溴莫尼定的适应症和用法

酒石酸溴莫尼定滴眼液0.2％可以降低开角型青光眼或高眼压患者的眼内压（IOP）。

在某些患者中，酒石酸溴莫尼定滴眼液的眼内压降低效果会随着时间的推移而降低。在每位患者中，这种效果丧失的发生时间各不相同，应密切监测。

溴莫尼定的剂量和给药

推荐剂量是每天在受影响的一只眼睛中滴加0.2％的酒石酸溴莫尼定滴眼液，每天间隔3个小时，每次3次。

酒石酸溴莫尼定眼用溶液可与其他局部眼科药物同时使用，以降低眼内压。如果要使用一种以上的局部眼科产品，则应至少间隔5分钟滴入不同的产品。

剂型和优势

含有2 mg / mL酒石酸溴莫尼定的溶液。

禁忌症

新生儿和婴儿（2岁以下）

酒石酸溴莫尼定眼用溶液在新生儿和婴儿禁忌（2岁以下）[见特殊人群中使用（8.4）]。

过敏反应

酒石酸溴莫尼定滴眼液是过去对这种药物的任何成分均表现出超敏反应的患者的禁忌症[见不良反应（6.1）和（6.2） ]。

警告和注意事项

血管功能不全的增强

酒石酸溴莫尼定滴眼液可能会增强与血管功能不全相关的综合症。

患有抑郁症，脑或冠状动脉供血不足，雷诺现象，体位性低血压或血栓闭塞性脉管炎的患者应谨慎使用酒石酸溴莫尼定滴眼液。

严重心血管疾病

尽管在临床研究中酒石酸溴莫尼定滴眼液对患者的血压影响很小，但在治疗患有严重心血管疾病的患者时应谨慎。

使用后局部眼科产品污染

有报道称细菌性角膜炎与使用多剂量局部眼用产品的容器有关。这些容器被大多数情况下并发角膜疾病或眼上皮表面破坏的患者无意中污染了[见患者咨询信息（17）] 。

与隐形眼镜配合使用

酒石酸溴莫尼定滴眼液中的防腐剂苯扎氯铵可以被软性隐形眼镜吸收。应当指导戴软隐形眼镜的患者在滴注酒石酸溴莫尼定滴眼液后插入软隐形眼镜至少等待15分钟。

不良反应

标签上其他地方描述了以下严重不良反应：

• 血管机能不全的增强[见警告和注意事项（5.1） ]
• 严重心血管疾病[请参阅警告和注意事项（5.2） ]
• 使用后局部眼用产品的污染[请参阅警告和注意事项（5.3） ]
• 新生儿和婴儿（2岁以下）[参见禁忌症（4.1） ]

临床研究经验

由于临床研究是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将在某种药物的临床研究中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床研究中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

• 大约10％至30％的受试者发生不良反应（降序）：口腔干燥，眼部充血，灼热和刺痛，头痛，模糊，异物感，疲劳/嗜睡，结膜滤泡，眼部过敏反应和眼部瘙痒。
• 约3-9％的受试者发生不良反应（降序）：角膜染色/糜烂，畏光，眼睑红斑，眼痛/疼痛，眼干燥，流泪，上呼吸道症状，眼睑水肿，结膜水肿，头晕，眼睑炎，眼刺激，胃肠道症状，乏力，结膜变白，视力异常和肌肉疼痛。
• 不良反应报道<3％的患者：睑结cru，结膜出血，味觉异常，失眠，结膜排出，抑郁，高血压，焦虑，心pal /心律不齐，鼻干燥和晕厥。

上市后经验

上市后在临床实践中使用酒石酸溴莫尼定滴眼液时，已发现下列反应。由于是从未知大小的人群自愿报告的，因此无法估算频率。由于反应的严重性，报告的频率，与酒石酸溴莫尼定滴眼液的可能因果关系或这些因素的组合，因此选择包括在内的反应包括：

• 心动过缓;结膜炎过敏症低血压虹膜炎干燥性角膜结膜炎;流泪增加；瞳孔缩小恶心;皮肤反应（包括红斑，眼睑瘙痒，皮疹和血管舒张）；和心动过速。
• 酒石酸溴莫尼定滴眼液婴儿的呼吸暂停，心动过缓，昏迷，低血压，体温过低，肌张力低下，嗜睡，面色苍白，呼吸抑制和嗜睡。

药物相互作用

降压药/心脏糖苷

由于酒石酸溴莫尼定滴眼液可降低血压，建议在酒石酸溴莫尼定滴眼液中使用降压药和/或强心苷等药物时要谨慎。

中枢神经系统抑制剂

尽管尚未对酒石酸溴莫尼定滴眼液进行专门的药物相互作用研究，但应考虑与中枢神经系统抑制剂（酒精，巴比妥酸盐，鸦片，镇静剂或麻醉剂）产生加和或增强作用的可能性。

三环类抗抑郁药

据报道，三环类抗抑郁药会减弱全身可乐定的降压作用。尚不知道这些药物与酒石酸溴莫尼定眼用溶液的同时使用是否会导致干扰IOP的降低作用。建议服用三环类抗抑郁药的患者要小心，这会影响循环胺的代谢和摄取。

单胺氧化酶抑制剂

理论上，单胺氧化酶（MAO）抑制剂可能会干扰溴莫尼定的代谢，并可能导致全身性副作用增加，例如低血压。建议服用MAO抑制剂的患者慎用，MAO抑制剂可能会影响循环胺的代谢和摄取。

在特定人群中的使用

怀孕

怀孕类别B：已经在动物中进行了致畸性研究。

在大鼠妊娠第6至15天和兔子妊娠第6至18天口服给予酒石酸溴莫尼定没有致畸性。在大鼠（2.5 mg / kg /天）和兔子（5 mg / kg /天）中，酒石酸溴莫尼定的最高剂量分别比用5％的人估计的相似值高375倍或19倍。酒石酸溴莫尼定滴眼液0.2％，一只眼滴一滴，每日两次。

没有对孕妇的充分且对照良好的研究；然而，在动物研究中，溴莫尼定越过胎盘进入胎儿循环受限。

由于动物繁殖研究并不总是能预测人类的反应，因此，只有在对母亲的潜在益处足以证明对胎儿的潜在风险的情况下，才应在妊娠期间使用酒石酸溴莫尼定滴眼液。

护理母亲

尚不知道酒石酸溴莫尼定是否会在人乳中排泄，尽管在动物研究中，酒石酸溴莫尼定已被证明会在母乳中排泄。由于酒石酸溴莫尼定滴眼液可能对哺乳婴儿造成严重不良反应，因此应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止使用该药物。

儿科用

酒石酸溴莫尼定2岁以下的儿童禁用[见禁忌症（4.1）] 。在上市后监测期间，据报告接受溴莫尼定的婴儿呼吸暂停，心动过缓，昏迷，低血压，体温过低，肌张力低下，嗜睡，面色苍白，呼吸抑制和嗜睡。酒石酸溴莫尼定的安全性和有效性尚未在2岁以下的儿童中进行研究。

在对小儿青光眼患者（2至7岁）进行的一项对照良好的临床研究中，最常见的不良反应是每天3次，每天0.2％的酒石酸溴莫尼定滴眼液0.2％的服用（2至6岁患者的50-83％） ），并降低机敏性。在7岁以下（大于20公斤）的儿科患者中，嗜睡似乎较少发生（25％）。由于嗜睡，约有16％的患者使用0.2％酒石酸溴莫尼定滴眼液终止研究。

老人用

在老年人和其他成年患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

特殊人群

酒石酸溴莫尼定滴眼液尚未用于肝功能不全患者。

酒石酸溴莫尼定滴眼液尚未在肾功能不全患者中进行过研究。肾衰竭患者中透析对溴莫尼定药代动力学的影响尚不清楚。

过量

关于成人意外摄入溴莫尼定的信息非常有限；迄今为止报道的唯一不良反应是低血压。在新生儿，婴儿和儿童中，酒石酸溴莫尼定的药物治疗是先天性青光眼的治疗或意外口服的一部分，已报道了溴莫尼定过量的症状[见在特殊人群中使用（8.4）] 。口服过量的治疗包括支持和对症治疗；应保持专利气道。

溴莫尼定说明

无菌的酒石酸溴莫尼定滴眼液0.2％，是一种相对选择性的α-2肾上腺素能受体激动剂（局部降眼压剂）。

酒石酸溴莫尼定的结构式为：

5-酒石酸6-溴（2-咪唑啉亚基亚氨基）喹喔啉L-酒石酸盐;分子量= 442.24

在溶液中，0.2％酒石酸溴莫尼定滴眼液的颜色为透明，黄绿色。重量克分子渗透压浓度为280 -330 mOsml / kg，pH为5.6 -6.6。

每mL酒石酸溴莫尼定滴眼液中含有0.2％的酒石酸溴莫尼定（2 mg / mL）和0.005％的苯扎氯铵（0.05 mg / mL）作为无效成分。柠檬酸;聚乙烯醇;氯化钠;柠檬酸钠;和注射用水。可以添加盐酸和/或氢氧化钠以调节pH。

溴莫尼定-临床药理学

作用机理

0.2％酒石酸溴莫尼定滴眼液是一种相对选择性的α-2肾上腺素能受体激动剂，在给药后两小时出现峰值的眼压降低作用。

在动物和人类中进行的荧光光度研究表明，酒石酸溴莫尼定通过减少房水产生和增加葡萄膜巩膜流出而具有双重作用机制。

药代动力学

吸收性

眼睛给药0.2％溶液后，血浆浓度在1-4小时内达到峰值，然后下降，全身半衰期约为3小时。

分配

尚未研究溴莫尼定的蛋白质结合。

代谢

在人类中，溴莫尼定被肝脏广泛代谢。

排泄

尿排泄是消除溴莫尼定及其代谢物的主要途径。口服给予的溴莫尼定的放射性剂量约有87％在120小时内消失，其中74％在尿液中发现。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

分别在21个月和24个月的研究之后，在小鼠或大鼠中均未观察到与化合物相关的致癌作用。在这些研究中，饮食中酒石酸溴莫尼定的每日最高剂量在小鼠中为2.5 mg / kg /天，在大鼠中为1.0 mg / kg /天，分别达到了约77倍和118倍的血浆C最大药物浓度。一滴眼液0.2％酒石酸溴莫尼定滴眼液，每天两次，每次两次。

酒石酸溴莫尼定是不是在一系列体外和体内研究包括埃姆斯细菌回复试验，染色体畸变试验在中国仓鼠卵巢（CHO）细胞，和三个在体内研究在CD-1小鼠诱变或诱裂：一个宿主介导的测定，细胞遗传学研究和显性致死测定。

酒石酸溴莫尼定大鼠生殖和生育能力研究表明，口服剂量最高1 mg / kg时，对男性或女性生育力无不利影响，估计是人眼最大剂量酒石酸溴莫尼定的全身暴露量（AUC）的200倍左右眼药水0.5％。

临床研究

眼压升高是青光眼视野丧失的主要危险因素。 IOP水平越高，视神经受损和视野丧失的可能性越大。酒石酸溴莫尼定具有降低眼内压的作用，对心血管和肺部参数的影响最小。

在使用噻吗洛尔0.5％进行的长达一年的对比临床研究中，酒石酸溴莫尼定滴眼液的IOP降低效果约为4-6 mm Hg，而噻吗洛尔约为6 mm Hg。在这些研究中，两个患者组均接受了BID剂量；但是，由于酒石酸溴莫尼定滴眼液的作用持续时间，建议对酒石酸溴莫尼定滴眼液的使用剂量为TID。 8％的受试者因眼内压控制不当而中断研究，其中30％的患者在治疗的第一个月内发生了眼压。由于不良经历，停药约20％。

供应/存储和处理方式

无菌提供0.2％酒石酸溴莫尼定滴眼液，装在白色LDPE瓶中，白色LDPE喷嘴带有紫色HDPE盖，尺寸如下：

一箱5毫升瓶– NDC 70069- 231 -01

一箱10毫升瓶– NDC 70069- 232 -01

一箱15毫升瓶– NDC 70069- 233 -01

储存：存放于15 o -25 o C（59 o -77 o F）。

病人咨询信息

装卸集装箱

指导患者，如果处理不当或分配容器的尖端接触眼睛或周围结构，则眼药水可能会被已知会引起眼部感染的常见细菌污染。使用受污染的溶液可能会严重损害眼睛并导致随后的视力丧失[请参阅警告和注意事项（5.3）] 。使用后务必盖好盖子。如果溶液变色或变混浊，请勿使用。请勿在瓶上标明的失效日期后使用产品。

何时寻求医生的建议

劝告患者如果进行眼科手术或出现并发性眼部疾病（例如外伤或感染），应立即就继续使用本多剂量容器向医生征求意见。

使用隐形眼镜

告诫患者，在滴注酒石酸溴莫尼定滴眼液之前应摘掉隐形眼镜，并在给药15分钟后将其重新插入。

用来与其他眼科用药

劝告患者，如果使用一种以上的眼科局部用药，则应至少间隔5分钟使用一次。

潜力减少警觉性

与其他类似药物一样，酒石酸溴莫尼定滴眼液可能会导致某些患者疲劳和/或嗜睡。小心从事危险活动的患者可能会降低心理警觉性。

制造用于：

萨默塞特治疗有限公司

好莱坞，佛罗里达州33024

印度制造

编号：KR / DRUGS / KTK / 28/289/97

ST-BRM / P / 01

包装标签，主要显示面板

5 mL容器标签

5 mL纸箱标签

10 mL容器标签

10 mL纸箱标签

15 mL容器标签

15 mL纸箱标签

综上所述

通常报告的溴莫尼定眼科副作用包括：视力模糊，灼热感，嗜睡，眼瘙痒，滤泡性结膜炎，头痛，局部眼部超敏反应，眼部充血，眼睛刺痛，异物感和口干症。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于溴莫尼定眼药水：眼药水

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，溴莫尼定眼科用药可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用溴莫尼定眼药水时，请立即咨询医生是否有以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 模糊或视力丧失
• 眼睛灼热，干燥或发痒
• 排出或过度撕裂
• 色彩感知障碍
• 双重视野
• 光晕
• 头痛
• 眼睛瘙痒
• 夜盲症
• 灯光过高的外观
• 眼睛发红或眼睑内层发红
• 眼睑肿胀
• 眼泪
• 管视角

不常见

• 眼睛疼痛或疼痛
• 失明
• 血腥的眼睛
• 视力模糊或其他视力改变
• 色觉改变
• 混乱
• 视力下降
• 呼吸困难或劳累
• 晚上看困难
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 眼部引流
• 晕倒
• 快速的心跳
• 眼中的东西的感觉
• 逐渐模糊或失明
• 血压升高
• 增强眼睛对光的敏感性
• 精神抑郁
• 肌肉疼痛
• 恶心
• 眼中渗出
• 眼睛或眼睑发红，肿胀或发痒
• 流鼻涕或鼻塞
• 看到闪光或火花
• 在眼前看到漂浮的黑斑或物质
• 在眼睛之前看到浮点，或者在视力范围内出现面纱或窗帘
• 皮疹
• 打喷嚏
• 出汗
• 眼睛肿胀
• 胸闷
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 水汪汪的大眼睛

发病率未知

• 嘴唇或皮肤发蓝
• 胸痛或不适
• 混乱
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 温暖或热的感觉
• 皮肤潮红或发红，尤其是在脸部和颈部
• 不规则，快速，缓慢或浅呼吸
• 体温低
• 肌肉酸痛或无力
• 发抖
• 心律缓慢或不规则
• 微弱或微弱的脉搏
• 体重增加

不需要立即就医的副作用

可能会出现溴莫尼定眼用药的一些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 灼伤，刺痛或流泪
• 嗜睡或疲倦
• 口干

不常见

• 焦虑
• 味道差，异常或不愉快（后味）
• ching
• 身体疼痛或疼痛
• 口味改变
• 发冷
• 拥塞
• 咳嗽
• 咳嗽产生粘液
• 眼皮或眼角结
• 腹泻
• 呼吸困难
• 眼睛的白色部分变色
• 眼睛干燥
• 喉咙干燥或酸痛
• 发热
• 普遍感到不适或生病
• 嘶哑
• 消化不良
• 关节痛
• 力量不足或丧失
• 血液中大量胆固醇
• 眼睑疾病
• 食欲不振
• 肌肉酸痛
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
• 眼睛苍白或眼睑内层
• 气体通过
• 跳动的心跳
• 皮疹
• 发抖
• 嗜睡或异常嗜睡
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 胃部不适，饱胀，不适或疼痛
• 脖子上的腺体肿胀
• 睡觉有麻烦
• 吞咽麻烦
• 呼吸困难
• 无法入睡
• 声音变化

发病率未知

• 瞳孔缩小，瞄准或小瞳孔（眼睛的黑色部分）
• 皮肤发红
• 对光的敏感性
• 阵阵疼痛
• 不寻常的嗜睡，迟钝或呆滞感
• 异常的软弱感
• 异常温暖的皮肤

对于医疗保健专业人员

适用于溴莫尼定眼药水：眼药水，局部用凝胶

一般

最常见的副作用是口腔干燥，眼部充血，灼热/刺痛，头痛，模糊和异物感。 ^[参考]

眼科

非常常见（10％或更多）：眼充血（20％），灼热/刺痛（19％），异物感（12％），眼瘙痒，视力模糊（12％），过敏性睑结膜炎，过敏性睑结膜炎，过敏性结膜炎，眼部过敏反应，滤泡性结膜炎

常见（1％至10％）：局部刺激（眼睑充血/水肿，睑缘炎，结膜水肿/分泌物，眼痛/撕裂），畏光，角膜糜烂/染色，眼干燥，结膜变白，视力异常，结膜炎，泪溢，浅点状角膜炎，视力障碍，视力恶化，白内障，玻璃体脱离，玻璃体疾病，玻璃体漂浮物

罕见（0.1％至1％）：结膜乳头，乳头肥大，虹膜炎，大麦

非常稀有（小于0.01％）：Miosis

未报告频率：锅盖结ting

上市后报道：虹膜睫状体炎（前葡萄膜炎），眼睑瘙痒，干燥性角膜结膜炎^[参考]

胃肠道

很常见（10％或更多）：口腔干燥

常见（1％至10％）：胃肠道症状^[参考]

心血管的

罕见（0.1％至1％）：心Pal /心律不齐（包括心动过缓和心动过速）

非常罕见（小于0.01％）：高血压，低血压

上市后报告：Pallor ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛，嗜睡

常见（1％至10％）：头晕，异常味道

罕见（0.1％至1％）：嗜睡

非常罕见（小于0.01％）：晕厥

上市后报告：昏迷，嗜睡^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：上呼吸道症状，鼻炎，支气管炎，咳嗽，流感综合症

罕见（0.1％至1％）：鼻干燥，咽炎

罕见（小于0.1％）：呼吸困难

上市后报告：呼吸抑制^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：抑郁

非常罕见（小于0.01％）：失眠

未报告频率：焦虑^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：肌肉疼痛^[参考]

皮肤科

上市后报告：皮肤反应包括红斑，瘙痒，皮疹，血管舒张^[参考]

免疫学的

罕见（0.1％至1％）：全身性过敏反应^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：高胆固醇血症^[参考]

其他

很常见（10％或更多）：疲劳^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

眼内高压的成人剂量

每天1次于患眼中滴3次，相隔约8小时

评论：
-该药物可与其他局部眼科药物同时使用。
-如果使用一种以上的眼用局部用药，则应至少间隔5分钟使用本产品。

用途：用于降低开角型青光眼或高眼压患者的眼压

青光眼通常的成人剂量（开角）

每天1次于患眼中滴3次，相隔约8小时

评论：
-该药物可与其他局部眼科药物同时使用。
-如果使用一种以上的眼用局部用药，则应至少间隔5分钟使用本产品。

用途：用于降低开角型青光眼或高眼压患者的眼压

眼内高压的常用儿科剂量

2岁以上：
每天1次于患眼中滴3次，相隔约8小时

评论：
-该药物可与其他局部眼科药物同时使用。
-如果使用一种以上的眼用局部用药，则应至少间隔5分钟使用本产品。

用途：用于降低开角型青光眼或高眼压患者的眼压

青光眼的常用儿科剂量（开角）

2岁以上：
每天1次于患眼中滴3次，相隔约8小时

评论：
-该药物可与其他局部眼科药物同时使用。
-如果使用一种以上的眼用局部用药，则应至少间隔5分钟使用本产品。

用途：用于降低开角型青光眼或高眼压患者的眼压

肾脏剂量调整

肾功能不全：慎用

肝剂量调整

肝功能不全：慎用

预防措施

2岁以下的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

患者建议：
-药物给药后应立即向泪道施加压力。
-该药物可能会导致视力模糊和/或异常，疲劳和/或嗜睡，从而削弱驱动或操作机械的能力。
-为避免溶液污染，应保持容器密闭。