氨基马尿酸钠

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• 描述
• 临床药理学
• 适应症和用法
• 禁忌症
• 预防措施
• 药物相互作用
• 不良反应/副作用
• 过量
• 剂量和给药
• 供应/存储和处理方式
• 参考文献

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氨基马尿酸钠描述

氨基马尿酸钠1是测量有效肾血浆流量（ERPF）的试剂。它是对氨基马尿酸的钠盐，通常缩写为“ PAH”。它是水溶性的，不溶于脂质的，pKa为3.83。无水盐的经验式为C 9 H 9 N 2 NaO 3 ，其结构式为：

它以无菌，未保存的20％注射水溶液的形式提供，pH值为6.7至7.6。每10毫升包含：2克氨基马尿酸钠。非活性成分：氢氧化钠调节pH，注射用水，定量

1个

以前称为对氨基马尿酸钠。

氨基马尿酸钠-临床药理学

PAH被肾小球过滤，并由近端小管主动分泌。在低血浆浓度（1.0至2.0 mg / 100 mL）下，肾脏在单次循环中平均从肾脏血流中清除了90％的PAH。它具有很高的清除率，在推荐剂量达到的血浆浓度下基本上无毒，并且其分析测定相对简单准确，因此非常适合测量ERPF。

PAH还用于测量肾小管分泌机制或转运最大值（Tm PAH ）的功能能力。这可以通过将血浆浓度提高到足以使肾小管细胞分泌PAH的最大能力达到饱和的水平（40-60 mg / 100 mL）来实现。

菊粉清除率通常是在Tm PAH测定期间测量的，因为在计算分泌性Tm测量值之前必须知道肾小球滤过率（GFR）（请参阅剂量和管理方法，计算方法）。

氨基马尿酸钠的适应症和用法

估算有效肾血浆流量。

测量肾小管分泌功能的功能。

禁忌症

对本产品或其成分过敏。

预防措施

一般

对于心脏储备较低的患者，应谨慎使用静脉注射溶液，因为血浆容量的快速增加会导致充血性心力衰竭。

对于ERPF的测量，使用小剂量的PAH。但是，在测量Tm PAH的研究程序中，需要高血浆水平以使肾小管细胞的容量饱和。在这些操作过程中，应缓慢谨慎地静脉注射PAH溶液。应持续观察患者是否有不良反应。

将本产品注射到对乳胶敏感的个体中时，请务必谨慎，因为小瓶塞中含有干燥的天然乳胶，可能引起过敏反应。

药物相互作用

在接受磺胺类药物，普鲁卡因或噻唑砜的患者中，PAH的肾脏清除率测量无法获得任何显着准确性。这些化合物会干扰分析程序必不可少的化学显色。

丙磺舒抑制某些弱酸如PAH的肾小管分泌。因此，接受丙磺舒的患者错误地降低了ERPF和Tm PAH值。

致癌，诱变，生育力受损

尚未对动物进行长期研究以评估其对PAH的生育力或致癌潜力的影响。

怀孕

怀孕类别C

PAH尚未进行动物繁殖研究。还不知道，PAH在给予孕妇时是否会造成胎儿伤害或会影响生殖能力。仅在明确需要的情况下，才应给孕妇服用PAH。

护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排出的，因此当对哺乳妇女使用PAH时应格外小心。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

老人用

PAH的临床研究没有包括足够多的65岁及以上的受试者，以确定他们是否与年轻受试者反应不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。

不良反应

可能会发生过敏反应，包括过敏反应，血管性水肿，荨麻疹，血管舒缩，潮红，刺痛，恶心，呕吐和抽筋。

在输注开始期间或之后不久，患者可能会感到温暖或有排便或排尿的愿望。

过量

雌性小鼠的静脉内LD 50为7.22 g / kg。

氨基马尿酸钠剂量和给药

仅用于静脉内使用

使用单注入技术的间隙测量通常是不准确的，特别是在ERPF的测量中。因此，使用固定速率的静脉内输注可将血浆PAH浓度维持在所需水平。

为了测量ERPF，血浆中PAH的浓度应保持在每100 mL 2 mg，这可以通过6至10 mg / kg的灌注剂量和10至24 mg / min的灌注剂量来实现。

作为测量Tm PAH的研究程序， PAH的血浆水平必须足以饱和肾小管分泌细胞的容量。每100 mL浓度通常为40至60 mg。

这些测试的技术细节可以在史密斯{1}中找到。韦森{2};鲍尔{3};皮特{4}；和施努尔{5}。

每当溶液和容器允许时，应在使用前目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。注意：此产品的正常颜色范围是无色到黄色/棕色溶液。功效不受此范围内颜色变化的影响。

计算方式

有效肾血浆流量（ERPF）

PAH的清除几乎是在血浆通过肾脏循环过程中从血浆中完全提取出来的，它是ERPF的量度。因此：

ERPF = U PAH V / P PAH

其中U PAH =尿液中PAH的浓度（mg / mL）

V =尿排泄率（mL / min），和

P PAH = PAH的血浆浓度（mg / mL）。

例：

U PAH = 8.0毫克/毫升

V = 1.5毫升/分钟

P PAH = 0.02毫克/毫升

ERPF = 8.0 x 1.5 / 0.02 = 600 mL /分钟

根据PAH清除研究，ERPF的正常值为：

675±150 mL / min

女性595±125 mL / min

最大管状分泌物
（Tm PAH ）机制

肾小管分泌的PAH量（Tm PAH ）由总排泄率（U PAH V）与肾小球滤过量（GFR x P PAH ）之差得出。因此：

Tm PAH = U PAH V –（GFR x P PAH x 0.83）

系数0.83校正了与血浆蛋白结合的PAH部分，因此不可过滤。

例：

U PAH = 9.55毫克/毫升

V = 16.68 mL / min

GFR = 120毫升/分钟

P PAH = 0.60 mg / mL

然后Tm PAH = 9.55 x 16.68 –（120 x 0.60 x 0.83）= 100 mg / min。

Tm PAH的平均正常值为80-90 mg / min。

可以通过确定特定时间段内排泄的尿量中的PAH量来找到用于ERPF和Tm PAH的表达式U PAH V的值。

这些计算基于1.73 m 2的车身表面积。通过将获得的ERPF和Tm PAH的值乘以1.73 / A来校正表面积的变化，其中A为对象表面积。

氨基马尿酸钠如何提供

No. 95-氨基马尿酸钠，一种用于静脉注射的20％无菌溶液，提供如下：

NDC 0006-3395-11在10 mL小瓶中。

存储

储存在25°C（77°F）;允许在15-30°C（59-86°F）的范围内偏移[请参阅USP控制的室温]。

参考资料

1. 史密斯（HW）：肾脏讲座，堪萨斯大学劳伦斯分校，堪萨斯大学，1943年。
2. 小韦森，LG：《人类肾脏的生理学》，纽约，格鲁内和斯特拉顿，1969年，第632-655页。
3. 鲍尔（JD）;阿克曼（PG）； Toro，G。：“ Brays Clinical Laboratory Methods”（Brays临床实验室方法），编辑。 7，圣路易斯，莫斯比，1968年。
4. RF，Pitts：“肾脏和体液的生理学”版。 2，芝加哥，《年鉴医学出版社》，1968年。
5. Schnurr，E。华盛顿州拉姆； Kuppers，H .：在没有尿液收集的稳定状态下测量菊粉和PAH的肾脏清除率；临床肾病学， 13 （1）：（26-29），1980。

默克夏普＆Dohme Corp.，子公司
MERCK＆CO。，INC。，怀特豪斯站，美国新泽西州08889

2011年1月发行

美国印刷

9051026

版权所有©1983 Merck Sharp＆Dohme Corp.，这是Merck＆Co.，Inc.的子公司。
版权所有

这是包装的代表性样品。请参阅“如何提供”部分以获取可用包装的完整列表。

主要显示面板-纸箱-10毫升单剂量小瓶

NDC 0006-3395-11

单剂量瓶
10 mL注射

氨基马尿酸钠

10毫升中2克
（20％溶液）

静脉使用仅可确定肾脏功能

仅Rx

默克·夏普＆Dohme Corp.，
的子公司
MERCK＆CO。，INC。
美国怀特豪斯站，新泽西州08889

氨基马尿酸钠PAH 氨基马尿酸钠注射液

产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC：0006-3395 行政途径 静脉 DEA时间表

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 氨基马尿酸钠（氨基己酸） 氨基马尿酸钠 10毫升中2克

非活性成分 成分名称 强度 氢氧化钠 水

产品特征 颜色 黄色，棕色（无色至黄色/棕色） 得分 形状 尺寸 味道 印记代码 包含

打包 ＃ 项目代码 包装说明 1个 NDC：0006-3395-11 1箱1瓶单剂量（VIAL） 1个 10 mL in 1 VIAL，单剂量

行销资讯 营销类别 申请号或专着引用 营销开始日期 营销结束日期 保密协议 NDA005619 1944年12月30日

贴标机-默克·夏普＆Dohme Corp.（001317064）

成立时间
名称	地址	ID / FEI	运作方式
默沙东（Merck Sharp＆Dohme Corp.）		002387926	制造

默沙东（Merck Sharp＆Dohme Corp.）

氨基马尿酸钠描述

氨基马尿酸钠1是一种可测量有效肾血浆流量（ERPF）的药物。它是对氨基马尿酸的钠盐，通常缩写为“ PAH”。它是水溶性的，不溶于脂质的，pKa为3.83。无水盐的经验式为C 9 H 9 N 2 NaO 3 ，其结构式为：

它以无菌，未保存的20％注射水溶液的形式提供，pH值为6.7至7.6。每10毫升包含：2克氨基马尿酸钠。非活性成分：氢氧化钠调节pH，注射用水，定量

1个

以前称为对氨基马尿酸钠。

氨基马尿酸钠-临床药理学

PAH被肾小球过滤，并由近端小管主动分泌。在低血浆浓度（1.0至2.0 mg / 100 mL）下，肾脏在单次循环中平均从肾脏血流中清除了90％的PAH。它具有很高的清除率，在推荐剂量达到的血浆浓度下基本上无毒，并且其分析测定相对简单准确，因此非常适合测量ERPF。

PAH还用于测量肾小管分泌机制或转运最大值（Tm PAH ）的功能能力。这可以通过将血浆浓度提高到足以使肾小管细胞分泌PAH的最大能力达到饱和的水平（40-60 mg / 100 mL）来实现。

菊粉清除率通常是在Tm PAH测定期间测量的，因为在计算分泌性Tm测量值之前必须知道肾小球滤过率（GFR）（请参阅剂量和管理方法，计算）。

氨基马尿酸钠的适应症和用法

估算有效肾血浆流量。

测量肾小管分泌功能的功能。

禁忌症

对本产品或其成分过敏。

预防措施

一般

对于心脏储备较低的患者，应谨慎使用静脉注射溶液，因为血浆容量的快速增加会导致充血性心力衰竭。

对于ERPF的测量，使用小剂量的PAH。但是，在测量Tm PAH的研究程序中，需要高血浆水平以使肾小管细胞的容量饱和。在这些操作过程中，应缓慢谨慎地静脉注射PAH溶液。应持续观察患者是否有不良反应。

将本产品注射到对乳胶敏感的个体中时，请务必谨慎，因为小瓶塞中含有干燥的天然乳胶，可能引起过敏反应。

药物相互作用

在接受磺胺类药物，普鲁卡因或噻唑砜的患者中，PAH的肾脏清除率测量无法获得任何显着准确性。这些化合物会干扰分析程序必不可少的化学显色。

丙磺舒抑制某些弱酸如PAH的肾小管分泌。因此，接受丙磺舒的患者错误地降低了ERPF和Tm PAH值。

致癌，诱变，生育力受损

尚未对动物进行长期研究以评估其对PAH的生育力或致癌潜力的影响。

怀孕

怀孕类别C

PAH尚未进行动物繁殖研究。还不知道，PAH在给予孕妇时是否会造成胎儿伤害或会影响生殖能力。仅在明确需要的情况下，才应给孕妇服用PAH。

护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排出的，因此当对哺乳妇女使用PAH时应格外小心。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

老人用

PAH的临床研究没有包括足够多的65岁及以上的受试者，以确定他们是否与年轻受试者反应不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。

不良反应

可能会发生过敏反应，包括过敏反应，血管性水肿，荨麻疹，血管舒缩，潮红，刺痛，恶心，呕吐和抽筋。

在输注开始期间或之后不久，患者可能会感到温暖或有排便或排尿的愿望。

过量

雌性小鼠的静脉内LD 50为7.22 g / kg。

氨基马尿酸钠剂量和给药

仅用于静脉内使用

使用单注入技术的间隙测量通常是不准确的，特别是在ERPF的测量中。因此，使用固定速率的静脉内输注可将血浆PAH浓度维持在所需水平。

为了测量ERPF，血浆中PAH的浓度应保持在每100 mL 2 mg，这可以通过6至10 mg / kg的灌注剂量和10至24 mg / min的灌注剂量来实现。

作为测量Tm PAH的研究程序， PAH的血浆水平必须足以饱和肾小管分泌细胞的容量。每100 mL浓度通常为40至60 mg。

这些测试的技术细节可以在Smith [1]中找到；韦森{2} ;鲍尔{3} ;皮特{4} ;和施努尔{5} 。

每当溶液和容器允许时，应在使用前目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。注意：此产品的正常颜色范围是无色到黄色/棕色溶液。功效不受此范围内颜色变化的影响。

计算方式

PAH的清除几乎是在血浆通过肾脏循环过程中从血浆中完全提取出来的，它是ERPF的量度。因此：

ERPF = U PAH V / P PAH

其中U PAH =尿液中PAH的浓度（mg / mL）

V =尿排泄率（mL / min），和

P PAH = PAH的血浆浓度（mg / mL）。

例：

U PAH = 8.0毫克/毫升

V = 1.5毫升/分钟

P PAH = 0.02毫克/毫升

ERPF = 8.0 x 1.5 / 0.02 = 600 mL /分钟

根据PAH清除研究，ERPF的正常值为：

675±150 mL / min

女性595±125 mL / min

肾小管分泌的PAH量（Tm PAH ）由总排泄率（U PAH V）与肾小球滤过量（GFR x P PAH ）之差得出。因此：

Tm PAH = U PAH V –（GFR x P PAH x 0.83）

系数0.83校正了与血浆蛋白结合的PAH部分，因此不可过滤。

例：

U PAH = 9.55毫克/毫升

V = 16.68 mL / min

GFR = 120毫升/分钟

P PAH = 0.60 mg / mL

然后Tm PAH = 9.55 x 16.68 –（120 x 0.60 x 0.83）= 100 mg / min。

Tm PAH的平均正常值为80-90 mg / min。

可以通过确定特定时间段内排泄的尿量中的PAH量来找到用于ERPF和Tm PAH的表达式U PAH V的值。

这些计算基于1.73 m 2的车身表面积。通过将获得的ERPF和Tm PAH的值乘以1.73 / A来校正表面积的变化，其中A为对象表面积。

氨基马尿酸钠如何提供

No. 95-氨基马尿酸钠，一种用于静脉注射的20％无菌溶液，提供如下：

NDC 0006-3395-11在10 mL小瓶中。

存储

储存在25°C（77°F）;允许在15-30°C（59-86°F）的范围内偏移[请参阅USP控制的室温]。

参考资料

1. 史密斯（HW）：肾脏讲座，堪萨斯大学劳伦斯分校，堪萨斯大学，1943年。
2. 小韦森，LG：《人类肾脏的生理学》，纽约，格鲁内和斯特拉顿，1969年，第632-655页。
3. 鲍尔（JD）;阿克曼（PG）； Toro，G。：“ Brays Clinical Laboratory Methods”（Brays临床实验室方法），编辑。 7，圣路易斯，莫斯比，1968年。
4. RF，Pitts：“肾脏和体液的生理学”版。 2，芝加哥，《年鉴医学出版社》，1968年。
5. Schnurr，E。华盛顿州拉姆； Kuppers，H .：在没有尿液收集的稳定状态下测量菊粉和PAH的肾脏清除率；临床肾病学， 13 （1）：（26-29），1980。

默克夏普＆Dohme Corp.，子公司
MERCK＆CO。，INC。，怀特豪斯站，美国新泽西州08889

2011年1月发行

美国印刷

9051026

版权所有©1983 Merck Sharp＆Dohme Corp.，这是Merck＆Co.，Inc.的子公司。
版权所有

这是包装的代表性样品。请参阅“如何提供”部分以获取可用包装的完整列表。

主要显示面板-纸箱-10毫升单剂量小瓶

NDC 0006-3395-11

单剂量瓶
10 mL注射

氨基马尿酸钠

10毫升中2克
（20％溶液）

静脉使用仅可确定肾脏功能

仅Rx

默克·夏普＆Dohme Corp.，
的子公司
MERCK＆CO。，INC。
美国怀特豪斯站，新泽西州08889