介绍

抗疟疾；从金鸡纳树皮获得的生物碱。 ¹⁸⁵

硫酸奎宁的用途

单纯性疟疾的治疗

恶性疟原虫致单纯性疟疾的治疗。 ^{134 143 144 180 183 186}也用于治疗由耐氯喹的间日疟原虫引起的不复杂的疟疾† ^{134 143 144 173，}并且在未鉴定出疟原虫物种时治疗不复杂的疟疾†。 ^{134 143 144 173}

被FDA指定为治疗疟疾的孤儿药。 ¹⁷⁹由于疟疾是威胁生命的感染，因此FDA指出，该药物的潜在收益超过相关风险，并证明其可用于治疗疟疾。 ¹⁸²

对于治疗难治性氯喹的恶性疟原虫引起的单纯性疟疾或未发现疟原虫种类的单纯性疟疾的治疗，疾病预防控制中心建议固定使用阿托伐醌和异丙胍（阿托伐醌/丙胍）的​​固定组合，蒿甲醚和西酞菁的固定组合（蒿甲醚/ lumantantrine），或奎宁与强力霉素，四环素或克林霉素联用的方案。 ^{143 144}如果使用奎宁方案，则一般首选并用强力霉素或四环素代替并用克林霉素，因为存在更多关于包括四环素在内的抗疟方案的功效数据。 ¹⁴³

用于治疗由氯喹敏感的恶性疟原虫，疟原虫，或诺氏疟原虫或治疗简单疟疾的疟原虫时物种尚未鉴定的和感染在氯喹抗性没有报道区域获取的简单疟疾的，CDC建议氯喹（羟氯喹或） 。 ^{143 144}或者，疾病预防控制中心指出，如果优选，更容易获得或更方便的话，可以使用推荐用于治疗无复杂氯喹耐药性恶性疟原虫疟疾的任何方案。 ^{143 144}

对于由耐氯喹的间日疟原虫†引起的单纯性疟疾的治疗，CDC建议将奎宁和强力霉素（或四环素）与伯氨喹联用，阿托伐醌/异丙胍与伯氨喹联用，或甲氟喹与伯氨喹联用的方案。 ^{144 143}因为奎宁，多西环素（或四环素），阿托伐醌/氯胍，和甲氟喹活性仅针对疟原虫（未红细胞外期）的无性红细胞内的形式，14天的伯氨喹的方案所示，以防止延迟主攻击或复发和提供根治只要这些药物中的任何一种用于治疗间日疟或卵圆形疟原虫。 ^{134 143}

患有单纯性疟疾的小儿患者通常可以使用适合年龄和体重的药物和剂量接受推荐给成年人的相同治疗方案。 ^{143 144}为治疗8岁以下儿童的单纯性对氯喹耐药的恶性疟原虫，通常推荐使用阿托伐醌/异丙酚或蒿甲醚/荧光粉；如果没有其他选择，可以考虑使用甲氟喹。 ¹⁴⁴如果CDC指出，<8岁的儿童使用奎宁方案，则可以单独使用7天的奎宁方案（无论在何处获得感染），或者由于克林霉素与8岁以下的儿童一起使用奎宁，年龄一般不应接受四环素。 ¹⁴³在极少数情况下，如果其他治疗方法不可用或不能耐受，并且如果包括四环素的潜在益处大于风险，则在8岁以下的儿童中，强力霉素或四环素可与奎宁联用。 ¹⁴³为了治疗8岁以下儿童对氯喹耐药的间日疟原虫疟疾，美国疾病预防控制中心建议将甲氟喹与伯氨喹联用。 ^{143 144}或者，如果没有甲氟喹或不能耐受，并且潜在的利益大于风险，则可以使用阿托伐醌/异丙胍或蒿甲醚/荧光粉治疗该年龄段耐氯喹的间日疟原虫。 ^{143 144}

孕妇引起的疟原虫，间日疟原虫，卵形疟原虫，或氯喹敏感的恶性疟原虫简单疟疾应该接收与氯喹（羟氯喹或）及时治疗。 ^143美国疾病预防控制中心（CDC）建议，由耐氯喹的恶性疟原虫引起的并发疟疾的孕妇应立即接受甲氟喹或奎宁和克林霉素的治疗； ¹⁴³甲氟喹推荐用于那些因对氯喹耐药的间日疟原虫而引起的并发疟疾的人。 ¹⁴³尽管孕妇通常禁用四环素类药物，但在极少数情况下，当其他治疗方法不可用或无法耐受且潜在的益处大于风险时，疾病预防控制中心表示，可以使用奎宁和强力霉素（或四环素）治疗方案。 ¹⁴³ （请参阅“注意事项”。）或者，如果其他治疗方法不可用或不能耐受，并且如果潜在的益处超过了预期的水平，则可以考虑使用阿托伐醌/异丙鸟嘌呤或青蒿琥酯/卢美特宁治疗孕妇因氯喹耐药的恶性疟原虫引起的并发疟疾。风险。 ¹⁴³患有间日疟原虫或卵形疟原虫疟疾的孕妇在怀孕期间应接受氯喹预防，分娩后接受伯氨喹以彻底治愈。 ^{143 144}

东部标准时间上午9:00至下午5:00可以从CDC疟疾热线770-488-7788或855-856-4713获得疟疾的诊断或治疗帮助，或下班后在770-488-7100的CDC紧急行动中心以及周末和节假日。 ^{143 144}

严重疟疾的治疗

与强力霉素，四环素或克林霉素一起用于严重或复杂疟疾的后续治疗†。 ^{143 144}

严重的疟疾通常是由恶性疟原虫引起的，需要在诊断后尽快采取肠外抗疟方案进行积极的初始治疗。 ^{143 144 200}

为了治疗成人和儿童的严重疟疾，疾病预防控制中心建议静脉注射奎尼丁联合多西环素，四环素或克林霉素的初始方案（口服或经耐受静脉注射）。 ^{143 144}寄生虫血症降至<1％并且可以接受口服治疗后，可以终止IV奎尼丁，开始口服奎宁以完成总奎尼丁和奎宁治疗的7或3天，具体取决于感染寄生虫的地理位置（如果获得疟疾则为7天）在东南亚，如果在其他地方获得，则为3天）。 ^{143 144}

如果因不良反应或禁忌症而无法使用IV奎尼丁或不能将其用于初始治疗，则可从CDC处获得可用于严重疟疾紧急初始治疗的研究性新药（IND）方案的肠胃外青蒿琥酯。 ^{143 144}

可通过东部标准时间上午9:00至下午5:00致电CDC疟疾热线770-488-7788或855-856-4713，获得诊断或治疗疟疾的帮助以及获得奎尼丁或青蒿琥酯治疗严重疟疾的帮助。下班后以及周末和节假日致电CDC紧急行动中心，电话770-488-7100。 ¹⁴³

推定的自我治疗疟疾

一些临床医生已建议将奎宁与强力霉素联合使用，以推定旅行者自我治疗疟疾†。 ¹³⁴

未获得FDA批准，可以对旅行者¹⁸⁰的疟疾进行推定性自我治疗，并且CDC不建议此类治疗。 ¹¹⁵

为了对旅行者中的疟疾进行推定性自我治疗，疾病预防控制中心和其他专家建议使用阿托伐醌/异丙胍或蒿甲醚/ lumantantine。 ^{115 134}

预防疟疾

没有被FDA批准用于疟疾¹⁸⁰的预防（预防），不包括在预防疟疾的当前CDC建议。 ¹¹⁵

CDC和其他临床医生建议使用其他抗疟药（例如，氯喹[或羟氯喹]，阿托伐醌/异丙胍，强力霉素，甲氟喹）来预防易感性疟原虫引起的疟疾。 ^{115 134}

CDC的[Web]和[Web]提供了有关特定国家的疟疾风险信息和避免蚊子的措施，以及有关是否已表明要预防疟疾和选择抗疟疾药物的建议。 ¹¹⁵

幼虫病

小肠巴贝虫引起的巴贝病的治疗。 ^{102 103 105 134 178 181}

IDSA指出，由于存在并发症的风险，所有活动性杆状虫病患者（即病毒样感染症状和血涂片中的杆状杆菌寄生虫鉴定或通过杆状菌DNA聚合酶链反应[PCR]扩增鉴定）均应接受抗感染治疗;但是，症状患者的血清中含有抗巴贝虫抗体，但血液中涂片或贝氏DNA上缺乏可鉴定的贝氏寄生虫，则不应接受治疗。 ¹⁷⁸最初不建议无症状患者进行治疗，无论血清学检查，血液涂片检查或PCR结果如何，但如果寄生虫血症持续时间超过3个月，则应考虑使用。 ¹⁷⁸

当有迹象表明需要对巴贝西虫病进行抗感染治疗时，IDSA和其他临床医生建议使用奎宁和克林霉素的治疗方案或阿托伐醌和阿奇霉素的治疗方案。 ^{105 134 178 181}

奎宁和克林霉素方案可能是严重巴贝西斯病的首选。 ¹⁷⁸然而，有证据表明，在轻度或中度疾病患者中，阿托伐醌和阿奇霉素治疗方案可能比奎宁和克林霉素治疗方案更有效且耐受性更高。 ^{105 134 178 181}考虑使用交换输血，尤其是在寄生虫血症水平高（≥10％），严重溶血或肾，肝或肺功能受损的重症患者中。 ^{105 134 178}

微小芽孢杆菌由肩x小I传播，也可同时感染并传播伯氏疏螺旋体（莱姆病的病原体）和吞噬性无浆细胞（人粒细胞无性麻痹病[HGA，以前称为人粒细胞性大肠杆菌病]）。 ^{105 178}考虑尽管对巴贝西虫病进行了适当的抗感染治疗，但仍具有严重或持续症状的患者，可能会同时感染伯氏疏螺旋体和/或吞噬嗜血杆菌。 ¹⁷⁸

夜间卧式腿部肌肉痉挛

对于夜间腿抽筋的治疗或预防不被FDA批准†。 ^{180 182 185 187}不应用于这种或相关状况的管理（例如，腿不安综合症†）。 ^{180 182 185 187 201}

尽管过去曾使用奎宁预防和治疗夜间卧床腿部肌肉痉挛†（夜间痉挛） ^{175 176 177 177 182 184 185 198，}但尚无足够且经过良好对照的研究评估此用途的疗效和安全性。 ^{119 120 121 122 124 154 155 184 185}

奎宁的安全范围很窄，可能引起不可预料的严重和危及生命的超敏反应，QT间隔延长，严重的心律不齐（包括尖端扭转型室速），严重的血液学反应（包括血小板减少症和HUS / TTP）以及其他严重的不良事件（例如失明，耳聋）需要医疗干预和住院治疗。 ^{180 184 185 187 188 191 191 193 201}报告了与使用该药物有关的死亡人数。 ^{180 185 187 201} （请参见注意事项。）在缺乏用于治疗或预防夜间腿抽筋的安全性和有效性的证据的情况下，使用奎宁会带来的已知风险超过了这种良性措施可能带来的潜在好处，自限条件。 ^{180 184 185 187}

FDA已经确定，一般认为奎宁制剂（包括单独含有任何奎宁盐或与维生素E固定结合的制剂）对于治疗或预防夜间腿部肌肉痉挛是安全有效的。 ¹⁸⁵自1995年2月以来，出于安全考虑，美国一直禁止推广奎宁用于自我治疗夜间腿抽筋。 ^{154 155 184 185}此外，FDA要求从2006年12月11日起停止销售所有未经批准的奎宁制剂^。182 （请参阅制剂。）

硫酸奎宁剂量和给药

行政

奎宁以硫酸奎宁口服。 ^{180 183 186}

尽管奎宁已通过缓慢的静脉输注以二盐酸奎宁的形式给药，但该药物的肠胃外制剂已不再可用于美国，无论是从商业上还是从疾病预防控制中心获得。 ^{148 149}当需要肠胃外抗疟治疗时，请使用IV奎尼丁葡萄糖酸盐。 ^{148 149 143 144}

口头管理

口服。 ^{180 183 186}

与食物一起服用，以尽量减少可能的胃肠道刺激。 ^{134 180 183 186}

剂量

可作为硫酸奎宁使用；以盐表示的剂量。 ^{180 183 186}

目前在美国可商购的唯一获得FDA批准的奎宁制剂是含有324毫克硫酸奎宁（Qualaquin）的胶囊，通用）； ^{180 183 186}药物以前可用在美国作为含有325毫克胶囊。 ¹⁸⁵奎宁制剂的这种差异可能会导致基于先前可获得的325 mg胶囊的某些已公布剂量推荐与目前可获得的324 mg胶囊的剂量推荐之间存在细微差异。^一种

小儿患者

疟疾

氯喹耐药性恶性疟原虫或未知疟原虫引起的单纯性疟疾的治疗

≥8岁的儿童†：每天10次，每次3次，每次10毫克/千克，持续7或3天，具体取决于感染寄生虫的地理位置（如果在东南亚获得疟疾则为7天，如果在其他地方获得疟疾则为3天）。 ¹³⁴与7天口服强力霉素，四环素或克林霉素联合使用。 ^{134 144}

<8岁的儿童†：如果使用奎宁治疗，CDC规定奎宁单药治疗可以持续7天，或者奎宁可以与克林霉素联合使用，通常推荐的使用时间。 ¹⁴³在极少数情况下，可以考虑使用奎宁和强力霉素或四环素治疗。 ¹⁴³ （请参见使用中对非复杂性疟疾的治疗。）

不要超过成人的常用剂量。 ^{143 144}

耐氯喹间日疟原虫引起的单纯性疟疾的治疗†

≥8岁的儿童†：每天10次，每次3次，每次10毫克/千克，持续7或3天，具体取决于感染寄生虫的地理位置（如果在东南亚获得疟疾则为7天，如果在其他地方获得疟疾则为3天）。 ¹³⁴不要超过成人的常用剂量。 ^{143 144}

与口服强力霉素或四环素的7天治疗方案联合使用。 ^{134 144}为期14天的伯氨喹治疗方案还表明可以提供根治，并防止间日疟原虫疟疾的延迟发作或复发。 ^{134 143 144}

严重疟疾的治疗†

每天10 mg / kg，每天3次，以完成7或3天的总IV奎尼丁和口服奎宁治疗，具体取决于感染寄生虫的地理来源（如果在东南亚获得疟疾则为7天，如果在其他地方获得疟疾则为3天）。 ¹⁹⁹不要超过成人的常用剂量。 ¹⁴³

必须先使用IV奎尼丁葡萄糖酸盐； ≥24小时后，且寄生虫血症降至<1％并且耐受口服治疗后，可以口服奎宁代替。 ¹⁴⁴

奎尼丁/奎宁方案与强力霉素，四环素或克林霉素的7天方案联合使用（静脉注射或经耐受口服）。 ¹⁴⁴

推定的自我治疗疟疾†

每天10毫克/千克，连续7或3天每天3次，具体取决于感染寄生虫的地理位置（如果在东南亚获得疟疾则为7天，如果在其他地方获得疟疾则为3天）与7天口服强力霉素相结合。 ¹³⁴

疾病预防控制中心当前的建议中未包括对旅行者进行疟疾的推定自我治疗。 ¹¹⁵

巴贝西斯病†

口服

IDSA建议每8小时服用8 mg / kg（最多650 mg），并与克林霉素（7-10 mg / kg [最多600 mg] IV口服或每6-8小时口服一次）联合使用7-10天。 ¹⁷⁸

其他临床医生建议与克林霉素联合使用，每天30 mg / kg，分3次服用，持续7-10天（口服，每天20-40 mg / kg，分3次，服用7-10天）。 ¹³⁴

对于轻度至中度巴贝西斯病，应在治疗开始后48小时内明显改善临床症状，症状应在3个月内完全缓解。 ¹⁷⁸低度寄生虫病可能在某些患者完成治疗后持续数月。 ¹⁷⁸不论是否出现症状，IDSA建议如果初次治疗后≥3个月的血液中发现了寄生虫或可扩增的婴儿DNA，则应考虑重新治疗。 ¹⁷⁸

大人

疟疾

氯喹耐药性恶性疟原虫或未知疟原虫引起的单纯性疟疾的治疗

对于恶性疟原虫疟疾，制造商建议每8小时648毫克，持续7天。 ^{180 183 186}制造商警告说，已使用了较短的治疗方案（3天），但是有关这些治疗方案的数据有限，并且可能不如7天的治疗方案有效。 ^{180 183 186}

CDC和其他临床医生建议每8小时650毫克（两个324毫克胶囊），持续7或3天，具体取决于感染寄生虫的地理位置（如果在东南亚获得疟疾则为7天，如果在其他地方获得疟疾则为3天）。 ^{134 144}与强力霉素，四环素或克林霉素的口服7天治疗方案联合使用。 ^{134 143 144}

孕妇：美国疾病预防控制中心建议每8小时650毫克（两个324毫克胶囊），持续7或3天，具体取决于感染寄生虫的地理位置（如果在东南亚获得疟疾则为7天，如果在其他地方获得疟疾则为3天）。 ¹⁴⁴与7天口服克林霉素疗法联合使用。 ^{143 144}或者，如果收益大于风险，则与口服强力霉素或四环素联用。 ¹⁴⁴

耐氯喹间日疟原虫引起的单纯性疟疾的治疗†

每8小时650毫克（两个324毫克胶囊），持续7或3天，具体取决于感染寄生虫的地理位置（如果在东南亚获得疟疾则为7天，如果在其他地方获得疟疾则为3天）。 ^{134 144}与强力霉素或四环素口服7天治疗方案联合使用。 ^{134 143}伯氨喹的14天疗程还表明可以提供根本的治疗，并防止间日疟原虫疟疾的延迟发作或复发。 ^{134 143 144}

孕妇：美国疾病预防控制中心建议每8小时650毫克（两个324毫克胶囊），持续7天（无论在何处获得感染）。 ¹⁴⁴单独使用^{143 144} ，如果益处大于风险，则与口服强力霉素或四环素联用。 ¹⁴⁴然后，在怀孕期间预防性给予氯喹（每周一次300 mg [500 mg磷酸氯喹]），直到分娩后可以给予伯氨喹以彻底治愈并防止复发为止。 ^{143 144}

严重疟疾的治疗†

每8小时650毫克（两粒324毫克胶囊），以完成7或3天的总IV奎尼丁和口服奎宁治疗，具体取决于感染寄生虫的地理位置（如果在东南亚获得疟疾则为7天，如果在其他地方获得疟疾则为3天） 。 ¹⁴⁴

必须先使用IV奎尼丁葡萄糖酸盐； ≥24小时后，且寄生虫血症降至<1％并且耐受口服治疗后，可以口服奎宁代替。 ¹⁴⁴

奎尼丁/奎宁方案与强力霉素，四环素或克林霉素的7天方案联合使用（静脉注射或经耐受口服）。 ¹⁴⁴

推定的自我治疗疟疾†

每7或3天（如果在东南亚获得疟疾则为7天，如果在其他地方获得疟疾则为3天）每8小时服用650 mg，并联合7天口服强力霉素。 ¹³⁴

疾病预防控制中心当前的建议中未包括对旅行者进行疟疾的推定自我治疗。 ¹¹⁵

巴贝西斯病†

口服

IDSA和其他临床医生建议每6-8小时服用650 mg克林霉素（每6小时静脉注射300-600 mg或每8小时口服600 mg），持续7-10天。 ^{134 178}

对于轻度至中度巴贝西斯病，应在治疗开始后48小时内明显改善临床症状，症状应在3个月内完全缓解。 ¹⁷⁸低度寄生虫病可能在某些患者完成治疗后持续数月。 ¹⁷⁸不论是否出现症状，IDSA建议如果初次治疗后≥3个月的血液中发现了寄生虫或可扩增的婴儿DNA，则应考虑重新治疗。 ¹⁷⁸

限度

小儿患者

单纯性或严重疟疾的治疗

口服

不要超过成人的常用剂量。 ^{143 144}

幼虫病

口服

每剂最大650毫克。 ¹⁷⁸

特殊人群

肝功能不全

单纯性疟疾的治疗

轻度至中度肝功能损害（Child-Pugh A级或B级）：无需调整剂量； ^{180 183 186}密切监测不良影响。 ^{180 183 186}

严重肝功能不全（Child-Pugh C级）：请勿使用。 ^{180 183 186（}见肝损伤下的注意事项。）

肾功能不全

单纯性疟疾的治疗

严重的慢性肾衰竭：648 mg负荷剂量，随后12小时后，每12小时给予324 mg维持剂量；剂量基于计算机模型。 ^{180 183 186}

轻度或中度肾功能不全：尚未确定安全性和药代动力学。 ^{180 183 186}

老年人

单纯性疟疾的治疗

无需调整剂量。 ^{180 183 186}

硫酸奎宁注意事项

禁忌症

• 对奎宁过敏。 ^{180 183 186}

• 与以前使用奎宁有关的潜在超敏反应的历史，包括（但不限于）血小板减少症，TTP，特发性血小板减少性紫癜（ITP），HUS或黑水发烧（急性血管内溶血，血红蛋白尿和血红蛋白血症）。 ^{180 183 186（}下小心参见超敏反应。）

• 对甲氟喹或奎尼丁过敏。 ^{180 183 186（}下小心参见超敏反应。）

• QT间期延长。 ^{180 183 186（}参见QT延长和下注意事项等心血管的影响。）

• 6-磷酸葡萄糖脱氢酶（G-6-PD）缺乏。 ^{180 183 186（}参见G-6-PD缺乏下的注意事项。）

• 重症肌无力。 ^{180 183 186（}参见重症肌无力下小心。）

• 视神经炎。 ^{180 183 186}

警告/注意事项

警告事项

用于治疗或预防夜间腿抽筋†

奎宁的安全范围很窄，可能引起不可预料的严重和危及生命的超敏反应，QT间隔延长，严重的心律不齐（包括尖端扭转型室速），严重的血液学反应（包括血小板减少症和HUS / TTP）以及其他严重的不良事件（例如失明，耳聋）需要医疗干预和住院治疗。 ^{180 183 184 185 186 187 193 201名}死亡人数的报道。 ^{180 183 185 186 201}

奎宁不是用于治疗或预防夜间小腿抽筋†的FDA批准，并且不应该在这个或相关条件的管理使用（例如，不宁腿综合征†）。 ^{180 182 183 185 186 187 201 201}在缺乏用于治疗或预防夜间腿抽筋的安全性和有效性的证据的情况下，使用奎宁会带来的已知风险超过了这种良性，自限性疾病的任何潜在收益。 ^{180 183 184 185 186 187}

FDA已确定，一般认为奎宁制剂（包括单独含有任何奎宁盐或与维生素E固定结合的制剂）对于治疗或预防夜间腿部肌肉痉挛†是安全有效的。 ¹⁸⁵由于安全方面的考虑，自1995年2月起在美国禁止推广奎宁用于自我治疗夜间腿抽筋†。 ^{154 155 184 185}

由于严重的安全隐患，FDA在2006年12月启动了几项监管措施，以从美国市场上删除未经批准的奎宁制剂。 ^{182 185 187}尽管做出了这些努力，奎宁仍被处方用于除疟疾以外的用途，FDA继续收到与该药物相关的严重不良反应的报告。 ¹⁸⁷

从2005年4月到2008年10月，FDA不良事件报告系统（AERS）收到了38项与奎宁有关的严重不良事件的报告（例如，血液事件，心血管事件，胃肠道症状，听力下降，皮疹，电解质失衡，药物相互作用）。 ^{187 201}大多数这些报告（66％）谁使用奎宁参与严重或潜在的致命的血液事件未标记的指示（预防或腿抽筋或不宁腿综合征的†治疗^{），187 201，}最（63％）的病人参与。 ²⁰¹ （请参阅“小心血液学影响”。）

血液学影响

已报告接受奎宁的患者发生严重的，危及生命的血液学反应，包括血小板减少症^{108 180 183 186 188 201}和HUS / TTP， ^{180 201} ，特别是那些使用该药物作未标记适应症的患者（预防或治疗腿抽筋）或腿不安综合症†）。 ^{187 201}慢性肾功能不全的后续发展，患者发生奎宁相关TTP。 ^{180 183 186 201}

在24例报告的严重血液学反应病例中，开始奎宁后的中位发病时间约为2周。 ²⁰¹当停药并开始其他治疗干预措施时，大多数人康复，但有2人死亡（一个与TTP有关，另一个与溶血有关）。 ²⁰¹

如果发生血小板减少症，请停用奎宁，因为继续治疗会使患者处于致命性出血的危险中。 ^{180 183 186}血小板减少症通常在1周内解决奎宁停药后。 ¹⁸⁰奎宁诱导的血小板减少症是免疫介导的，与原始发作相比，从任何来源再次暴露于奎宁可能会导致血小板减少症更快，更严重。 ^{180 183 186}

QT延长和其他心血管效应

QT间期延长一直是评估接受口服或肠胃外奎宁治疗的个人心电图变化的研究中的一致发现，且其发生与年龄，临床状况或疾病严重性无关。 ^{180个183 186}最大增加QT间隔关联在一起峰值血浆浓度奎宁。 ^{180 183 186}

口服奎宁的患者中也有PR和QRS间隔的浓度依赖性延长。 ^{180 183 186}例潜在的结构性心脏疾病和预先存在的传导系统的异常，老年患者的病态窦房结综合征，患有与慢心室反应，心肌缺血患者心房纤维性颤动，和接收已知延长药物的患者的PR间隔（例如，维拉帕米）或QRS间隔（例如氟卡尼，奎尼丁）处于特殊风险中。 ^{180 183 186}

据报道，潜在的致命性心律失常，包括尖端扭转型室速和室颤。 ^{180 183 186}一名至少有1例致命的室性心律失常的患者报告，该患者患有QT间隔延长的患者，接受静脉注射硫酸奎宁治疗恶性疟原虫疟疾。 ^{180 183 186}

QT间隔延长的患者请勿使用。患者^{180 183 186}避免使用与已知延长QT间隔（例如，未校正的低钾血症，心动过缓，某些心脏疾病）的临床病症。 ^{180 183 186}

心房颤动或心房扑动的患者要谨慎。 ^{180 183 186}与奎尼丁相似，奎宁可引起心室反应率的反常增加。 ^{180 183 186}密切监测地高辛是否用于预防快速心室反应。 ^{180 183 186（}下相互作用参见地高辛）。

请勿与已知会导致QT间隔延长的其他药物同时使用，包括IA类抗心律不齐药物（例如奎尼丁，普鲁卡因胺，二吡酰胺）和III类抗心律不齐药物（例如胺碘酮，索他洛尔，多非利特）。 ^{180 183 186（}参照药物的Prolong下相互作用QT间隔）。

避免与已知为CYP3A4底物且会引起QT延长的药物一起使用（例如，西沙必利[仅在有限使用方案下可在美国使用]，匹莫西德，氟番嘌呤[在美国未商业销售]，奎尼丁）。 ^{180 183 186（}参见药物影响或代谢由肝微粒体酶相互作用下）。

G-6-PD缺乏症

如果用于G-6-PD缺乏症的患者，可能会导致溶血和溶血性贫血。 ^{180 183 186}如果停止立即发生溶血的证据。 ^{180 183 186}

G-6-PD缺乏症患者请勿使用。 ^{180 183 186}

重症肌无力

具有重症肌无力患者使用时具有神经肌肉阻滞活性，并可能加剧肌肉无力。 ^{180 183 186}

重症肌无力患者请勿使用。 ^{180 183 186}

敏感性反应

过敏反应

据报道，严重的超敏反应包括过敏性休克，类过敏反应，荨麻疹，严重的皮疹（如史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死），血管性水肿，面部浮肿，支气管痉挛和瘙痒。 ^{180 183 185 186 191}

也报告了其他严重不良反应，可能是由于超敏反应引起的，包括血小板减少症，HUS / TTP，ITP，黑水热，弥散性血管内凝血，白细胞减少症，中性粒细胞减少症，肉芽肿性肝炎和急性间质性肾炎。 ^{180 183 185 186 191 194 195（}参见血液学影响下的注意事项。）

对甲氟喹或奎尼丁过敏的个体对奎宁有交叉敏感性。 ^{180 183 186}

如果出现超敏反应的体征或症状（皮疹，荨麻疹，严重瘙痒，严重潮红，呼吸困难），请停用奎宁。 ^{180 183 186}

光敏反应

报告了光敏性。 ^{180 183 186 197}

一般注意事项

钦钦主义

几乎所有接受奎宁的患者都会出现一系列被称为“辛克森病”的症状。 ^{180个183 186}大部分金鸡纳的表现是可逆的，并决心以下奎宁中止。 ^{180 183 186}

轻度金鸡病的表现包括头痛，血管舒张和出汗，恶心，耳鸣，听力障碍，眩晕或头晕，视力模糊和色觉障碍。 ^{180 183 186}更严重的金鸡病表现为呕吐，腹泻，腹痛，耳聋，失明以及心律或传导障碍。 ^{180 183 186}

低血糖症

奎宁刺激胰腺中的胰岛素释放^{180 183 186} ，已报道奎宁引起的低血糖症。 ^{180 183 186 196}

临床上重要的低血糖症可能会发生，尤其是在孕妇中。 ^{180 183 186}

男性生育

一项研究报告称，接受奎宁治疗的5名男性（每天600毫克，每周1次，共3次）的结果显示，精子活力降低且精子百分比异常。 ^{180 183 186}在动物中报告了睾丸毒性（例如，曲细精管萎缩或变性，精子数量和运动能力降低，血清和睾丸中睾丸激素浓度降低）。 ^{180 183 186}

特定人群

怀孕

C类^{180 183 186}

制造商指出，只有在潜在益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用奎宁。 ^{180 183 186}

美国疾病预防控制中心建议奎宁和克林霉素作为治疗未发生氯喹耐药的孕妇恶性疟原虫的首选治疗方案。 ^{143 144} (See Treatment of Uncomplicated Malaria under Uses.)

穿过胎盘。 ^{180 183 186} Although quinine concentrations may be measurable in the fetus and cord blood of women who received the drug near the time of delivery (see Distribution under Pharmacokinetics), such concentrations may not be therapeutic for the fetus. ^{180 183 186} If congenital malaria suspected, evaluate infant after delivery and treat with antimalarial agents if appropriate. ^{180 183 186}

Deafness and optic nerve hypoplasia reported rarely in children exposed in utero when the mother received high-dose quinine therapy during pregnancy. ^{180 183 186}

Although published data of >1000 pregnancies exposed to quinine (majority of exposures occurred after first trimester) have not shown an increase in teratogenic effects over background rates in the general population, there are few well-controlled studies to date evaluating the drug in pregnant women. ^{180 183 186}

In animal studies evaluating sub-Q or IM quinine, teratogenic or fetotoxic effects (eg, death in utero, degenerated auditory nerve and spiral ganglion, CNS anomalies, hemorrhage, mitochondrial changes in cochlea) demonstrated in some species. ^{180 183 186}

Hypoglycemia, due to increased pancreatic secretion of insulin, has been associated with quinine use, especially in pregnant women. ^{180 183 186}

No evidence to date that quinine causes uterine contractions at dosages recommended for the treatment of malaria; ^{180 183 186} doses several fold higher than those used to treat malaria may stimulate the pregnant uterus. ^{180 183 186}

哺乳期

分配到牛奶中。 ^{180 183 186}

Only limited information available regarding safety of quinine in breast-fed infants. ^{180 183 186} Although quinine generally considered compatible with breast-feeding, assess the risks and benefits to the infant and mother and use with caution in nursing women. ^{180 183 186}

Plasma quinine concentrations may not be therapeutic in infants of nursing mothers receiving quinine. ^{180 183 186} If malaria suspected in the infant, provide appropriate evaluation and treatment. ^{180 183 186}

儿科用

Safety and efficacy not established in children <16 years of age. ^{180 183 186}

Quinine is included in CDC recommendations for treatment of uncomplicated malaria in pediatric patients†. ^{143 144} (See Treatment of Uncomplicated Malaria under Uses.) The drug also is used for follow-up after an initial parenteral antimalarial regimen in children with severe malaria†. ^{199 200} (See Treatment of Severe Malaria under Uses.)

老人用

Clinical studies did not include sufficient numbers of individuals ≥65 years of age to determine whether they respond differently than younger adults. ^{180 183 186} Other reported clinical experience has not identified differences in responses between geriatric adults and younger patients. ^{180 183 186}

Closely monitor geriatric patients for adverse effects. ^{180 183 186}

肝功能不全

If used in adults with mild to moderate hepatic impairment (Child-Pugh class A or B), monitor closely for adverse effects associated with quinine. ^{180 183 186}

Do not use in patients with severe hepatic impairment (Child-Pugh class C); oral clearance is decreased, volume of distribution increased, and half-life of the drug prolonged relative to individuals with normal hepatic function. ^{180 183 186}

肾功能不全

Reduced dosage recommended when used for treatment of acute uncomplicated malaria in adults with severe chronic renal failure. ^{180 183 186} (See Renal Impairment under Dosage and Administration.) The effects of mild or moderate renal impairment on safety and pharmacokinetics not determined to date. ^{180 183 186}

常见不良反应

Mild cinchonism, manifested as headache, vasodilation and sweating, nausea, tinnitus, hearing impairment, vertigo or dizziness, blurred vision, and disturbance in color perception, occurs in most patients. ^{180 183 186} More severe cinchonism, manifested as vomiting, diarrhea, abdominal pain, deafness, blindness, and disturbances in cardiac rhythm or conduction, also reported. ^{180 183 186}

Interactions for Quinine Sulfate

Metabolized principally by CYP3A4; may also be metabolized by other CYP enzymes, including 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, and 2E1. ¹⁸⁰

Drugs That Prolong the QT Interval

Because quinine prolongs the QT interval, an additive effect on the QT interval might occur if the drug is administered with other drugs that prolong the QT interval. ^{180 183 186} Concomitant use of quinine and other drugs known to cause QT prolongation, including class IA antiarrhythmic agents (eg, quinidine, procainamide, disopyramide) and class III antiarrhythmic agents (eg, amiodarone, sotalol, dofetilide), not recommended. ^{180 183 186}

Drugs Affecting or Metabolized by Hepatic Microsomal Enzymes

In vivo and in vitro drug interaction studies suggest quinine may inhibit metabolism of drugs that are substrates of CYP3A4 and 2D6. ^{180 183 186}

Avoid use with drugs that are CYP3A4 substrates and are known to cause QT prolongation (eg, cisapride [available in the US only under a limited-use protocol], pimozide, halofantrine [not commercially available in the US], quinidine). ^{180 183 186}

Quinine has been shown to decrease metabolism of desipramine in some patients (see Desipramine under Interactions) and may decrease metabolism of some other drugs that are CYP2D6 substrates (eg, debrisoquine [not commercially available in the US], dextromethorphan, flecainide, methoxyphenamine [not commercially available in the US], metoprolol, paroxetine). ^{180 183 186} If used concomitantly with a CYP2D6 substrate, monitor closely for adverse effects associated with the CYP2D6 substrate. ^{180 183 186}

Drugs Affecting or Affected by P-glycoprotein Transport

Quinine is a substrate for and an inhibitor of P-glycoprotein, ^{180 183 186} and has the potential to affect transport of drugs that are P-glycoprotein substrates. ^{180 183 186}

Specific Drugs and Laboratory Tests

Quinine Sulfate Pharmacokinetics

吸收性

生物利用度

Oral bioavailability is 76–88% in healthy adults. ^{180 183 186} Quinine exposure higher in patients with malaria than in healthy adults, ^{180 183 186} possibly because malaria may cause impaired hepatic function, which results in decreased quinine total body clearance and volume of distribution. ^{106 107}

In adults with uncomplicated P. falciparum malaria, mean AUC and peak plasma concentrations higher and time to peak concentration longer than that reported in healthy adults. ^{180 183 186} Following a single oral dose, mean time to peak serum concentrations is 5.9 hours in adults with uncomplicated P. falciparum malaria compared with 2.8 hours in healthy adults. ^{180 183 186}

餐饮

When a single 324-mg dose of oral quinine sulfate capsules was administered with a high-fat meal in healthy adults, the time to peak concentrations was prolonged to approximately 4 hours; however, mean peak plasma concentration and AUC from 0–24 hours were similar to those achieved following oral administration of the drug under fasted conditions. ^{180 183 186}

特殊人群

Pharmacokinetics in children 1.5–12 years of age with uncomplicated P. falciparum malaria appear to be similar to that observed in adults with uncomplicated malaria. ^{180 183 186} Following a single dose of 10 mg/kg of oral quinine sulfate in healthy children or children 1.5–12 years of age with uncomplicated P. falciparum malaria, mean time to peak quinine concentration was longer (4 versus 2 hours) and mean peak plasma concentration was higher (7.5 versus 3.4 mcg/mL) in children with uncomplicated P. falciparum malaria than in healthy children. ^{180 183 186}

Following a single 600-mg dose of oral quinine sulfate, mean AUC in healthy geriatric adults 65–78 years of age is approximately 38% higher than in younger adults 20–35 years of age; ^{180 183 186} mean time to peak quinine concentrations and mean peak plasma concentrations are similar in both age groups. ^{180 183 186}

Following a single 600-mg dose of oral quinine sulfate in adults with severe chronic renal failure not receiving any form of dialysis (mean serum creatinine 9.6 mg/dL), median AUC and mean peak plasma concentration increased by 195 and 79%, respectively, compared with adults with normal renal function. ^{180 183 186} Effect of mild or moderate renal impairment on pharmacokinetics of quinine sulfate not determined to date. ^{180 183 186}

Following a single 600-mg oral dose of quinine sulfate in otherwise healthy adults with moderate hepatic impairment (Child-Pugh class B), mean AUC increased 55% compared with healthy adults with normal hepatic function; mean peak plasma concentrations similar in both groups. ^{180 183 186} Quinine absorption prolonged in adults with hepatitis. ^{180 183 186} Pharmacokinetic data not available to date for patients with severe hepatic impairment (Child-Pugh class C). ^{180 183 186}

分配

程度

Volume of distribution lower in patients with malaria than in healthy individuals or patients convalescing from malaria. ¹⁰⁶ Volume of distribution decreases with increasing severity of malarial infection. ^{180 183 186}

Intra-erythrocytic quinine concentrations are approximately 30–50% of plasma concentrations. ^{180 183 186} Small amounts distributed into bile and saliva.^一种

Penetrates relatively poorly into CSF in patients with cerebral malaria; ^{180 183 186} CSF quinine concentrations reported to be 2–7% of concurrent plasma concentrations. ^{106 107 180 183 186}

Readily crosses the placenta. ^{180 183 186} In a small number of women who delivered live infants 1–6 days after starting quinine therapy, placental cord plasma quinine concentrations were 1–4.6 mg/L (mean: 2.4 mg/L) and mean ratio of cord plasma to maternal plasma quinine concentrations was 0.32. ¹⁸⁰ Such placental cord concentrations may not result in therapeutic fetal plasma quinine concentrations. ^{180 183 186}

分配到牛奶中。 ^{180 183 186}

血浆蛋白结合

Approximately 69–92% in healthy adults. ^{106 180 183 186}

During active malarial infection, protein binding increased to 78–95%, which correlates with increases in α-1-acid glycoprotein that occur during malarial infection. ^{180 183 186} In one study, quinine was approximately 93% bound to plasma proteins in patients with cerebral malaria and approximately 90% bound in patients with uncomplicated malaria or in patients convalescing from the disease. ¹⁰⁶

消除

代谢

Metabolized almost exclusively via hepatic oxidative (CYP) pathways into 4 primary metabolites (3-hydroxyquinine, 2′-quinone, O -desmethylquinine, and 10,11-dihydroxydihydroquinine) and 6 secondary metabolites resulting from further biotransformation of the primary metabolites. ^{180 183 186}

The major metabolite, 3-hydroxyquinine, is less active than parent drug. ^{180 183 186}

In vitro studies indicate quinine is metabolized principally by CYP3A4 and may also be metabolized by other CYP enzymes, including 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, and 2E1. ¹⁸⁰

淘汰路线

Approximately 20% of a dose excreted unchanged in urine. ^{180 183 186} Reabsorption of quinine is increased when urine is alkaline; rate of renal excretion of the drug is doubled when urine is acidic compared with when urine is alkaline. ¹⁸⁰

Negligible to minimal amounts removed by hemodialysis or hemofiltration. ^{180 183 186}

半衰期

Adults: 8–21 hours in those with malaria and 7–12 hours in those who are healthy or convalescing from the disease. ^{106 107}

Children 1–12 years of age: 11–12 hours in those with malaria and 6 hours in those convalescing from the disease. ¹⁰⁶

Geriatric adults: Mean elimination half-life after single dose is increased to 18.4 hours. ^{180 183 186} At steady-state, mean elimination half-life is 24 hours in geriatric adults compared with 20 hours in younger adults. ^{180 183 186} Although renal clearance of quinine is similar in geriatric and younger adults, geriatric adults excrete a larger proportion of the dose in urine as unchanged drug compared with younger adults. ^{180 183 186}

特殊人群

Plasma concentrations are higher and plasma half-life may be prolonged in patients with malaria. ^{106 107}

Adults with hepatitis: Elimination half-life and apparent volume of distribution are increased, but weight-adjusted clearance not altered. ^{180 183 186}

Otherwise healthy individuals with mild hepatic impairment (Child-Pugh class A): Quinine pharmacokinetics and exposure to 3-hydroxyquinine are similar to that in

对于消费者

适用于奎宁：口服胶囊，口服片剂

需要立即就医的副作用

奎宁及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用奎宁时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 模糊的视野
• 色觉改变
• 行为改变
• 混乱
• 腹泻
• 听力损失
• 恶心
• 耳鸣
• 胃痉挛或疼痛
• 呕吐

不常见

• 焦虑
• 行为改变，类似于醉酒
• 黑色，柏油样凳子
• 血尿
• 视力模糊或视力改变
• 发冷
• 冷汗
• 混乱
• 凉爽的白皮肤
• 咳嗽
• 难以集中
• 睡意
• 过度饥饿
• 快速的心跳
• 发热
• 头痛
• 嘶哑
• 意识丧失
• 下背部或侧面疼痛
• 紧张
• 噩梦
• 排尿困难或困难
• 查明皮肤上的红色斑点
• 不安的睡眠
• 癫痫发作
• 颤抖
• 言语不清
• 咽喉痛
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱

罕见

• 呼吸困难或吞咽
• 色彩感知障碍
• 双重视野
• 麻疹
• 出汗增加
• 肌肉疼痛
• 夜盲症
• 皮肤变红，尤其是耳朵周围
• 耳鸣或嗡嗡作响
• 眼睛，面部，鼻子内部，手指，脚或小腿肿胀

发病率未知

• 背部，腿部或胃部疼痛
• 牙龈出血
• 皮肤下出血
• 失明
• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 鼻子流血
• 蓝黄色色盲
• 精神状态改变
• 胸痛
• 冷汗
• 混乱
• 凉爽，白皙的皮肤
• 咳嗽
• 黑尿
• 尿频或尿量减少
• 视力下降
• 萧条
• 腹泻
• 呼吸困难
• 移动困难
• 说话困难
• 头晕
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 眼痛
• 晕倒
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 全身肿胀
• 总体感觉不适，疾病或虚弱
• 嘶哑
• 月经期较重
• 嘶哑
• 饥饿加剧
• 排尿增加或减少
• 增加皮肤对阳光的敏感性
• 口渴
• 心律不齐，反复发作
• 刺激
• 瘙痒，皮疹
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 浅色凳子
• 食欲不振
• 肌肉痉挛，虚弱或僵硬
• 紧张
• 噩梦
• 流鼻血
• 排尿困难或困难
• 皮肤色泽苍白
• 皮肤苍白
• 皮肤红色病变，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 皮肤发红或其他变色
• 严重
• 晒斑
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 胸闷
• 吞咽困难
• 右上腹痛
• 弱点
• 体重增加
• 眼睛或皮肤发黄

如果服用奎宁时出现以下任何过量症状，请立即获得紧急帮助：

服用过量的症状

• 失明
• 视力模糊或视力改变
• 胸痛
• 头晕
• 双重视野
• 晕倒
• 头昏眼花
• 快速或不规则心跳
• 嗜睡

不需要立即就医的副作用

可能会发生奎宁的某些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 温暖的感觉
• 胃灼热
• 力量不足或丧失
• 喉咙疼痛或灼痛
• 言语或口语问题
• 躁动
• 自杀的想法或企图
• 肌肉控制或协调不稳，发抖或其他问题
• 减肥

对于医疗保健专业人员

适用于奎宁：复方散剂，口服胶囊，口服片剂

一般

这种药物对几乎所有身体系统都有不利影响。与这种药物有关的最常见的副作用是一系列症状（辛克松病），在几乎所有使用该药物的患者中都出现了一定程度的症状。 ^[参考]

血液学

据报道，一位79岁的女性在第二次服用300 mg后12小时内发生了弥散性血管内凝血。 ^[参考]

未报告频率：粒细胞缺乏症，凝血酶原低下，血小板减少症（包括致命病例），溶血性贫血，中性粒细胞减少症，血栓性血小板减少性紫癜，溶血性尿毒症综合征，弥散性血管内凝血，特发性血小板减少性紫癜，瘀斑，尿失禁，胸水，发烧，水疱病， ，再生障碍性贫血，狼疮抗凝剂，溶血（包括急性），血小板减少性紫癜，血管内凝血，免疫性血小板减少，紫癜^[参考]

皮肤科

据报道，在补药水中接触奎宁后，一名23岁的女性出现了固定的药疹（皮肤皮肤病变）。服用30毫克硫酸奎宁进行开放式口服刺激（患者批准）后，在摄入剂量后40分钟内在通常部位引发瘙痒，红斑和浮肿。 ^[参考]

未报告频率：皮肤皮疹（包括荨麻疹，丘疹，疤痕），瘙痒，大疱性皮炎，剥脱性皮炎，多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死，皮疹，固定性药疹（数型皮肤病），光敏反应，所有接触性皮炎，肢端坏死，皮肤血管炎（包括致命病例），荨麻疹，血管性水肿，湿疹性皮炎，红斑，扁平苔藓^[参考]

胃肠道

未报告频率：恶心，呕吐，腹泻，腹痛，胃炎，食道炎，上腹痛，胃肠道不适^[参考]

肾的

未报告的频率：肾衰竭（包括继发于血栓性血小板减少性紫癜-溶血性尿毒症综合征），肾功能不全/功能不全，急性肾衰竭（由于免疫机制或循环衰竭），急性间质性肾炎，无尿，尿毒症，少尿^[参考]

呼吸道

未报告频率：哮喘，呼吸困难，肺水肿，哮喘沉淀，哮喘症状，支气管痉挛，咯血，短暂性双侧肺浸润^[参考]

据报道，一名45岁妇女在夜间痉挛单次服用325毫克后，出现短暂性双侧肺浸润。服药约45分钟后，出现以下症状：呼吸困难突然发作，喘息，咳嗽，呼吸困难，严重焦虑，干咳，无生产性咳嗽，正气呼吸，轻度发烧，发冷和胸膜炎。 ^[参考]

眼科

未报告的频率：复视，视力障碍，视力模糊伴盲孔，突然失明，畏光，夜盲症，视野缩小/狭窄，固定的瞳孔扩张，色觉/知觉障碍，视神经炎，失明，瞳孔散大，视神经萎缩，视力模糊，色觉不良，眼球震颤^[参考]

心血管的

未报告频率：胸痛，血管舒张，低血压，心动过速，心动过缓，心pal，房室传导阻滞，心房颤动，不规则节律，单灶性早搏性室收缩，淋巴结搏动，U波，QT延长，心室纤颤，室性心动过速，心脏骤停，心脏节律/传导紊乱，QRS复合体增宽，心绞痛症状，心血管毒性，房室传导障碍，血压下降且脉搏微弱，T波变平，心律不齐^[参考]

据报道，对敏感患者进行长期治疗可导致心绞痛症状。

快速静脉注射已报道严重的心血管毒性。报告致命病例。 ^[参考]

肝的

服用第一剂260毫克的腿部抽筋后24小时内，一名57岁的美国原住民女性到医院就诊，出现恶心，呕吐，全身肌痛，头痛，发烧，发冷和僵硬的症状。以下肝酶显着升高：碱性磷酸酶，乳酸脱氢酶，AST，ALT和GGT。停药后，患者的症状在48小时内消失，肝酶水平在72小时内下降。 ^[参考]

未报告频率：肉芽肿性肝炎，肝炎，黄疸，肝功能异常检查，合成维生素K依赖因子的肝酶系统变化，肝毒性，碱性磷酸酶升高，乳酸脱氢酶升高，AST升高，ALT升高，GGT升高^[参考]

神经系统

未报告的频率：头痛，癫痫发作，昏迷，震颤，躁动不安，共济失调，急性肌张力异常反应，失语症，晕厥，眩晕，耳鸣，听力障碍，耳聋，意识丧失，头昏眼花，听力下降^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏反应（包括哮喘，血管神经性水肿，光敏，皮肤潮红，发烧，瘙痒，血小板减少性紫癜，荨麻疹） ^[参考]

新陈代谢

未报告频率：低血糖，厌食，低血糖加重，电解质不平衡^[参考]

其他

轻度的金鸡病的症状包括头痛，血管舒张和出汗，恶心，耳鸣，听力障碍，眩晕/头晕，视力模糊和色觉障碍。克钦病的更严重症状是呕吐，腹泻，腹痛，耳聋，失明和心律/传导障碍。辛克松病的大多数症状是可逆的，并通过停用该药物而得以解决。 ^[参考]

未报告频率：金鸡病（包括耳聋，耳鸣，头痛，血管舒张和出汗，听力障碍，皮疹，眩晕/头晕，视力模糊/打扰，色觉不良/烦扰，呕吐，腹泻，腹痛，胃肠道症状，眼毒性，中枢神经系统障碍，视野狭窄，失明，恶心，心律/传导障碍，心脏毒性，死亡），发烧，发冷，出汗，潮红，乏力，面部浮肿，死亡，粘膜出血（牙龈，胃肠道，鼻epi） ^[参考]

肌肉骨骼

未报告的频率：狼疮样综合征，肌痛，肌肉无力，重症肌无力加重，通过增加肌神经连接处的兴奋性阈值降低神经肌肉传递，降低肌肉动作电位

精神科

未报告的频率：混乱，精神状态改变，迷失方向，自杀，恐惧，躁动

泌尿生殖

未报告频率：血红蛋白尿，流产^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人疟疾的常用剂量

每8小时口服648毫克，共7天

评论：
-该药物在有氯喹耐药性的地理区域有效。

用途：仅用于治疗单纯性恶性疟原虫疟疾

美国疾病预防控制中心建议：542毫克碱（650毫克硫酸盐）每天口服3次，连续3或7天

评论：
-推荐使用强力霉素，四环素或克林霉素作为首选方案，以治疗由于氯喹耐药（或未知耐药）的恶性疟原虫（或未鉴定出的物种）而导致的单纯性疟疾；在孕妇中，这种药物应与克林霉素一起使用。
-推荐与（伯氨喹或塔夫烯喹[Krintafel]）加（强力霉素或四环素）一起使用，用于治疗因对氯喹耐药的间日疟原虫而引起的复杂性疟疾；孕期禁止使用伯氨喹和塔夫烯喹。
-对于因对氯喹耐药的恶性疟原虫或间日疟原虫而导致的并发疟疾的孕妇，如果不能耐受/无法获得其他治疗选择，并且可以将多西环素或四环素与该药合用，并且其益处被认为大于风险。
-如果需要，作为严重疟疾的临时治疗方法，直至青蒿琥酯到达
-美国制造的硫酸奎宁胶囊的剂量为324 mg；因此，成人服用2粒胶囊就足够了。
-如果在东南亚获得感染，应继续治疗7天，如果在其他地方获得感染，应继续治疗3天。
-有关更多信息，请参考当前指南。

疟疾的常规儿科剂量

16岁以上：每8小时口服648毫克，共7天

评论：
-该药物在有氯喹耐药性的地理区域有效。

用途：仅用于治疗非复杂性恶性疟原虫

美国疾病预防控制中心建议：每天8.3毫克碱/千克（10毫克硫酸盐/千克），每天3次，连续3或7天
最大剂量：542毫克碱（650毫克硫酸盐）/剂量

评论：
-对于8岁以下的儿童使用克林霉素，对8岁以上的儿童使用多西环素，四环素或克林霉素：由于对氯喹耐药（或未知耐药）的恶性疟原虫（或非其他物种），推荐作为治疗非复杂疟疾的首选方案确定）
-对于8岁以下的儿童使用primaquine，8至15岁儿童使用primaquine加上（多西环素或四环素），16岁以上的儿童使用（primaquine或tafenoquine [Krintafel]）加（强力霉素或四环素）：氯喹耐药的间日疟原虫引起的简单并发症的治疗
-如果需要，作为严重疟疾的临时治疗，直至青蒿琥酯到达
-小儿剂量绝不能超过成人剂量。
-美国制造的硫酸奎宁胶囊的剂量为324 mg；由于无法获得非胶囊形式的药物，因此儿科给药可能很困难。
-如果在东南亚获得感染，应继续治疗7天，如果在其他地方获得感染，应继续治疗3天。
-有关更多信息，请参考当前指南。

肾脏剂量调整

轻度和中度肾功能不全：无可用数据
严重的慢性肾功能不全：
-负荷剂量：648毫克口服一次，之后12小时服用维持剂量
-维持剂量：每12小时口服324 mg

肝剂量调整

轻度或中度肝功能障碍（Child-Pugh A或B）：建议不要进行调整。
严重肝功能障碍（Child-Pugh C）：不推荐。

评论：
-应严密监测轻度或中度肝功能不全的患者的药物副作用。
-建议对严重肝功能不全的患者进行替代治疗。

预防措施

美国盒装警告：
-血液学反应：使用该药治疗/预防夜间腿抽筋可能导致严重的和危及生命的血液学反应（包括血小板减少症和溶血性尿毒症综合征/血栓性血小板减少性紫癜[HUS / TTP]）；据报道与TTP发展有关的慢性肾功能不全。使用此药（没有证据证明夜间腿抽筋治疗/预防的功效）的风险大于任何潜在的好处。

禁忌症：
-延长QT间隔
-对活性成分的超敏反应（包括但不限于血小板减少，特发性血小板减少性紫癜，血栓性血小板减少性紫癜，溶血性尿毒症综合征，黑水热）
-对甲氟喹或奎尼丁过敏
-重症肌无力
-视神经炎

未确定16岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-请勿用于治疗严重/复杂的恶性疟原虫，预防疟疾或治疗/预防夜间腿抽筋。
-与食物一起服用以减少胃部不适。
-不要超过规定的数量。
-咨询制造商有关遗漏剂量的产品信息。

储存要求：
-储存在20C至25C（68F至77F）。
-在密闭的容器中分配。

一般：
-除非另有说明，否则剂量表示为硫酸奎宁（即盐）。
-《药物治疗指南》应分发给每位患者。

监控：
-一般：对于肝功能不全患者的副作用；血清地高辛水平（如果同时使用）
-新陈代谢：用于低血糖的体征/症状

患者建议：
-阅读美国FDA批准的患者标签（药物指南）。
-不要超过规定量。