如果在怀孕期间使用,可能会导致胎儿和新生儿发病和死亡。 1 25 26 (请参阅胎儿/新生儿的发病率和谨慎使用的死亡率。)
如果检测到怀孕,请尽快终止。 1 25
血管紧张素II受体(AT 1 )拮抗剂(即血管紧张素II受体阻滞剂ARB)。 1 4
高血压的治疗(单独或与其他类型的降压药联合使用)。 1 3 4 5 6 1200
根据目前的循证高血压指南,建议将血管紧张素II受体拮抗剂作为初始治疗高血压的几种首选药物之一。其他优选的选择包括ACE抑制剂,钙通道阻滞剂和噻嗪类利尿剂。 501 502 503 504 1200尽管在特定患者人群中针对初始药物选择和使用的建议可能存在个体差异,但目前的证据表明,这些降压药物类别通常对总体死亡率以及心血管,脑血管和肾脏结局产生可比的影响。 501 502 503 504 1200 1213
个性化治疗选择;考虑患者的特征(例如年龄,种族/种族,合并症,心血管疾病风险)以及与药物相关的因素(例如易于给药,可及性,不良反应,费用)。 501 502 503 504 515 1200 1201
2017年ACC / AHA多学科高血压指南将成年人的BP分为4类:正常,升高,1期高血压和2期高血压。 1200 (请参阅表1。)
Whelton PK,Carey RM,Aronow WS等。 2017 ACC / AHA / AAPA / ABC / ACPM / AGS / APhA / ASH / ASPC / NMA / PCNA预防,检测,评估和管理成人高血压指南:美国心脏病学会的报告心脏协会临床实践指南工作组。高血压。 2018; 71:e13-115。
SBP和DBP属于2个不同类别(例如,SBP升高和正常DBP)的个体应被指定为较高的BP类别(即BP升高)。
类别 | 收缩压(mm Hg) | DBP(毫米汞柱) | |
---|---|---|---|
正常 | <120 | 和 | <80 |
高架 | 120–129 | 和 | <80 |
高血压,第一阶段 | 130–139 | 要么 | 80–89 |
高血压,第二阶段 | ≥140 | 要么 | ≥90 |
高血压管理和预防的目标是实现和维持对BP的最佳控制。 1200但是,用于定义高血压的BP阈值,开始进行降压药物治疗的最佳BP阈值以及理想的BP目标值仍然存在争议。 501 503 504 505 506 507 508 515 523 526 530 1200 1201 1207 1209 1222 1223 1229
2017年ACC / AHA高血压指南通常建议所有成年人的目标BP目标(即通过药物治疗和/或非药物干预实现的BP)<130/80 mm Hg,无论合并症或动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)风险如何。 1200此外,对于≥65岁的非住院门诊患者,平均SBP≥130 mm Hg,建议SBP目标<130 mm Hg。 1200这些BP目标基于临床研究,证明在SBP逐渐降低的水平下,心血管风险不断降低。 1200 1202 1210
先前的高血压指南通常将年龄和合并症作为目标BP目标。 501个504 536准则诸如那些由JNC 8专家组通常有针对性的<140/90毫米汞柱BP目标发出不管心血管风险,并已在老年患者中使用更高的BP阈值和目标的BPs 501 504 536与这些推荐相比遵循2017年ACC / AHA高血压指南。 1200
由于担心缺乏用于支持当前ACC / AHA高血压指南的某些临床试验(例如SPRINT研究)的数据的可概括性,某些临床医生继续支持JNC 8建议的先前目标BP。效果,治疗成本)与降低心血管疾病风险的患者降低BP的益处。 1222 1223 1224 1229
在确定患者的BP治疗目标时,应考虑高血压管理的潜在益处和药物成本,不良反应以及与使用多种降压药相关的风险。 1200 1220 1229
对于何时开始药物治疗的决策(BP阈值),2017 ACC / AHA高血压指南纳入了潜在的心血管危险因素。 1200 1207 ACC / AHA建议对所有高血压成年人进行ASCVD风险评估。 1200
ACC / AHA目前建议在没有心血管疾病史(即一级预防)且ASCVD风险低的成年人中,在生活方式/行为改变(SBP≥140mm Hg或DBP≥90mm Hg)的基础上,开始进行抗高血压药物治疗(10年风险<10%)。 1200
对于已知心血管疾病成人的二级预防或ASCVD风险较高(10年风险≥10%)的成年人的一级预防,ACC / AHA建议以平均SBP≥130mm Hg或平均SBP开始降压药物治疗DBP≥80毫米汞柱。 1200
高血压,糖尿病,慢性肾脏病(CKD)或年龄≥65岁的成年人被认为具有心血管疾病的高风险; ACC / AHA指出,此类患者应在BP≥130/ 80 mm Hg时开始进行降压药物治疗。 1200
专家指出,在1期高血压患者中,采用逐步护理方法开始药物治疗是合理的,在这种方法中,一种药物已开始并滴定,然后依次添加其他药物以达到目标BP。 1200对于患有2级高血压且平均BP> BP目标高于20/10 mm Hg的成年人,建议使用2种来自不同药理学类别的一线药物开始降压治疗。 1200
黑人高血压患者通常对钙通道阻滞剂或噻嗪类利尿剂的单药治疗比对血管紧张素II受体拮抗剂的反应更好。 501 504 1200但是,ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂与钙通道阻滞剂或噻嗪类利尿剂的组合在黑人患者中产生与其他种族相似的BP降低。 1200
血管紧张素II受体拮抗剂或ACE抑制剂在患有糖尿病或CKD的高血压患者中特别有用;在患有心力衰竭或缺血性心脏病和/或心肌梗死后的高血压患者中,血管紧张素II受体拮抗剂也可以作为ACE抑制剂的替代品。 501 502 504 523 524 527 534 535 536 543 1200 1214 1215
糖尿病和持续性白蛋白尿患者的尿白蛋白排泄水平适度升高(30-300 mg / 24小时)或更高(> 300 mg / 24小时)的推荐药物;减慢此类患者的肾脏疾病进展速度。 12 13 15 16 17 535 536 1232
血管紧张素II受体拮抗剂已用于治疗心力衰竭†。 524 528 800
由于其公认的益处,ACEI抑制剂已成为抑制心力衰竭和左室射血分数(LVEF)降低的患者的肾素-血管紧张素-醛固酮(RAA)系统的首选药物。 524然而,一些证据表明,使用ACE抑制剂(依那普利)进行的治疗在减少心血管死亡和与心力衰竭相关的住院治疗方面可能不如血管紧张素受体-中性溶酶抑制剂(ARNI)治疗(例如,沙库比特/缬沙坦)有效。 701 702 703 800
血管紧张素II受体拮抗剂被认为是那些不适合使用ACE抑制剂或ARNI的患者的合理替代疗法。 524 800(注意事项下见过敏反应)。
当血管紧张素II受体拮抗剂与ACE抑制剂联合使用时,没有其他治疗益处。 1 119
ACCF,AHA和美国心力衰竭学会(HFSA)建议将能够耐受ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂的慢性症状性心力衰竭且LVEF降低(NYHA II类或III类)的患者改用含ARNI可以进一步降低发病率和死亡率。 800
在治疗期间定期(即每月)监测血压,并调整降压药的剂量,直到血压得到控制。 1200
如果发生不可接受的不良反应,请停药并开始使用另一种不同药理学类别的降压药。 1216
如果使用单一降压药无法获得足够的BP反应,则应增加单一药物的剂量或添加已证明具有益处且优选具有互补作用机制的第二种药物(例如钙通道阻滞剂,噻嗪类利尿剂)。 1200 1216许多患者将需要至少两种来自不同药理学类别的药物才能达到BP目标;如果使用2种降压药仍未达到目标BP,则添加第3种药物。 1200 1216 1220
每天口服一次,不考虑进餐。 1个
必须分配并存储在原始制造商的容器中。 1个
可作为阿奇沙坦kamedoxomil(阿奇沙坦medoxomil的钾盐)使用;剂量以阿齐沙坦美多西米表示。 1个
通常剂量:制造商规定每天一次80毫克。 1一些专家指出每天40-80毫克。 1200在接受高剂量利尿剂的患者中,考虑每日一次40 mg的初始剂量。 1个
对于轻度至中度肝功能不全的患者,无需调整阿齐沙坦起始剂量。 1未在有严重肝功能不全的患者中进行研究。 1个
对于轻度至重度肾功能不全或终末期肾脏疾病的患者,无需调整阿齐沙坦起始剂量。 1个
不需要调整阿齐沙坦初始剂量。 1个
在开始阿齐沙坦治疗之前或使用较低的初始剂量(每天40 mg)开始治疗之前,请纠正体积和/或盐分的消耗。 1个
在糖尿病患者中同时使用阿利吉仑和阿齐沙坦。 1 550 (请参阅相互作用下的特定药物。)
当在妊娠的中期和中期使用直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物(例如,血管紧张素II受体拮抗剂,ACEI抑制剂)时,可能的胎儿和新生儿发病率和死亡率。 1 25羊水过少可能与胎儿肺发育不全和骨骼变形有关。 1 ACE抑制剂还报告说,在妊娠的头三个月期间服用,会增加发生重大先天性畸形的风险。 25 26新生儿的潜在影响包括颅骨发育不全,无尿,低血压,肾衰竭和死亡。 1个
一旦发现怀孕,应尽快停用阿齐沙坦,除非持续使用被认为可以挽救生命。 1 25 26几乎所有妇女都可以在剩余的妊娠期成功转移至替代疗法。 1 27
上市后的经验中报告了血管性水肿,瘙痒和皮疹。 1个
可能的症状性低血压,尤其是在体量和/或盐分贫乏的患者(例如,使用利尿剂治疗的患者)中。 1 (请参阅剂量和给药方式下的体液和/或盐分减少的患者。)
暂时性低血压并非其他剂量的禁忌证;血压稳定后(例如,随着容量的增加)可能会谨慎地恢复治疗。 1个
2010年7月,在已发表的荟萃分析发现接受血管紧张素II受体拮抗剂的患者与对照组相比,新发癌症的风险有适度但统计学上显着的增加后,FDA启动了血管紧张素II受体拮抗剂的安全性审查。 120 121 123 126然而,随后的研究(包括FDA进行的较大的荟萃分析)并未显示出这种风险。 126 127 128 129根据目前可获得的数据,FDA得出结论,血管紧张素II受体拮抗剂不会增加患癌的风险。 126
严重心力衰竭,肾动脉狭窄或容量减少的患者可能出现少尿,进行性氮质血症以及极少数急性肾衰竭和/或死亡。 1个
肾动脉狭窄患者可能会增加BUN和S Cr 。 1个
D类1
给孕妇服用会导致胎儿和新生儿发病及死亡。 1 (请参阅盒装警告。)
阿齐沙坦被分配到大鼠的乳汁中。不知道阿齐沙坦是否被分配到人乳中。 1停止护理或药物。 1个
有宫内暴露于阿齐沙坦病史的新生儿:如果发生少尿或低血压,则支持BP和肾功能。可能需要进行换血或透析。 1 (请参阅“警告/注意事项:警告中的警告”中的胎儿/新生儿发病率和死亡率)。
在儿童患者中尚未确定阿齐沙坦的安全性和有效性。 1个
≥75岁的患者中S Cr升高的发生率增加。 1相对于年轻人,安全性或疗效无其他差异,但不能排除敏感性增加。 1个
严重肝功能不全患者缺乏数据。 1个
中度至重度肾功能不全患者中异常高S Cr的发生率增加。 1个
可能会发生肾功能恶化。 1 (请参阅“注意肾功能”。)
与其他种族的患者相比,黑人患者使用氮杂沙坦单药治疗可降低BP约50%。 1 (请参阅“使用中的高血压”。)
腹泻; 1 3个较不常见的不良反应包括低血压/体位性低血压, 1恶心, 1乏力, 1疲劳, 1 3 5肌肉痉挛, 1头晕, 1 3 4 5体位头晕, 1咳嗽。 1个
主要由CYP2C9代谢。 1个
药品 | 相互作用 | 评论 |
---|---|---|
ACE抑制剂 | 肾功能不全,高血钾和低血压的风险增加1 | 通常,避免同时使用;监测血压,肾功能和电解质(如果同时使用) 1 |
阿里斯基伦 | 肾功能不全,高钾血症和低血压的风险增加1 550 | 通常,避免同时使用;监测血压,肾功能和电解质(如果同时使用) 1 550 糖尿病患者禁忌同时使用1 550 避免在GFR <60 mL /分钟的患者中同时使用1 550 |
氨氯地平 | 药代动力学相互作用不太可能1 | |
血管紧张素II受体拮抗剂 | 肾功能不全,高血钾和低血压的风险增加1 | 通常,避免同时使用;监测血压,肾功能和电解质(如果同时使用) 1 |
抗酸剂 | 药代动力学相互作用不太可能1 | |
氯噻酮 | 药代动力学相互作用不太可能1 S Cr可能有更大的可逆增加1 | |
地高辛 | 药代动力学相互作用不太可能1 | |
利尿剂,保钾剂 | 血清钾浓度可能增加9 | 避免同时管理9 |
氟康唑 | 药代动力学相互作用不太可能1 | |
格列本脲 | 药代动力学相互作用不太可能1 | |
氢氯噻嗪 | S Cr可能有更大的可逆增加1 | |
酮康唑 | 药代动力学相互作用不太可能1 | |
锂 | 伴随血管紧张素II受体拮抗剂疗法报道的血清锂浓度和锂毒性增加1 | 伴随治疗期间监测血清锂浓度1 |
二甲双胍 | 药代动力学相互作用不太可能1 | |
NSAIA,包括选择性环氧合酶2(COX-2)抑制剂 | 老年,体虚或肾功能不全的患者肾功能可能恶化,包括可能的急性肾衰竭;效果通常是可逆的1 可能会减轻阿齐沙坦的降压作用1 | 定期监测肾功能1 |
吡格列酮 | 药代动力学相互作用不太可能1 | |
钾补充剂和含钾盐替代品 | 血清钾浓度可能增加9 | 避免同时管理9 |
华法林 | 药代动力学相互作用不太可能1 |
Azilsartan medoxomil(前药)在胃肠道吸收过程中迅速且完全水解为azilsartan。 1个
阿齐沙坦的绝对生物利用度约为60%。 1个
口服阿齐沙坦的血浆峰值浓度通常达到1.5–3小时。 1个
单次或多次服用阿兹沙坦美多米在20-320 mg之间时,AUC的增加与剂量成正比。 1个
在5天内达到了稳定的氮杂沙坦浓度。 1个
阿齐沙坦的大多数降压作用发生在2周内。 1个
食物不会影响阿齐沙坦的生物利用度。 1个
在老年患者和轻至重度肾功能不全或轻至中度肝功能不全的患者中,血浆阿齐沙坦峰值浓度和AUC均适度增加;无需调整剂量。 1未在有严重肝功能不全的患者中进行研究。 1个
阿齐沙坦穿过胎盘并分布在大鼠的胎儿中。 1个
最小的与阿齐沙坦相关的放射性穿过大鼠的血脑屏障。 1个
阿齐沙坦被分配到大鼠的乳汁中。不知道阿齐沙坦是否被分配到人乳中。 1个
> 99%。 1个
Azilsartan medoxomil经历了快速彻底的水解,形成azilsartan。 1个
阿齐沙坦主要经CYP2C9代谢。 1个
Azilsartan被代谢为2种主要代谢物,两者均无活性。代谢物M-II(主要代谢物)是通过O-脱烷基作用形成的,代谢物MI(次要代谢物)是通过脱羧作用形成的。 1个
M-II和MI的全身暴露分别约为azilsartan的50%和<1%。 1个
放射性标记的阿齐沙坦美多米主要在粪便(55%)和尿液(42%,其中15%为阿齐沙坦)中消除。 1个
大约11小时。 1个
25ºC(可能暴露于15–30ºC)。 1分配并储存在密闭的原始容器中;避免光照,避免潮湿。 1个
前药阿齐沙坦medoxomil在吸收过程中会水解成阿齐沙坦。 1 31
阿齐沙坦阻断血管紧张素II的生理作用,包括血管收缩药和醛固酮分泌作用。 1个
Azilsartan不应影响缓激肽的水平。 1个
低血压的风险。 2躺下并立即告知临床医生如果头晕或头晕的重要性。 2
将阿齐沙坦medoxomil储存在原始容器中的重要性,应密闭并避光和防潮。 2
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性;如果怀孕发生,讨论其他高血压治疗方案的重要性。 2如果在怀孕的中期或中期使用阿齐沙坦,告知妇女生育能力有严重伤害胎儿或婴儿的危险的重要性。 1 2 (请参阅“胎儿/新生儿发病率和注意事项下的死亡率”。)应建议所有有生育能力的妇女尽快向临床医生报告妊娠情况。 1个
告知临床医生现有或考虑的伴随疗法的重要性,包括处方药和非处方药,维生素和草药补品。 2
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 1 (请参阅注意事项。)
市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。
有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
---|---|---|---|---|
口服 | 平板电脑 | 40毫克(阿齐沙坦medoxomil) | 埃达比 | 乔木 |
80毫克(阿齐沙坦medoxomil) | 埃达比 | 乔木 |
AHFS DI Essentials™。 ©版权所有2020,部分修订于2018年12月3日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,马里兰州贝塞斯达900号套房20814。
†目前,美国食品和药物管理局(FDA)批准的标签中未包含使用用途。
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2. Arbor制药。埃达比(azilsartan medoxomil)片患者信息。乔治亚州亚特兰大; 2014年7月
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适用于azilsartan medoxomil:口服片剂
口服途径(平板电脑)
如果检测到怀孕,应尽快停止使用阿齐沙坦酯,因为直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可能导致发育中的胎儿受伤甚至死亡。
除其所需的作用外,阿齐沙坦酯还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用azilsartan medoxomil时是否立即与您的医生联系,检查是否有以下任何副作用:
罕见
阿齐沙坦medoxomil可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
不常见
罕见
适用于azilsartan medoxomil:口服片剂
最常见的副作用是腹泻,头晕,头痛,血脂异常,咳嗽和血肌酸磷酸激酶升高。 [参考]
常见(1%至10%):腹泻
罕见(0.1%至1%):恶心[参考]
常见(1%至10%):头晕,头痛
未报告频率:头晕姿势[参考]
常见(1%至10%):血脂异常
罕见(0.1%至1%):血尿酸增加,高尿酸血症[Ref]
常见(1%至10%):咳嗽[参考]
常见(1%至10%):血肌酸磷酸激酶升高
罕见(0.1%至1%):肌肉痉挛[Ref]
罕见(0.1%至1%):皮疹,瘙痒
罕见(小于0.1%):血管性水肿[参考]
罕见(0.1%至1%):疲劳,周围水肿
未报告频率:虚弱[参考]
罕见(0.1%至1%):低血红蛋白,低血细胞比容,低红细胞计数[参考]
罕见(0.1%至1%):血肌酐升高[参考]
罕见(0.1%至1%):低血压[参考]
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2.“产品信息。Edarbi(azilsartan)。”美国伊利诺伊州林肯郡的Takeda Pharmaceuticals America。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
每天口服80毫克
评论:对于利尿剂高剂量的患者,考虑每天口服一次40毫克的起始剂量。
不建议调整
轻至中度肝功能不全:不建议调整
严重肝功能障碍:未知
美国盒装警告:
-毒性:如果检测到怀孕,请尽快停药。直接作用于肾素血管紧张素系统(RAS)的药物可能导致发育中的胎儿受伤甚至死亡。
未确定18岁以下患者的安全性和疗效。
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
数据不可用
给药建议:进食或不进食都可以进食。
监测:在开始治疗之前以及治疗期间定期评估肾功能和血清电解质。
患者建议:
-应告知育龄女性在怀孕期间接触该药物的后果;请这些患者尽快报告妊娠。
-鼓励患者报告在治疗开始期间可能出现的任何头昏眼花的情况,并停止服用该药物,直到晕厥发生时咨询医生。
-脱水可能导致血压过度降低;如果患者出汗过多,呕吐或腹泻,请告知患者与他们的医疗保健提供者联系。
已知共有259种药物与阿齐沙坦medoxomil相互作用。
查看阿奇沙坦酯和下列药物的相互作用报告。
阿齐尔沙坦medoxomil与酒精/食物有1种相互作用
与阿齐沙坦美多美有9种疾病相互作用,其中包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |