盐酸西替利嗪是片剂和糖浆的活性成分,是一种口服活性和选择性H 1受体拮抗剂。化学名称为(±)-[2- [4- [(4-氯苯基)苯基甲基] -1-哌嗪基]乙氧基]乙酸,二盐酸盐。盐酸西替利嗪是一种外消旋化合物,其化学式为C 21 H 25 ClN 2 O 3 •2HCl。分子量为461.82,化学结构如下:
盐酸西替利嗪是白色结晶性粉末,可溶于水。 Zyrtec片剂被配制成白色,薄膜包衣,四舍五入的矩形片剂,用于口服,剂量为5和10 mg。非活性成分是:一水合乳糖;微晶纤维素;胶体二氧化硅;交联羧甲基纤维素钠;硬脂酸镁;二氧化钛;羟丙甲纤维素;和聚乙二醇。
ZYRTEC咀嚼片配制成紫色圆形片剂,可口服,剂量为5和10 mg。咀嚼片的非活性成分为:乙酰磺胺酸钾;人造葡萄味; betadex,NF;蓝色染料胶体二氧化硅;一水合乳糖;硬脂酸镁;甘露醇微晶纤维素;天然风味红色染料(胭脂红)。
ZYRTEC糖浆是一种无色至浅黄色的糖浆,其中含有盐酸西替利嗪,口服浓度为1 mg / mL(5 mg / 5 mL)。 pH在4到5之间。糖浆的非活性成分是:香蕉味;冰醋酸;甘油;葡萄味;对羟基苯甲酸甲酯丙二醇对羟基苯甲酸丙酯;醋酸钠糖浆;和水。
西替利嗪是人的羟嗪代谢产物,是一种抗组胺药。其主要作用是通过选择性抑制外周血H 1受体介导的。西替利嗪的抗组胺活性已在多种动物和人类模型中得到了明确的证明。体内和离体动物模型显示出微不足道的抗胆碱能和抗5-羟色胺能活性。然而,在临床研究中,西替利嗪比安慰剂更常见于口干。体外受体结合研究表明,除H 1受体外,对其他受体均无可测的亲和力。用放射标记的西替利嗪在大鼠中进行的放射自显影研究表明,透入大脑的作用微不足道。小鼠的离体实验表明,全身给药的西替利嗪不会明显占据脑H 1受体。
在成人口服片剂,咀嚼片或糖浆后,西替利嗪迅速吸收,达到最大浓度(Tmax)约1小时。在片剂和糖浆剂型之间发现了相当的生物利用度。 ZYRTEC片剂和ZYRTEC咀嚼片用水或不加水服用时,也发现可比较的生物利用度。当健康志愿者接受多剂量西替利嗪(每天一次,每次10 mg片剂,连续10天)时,观察到的平均血浆峰值浓度(Cmax)为311 ng / mL。没有观察到积累。西替利嗪的药代动力学对于5至60mg的口服剂量是线性的。食物对西替利嗪片或咀嚼片的暴露程度(AUC)没有影响,但是在有食物的情况下,Tmax分别延迟了1.7小时和2.8小时,Cmax分别降低了23%和37%。
分配西替利嗪的平均血浆蛋白结合率为93%,与浓度范围在25–1000 ng / mL之间无关,其中包括观察到的治疗性血浆水平。
代谢一项针对6名健康男性志愿者的质量平衡研究表明,所放射的放射性70%从尿液中回收,而10%的粪便中回收。尿液中大约50%的放射性被确定为未改变的药物。血浆血浆放射性峰值的快速增加大部分与母体药物有关,表明首过代谢的程度较低。西替利嗪通过氧化性O-脱烷基化在有限的程度上被代谢成具有可忽略的抗组胺活性的代谢物。尚未确定负责这种代谢的一种或多种酶。
消除在多个药代动力学研究中,146名健康志愿者的平均消除半衰期为8.3小时,西替利嗪的表观总体内清除率约为53 mL / min。
互动研究用伪麻黄碱,安替比林,酮康唑,红霉素和阿奇霉素对成人与西替利嗪的药代动力学相互作用进行了研究。没有观察到相互作用。在茶碱(400 mg每天一次,连续3天)和西替利嗪(20 mg每天一次,连续3天)的多剂量研究中,观察到西替利嗪的清除率降低了16%。茶碱的同时使用不会改变茶碱的配置。
特殊人群当7至12岁的儿科患者接受单次5 mg西替利嗪口服胶囊时,平均Cmax为275 ng / mL。根据交叉研究的比较,该儿童人群的体重标准化表观总体清除率比成人高33%,消除半衰期短33%。在接受5 mg西替利嗪治疗的2至5岁儿童患者中,平均Cmax为660 ng / mL。根据交叉研究的比较,该体重儿的体重标准化表观总体清除率比成年人高81至111%,消除半衰期短33至41%。在接受单剂量0.25 mg / kg西替利嗪口服溶液(平均剂量2.3 mg)的6至23个月的儿科患者中,平均Cmax为390 ng / mL。根据交叉研究比较,与成人相比,该患儿的体重标准化表观总体清除率高304%,消除半衰期短63%。接受最大剂量西替利嗪溶液(每天两次2.5 mg)的6个月至2岁以下儿童的平均AUC(0-t)预计比接受10剂量成人的观察到的平均AUC(0-t)高两倍西替利嗪片,每天一次。
在单次口服10毫克后,平均年龄为77岁的16例老年患者与平均年龄为14的成年人相比,消除半衰期延长了50%,表观总体清除率降低了40% 53年。这些老年志愿者中西替利嗪清除率的下降可能与肾功能下降有关。
77岁及以上的患者可能需要调整剂量(请参见剂量和管理)。
性别对西替利嗪药代动力学的影响尚未得到充分研究。
没有观察到西替利嗪动力学的种族相关差异。
在7名正常志愿者(肌酐清除率89–128 mL / min),8例轻度肾功能不全(肌酐清除率42–77 mL)的患者中,连续多次口服西替利嗪10天每日剂量西替利嗪7天,研究了西替利嗪的动力学/ min)和7例中度肾功能不全(肌酐清除率11–31 mL / min)的患者。西替利嗪在轻度受损患者和正常志愿者中的药代动力学相似。与正常志愿者相比,中度受损的患者的半衰期延长了3倍,清除率降低了70%。
接受血液透析的患者(n = 5)与正常志愿者相比,单剂量10 mg西替利嗪的半衰期延长了3倍,清除率降低了70%。在一次透析过程中,不到10%的给药剂量被清除。
对于中度或重度肾功能不全的患者以及进行透析的患者,必须调整剂量(参见剂量和管理)。
十六剂慢性肝病(肝细胞性,胆汁淤积性和胆汁性肝硬化)的患者,单独服用10或20毫克西替利嗪,口服剂量的半衰期增加了50%,清除率相应降低了16%(16)健康受试者。
肝功能不全的患者可能需要调整剂量(参见剂量和管理)。
对69名成人正常志愿者(年龄在20至61岁之间)的研究表明,ZYRTEC剂量为5和10 mg可以强烈抑制皮内注射组胺引起的皮肤皱纹和耀斑。一次服用10毫克剂量后,这种活动的发作在50%的受试者中在20分钟内发生,在95%的受试者中在1小时内发生。这项活动持续至少24小时。 ZYRTEC的剂量为5和10 mg,也强烈抑制了19名儿科志愿者(年龄在5至12岁)中皮内注射组胺引起的鲸鱼和耀斑,并且该活动持续至少24小时。在一项针对5至12岁儿童的为期35天的研究中,未发现ZYRTEC的抗组胺作用(抑制风团和耀斑反应)的效果。在口服溶液中接受西替利嗪4至9天(0.25 mg / kg每日两次)的10例7至25个月大的婴儿中,组胺诱导的皮脂(10 mg / mL)被抑制了90%,87%被抑制服用最后一剂后12小时抑制耀斑。这种抑制组胺引起的皮鞭和耀斑反应对皮肤测试的临床相关性尚不清楚。
西替利嗪还抑制了皮内注射各种其他介质或组胺释放剂的作用,对感冒引起的荨麻疹患者的感冒反应也有抑制作用。在轻度哮喘患者中,ZYRTEC浓度为5至20 mg时由于组胺雾化而阻断了支气管收缩,而在20 mg剂量后几乎完全被阻断。在皮肤抗原攻击后长达12小时进行的研究中,ZYRTEC以20 mg的剂量抑制了嗜酸性粒细胞,嗜中性粒细胞和嗜碱性粒细胞的后期募集,这是过敏性炎症反应的组成部分。
在针对健康成年男性的四项临床研究中,在ZYRTEC治疗的受试者中未观察到QTc的临床显着平均上升。在第一项研究(安慰剂对照的交叉试验)中,ZYRTEC的每日剂量最高为60 mg,是最大临床剂量的6倍,持续1周,并且没有出现明显的平均QTc延长。在第二项研究中,一项交叉试验分别给予ZYRTEC 20 mg和红霉素(每8小时500 mg)。联合使用或单独使用ZYRTEC对QTc均无明显影响。在第三个试验中,也是一项交叉研究,ZYRTEC 20 mg和酮康唑(每天400 mg)单独或组合给药。在治疗10天后,ZYRTEC导致QTc平均较基线升高9.1毫秒。酮康唑还使QTc增加8.3毫秒。组合导致增加17.4毫秒,等于各个效果的总和。因此,ZYRTEC和酮康唑的组合对QTc没有明显的药物相互作用。在第四项研究中,安慰剂对照的平行试验中,ZYRTEC 20 mg单独使用或与阿奇霉素联合使用(第一天500 mg作为单剂,然后每天250 mg)。单独使用ZYRTEC 20 mg或与阿奇霉素合用,QTc均无明显增加。
在一项为期6至11岁的小儿患者的为期4周的临床试验中,治疗前和治疗2周后随机获得的ECG测量结果表明,ZYRTEC 5或10 mg与安慰剂相比并未增加QTc。在一项为期6周至11个月的小儿患者的ZYRTEC糖浆(0.25 mg / kg bid)与安慰剂进行的为期一周的临床试验(N = 86)中,在最后一次给药后3小时内进行的ECG测量未显示任何ECG异常或与基线评估相比,两组的QTc间隔增加。 ZYRTEC应用于6至23个月大的患者的其他研究数据与本研究结果一致。
尚未在小于12岁的儿童中研究ZYRTEC对剂量大于10 mg的QTc间隔的影响。
在一项为期六周的安慰剂对照研究中,对186例过敏性鼻炎和轻度至中度哮喘患者(年龄12至64岁),ZYRTEC 10 mg每天一次可改善鼻炎症状,并且不会改变肺功能。在一项为期两周的安慰剂对照临床试验中,对65例小儿(6至11岁)过敏性鼻炎哮喘患者进行了亚组分析,结果显示ZYRTEC不会改变肺功能。这些研究支持对患有轻度至中度哮喘的小儿和成人变应性鼻炎患者使用ZYRTEC的安全性。
在美国进行了9项多中心,随机,双盲的临床试验,比较了12岁及12岁以上的季节性或常年性变应性鼻炎患者中西替利嗪5至20 mg与安慰剂的比较。其中五项显示过敏性鼻炎的症状明显减轻,季节性变应性鼻炎3种(持续1至4周),常年性变应性鼻炎2种,持续8周。还进行了两项为期4周的多中心,随机,双盲临床试验,比较了慢性特发性荨麻疹患者中西替利嗪5-20 mg与安慰剂的关系,并显示慢性特发性荨麻疹的症状有明显改善。通常,10毫克剂量比5毫克剂量更有效,而20毫克剂量则没有任何效果。其中一些试验包括12至16岁的儿科患者。另外,在美国进行了4项多中心,随机,安慰剂对照,双盲2-4周试验,共534例年龄在6至11岁的季节性过敏性鼻炎患者,剂量最高为10 mg。
ZYRTEC可以缓解成人和2岁及以上儿童因豚草,草和树花粉等过敏原引起的季节性过敏性鼻炎相关症状。有效治疗的症状包括打喷嚏,鼻漏,鼻瘙痒,眼瘙痒,流泪和眼睛发红。
ZYRTEC适用于缓解成人和6个月以上儿童的尘螨,动物皮屑和霉菌等过敏原引起的与常年性变应性鼻炎有关的症状。有效治疗的症状包括打喷嚏,鼻漏,流鼻涕,鼻瘙痒,眼瘙痒和流泪。
ZYRTEC适用于治疗成人和6个月以上的儿童的慢性特发性荨麻疹的简单皮肤表现。它显着减少了荨麻疹的发生,严重程度和持续时间,并显着减少了瘙痒症。
ZYRTEC禁用于对ZYRTEC或其任何成分或羟嗪过敏的患者。
在临床试验中,有报道称某些服用ZYRTEC的患者出现嗜睡现象。因此,在驾驶汽车或操作潜在危险的机械时应格外小心。应避免将ZYRTEC与酒精或其他中枢神经系统抑制剂同时使用,因为可能会进一步降低机敏性并进一步损害中枢神经系统性能。
没有发现与低剂量茶碱,阿奇霉素,伪麻黄碱,酮康唑或红霉素有临床上显着的药物相互作用。 400 mg茶碱引起的西替利嗪清除率略有下降;较大的茶碱剂量可能会产生更大的作用。
在一项为期2年的对大鼠的致癌性研究中,西替利嗪在最高20 mg / kg的饮食剂量下没有致癌性(以mg / m 2为基础,约为成人每日最大推荐口服剂量的15倍,或约为最大推荐剂量的7倍)婴儿的每日口服剂量(以mg / m 2为基础)。在一项为期2年的对小鼠的致癌性研究中,西替利嗪在16 mg / kg的饮食剂量下引起雄性良性肝肿瘤的发病率增加(以mg / m 2为基础,约为成年人每日建议最大口服剂量的6倍,或以mg / m 2为基础,约为婴儿每日建议最大口服剂量的3倍)。在饮食剂量为4 mg / kg的小鼠中,未观察到肝肿瘤发生率的增加(以mg / m 2为基础,约为成年人每日最大推荐口服剂量的2倍,或大约等于每日最大推荐口服剂量)以mg / m 2为基础的婴儿剂量)。长期使用ZYRTEC期间这些发现的临床意义尚不清楚。
西替利嗪在Ames试验中没有致突变性,在人淋巴细胞试验,小鼠淋巴瘤试验和大鼠体内微核试验中也没有致突变性。
在小鼠的生育力和一般生殖能力研究中,西替利嗪在64 mg / kg的口服剂量下(以mg / m 2为基础的成人每日最大推荐口服剂量的约25倍)不会损害生育能力。
在小鼠,大鼠和兔子中,西替利嗪在口服剂量分别高达96、225和135 mg / kg时没有致畸性(大约是成人每日建议最大口服剂量mg / m 2的40、180和220倍)基础)。但是,尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应,因此只有在明确需要的情况下,才应在怀孕期间使用ZYRTEC。
在小鼠中,西替利嗪在哺乳期间以96 mg / kg的水坝口服剂量引起幼崽体重增加延迟(以mg / m 2为基础,约为成年人每日最大口服剂量的40倍)。比格犬的研究表明,大约3%的剂量从牛奶中排泄。西替利嗪据报道可从人母乳中排泄。由于母乳中会排出许多药物,因此不建议在哺乳期母亲中使用ZYRTEC。
ZYRTEC临床研究的患者总数中,有186例年龄在65岁及以上,有39例年龄在75岁及以上。在这些患者和年轻患者之间未观察到安全性的总体差异,但不能排除某些年龄较大的患者的敏感性更高。关于功效,ZYRTEC对每种批准的适应症的临床研究均未包括足够多的65岁及以上的患者来确定他们是否与年轻患者有所不同。
众所周知,ZYRTEC基本上是由肾脏排泄的,肾功能受损的患者对该药物产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降,因此应谨慎选择剂量,这对监测肾功能可能有用。 (请参阅《临床药理学》中的老年患者和肾功能损害小节。)
ZYRTEC的安全性已在6个月至11岁的小儿患者中得到证明。在长达4周的安慰剂对照试验中,在376名6至11岁的儿科患者中证实了ZYRTEC日剂量为5或10 mg的安全性,持续了长达4周,在非安慰剂对照的12周中有254患者试用。在长达4周的安慰剂对照试验中,西替利嗪的安全性已在2至5岁的168位患者中得到证实。以mg / kg为基础,168名患者中的大多数接受0.2至0.4 mg / kg的盐酸西替利嗪。西替利嗪在399名12至24个月大的患者中的安全性已在安慰剂对照的18个月试验中得到证实,平均剂量为0.25 mg / kg每日两次,相当于4至11 mg /天。 ZYRTEC糖浆的安全性已在安慰剂对照7天试验中的42位6至11个月大的患者中得到证明。处方剂量为0.25 mg / kg每日两次,相当于平均4.5 mg /天,范围为3.4至6.2 mg / day。
ZYRTEC在6个月至11岁的小儿患者中治疗变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的有效性是基于ZYRTEC在这些情况下在成人中已证明的功效以及疾病进程,病理生理学和这两个人群之间的药物作用基本相似。对于常年性变应性鼻炎,功效可推断至6个月大,对于季节性变应性鼻炎,功效可推断至2岁,因为据认为这些疾病会发生在儿童的这些年龄。儿科人群的推荐剂量是基于西替利嗪在成人和儿科受试者中的药代动力学和药效学的交叉研究比较以及西替利嗪在等于或高于推荐剂量的成人和儿科患者中的安全性。 6至23个月的单剂量平均2.3 mg的儿科患者,2至5岁的单剂量西替利嗪糖浆5 mg的2至5岁的患者和6岁的小儿的西替利嗪AUC和Cmax估计接受单剂量10毫克西替利嗪糖浆的11至11岁年龄段介于接受单剂量10毫克西替利嗪片剂的成人和单剂量20毫克西替利嗪片剂的成年人之间。
西替利嗪在6个月以下小儿患者中的安全性和有效性尚未确定。
在美国和加拿大进行的对照和非对照临床试验包括6000多名12岁以上的患者,其中3900例接受ZYRTEC,剂量为每天5至20 mg。治疗时间从1周到6个月不等,平均暴露30天。
ZYRTEC治疗期间报告的大多数不良反应为轻度或中度。在安慰剂对照试验中,接受ZYRTEC 5或10 mg的患者因不良反应而终止治疗的发生率与安慰剂无显着差异(分别为2.9%和2.4%)。
与安慰剂相比,在ZYRTEC上发生的最常见的12岁以上患者不良反应是嗜睡。与ZYRTEC相关的嗜睡发生率与剂量有关,安慰剂为6%,5 mg为11%,10 mg为14%。因ZYRTEC嗜睡而停药的情况很少见(ZYRTEC使用1.0%,而安慰剂使用0.6%)。疲劳和口干也似乎是与治疗相关的不良反应。不良反应的发生率在年龄,种族,性别或体重方面均无差异。
表1列出了在美国进行的对照临床试验中报道的ZYRTEC 5和10 mg在12岁及12岁以上患者中的不良反应,并且与安慰剂相比,ZYRTEC更常见。
不利的 经验 | ZYRTEC (N = 2034) | 安慰剂 (N = 1612) |
---|---|---|
嗜睡 | 13.7 | 6.3 |
疲劳 | 5.9 | 2.6 |
口干 | 5.0 | 2.3 |
咽炎 | 2.0 | 1.9 |
头晕 | 2.0 | 1.2 |
此外,超过2%的患者发生头痛和恶心,但在安慰剂患者中更为常见。
ZYRTEC还进行了儿科研究。在美国进行的对照和非对照临床试验中,包括1300多名年龄在6至11岁的小儿患者,每天接受1.25至10 mg剂量的ZYRTEC治疗的900多名患者。治疗时间为2至12周。长达4周的安慰剂对照试验包括168名2至5岁的接受西替利嗪的儿科患者,其中大多数人每天接受5 mg单次剂量。一项为期18个月的安慰剂对照试验包括399名12岁至24个月的西替利嗪治疗(0.25 mg / kg bid),另一项为期7天的安慰剂对照试验包括42例6至11个月的接受西替利嗪治疗的患者。西替利嗪(0.25 mg / kg投标)。
ZYRTEC的2至11岁小儿患者报告的大多数不良反应为轻度或中度。在安慰剂对照试验中,在接受高达10 mg ZYRTEC的小儿患者中,因不良反应而终止治疗的情况并不常见(ZYRTEC用0.4%,安慰剂用1.0%)。
表2列出了在美国接受安慰剂对照的临床试验中6至11岁的儿科患者中ZYRTEC 5和10 mg的不良反应,ZYRTEC比安慰剂更常见。其中,腹痛被认为与治疗有关,嗜睡似乎与剂量有关,安慰剂占1.3%,5 mg占1.9%,10 mg占4.2%。在安慰剂对照试验中,2至5岁的儿科患者报告的不良反应在性质上与在6至11岁儿童中的试验报告的不良反应在质量上基本相似。
在6至24个月大的儿科患者的安慰剂对照试验中,西替利嗪和安慰剂治疗组中的不良反应发生率相似。接受西替利嗪的患者和接受安慰剂的患者的嗜睡频率基本相同。在一项对6至11个月大的儿童进行的为期1周的研究中,接受西替利嗪的患者比使用安慰剂的患者表现出更大的烦躁/易怒。在一项对12个月以上的患者进行18个月持续时间的研究中,接受西替利嗪治疗的患者与接受安慰剂治疗的患者相比,失眠的发生率更高(9.0%对5.3%)。与接受安慰剂的患者相比,每天接受西替利嗪5 mg或以上的患者中,疲劳(3.6%vs. 1.3%)和不适(3.6%vs. 1.8%)的发生率更高。
ZYRTEC | |||
---|---|---|---|
不良经历 | 安慰剂 (N = 309) | 5毫克 (N = 161) | 10毫克 (N = 215) |
头痛 | 12.3% | 11.0% | 14.0% |
咽炎 | 2.9% | 6.2% | 2.8% |
腹痛 | 1.9% | 4.4% | 5.6% |
咳嗽 | 3.9% | 4.4% | 2.8% |
嗜睡 | 1.3% | 1.9% | 4.2% |
腹泻 | 1.3% | 3.1% | 1.9% |
鼻出血 | 2.9% | 3.7% | 1.9% |
支气管痉挛 | 1.9% | 3.1% | 1.9% |
恶心 | 1.9% | 1.9% | 2.8% |
呕吐 | 1.0% | 2.5% | 2.3% |
在美国试验中接受ZYRTEC的3982名成人和12岁及以上的儿童或659名6-11岁的儿科患者中很少观察到以下事件(少于2%),包括一项为期六个月的开放式成人研究。这些罕见事件与ZYRTEC管理之间没有因果关系。
自主神经系统:厌食,潮红,唾液增多,尿retention留。
心血管疾病:心力衰竭,高血压,心慌,心动过速。
中枢和周围神经系统:异常协调,共济失调,神志不清,运动障碍,感觉异常,运动亢进,肌张力亢进,感觉减退,腿抽筋,偏头痛,脊髓炎,麻痹,感觉异常,上睑下垂,晕厥,震颤,抽搐,眩晕,视野缺损。
胃肠道:肝功能异常,龋齿加重,便秘,消化不良,发痒,肠胃气胀,胃炎,痔疮,食欲增加,黑便,直肠出血,口腔炎包括溃疡性口腔炎,舌头变色,舌头水肿。
泌尿生殖系统:膀胱炎,排尿困难,血尿,排尿频率,多尿,尿失禁,尿路感染。
听力和前庭:耳聋,耳痛,耳毒性,耳鸣。
代谢/营养:脱水,糖尿病,口渴。
肌肉骨骼:关节痛,关节炎,关节炎,肌肉无力,肌痛。
精神病:思维异常,躁动,健忘,焦虑,性欲降低,人格解体,抑郁,情绪不稳,欣快,注意力不集中,失眠,神经质,轻狂,睡眠障碍。
呼吸系统:支气管炎,呼吸困难,换气过度,痰液增加,肺炎,呼吸系统疾病,鼻炎,鼻窦炎,上呼吸道感染。
生殖:痛经,女性乳房疼痛,月经间出血,白带,月经过多,阴道炎。
网状内皮:淋巴结肿大。
皮肤:痤疮,脱发,血管性水肿,大疱性喷发,皮炎,皮肤干燥,湿疹,红斑疹,糠un病,角化过度,多毛症,出汗增多,斑丘疹,光敏反应,光敏毒性反应,瘙痒,紫癜,皮疹,皮脂溢,皮肤结节,荨麻疹。
特殊感觉:妄想症,味觉丧失,味觉变态。
视力:失明,结膜炎,眼痛,青光眼,失去适应力,眼出血,干眼症。
整体身体:意外伤害,乏力,背部疼痛,胸痛,腹部肿大,面部水肿,发烧,全身性水肿,潮热,体重增加,腿部水肿,不适,鼻息肉,疼痛,苍白,眼眶水肿,周围性水肿,严谨。
西替利嗪治疗期间偶尔发生短暂,可逆的肝转氨酶升高。据报道,与ZYRTEC的使用相关的肝炎具有明显的转氨酶升高和胆红素升高。
在上市后期间,还报告了以下罕见但潜在的严重不良事件:攻击性反应,过敏反应,胆汁淤积,惊厥,肾小球肾炎,幻觉,溶血性贫血,肝炎,口面运动障碍,严重低血压,死胎,自杀意念,自杀和血小板减少症。
没有信息表明ZYRTEC发生滥用或依赖性。
据报道,ZYRTEC使用过量。在一名服用150 mg ZYRTEC的成年患者中,该患者是清醒的,但未显示任何其他临床体征或血液化学或血液学结果异常。一名服用过量ZYRTEC(约180 mg)的18个月大儿科患者,最初观察到躁动不安和烦躁不安。其次是睡意。如果发生用药过量,应考虑对症下药或支持治疗,同时考虑任何同时摄入的药物。尚无ZYRTEC的特定解毒剂。透析不能有效去除ZYRTEC,除非同时摄入透析剂,否则透析将无效。小鼠的急性最小致命口服剂量为237 mg / kg(大约是成人每日最大建议口服剂量的95倍,以mg / m 2为基础,或大约是婴儿每日最大建议口服剂量的40倍,以mg / m 2为准) 2为基础)和562毫克/公斤大鼠(约460倍的最大推荐的每日口服剂量在成人毫克/米2的基础上,或约190倍的最大推荐的每日口服剂量的婴儿上的毫克/米2周的基础上) 。在啮齿动物中,急性毒性的靶标是中枢神经系统,而多剂量毒性的靶标是肝脏。
ZYRTEC可以不考虑食物消耗而服用。 ZYRTEC有5毫克和10毫克片剂,1毫克/毫升糖浆以及5毫克和10毫克咀嚼片,可以用水或不用水服用。
ZYRTEC的建议初始剂量为成人和12岁以上的儿童每天5 mg或10 mg,具体取决于症状的严重程度。在临床试验中,大多数患者以10 mg开始。 ZYRTEC是单日剂量。给药时间可以变化以适合个体患者的需要。
ZYRTEC在6至11岁儿童中的建议初始剂量为5 mg或10 mg,每天一次,具体取决于症状的严重程度。给药时间可以变化以适合个体患者的需要。
The recommended initial dose of ZYRTEC in children aged 2 to 5 years is 2.5 mg (½ teaspoon) syrup once daily. The dosage in this age group can be increased to a maximum dose of 5 mg per day given as 1 teaspoon syrup once a day or one ½ teaspoon syrup given every 12 hours, or one 5 mg chewable tablet once a day.
