Anestacon果冻

仅接收

Anestacon果冻说明

盐酸利多卡因果冻USP，2％（Anestacon®）是含有局部麻醉剂和局部施用的无菌水性产物。 （有关特定用途，请参见适应症和用法。）

盐酸利多卡因果冻USP，2％（Anestacon®）含有盐酸利多卡因，其被化学命名为乙酰胺，2-（二乙基氨基）-N-（2,6-二甲基苯基） - ，单盐酸盐，并具有以下结构式：

盐酸利多卡因果冻USP，2％（Anestacon®）还含有羟丙基甲基纤维素，并将得到的混合物最大化接触黏膜和仪器提供润滑。初次使用后，应将未使用的部分丢弃。

盐酸利多卡因果冻USP的组合物，2％（Anestacon®）的15毫升瓶中：每毫升含有20mg盐酸利多卡因的。该配方还包含苯扎氯铵，羟丙基甲基纤维素，纯净水，氯化钠，氢氧化钠和/或盐酸，以将pH值调节至6.0-7.0。

Anestacon Jelly-临床药理学

作用机理

利多卡因通过抑制脉冲的引发和传导所需的离子通量来稳定神经元膜，从而实现局部麻醉作用。

行动开始

起效时间为3-5分钟。当应用于完整的皮肤时，它是无效的。

血液动力学

过多的血液水平可能导致心输出量，总外周阻力和平均动脉压的变化。这些变化可归因于局部麻醉剂对心血管系统各个组成部分的直接抑制作用。

药代动力学与代谢

利多卡因局部给药至粘膜后可能会被吸收，其吸收速率和程度取决于所给药的浓度和总剂量，具体的给药部位和暴露时间。通常，局部施用后局部麻醉药的吸收速率在气管内施用后最快发生。利多卡因也从胃肠道被很好地吸收，但是由于肝脏中的生物转化，循环中几乎没有完整的药物出现。

利多卡因被肝脏迅速代谢，而代谢产物和未改变的药物则经肾脏排泄。生物转化包括氧化性N-脱烷基，环羟基化，酰胺键的裂解和缀合。 N-脱烷基化是生物转化的主要途径，其产生的代谢产物是单乙基甘氨酸二糖苷和甘氨酸二糖苷。这些代谢物的药理/毒理作用类似于利多卡因，但作用较弱。施用的利多卡因约90％以各种代谢物的形式排泄，少于10％的原状排泄。尿液中的主要代谢产物是4-羟基-2,6-二甲基苯胺的结合物。

利多卡因的血浆结合取决于药物浓度，结合的分数随浓度增加而降低。在每毫升1至4 mcg游离碱浓度下，60％至80％的利多卡因与蛋白质结合。结合也取决于α-1-酸糖蛋白的血浆浓度。

利多卡因可能通过被动扩散穿过血脑屏障和胎盘屏障。

静脉推注后利多卡因代谢的研究表明，该药物的消除半衰期通常为1.5到2.0小时。由于利多卡因的快速代谢，任何影响肝功能的疾病都可能改变利多卡因的动力学。肝功能不全患者的半衰期可延长两倍或更多。肾功能不全不会影响利多卡因动力学，但可能会增加代谢产物的积累。

诸如酸中毒以及使用中枢神经系统兴奋剂和抑制剂等因素会影响产生明显全身作用所需的利多卡因中枢神经系统水平。随着静脉血浆水平升高至每毫升6.0 mcg游离碱以上，客观的不良表现变得越来越明显。在恒河猴中，18-21 mcg / mL的动脉血水平已显示为惊厥活动的阈值。

阿涅斯塔康果冻的适应症和用法

盐酸利多卡因果冻USP，2％（Anestacon®）指示用于预防和在涉及男性和女性尿道，对于痛苦尿道炎局部治疗程序疼痛的控制，并且作为麻醉剂润滑剂气管插管（口腔和鼻腔）。

禁忌症

利多卡因是禁忌在病人超敏反应的已知历史的酰胺类局部麻醉剂或以盐酸利多卡因的其它部件果冻USP，2％（Anestacon®）。

警告事项

剂量过大或剂量间隔过短，可能导致血浆水平升高和严重不良反应。应该严格按照本包装插入中所建议的剂量和管理指南来指导患者。

严重不良反应的管理可能需要使用复苏设备，氧气和其他复苏药物。

盐酸利多卡因果冻USP，2％（Anestacon®）应特别小心在败血症的存在下使用或严重创伤中的应用程序的区域粘膜，因为在这种条件下存在用于快速全身吸收的可能性。

当用于气管插管润滑时，应避免将产品引入管腔。请勿使用果冻润滑气管内探针。如果允许进入内腔，胶冻会在内表面上干燥，留下残留物，该残留物会因弯曲而结块，使内腔变窄。很少有报道称这种残留物引起管腔阻塞。 （另请参阅不良反应和剂量和管理。）

预防措施

一般

利多卡因的安全性和有效性取决于正确的剂量，正确的技术，适当的预防措施以及紧急情况的准备。 （请参阅警告和不良反应。）应使用能有效麻醉的最低剂量，以避免高血浆水平和严重的不良反应。重复剂量的利多卡因可能会导致药物或代谢产物缓慢积累，因此每次重复剂量都会导致血药浓度显着增加。对血液水平的耐受性随患者的状况而变化。身体虚弱的老年患者，急性病患者和儿童应根据其年龄和身体状况减少剂量。严重休克或心脏传导阻滞的患者也应谨慎使用利多卡因。

盐酸利多卡因果冻USP，2％（Anestacon®）应与患者的已知药物敏感性慎用。对对氨基苯甲酸衍生物（普鲁卡因，丁卡因，苯佐卡因等）过敏的患者尚未表现出对利多卡因的交叉敏感性。

麻醉期间使用的许多药物被认为是家族性恶性高热的潜在触发剂。由于尚不知道酰胺类局部麻醉药是否会触发该反应，并且由于无法预先预测是否需要补充全身麻醉，因此建议应使用标准的治疗方案。早期无法解释的心动过速，呼吸急促，血压不稳定和代谢性酸中毒可能在体温升高之前出现。成功的结局取决于早期诊断，可疑触发剂的迅速停用以及治疗的机构，包括氧气治疗，明确的支持措施和丹特林（使用前请咨询丹特罗钠静脉包装说明书）。

给患者的信息

当在口腔中使用局部麻醉剂时，患者应意识到局部麻醉剂的产生可能会损害吞咽并因此增加误吸的危险。因此，在口腔或咽喉部位使用局部麻醉剂后60分钟内不得摄入食物。由于儿童的进餐频率，这在儿童中尤其重要。

舌头或颊粘膜的麻木可能会增加意外咬伤的危险。麻醉口腔或喉咙区域时，请勿食用食物和口香糖。

致癌作用

尚未对动物进行长期研究以评估利多卡因的致癌潜力。

诱变

利多卡因的诱变潜力已在Ames沙门氏菌反向突变测定，人淋巴细胞的体外染色体畸变测定和体内小鼠微核测定中进行了测试。在这些研究中没有迹象表明有任何诱变作用。

生育能力受损

在大鼠模型中检查了利多卡因对生育力的影响。向交配对施用30 mg / kg，sc（180 mg / m 2 ）不会引起大鼠生育力或一般生殖性能的改变。没有研究检查利多卡因对精子参数的影响。没有证据表明生育力改变。

在怀孕中使用

怀孕类别B

在大鼠和兔子中都进行了利多卡因的生殖研究。在大鼠模型中，皮下注射最高50 mg / kg利多卡因（以体表面积为基准300 mg / m 2）的皮下剂量没有对胎儿造成伤害的证据。在兔模型中，没有证据表明以5 mg / kg sc的剂量（以体表面积计60 mg / m 2）对胎儿有伤害。用25 mg / kg（300 mg / m 2 ）的兔子治疗产生了母体毒性的证据和胎儿发育延迟的证据，包括胎儿体重无明显下降（7％）和轻微骨骼异常增加（头骨和骨骼）。胸骨缺损，指骨骨化减少）。通过从妊娠第15天开始每天皮下注射2、10和50 mg / kg（12、60和300 mg / m 2 ）剂量的皮下每天处理妊娠雌性大鼠，检查了利多卡因对大鼠出生后发育的影响。产后最多20天。在大坝或幼犬中，剂量不超过10 mg / kg（60 mg / m 2 ）时，均未见不良反应的迹象；然而，在出生时和哺乳期持续时，存活的幼崽数量减少到50 mg / kg（300 mg / m 2 ），这种影响很可能是继母体毒性之后的结果。在这项研究中，未发现对产仔数，产仔重量，幼仔异常和幼仔身体发育的其他影响。

第二项研究检查了利多卡因对大鼠产后发育的影响，包括评估从断奶到性成熟的幼崽。用10或30 mg / kg sc利多卡因（分别以体表面积计分别为60 mg / m 2和180mg / m 2）治疗大鼠8个月。该时间段包括3个交配期。没有证据表明任何后代的产后发育发生改变。但是，两种剂量的利多卡因都显着降低了从出生前两个交配期到断奶后代存活的每窝幼崽的平均数量。

但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用这种药物。

人工与分娩

利多卡因在劳动和分娩方面不是禁忌的。应该盐酸利多卡因果冻USP，2％（Anestacon®）被伴随地含利多卡因等产品中使用的，总剂量贡献的所有制剂必须牢记。

护理母亲

利多卡因是人乳中分泌的。该观察的临床意义尚不清楚。给哺乳妇女服用利多卡因时应格外小心。

儿科用

虽然，盐酸利多卡因的安全性和有效性果冻USP，2％（Anestacon®）在儿科患者尚未建立，19名早产新生儿的一项研究（胎龄<33周）发现利多卡因或monoethylglycinexylidide的血浆浓度之间没有相关性和适量利多卡因（即0.3 mL / kg利多卡因凝胶20 mg / mL）用于润滑鼻内和气管内导管时的婴儿体重。没有新生儿的利多卡因血浆水平高于750 mcg / L。儿童的剂量应减少，以与年龄，体重和身体状况相称。 （请参阅剂量和管理。）

不良反应

要报告可疑不良反应，请致电1-800-262-9010与Hi-Tech Pharmacal Co.，Inc.或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，或访问www.fda.gov/medwatch 。

利多卡因给药后的不良反应与使用其他酰胺类局部麻醉剂观察到的不良反应本质上相似。这些不良经历通常与剂量有关，可能是由于过量剂量或快速吸收引起的血浆水平高，或者是患者的超敏反应，特发性或耐受性降低。严重的不良经历通常是系统性的。以下是最常报告的类型：

很少有报告指出气管内插管阻塞与管内腔中存在干燥的胶冻残留物有关。 （另请参见警告，剂量和管理。）

中枢神经系统

中枢神经系统表现为兴奋性和/或抑郁性，其特征可能是头昏，神经质，忧虑，欣快，神志不清，头昏眼花，嗜睡，耳鸣，视力模糊或复视，呕吐，热感，冷或麻木，抽搐，震颤，抽搐，失去知觉，呼吸抑制和逮捕。兴奋性表现可能非常短暂，也可能根本没有发生，在这种情况下，毒性的第一个表现可能是嗜睡合并为昏迷和呼吸停止。

服用利多卡因后出现嗜睡现象通常是药物血液水平过高的早期迹象，并且可能由于快速吸收而出现。

心血管系统

心血管表现通常是抑郁性的，其特征是心动过缓，低血压和心血管衰竭，这可能导致心脏骤停。

过敏的

过敏反应的特征是皮肤病变，荨麻疹，水肿或类过敏反应。对局部麻醉剂或制剂中其他成分的敏感性可能导致过敏反应。对利多卡因敏感的过敏反应极为罕见，如果发生，应采用常规方法进行处理。通过皮肤测试来检测敏感性具有可疑的价值。

过量

局麻药引起的急性紧急情况通常与局麻药治疗期间遇到的血浆水平高有关。 （请参阅不良反应，警告和注意事项。）

局部麻醉紧急情况的管理

首先要考虑的是预防，最好在每次局部麻醉后对心血管和呼吸系统的生命体征以及患者的意识状态进行持续不断的监测，以达到最佳效果。出现变化的最初迹象时，应使用氧气。

抽搐治疗的第一步包括立即注意维持呼吸道通畅，用氧气辅助或控制通气以及能够通过面罩立即给予呼吸道正压的输送系统。采取这些通气措施后，应立即评估循环的充分性，请记住，用于静脉抽搐的治疗抽搐的药物有时会抑制循环。尽管有足够的呼吸支持，惊厥仍应持续，并且如果循环状态允许，则可以静脉内施用少量的超短效巴比妥酸盐（如硫喷妥钠或噻虫胺）或苯二氮卓（如地西epa）。在使用局麻药之前，临床医生应熟悉这些抗惊厥药物。循环性抑郁症的支持治疗可能需要根据临床情况（例如麻黄碱）给予静脉输液，并在适当时给予升压药。

如果不立即治疗，惊厥和心血管抑制均可导致缺氧，酸中毒，心动过缓，心律不齐和心脏骤停。如果发生心脏骤停，应采取标准的心肺复苏措施。

在利多卡因治疗急性过量时，透析的价值微不足道。

非禁食雌性大鼠口服利多卡因盐酸盐的LD 50为459（346-773）mg / kg（以盐计）和禁食雌性大鼠为214（159-324）mg / kg（以盐计）。

Anestacon果冻的用法用量

当盐酸利多卡因果冻USP，2％（Anestacon®）被伴随地含利多卡因等产品中使用的，总剂量贡献的所有制剂必须牢记。

剂量变化并取决于要麻醉的区域，组织的血管，个体耐受性和麻醉技术。应该给予提供有效麻醉所需的最低剂量。儿童，老年人和虚弱的患者应减少剂量。虽然用盐酸利多卡因果冻USP，2％（Anestacon®）副作用的发生率是相当低的，应谨慎行事，特别是采用大量的时，由于副作用的发生率是成正比的局部麻醉剂的总剂量管理。

用于男性成年尿道的表面麻醉

慢慢向尿道中滴入约15 mL（300 mg盐酸利多卡因）或直到患者感到紧张。然后在电晕处施加阴茎夹几分钟。可以滴注不超过15毫升（300毫克）的额外剂量以充分麻醉。

在进行探空或膀胱镜检查之前，应使用阴茎夹钳5至10分钟，以使麻醉充分。通常需要30 mL（600 mg）的总剂量来填充和扩张男性尿道。

进行导管插入术之前，较小的5-10 mL（100-200 mg）体积通常足以润滑。

用于女性成年尿道的表面麻醉

将3–5 mL（60–100 mg盐酸利多卡因）的果冻缓慢滴入尿道。如果需要，可以将一些果冻放在棉签上，然后放入尿道中。为了获得足够的麻醉，在进行泌尿外科手术之前应等待几分钟。

气管插管润滑

在使用前不久，将适量的果冻涂在气管导管的外表面。应注意避免将产品引入管腔。请勿使用果冻润滑气管内探针。有关内腔闭塞的罕见报道，请参见警告和不良反应。还建议避免使用气管导管在其外表面干燥的果冻，因为它缺乏润滑作用。

最大剂量

在任何12小时内，服用的利多卡因盐酸盐不得超过600毫克。

小孩儿

很难为儿童推荐任何药物的最大剂量，因为最大剂量随年龄和体重而变化。对于体重不足正常且身体发育正常的少于10岁的儿童，最大剂量可以通过应用一种标准的儿科药物配方（例如，克拉克定律）来确定。例如，对于一个5岁体重50磅的孩子，按照克拉克法则计算，盐酸利多卡因的剂量不应超过75-100毫克。在任何情况下，盐酸利多卡因的最大量果冻USP，2％施用（Anestacon®）应该不超过4.5毫克/千克（2.0毫克/磅）体重。

如何提供Anestacon果冻

盐酸利多卡因果冻USP，2％（Anestacon®）的15mL供给单位剂量用于单个患者使用的一次性容器。

存放在20°至25°C（68°至77°F）的控制室温度中[请参阅USP]。

由制造：
高科技制药有限公司
纽约州Amityville 11701

启772：00 6/13

主要显示面板-15毫升瓶装纸箱

NDC 50383-772-15

高科技
药业

利多卡因
盐酸盐
果冻USP，2％
（Anestacon®）

15毫升

仅Rx

注意：本文档包含有关利多卡因局部使用的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Anestacon。

对于消费者

适用于利多卡因外用药：外用乳膏，外用凝胶/果冻外用药，外用药膏，外用药膏，缓释外用药贴，外用散剂，外用药水，外用药水，外用药签

需要立即就医的副作用

利多卡因外用剂（阿涅斯塔康中所含的活性成分）及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用利多卡因外用药时请立即与医生联系，检查是否有以下任何副作用：

