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异丙托溴铵

药品类别 抗胆碱能支气管扩张剂

介绍

支气管扩张剂毒蕈碱受体的非选择性竞争性拮抗剂。 2 224 225 232

异丙托溴铵的用途

COPD中的支气管痉挛

长期治疗与COPD相关的可逆的支气管痉挛的,1 2 4 58 76 114 115 118 120 121 122 123 124 127 128 130 228 230 244 245 253 254 255 256 257 258 259 260 261 262 263 267 278 281 285 292 293 294包括慢性支气管炎1 2 4 36 55 61 76 90 116 117 119 120 121 124 125 129 131 281和肺气肿。 1 2 4 90 91 119 120 125 281 343 344 345 347

尽管仍然定期口服吸入支气管扩张剂并且需要再次使用支气管扩张剂,但仍然有支气管痉挛迹象的患者,与硫酸沙丁胺醇的固定组合可用于症状性治疗与COPD相关的支气管痉挛。 320 347

哮喘中的支气管痉挛

已用于对症治疗急性或慢性支气管哮喘†; 36 55 56 76 91 92 115 124 125 129 153 161 162 164 180 181 211 225 228 268 302 303 331 336 337β2 -肾上腺素能激动剂支气管扩张最初通常优选用于哮喘患者的支气管痉挛的缓解。 161 164 225 257 268 302 303 331 337

对于患有β-肾上腺素能激动剂的不良反应(例如心动过速,心律不齐,震颤)的成年人,可能可用作替代疗法。 331 336 337

一些临床医生将异丙托铵作为对中度或重度哮喘发作(峰值呼气流速≤预期的80%)哮喘†的辅助治疗,这些患者对β-肾上腺素能激动剂和皮质类固醇激素没有足够的反应。 331 337

对于预防或逆转由β-肾上腺素能阻断剂†(例如普萘洛尔)引起的支气管痉挛在哮喘患者中可能有用;在此类患者中,β-肾上腺素能支气管扩张剂通常对该指示无效。 31 191 194 225 268

异丙托溴铵的剂量和给药

行政

使用口服气雾剂吸入器1 10 320口服吸入或通过雾化给药。 4 281 329

通过定量气雾剂口服吸入

异丙托溴铵

气雾剂每个罐可提供≥200个计量喷雾。 1个

应当指导患者吸入前清除胸部过多的痰。 10

使用前请立即摇匀。 1 10 320在初次使用之前或如果超过24小时未使用,请启动气雾吸入器3次。 1个

请勿将烟嘴用于其他气雾剂。 1个

缓慢而完全地呼气,然后将吸入器的烟嘴紧紧地塞入嘴中,并保持嘴唇闭合。 10 348为避免药物与眼睛接触并引起后续不良影响,在吸入气雾剂期间应闭眼。 1 10 348在致动吸入器的同时,通过嘴缓慢而深深地吸入。 1 10屏住呼吸10秒钟,抽出烟嘴,然后缓慢呼气。 1 10

在随后从气雾剂吸入器吸入之间,要经过≥15秒。 10 348

根据需要在流动的热水中清洗吹口。 10 348如果使用肥皂,请用清水彻底冲洗吹口。 10 348

异丙托溴铵和硫酸沙丁胺醇

气雾剂每个罐可提供≥200个计量喷雾。 346

使用前请立即摇匀。 346在初次使用之前或如果超过24小时未使用,请进行3次操作。 346请勿使用其他气雾剂提供的执行器。 346为避免药物与眼睛接触并造成后续不良影响,在吸入气雾剂期间应闭眼。 346

深呼吸,将吸入器的烟嘴放入口中。 346在致动吸入器的同时,通过嘴缓慢而深深地吸入。 346屏住呼吸10秒钟,抽出烟嘴,然后缓慢呼气。 346等待约2分钟,然后重复该步骤。 346根据需要用热水冲洗吹口。 346如果使用肥皂,请用清水彻底冲洗吹口。 346干燥后,不使用吸入器时,请盖住烟嘴上的盖子。 346

雾化吸入

异丙托溴铵

将一次性溶液瓶的全部内容物倒入雾化器容器中,然后根据制造商的说明将容器连接至吹口或面罩以及压缩机。 4 328 350

使用面罩避免泄漏时要小心,因为如果药物进入眼睛,可能会导致短暂的视力模糊和其他不利影响。 2 225 250 275 328 350 (请参见“小心时的眼部效果”。)使用吸嘴可以避免药物意外进入眼睛。 4

将雾化器的烟嘴放在嘴里或戴上雾化器面罩。 4 15 328尽可能冷静,深而均匀地呼吸,直到雾化器停止产生雾气为止。 4 328

治疗时间通常约为5至15分钟。 4 328

异丙托溴铵和硫酸沙丁胺醇

将一次性溶液瓶的全部内容物倒入雾化器容器中,然后根据制造商的说明将容器连接至吹口或面罩以及压缩机。 328

将雾化器的烟嘴放在嘴里或戴上雾化器面罩。 328尽可能从容,深度和均匀地呼吸,直到雾化器停止产生雾气为止。 328

治疗时间通常约为5至15分钟。 328

使用后根据制造商的说明清洁喷雾器。 328

剂量

可用异丙托溴铵。

口服吸入气雾剂的剂量以一水合物表示。 1 320

雾化吸入溶液的剂量以无水药物表示。 4 329 330

使用体外测试,平均流速为每分钟3.6升,平均≤15分钟,Pari-LC Plus在牙套处递送的雾化器分别约为沙丁胺醇或异丙托溴铵原始剂量的46%或42%。 327

小儿患者

慢性阻塞性肺病
吸入

≥12岁的患者:36 mcg(2次吸入),每天4次,通过定量气雾剂单独或与沙丁胺醇固定结合使用(通过咬嘴90 mcg)。 1 2 320在24小时内,额外吸入的异丙托溴铵不应超过216 mcg(12吸入)。 1 320

≥12岁的患者:500 mcg(1个单位剂量的小瓶内容物)每天3或4次(即每6-8小时)通过雾化器。 4 329

大人

慢性阻塞性肺病
吸入

最初,每天36 mcg(2次吸入),通过定量剂量的气雾剂单独或与沙丁胺醇(从烟嘴中吸取的90 mcg)固定组合给药,每天4次。 1 2 320在24小时内,其他吸入不应超过216 mcg(12吸入)。 1 320

最初,每天500 mcg通过喷雾器3到4次(即每6-8小时一次)。 4 329随着固定组合异丙托溴铵与硫酸沙丁胺醇(DuoNeb ),每天4次500 mcg。 327额外的吸入每天不应超过6次吸入。 327

限度

小儿患者

慢性阻塞性肺病
吸入

24小时内最大216 mcg(通过定量吸入器吸入12次)。 1 320

固定剂量的异丙托溴铵和硫酸沙丁胺醇在24小时内最多可通过计量吸入器吸入12次。 320

≥12岁的患者每天通过雾化器500 mcg 3-4次。 4 329

大人

慢性阻塞性肺病
吸入

24小时内最大216 mcg(通过定量吸入器吸入12次);每天1 320次给药频率不应超过4次。 1 267 323

固定剂量的异丙托溴铵和硫酸沙丁胺醇在24小时内最多可通过计量吸入器吸入12次。 320

每天通过喷雾器500 mcg 3-4次。 4 329

特殊人群

老年患者

无需仅根据年龄调整剂量。 1 4

异丙托溴铵的注意事项

禁忌症

  • 对药物或制剂中任何其他成分或对阿托品或其衍生物的超敏反应。 1 4 329

  • 已知对大豆卵磷脂或相关食品(包括大豆和花生)过敏。 1 277 320

警告/注意事项

警告事项

急性支气管痉挛

行动迟缓;不适用于初期治疗。 1 4一般应该被单独用于急性支气管痉挛的管理,当需要快速响应。 1 4 164 225

敏感性反应

立即出现超敏反应,包括皮疹,舌头,嘴唇和面部血管性水肿,荨麻疹,支气管痉挛,口咽水肿和过敏反应。 1 4 196 213 277 285 320 329

可能存在反常的支气管痉挛。 1 4 190 191 196 270 271 272 273 320

一般注意事项

COPD恶化

如果先前有效的剂量方案无法提供通常的缓解作用(例如,需要增加药物的剂量或给药频率),请立即与临床医生联系。 1不要在未咨询临床医生的情况下增加吸入剂量或频率。 1个

视觉效果

可能出现暂时性视力模糊, 1 2 4 10 328 349瞳孔散大, 1 225 250 275眼痛,结膜或角膜充血4 328 329 349并伴有视觉晕圈或彩色图像, 1或闭角型青光眼沉淀或恶化4 173 329 337 337 349异丙托溴铵与眼睛的意外接触。 4 190 191 328 349

在通过雾化器给药期间,通过使用烟嘴而不是面罩来最大程度地减少眼部暴露。 4 190 191 329口服吸入气雾剂期间,闭上眼睛。 1 2在这些闭角型青光眼患者中,不应使用张嘴技术使用吸入气雾剂。 173 190 191使用与患者的闭角型青光眼慎用。 1 4

泌尿生殖系统的影响

可能的尿retention留/困难, 1 4 251 252 320 329尿路感染, 4 320 329或排尿困难。 4 320

膀胱颈阻塞或前列腺肥大的患者慎用。 1 4 190 191 225 329

心血管作用

可能的不良心血管影响(例如心动过速,心,低血压加重或高血压)。 1 4 329

使用固定组合

当与其他药物固定结合使用时,请考虑与伴随药物有关的注意事项,注意事​​项和禁忌症。

特定人群

怀孕

B类1

哺乳期

请谨慎使用。 1 2 4 329

儿科用

<12岁的儿童尚未确定口服吸入剂的安全性和有效性。 1 4 320 329

肝功能不全

请谨慎使用。 4 329

肾功能不全

请谨慎使用。 4 329

常见不良反应

支气管炎,上呼吸道感染, 320咳嗽, 1 2 4 87 120 285和口干, 1 2 14 16 60 90 120 127喉咙, 1 75 90或含异丙托铵气雾剂的舌头87 。导致雾化的异丙托铵停药的不良反应最常包括支气管炎,呼吸困难和支气管痉挛。 4 329

异丙托溴铵的相互作用

口服吸入后全身吸收有限;与全身给药药物的相互作用不太可能。 2 190 191

特殊药物

药品

相互作用

评论

抗毒蕈碱剂

潜在的药效相互作用(累加作用) 1 320

小心同时服用1

甲基黄嘌呤衍生物

没有不利的药物相互作用报告115 120 121 132 157 158 149 187 220 261 305 329

β-肾上腺素能激动剂

潜在的药效相互作用(累加作用) 4 6 133 147 152 155 155 225 228 246 248 260 262 278 279 279 285 287 288 289

如果需要同时进行治疗,请考虑谨慎使用心脏选择性β-肾上腺素能阻断剂115 132 139 146 153 153 154 181 216

皮质类固醇

没有不利的药物相互作用报道91 115 119 120 121 124 132 153 154 160 329

色甘酸钠

无不良药物相互作用报告132 159

异丙托溴铵的药代动力学

吸收性

生物利用度

口服吸入后仅极少吸收到全身循环中。 1 2 4 6 14 106 228 229 230

发病时间

口服气雾剂1 2 111 120 230之后15分钟内和通过雾化口服吸入后15-30分钟内明显出现支气管扩张。 4 86 281

持续时间

口服气雾剂吸入1 2 111 120 230后,支气管扩张通常持续3-4小时,雾化后持续4-5小时。 4 86 281

分配

程度

不容易穿透CNS。 2 4 12目前尚不清楚药物是穿过胎盘还是散布在牛奶中。 1 4 6

血浆蛋白结合

0–9%。 1 4

消除

代谢

部分代谢为至少8种代谢物。 4 8 106

淘汰路线

主要在粪便中作为未改变的药物排泄。 2 3 6 7 107 109口服吸入放射性同位素标记的异丙托溴铵后,在6至7天内分别从粪便和尿中排泄约69%和3.2%的剂量。 6 106 109经历了一些胆道消除。 6 7

半衰期

1.6小时(静脉注射t½β )。 4 190 229

稳定性

存储

口服吸入

15–30°C(定量吸入器或异丙托溴铵吸入溶液)。 1 3 4 281 320

2–25°C(异丙托溴铵与硫酸沙丁胺醇固定组合的口服吸入溶液);避光。 327 328

动作

  • 气管和其他器官中毒蕈碱受体的非选择性竞争性拮抗剂。 2 224 225 232

  • 放松支气管和细支气管的平滑肌。 1 2 4 6

  • 阻断乙酰胆碱诱导的鸟嘌呤环化酶的刺激并减少环鸟苷单磷酸(cGMP)(支气管收缩的介质)的形成。 1 2 4 6

  • 与支气管平滑肌相比,对分泌性(例如唾液,胃)腺的抗毒蕈碱活性更高。 6 7 12 16 18 34 225

  • 长时间使用不会产生对支气管扩张作用的耐受性。 4 14 90 91 92 115 116 117 118 119 120 121 168 225 278

给病人的建议

  • 向患者提供制造商的患者信息副本的重要性。 1 4

  • 使用适当的管理技术的重要性。 1 4

  • 建议患者不要偶尔吸入口腔的重要性。 1 4在整个治疗过程中始终使用以达到最大功效。 1 4

  • 如果通常有效剂量无法缓解COPD症状或症状恶化,请联系临床医生。 1不要在未咨询临床医生的情况下增加剂量或给药频率。 1个

  • 建议患者在口服吸入气雾剂1 2期间要闭上眼睛,以免药物与眼睛无意接触以及随后产生不良影响。 1 10

  • 如果出现眼部症状,请立即联系临床医生。 1个

  • 告知患者吸入溶液与眼睛接触可能导致视力模糊,沉淀或加重窄角性青光眼,瞳孔散大,视晕,与结膜或角膜充血相关的彩色图像,眼痛或不适的重要性。 1个

  • 如果发生眼部不良反应,请告知临床医生。 1个

  • 告知临床医生现有或预期的伴随疗法,包括处方药和非处方药。 1个

  • 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 320

  • 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 (请参阅注意事项。)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得

异丙托溴铵

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

口服吸入

气雾剂

18 mcg /定量喷雾

冒犯(含氯氟烃推进剂和大豆卵磷脂)

勃林格殷格翰

雾化解决方案

0.02%*

冒犯(无防腐剂)

勃林格殷格翰

异丙托溴铵吸入溶液(不含防腐剂)

Alpharma,Dey,Holopack,Nephron,Novex,Roxane,RxElite,Teva,Warrick

异丙托溴铵组合

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

仅口服吸入

气雾剂

每次计量喷洒18 mcg硫酸沙丁胺醇90 mcg(沙丁胺醇)

组合(含氯氟烃推进剂和大豆卵磷脂)

勃林格殷格翰

雾化解决方案

每3毫升含0.5毫克硫酸沙丁胺醇2.5毫克(沙丁胺醇)

双核

y

AHFS DI Essentials™。 ©版权所有2020,部分修订版本于2006年7月1日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,套房900,贝塞斯达,马里兰州20814。

†目前,美国食品和药物管理局(FDA)批准的标签中未包含使用用途。

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对于消费者

适用于异丙托溴铵:吸入溶液

需要立即就医的副作用

异丙托铵及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用异丙托溴铵时,如果有以下任何副作用,请立即与医生联系

比较普遍;普遍上

  • 膀胱疼痛
  • 血尿或浑浊
  • 咳嗽产生粘液
  • 排尿困难,灼热或疼痛
  • 呼吸困难
  • 尿频
  • 下背部或侧面疼痛
  • 气促
  • 胸闷
  • 喘息

不常见

  • 身体酸痛或疼痛
  • 发冷
  • 咳嗽
  • 耳部充血
  • 发热
  • 头痛
  • 失去声音
  • 流鼻涕
  • 打喷嚏
  • 咽喉痛
  • 异常疲倦或虚弱

罕见

  • 便秘(持续)或下腹部疼痛或腹胀
  • 晕倒
  • 快速,剧烈或不规则的心跳或脉搏
  • 严重的眼痛
  • 皮疹或荨麻疹
  • 面部,嘴唇或眼睑肿胀

发病率未知

  • 失明
  • 模糊的视野
  • 混乱
  • 排尿次数减少
  • 尿量减少
  • 视力下降
  • 排尿困难(运球)
  • 吞咽困难
  • 头晕
  • 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕,晕眩或头晕
  • 荨麻疹
  • 瘙痒
  • 面部,眼睑,嘴唇,舌头,喉咙,手,腿,脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
  • 恶心或呕吐
  • 嘈杂的呼吸
  • 眼睑或眼睛,面部,嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
  • 皮肤发红
  • 眼睛白色部分或眼睑内部发红
  • 出汗
  • 撕裂

不需要立即就医的副作用

异丙托铵的一些副作用可能会发生,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

比较普遍;普遍上

  • 背疼
  • 口干
  • 令人不快的味道

少见或罕见

  • 胃酸或酸
  • ching
  • 灼眼
  • 腹泻
  • 普遍感到不适或生病
  • 胃灼热
  • 消化不良
  • 关节痛
  • 食欲不振
  • 肌肉酸痛
  • 紧张
  • 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
  • 发抖
  • 胃部不适,不适或疼痛
  • 发抖
  • 睡眠困难

对于医疗保健专业人员

适用于异丙托铵:复方粉,吸入气雾剂,吸入溶液

一般

最常见的不良反应是支气管炎,COPD恶化,呼吸困难,头痛,咽喉刺激,咳嗽,口干,胃肠动力障碍(包括便秘,腹泻和呕吐),恶心和头昏眼花。 [参考]

呼吸道

非常常见(10%或更多):支气管炎(高达14.6%),上呼吸道感染(高达13.2%)

常见(1%至10%):胸痛,咳嗽,呼吸困难,支气管痉挛,痰液增多,咽炎,鼻炎,鼻窦炎,喉咙刺激

罕见(0.1%至1%):矛盾性支气管痉挛,喉痉挛,咽水肿,干喉[参考]

胃肠道

常见(1%至10%):口干,恶心,胃肠动力障碍,消化不良

罕见(0.1%至1%):便秘,腹泻,变味,呕吐,口腔炎

未报告频率:口腔水肿[参考]

泌尿生殖

常见(1%至10%):尿路感染

罕见(0.1%至1%):尿retention留[Ref]

肌肉骨骼

常见(1%至10%):背痛

罕见(0.1%至1%):关节炎[Ref]

神经系统

常见(1%至10%):头痛,头晕

罕见(0.1%至1%):震颤,紧张[Ref]

其他

常见(1%至10%):流感样症状,疼痛[Ref]

心血管的

罕见(0.1%至1%):高血压,心,室上性心动过速

罕见(小于0.1%):房颤,发生率增加

未报告频率:低血压,心慌,心动过速[参考]

皮肤科

罕见(0.1%至1%):皮疹,瘙痒

罕见(小于0.1%):荨麻疹[参考]

过敏症

罕见(0.1%至1%):过敏,过敏反应,舌头,嘴唇,面部血管性水肿

未报告的频率:荨麻疹(包括大荨麻疹),喉痉挛[参考]

眼科

罕见(0.1%至1%):视力模糊,瞳孔散大,眼压升高,青光眼,眼痛,晕眼,结膜充血,角膜浮肿

稀有(小于0.1%):适应障碍

未报告频率:窄角青光眼沉淀或恶化,急性眼痛[参考]

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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人慢性阻塞性肺疾病的常用剂量-维持

吸入气雾剂:每天口服4次,每次2次(34 mcg),或根据需要在24小时内最多12次

雾化吸入溶液:每天500 mcg,经口雾化3次或4次,间隔6至8小时

用途
-与慢性阻塞性肺疾病(COPD)相关的支气管痉挛的维持治疗,包括慢性支气管炎和肺气肿

慢性阻塞性肺疾病的常用儿科剂量-维持

雾化吸入溶液
少于12年:尚未建立安全性。

12岁或以上:每天500 mcg,经口雾化3次或4次,间隔6至8小时

用途
-与慢性阻塞性肺疾病(COPD)相关的支气管痉挛的维持治疗,包括慢性支气管炎和肺气肿

肾脏剂量调整

请谨慎使用。

肝剂量调整

请谨慎使用。

预防措施

吸入气雾剂
未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

雾化吸入溶液
未确定12岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议
-仅用于口服吸入。
-在整个治疗过程中,应始终按照处方使用药物。
-请参考制造商的产品信息以获取使用说明。

吸入气雾剂
-首次使用之前,应先将2剂测试喷雾剂从脸部释放到空气中,或者如果超过3天未使用,应给吸入器上底漆。
-灌注吸入器时,避免将这种药物喷入眼睛。

雾化吸入溶液
-最好使用带口罩而不是面罩的雾化器,以减少雾化器溶液到达眼睛的可能性。
-如果在一小时内使用,则吸入溶液可在雾化器中与沙丁胺醇或异丙肾上腺素混合,但不能与其他药物混合。
-尚未确定在雾化器中与其他药物混合时吸入溶液的药物稳定性和安全性。

一般
-该药物未用于急性支气管痉挛的初始治疗,需要快速治疗才能进行抢救

患者建议
-仅按照医生的指示使用。
-不建议更频繁地给药或更高剂量。
-如果将这种药物排入眼睛,如果在使用该药物时出现视力模糊和其他视力异常,眼痛或不适,瞳孔散大或青光眼或这种情况恶化的症状,请立即咨询医生。

已知共有101种药物与异丙托铵相互作用。

  • 100种中等程度的药物相互作用
  • 1次药物相互作用

在数据库中显示可能与异丙托铵相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与异丙托铵的相互作用。

最常检查的互动

查看异丙托溴铵与以下所列药物的相互作用报告。

  • Advair Diskus(氟替卡松/沙美特罗)
  • 沙丁胺醇
  • 阿司匹林低强度(阿司匹林)
  • 阿托品
  • 布地奈德
  • 鱼油(omega-3多不饱和脂肪酸)
  • Flonase(氟替卡松鼻)
  • 氟替卡松
  • Lasix(速尿)
  • 抒情诗(普瑞巴林)
  • MiraLAX(聚乙二醇3350)
  • Mucinex(愈创甘油醚)
  • Nexium(艾美拉唑)
  • Plavix(氯吡格雷)
  • ProAir HFA(沙丁胺醇)
  • 沙美特罗
  • Singulair(孟鲁司特)
  • 螺旋藻(噻托溴铵)
  • Symbicort(布地奈德/福莫特罗)
  • 拟甲状腺素(左甲状腺素)
  • 噻托溴铵
  • 泰诺(对乙酰氨基酚)
  • 文图林HFA(沙丁胺醇)
  • 维生素B12(氰钴胺)
  • 维生素C(抗坏血酸)
  • 维生素D3(胆钙化固醇)

异丙托铵疾病相互作用

与异丙托铵有3种疾病相互作用,包括:

  • 抗胆碱作用
  • 心动过速
  • 肾/肝

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。