氨基乙酰丙酸盐酸盐

介绍

光敏剂；原卟啉IX的内源性前体5-氨基乙酰丙酸盐酸盐。 ^{1 2}

氨基乙酰丙酸盐酸盐的用途

面部或头皮的非角化性光化性角化病

结合使用BLU-U的蓝光照射，治疗面部或头皮的轻度至中度（非角化过度）光化性角化病蓝光光动力疗法照明器（BLU-U ）。^一种

氨基乙酰丙酸盐酸盐的剂量和给药

一般

• 局部用药只能由合格的医务人员进行。^一种

• 局部应用在头皮或面部的单个光化性角化病病变上，但不能同时使用。 ^a请勿在眼睛或粘膜内或周围或病变周围的皮肤上使用。^一种

行政

局部管理

涂药器的准备

在涂抹器盖朝上的情况下，通过在底部安瓿瓶（溶媒溶液）和顶部安瓿瓶（粉状药物）上的适当位置施加手指压力，依次破坏塑料施药器中的两个玻璃安培瓶。^一种

将涂药器盖远离面部，轻轻摇动涂药器至少3分钟，以将药物完全溶解在载体中。 ^a请勿在摇动时按压端盖。^一种

局部应用

局部应用；由于活化产品的不稳定性，请在2小时内使用。 ^a如果在激活后的2小时内仍未完成溶液的应用，请丢弃涂覆器并使用新的涂覆器。 ^1个

应用溶液之前，请清洁并干燥病变。^一种

直接用湿的涂药器尖端轻轻擦拭目标病灶，均匀润湿病灶表面（包括边缘），而不会过度流动或滴落。^一种

让应用干燥，然后以相同的方式重新应用一次。^一个7

治疗病变的照明

涂抹后14–18小时，用水轻轻冲洗目标病变，拍干并用BLU-U发出的蓝光进行光激活蓝光光动力疗法照明器。^一种

患者和医务人员在BLU-U期间应使用防蓝光防护眼镜照明。^一种

该解决方案不适用于除BLU-U以外的任何设备蓝光光动力照明器。^一种

剂量

大人

光化性角化病

外用

按照指示将溶液涂到病变上（参见剂量和给药方法中的局部应用）；晾干并重新涂抹一次。^一个7月14日至一十八日小时后，暴露灾区BLU-U照明1000秒[16分钟40秒]。^一种

8周后，再次对尚未完全解决的病变应用溶液。^一种

氨基乙酰丙酸盐酸盐的注意事项

禁忌症

• 已知的在400–450 nm波长处的皮肤光敏性。^一种

• 已知卟啉症或已知对卟啉过敏。^一种

• 对氨基乙酰丙酸或制剂中任何成分的已知敏感性。^一种

警告/注意事项

警告事项

仅局部应用

溶液中含有酒精；仅供局部使用。 ^a请勿在眼睛内或周围或粘膜上使用。如果在咬合下^使用可能会引起过度刺激。^一种

一般注意事项

卫生专业人员的申请

只有合格的医务人员才能申请解决方案。涂抹在面部或头皮的患处可能会导致光敏性。^一种

光敏反应

局部应用溶液后，部位将具有光敏性；暴露在强光下可能会出现刺痛和/或灼热感，红斑和/或病变水肿。^一种

在蓝光激活之前，避免将处理过的场所暴露在阳光或明亮的室内光下（例如检查灯，手术室灯，晒黑床，近距离照明）。^一种

戴一顶宽檐帽或类似的不透光材料的头套，保护已治疗的病变免受日晒，并保持病变干燥。^一个防晒霜不会防止由于可见光光敏反应。^一种

如果发生刺痛和/或燃烧，请减少暴露在光线下。^一种

皮肤反应

在用蓝光进行光激活后，可能会发生光化角化病和周围皮肤发红，肿胀和结垢的情况。^一种

病变变化通常在治疗后4周内完全消失。^一种

延迟接受蓝光治疗

如果患者在应用溶液后14–18小时无法返回接受蓝光治疗，则应联系临床医生。^一种

溶液应用后，患者应继续避免光敏性病变暴露于阳光下或长时间或强光下≥40小时。^一种

特定人群

怀孕

C类。^一

哺乳期

不知道氨基乙酰丙酸是否分布在牛奶中；谨慎使用。^一种

常见不良反应

瞬时局部刺痛和/或燃烧，瘙痒，红斑，水肿，脱屑/结痂，^一个瘙痒^，1种色素减退/ hyperpigmentaion，^一个侵蚀，^皮肤病症（未指定），^一个风团/火炬，^一个囊泡形成。^一个一个

氨基乙酰丙酸盐酸盐的相互作用

没有进行正式的药物相互作用研究。 ^a在对照临床试验中未发现药物特异性相互作用。^一种

其他已知的光敏剂

与其他已知的光敏剂（例如灰黄霉素，噻嗪类利尿剂，磺酰脲类，吩噻嗪类，磺酰胺类，四环素类）的潜在药理相互作用（增加的光敏反应）。^一种

氨基乙酰丙酸盐酸盐药代动力学

吸收性

生物利用度

口服128 mg氨基乙酰丙酸盐酸盐（相当于100 mg氨基乙酰丙酸）后的50-60％。^一种

分配

荧光峰时间

原卟啉IX（氨基乙酰丙酸的代谢产物）的峰值荧光强度分别在光化性角化病或病变周围皮肤中分别在大约11或12小时达到。^一种

消除

半衰期

口服128毫克氨基乙酰丙酸盐酸盐IV或口服，时间分别为0.83或0.7小时。^一种

病变或病灶周围皮肤的平均荧光半衰期分别为30或28小时。^一种

稳定性

存储

外用

解

20–25°C；允许在15–30°C范围内漂移。 ^a混合2小时后丢弃重组溶液。^一种

动作

• 氨基乙酰丙酸的代谢是血红素²合成的第一步，血红素²是在铁（在铁螯合酶的作用下）掺入原卟啉IX中形成的。 ²

• 内源性氨基乙酰丙酸（ALA）的合成受ALA合成酶的反馈抑制（可能受细胞内血红素水平的影响）严格控制。^一个2

• 氨基乙酰丙酸局部应用后，由于铁螯合酶将原卟啉IX转化为血红素的能力有限，它会转化为原卟啉IX（光敏剂），并在皮肤中积累。^{一个2 6}

• 当暴露于适当波长和能量的光下时，积累的原卟啉IX会产生光动力反应。^{一个3 5 6}

• 组织特异性光毒性作用是由细胞毒性单线态氧原子的产生而引起的，形成单氧化物和超氧自由基。 ^{1 2 3 4 5 6}

给病人的建议

• 氨基乙酰丙酸盐酸盐局部用溶液不适合患者使用。 ^a只有合格的卫生专业人员才能使用药物。^一种

• 建议患者在应用局部溶液后保持病变干燥并避开强光。^一种

• 如果在局部应用溶液后暴露于强光下，通知患者可能在治疗后的病变部位出现短暂的刺痛和/或灼伤的重要性；^病人应减少暴露在光线下，如果发生这种情况。^在局部应用溶液后进入日光照射之前，患者应穿上防光衣服，例如宽边的帽子或类似的不透光材料的头套。告知患者防晒霜不能防止可见光引起的光敏反应^的重要性。^在局部应用溶液后，限制患者暴露在明亮的室内光下^的重要性。^一种

• 通知患者在蓝光激活期间目标病变部位可能会出现短暂的刺痛，刺痛，刺痛和/或灼伤的重要性。^一种

• 告知患者临床医生现有或考虑的治疗方法（包括处方药和非处方药）的重要性。^一种

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。^一种

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于氨基乙酰丙酸外用剂：外用凝胶/果冻，外用溶液

需要立即就医的副作用

除了需要的作用外，氨基乙酰丙酸外用药可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

立即服用氨基乙酰丙酸时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 流血的
• 麻疹
• 持续性非愈合性疮
• 粉红色的增长
• 色斑或刺激区域
• 结痂
• 闪亮的凹凸
• 皮肤上的斑点，类似于水泡或丘疹
• 涂抹部位皮肤刺痛，灼痛，疼痛，发红，肿胀，结垢，结s，变亮或变黑，皮肤瘙痒，龟裂，结cru或干燥
• 压痛
• 白色，黄色或蜡状疤痕状区域

不常见

• 病灶准备期间出血
• 皮肤起泡或发炎
• 剥落，疼痛，脱皮，发痒的皮疹，皮肤破裂

发病率未知

• 晚上看困难
• 双重视野
• 增强眼睛对阳光的敏感性
• 记忆力减退
• 记忆问题
• 红色，眼睛疼痛
• 看到双
• 眼睑肿胀

不需要立即就医的副作用

可能会出现氨基乙酰丙酸局部外用的一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 灼痛，爬行，瘙痒，麻木，刺，“针刺”，刺痛或刺痛感
• 处理过的皮肤变黑或变亮
• 皮肤酸痛
• 小，红色，凸起，发痒的颠簸
• 皮肤肿胀

不常见

• 咳嗽
• 发热
• 头痛
• 渗出
• 打开皮肤上的疮
• 疼痛
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
• 脓性水疱或丘疹
• 生皮
• 鼻塞或流鼻涕
• 压痛
• 胸闷
• 呼吸困难

对于医疗保健专业人员

适用于氨基乙酰丙酸外用：外用凝胶，外用溶液

一般

最常报告的副作用是结垢/结皮，色素沉着/色素沉着和瘙痒。 ^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：结垢/结皮（高达71％），色素沉着/色素沉着（高达36％），糜烂（高达14％），瘙痒（高达25％），瘙痒

常见（1％到10％）：鲸鱼/耀斑，NOS皮肤疾病，溃疡，出血/出血，囊泡，脓疱，感觉障碍，sc伤，剥落，渗血，皮肤紧绷

罕见（0.1％至1％）：脓疱疹，皮肤干燥，瘀斑，角化过度^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：刺激，红斑，疼痛，浮肿，剥落，硬结

常见（1％至10％）：疼痛，压痛，溃疡

罕见（0.1％至1％）：出院，脱色，溃疡，发冷，发烫，发热，伤口分泌物

神经系统

常见（1％至10％）：头痛，感觉异常，痛觉过敏^[参考]

眼科

罕见（0.1％至1％）：眼睑浮肿^[参考]

精神科

罕见（0.1％至1％）：紧张^[Ref]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

光化性角化病通常的成人剂量

每8周治疗疗程每个治疗部位一次应用和一剂照明
治疗的持续时间：8周后仍未完全消退的已治疗病变可再次治疗。

评论：
-每种氨基乙酰丙酸局部用药溶液只能用于一名患者。
-光动力疗法是一个分为两个阶段的过程，涉及产品的施加，然后在14至18小时后使用BLU-U蓝光光动力疗法照明器进行蓝光照射。

用途：治疗面部或头皮的轻度至中度光化性角化病

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-治疗前的光化性角化病应清洁干燥。
-该解决方案旨在直接应用于单个病变，而不是病变周围皮肤。
-此解决方案不适用于患者或不合格的医务人员。
-应包括头皮或面部病变，但不能同时出现。

储存要求：
-准备后应立即使用该溶液。
-溶液的制备应在制备后2小时内完成；在这段时间内未使用的涂抹器应丢弃。

重构/准备技术：应咨询制造商的产品信息。

患者建议：
-涂完溶液后，应保持治疗过的光化性角化病干燥，避免光线直射，并应穿着防光服。