贴剂缓释剂，外用散剂，外用溶液，外用喷雾剂，外用药签

需要立即就医的副作用

利多卡因局部用药（赛洛卡因局部用药中所含的活性成分）及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用利多卡因外用药时请立即与医生联系，检查是否有以下任何副作用：

罕见

• 皮肤起泡，结s，发炎，瘙痒或变红
• 咳嗽
• 皮肤开裂，干燥或鳞屑
• 快速的心跳
• 发热
• 荨麻疹或伤口，瘙痒，皮疹
• 嘶哑
• 刺激
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
• 嘈杂的呼吸
• 眼睑，脸，嘴唇，手或脚肿胀
• 胸闷
• 呼吸困难或吞咽

发病率未知

• 涂抹部位起泡，擦伤，燃烧，变色，发痒，发红或肿胀
• 嘴唇，指甲或手掌呈蓝色
• 模糊的视野
• 胸痛或不适
• 皮肤发冷，发粘或苍白
• 混乱
• 黑尿
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 嗜睡或头晕
• 错误或异常的幸福感
• 恐惧或紧张
• 头痛
• 不规则，快速或缓慢或呼吸浅
• 意识丧失
• 无血压或脉搏
• 嘴唇，指甲或皮肤苍白或发蓝
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 心跳加快
• 癫痫发作
• 腿，手臂，手或脚的晃动
• 心律缓慢或不规则
• 咽喉痛
• 心脏停止
• 手或脚颤抖或颤抖
• 抽搐
• 异常出血或瘀伤
• 不寻常的嗜睡，迟钝，疲倦，虚弱或呆滞感

不需要立即就医的副作用

利多卡因的一些局部外用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 味道差，异常或令人不快
• 口味改变
• 感冒或麻木
• 关于身份，地点和时间的困惑
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 双重视野
• 听力损失
• 热感
• 力量不足或丧失
• 金属味
• 嗜睡或异常嗜睡

对于医疗保健专业人员

适用于利多卡因外用剂：皮内器械，粘膜溶液，粘膜喷雾剂，外用乳膏，外用膜，外用凝胶，外用凝胶剂，外用药盒，外用液体，外用乳液，外用药膏，外用溶液，外用喷雾剂，外用棒

一般

最常见的不良事件是给药部位反应：烧伤，皮炎，红斑，瘙痒，皮疹，皮肤刺激和囊泡。 ^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更高）：红斑（最高67.3％），瘀斑（最高46.4％）

常见（1％至10％）：瘙痒，皮疹

罕见（0.1％至1％）：皮肤病变，皮肤损伤

未报告频率：潮红，皮肤病变，荨麻疹，皮炎^[参考]

本地

很常见（10％或更多）：管理站点的反应

常见（1％至10％）：刺激，发红，瘙痒，应用部位红斑，应用部位灼痛，应用部位疼痛，应用部位瘙痒，浮肿

罕见（0.1％至1％）：静脉穿刺部位出血，灼热感

未报告频率：异常感觉，面色（苍白或发白），温度感觉改变，水疱，瘀伤，色素沉着，皮炎，变色，剥落，丘疹，瘀点，囊泡，应用部位皮炎，应用部位囊泡，皮肤刺激^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛

罕见（0.1％至1％）：头晕

未报告的频率：头昏眼花，神经质，忧虑，欣快，神志不清，嗜睡，耳鸣，眼球震颤，头痛，恶心，呕吐，热感，寒冷或麻木，抽搐，震颤，感觉异常，抽搐，意识不清，呼吸抑制和逮捕，和/或臀部或腿部感觉异常，昏迷

上市后报告：头痛，感觉过敏，感觉不足，头晕，金属味，嗜睡，味觉改变^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心，呕吐^[Ref]

免疫学的

常见（1％至10％）：鼻咽炎^[参考]

过敏症

非常罕见（小于0.01％）：过敏反应，超敏反应

未报告频率：过敏反应，过敏性休克，血管性水肿，支气管痉挛，休克，呼吸困难，喉痉挛^[参考]

心血管的

未报告频率：心动过缓，低血压，心律不齐，心血管衰竭，心脏骤停，房室传导阻滞，心肌抑制^[参考]

血液学

未报告频率：高铁血红蛋白血症^[参考]

眼科

未报告频率：角膜刺激，视力模糊或复视

上市后报告：视觉障碍^[参考]

呼吸道

罕见（小于0.1％）：气管插管阻塞

未报告频率：喉咙痛，声音嘶哑，失去声音^[参考]

精神科

未报告频率：混乱，精神病，迷失方向，头晕^[参考]

其他

上市后报告：开放性伤口，乏力，疼痛加剧^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。