马来酸阿托曲波帕

介绍

马来酸阿波罗布巴是造血剂。

马来酸阿托布波帕的用途

马来酸阿波曲布帕格具有以下用途：

马来酸阿波罗布帕是一种血小板生成素受体激动剂，被指定用于计划接受手术的成年慢性肝病患者的血小板减少症治疗。 ^1个

马来酸阿波曲布帕格的用法和用量

一般

马来酸阿波曲布可提供以下剂型和强度：

• 片剂：20毫克。 ^1个

剂量

至关重要的是，制造商的标签被征询对这种药物的剂量和给药更详细的信息。剂量总结：

大人

剂量和管理科

• 在预定程序开始前10到13天开始服用马来酸阿曲莫布。 ^1个

• 患者应在最后一次服药后5到8天内进行手术。 ^1个

• 马来酸阿波曲布帕应与食物一起口服，连续5天。 ^1个

• 马来酸阿曲莫帕的推荐剂量是根据预定程序前患者的血小板计数确定的。 ^1个

• 建议剂量和持续时间： ¹

马来酸阿托曲波的注意事项

禁忌症

没有。 ^1个

警告/注意事项

血栓/血栓栓塞并发症

马来酸阿波罗非帕是一种血小板生成素（TPO）受体激动剂，并且TPO受体激动剂已与慢性肝病患者的血栓形成和血栓栓塞并发症相关。已经报道了用TPO受体激动剂治疗的慢性肝病患者的门静脉血栓形成。在ADAPT-1和ADAPT-2临床试验中，在患有慢性肝病和血小板减少症的马来酸阿托莫波片治疗的患者（n = 1/430）中发生1例门静脉血栓形成的治疗紧急事件。当对血栓栓塞的已知危险因素（包括遗传性血栓前疾病）（因子V Leiden，凝血酶原20210A，抗凝血酶缺乏症或蛋白C或S缺乏症）进行已知治疗的患者，应考虑将马来酸阿曲莫布给药潜在的血栓风险增加。 ^1个

患有慢性肝病的患者不应尝试使用马来酸阿波曲布，以使血小板计数正常化。 ^1个

特定人群

怀孕

风险摘要：根据动物繁殖研究的结果，马来酸阿曲莫布对孕妇给药可能对胎儿造成伤害。孕妇中马来酸阿曲莫帕的现有数据不足以告知与药物相关的不良发育结果的风险。在动物生殖研究中，当在兔子的器官发生过程中以及大鼠的器官发生过程和哺乳期进行口服阿托莫巴平治疗会导致不良的发育结果。但是，这些发现是在基于AUC的暴露量下观察到的，该暴露量明显高于建议剂量60 mg每天一次的患者中观察到的AUC。建议孕妇注意胎儿的潜在危险。 ^1个

对于指定人群，估计的主要先天缺陷和流产的背景风险尚不清楚。所有怀孕都有出生缺陷，流产或其他不良后果的背景风险。在美国普通人群中，在临床公认的怀孕中，主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2-4％和15-20％。 ^1个

动物数据：在胚胎-胎儿发育研究中，阿曲莫巴在器官发生过程中以大鼠100、300和1000 mg / kg / day的剂量和兔子100、300和600 mg / kg / day的剂量给药。在母体毒性剂量为1000 mg / kg / day的大鼠中，胎儿体重的最小减少量是基于AUC的人类暴露量的190倍。在兔子身上测试的所有剂量下均观察到自然流产，与体重下降和300和600 mg / kg /天的食物消耗有关；建议剂量为每天60 mg，每天一次，最低剂量为100 mg / kg /天，是AUC的10倍。在大鼠中以最高100 mg / kg /天的剂量给予阿曲莫帕（根据AUC，是人体暴露量的53倍）或在兔子中以600 mg / kg（剂量为基于人体暴露的35倍，经剂量使用阿曲莫帕）的大鼠没有胚胎胎儿效应在AUC上）。 ^1个

在大鼠的产前和产后发育研究中，在器官发生和哺乳期均使用阿曲莫帕平，剂量范围为5至600 mg / kg / day。每天100、300和600 mg / kg的剂量引起母体毒性，导致产仔总数减少，幼犬体重减少和幼仔死亡率增加，其中大部分幼仔死亡率发生在出生后14至21天之间。 50 mg / kg /天的剂量未产生明显的母体毒性，阿曲莫帕格导致出生后4至21天幼崽死亡率增加，并且死亡率一直持续到出生后25天。50mg / kg / day剂量还降低了出生后25天的体重增加。幼崽，导致性成熟延迟。对后代的行为或生殖功能没有影响。 50 mg / kg /天的剂量导致孕妇暴露于43倍的剂量，而幼犬暴露于建议剂量60 mg每天一次的患者中观察到的AUC约3倍。 ^1个

哺乳期

没有关于人乳中存在阿曲莫帕，对母乳喂养的孩子的影响或对牛奶产量的影响的信息。哺乳期大鼠乳汁中存在阿曲莫帕格。当动物乳中存在某种药物时，该药物可能存在于人乳中。由于使用马来酸阿曲莫帕克对母乳喂养的孩子有潜在的严重不良反应的可能性，因此在马来酸阿曲莫波治疗期间和最后一次给药后至少2周不建议母乳喂养。 ^1个

哺乳期妇女应在治疗期间和最后一次服用马来酸阿曲莫帕组后两周内，中断哺乳并抽乳并丢弃母乳，以最大程度地减少对母乳喂养婴儿的接触。 ^1个

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。 ^1个

老人用

马来酸阿曲莫帕的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，以确定他们是否与年轻受试者反应不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。 ^1个

常见不良反应

最常见的不良反应（≥3％）是发热，腹痛，恶心，头痛，疲劳和周围水肿。 ^1个

药物相互作用

特殊药物

至关重要的是，制造商的标签进行咨询与这种药物上的互动更详细的信息，包括可能的剂量调整。互动亮点：

请参阅产品标签以获取药物相互作用信息。

动作

阿法曲波帕格是一种口服生物可利用的小分子TPO受体激动剂，可刺激巨核细胞从骨髓祖细胞的增殖和分化，从而增加血小板的产生。阿托莫帕帕不与TPO竞争与TPO受体的结合，并且与TPO对血小板产生具有累加作用。 ^1个

给病人的建议

建议患者或护理人员阅读FDA批准的患者标签。 ^1个

在治疗之前，患者应充分了解马来酸阿曲莫布的下列风险和注意事项并被告知： ¹

血栓/血栓栓塞并发症

马来酸阿波罗布帕是TPO受体激动剂，并且TPO受体激动剂已与慢性肝病患者的血栓形成和血栓栓塞并发症相关。已经报道了用TPO受体激动剂治疗的慢性肝病患者的门静脉血栓形成。 ^1个

怀孕

建议孕妇注意胎儿的潜在危险。建议有生殖能力的女性将已知或怀疑的怀孕情况告知其开处方的人。 ^1个

哺乳期

劝告妇女在使用马来酸阿莫仑布治疗期间以及最终剂量后至少2周内不要母乳喂养。 ^1个

附加信息

AHFS第一个^{Release™。}有关更多信息，直到更详细的专着出版发行之前，应咨询制造商的标签。至关重要的是，制造商的标签进行咨询按照通常的用途，用量及用法，注意事项，注意事项，禁忌，潜在的药物相互作用，实验室测试的干扰，以及急性毒性更详细的信息。

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于阿曲莫帕：口服片剂

需要立即就医的副作用

除需要的作用外，阿曲莫帕可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用阿维莫巴片时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

不常见

• 牙龈出血
• 流鼻血

不常见

• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 体重快速增加
• 手或脚刺痛
• 体重异常增加或减少

罕见

• 混乱
• 尿量减少
• 头晕
• 快速或不规则心跳
• 头痛
• 口渴
• 意识丧失
• 肌肉疼痛或抽筋
• 恶心
• 皮肤苍白
• 癫痫发作
• 脸，脚踝或手肿胀
• 劳累呼吸困难
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐

发病率未知

• 呼吸困难
• 胸部，腹股沟或腿部特别是小腿疼痛
• 严重，突然头痛
• 言语不清
• 突然失去协调
• 手臂或腿突然，严重的虚弱或麻木
• 视力改变

不需要立即就医的副作用

阿曲莫巴可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 身体酸痛或疼痛
• 挫伤
• 发冷
• 咳嗽
• 移动困难
• 耳部充血
• 发热
• 关节痛
• 失去声音
• 肌肉僵硬
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 肚子痛
• 鼻塞或流鼻涕

