处方信息

药剂师：
撕下“使用说明”，并用纸箱免除容器。

相关描述

®的支气管扩张（硫酸奥西那林USP）吸入气雾剂是通过口服吸入给药支气管扩张剂。含有75 mg硫酸异丙肾上腺素微粉的Alupent吸入气雾剂足以用于100次吸入。含150 mg硫酸异丙肾上腺素微粉的Alupent吸入气雾剂足以用于200次吸入。每次计量的剂量都通过牙套输送0.65毫克的硫酸异丙肾上腺素（每毫升含15毫克）。惰性成分是作为推进剂的二氯二氟甲烷，二氯四氟乙烷和三氯一氟甲烷和脱水山梨糖醇三油酸酯。
1-（3,5-二羟基苯基）-2-异丙基氨基乙醇硫酸盐是两种光学活性异构体的白色结晶外消旋混合物。具有以下化学结构：

Alupent-临床药理学

体外研究和体内药理学研究已经表明，®的支气管扩张（硫酸奥西那林USP）对异丙肾上腺素相比β-2肾上腺素能受体的优先的效果。尽管人们认识到β-2肾上腺素能受体是支气管平滑肌中的主要受体，但最近的数据表明，人心脏中存在着一系列浓度为10-50％的β-2受体。但是，这些功能的确切功能尚未确定（请参阅“警告”部分）。

β肾上腺素能激动剂药物（包括Alupent）的药理作用至少部分归因于细胞内腺苷酸环化酶的β肾上腺素能受体的刺激，该酶催化三磷酸腺苷（ATP）转化为环3'，5'-单磷酸腺苷（c-AMP）。增加的c-AMP水平与支气管平滑肌的松弛和细胞（尤其是肥大细胞）立即超敏反应介质释放的抑制有关。

药代动力学

吸入给药后对人体的吸收，生物转化和排泄研究表明，大约3％的启动剂量通过肺部被完整吸收。主要的代谢产物，metproterenol-3-0-硫酸盐，产生于胃肠道。迄今为止，alupent尚未被儿茶酚-0-甲基转移酶代谢，也未分离出葡萄糖醛酸苷结合物。

伴随进行的肺功能测试通常显示在给予气雾剂Aluent后有所改善，例如，一秒钟的强制呼气量（FEV 1 ）最大呼气流量增加，强制肺活量和/或气道阻力降低。导致的气道阻塞减少可缓解与支气管痉挛相关的呼吸困难。

对照单剂量和多剂量研究已通过肺功能监测进行。单次吸入2至3剂Alupent的效果持续时间（即FEV 1增加20％或更多的时间段）从1到5小时不等。

在重复剂量研究中（直至qid），类似剂量的Alupent的作用持续时间约为1至2.5小时。目前的研究不足以解释单剂量研究和重复剂量研究之间FEV 1效应持续时间的差异。

最近对实验动物（小动物，啮齿动物和狗）进行的研究记录了同时使用β受体激动剂和甲基黄嘌呤时发生心律失常和猝死（具有心肌坏死的组织学证据）的情况。目前尚不清楚这些发现应用于人类的意义。

Alupent的适应症和用法

®的支气管扩张（硫酸奥西那林USP）被表示为支气管哮喘支气管扩张剂和其可与支气管炎和肺气肿的关联而发生可逆的支气管痉挛。

禁忌症

禁止在伴有心动过速的心律不齐患者中使用。
尽管很少见，但会立即发生超敏反应。因此，®的支气管扩张（硫酸奥西那林USP）吸入气雾剂是禁忌在病人敏感症的任何部件的历史。

警告

死亡已报道下列过度使用的支气管扩张剂®（硫酸奥西那林USP）作为与其它拟交感神经吸入制剂，和确切原因是未知的。在一些情况下，发现心脏骤停。

像其他β肾上腺素能激动剂一样，Alupent可以在某些患者中产生明显的心血管效应，这可以通过脉搏率，血压，症状和/或ECG变化来衡量。与其他β肾上腺素气雾剂一样，Aluent可能产生反常的支气管痉挛（可能危及生命）。如果发生这种情况，应立即中止准备工作，并采取替代疗法。

