介绍

抗毒蕈碱;天然存在的叔胺。^一种

东co碱的用途

晕动病

预防运动引起的恶心和呕吐；被认为是最有效的药物。^一种

口服或IM疗法通常只适合暴露于短期剧烈运动的患者或高度易感运动的患者，因为这些途径的持续时间短且不良反应的发生率很高。^一种

与口服给药相比，透皮给药是有效的并且具有较少的副作用和增加的持续时间。^一种

术后恶心和呕吐

透皮用于预防从麻醉和手术中恢复所引起的恶心和呕吐，但效果不明确。 ^{112 114 115 116 117 118}

手术

术前已被用于抑制唾液分泌和过度的呼吸道分泌物，但是使用不刺激分泌物的全身麻醉剂（例如硫喷妥钠[在美国不再销售]，氟烷）减少了对此用途的需求。^一种

术前和结合镇痛药或镇静剂在产科中使用可产生镇静作用和健忘症；但是，苯二氮杂类可能是优选的。^一种

与阿托品相比，具有更大的镇静，抗分泌（例如，对呼吸道分泌物）和止吐作用；^一个然而，在防止术中胆碱能作用（例如，心律不齐，低血压，心动过缓）阿托品不太有效。

帕金森综合症

已用于帕金森综合征的对症治疗；然而，抗毒蕈碱通常已被多巴胺能药物替代。 ^d

东co碱剂量和给药

行政

口服或通过IM，直接IV或sub-Q注射给药；也可以通过局部使用透皮系统经皮给药（Transderm Scop ）。^一种

口服或IM预防运动病时，通常在预期接触运动前1小时（范围：0.5–1.5小时）。^一种

术前使用时，应在预期的诱导麻醉时间之前30-60分钟给药，或同时施用其他麻醉前药物（例如阿片类，镇静剂），因为东pol碱可引起疼痛或焦虑症患者的行为改变。 ^a （请参阅“注意事项”中的CNS效果。）

透皮给药

为防止晕车，请在预期接触运动之前至少应用4个小时（例如4至24个小时）。^一种

为防止术后恶心和呕吐，请在计划的手术前晚上进行。 ^{A b}

若要用于剖宫产，请在手术前1小时使用以最大程度地减少胎儿与药物的接触。 ^{A b}

不应切断透皮系统；任何时候都只能佩戴一个透皮系统。^一种

给药前，用干净，干燥的纸巾擦拭耳朵后面的区域，以确保干燥。^一种

要暴露粘合剂表面，请在施用前剥离并丢弃透明的塑料保护条；避免手指与裸露的粘合剂层接触，以防止东pol碱污染手指。^一种

通过用粘合剂一侧接触皮肤的方式用力按压系统，将其涂抹在耳朵后（耳后）干燥无毛的皮肤区域。^一种

如果系统在预定的使用期限（最长72小时）内脱落，请卸下该系统并在其他耳后部位更换其他系统。^一种

通常不受有限接触水的影响（例如，在洗澡或游泳期间）。^一种

剂量

片剂和注射剂：氢溴酸东pol碱；以盐表示的剂量。

小儿患者

常用剂量

IM，IV，Sub-Q

6个月至3岁的儿童：0.1–0.15 mg ^e

3-6岁的儿童：0.2-0.3 mg ^e

晕动病

子Q

通常为0.006 mg / kg（6 mcg / kg）。 ^Ë

术后恶心和呕吐

子Q

通常为0.006 mg / kg（6 mcg / kg）。 ^Ë

大人

常用剂量

口服

0.4–0.8毫克。 ¹¹⁹

IM，IV，Sub-Q

0.32-0.65毫克；如有必要，可以每天重复3到4次。^一种

晕动病

口服

最初，运动前1小时服用0.25-0.8毫克；随后，按需每天3次0.25-0.8 mg并耐受。 ¹²⁰

IM，IV，Sub-Q

通常为0.32-0.65毫克；如有必要，可以每天重复3到4次。^一种

或者，0.2-1毫克。^一种

透皮的

通常，一个东motion碱系统应在预期暴露于运动之前≥4小时使用。^一种

必要时可使用长达72小时，或在不再需要止吐药的72小时内去除。^一种

如果需要继续运行72小时以上，请删除最初应用的系统，然后将另一个系统放在耳朵后面的其他位置。^一种

术后恶心和呕吐

透皮的

在安排手术之前的晚上使用一种经皮系统。 ^{A b}

对于剖宫产，在手术前1小时应用以最大程度地减少婴儿接触药物的风险。 ^{A b}

手术后将贴剂保留在原处24小时，然后取出并丢弃。 ^{A b}

手术

产科性贫血或术前镇静

通常为0.32-0.65毫克。^一种

抑制唾液分泌

通常为0.32-0.65毫克。 ^a或者，建议使用0.2–0.6 mg。^一种

记忆消除

通常为0.32-0.65毫克。^一种

镇静或镇静作用

通常为0.6毫克。^一种

东co碱注意事项

禁忌症

• 闭角型青光眼。 ^{119 A B d}

• 前列腺肥大和梗阻性尿病（由前列腺肥大引起的膀胱颈阻塞）。 ^{119 a d} （请参阅“小心下的GU效果”。）

• 梗阻性胃肠疾病（例如，幽门十二指肠狭窄，门失弛缓症）。 ^{119 a d} （请参见“小心下的GI效果”。）

• 在患有慢性肺部疾病的患者中重复给药。 ^b （请参阅“小心呼吸作用”。）

• 麻痹性肠梗阻。^一种

• 心动过速继发于心脏功能不全或甲状腺毒症。^一d

• 对抗胆碱能药物的已知特异反应。 ¹¹⁹

• 已知过敏东莨菪碱，颠茄其它生物碱，巴比妥类^，E或在制剂或给药系统中的任何成分或成分。 ^{a b d}

警告/注意事项

警告事项

CNS效应

中枢神经系统可能产生的不利影响，包括中枢神经系统抑郁症，表现为嗜睡，欣快，健忘，疲劳和梦dream以求的睡眠；迷失方向混乱;记忆障碍和头晕。 ^a兴奋，躁动，幻觉或del妄可能会自相矛盾，特别是在存在剧烈疼痛的情况下使用东pol碱时。 ^a可能会导致需要精神警觉，身体协调或视力敏锐的活动（例如，操作机器，驾驶汽车）的性能下降。 ^{b d}

参加水下运动时要谨慎；警告患者可能会迷失方向。 ^b

患有自主神经病的患者慎用。 ^d

视觉效果

眼内压可能升高；监测开角型青光眼的治疗并根据需要进行调整。 ^b

特异反应

东碱对药效的过度敏感性极少发生。 ^{a b}治疗剂量可能会出现中毒症状。 ^{A b}

最严重的特质反应是急性中毒性精神病（例如，混乱，激动，言语不清，幻觉，偏执行为，妄想）。 ^b其他表现可能包括明显的中枢神经系统紊乱（例如，完全迷失方向，活动性ir妄），嗜睡，瞳孔散大，脉搏加快和口干，声音发哑。 ^{A b}

毒扁豆碱通常逆转特异反应。^一种

退出治疗

停用透皮系统后可能出现的戒断症状（例如恶心，呕吐，头痛，头晕，平衡失调）；通常直到系统移除后≥24小时才出现。^一d

戒断症状必须与过量的体征和症状区分开。 ^{a d}停药和急性毒性都可能导致精神混乱和头晕。^一d东莨菪碱撤出由心动过缓，头痛，恶心，腹部绞痛，和出汗建议的，而快速性心律失常，皮肤干燥，并降低与急性毒性发生肠鸣音。^一d

一般注意事项

心血管效应

可能的心动过速；快速性心律失常，CHF，CAD或甲状腺功能亢进的患者慎用。 ^119天

GI效果

胃肠动力可能降低。 ^b如果怀疑有幽门或肠梗阻，请谨慎使用。 ^b

唐氏综合症，痉挛性麻痹和脑损伤

对抗毒蕈碱作用（例如散瞳，正变时性作用）的敏感性可能增加。 ^d

呼吸作用

全身给药的抗毒蕈碱药可能会减少患有衰弱的慢性肺病患者的支气管分泌，并可能导致支气管堵塞和形成。在此类患者中谨慎使用。 ^d

GU效应

抗毒蕈碱能降低输尿管和膀胱收缩的张力和幅度。 ^d在患有抑制性或反射性神经源性膀胱的患者中，抑制性收缩的幅度和频率降低，膀胱容量增加。 ^d

尿路梗阻患者可能存在尿retention留。 ^d在部分梗阻性尿毒症患者中谨慎使用。 ^d在梗阻性尿病（前列腺肥大引起的膀胱颈梗阻）患者中禁忌使用。 ^{119 d}

癫痫或精神病

东co碱可加重癫痫发作或精神病；有这些病史的患者慎用。 ^b

特定人群

怀孕

C类^119羽

哺乳期

分配到牛奶中。如果在哺乳期妇女使用^{110 113}注意。 ^{110 113 119b中}

儿科用

尚未确定东amine碱氢溴酸盐片剂或东pol碱透皮系统的安全性和有效性。 ^{119 a b}

一般谨慎使用抗毒蕈碱剂；儿童特别容易受到颠茄生物碱的不利影响。 ^{b d}

不要在儿童中使用东pol碱透皮系统，因为尚不清楚该系统是否会释放一定量的药物，可能会引起严重的不良反应。 ^{A b}

老人用

谨慎使用；与年轻人相比，精神错乱和其他中枢神经系统不良反应的发生率可能增加。 ^{a d} （请参阅“中枢神经系统注意事项”下的注意事项。）

肝功能不全

谨慎使用；中枢神经系统不良反应的发生率可能增加。 ^{a d} （禁忌的中枢神经系统作用）。 ¹¹⁹

肾功能不全

谨慎使用；中枢神经系统不良反应的发生率可能增加。 ^{a d} （禁忌的中枢神经系统作用）。 ¹¹⁹

常见不良反应

经皮治疗，口干，嗜睡，头昏，视力模糊，瞳孔散大。 ^{A b}

口服治疗，口干，皮肤干燥，嗜睡，潮红，心动过速，尿retention留，瞳孔散大。 ¹¹⁹

进行肠胃外治疗，口干，皮肤干燥，脱水症，心动过速，尿retention留，瞳孔散大。 ^Ë

东co碱的相互作用

口服药物

潜在的药代动力学相互作用（改变了各种药物对胃肠道的吸收）：抗毒蕈碱剂可能会抑制胃肠道运动，延迟胃排空，并延长胃肠道转运时间。^一d

特殊药物

东co碱药代动力学

吸收性

生物利用度

从胃肠道吸收良好，主要是从上小肠吸收。^一种

IM或sub-Q注射后迅速吸收。^一种

经皮吸收良好。^一种

发病时间

IM注射后15-30分钟内会出现止吐作用。^一种

设计透皮系统可在应用后约4小时内提供止吐作用。^一种

唾液抑制作用发生在口服后30分钟至1小时内，在1-2小时内达到峰值。^一种

唾液抑制在IM给药后30分钟内发生，在1小时内达到峰值。^一种

静脉注射后10分钟内会发生失忆，在50-80分钟之间达到峰值。^一种

持续时间

IM注射后，止吐作用持续约4小时。^一种

应用后，经皮系统可提供长达72小时的止吐效果。^一种

口服或IM后，唾液抑制作用持续长达4–6小时。^一种

静脉注射后失忆持续至少120分钟。^一种

IM管理后，瞳孔散大可持续长达8小时。^一种

分配

程度

尚未完全表征；由于该药物可引起中枢神经系统作用，因此显然可以穿越血脑屏障。^一种

东co碱穿过胎盘并分配到牛奶中。^一种

血浆蛋白结合

显然与血浆蛋白可逆结合。^一种

消除

代谢

尚未完全确定；被认为在肝脏中几乎完全被代谢（主要是通过结合）。^一种

淘汰路线

主要在尿液中作为代谢产物。^一种

半衰期

透皮施用后，平均消除半衰期为9.5小时。^一种

稳定性

存储

口服

可溶性片

15–30°C。 ¹¹⁹

肠胃外

注射

15–30°C；避光。 ^Ë

外用

透皮系统

20–25°C。 ^{A b}

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

药物相容性

pol胺在稀碱的存在下容易消旋。^一氢溴酸东莨菪碱的解决方案是用碱不兼容。^一种

有关特定的相容性信息，请咨询专门的参考文献，因为混合物与东碱氢溴酸盐注射剂的相容性取决于几个因素（例如，药物浓度，最终的pH值，温度）。^一种

将东pol碱氢溴酸盐注射液与甲羟己酸钠溶液混合后，可能在1小时内形成雾状。^一种

动作

• 竞争性抑制神经节后胆碱能神经支配的自主效应器上的乙酰胆碱或其他胆碱能刺激，在较小程度上抑制缺乏胆碱能支配的平滑肌。 ^d

• 在常规剂量下，主要拮抗毒蕈碱受体上的胆碱能刺激，而对烟碱样受体上的胆碱能刺激几乎没有作用。 ^d

• 通常，其对虹膜，睫状体和某些分泌物（唾液，支气管，汗液）的抗毒蕈碱作用比阿托品更有效，对心脏以及支气管和肠道平滑肌的抗毒蕈碱作用比阿托品更弱。^一种

• 显然可以纠正运动病患者可能出现的一些乙酰胆碱和去甲肾上腺素的中心失衡。^一抗毒蕈碱剂可以阻挡从前庭核在CNS和从网状结构的呕吐中心更高中心胆碱能冲动的传递;这些效果可防止运动引起的恶心和呕吐。^一种

• 抗毒蕈碱剂也被称为抗胆碱能药（胆碱能阻断剂），但是该术语仅在描述了对任何毒蕈碱或烟碱样胆碱能受体的胆碱能刺激物的拮抗作用时才适用。 ^d

• 由于拮抗功能主要在神经系统的副交感神经分裂下，因此也被称为副交感神经药。 ^d

• 在各个部位的受体对抗毒蕈碱药的抑制作用不是同样敏感，并且在每个部位的抑制程度是剂量依赖性的。 ^d生理功能的相对敏感性（从最敏感的角度得出）如下：唾液，支气管和汗腺的分泌物；瞳孔扩张，眼部适应和心律；膀胱逼尿肌收缩和胃肠道平滑肌收缩；和胃的分泌和运动。 ^d用于减少胃液分泌的剂量可能会引起口干（口干燥）并干扰视觉适应，并可能导致排尿困难。 ^d

给病人的建议

• 及时报告严重不良反应的患者的重要性。 ^b

• 有嗜睡，头晕，视力模糊的危险；避免需要精神上的警觉和/或视敏度的活动（例如驾驶，操作机器，危险的工作），直到知道对个人的影响为止。 ^119天

• 由于可能会迷失方向，在水下运动参与中使用谨慎的重要性。 ^b

• 对于透皮治疗，请仔细指导患者使用透皮东pol碱；向患者提供制造商的患者信息副本的重要性。^一种

• 在处理透皮系统（例如，初次应用，移除）后，患者（或协助患者的个人）用肥皂和水彻底洗手的重要性以及移除系统后彻底洗净应用部位的重要性，因为手指的污染和随后的接触眼睛可能导致睫状肌麻痹（即瞳孔散大和视力模糊）。 ^101个

• 正确处理透皮系统的重要性，包括将其放在儿童或宠物接触不到的地方。^一种

• 如果出现疼痛和眼睛发红并伴有瞳孔扩大，应去除透皮系统并联系临床医生。^一种

• 如果排尿困难，则必须去除透皮系统。^一种

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药^a以及任何伴随疾病的重要性。

• 妇女告知临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{119 a b}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^a （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

综上所述

常见的东reported碱副作用包括：嗜睡和口干症。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于东pol碱：透皮贴剂缓释

需要立即就医的副作用

东pol碱及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用东pol碱时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 搅动

不常见

• 瞳孔变大，变大或变大（眼睛的黑色部分）
• 视力模糊或其他视力改变
• 混乱
• 增强眼睛对光的敏感性

发病率未知

• 小便时有烧灼感
• 逼迫，不信任，可疑或好斗的妄想
• 说话困难
• 注意障碍
• 眼睛干燥，发痒
• 眼睑刺激
• 头痛
• 记忆力减退
• 协调不良
• 记忆问题
• 躁动
• 看到，听到或感觉不到的东西

如果服用东pol碱时出现以下任何过量现象，请立即寻求紧急帮助：

服用过量的症状

• 焦虑
• 模糊或视力丧失
• 意识改变
• 排尿次数减少
• 尿量减少
• 深呼吸或头晕
• 排尿困难（运球）
• 色彩感知障碍
• 双重视野
• 口干
• 干燥，潮红的皮肤
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 光晕
• 头痛
• 易怒
• 意识丧失
• 紧张
• 夜盲症
• 脚，手和嘴巴的麻木
• 灯光过高的外观
• 排尿疼痛
• 敲打耳朵
• 癫痫发作
• 发抖
• 嗜睡
• 睡觉有麻烦
• 管视角
• 不寻常的嗜睡，迟钝，疲倦，虚弱或呆滞感

不需要立即就医的副作用

东pol碱的某些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 头晕
• 口干
• 嗜睡或异常嗜睡

不常见

• 身体酸痛或疼痛
• 拥塞
• 咳嗽
• 喉咙干燥或酸痛
• 发热
• 嘶哑
• 流鼻涕
• 脖子上的腺体肿胀
• 吞咽困难
• 声音变化

比较普遍;普遍上

• 申请现场有烧灼感
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 瘙痒，皮疹
• 头昏眼花
• 旋转感

对于医疗保健专业人员

适用于东pol碱：复方散剂，注射液，口服片剂，透皮薄膜缓释剂

心血管的

常见（1％至10％）：心动过速

未报告频率：血压下降，潮红，心动过缓，心pit，心律不齐，致命性急性心肌梗塞，致命性心脏骤停^[参考]

胃肠道

很常见（10％或更多）：口干（29％）

未报告频率：呕吐^[参考]

神经系统

很常见（10％或更高）：头晕（12.4％），嗜睡

稀有（小于0.1％）：记忆力减退，注意力不集中

上市后报告：头痛，健忘症，协调异常，言语障碍，眩晕^[参考]

复发的经典偏头痛发作发生在一名20岁的海军船员中，该船员接受了连续的东trans碱5个月的连续治疗。最初的发作发生在东碱中毒的诊断后24小时内。该患者没有偏头痛的自我或家族史。发作以前庭和先兆为特征，随后剧烈搏动的左头痛，恶心，畏光和恐惧感持续6至8小时，每10至14天复发一年以上。在这种情况下，无法确定偏头痛的常见诱因和其他诱发因素。 ^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿retention留

上市后报告：排尿困难^[参考]

眼科

非常常见（10％或更多）：视觉调节障碍（睫状肌麻痹，包括视力模糊，近视和瞳孔散大）

常见（1％至10％）：视力障碍，眼睑刺激

非常罕见（小于0.01％）：瞳孔扩张可能导致急性青光眼（特别是窄角型青光眼）

未报告频率：畏光，眼压升高

售后报告：眼睛干涩，瘙痒，闭角型青光眼，弱视，眼睑刺激^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：躁动，神志不清，幻觉

稀有（小于0.1％）：迷失方向，躁动不安，幻觉

上市后报告：急性精神病^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏反应，过敏反应，超敏反应，致命性过敏性休克^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：皮肤刺激

非常罕见（小于0.01％）：全身性皮疹

频率未报告：汗湿，皮肤干燥，皮疹

上市后报告：红斑^[参考]

本地

未报告频率：注射部位疼痛

上市后报告：应用程序网站刻录（补丁） ^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：咽炎^[Ref]

其他

未报告频率：由于出汗减少而导致的高温热疗^[参考]

新陈代谢

未报告频率：口渴^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

恶心/呕吐的常规成人剂量

术后恶心和呕吐：在计划手术的前一天晚上，在耳朵后的无毛区域涂抹一层补丁

剖宫产术：在手术前一小时对耳朵后方的无毛区域涂抹一个补丁（以最大程度地减少新生儿的暴露）

治疗时间：术后24小时将贴剂固定在适当的位置

用途：术后恶心和呕吐

通常的成人晕车剂量

在需要止吐效果之前至少4小时，在耳朵后的无毛区域涂抹一层补丁
-根据需要每3天更换一次

肾脏剂量调整

请谨慎使用。

肝剂量调整

请谨慎使用。

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

患者建议：
-建议患者立即去除东pol碱斑块，如果遇到急性闭角型青光眼（疼痛和眼睛发红并伴有瞳孔散大的症状），请联系医生。
-强烈建议患者在使用东pol碱贴剂后立即用肥皂和水彻底洗手。
-如果患者排尿有困难，请指导他们取下贴片。