（效力表示为倍他米松）

仅接收

仅供局部使用

不用于眼科

倍他米松说明

USP 0.05％w / w的倍他米松双丙酸酯洗剂含有用于皮肤病的合成的肾上腺皮质类固醇的倍他米松双丙酸酯USP。倍他米松，泼尼松龙的类似物，具有较高的糖皮质激素活性和少量的盐皮质激素活性。倍他米松二丙酸酯是倍他米松的17- 21-二丙酸酯。

化学上，倍他米松二丙酸酯是9-氟-11β，17，21-三羟基-16β-甲基孕烯-1，4-二烯-3，20-二酮17,21-二丙酸酯。结构式为：

分子式：C 28 H 37 FO 7分子量：504.60

倍他米松二丙酸酯是白色至乳白色无味结晶粉末，不溶于水。

每克USP 0.05％w / w的倍他米松双丙酸酯乳液，在异丙醇USP（40.0％）和纯净水USP载体中包含：0.643 mg二丙酸倍他米松（相当于0.5 mg Betamethasone）；用卡波姆934P稍微增稠。如果需要，可使用氢氧化钠溶液调节pH值。

临床药理学

皮质类固醇是由肾上腺皮质及其合成类似物分泌的包括类固醇激素的一类化合物。在药理学剂量中，皮质类固醇主要用于其抗炎和/或免疫抑制作用。

局部皮质类固醇，例如倍他米松二丙酸酯，由于其抗炎，止痒和血管收缩作用，因此可有效治疗皮质类固醇反应性皮肤病。然而，尽管皮质类固醇的生理，药理和临床作用是众所周知的，但它们在每种疾病中作用的确切机制尚不确定。倍他米松二丙酸酯（一种皮质类固醇）已被证明具有这类药物的局部（皮肤病）和全身药理和代谢作用。

药代动力学

局部皮质类固醇的经皮吸收程度由许多因素决定，包括媒介物，表皮屏障的完整性以及闭塞敷料的使用。 （请参阅剂量和管理）。

外用皮质类固醇可从正常完整皮肤吸收。皮肤中的炎症和/或其他疾病过程会增加经皮吸收。闭塞敷料可显着增加局部糖皮质激素的经皮吸收。 （请参阅剂量和管理。）

一旦通过皮肤吸收，局部皮质类固醇将通过类似于全身给药皮质类固醇的药代动力学途径进行处理。皮质类固醇以不同程度与血浆蛋白结合。皮质类固醇主要在肝脏中代谢，然后被肾脏排泄。一些局部皮质类固醇及其代谢产物也被排泄到胆汁中。

25名年龄在6至12岁，患有特应性皮炎的小儿患者参加了一项开放标签的下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴安全性研究。每天两次在平均体表面积为45％（范围为35％至72％）上应用USP 0.05％w / w的倍他米松双丙酸酯乳液，持续2至3周。在15名（73％）可评估患者中的11名中，肾上腺抑制表现为刺激前皮质醇≤5 mcg / dL，或刺激后皮质醇≤18 mcg / dL的促肾上腺皮质激素升高，且肾上腺抑制比7 mcg / dL增加基线皮质醇。使用倍他米松二丙酸酯乳液（USP 0.05％w / w）进行的研究表明，与其他局部皮质类固醇激素相比，它处于中等效力范围。

适应症和用途

倍他米松二丙酸酯乳液，USP 0.05％w / w是中等效力的皮质类固醇激素，可缓解13岁及以上患者对皮质类固醇激素反应性皮肤病的炎症和瘙痒症状。

禁忌症

对二丙酸倍他米松，其他皮质类固醇或这些制剂中任何成分过敏的患者禁用USP 0.05％w / w的倍他米松洗剂。

预防措施

一般

局部皮质类固醇的全身吸收已产生可逆的下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制，某些患者的库欣综合征，高血糖和糖尿症的表现。

增强全身吸收的条件包括应用更有效的类固醇，在大表面积上使用，长期使用以及添加闭塞敷料。同时使用一种以上含甲氧类固醇的产品可能会增加全身性糖皮质激素的总暴露量。 （请参阅剂量和管理）

因此，应使用无尿皮质醇和ACTH刺激试验定期评估接受大剂量强效局部类固醇应用于大表面积的患者的HPA轴抑制证据。如果发现有HPA轴抑制作用，则应尝试撤药，减少应用频率或替代效力较低的类固醇。

HPA轴功能的恢复通常在停药后即刻完成。在一项针对15名可评估患者的开放式儿科研究中，在11名表现出抑制迹象的受试者中，有6名受试者在停用倍他米松双丙酸酯洗剂，USP 0.05％w / w停药2周后进行了测试，而6名受试者中有4名（67％ ）的HPA轴功能已完全恢复。很少会出现类固醇戒断的体征和症状，需要补充全身性糖皮质激素。

小儿患者可能会按比例吸收大量的局部皮质类固醇激素，因此对全身毒性更敏感。 （请参阅注意事项-儿科使用。）

如果发炎，应停止使用局部皮质类固醇激素，并开始适当的治疗。

存在皮肤病感染时，应开始使用适当的抗真菌剂或抗菌剂。如果不能立即产生良好的反应，则应停用皮质类固醇，直到感染得到充分控制。

给患者的信息

此信息旨在帮助安全有效地使用该药物。这不是所有可能的不利影响或预期影响的披露。

使用局部糖皮质激素的患者应获得以下信息和说明：

1.该药物应按照医师的指示使用。它仅供外部使用。避免接触眼睛。

2.应建议患者不要将其用于除处方药以外的任何疾病。

3.不应用绷带包扎治疗的皮肤区域，或以其他方式覆盖或包裹皮肤以使其闭塞。 （请参阅剂量和管理。）

4.患者应报告任何局部不良反应的迹象。

5.其他含皮质类固醇的产品，请勿在未事先咨询医生的情况下与倍他米松二丙酸酯乳液（USP 0.05％w / w）一起使用。

实验室测试

以下测试可能有助于评估HPA轴抑制：

尿游离皮质醇检查

ACTH刺激试验

致癌，诱变，生育力受损

尚未进行长期动物研究来评估倍他米松二丙酸酯的致癌潜力。

倍他米松在细菌诱变试验（鼠伤寒沙门氏菌和大肠杆菌）和哺乳动物细胞诱变试验（CHO / HGPRT）中呈阴​​性。在体外人淋巴细胞染色体畸变测定中呈阳性，而在体内小鼠骨髓微核测定中呈歧义。这种反应模式类似于地塞米松和氢化可的松。

肌内途径在兔子以1.0 mg / kg的剂量使用倍他米松二丙酸酯进行的生殖研究以及肌内途径以高达33 mg / kg的小鼠进行的生殖研究表明，除了剂量相关的两种胎儿胎儿吸收率增加外，生育力均未受到损害种类。这些剂量分别是基于mg / m 2比较的估计最大人类剂量的0.5倍和4倍。

怀孕：致畸作用：怀孕C类

当以相对低的剂量全身性给药时，皮质类固醇通常在实验动物中具有致畸性。

当通过肌肉内途径以0.05 mg / kg的剂量给予倍他米松时，丙酸倍他米松已被证明具有致畸作用。基于mg / m 2比较，该剂量约为估计的最大人类剂量的0.03倍。观察到的异常包括脐疝，头膨出和c裂。

在实验室动物中皮肤施用后，一些皮质类固醇已被证明具有致畸性。孕妇对局部应用皮质类固醇的致畸作用尚无充分且对照良好的研究。因此，仅在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用局部糖皮质激素。此类药物不应大量或长时间长时间用于孕妇。

护理母亲

尚不知道局部使用皮质类固醇激素能否导致足够的全身吸收以在母乳中产生可检测量。系统性给予的皮质类固醇会分泌到母乳中，其数量不会对婴儿造成有害影响。然而，当对哺乳妇女使用局部皮质类固醇激素时应格外小心。

儿科用

不建议在12岁以下的小儿患者中使用USP 0.05％w / w的倍他米松双丙酸酯洗剂。 （请参阅临床药理学和不良反应部分。）在一项开放标签研究中，15名中有11名（73％）可评估的儿科患者（年龄在6岁至12岁之间）使用倍他米松二丙酸酯洗剂，USP 0.05％w / w治疗。特应性皮炎持续2-3周表现为肾上腺抑制。 （请参阅临床药理学-药代动力学。）

由于皮肤表面积与体重的比值较大，与成熟患者相比，小儿患者可能更容易受到局部皮质类固醇激素诱导的HPA轴抑制和库欣综合征的影响。

接受局部皮质类固醇激素治疗的小儿患者已有下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制，库欣综合征和颅内高压的报道。小儿患者肾上腺抑制的表现包括线性生长迟缓，体重增加延迟，血浆皮质醇水平低和对ACTH刺激无反应。颅内高压的表现包括font门膨出，头痛和双侧乳头水肿。