对于医疗保健专业人员

适用于阿曲莫帕：口服片剂

一般

最常见的严重不良反应是头痛和低钠血症。 ^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头痛（高达31％） ^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（高达28％），发烧（高达11％）

常见（1％至10％）：周围水肿^[参考]

心血管的

很常见（10％或更高）：挫伤（26％）

常见（1％至10％）：血栓栓塞事件

呼吸道

非常常见（10％或更多）：鼻出血（19％），上呼吸道感染（15％），鼻咽炎（10％）

肌肉骨骼

很常见（10％或更多）：关节痛（13％）

未报告频率：肌痛^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：牙龈出血（13％）

常见（1％至10％）：腹痛，恶心^[Ref]

皮肤科

很常见（10％或更高）：tech（11％）

新陈代谢

罕见（0.1％至1％）：低钠血症^[Ref]

血液学

未报告频率：贫血

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人血小板减少的常用剂量

慢性肝病：
血小板计数少于40 x 10（9）/ L：每天60毫克，预定程序开始前10到13天口服
血小板计数40至小于50 x 10（9）/ L：每天40毫克，预定程序开始前10至13天口服

治疗时间：5天

评论：
-患者应在最后一剂药物后5至8天进行手术。
-请勿使用此药物来规范血小板计数。

使用：计划接受手术的慢性肝病患者的血小板减少症的治疗。

慢性免疫性血小板减少症：
初始剂量：每天一次口服20毫克食物

剂量调整：
-用该药治疗至少2周后血小板计数少于50 x 10（9）/ L：增加一个剂量水平并等待2周，以评估该方案和任何后续剂量调整的效果。
-血小板计数在200到400 x 10（9）/ L之间：降低一种剂量水平，等待2周，以评估该方案和任何后续剂量调整的效果。
-血小板计数大于400 x 10（9）/ L：停止使用该药物并将血小板监测增加到每周两次。当血小板计数低于150 x 10（9）/ L时，降低一种剂量水平并重新开始治疗。
-每天一次40毫克，在4周后血小板计数少于50 x 10（9）/ L：停止使用该药物。
-每周一次，每次20 mg，2周后血小板计数大于400 x 10（9）/ L：停药。

滴定剂量水平：
-剂量等级6：每天一次40毫克
-剂量水平5：每周40次，每次40毫克，每周剩余四天，每次20毫克
-剂量等级4：每天一次20毫克
-剂量等级3：每周3次20毫克
-剂量等级2：每周两次或每次20毫克，每次20毫克
-剂量等级1：每周一次20毫克

最大剂量：40毫克/天

评论：
-根据需要使用最低剂量，以达到并保持血小板计数大于或等于50 x 10（9）/ L，以减少出血风险。
-请勿使用此药物来规范血小板计数。

用途：治疗慢性免疫性血小板减少症患者对先前治疗反应不足的血小板减少症。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

不应使用这种药物来使血小板计数正常化。

剂量调整

慢性免疫性血小板减少症：
并用CYP450 2C9和3A4的中度或强度双重抑制剂：初始剂量：每周20次，口服20 mg
CYP450 2C9和3A4的同时中度或强双重诱导剂：初始剂量：每天口服40 mg

预防措施

禁忌症：无

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-管理食物。
-如果错过剂量，应尽快服用下一个剂量；不要一次服用两次，以弥补错过的剂量。下一个定期排定的剂量应在第二天的通常时间进行。

监控：
-血液学：血小板计数（慢性肝病：在开始使用这种药物之前和手术当天；慢性免疫性血小板减少症：每周一次，直到稳定的血小板计数大于或等于50 x 10（9）/ L，此后每月一次，停药后每周至少4周）

患者建议：
-建议女性在用这种药物治疗期间以及最终剂量后至少2周内不要母乳喂养。
-建议孕妇注意胎儿的潜在危险。
-建议有生殖能力的女性将已知或怀疑怀孕的情况告知开处方者。