罕见

• 皮肤起泡，结s，发炎，瘙痒或变红
• 咳嗽
• 皮肤开裂，干燥或鳞屑
• 快速的心跳
• 发热
• 荨麻疹或伤口，瘙痒，皮疹
• 嘶哑
• 刺激
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
• 嘈杂的呼吸
• 眼睑，脸，嘴唇，手或脚肿胀
• 胸闷
• 呼吸困难或吞咽

发病率未知

• 涂抹部位起泡，擦伤，燃烧，变色，发痒，发红或肿胀
• 嘴唇，指甲或手掌呈蓝色
• 模糊的视野
• 胸痛或不适
• 皮肤发冷，发粘或苍白
• 混乱
• 黑尿
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 嗜睡或头晕
• 错误或异常的幸福感
• 恐惧或紧张
• 头痛
• 不规则，快速或缓慢或呼吸浅
• 意识丧失
• 无血压或脉搏
• 嘴唇，指甲或皮肤苍白或发蓝
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 心跳加快
• 癫痫发作
• 腿，手臂，手或脚的晃动
• 心律缓慢或不规则
• 咽喉痛
• 心脏停止
• 手或脚颤抖或颤抖
• 抽搐
• 异常出血或瘀伤
• 不寻常的嗜睡，迟钝，疲倦，虚弱或呆滞感

不需要立即就医的副作用

利多卡因的一些局部外用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 味道差，异常或令人不快
• 口味改变
• 感冒或麻木
• 关于身份，地点和时间的困惑
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 双重视野
• 听力损失
• 热感
• 力量不足或丧失
• 金属味
• 嗜睡或异常嗜睡

对于医疗保健专业人员

适用于利多卡因外用剂：皮内器械，粘膜溶液，粘膜喷雾剂，外用乳膏，外用膜，外用凝胶，外用凝胶剂，外用药盒，外用液体，外用乳液，外用药膏，外用溶液，外用喷雾剂，外用棒

一般

最常见的不良事件是给药部位反应：烧伤，皮炎，红斑，瘙痒，皮疹，皮肤刺激和囊泡。 ^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更高）：红斑（最高67.3％），瘀斑（最高46.4％）

常见（1％至10％）：瘙痒，皮疹

罕见（0.1％至1％）：皮肤病变，皮肤损伤

未报告频率：潮红，皮肤病变，荨麻疹，皮炎^[参考]

本地

很常见（10％或更多）：管理站点的反应

常见（1％至10％）：刺激，发红，瘙痒，应用部位红斑，应用部位灼痛，应用部位疼痛，应用部位瘙痒，浮肿

罕见（0.1％至1％）：静脉穿刺部位出血，灼热感

未报告频率：异常感觉，面色（苍白或发白），温度感觉改变，水疱，瘀伤，色素沉着，皮炎，变色，剥落，丘疹，瘀点，囊泡，应用部位皮炎，应用部位囊泡，皮肤刺激^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛

罕见（0.1％至1％）：头晕

未报告的频率：头昏眼花，神经质，忧虑，欣快，神志不清，嗜睡，耳鸣，眼球震颤，头痛，恶心，呕吐，热感，寒冷或麻木，抽搐，震颤，感觉异常，抽搐，意识不清，呼吸抑制和逮捕，和/或臀部或腿部感觉异常，昏迷

上市后报告：头痛，感觉过敏，感觉不足，头晕，金属味，嗜睡，味觉改变^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心，呕吐^[Ref]

免疫学的

常见（1％至10％）：鼻咽炎^[参考]

过敏症

非常罕见（小于0.01％）：过敏反应，超敏反应

未报告频率：过敏反应，过敏性休克，血管性水肿，支气管痉挛，休克，呼吸困难，喉痉挛^[参考]

心血管的

未报告频率：心动过缓，低血压，心律不齐，心血管衰竭，心脏骤停，房室传导阻滞，心肌抑制^[参考]

血液学

未报告频率：高铁血红蛋白血症^[参考]

眼科

未报告频率：角膜刺激，视力模糊或复视

上市后报告：视觉障碍^[参考]

呼吸道

罕见（小于0.1％）：气管插管阻塞

未报告频率：喉咙痛，声音嘶哑，失去声音^[参考]

精神科

未报告频率：混乱，精神病，迷失方向，头晕^[参考]

其他

上市后报告：开放性伤口，乏力，疼痛加剧^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。