对儿科患者的局部皮质类固醇激素给药应限制在与有效治疗方案兼容的最小量。慢性糖皮质激素治疗可能会干扰小儿患者的生长发育。

不良反应

按照剂量和管理部分的建议，使用倍他米松双丙酸酯乳液USP 0.05％w / w时，很少报告以下局部不良反应。这些反应按发生的顺序从大到小依次列出：烧伤，瘙痒，刺激，干燥，毛囊炎，过度毛发，痤疮样爆发，色素沉着，口周皮炎，过敏性接触性皮炎，皮肤浸软，继发感染，皮肤萎缩，纹状体和粟粒性疟疾。

在儿科研究中，据报道可能或可能与使用倍他米松二丙酸酯乳液（USP 0.05％w / w）治疗相关的不良反应包括：感觉异常（灼痛），红斑，红斑疹和皮肤干燥。这些不良反应分别发生在不同的患者中。在25位患者中分别占4％。据报道，在25位患者中，有2位不同的患者（8％）有可能与治疗相关的不良反应为尿道炎。

局部皮质类固醇的全身吸收已产生可逆的下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制，某些患者的库欣综合征，高血糖和糖尿症的表现。

过量

局部应用的皮质类固醇可以被吸收足够的量，以产生全身作用。 （请参阅注意事项。）

剂量和给药

在患处涂几滴倍他米松二丙酸酯乳液，轻轻按摩直至消失。每天两次，早晚各一次。为了最有效，最经济的使用，将喷嘴靠近受影响的区域并轻轻挤压瓶子。

USP 0.05％w / w的倍他米松双丙酸酯洗剂不可与闭塞敷料一起使用。

供应方式

USP 0.05％w / w的倍他米松双丙酸酯洗剂如下：

60 mL瓶（NDC 61748-475-60）

存放于25°C，允许在15°至30°C之间的偏移。避光和防冻。存放在纸箱中，直到使用完内容为止。

销售单位：

VersaPharm Inc. – Akorn公司

伊利诺伊州森林湖60045

由制造：

高科技制药有限公司-Akorn公司

纽约州Amityville 11701

BDL00N
Rev.02 / 2018

包装/标签主要显示面板–容器标签

阿科恩

NDC 61748-475-60

倍他米松

双丙酸酯

乳液，USP 0.05％

（效力表示为

倍他米松

仅用于一般用途

非眼科用途

仅Rx

60毫升

BDLAAL修订版02/2018

包装/标签主要显示面板–纸箱标签

阿科恩

NDC 61748-475-60

倍他米松

双丙酸酯

USP乳液

0.05％

（效力表示为

倍他米松

仅用于一般用途

非眼科用途

仅Rx

60毫升

对于消费者

适用于倍他米松外用剂：外用乳膏，外用乳液，外用药膏，外用喷雾剂

其他剂型：

• 局部应用霜，局部应用泡沫，局部应用乳液，局部应用软膏

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，倍他米松局部用药可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用倍他米松局部用药时，请立即咨询医生是否有以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 燃烧或刺痛
• 在应用程序站点发痒

不常见

• 皮肤起泡，燃烧，结皮，干燥或剥落
• 皮肤开裂或拉紧
• 皮肤干燥
• 皮肤潮红或发红
• 刺激
• 皮肤瘙痒，脱屑，严重发红，酸痛或肿胀
• 使皮肤变薄且容易瘀伤，尤其是在脸部使用或皮肤折叠在一起的地方（例如，手指之间）
• 异常温暖的皮肤

罕见

• 皮肤起泡，脱皮或松弛

发病率未知

• 失明
• 模糊的视野
• 视力改变
• 视力下降
• 眼痛
• 头痛
• 视力丧失
• 恶心
• 口腔发红和结垢
• 撕裂
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

倍他米松局部用药可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 皮肤上出现凸起，暗红色或类疣的斑点，尤其是在面部使用时

罕见

• 毛发区域灼伤，瘙痒和疼痛，或发根处有脓液

发病率未知

• 痤疮或粉刺
• 头顶大小的红色水泡灼伤和瘙痒的皮肤
• 增加前额，背部，手臂和腿部的头发生长
• 淡化正常肤色
• 淡化深色皮肤的治疗部位
• 手臂，脸部，腿部，躯干或腹股沟上的红紫色线条
• 皮肤柔软

对于医疗保健专业人员

适用于倍他米松局部用药：局部用乳膏，局部用泡沫，局部用凝胶，局部用洗剂，局部用药膏，局部用喷雾剂

一般

最常见的副作用是瘙痒，烧灼感，瘙痒，刺激感。

过敏症

稀有（小于0.1％）：超敏

内分泌

未报告频率：库欣综合症^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：瘙痒

罕见（0.1％至1％）：毛囊炎，皮肤感染（包括细菌，真菌和病毒性皮肤感染）

没有报告的频率：干燥，高毛病，痤疮样爆发，色素沉着，口周皮炎，过敏性接触性皮炎，皮肤浸软，继发感染，皮肤萎缩，纹状体，粟粒菌病^[参考]

本地

罕见（0.1％至1％）：应用部位疼痛

未报告频率：灼烧，发痒，刺激^[参考]

眼科

罕见（少于0.1％）：眼部疾病

上市后报道：白内障，青光眼，眼压升高，中心性浆液性脉络膜视网膜病变^[参考]

新陈代谢

未报告频率：高血糖

肾的

未报告频率：糖尿

其他

稀有（小于0.1％）：反弹效果

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人皮炎的常用剂量

乳霜，凝胶，软膏：每天在患处局部涂上一层薄膜两次。
泡沫，乳液：每天两次局部使用（早晨和晚上）

评论：
-当达到控制时，应中止治疗；如果2周内未见好转，则可能需要重新评估。
-除非得到医疗保健提供者的指导，否则不应使用闭塞敷料。

使用：缓解皮质类固醇反应性皮肤病的炎症性和瘙痒性表现

成年人斑块状牛皮癣的常用剂量

喷雾：
-每天两次局部涂抹于受影响的皮肤区域；轻轻擦
治疗时间：长达4周

评论：
-当达到控制时停止治疗；不建议超过4周的治疗。

用途：用于治疗轻度至中度斑块状牛皮癣。

皮炎的常用儿科剂量

12岁以上：
乳霜，凝胶，软膏：每天在患处局部涂上一层薄膜两次。
泡沫，乳液：每天两次局部使用（早晨和晚上）

评论：
-当达到控制时，应中止治疗；如果2周内未见好转，则可能需要重新评估。
-除非得到医疗保健提供者的指导，否则不应使用闭塞敷料。
-对儿科患者的局部皮质类固醇激素给药应限制在与有效治疗方案相容的最小量。慢性糖皮质激素治疗可能会干扰儿童的生长发育。

使用：缓解皮质类固醇反应性皮肤病的炎症性和瘙痒性表现

肾脏剂量调整

不建议调整

肝剂量调整

不建议调整

预防措施

禁忌症：
-对活性物质，其他皮质类固醇或任何产品赋形剂过敏

12岁以下的患者尚未确定倍他米松二丙酸酯的安全性和有效性。
未确定18岁以下患者的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-仅用于局部使用；每次使用后要洗手
-避免接触眼睛
-不适用于面部，腋窝，腹股沟或治疗部位皮肤萎缩
-除非有医疗保健提供者指示，否则治疗区域不应被包扎，覆盖或包裹，以使其阻塞。

软膏，霜剂，乳液，凝胶
-局部涂抹一层薄薄的皮肤
-乳液，凝胶：轻轻按摩直至消失
-治疗不应超过每周50克（软膏，乳霜，凝胶）

喷雾：
-使用前要摇匀；局部涂抹在受影响的皮肤上并轻轻揉搓
-开封后4周丢弃喷雾

泡沫：
-倒罐并少量分配到凉爽的表面上；不要直接分配到手中，因为与温暖的皮肤接触后泡沫会开始融化
-用手指吸取少量泡沫，并轻轻按摩至头皮的患处，直至泡沫消失；重复直到整个受影响的头皮区域得到治疗。

储存要求：
-避光
-某些产品是易燃的（例如泡沫）：在施工过程中和使用后立即远离明火和明火，远离所有火源，包括吸烟。

一般：
-小儿患者可能会按比例吸收大量的局部皮质类固醇激素，因此更容易发生全身毒性；慢性糖皮质激素治疗可能会干扰儿童的生长发育。

监控：
-内分泌：根据临床指示监测HPA轴抑制（尿液游离皮质醇试验，ACTH刺激试验）

患者建议：
-阅读美国FDA批准的患者标签（患者信息和使用说明）。
-患者应报告任何局部不良反应的迹象，尤其是在闭塞敷料下出现的不良反应。
-应指导患者向其医护人员报告任何视觉症状。