The recommended dose of ZYRTEC syrup in children 6 months to 23 months of age is 2.5 mg (½ teaspoon) once daily. The dose in children 12 to 23 months of age can be increased to a maximum dose of 5 mg per day, given as ½ teaspoon (2.5 mg) every 12 hours. Syrup is recommended for children under the age of 2 years.
In patients 12 years of age and older with decreased renal function (creatinine clearance 11–31 mL/min), patients on hemodialysis (creatinine clearance less than 7 mL/min), and in hepatically impaired patients, a dose of 5 mg once daily is recommended. Similarly, pediatric patients aged 6 to 11 years with impaired renal or hepatic function should use the lower recommended dose. Because of the difficulty in reliably administering doses of less than 2.5 mg (½ teaspoon) of ZYRTEC syrup and in the absence of pharmacokinetic and safety information for cetirizine in children below the age of 6 years with impaired renal or hepatic function, its use in this impaired patient population is not recommended.
In patients 77 years of age and older, a dose of 5 mg once daily is recommended.
Zyrtec Tablets are white, film-coated, rounded-off rectangular shaped containing 5 mg or 10 mg cetirizine hydrochloride.
5 mg tablets are engraved with "ZYRTEC" on one side and "5" on the other.
Bottles of 100: NDC 0069-0732-66
10 mg tablets are engraved with "ZYRTEC" on one side and "10" on the other.
Bottles of 100: NDC 0069-0731-66
STORAGE: Store at 20–25°C (68–77°F); excursions permitted to 15–30°C (59–86°F) [see USP Controlled Room Temperature].
ZYRTEC chewable tablets are purple round tablets containing 5 mg or 10 mg cetirizine hydrochloride. The tablets are packaged in blister cards as follows:
5 mg tablets are engraved with "ZYRTEC C5" on one side.
Boxes of 3 (Blister Cards of 10) NDC 0069-1440-03
10 mg tablets are engraved with "ZYRTEC C10" on one side.
Boxes of 3 (Blister Cards of 10) NDC 0069-1450-03
STORAGE: Store at 20–25°C (68–77°F); excursions permitted to 15–30°C (59–86°F) [see USP Controlled Room Temperature].
ZYRTEC syrup is colorless to slightly yellow with a banana-grape flavor. Each teaspoon (5 mL) contains 5 mg cetirizine hydrochloride. ZYRTEC syrup is supplied as follows:
120 mL amber glass bottles NDC 0069-5530-47
480 mL amber glass bottles NDC 0069-5530-93
STORAGE: Store at 20–25°C (68–77°F); excursions permitted to 15–30°C (59–86°F) [see USP Controlled Room Temperature]; or Store refrigerated, 2–8°C (36–46°F) .
Cetirizine is licensed from UCB, Inc.
仅Rx
Marketed by
UCB, Inc.
乔治亚州士麦那30080
LAB-0037-7.0
May 2006
ZYRTEC cetirizine hydrochloride tablet, film coated | ||||||||||||||||||||||
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ZYRTEC cetirizine hydrochloride tablet, film coated | ||||||||||||||||||||||
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ZYRTEC cetirizine hydrochloride tablet, chewable | ||||||||||||||||||||||||||
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ZYRTEC cetirizine hydrochloride tablet, chewable | ||||||||||||||||||||||||||
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ZYRTEC 盐酸西替利嗪糖浆 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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其他资讯
非活性成分胶体二氧化硅,交联羧甲基纤维素钠,羟丙甲纤维素,乳糖一水合物,硬脂酸镁,微晶纤维素,聚乙二醇,二氧化钛 有什么问题吗致电1-800-343-7805 主要显示面板原始处方强度 NDC 50580-726-36 仙特明®变态反应 盐酸西替利嗪/ 室内和室外过敏 24 救济
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McNeil-PPC,Inc.的McNeil消费者保健部门 1.工作原理
2.优势
3.缺点如果您的年龄在18至60岁之间,不服用其他药物或没有其他医疗状况,则您更可能会遇到的副作用包括:
注意:一般而言,老年人或儿童,患有某些疾病(例如肝脏或肾脏问题,心脏病,糖尿病,癫痫发作)的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表,请单击此处。 4.底线Zyrtec是一种抗组胺药,可有效治疗过敏型反应,例如花粉热或昆虫叮咬引起的皮肤反应。尽管Zyrtec的嗜睡现象很少见,但Zyrtec较氯雷他定更容易引起嗜睡。 5.秘诀
6.响应和有效性
7.互动与Zyrtec相互作用的药物可能会降低其作用,影响其作用时间,增加副作用或与Zyrtec一起服用时的作用较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是,有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。 可能与Zyrtec相互作用的常见药物包括:
酒精可能会增加Zyrtec镇静的风险。 请注意,此列表并不包含所有内容,仅包括可能与Zyrtec相互作用的常用药物。您应该参考Zyrtec的处方信息以获取完整的交互列表。 参考文献Zyrtec [包装说明书]修订于12/2019。 McNeil-PPC,Inc.的McNeil消费者保健部门https://www.drugs.com/pro/zyrtec.html 版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期:2020年4月8日。 已知共有241种药物与Zyrtec(西替利嗪)相互作用。
检查互动最常检查的互动查看Zyrtec(西替利嗪)与以下药物的相互作用报告。
Zyrtec(西替利嗪)酒精/食物相互作用Zyrtec(西替利嗪)与酒精/食物有1种相互作用 Zyrtec(西替利嗪)疾病相互作用与Zyrtec(西替利嗪)有两种疾病相互作用,包括:
药物相互作用分类
药物状态
美国日本医生Heather Benjamin MD经验:11-20年 Heather Benjamin MD经验:11-20年 Suzanne Reitz MD经验:11-20年 Heather Miske DO经验:11-20年 Heather Miske DO经验:11-20年 渡邊剛经验:21年以上 宮崎総一郎 中部大学特聘教授经验:21年以上 百村伸一 教授经验:21年以上 村上和成 教授经验:21年以上 中山秀章 教授经验:21年以上 |