Alupent的使用不应超过规定的次数。如果对常规剂量的拟交感神经胺气雾剂无反应，应建议患者联系医生。

预防措施

一般

在服用其他拟交感神经药方面必须格外小心。

由于异丙肾上腺素是拟交感神经胺，在患有心血管疾病（包括缺血性心脏病，高血压或心律不齐），甲状腺功能亢进症或糖尿病的患者以及对拟交感神经胺反应异常的患者中应谨慎使用抽搐障碍。使用某些β-肾上腺素能支气管扩张药后，某些患者的收缩压和舒张压可能会发生显着变化。

给患者的信息

当考虑服用其他拟交感神经药时，应采取适当的护理措施。在施用另一种拟交感神经药之前，应经过足够的时间间隔。

药物相互作用

其它β肾上腺素气雾剂支气管扩张剂不应与伴随的支气管扩张剂使用®（硫酸奥西USP），因为他们可能有累加效应。对于使用单胺氧化酶抑制剂或三环抗抑郁药治疗的患者，应谨慎使用β肾上腺素能激动剂，因为可能会增强β肾上腺素能激动剂对血管系统的作用。

致癌/致突变/生育力减退

在一项为期18个月的小鼠研究中，Alupent以相当于最大推荐剂量（基于50公斤个体）的320和640倍的剂量使雌性卵巢良性肿瘤增加。在一项为期两年的大鼠研究中，发现中度静脉曲张良性平滑肌瘤的发生率不显着，为最大推荐剂量的640倍。研究结果与人类的相关性尚不清楚。尚未进行与Alupent的致突变研究。在大鼠中进行的生殖研究没有发现生育力受损的证据。

怀孕

怀孕类别C：

当剂量相当于最大推荐剂量的640倍时，Alupent在兔子中已被证明具有致畸性和胚胎毒性。这些影响包括骨骼异常，脑积水和颅骨分离。在兔子，大鼠或小鼠中进行的其他研究的结果并未显示出任何致畸，杀胚胎或胎儿毒性作用。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。仅在潜在益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在孕期使用alupent。

护理母亲

尚不清楚Alupent是否从人乳中排泄。因此，仅在潜在益处证明对新生儿可能构成风险的情况下，才应在护理期间使用Alupent。

儿科用

尚未确定12岁以下儿童的安全性和有效性。目前正在这个年龄段进行研究。

不良反应

不良反应与其他拟交感神经药相似。到的支气管扩张®（硫酸奥西那林USP）在90天的对照临床试验中患者251通过计量吸入器给予的最常见的不良反应是紧张。据报道有6.8％的患者。 1-4％的患者较少出现不良反应，包括头痛，头晕，心，胃肠道不适，震颤，喉咙不适，恶心，呕吐，咳嗽和哮喘加重。心动过速发生在不到1％的患者中。

过量

服用过量的预期症状是过度刺激β和/或在不良反应下列出的任何症状，例如心绞痛，高血压或低血压，心律不齐，神经质，头痛，震颤，口干，心慌，恶心，头晕，疲劳，不适和失眠。

治疗包括停用异丙肾上腺素和适当的对症治疗。

有效剂量和给药

通常的单次剂量是两到三次吸入。对于重复给药，通常不应重复吸气，而重复吸气的频率应不超过每三到四个小时一次。每天总剂量不应超过12次吸入。

®支气管扩张剂（硫酸奥西USP）吸入气雾剂不推荐用于儿童12岁以下。

建议医师根据每个患者对治疗的反应来调整剂量。

Alupent如何提供

每100所吸入的支气管扩张剂®（硫酸奥西那林USP）吸入气雾剂含有75毫克硫酸奥西那林，为在惰性推进剂微粉化粉末。每次计量的剂量都通过牙套输送0.65毫克硫酸异丙肾上腺素（每毫升含15毫克）。含吹口的Alupent吸入气雾剂（NDC 0597-0070-08），净含量7g（5 ml）。吹口为白色，带有透明无色的套筒和蓝色的保护盖。

每200次吸入Alupent吸入气雾剂包含150 mg硫酸异丙肾上腺素脂，为惰性推进剂中的微粉。每次计量的剂量都通过牙套输送0.65毫克硫酸异丙肾上腺素（每毫升含15毫克）。带口状的Alupent吸入气雾剂（NDC 0597-0070-17），净含量14g（10ml）。吹口为白色，带有透明无色的套筒和蓝色的保护盖。 Alupent吸入气雾剂补充装（NDC 0597-0070-18），净含量14克（10毫升）。
注意：联邦政府的《清洁空气法》要求以下缩进声明适用于所有含氯氟烃或由其制造的产品：

警告：包含三氯一氟甲烷（CFC-11），二氯二氟甲烷（CFC-12）和二氯四氟乙烷（CFC-114），这些物质通过破坏高空臭氧破坏公共卫生和环境。

根据环境保护署（EPA）的规定，已在与本产品有关的患者信息中放置了与上述警告类似的声明。患者的警告指出，如果对替代品有疑问，应咨询医生。

存放在59°F（15°C）和77°F（25°C）之间。避免过度潮湿。

由Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals，Inc.（位于康涅狄格州里奇菲尔德）分发
许可人：勃林格殷格翰国际有限公司
由明尼苏达州圣保罗市3M制药公司制造55144-1000
美国印刷修订版2/99
4041090 029

患者使用说明

®支气管扩张剂
（硫酸异丙肾上腺素USP）
吸入气雾剂

1. 将金属罐插入吸嘴的透明端。
   
   
2. 每次使用前，请取下保护帽，倒置滤罐并摇匀。
   
   
3. 避免喷在眼睛上。
   
   
4. 用嘴唇包住烟嘴。罐的底部应垂直固定。所述的支气管扩张®罐是只用白色的支气管扩张®吸入气雾剂咬嘴被使用。该吹口不应与其他气雾剂一起使用。
   
   
5. 深度呼气，然后通过嘴缓慢吸气，同时用力将其按一次在已颠倒的碳罐底座上；继续深吸一口气。屏住呼吸几秒钟，然后从嘴上取下烟嘴，然后慢慢呼气。
   
   
6. 一次吸入通常足以缓解疼痛。如有必要，或按照您的医生指示，可以重复吸入一次或两次。至少等待两分钟，然后再重复吸入。在大多数情况下，重复剂量不应超过每3至4小时一次。一天中最多不应吸入12次。
   
   
7. 使用后请盖好保护盖。

警告：请勿超过医师规定的剂量。如果呼吸困难仍然存在，请立即与您的医生联系。

注意：装满后，容器可容纳至少200次吸入的足够药物：样品装置中至少有100次吸入。定期摇动钢瓶或容器，以检查其是否包含药物。当它最初看起来是空的时，仍然还有大约十剂。如果您的医师要求，可提供用于塑料吹嘴的补充容器。

保持烟嘴清洁。用热水清洗。如果使用肥皂，请用清水彻底冲洗。

切勿打开装有药物的容器。打开它是很危险的，会使内容变得毫无用处。

注意：内容物承受压力。请勿刺破或焚化容器。请勿暴露于高温或在高于120°F的温度下存放。放在儿童接触不到的地方
注意：联邦政府的《清洁空气法》要求以下缩进声明适用于所有含氯氟烃或由其制造的产品：

该产品包含三氯一氟甲烷（CFC-11），二氯二氟甲烷（CFC-12）和二氯四氟乙烷（CFC-114），它们是通过破坏高层大气中的臭氧来危害环境的物质。

您的医生已确定该产品可能有助于您的个人健康。除非您的医生另有指示，否则请按指示使用本产品，否则可能会造成伤害。如果您对替代品有任何疑问，请咨询您的医生。

分发者
勃林格殷格翰制药有限公司
里奇菲尔德，CT 06877

从勃林格勒获得许可
英格海姆国际有限公司

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