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盐酸倍他洛尔一

药品类别 眼科青光眼剂

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互动互动

盐酸倍他洛尔

介绍

_β1 -选择性肾上腺素能阻断剂。 ¹ ² ³ ⁴ ⁵ ⁶ ⁷ ⁸ ⁹ ¹⁰ ¹²¹ ¹²²

盐酸倍他洛尔的用途

眼高压和青光眼

降低慢性开角型青光眼¹ ² ⁸ ¹² ¹⁸ ¹⁹ ²⁰ ⁷⁴ ⁹³ ⁹⁴ ¹²¹ ^a ^b ¹²²和高眼压患者的眼内压（IOP）升高。 ¹ ² ⁹ ¹⁰ ¹¹ ⁹⁴单独使用或结合使用第w的局部缩瞳¹²¹ ^122（例如，毛果芸香碱^）A ^B ^1个² ¹² ¹⁸ ¹²²局部地匹福林^，1 ² ⁹⁹ ¹²²局部肾上腺素^，1 ¹² ¹⁸ ⁷⁴ ⁹⁸ ¹²¹ ¹²²和/或碳酸酐酶抑制剂。 ¹ ² ¹⁰ ¹² ¹²¹ ¹²²

可安全用于某些反应性气道疾病（例如哮喘，慢性支气管炎，COPD）的患者。 ¹ ² ²⁰ ²¹ ³⁰ ⁹⁷ （请参阅“小心呼吸作用”。）

盐酸倍他洛尔的剂量和给药

一般

根据治疗前和治疗中眼压计读数确定剂量，以适应患者的个人需求和反应。 ¹ ⁶⁵
由于眼压的昼夜变化，请在一天中的不同时间测量眼压，以确定是否维持足够的降压作用。 ¹⁰⁷由于开始治疗后数周IOP可能无法稳定，因此，应在治疗约4周后确定IOP。之后，根据需要确定IOP。 ^1个

行政

眼科管理

作为滴眼液^b或悬液^a局部涂于眼睛上。

避免污染溶液或悬浮液容器。 ¹ ¹⁰³ ¹²¹ ^A ^B

使用前请先摇匀悬架。 ¹²¹ ¹²²

戴隐形眼镜时不应使用悬浮液。 ¹²¹

剂量

可作为盐酸倍他洛尔获得；以倍他洛尔表示的剂量。^一种

悬浮液在治疗上与溶液等效（就降压作用的幅度和持续时间而言）。 ¹²¹ ¹²² ¹²⁶

每种2.8或5.6毫克的盐酸紫杉醇分别相当于约2.5或5毫克的紫杉醇。 ¹ ² ¹²¹ ^a ^b

大人

眼高压和青光眼

眼科

Betaxolol解决方案：每天两次在受影响的眼睛中滴1-2滴0.5％的溶液。 ^b ⁸ ² ¹²¹ ¹²²

倍他洛尔混悬液：每天两次在受影响的眼睛中滴加1-2滴0.25％的混悬液。 ¹ ^a ⁸ ² ¹²¹ ¹²²

如果需要进一步降低IOP，可以添加局部模拟物， ¹ ² ¹⁸ ⁷⁴ ¹²¹局部二甲芬， ² ¹² ⁹⁹ ¹²²局部肾上腺素， ¹ ¹² ¹⁸ ⁷⁴ ⁹⁸ ¹²¹ ¹²²和/或碳酸酐酶抑制剂¹ ² ¹⁰ ¹² ¹²¹ ¹²² 。 ¹ ² ¹⁰ ¹² ⁷⁴ ¹²¹ ¹²²

盐酸倍他洛尔的注意事项

禁忌症

已知对紫杉醇或制剂中任何成分的超敏反应。 ^A ^b

窦性心动过缓，大于一度的¹ ¹⁸ ¹²¹ ^a ^b AV阻滞， ¹ ¹⁸ ¹²¹心源性休克， ¹ ¹⁸ ¹²¹或未充分补偿（例如，强心苷和/或利尿药）的明显心力衰竭¹ ¹²¹ 。 ¹⁰⁴

警告/注意事项

警告事项

全身效应

局部应用到眼睛后可全身吸收；使用局部紫杉醇时，应考虑与全身使用β-肾上腺素阻断剂有关的常规预防措施。 ¹ ¹¹⁹ ^¹²¹

心血管作用

据报道，接受局部（眼）倍他洛尔的患者出现严重的心脏反应，包括与心力衰竭相关的死亡。 ^A ^b

对BP ¹ ² ⁸ ⁹ ²² ²³ ⁹³ ¹¹⁰ ¹²¹ ^122的影响较小，并报告了心率。 ¹ ² ⁸ ⁹ ²² ²³ ⁹³ ¹¹⁰

有心力衰竭或心脏传导阻滞史的患者慎用。 ¹ ¹¹⁹ ^121，请停止在治疗心脏衰竭的第一体征或症状。 ¹ ¹¹⁹ ¹²¹

呼吸作用

哮喘患者接受局部（眼）倍他洛尔治疗后出现严重的呼吸道反应，包括支气管痉挛导致的死亡。 ¹ ²

据报道气道阻力增加和肺部不适（即呼吸困难，支气管痉挛，支气管分泌物增厚，哮喘，呼吸衰竭）。 ¹ ²¹ ⁹⁵ ¹²¹ ¹²²对有肺功能检查或肺功能过度限制的反应性气道疾病证据的患者要格外小心。 ¹ ¹¹³ ¹²¹ ¹²²

敏感性反应

特应性反应或过敏反应的历史

服用β-肾上腺素能阻断剂时，对多种变应原反复发生的意外，诊断或治疗挑战可能会增加反应性。 ^a ^b这些患者可能对通常用于治疗过敏反应的肾上腺素没有反应。 ^A ^b

一般注意事项

糖尿病

β-肾上腺素能阻断剂可能掩盖急性低血糖的症状和体征；患有自发性低血糖的患者和正在接受降糖药的糖尿病患者（尤其是不稳定糖尿病患者）应谨慎使用。 ¹ ⁸⁸ ¹²¹

甲状腺毒症

β-肾上腺素能阻断剂可能掩盖甲状腺功能亢进的迹象（例如心动过速）。 ¹ ¹²¹

如果突然停用β-肾上腺素能阻断剂，可能会引起甲状腺风暴；仔细监测患有或怀疑患有甲状腺毒症的患者。 ¹ ¹²¹

肌肉无力

据报道，β-肾上腺素能阻断剂可增强与某些肌无力症状（例如复视，上睑下垂，全身性肌无力）一致的肌肉无力。 ¹ ¹²¹

Betaxolol报道很少有重症肌无力或肌无力症状患者增加肌肉无力。 ^A ^b

大手术

由于心脏对反射性β-肾上腺素能刺激的反应能力下降，可能会增加与全身麻醉有关的风险（例如，严重的低血压，难以重新启动或维持心跳）。 ^1名¹²¹一些医生建议之前择期手术β肾上腺素能阻断剂的逐步退出。 ¹ ¹²¹

闭角型青光眼

Betaxolol对瞳孔大小几乎没有影响。 ¹ ² ⁸ ⁹ ¹¹ ¹² ¹⁸ ⁹³ ⁹⁹ ¹²¹ ¹²²闭角型青光眼患者请勿单独使用。在这些患者中，仅可与miotic组合使用。 ¹ ¹²¹

特定人群

怀孕

C类^A ^B

哺乳期

分配到牛奶中。 ⁸³如果在哺乳期妇女中使用时应小心谨慎。 ¹ ¹²¹

儿科用

安全性和有效性尚未确立。 ¹ ¹¹ ¹²¹

老人用

相对于年轻人，安全性和疗效无实质性差异。^一种

常见不良反应

滴入时会引起眼睛刺痛和不适。 ¹ ² ⁸ ¹⁸ ⁷⁴ ⁹⁴ ⁹⁸ ¹²¹ ¹²² ¹²⁶

盐酸倍他洛尔的相互作用

特殊药物

药品	相互作用	评论
肾上腺能精神药	精神药物^a ^b的可能的拮抗作用	谨慎使用^a ^b
消耗儿茶酚胺的药物（例如利血平）	可能的加性效应^a ^b	仔细观察是否有明显的低血压或心动过缓^的证据^a ^b
眼压剂	降低IOP的附加作用^a ^b	用于治疗优势^a ^b 观察眼压降低的累加效应或全身性副作用^a ^b
全身性β-肾上腺素阻断剂	累加的全身和眼部影响^a ^b

盐酸倍他洛尔的药代动力学

吸收性

生物利用度

尚不清楚局部应用后的吸收程度。 ¹⁰⁴

市售溶液和悬浮液是生物等效的。 ¹²² ¹²⁶

发病时间

用0.25％悬浮液或0.5％溶液局部施用于眼睛后，眼压降低通常在0.5-1小时内明显，并在2小时内达到最大。 ¹ ² ¹²¹

持续时间

IOP降低持续≥12小时。 ¹ ² ¹²¹

分配

程度

迄今尚未表征到人眼组织和体液中的分布。 ¹⁰⁴

Betaxolol穿过胎盘并分配到牛奶中。 ⁸³ ¹⁰⁸

消除

代谢

系统吸收的紫杉醇被广泛代谢为至少5种代谢物。 ² ¹³ ⁴⁶

稳定性

存储

眼科

解

在15–30°C下密封容器。 ^b

悬挂

在15–30°C下直立。^一种

动作

选择性_β1 -肾上腺素能阻断剂^A ^B ¹ ² ³ ⁴ ⁵ ⁶ ⁷ ⁸ ⁹ ¹⁰ ¹³ ¹⁶ ¹⁷ ²⁵ ⁴⁵ ⁴⁸ ⁸³ ¹²¹ ¹²²不呈现固有的_β1激动剂或膜稳定（局部麻醉剂）的活性。 ¹ ² ⁸ ⁹ ¹³ ¹⁸ ²⁵ ²⁸ ⁸³ ¹²¹ ¹²²
其中最有效的² ⁶ ¹³ ¹⁶ ¹⁷ ²⁵ ⁴⁵ ⁴⁸ ¹²²和选择性的² ¹³ ¹⁶ ¹⁷ ²⁵ ⁴⁸ ^_122β1 -肾上腺素能阻断剂目前可用的。
减少升高的¹ ² ⁸ ⁹ ¹¹ ¹² ¹⁴ ¹⁹ ⁹³ ⁹⁴ ¹²¹ ¹²²和正常的¹ ² ⁷ IOP ⁸ ⁹ ¹⁰ ¹¹ ¹⁴ ¹⁹ ⁹³ ⁹⁴ ^121，而不影响瞳孔大小¹ ² ⁸ ⁹ ¹¹ ¹² ¹⁸ ⁹³ ⁹⁴ ⁹⁹ ¹²²或住宿² ⁸ ⁹ ¹¹ ¹²²并且没有产生与瞳孔缩小剂有关的瞳孔缩小和/或睫状痉挛。 ¹ ² ⁸ ⁹ ¹¹ ¹² ¹⁸
眼压升高患者的眼压较基线水平降低约20-35％。 ^a ^b ¹ ⁸ ⁹ ¹¹ ¹²²
确切的作用机制尚未完全阐明；眼压成像和荧光光度研究表明，减少房水形成是主要作用。 ^a ^b ¹ ² ⁸ ⁹ ¹¹ ¹² ¹⁸ ⁹³ ¹²²
可能会阻止内源性儿茶酚胺刺激的睫状突中环状磷酸腺苷（AMP）浓度增加，并随后形成房水。 ⁶⁴ ⁶⁵ ¹¹⁵ ¹¹⁶ ¹¹⁷ ¹¹⁸
似乎不影响水的流出阻力。 ⁷ ¹⁹
长时间使用可能会产生耐受性； ¹然而，在某些患者中，降低IOP的作用可连续使用≥4年。 ² ¹⁰⁴

给病人的建议

学习和坚持正确的给药技术以避免产品污染的重要性。^一种
眼睛接触隐形眼镜时不要使用悬挂装置的重要性。^一种
如果发生并发的眼部疾病（例如外伤，感染），建议患者就继续使用眼科制剂立即咨询临床医生。
告知患者临床医生现有或考虑的伴随疗法（包括处方药和非处方药以及伴随疾病）的重要性。^一种
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。^一种
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^a （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

盐酸倍他洛尔
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
眼科	解	0.5％（倍他洛尔）*	盐酸倍他洛尔滴眼液	Akorn，Apotex，博士伦，猎鹰
	悬挂	0.25％（紫杉醇）	特异的S（含苯扎氯铵）	爱尔康

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综上所述

报道的倍他洛尔眼药的副作用包括：眼痛。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于倍他洛尔眼药水：滴眼液，滴眼液

需要立即就医的副作用

连同其所需的作用，倍他洛尔眼药可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用倍他洛尔眼药水时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

眼痛

罕见

皮肤起泡，脱皮或松弛
嘴唇，指甲或皮肤发蓝
模糊的视野
色觉改变
胸痛或不适
发冷
咳嗽
睫毛结
尿量减少
视力下降
腹泻
不同大小的瞳孔
呼吸，咀嚼，吞咽或说话困难
晚上看困难
颈静脉扩张
双重视野
眼睛排水
眼皮下垂
极度疲劳
快，慢或不规则心跳
眼中有东西的感觉
荨麻疹，皮肤瘙痒或皮疹
增强眼睛对阳光的敏感性
不规则，快速或缓慢或呼吸浅
眼睛刺激或发炎
瘙痒，眼睛干燥
关节或肌肉疼痛
头晕，头晕或昏厥
肌肉无力
嘈杂的呼吸
眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
皮肤病变为红色，中心常为紫色
眼睛发红
严重疲劳
咽喉痛
口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
出汗
眼睑肿胀
面部，手指，脚或小腿肿胀
撕裂
肺部粘液增厚
胸闷
呼吸困难
异常疲倦或虚弱
体重增加

不需要立即就医的副作用

可能会发生一些倍他洛尔眼用药的副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

罕见

味道差，异常或令人不快
嗅觉改变
口味改变
气our
自我或周围环境不断运动的感觉
感到悲伤或空虚
脱发
头痛
易怒
食欲不振
失去兴趣或愉悦
舌头发红，肿胀或酸痛
旋转感
疲倦
麻烦集中
睡眠困难
不寻常的嗜睡，迟钝，疲倦，虚弱或呆滞感

对于医疗保健专业人员

适用于倍他洛尔眼药水：滴眼液，滴眼液

一般

最常见的副作用是眼睛不适。 ^[参考]

眼科

非常常见（10％或更多）：眼睛不适（16％）

常见（1％至10％）：眼睛有异物感

罕见（0.1％至1％）：滴眼液滴眼，点状角膜炎，弱视，眼溢液，眼睑边缘结,、结膜疾病，结膜水肿，眼部充血

稀有（少于0.1％）：眼睛刺激的症状和体征（例如灼痛，刺痛，瘙痒，流泪，发红），疼痛，角膜斑状染色，角膜敏感性降低，干眼，睑缘炎，角膜炎，视力模糊，肛门异位症，畏光，睑结膜炎，白内障，屈光不正

未报告频率：滤过手术后的脉络膜脱离，角膜糜烂，上睑下垂，复视^[参考]

过敏症

罕见（少于0.1％）：全身过敏反应，包括血管性水肿，荨麻疹，局部和全身性皮疹，瘙痒，过敏反应^[参考]

心血管的

稀有（小于0.1％）：心动过缓，房室传导阻滞，心力衰竭，低血压，雷诺现象，手脚冰凉，间歇性c行加剧

未报告频率：充血性心力衰竭，胸痛，心，水肿，心律不齐，心脏骤停^[参考]

呼吸道

罕见（0.1％至1％）：鼻炎

罕见（少于0.1％）：支气管痉挛（主要存在于已有支气管痉挛疾病的患者中），呼吸困难，哮喘，鼻漏

未报告频率：咳嗽，支气管分泌物增厚，呼吸衰竭，洗胃液^[参考]

精神科

罕见（少于0.1％）：失眠，睡眠障碍，抑郁，幻觉，精神病，意识错乱，噩梦^[参考]

神经系统

罕见（少于0.1％）：头晕，感觉异常，头痛

未报告频率：记忆力减退，晕厥，脑血管意外，脑缺血，重症肌无力，消化不良，眩晕，嗜睡等症状和体征增加^[参考]

胃肠道

罕见（少于0.1％）：恶心，呕吐，腹泻

未报告频率：消化不良，口干，腹痛，舌炎^[参考]

皮肤科

罕见（少于0.1％）：脱发，皮疹

未报告频率：牛皮癣样皮疹或牛皮癣加重，荨麻疹，中毒性表皮坏死，脱发，眶周水肿^[参考]

内分泌

罕见（少于0.1％）：掩盖甲状腺毒症的症状^[参考]

泌尿生殖

罕见（小于0.1％）：性功能障碍

未报告频率：性欲降低^[参考]

免疫学的

稀有（小于0.1％）：抗核抗体（ANA）的增加^[参考]

新陈代谢

稀有（小于0.1％）：低血糖^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：肌痛^[参考]

其他

未报告频率：虚弱^[参考]

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3.“产品信息。Betoptic（眼用倍特洛尔）。”德克萨斯州沃思堡市爱尔康实验室公司。

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

眼内高压的成人剂量

0.25％悬架：每天两次在患眼中滴一滴
0.5％溶液：每天两次在受影响的眼睛中滴一到两滴

评论：
-在某些患者中，眼内压降低反应可能需要几周才能稳定下来。
-如果在该方案中无法充分控制眼压，则可同时进行毛果芸香碱和其他缩瞳药和/或肾上腺素和/或碳酸酐酶抑制剂的治疗。

用途：用于降低慢性开角型青光眼和高眼压症患者的眼压

青光眼通常的成人剂量（开角）

眼内高压的常用儿科剂量

0.25％悬架：每天两次在患眼中滴一滴

评论：
-在某些患者中，眼内压降低反应可能需要几周才能稳定下来。
如果在该方案中患者的眼内压不能得到充分控制，则可以采用毛果芸香碱和其他缩瞳剂和/或肾上腺素和/或碳酸酐酶抑制剂的伴随疗法。

用途：用于降低慢性开角型青光眼和高眼压症患者的眼压

青光眼的常用儿科剂量（开角）

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

0.5％的溶液：18岁以下的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

储存要求：
-避光
-将产品存放在原始外箱中。
-产品应在打开后一个月内丢弃。

患者建议：
-每次使用前应将瓶摇匀。
-还应告知患者，如果出现任何并发的眼部疾病（例如外伤，眼科手术或感染），则应立即就继续使用该药向医生咨询。
-使用鼻泪管闭塞或闭合眼睑2分钟时，全身吸收减少。
-请勿将滴管的尖端接触到任何表面。

药物相互作用（199）
疾病相互作用（9）

已知总共有199种药物可与眼中的紫杉醇相互作用。

11种主要药物相互作用
186种中等程度的药物相互作用
2次轻微的药物相互作用

在数据库中显示所有可能与倍他洛尔眼药相互作用的药物。

检查互动

输入药物名称以检查与贝索洛尔眼药水的相互作用。

最常检查的互动

查看交互作用报告有关倍他洛尔眼药和以下所列药物。

Alphagan（眼用溴莫尼定）
阿司匹林轻薄外套（阿司匹林）
Azopt（溴佐胺眼药）
拜耳阿司匹林（阿司匹林）
钙600 D（钙/维生素D）
克拉瑞汀（氯雷他定）
Crestor（瑞舒伐他汀）
Diovan HCT（氢氯噻嗪/缬沙坦）
Eltroxin（左甲状腺素）
肠溶（阿司匹林）
Euthyrox（左甲状腺素）
鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸）
Flomax（坦索罗辛）
Lantus（甘精胰岛素）
左甲状腺激素（左甲状腺素）
Lumigan（比马前列素眼药）
美托洛尔琥珀酸酯ER（美托洛尔）
益生菌配方（婴儿双歧杆菌/嗜酸乳杆菌）
拟甲状腺素（左甲状腺素）
Xanax（阿普唑仑）

倍他洛尔眼科疾病相互作用

与贝索洛尔眼药有9种疾病相互作用，包括：

哮喘/ COPD
心动过缓/ AV阻滞
心源性休克
瑞士法郎
糖尿病
过敏症
甲亢
聚偏二氟乙烯
重症肌无力

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的	具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等	具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要	临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知	没有可用的互动信息。

药物状态

可用性 仅处方
怀孕和哺乳 现有风险数据
CSA时间表* 不是管制药物
审批历史 FDA的药物史
世界反兴奋剂机构 反兴奋剂分类