1适应症和用途

Nevanac * 0.1％用于治疗白内障手术相关的疼痛和炎症。

2剂量和给药

推荐剂量

白内障手术前1天开始，每天3次在患眼上滴一滴Nevanac 0.1％，在手术当天及术后最初2周内应持续滴眼。加药前请摇匀容器。

与其他外用眼药一起使用

Nevanac 0.1％可以与其他局部眼科药物（例如，β受体阻滞剂，碳酸酐酶抑制剂，α激动剂，睫状肌麻痹药和散瞳药）联用。

如果使用的是一种以上的眼科局部用药，则必须至少间隔5分钟使用药物。

3剂型和强度

无菌眼用悬浮液0.1％

4毫升瓶装3毫升

4禁忌症

以前证明对配方中的任何成分或其他非甾体抗炎药（NSAID）过敏的患者禁用Nevanac 0.1％。

5警告和注意事项

出血时间增加

对于某些NSAID，包括0.1％的Nevanac，由于干扰血小板的聚集，存在增加出血时间的可能性。已有报道，眼部应用的NSAID与眼外科手术一起可能引起眼组织（包括前房积血）的出血增加。

对于有已知出血倾向或正在服用其他药物（可能会延长出血时间）的患者，建议谨慎使用0.1％Nevanac。

延迟治疗

局部用非甾体抗炎药（包括0.1％的Nevanac）可能减慢或延迟愈合。还已知局部用皮质类固醇会减慢或延迟愈合。局部使用NSAID和局部类固醇可能会增加治愈问题的可能性。

角膜效应

使用局部NSAID可能会导致角膜炎。在一些易感患者中，继续使用局部NSAID可能会导致上皮破裂，角膜变薄，角膜糜烂，角膜溃疡或角膜穿孔。这些事件可能会威胁视力。有角膜上皮破裂迹象的患者应立即停止使用局部NSAID，包括0.1％的Nevanac，并应密切监测角膜健康。

局部NSAID的上市后经验表明，患有复杂眼科手术，角膜神经支配，角膜上皮缺损，糖尿病，眼表疾病（例如干眼症），类风湿性关节炎或短期内重复眼科手术的患者可能会在角膜不良事件的风险增加，这可能会威胁视力。这些患者应谨慎使用局部用药。

局部NSAID的上市后经验也表明，手术前1天以上使用或手术后14天以上使用可能会增加患者的风险和严重的角膜不良事件。

隐形眼镜配戴

Nevanac * 0.1％不应在使用隐形眼镜时使用。

6不良反应

标签的其他部分详细讨论了以下不良反应：

• 出血时间增加[请参阅警告和注意事项（5.1）]
  
• 延迟治疗[请参阅警告和注意事项（5.2）]
  
• 角膜影响[请参阅警告和注意事项（5.3）]

临床研究经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床研究中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

白内障手术后最常报告的眼部不良反应是包膜不透明，视力下降，异物感，眼内压（IOP）升高和粘滞感。这些反应发生在大约5％至10％的患者中。

发生率约为1％至5％的其他眼部不良反应包括结膜水肿，角膜水肿，干眼症，眼睑边缘结ting，眼部不适，眼充血，眼痛，眼瘙痒，畏光，流泪和玻璃体脱离。

这些反应中的某些可能是白内障手术程序的结果。

报告的非眼部不良反应的发生率为1％至4％，包括头痛，高血压，恶心/呕吐和鼻窦炎。

8在特定人群中的使用

怀孕

致畸作用

妊娠C类：使用奈帕芬酸在兔子和大鼠中以最高10 mg / kg /天的口服剂量进行的生殖研究显示，尽管有母体毒性，但没有证据表明奈帕芬酸具有致畸性。在此剂量下，在推荐的人用眼部外用剂量下，动物对尼帕芬酸和安非那酸的血浆暴露分别约为人血浆暴露的260和2400倍，对兔子而言分别为人血浆暴露的80和680倍。在大鼠中，母体毒性剂量大于或等于10 mg / kg与难产，植入后损失增加，胎儿体重和生长减少以及胎儿生存期降低有关。

Nepafenac已显示可穿越大鼠的胎盘屏障。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此仅在潜在的益处证明对胎儿具有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用0.1％的Nevanac。

非致畸作用

由于前列腺素生物合成抑制药物对胎儿心血管系统（动脉导管关闭）的已知作用，应避免在妊娠晚期使用0.1％的Nevanac。

护理母亲

Nepafenac从泌乳大鼠的乳汁中排出。尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物会从人乳中排出，因此当对哺乳期妇女进行0.1％Nevanac眼部混悬液给药时应谨慎。

儿科用

尚未确定Nevanac 0.1％在10岁以下儿童患者中的安全性和有效性。

老人用

在老年和年轻患者之间未观察到安全性和有效性的总体差异。

11说明

Nevanac * 0.1％是用于眼科的无菌局部NSAID前药。每毫升0.1％的Nevanac含有3 mg的nepafenac。 Nepafenac化学命名为2-氨基-3-苯甲酰基苯乙酰胺，其经验式为C15H14N2O2。尼帕芬那的结构式为：

Nepafenac是一种黄色结晶性粉末。尼帕芬那的分子量为254.28 g / mol。 Nevanac，0.1％，作为无菌水性悬浮液提供，pH约为7.4。

Nevanac 0.1％的重量克分子渗透压浓度约为305 mOsm / kg。

每毫升0.1％的Nevanac含有：活性成分：0.1％的Nepafenac。惰性物质：硼酸，丙二醇，卡波姆974P，氯化钠，替洛沙泊，乙二胺四乙酸二钠，0.005％的苯扎氯铵（防腐剂），氢氧化钠和/或盐酸以调节pH值，以及纯净水，USP。

12临床药理学

作用机理

局部眼用药后，奈帕芬酸穿透角膜，并通过眼组织水解酶转化为非甾体抗炎药（NSAID）。人们认为Amfenac会抑制前列腺素H合酶（环加氧酶）的作用，前列腺素H合酶是前列腺素生产所需的酶。

药代动力学

服用尼帕芬酸眼用混悬剂，每天两次，每日两次，双侧局部眼用药后，分别在服药后2小时和3小时观察到纳帕芬酸和氨苯丙酸的血浆浓度低但可量化，为0.1％。眼用药后，奈帕芬酸和安非那酸的平均稳态C max分别为0.310±0.104 ng / mL和0.422±0.121 ng / mL。

浓度高达300 ng / mL的Nepafenac不会抑制细胞色素P450（CYP）同工酶（CYP1A2，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1和CYP3A4）的6种特定标记底物的体外代谢。因此，不太可能发生涉及CYP介导的新药代谢的药物相互作用。蛋白质结合介导的药物相互作用也不大可能。

13毒理学

致癌，诱变，生育力受损

Nepafenac尚未在长期致癌性研究中进行评估。在体外暴露于奈帕芬酸悬浮液的中国仓鼠卵巢细胞中观察到染色体畸变增加。 Nepafenac在Ames试验或小鼠淋巴瘤正向突变试验中没有致突变性。在小鼠骨髓中的小鼠微核试验中，口服剂量高达5000 mg / kg不会导致体内微核多色红细胞形成的增加。

当以建议的人类局部眼药剂量口服给予雄性和雌性大鼠3 mg / kg（分别约为母体药物nepafenac和活性代谢产物amfenac血浆暴露的90和380倍时）Nepafenac不会损害生育能力）。

14临床研究

在两项双重掩盖的随机临床试验中，白内障手术前1天开始每天3次给予患者剂量，并于手术当天继续进行，并且在术后第二周内，Nevanac 0.1％的临床疗效显着相比其在治疗术后疼痛和炎症中的作用。

接受Nevanac * 0.1％治疗的患者在术后早期至治疗结束时，眼部疼痛和可测量的炎症迹象（细胞和耀斑）的可能性比用其媒介物治疗的患者少。

在两项研究中，对于眼痛，与媒介物组（约50％）相比，奈帕芬酸组在白内障手术后的第一天（第1天）报告无眼痛的患者比例更高（约80％）。

临床研究结果表明，Nevanac 0.1％对IOP没有显着影响。但是，白内障手术后眼压可能发生变化。

16供应/存储和处理方式

Nevanac 0.1％的与自然低密度聚乙烯分配插头和灰色聚丙烯帽的白色，椭圆形，低密度聚乙烯DROP-TAINER®分配器供给。 1.7毫升填充装在外包装中，这为包装提供了篡改证据。 3 mL填充物的篡改证据在包装的封口和颈部附近带有收缩带。

NmL在4 mL瓶中…………..NDC 0065-0002-03

储存：储存于2°C至25°C（36°F-77°F）。

17患者咨询信息

愈合缓慢或延迟

告知患者使用NSAID可能会出现缓慢或延迟的康复[参见警告和注意事项（5.2）] 。

避免污染产品

劝告患者避免让分配容器的尖端接触眼睛或周围结构，因为这可能导致尖端被已知引起眼部感染的常见细菌污染。使用受污染的溶液可能会严重损害眼睛并导致视力下降。

不建议将双眼用同一瓶与手术结合使用的局部滴眼剂。

隐形眼镜配戴

告知患者戴隐形眼镜时不应服用0.1％的Nevanac [请参阅警告和注意事项（5.4）] 。

并发眼部疾病

告知患者，如果他们出现并发眼部疾病（例如外伤或感染）或进行眼科手术，应立即就继续使用多剂量容器向医生征求意见[请参阅警告和注意事项（5.1）]。 。

伴随的局部眼科治疗

如果使用的是一种以上的眼科局部用药，则必须至少间隔5分钟使用药物[请参见剂量和用法（2.2）] 。

使用前请摇匀

建议患者充分摇晃容器[请参阅剂量和用法（2.1）] 。

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（奈帕芬酸眼药
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