替莫洛尔是一种β受体阻滞剂,还可以降低眼内压力。
Betimol(对于眼睛)用于治疗开角型青光眼和其他引起眼内高压的原因。
Betimol也可用于本用药指南中未列出的目的。
如果您患有哮喘,严重的COPD或严重的心脏病(例如“病态窦房结综合征”,2度或3度“ AV阻滞”,严重的心力衰竭或心律缓慢),则不应使用Betimol。
如果这种药物被吸收到您的血液中,可能会产生副作用。如果您有以下情况,请立即致电医生:胸痛,呼吸困难,心律缓慢,肌肉无力,手或脚麻木或发冷,异常的情绪或行为改变或严重的头晕。
如果您对噻吗洛尔过敏或患有以下疾病,则不应使用该药:
哮喘或严重的慢性阻塞性肺疾病(COPD);
某些严重的心脏病,尤其是“病窦综合征”或2级或3级“ AV阻滞”;
严重的心力衰竭;要么
缓慢的心跳导致您晕厥。
为确保Betimol对您安全,请告知您的医生是否曾经:
心脏病,中风,血液凝块或血液循环问题;
呼吸困难
糖尿病;
甲状腺疾病;
窄角型青光眼
过敏要么
肌肉疾病,例如重症肌无力。
目前尚不清楚这种药物是否会伤害未出生的婴儿。告诉医生您是否怀孕或计划怀孕。
滴度滴眼液可能会渗入母乳,并可能伤害哺乳期的婴儿。使用这种药物时,请勿哺乳。
Betimol不允许2岁以下的任何人使用。
遵循处方标签上的所有指示。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。请勿大量使用Betimol,也不要使用超过建议的时间。
戴隐形眼镜时请勿使用此药。 Betimol可能包含会使软性隐形眼镜褪色的防腐剂。使用这种药物后,至少要等待15分钟,然后再戴上隐形眼镜。
在使用眼药水之前,请洗手。
涂抹眼药水:
稍微向后倾斜头部,然后拉下眼睑,以形成一个小口袋。将滴管的尖端朝下放在眼睛上方。查找并远离滴管并挤出一滴。
头朝下,闭上眼睛2到3分钟,不要眨眼或斜视。轻轻将手指按在眼内角约1分钟,以防止液体流到眼泪管中。
仅使用医生处方的滴剂数量。如果您使用多于一滴,请在两滴之间等待约5分钟。
请等待至少10分钟,然后再使用医生处方的任何其他眼药水。
请勿触摸滴管的尖端或将其直接放在眼睛上。被污染的滴管会感染您的眼睛,可能导致严重的视力问题。
如果液体变色或其中有颗粒,请勿使用滴眼剂。致电您的药剂师购买新药。
您的症状可能要花几周的时间才能改善。继续按照指示使用药物,并在治疗4周后告诉您的症状是否仍未改善。
如果需要外科手术,包括眼科手术,请提前告知医生您正在使用Betimol。您可能需要在短时间内停止使用药物。
您不应该突然停止使用这种药物。遵循医生关于减少剂量的指示。
请在室温下存放,远离湿气,热量和光线。不要冻结。不使用时,请保持瓶子密闭。将每次使用的安瓿瓶都放在铝箔袋中,直到准备好使用为止。
一次性安瓿仅用于一种用途。一次使用后将其扔掉,即使里面仍然有药物。
记住,请立即使用错过的剂量。如果快到下一次预定的时间了,请跳过错过的剂量。不要使用多余的药物来弥补错过的剂量。
寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222,拨打毒药帮助热线。
服用过量的症状可能包括头晕,头痛,心律缓慢和呼吸困难。
Betimol可引起视力模糊。如果您开车或做任何需要能够清晰看到的事情,请小心。
您可能需要使用Betimol以外的其他青光眼药物。除非您的医生告诉您,否则请勿使用其他眼药。
如果您有过敏反应迹象,请寻求紧急医疗救助:呼吸困难;脸,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。
尽管在眼睛中使用噻吗洛尔会导致严重副作用的风险较低,但如果药物被吸收到您的血液中,则可能会发生副作用。如果您有以下情况,请立即致电您的医生:
喘息,胸痛,呼吸困难,心律缓慢;
头昏眼花的感觉,就像你可能昏昏欲睡;
肌肉无力;
情绪低落,混乱,幻觉,不寻常的思想或行为;要么
手脚麻木或冰冷的感觉。
如果您有以下情况,也请致电您的医生:
使用眼药水后严重刺痛或灼痛:
眼睛肿胀,发红,严重不适,结s或引流(可能是感染的迹象);要么
视力模糊,隧道视力,眼痛或灯光周围看到光晕。
常见的副作用可能包括:
眼睛灼痛或刺痛;
眼睛干涩,发痒;
感觉就像眼中有什么东西;
眼皮红色或浮肿;要么
头痛。
这不是副作用的完整列表,并且可能会发生其他副作用。告诉您的医生任何异常或麻烦的副作用。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
告诉您的医生您目前使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物,尤其是:
任何其他β受体阻滞剂眼药-β-羟色胺,卡替洛尔,左旋布洛尔或甲萘普洛尔;
任何其他β受体阻滞剂心脏或血压药物-替诺洛尔,比索洛尔,卡维地洛,拉贝洛尔,美托洛尔,纳多洛尔,普萘洛尔,索他洛尔等;要么
其他心脏或血压药物-胺碘酮,可乐定,地高辛,地尔硫卓,二吡乙酰胺,尼卡地平,硝苯地平,利血平,维拉帕米等。
此列表不完整。其他药物可能与噻吗洛尔眼药水相互作用,包括处方药和非处方药,维生素和草药产品。本药物指南中并未列出所有可能的相互作用。
版权所有1996-2018 Cerner Multum,Inc.版本:8.01。
注意:本文档包含有关噻吗洛尔眼药的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Betimol品牌。
适用于噻吗洛尔滴眼液:滴眼液,滴眼液
除其所需的作用外,噻吗洛尔眼药水(Betimol中所含的活性成分)可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
立即服用噻吗洛尔眼药,请咨询医生:
比较普遍;普遍上
不常见
可能会出现噻吗洛尔眼药的一些副作用,这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
不常见
适用于噻吗洛尔滴眼液:滴眼液,滴眼液
凝胶形成解决方案:最常见的副作用是短暂的视力模糊,灼痛和刺痛。
长效解决方案:最常报告的副作用包括给药后的灼痛和刺痛。
眼药水:最常报告的副作用包括局部烧灼和刺痛。 [参考]
凝胶:
未报告的频率:灼痛,瘙痒,局部皮疹,发红,眼刺激征/症状,刺痛,流泪
凝胶形成解决方案:
非常常见(10%或更多):燃烧(高达12.5%),刺痛(高达12.5%)
常见(1%至10%):结,、分泌物,瘙痒,疼痛
未报告的频率:局部无力,局部皮疹,眼刺激症状/体征
长效解决方案:
非常常见(10%或更多):燃烧(高达38%),刺痛(高达38%)
常见(1%至10%):瘙痒
未报告的频率:结,、分泌物,局部皮疹,眼刺激的征兆/症状
上市后报告:本地弱点
眼药水:
非常常见(10%或更多):咬人感(最高13%),灼烧感(最高13%)
常见(1%至10%):瘙痒,分泌物,眼刺激征/症状,刺痛
稀有(0.01%至0.1%):局部皮疹
未报告的频率:局部弱点[参考]
凝胶:
未报告频率:睑缘炎,视力模糊,脉络膜脱离(滤过手术之后),结膜充血,结膜炎,角膜糜烂,角膜敏感性降低,干眼症,角膜炎,屈光改变
凝胶形成解决方案:
非常常见(10%或更多):暂时性视力模糊(高达33%)
常见(1%至10%):视力模糊,结膜注射,结膜炎,异物感,流泪
未报告频率:睑缘炎,脉络膜脱离(滤过手术后),角膜糜烂,黄斑囊样水肿,角膜敏感性降低,干眼症,角膜炎,发红,屈光改变,视力障碍
长效解决方案:
常见(1%至10%):视力模糊,白内障,结膜注射,视力下降
未报告频率:睑缘炎,脉络膜脱离(滤过手术后),结膜炎,黄斑囊样水肿,角膜敏感性降低,干眼症,异物感,角膜炎,眼痛,屈光改变,流泪,视力障碍
眼药水:
常见(1%到10%):视力异常,睑缘炎,视力模糊,白内障,结膜充血,结膜注射,结膜炎,角膜荧光素染色,角膜敏感性降低,干眼,发痒,眼睛不适,眼痛,眼睑红斑,异物身体感觉,角膜炎,畏光
稀有(0.01%至0.1%):屈光变化,视力障碍
未报告频率:无晶状体囊状黄斑水肿,脉络膜脱离(滤过手术后),角膜钙化,角膜糜烂,结ting,囊状黄斑水肿,分泌物,眼痛,发红,视网膜血管疾病,流泪[参考]
在某些患者中,由于有丝分裂疗法的退出,屈光改变发生了。
在角膜严重受损的患者中,角膜钙化与含磷酸盐的滴剂一起发生。 [参考]
凝胶:
未报告频率:心律不齐,房室传导阻滞,心动过缓,心搏停止,心力衰竭,胸痛,lau行,手脚冰凉,充血性心力衰竭,水肿,低血压,心,雷诺现象
凝胶形成解决方案:
未报告频率:心律不齐,心动过缓,心搏停止,心力衰竭,胸痛,lau行,手脚冰冷,充血性心力衰竭,水肿,心脏传导阻滞,高血压,低血压,心lp,雷诺现象,二/三度房室传导阻滞,窦房阻滞,血管舒张,心绞痛恶化,动脉供血不足恶化
长效解决方案:
常见(1%至10%):高血压
未报告频率:心律不齐,心动过缓,心搏停止,心力衰竭,胸痛,lau行,手脚冰冷,水肿,心脏传导阻滞,低血压,心lp,雷诺现象,心绞痛心绞痛恶化
上市后报告:血管扩张,动脉供血不足加重
眼药水:
常见(1%至10%):高血压,周围性水肿
罕见(0.1%至1%):心动过缓
稀有(0.01%至0.1%):心律失常,心脏骤停,胸痛,lau行,手脚冰冷,充血性心力衰竭,水肿,心脏传导阻滞,低血压,心lp,雷诺现象
未报告频率:心脏衰竭,二级/三级房室传导阻滞,窦房阻滞,血管舒张,心绞痛加重,动脉供血不足加重[参考]
凝胶:
未报告频率:脑缺血,脑血管意外,复视,头晕,消化不良,头痛,重症肌无力的体征/症状增加,记忆力减退,感觉异常,上睑下垂,晕厥
凝胶形成解决方案:
常见(1%至10%):头晕,头痛
未报告频率:脑缺血,脑血管意外,复视,消化不良,重症肌无力的体征/症状加重,记忆力减退,感觉异常,上睑下垂,感觉上混浊,嗜睡,晕厥,晕厥,眩晕
长效解决方案:
常见(1%至10%):头痛
未报告频率:脑缺血,脑血管意外,复视,头晕,重症肌无力的体征/症状增加,记忆力减退,感觉异常,上睑下垂,嗜睡,晕厥
上市后报告:感觉乌云密布,眩晕
眼药水:
常见(1%至10%):头晕,头痛
罕见(0.1%至1%):晕厥
罕见(0.01%至0.1%):脑缺血,脑血管意外,复视,重症肌无力的体征/症状增加,记忆力减退,感觉异常,上睑下垂
频率未报告:睑裂,中枢神经系统(CNS)效果,消化不良,梦境增加,感觉器官轻微混浊,嗜睡,晕厥,眩晕[参考]
凝胶:
未报告频率:支气管痉挛,咳嗽,呼吸困难
凝胶形成解决方案:
常见(1%至10%):上呼吸道感染
未报告频率:哮喘加重,支气管阻塞,支气管痉挛,咳嗽,呼吸困难,喉痉挛伴呼吸窘迫,鼻充血,肺水肿,ra音,呼吸衰竭
长效解决方案:
未报告频率:支气管痉挛,咳嗽,呼吸困难,鼻塞,肺水肿,呼吸衰竭,上呼吸道感染
上市后报告:支气管阻塞,喉痉挛伴呼吸窘迫,罗音
眼药水:
常见(1%至10%):呼吸道感染,鼻窦炎
罕见(0.1%至1%):呼吸困难
罕见(0.01%至0.1%):支气管痉挛,咳嗽,呼吸衰竭
未报告频率:哮喘加重,支气管阻塞,喉痉挛伴呼吸窘迫,鼻充血,肺水肿,罗音,上呼吸道感染[参考]
支气管痉挛最常见于已患有支气管痉挛疾病的患者。 [参考]
凝胶:
未报告频率:腹痛,腹泻,口干,消化不良,恶心,呕吐
凝胶形成解决方案:
未报告频率:腹痛,腹泻,口干,消化不良,缺血性结肠炎,肠系膜动脉血栓形成,恶心,呕吐
长效解决方案:
未报告频率:腹泻,口干,消化不良,恶心
上市后报告:胃肠道疼痛,缺血性结肠炎,肠系膜动脉血栓形成,呕吐
眼药水:
常见(1%至10%):口干,恶心
罕见(0.1%至1%):消化不良
稀有(0.01%至0.1%):腹泻
未报告频率:腹部疼痛,胃肠道疼痛,缺血性结肠炎,肠系膜动脉血栓形成,呕吐[参考]
凝胶:
未报告频率:抗核抗体阳性,牛皮癣加重
凝胶形成解决方案:
未报告频率:牛皮癣加重,腹膜后纤维化
长效解决方案:
常见(1%至10%):感染
未报告频率:牛皮癣加重,腹膜后纤维化
眼药水:
普通(1%至10%):普通感冒
罕见(0.01%至0.1%):牛皮癣加重
未报告频率:腹膜后纤维化[参考]
凝胶:
未报告频率:乏力,乏力
凝胶形成解决方案:
未报告频率:乏力,运动耐力下降,疲劳,发烧并伴有疼痛和喉咙痛,耳鸣
长效解决方案:
未报告频率:乏力,乏力
上市后报告:运动耐力下降,发烧并伴有疼痛和喉咙痛
眼药水:
常见(1%至10%):乏力
罕见(0.1%至1%):疲劳
稀有(0.01%至0.1%):耳鸣
未报告频率:运动耐力下降,发烧伴酸痛和咽喉痛[参考]
凝胶:
未报告频率:过敏反应,血管性水肿,全身性过敏反应
凝胶形成解决方案:
未报告频率:过敏反应,过敏反应,血管性水肿,剥脱性皮炎,过敏反应的体征/症状
长效解决方案:
未报告频率:血管性水肿,全身过敏反应的体征/症状
眼药水:
常见(1%至10%):过敏反应
稀有(0.01%至0.1%):过敏反应,血管性水肿,过敏反应的体征/症状
未报告频率:剥脱性皮炎,超敏反应,全身过敏反应的体征/症状,全身过敏反应[参考]
凝胶:
未报告频率:性欲减退,抑郁,幻觉,失眠,噩梦
凝胶形成解决方案:
未报告频率:急性可逆综合症,特征在于时间/地点迷失方向,焦虑,行为改变,意识模糊,性欲降低,神经心理测验表现降低,抑郁,注意力不集中,迷失方向,情绪不稳定,幻觉,梦境增加,失眠,神经质,噩梦,精神障碍,可逆性精神抑郁症发展为卡塔托尼亚
长效解决方案:
未报告的频率:焦虑,行为改变,困惑,性欲降低,沮丧,迷失方向,幻觉,失眠,神经质,噩梦,精神障碍
售后报告:急性可逆综合症,其特征是时间和地点迷失方向,神经心理测量学表现下降,注意力下降,情绪不稳定,可逆性精神抑郁症发展为卡塔顿
眼药水:
罕见(0.1%至1%):抑郁
稀有(0.01%至0.1%):性欲降低,失眠,噩梦
未报告频率:急性可逆综合症,其特征是时间和地点迷失方向,焦虑,行为改变,精神错乱,注意力下降/减弱,神经心理测验表现下降,迷失方向,情绪不稳,幻觉,神经质,精神障碍,可逆性精神抑郁症发展为卡塔托尼亚[参考]
凝胶:
未报告频率:肌痛,系统性红斑狼疮
凝胶形成解决方案:
未报告频率:关节痛,四肢疼痛,肌痛,系统性红斑狼疮
长效解决方案:
未报告频率:系统性红斑狼疮
上市后报道:关节痛,四肢疼痛
眼药水:
常见(1%至10%):肢体疼痛
罕见(0.01%至0.1%):系统性红斑狼疮
未报告频率:关节痛,肌痛[参考]
凝胶:
未报告频率:脱发,全身性皮疹,瘙痒,牛皮癣样皮疹,皮疹,荨麻疹
凝胶形成解决方案:
未报告频率:脱发,红斑皮疹,全身性皮疹,色素沉着,非血小板减少性紫癜,瘙痒,假天疱疮,牛皮癣样皮疹,皮肤刺激,皮疹,出汗,血小板减少性紫癜,荨麻疹
长效解决方案:
未报告频率:脱发,全身性皮疹,假天疱疮,牛皮癣样皮疹,荨麻疹
上市后报告:红斑性皮疹,色素沉着增加,非血小板减少性紫癜,瘙痒,皮肤刺激,出汗,血小板减少性紫癜
眼药水:
罕见(0.01%至0.1%):脱发,全身性皮疹,银屑病皮疹,荨麻疹
未报告频率:红斑疹,色素沉着,非血小板减少性紫癜,瘙痒,假天疱疮,皮肤刺激,皮疹,出汗,血小板减少性紫癜[参考]
凝胶:
未报告频率:阳Imp,性功能障碍
凝胶形成解决方案:
未报告频率:阳Imp,排尿困难,佩罗尼氏病,性功能障碍
长效解决方案:
未报告频率:阳Imp,佩罗尼氏病
上市后报告:排尿困难
眼药水:
罕见(0.01%至0.1%):佩罗尼氏病
未报告频率:阳Imp,排尿困难,性功能障碍,泌尿困难[参考]
凝胶:
未报告频率:低血糖
凝胶形成解决方案:
频率未报告:厌食,高密度脂蛋白(HDL)-胆固醇略有降低,高血糖,低血糖,低血糖的掩盖症状,血清钾略有增加,血清甘油三酸酯略有增加,血清尿酸略有增加,体重减轻
长效解决方案:
未报告频率:厌食症,低血糖的掩盖症状
上市后报告:高血糖,低血糖,体重减轻
眼药水:
未报告频率:厌食症,HDL-胆固醇略有降低,高血糖,低血糖,低血糖的掩盖症状,血清钾增加,血清甘油三酸酯增加,血清尿酸增加,体重减轻[参考]
糖尿病患者发生掩盖性低血糖症状。 [参考]
凝胶形成解决方案:
未报告频率:粒细胞缺乏症,血细胞比容略有下降,血红蛋白略有下降
长效解决方案:
上市后报告:粒细胞缺乏症
眼药水:
未报告频率:粒细胞缺乏症,血细胞比容略有减少,血红蛋白略有减少[参考]
凝胶形成解决方案:
未报告频率:肝肿大
长效解决方案:
上市后报告:肝肿大
眼药水:
未报告频率:肝肿大[参考]
凝胶形成解决方案:
未报告频率:血清尿素略有增加
眼药水:
未报告频率:血液尿素氮(BUN)升高[参考]
1.“产品信息。马来酸替莫洛尔滴眼液(替莫洛尔滴眼液)。”纽约州罗切斯特市的博士伦。
2.“产品信息。蒂莫替比(噻吗洛尔眼药)。”宾夕法尼亚州西点市的默克公司。
3. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
4. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
(噻吗洛尔滴眼液)0.25%,0.5%
Betimol®(噻吗洛尔眼用溶液),0.25%和0.5%,是用于眼科使用非选择性β-肾上腺素能拮抗剂。活性成分的化学名称为(S)-1-[(1,1-二甲基乙基)氨基] -3-[[4-(4-吗啉基)-1,2,5-噻二唑-3-基]氧基] -2-丙醇。替莫洛尔半水合物是左旋异构体。比旋光度为[α] 25 405nm = -16°(在1N HCl中半水合物形式,C = 10%)。
噻吗洛尔的分子式为分子式C 13 H 24 N 4 O 3 S,其结构式为:
蒂莫洛尔(半水合物)是白色,无味的结晶性粉末,微溶于水,易溶于乙醇。替莫洛尔半水合物在室温下稳定。
Betimol®是一种澄清的,无色的,等渗的无菌的,微生物学上保存磷酸盐缓冲水溶液。
它以两种剂量强度提供:0.25%和0.5%。
Betimol每毫升®0.25%含有2.56毫克当量半水合物至2.5mg噻吗洛尔噻吗洛尔。
Betimol每毫升®0.5%含有5.12毫克当量半水合物至5.0毫克噻吗洛尔噻吗洛尔。
非活性成分:磷酸二氢钠和磷酸二钠调节pH值(6.5-7.5)和注射用水,添加0.01%的苯扎氯铵作为防腐剂。
Betimol®的重量摩尔渗透压浓度为260〜320 mosmol /公斤。
替莫洛尔是一种非选择性的β-肾上腺素能拮抗剂。
它同时阻断的β1 -和测试2 -肾上腺素能受体。替莫洛尔没有明显的内在拟交感神经活性,局部麻醉(稳定膜)或直接的心肌抑制活性。
替莫洛尔局部应用在眼睛中时,无论是否伴有青光眼,都会降低正常和升高的眼内压(IOP)。眼内压升高是青光眼视野丧失发病机制中的主要危险因素。 IOP水平越高,青光眼视野丧失和视神经损害的可能性越大。局部β-肾上腺能阻滞剂的眼部降压作用的主要机制可能是由于房水产生的减少。
通常,β-肾上腺素能阻断剂会降低健康受试者和心脏病患者的心输出量。在严重损害心肌功能的患者中,β-肾上腺素能受体阻断剂可能会抑制维持足够的心脏功能所必需的交感刺激作用。在支气管和细支气管中,β-肾上腺素受体阻滞也可能由于无抵抗的副交感神经活动而增加气道阻力。
口服时,噻吗洛尔会被很好地吸收,并经历大量的首过代谢。替莫洛尔及其代谢物主要从尿中排泄。噻吗洛尔在血浆中的半衰期约为4小时。
在美国两个受控多中心研究,Betimol®0.25%和0.5%与相应的马来酸噻吗洛尔滴眼剂进行比较。在这些研究中,Betimol®的疗效和安全性相似,马来酸噻吗洛尔的。
Betimol®在患者眼内高压或开角型青光眼眼内压升高的治疗中。
Betimol®的患者有明显心脏衰竭,心源性休克,窦性心动过缓,二,三度房室传导阻滞,支气管哮喘或支气管哮喘病史,或严重的慢性阻塞性肺疾病,过敏或对本品的任何成分禁忌。
与其他局部应用的眼科用药,Betimol®被全身吸收。全身性给药β-肾上腺素能阻断剂会发现相同的不良反应。例如,已经报道了全身或局部施用β-肾上腺素能阻断剂后,严重的呼吸和心脏反应,包括哮喘患者因支气管痉挛而死亡,很少有与心力衰竭相关的死亡。
心脏衰竭:交感神经刺激对于支持心肌收缩力减弱的个体的血液循环可能是必不可少的,而β-肾上腺素受体阻滞对其的抑制作用可能会导致更严重的心脏衰竭。
在没有心力衰竭病史的患者中,在某些情况下,使用β受体阻滞剂持续压抑心肌有时会导致心力衰竭。 Betimol®应在心脏衰竭的第一个迹象或症状停药。
阻塞性肺疾病:患有轻度或中度严重程度的慢性阻塞性肺疾病(例如,慢性支气管炎,肺气肿),支气管痉挛病或有支气管痉挛病史(除支气管哮喘或支气管哮喘病史以外的患者)通常应不接受β受体阻滞剂。
大手术:在大手术之前是否需要戒断β-肾上腺素能阻断药存在争议。 β-肾上腺素能受体阻滞削弱心脏对β-肾上腺素介导的反射刺激的反应能力。这可能会增加手术过程中全身麻醉的风险。一些接受β-肾上腺素能受体阻滞剂的患者在麻醉期间长期处于严重的低血压状态。还报告了重新启动和维护心跳方面的困难。由于这些原因,在进行择期手术的患者中,建议逐渐停用β-肾上腺素受体阻滞剂。如果在手术期间有必要,可通过足够剂量的β-肾上腺素激动剂来逆转β-肾上腺素阻断剂的作用。
糖尿病:对于患有自发性低血糖的患者或正在接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者(特别是不稳定糖尿病患者),应谨慎使用β-肾上腺素能阻断剂。 β-肾上腺素受体阻滞剂可能掩盖急性低血糖的体征和症状。
甲状腺毒症:β-肾上腺素能阻断剂可能掩盖某些甲状腺功能亢进症的临床体征(例如心动过速)。怀疑患有甲状腺毒症的患者应谨慎处理,以免突然停用可能引起甲状腺风暴的β-肾上腺素能阻断剂。
由于β-肾上腺素能阻断剂相对于血压和脉搏的潜在作用,因此在脑血管功能不全的患者中应谨慎使用这些药物。如果体征或症状提示脑血流减少开发在与Betimol治疗开始®,替代疗法应予以考虑。
有报告称细菌性角膜炎与局部眼用产品的多剂量容器的使用有关。在大多数情况下,这些容器被并发性角膜疾病或眼上皮表面破坏的患者无意中污染了。 (请参阅预防措施,有关患者的信息。 )
肌肉无力:据报道,β-肾上腺素能阻滞可增强与某些肌无力症状(如复视,上睑下垂和全身性无力)一致的肌肉无力。在一些重症肌无力或肌无力症状的患者中,β-肾上腺素能阻断剂很少能增加肌肉无力。
在闭角型青光眼中,治疗的目的是重新打开角膜。这需要使瞳孔收缩。 Betimol®对学生没有任何影响。因此,如果将噻吗洛尔用于闭角型青光眼,则应始终将其与瞳孔缩小术组合使用,而不应单独使用。
过敏反应:服用β受体阻滞剂时,具有过敏性病史或对多种过敏原有严重过敏反应史的患者可能会对此类过敏原的反复偶然,诊断或治疗挑战更具反应性。这类患者可能对通常用于治疗过敏反应的肾上腺素剂量无反应。
柔软的隐形眼镜可能会吸收防腐剂苯扎氯铵。谁配戴软性隐形眼镜的患者应灌输Betimol®他们插入他们的镜头前,后等待5分钟。
应指导患者避免让分配容器的尖端接触眼睛或周围结构。
还应指示患者眼部溶液可能被已知会引起眼部感染的常见细菌污染。使用受污染的溶液可能会严重损害眼睛并导致视力下降。 (请参阅一般注意事项。 )
应指导需要同时使用眼科局部用药的患者至少间隔5分钟使用这些药物。
建议患有支气管哮喘,有支气管哮喘病史,严重的慢性阻塞性肺疾病,窦性心动过缓,二级或三级房室传导阻滞或心力衰竭的患者不要服用本产品(请参阅禁忌证。 )
β-肾上腺素能阻断剂:患者谁口服接收β-肾上腺素能阻断剂和Betimol®应为无论是在眼内压或上β受体阻滞剂的已知全身效应的电势加性效应被观察到。
患者通常不应同时接受两种局部眼用β-肾上腺素阻断剂。
消耗儿茶酚胺的药物:当对接受了消耗儿茶酚胺药物(例如利血平)的患者服用β受体阻滞剂时,建议仔细观察患者,因为它可能产生叠加作用,并产生低血压和/或明显的心动过缓,并可能导致眩晕,晕厥或姿势性低血压。
钙拮抗剂:由于可能的房室传导障碍,左心衰竭和低血压,应谨慎使用β-肾上腺素能阻断剂和口服或静脉内钙拮抗剂。对于心脏功能受损的患者,应避免同时使用。
洋地黄和钙拮抗剂:将β-肾上腺能阻滞剂与洋地黄和钙拮抗剂并用可能会延长房室传导时间。
注射性肾上腺素:(参见预防措施,一般,过敏反应。)
噻吗洛尔(作为马来酸盐)的致癌性已在小鼠和大鼠中进行了研究。在一项为期两年的研究中,在雄性大鼠中口服马来酸替莫洛尔(300毫克/千克/天)(约为人体最大推荐剂量后全身暴露量的42,000倍)导致肾上腺嗜铬细胞瘤的发生率显着增加;较低的剂量(每天25 mg或100 mg / kg)没有引起任何变化。
在小鼠的寿命研究中,雌性小鼠以500 mg / kg /天的总肿瘤发生率显着增加(约为最大推荐人眼剂量后全身暴露量的71,000倍)。此外,观察到良性和恶性肺部肿瘤,良性子宫息肉以及乳腺腺癌的发病率显着增加。在每日剂量水平为5或50 mg / kg(分别约为最大推荐人眼剂量的全身暴露量的7倍)下,看不到这些变化。为了比较,马来酸噻吗洛尔的人类建议最大口服剂量为1 mg / kg /天。
噻吗洛尔的致突变潜力在体内通过微核试验和细胞遗传学测定进行评估,并在体外通过肿瘤细胞转化测定和Ames试验进行评估。在细菌诱变性试验(Ames试验)中,高浓度的马来酸替莫洛尔(5000和10,000 g /板)在统计学上显着增加鼠伤寒沙门氏菌TA100中回复株的数量,但在其他三个菌株中却没有。但是,未观察到一致的剂量反应,也未观察到还原剂的数量达到对照值的两倍,这被视为Ames试验阳性结果的标准之一。体内遗传毒性试验(小鼠微核试验和细胞遗传学测定)和体外肿瘤细胞转化试验在剂量水平分别为800 mg / kg和100 g / mL时均为阴性。
噻吗洛尔口服剂量最高为150 mg / kg /天(在最大推荐人眼剂量后全身暴露量的21,000倍)中,没有报告对大鼠的雄性和雌性生育能力有不利影响。
C类:在小鼠和兔子中研究了噻吗洛尔(作为马来酸酯)口服后的致畸性。每日口服剂量为50 mg / kg(在最大推荐人眼剂量后全身暴露量的7,000倍),在小鼠或兔子中未见胎儿畸形的报道。尽管在该剂量下在大鼠中观察到胎儿的骨化延迟,但对后代的产后发育没有不利影响。 1000 mg / kg /天的剂量(在最大推荐人眼剂量后全身暴露的142,000倍)对小鼠具有中毒作用,并导致胎儿吸收增加。在这种情况下,在最大推荐人眼剂量下,兔子的全身吸收量是全身暴露量的14,000倍,胎儿的吸收也增加了,而没有明显的中毒表现。
没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。 Betimol®应在怀孕只有在潜在利益的潜在的风险对胎儿期间使用。
由于使用噻吗洛尔对婴儿进行护理可能会导致严重的不良反应,因此应考虑该药物对母亲的重要性,决定是否停止护理或停止使用该药物。
尚未确定在儿科患者中的安全性和有效性。
在临床试验中最常见的眼部事件是焚烧/刺痛的灌输,是Betimol®和马来酸噻吗洛尔(约八分之一的病人)之间的可比性。
以下不良事件与在两个受控,双盲临床研究中,184名患者接受0.25%或0.5%Betimol®的5%以上的频率使用的Betimol®相关联:
耳鼻喉科:
眼睛干涩,瘙痒,异物感,眼睛不适,眼睑红斑,结膜注射和头痛。
整个身体:
头痛。
据报告,频率为1至5%的以下副作用:
耳鼻喉科:
眼痛,泪溢,畏光,视物模糊或异常,角膜荧光素染色,角膜炎,睑缘炎和白内障。
整个身体:
过敏反应,乏力,四肢普通感冒和疼痛。
心血管:
高血压。
消化:
恶心。
代谢/营养:
周围水肿。
神经系统/精神科:
头晕口干。
呼吸道:
呼吸道感染和鼻窦炎。
此外,眼用β-受体阻滞剂还报告了以下不良反应:
耳鼻喉科:
结膜炎,眼睑下垂,角膜敏感性下降,视力障碍包括屈光改变,复视和视网膜血管疾病。
整个身体:
胸痛。
心血管:
心律不齐,心慌,心动过缓,低血压,晕厥,心脏传导阻滞,脑血管意外,脑缺血,心力衰竭和心脏骤停。
消化:
腹泻。
内分泌:
胰岛素依赖型糖尿病患者低血糖的掩盖症状(请参阅警告)。
神经系统/精神科:
抑郁,阳ot,重症肌无力和感觉异常的体征和症状增加。
呼吸道:
呼吸困难,支气管痉挛,呼吸衰竭和鼻充血。
皮肤:
脱发,超敏反应包括局部和全身性皮疹,荨麻疹。
没有信息可与Betimol®过量。过量服用β-肾上腺素受体阻滞剂可能会出现的症状是支气管痉挛,低血压,心动过缓和急性心力衰竭。
Betimol®眼用溶液是在0.25%和0.5%的浓度提供。通常的起始剂量为0.25%的Betimol一滴®在受影响的眼睛(多个)一天两次。如果临床反应不充分,则可以每天两次在患眼中将剂量改为一滴0.5%的溶液。
如果眼内压保持在令人满意的水平,则可将患病眼中的剂量表更改为每天一次一次。由于眼压的昼夜变化,最好通过在一天中的不同时间测量眼压来确定对每日一次剂量的满意反应。
因为在某些患者Betimol®压力降低响应可能需要数周来稳定,评估应该包括大约4周的治疗中Betimol®后确定眼内压。
剂量以上的0.5%,Betimol®每天通常没有示出,以产生眼压进一步降低两次一滴。如果患者的眼压在此方案下仍未达到令人满意的水平,则可以开始并用毛果芸香碱和其他模拟物和/或肾上腺素和/或全身给药的碳酸酐酶抑制剂(如乙酰唑胺)进行联合治疗。
Betimol®(噻吗洛尔眼用溶液)是一种清澈,无色的溶液。
Betimol®0.25%,其为白色的,不透明的,塑料,眼科分配器瓶子具有受控下降尖端提供如下:
Betimol®0.5%,其为白色的,不透明的,塑料,眼科分配器瓶子具有受控下降尖端提供如下:
仅接收
存放在15°至25°C(59°至77°F)之间。不要冻结。避光。
阿科恩
发行: Akorn,Inc.
伊利诺伊州森林湖60045
橡木
制造用于:橡树制药
瑞士制造
82040300
容器标签的主要显示面板文本:
NDC 76478-001-05
Betimol®
(噻吗洛尔眼药
溶液)0.25%
替莫洛尔当量(替莫洛尔
半水合物2.56 mg / mL)
5毫升
纸箱标签的主要显示面板文本:
NDC 76478-001-05
Betimol®
(噻吗洛尔眼药
溶液)0.25%
替莫洛尔当量(替莫洛尔
半水合物2.56 mg / mL)
仅接收
5毫升
容器标签的主要显示面板文本:
NDC 76478-002-05
Betimol®
(噻吗洛尔眼药
溶液)0.5%
替莫洛尔当量(替莫洛尔
半水5.12 mg / mL)
5毫升
纸箱标签的主要显示面板文本:
NDC 76478-002-05
Betimol®
(噻吗洛尔眼药
溶液)0.5%
替莫洛尔当量(替莫洛尔
半水5.12 mg / mL)
仅接收
5毫升
贝替莫尔 噻吗洛尔溶液/滴 | |||||||||||||||||||||||||
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贝替莫尔 噻吗洛尔溶液/滴 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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标签机-Oak Pharmaceuticals,Inc.(Akorn,Inc.的子公司)(117696939) |
注册人-Akorn Operating Company LLC(117693100) |
成立时间 | |||
名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
Akorn AG | 482198285 | 制造(76478-001,76478-002),分析(76478-001,76478-002),包装(76478-001,76478-002),标签(76478-001,76478-002) |
已知总共有256种药物与Betimol(噻吗洛尔眼药)相互作用。
查看Betimol(timolol眼药)与以下药物的相互作用报告。
与Betimol(timolol眼科药物)有9种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |