在美国
在加拿大
可用的剂型:
治疗类别:抗青光眼
药理类别:碳酸酐酶抑制剂
Brinzolamide眼药水(眼药水)用于治疗因开角型青光眼或称为高眼压症而引起的眼压升高。两种眼部疾病都是由您的眼睛高压引起的,并可能因您的眼睛压力而导致疼痛,进而最终损害您的视力。这种药物可以通过减轻眼睛压力和停止眼痛来帮助您保持视力。
这种药物只能在医生的处方下使用。
在决定使用药物时,必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于这种药物,应考虑以下几点:
告诉您的医生您是否曾经对此药物或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症,例如食物,染料,防腐剂或动物,也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品,请仔细阅读标签或包装成分。
尚未对年龄与儿童人群中苯佐酰胺酰胺滴眼液的影响之间的关系进行适当的研究。安全性和有效性尚未确定。
迄今为止进行的适当研究尚未显示出老年人特异性问题,这些问题会限制老年人使用苯佐酰胺类滴眼剂的有效性。
尽管某些药物根本不能一起使用,但在其他情况下,即使可能发生相互作用,也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下,您的医生可能希望更改剂量,或者可能需要其他预防措施。当您服用这种药物时,您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下列出的任何药物,这一点尤其重要。以下交互是根据其潜在重要性而选择的,不一定是包罗万象的。
通常不建议将此药物与以下任何药物一起使用,但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方,您的医生可能会更改剂量或您使用其中一种或两种药物的频率。
在进食食物或进食某些类型的食物时或前后,不应使用某些药物,因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论将药物与食物,酒精或烟草一起使用的方法。
其他医疗问题的存在可能会影响该药的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题,尤其是:
本节提供有关正确使用许多含苯并酰胺的产品的信息。它可能不特定于Azopt 1%。请仔细阅读。
您的眼科医生会告诉您要使用这种药物的数量以及使用频率。不要使用超出医生指示的剂量的药物,也不要经常使用药物。
如果您通常佩戴柔软的隐形眼镜,请在使用布林佐胺眼药水之前将其摘下。等待至少15分钟,然后再放回隐形眼镜。
使用眼药水:
如果您的医生下令将两种不同的眼药水一起使用,请在每次使用药物之间至少等待10分钟。这将有助于防止第二种药物“洗掉”第一种。
对于不同的患者,这种药物的剂量会有所不同。遵循医生的命令或标签上的指示。以下信息仅包括该药物的平均剂量。如果您的剂量不同,请不要改变剂量,除非您的医生指示您这样做。
您服用的药物量取决于药物的强度。同样,每天服用的剂量数量,两次给药之间允许的时间以及服用药物的时间长短取决于您正在使用药物的医疗问题。
如果您错过了这种药的剂量,请尽快服用。但是,如果您下一次服药的时间快到了,请跳过错过的剂量,然后回到常规的服药时间表。不要加倍剂量。
放在儿童接触不到的地方。
不要保留过时的药物或不再需要的药物。
询问您的医疗保健专业人员您应该如何处置不使用的任何药物。
将药物在室温下存放在密闭容器中,远离热源,湿气和直射光。避免冻结。
您也可以将药品放在冰箱中。另外,不使用时请保持瓶子直立。
重要的是,您的医生应定期检查您的病情,以确保该药正常工作并且不会引起不良影响。
如果出现瘙痒,发红,肿胀或其他眼部或眼睑刺激症状,请咨询医生。这些迹象可能意味着您对苯佐酰胺过敏。
使用这种药物时可能会发生严重的过敏反应。如果您有以下任何症状,请停止使用这种药物并立即与医生联系:黑色,柏油样便;皮肤起泡,脱皮或松弛;发冷尿色深关节或肌肉疼痛;皮疹;皮肤病变为红色,中心常为紫色;口腔或嘴唇上的疮,溃疡或白斑;异常出血或瘀伤;异常疲倦或虚弱;或眼睛或皮肤发黄。
如果您伤了眼睛,感染了眼球或需要进行眼科手术,请立即与您的医生交谈。您的医生可能希望您使用一瓶新的滴眼剂,以帮助预防眼部感染或使感染恶化。
这种药物可能会使某些人在短时间内视力模糊。在开车,使用机器或做任何无法正确看待的危险操作之前,请确保您知道对这种药物有何反应。另外,由于视力模糊可能是需要医疗护理的副作用的征兆,因此请与医生确认是否持续。
除非与您的医生讨论过,否则请勿服用其他药物。这包括处方药或非处方药(非处方药[OTC])以及草药或维生素补充剂。
除了所需的作用外,药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
如果出现以下任何副作用,请立即与您的医生联系:
比较普遍;普遍上
不常见
罕见
发病率未知
如果出现以下任何过量现象,请立即寻求紧急帮助:
服用过量的症状
可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
罕见
未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响,请咨询您的医疗保健专业人员。
打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
注意:本文档包含有关苯佐酰胺类眼药的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Azopt。
较常见的副作用包括:视力模糊,苦味,消化不良和酸味。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于苯佐酰胺眼药水:眼药水
除了其所需的作用外,苯佐酰胺眼药(Azopt中包含的活性成分)可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
立即服用布林佐胺眼药有下列副作用,请立即咨询医生:
比较普遍;普遍上
不常见
罕见
发病率未知
如果服用苯佐酰胺类眼药水时出现以下任何过量症状,请立即寻求紧急帮助:
服用过量的症状
可能会发生布林佐胺眼药的一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
罕见
适用于苯佐酰胺眼药水:眼药水
常见(1%到10%):睑缘炎,干眼,异物感,眼充血,眼球排出,眼部不适,眼角膜炎,眼痛,眼瘙痒,视力模糊,眼睛刺激
罕见(0.1%至1%):结膜炎,复视,眼疲劳,角膜结膜炎,眼睑边缘结ting或粘滞感,流泪,角膜糜烂,点状角膜炎,角膜病,角膜染色,角膜上皮缺损,角膜上皮疾病,眼压升高,视神经杯/盘比率增加,角膜水肿,眼睛肿胀,睑板炎,眩光,畏光,光检查,视力降低,过敏性结膜炎,翼状,肉,巩膜色素沉着,弱视,结膜干燥性角膜炎,眼感觉不足,结膜囊肿,结膜囊肿,结膜囊肿
未报告的频率:角膜疾病,视觉障碍,眼睛过敏,疟疾,眼睑疾病,眼睑红斑[参考]
常见(1%至10%):过敏反应
未报告频率:过敏[参考]
罕见(0.1%至1%):疼痛,虚弱,疲劳,感觉异常,发抖
未报告的频率:周围水肿,不适,药物残留[参考]
常见(1%至10%):头痛,消化不良,耳鸣
罕见(0.1%至1%):头晕,高渗,嗜睡,运动功能障碍,健忘症,记忆力减退,感觉异常
未报告的频率:震颤,感觉不足,听觉异常,眩晕[参考]
常见(1%至10%):皮炎
罕见(0.1%至1%):脱发,荨麻疹,皮疹,斑丘疹,全身性瘙痒,皮肤紧绷[参考]
罕见(0.1%至1%):腹泻,口干,消化不良,恶心,食道炎,呕吐,上腹部疼痛,腹部不适,胃部不适,肠胃气胀,肠蠕动,肠胃不适,口腔感觉不足,口腔感觉异常[Ref]
常见(1%至10%):鼻炎
罕见(0.1%至1%):呼吸困难,咽炎,鼻咽炎,鼻窦炎,支气管过度活跃,咳嗽,鼻出血,咽喉痛,喉咙刺激,鼻充血,上呼吸道充血,滴鼻后,鼻漏,打喷嚏,鼻干
未报告频率:哮喘[参考]
罕见(0.1%至1%):心肺窘迫,心绞痛,心动过缓,心irregular不规则
未报告频率:心律不齐,心动过速,高血压,血压升高,心律加快[参考]
罕见(0.1%至1%):背痛,肌肉痉挛,肌痛
未报告频率:关节痛,四肢疼痛[参考]
罕见(0.1%至1%):肾脏疼痛
未报告频率:Pollakiuria [参考]
最常见的不良反应是视物模糊,苦味,酸味或异常味道。 [参考]
罕见(0.1%至1%):性欲降低,勃起功能障碍[参考]
罕见(0.1%至1%):红细胞数量减少,血氯增加[参考]
未报告频率:肝功能异常检查[参考]
罕见(0.1%至1%):冷漠,沮丧,情绪低落,噩梦,失眠,神经质,烦躁[参考]
1.“产品信息。Azopt(溴佐胺眼药水)。”德克萨斯州沃思堡市爱尔康实验室公司。
2. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
3. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
Azopt®(布林佐胺眼用混悬液)1%是碳酸酐酶抑制剂在升高的眼内压的治疗中在高眼压症患者或开角型青光眼。
推荐剂量为Azopt一滴®每日(布林佐胺眼用悬浮液)在受影响的眼睛(S)1%三次。 Azopt®(布林佐胺眼用混悬液)1%可以与其它局部眼科药物产品伴随使用降低眼内压。如果使用的是一种以上的眼用局部用药,则应至少间隔十(10)分钟使用一次。
溶液含10 mg / mL苯甲酰胺。
Azopt®(布林眼科悬浮液)1%的患者谁是过敏本产品的任何组件禁用。
Azopt®(布林佐胺眼用混悬液)1%是磺酰胺,虽然局部给予它被全身吸收。因此,可以与Azopt的局部给药®(布林佐胺眼用混悬液)1%发生归因于磺胺同一类型的不良反应。由于对磺酰胺的严重反应(包括史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死溶解,暴发性肝坏死,粒细胞缺乏症,再生障碍性贫血和其他血液异常),虽然已经发生了死亡,但很少发生。再次服用磺酰胺时,可能会出现过敏反应,而与服用途径无关。如果出现严重反应或超敏反应的迹象,请停止使用该制剂。
在角膜内皮细胞质和质膜周围均观察到碳酸酐酶活性。内皮细胞计数低的患者发生角膜水肿的可能性增加。应谨慎使用处方Azopt时®(布林佐胺眼用悬浮液)1%到该组的患者。
Azopt®(布林佐胺眼用混悬液)1%尚未在患有严重肾损伤(肌酐清除率<30 mL /分钟)进行了研究。因为Azopt®(布林佐胺眼用混悬液)1%和它的代谢产物是由肾脏,Azopt®主要排泄(布林佐胺眼用悬浮液)在这样的患者是不推荐的1%。
患有急性闭角型青光眼的患者的治疗除需要眼部降压药外,还需要治疗干预。 Azopt®(布林佐胺眼用混悬液)1%尚未研究在患者闭角型急性青光眼。
在Azopt防腐剂®(布林佐胺眼用混悬液)1%,苯扎氯铵,可以通过软接触透镜被吸收。隐形眼镜应Azopt滴注期间除去®(布林佐胺眼用混悬液)1%,但也可以重新插入滴注后15分钟。
由于临床研究是在广泛不同的条件下进行的,因此无法将在某种药物的临床研究中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床研究中观察到的不良反应率进行比较,并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。
在Azopt的临床研究®(布林佐胺眼科悬浮液)1%,最常见的不良反应报告的患者5〜10%的人视力模糊和苦,酸或不寻常的味道。 1%至5%的患者发生不良反应,包括睑缘炎,皮炎,干眼症,异物感,头痛,充血,眼球出射,眼部不适,眼角膜炎,眼痛,眼瘙痒和鼻炎。
据报道,以下不良反应的发生率低于1%:过敏反应,脱发,胸痛,结膜炎,腹泻,复视,头晕,口干,呼吸困难,消化不良,眼睛疲劳,高渗,角膜结膜炎,角膜病变,肾痛,眼睑缘缘结s或发粘感,恶心,咽炎,流泪和荨麻疹。
存在用于关于患者碳酸酐酶抑制的已知全身效应的添加剂效果接收口服碳酸酐酶抑制剂和Azopt®(布林佐胺眼用混悬液)1%的电位。不推荐Azopt的伴随施用®(布林佐胺眼用混悬液)1%和口服碳酸酐酶抑制剂。
碳酸酐酶抑制剂可能会产生酸碱和电解质改变。这些变化在布林佐胺的临床试验中未见报道。但是,在口服碳酸酐酶抑制剂治疗的患者中,高剂量水杨酸盐治疗很少发生酸碱改变。因此,对于这样的药物相互作用的可能性应该在接收Azopt®(布林佐胺眼用混悬液)1%的患者被考虑。
怀孕类别C:在口服剂量分别为1、3和6 mg / kg /天(建议的人眼药剂量的20、62和125倍)下,使用苯佐酰胺对家兔的发育毒性研究以6 mg / kg /天产生母体毒性胎儿变异(例如副颅骨)的数量显着增加,仅略高于1和6 mg / kg的历史值。在大鼠中,妊娠期间口服水剂量为18 mg / kg /天的大坝中胎儿的统计学降低(是人眼推荐剂量的375倍)与降低的孕产妇体重成正比,对器官或组织无统计学意义发展。在6和18 mg / kg时发生的未骨化胸骨增加,颅骨骨化减少和舌骨未骨化没有统计学意义。没有发现与治疗有关的畸形。向怀孕的大鼠口服施用14 C-brinzolamide后,发现放射性穿过胎盘并存在于胎儿组织和血液中。
没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。 Azopt®(布林佐胺眼科悬浮液)1%应在怀孕期间使用只有在潜在利益的潜在的风险对胎儿。
在一项对哺乳期大鼠的苯甲酰胺的研究中,泌乳期间观察到口服剂量为15 mg / kg /天(后代人类眼用剂量的312倍)的后代体重增加减少。没有观察到其他影响。但是,在给哺乳期大鼠口服14 C-brinzolamide后,发现牛奶中的放射性低于血液和血浆中的放射性。
尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。因为许多药物在人乳和因为从Azopt哺乳婴儿严重不良反应的可能性®(布林眼科悬浮液)1%的排泄,一应做出决策是否终止哺乳或终止药物,考虑到药物对母亲的重要性。
为期三个月的对照临床研究进行中,Azopt®(布林佐胺眼科悬浮液)1%的仅服用一天两次的儿童患者4周5岁。患者不需要中断他们的降眼压药物(县),直到与Azopt®单药治疗开始。在这项研究中没有证明降低IOP的功效,其中升高的IOP的平均降低在0到2 mmHg之间。 32名患者中有5名表现出角膜直径增加了1毫米。
在老年和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。
尽管没有可用的人类数据,但口服过量后可能会发生电解质失衡,酸中毒状态的发展以及可能的神经系统影响。应当监测血清电解质水平(尤其是钾)和血液pH值。
Azopt®(布林佐胺眼用混悬液)1%包含配制用于多剂量局部眼用碳酸酐酶抑制剂。苯甲酰胺在化学上的描述为:(R)-(+)-4-乙基氨基-2-(3-甲氧基丙基)-3,4-二氢-2H-噻吩并[3,2-e] -1,2-噻嗪-6 -磺酰胺-1,1-二氧化物。其经验公式为C 12 H 21 N 3 O 5 S 3 ,其结构公式为:
溴苯甲酰胺的分子量为383.5,熔点约为131°C。它是白色粉末,不溶于水,极易溶于甲醇,可溶于乙醇。
Azopt®(布林佐胺眼用混悬液)1%被供给为无菌,已配制成容易悬浮并缓慢沉降,以下摇动布林佐胺的含水悬浮液。它的pH约为7.5,重量克分子渗透压浓度为300 mOsm / kg。
Azopt每毫升®(布林佐胺眼用混悬液)1%含有:活性成分:布林佐胺10毫克。防腐剂:苯扎氯铵0.1 mg。非活性成分:甘露醇,卡波姆974P,替洛沙泊,乙二胺四乙酸二钠,氯化钠,纯净水,用盐酸和/或氢氧化钠调节pH。
碳酸酐酶(CA)是一种在人体许多组织(包括眼睛)中发现的酶。它催化涉及二氧化碳水合和碳酸脱水的可逆反应。在人类中,碳酸酐酶以多种同工酶的形式存在,最活跃的是碳酸酐酶II(CA-II),其主要存在于红细胞(RBC)中,但也存在于其他组织中。在眼睛的睫状突中抑制碳酸酐酶可降低房水分泌,大概是通过减缓碳酸氢根离子的形成以及随后减少钠和液体的运输来实现的。结果是降低了眼内压(IOP)。
Azopt®(布林佐胺眼用混悬液)含有1%布林佐胺,碳酸酐酶II(CA-II)的抑制剂。局部眼部给药后,布林佐胺抑制房水形成并降低眼内压升高。眼内压升高是视神经损害和青光眼视野丧失的发病机理中的主要危险因素。
局部眼部给药后,布林酰胺被吸收到体循环中。由于其对CA-II的亲和力,布林酰胺广泛分布于RBC中,在全血中的半衰期较长(约111天)。在人类中,会形成代谢物N-去乙基苯甲酰胺,它也与CA结合并在RBC中积累。在存在苯甲酰胺的情况下,该代谢物主要与CA-1结合。在血浆中,母体布林酰胺和N-去乙基布林酰胺浓度均较低,通常低于测定的定量限(<10 ng / mL)。与血浆蛋白的结合约为60%。溴苯甲酰胺主要作为未改变的药物在尿液中清除。在尿液中还发现了N-去乙基苯甲酰胺,以及较低浓度的N-去甲氧基丙基和O-去甲基代谢产物。
进行了一项口服药代动力学研究,其中健康的志愿者每天两次接受1毫克布林酰胺的胶囊,持续32周。该方案近似于Azopt的局部眼部给药递送药物量®(布林佐胺眼用混悬液)1%至给药两只眼睛每天三次,并模拟类似于那些具有长期局部给药达到全身性药物和代谢物的浓度。测量RBC CA活性以评估全身CA抑制的程度。在4周内达到RBC CA-II的Brinzolamide饱和度(RBC浓度约为20 mcM)。在20至28周内,红细胞中的N-去乙基苯甲酰胺积累达到稳态,浓度范围为6-30 mcM。稳态下对CA-II活性的抑制约为70%至75%,这低于预期对健康受试者的肾功能或呼吸产生药理作用的抑制程度。
在两年的研究中,布林佐胺在口服剂量为10 mg / kg / day的雌性小鼠中引起泌尿道肿瘤,在口服剂量为8 mg / kg / day的雄性大鼠中引起膀胱肿瘤。布林佐胺在长达2年的口服雄性小鼠或雌性大鼠中均无致癌性。致癌性继发于肾脏和膀胱毒性。在人眼局部用药剂量无法达到这些暴露水平。以下诱变潜能测试为阴性:(1)体内小鼠微核试验; (2)体内姊妹染色单体交换测定; (3)Ames大肠杆菌测试。在没有激活的情况下,体外小鼠淋巴瘤正向突变试验为阴性,但在微粒体激活的情况下为阳性。在大鼠中的苯甲酰胺的生殖研究中,最高剂量为18 mg / kg /天(建议的人眼剂量的375倍)对雄性或雌性的生育力或生殖能力没有不利影响。
在两个,三个月的临床研究中,Azopt®(布林佐胺眼用混悬液)1%给药每天三次升高的患者的眼内压(IOP),产生显著削减眼压(4至5毫米汞)。在相同的研究中,这些IOP减少量相当于每天2次服用2%的TRUSOPT *(盐酸多佐酰胺盐酸盐眼用溶液)所观察到的减少量。
在升高的患者的眼内压,Azopt®两项临床研究(布林佐胺眼用混悬液)1%,用少刺痛和烧灼在滴入比TRUSOPT * 2%相关联。
Azopt®(布林佐胺眼用混悬液)1%在塑料DROP-TAINER®具有受控分配尖端分配器提供如下:
10毫升NDC 0065-0275-10
15毫升NDC 0065-0275-15
储存和处理
商店Azopt®(布林佐胺眼用悬浮液)在4至30℃(39〜86°F)的1%。使用前请摇匀。
劝告患者,如果发生严重或异常的眼部或全身反应或过敏反应迹象,应停止使用该产品并咨询医生。
视力可能暂时模糊在用Azopt给药®(布林佐胺眼用悬浮液)1%。建议患者在操作机械或驾驶汽车时要格外小心。
指导患者避免让分配容器的尖端接触眼睛或周围结构或其他表面,因为产品可能会被已知会引起眼部感染的常见细菌污染。使用受污染的溶液可能会严重损害眼睛并导致视力下降。
告知患者,如果他们进行眼科手术或出现并发性眼部疾病(例如外伤或感染),则应立即就继续使用本多剂量容器向医生征求意见。
如果使用了一种以上的眼用局部用药,则应至少间隔十分钟使用一次。
在Azopt防腐剂®(布林佐胺眼用混悬液)1%,苯扎氯铵,可以通过软接触透镜被吸收。隐形眼镜应Azopt滴注期间除去®(布林佐胺眼用混悬液)1%,但也可以重新插入滴注后15分钟。
©2000-2009、2011-2012、2015年诺华
美国专利:www.alconpatents.com
* TRUSOPT是默克公司的注册商标。
爱尔康®
诺华公司
发行人:
爱尔康实验室股份有限公司
沃思堡,德克萨斯州76134美国
1-800-757-9195
9012603-1215
NDC 0065-0275-10
爱尔康®
Azopt®
(brinzolamide眼药水)1%
10毫升
不育
Azopt 苯甲酰胺悬浮液/滴剂 | |||||||||||||||||||||||||
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标签机-Alcon Laboratories,Inc.(008018525) |
已知总共有13种药物与Azopt(溴佐胺眼药)相互作用。
注意:仅显示通用名称。
与Azopt(brinzolamide眼科药物)有7种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |