特异的

描述

Betoptic®无菌眼用溶液在无菌等渗溶液中含有盐酸倍他洛尔（一种心脏选择性β-肾上腺素能受体阻滞剂）。盐酸倍他洛尔是一种白色结晶性粉末，溶于水，分子量为343.89。化学结构如下：

经验公式：
C 18 H 29 NO 3 •HCl
化学名称：
（±）-1- [对-[2- [环丙基甲氧基）乙基]苯氧基] -3-（异丙基氨基）-2-丙醇盐酸盐。

每毫升Betoptic眼药水（0.5％）包含：活性物质：5.6 mg倍他洛尔盐酸盐，相当于5 mg倍他洛尔碱。防腐剂：苯扎氯铵0.01％。非活性的：乙二胺四乙酸二钠，氯化钠，盐酸和/或氢氧化钠（调节pH）和纯净水。 DM-00

临床药理学

盐酸倍他洛尔是一种心脏选择性（β-1-肾上腺素）受体阻滞剂，没有明显的膜稳定（局部麻醉）活性，并且没有内在的拟交感神经作用。口服β-肾上腺素能阻断剂会降低健康受试者和心脏病患者的心输出量。对于严重损害心肌功能的患者，β-肾上腺素能受体拮抗剂可能会抑制维持足够的心脏功能所必需的交感刺激作用。

当滴入眼内时，无论是否伴有青光眼，Betoptic眼药水均具有降低升高的眼压和正常眼内压的作用。眼科紫杉醇对肺和心血管参数的影响很小。

在一项三向交叉研究中，将眼用的倍他洛尔（每只眼一滴）与噻吗洛尔和安慰剂进行了比较，该研究对9名反应性气道疾病患者进行了挑战，这些患者是根据其中一个患者的强制呼气量减少至少15％进行选择的眼用噻吗洛尔注射后第二次（FEV 1 ）。盐酸倍他洛尔对FEV 1的肺功能没有明显影响。强制肺活量（FVC）和FEV 1 / VC。另外，在研究结束时给予的异丙肾上腺素（一种β兴奋剂）的作用不会被眼科的紫杉醇所抑制。相反，眼用噻吗洛尔显着降低了这些肺功能。

在一项对24名正常受试者进行的双掩蔽，三向交叉研究中，未观察到使用倍他洛尔对运动过程中心血管β-肾上腺素能阻滞的证据，该研究比较了眼科的倍他洛尔，噻吗洛尔和安慰剂对血压和心率的影响。平均动脉血压不受任何治疗的影响；但是，眼用噻吗洛尔的平均心率明显降低。

临床研究

持续升高的眼内压和不良的眼灌注会导致视神经乳头损伤和视野丧失。 Betoptic眼药水具有降低升高的眼压以及正常眼内压的作用，而眼压降低的机制似乎是降低眼压成像和水性荧光光度法测定的水产生量。通常可以在30分钟内注意到Betoptic眼药水的起效作用，通常可以在局部给药后2小时内观察到最大的作用。单次剂量可使眼内压降低12小时。青光眼患者接受Betoptic眼药水治疗长达3年的临床观察表明，降低眼内压的效果得到了很好的维持。

临床研究表明，局部Betoptic眼药水可将平均眼内压从基线水平降低25％。在使用22 mmHg作为公认的眼内压控制指标的试验中，Betoptic眼药水在94％以上的研究人群中有效，其中73％的患者仅使用β受体阻滞剂治疗。在对照的双掩蔽研究中，Betoptic眼药水和噻吗洛尔眼药水对眼压的影响的幅度和持续时间在临床上是等效的。

Betoptic眼药水也已成功用于接受激光小梁成形术并需要长期眼压治疗的青光眼患者。

配戴硬性或软性隐形眼镜的青光眼患者和无晶状体患者对Betoptic眼药水的耐受性良好。

Betoptic眼药水不会产生类似瞳孔缩小剂的瞳孔缩小或调节性痉挛。通常与标准瞳孔疗法相关的视力模糊和夜盲与Betoptic眼药水无关。因此，患有中央性晶状体混浊的患者避免了因瞳孔狭窄而引起的视力障碍。

适应症和用途

已显示Betoptic眼药水可有效降低眼内压，可用于治疗高眼压症和慢性开角型青光眼。它可以单独使用或与其他抗青光眼药物联合使用。

在临床研究中，Betoptic被安全地用于降低47例青光眼和反应性气道疾病患者的眼压，平均随访时间为15个月。但是，在治疗具有严重反应性气道疾病或哮喘病史的患者时应谨慎。

禁忌症

对本产品的任何成分过敏。对于患有窦性心动过缓，大于一级房室传导阻滞，心源性休克或明显心力衰竭的患者，禁止使用Betoptic眼药水。

警告

局部应用的β-肾上腺素能阻断剂可能会被系统吸收。全身性给药β-肾上腺素能阻断剂会发现相同的不良反应。例如，已经报道了局部应用β-肾上腺素能阻断剂导致严重的呼吸系统反应和心脏反应，包括哮喘患者因支气管痉挛而死亡，很少因心力衰竭而死亡。

在临床研究中，Betoptic®眼药水对心率和血压影响很小。应谨慎对待有心力衰竭或心脏传导阻滞病史的患者。在出现心力衰竭的最初迹象时，应停止使用Betoptic眼药水治疗。

预防措施

一般

给患者的信息。请勿将滴管尖端接触任何表面，因为这可能污染溶液。

糖尿病

对于患有自发性低血糖症的患者或正在接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者（尤其是患有不稳定糖尿病的糖尿病患者），应谨慎使用β-肾上腺素能阻断剂。 β-肾上腺素受体阻滞剂可能掩盖急性低血糖的体征和症状。

甲状腺毒症

β-肾上腺素能阻断剂可能掩盖某些甲亢的临床体征（如心动过速）。怀疑患有甲状腺毒症的患者应谨慎处理，以避免突然停用β-肾上腺素能阻断剂，这可能会引发甲状腺风暴。

肌肉无力

据报道，β-肾上腺素能阻滞可增强某些肌无力症状（如双足类，上睑下垂和全身性肌无力）相一致的肌肉无力。

大手术

由于心脏对β-肾上腺素介导的交感神经反射反应的反应能力降低，因此应考虑在全身麻醉前逐渐停用β-肾上腺素能阻断剂。

肺的

青光眼肺功能过度限制的患者应谨慎对待。已有报道称倍他洛尔治疗期间出现哮喘发作和肺部不适。尽管对某些此类眼科紫杉醇患者的挑战并未对肺功能测试结果产生不利影响，但不能排除对β受体阻滞剂敏感的患者出现不利的肺部影响的可能性。

过敏反应的风险

在服用β受体阻滞剂时，具有过敏性病史或对多种过敏原有严重过敏反应史的患者可能会对此类过敏原的反复偶然，诊断或治疗性攻击更具反应性。这类患者可能对通常用于治疗过敏反应的肾上腺素剂量无反应。

药物相互作用

口服β-肾上腺素能阻断剂和Betoptic眼药水的患者应观察到对眼内压或已知的β受体阻滞剂的潜在加性作用。

当将β受体阻滞剂给予服用儿茶酚胺类药物（如利血平）的患者服用β受体阻滞剂时，建议密切观察患者，因为这可能会产生累加作用并导致低血压和/或心动过缓。

倍他洛尔是一种肾上腺素能阻断剂；因此，使用肾上腺素能精神药物的患者应谨慎行事。

眼科

在闭角型青光眼患者中，立即的治疗目标是通过用瞳孔缩小剂缩小瞳孔来重新打开角膜。倍他洛尔对瞳孔几乎没有影响。当使用Betoptic眼药水降低闭角型青光眼的眼内压升高时，应与瞳孔缩小片一起使用，而不是单独使用。

致癌，诱变，生育力受损

口服倍他洛尔盐酸盐的终生研究已在小鼠中以6、20或60 mg / kg /天的口服剂量在大鼠中以3、12或48 mg / kg /天的剂量进行了研究；盐酸倍他洛尔没有显示致癌作用。没有测试更高的剂量水平。

在各种体外和体内细菌和哺乳动物细胞检测中，盐酸倍他洛尔是非致突变性的。

怀孕

妊娠C类。口服倍他洛尔HCl对大鼠和兔子进行了生殖，畸形及围产期和产后研究。有证据表明，分别在高于12 mg / kg和128 mg / kg的剂量水平下，兔子和大鼠的药物相关的植入后丢失。尚未显示盐酸倍他洛尔具有致畸性，并且在亚毒性剂量水平下对生殖没有其他不利影响。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。仅当潜在益处证明对胎儿具有潜在风险时，才应在怀孕期间使用Betoptic眼药水。

护理母亲

尚不清楚盐酸紫杉醇是否会在人乳中排泄。由于许多药物会从人乳中排泄，因此在对哺乳妇女使用BEOPTIC眼药水时应格外小心。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

不良反应

在Betoptic眼药水的临床试验中已报告了以下不良反应。

眼科

四分之一的患者经历了短暂的不适感，但没有人停止治疗；据报道偶有撕裂。罕见的角膜敏感度降低，红斑，瘙痒感，角膜点状染色，角膜炎，虹膜异位症，水肿和畏光的情况已有报道。

使用其他紫杉醇制剂的其他医学事件包括视力模糊，异物感，眼睛干燥，发炎，分泌物，眼痛，视力下降和睫毛硬结。

系统性

很少有报道使用0.5％的Betoptic眼药水或0.25％的Betoptic S眼药水。这些包括：

心血管的

心动过缓，心脏传导阻滞和充血性衰竭。

肺的

以呼吸困难，支气管痉挛，支气管分泌物增厚，哮喘和呼吸衰竭为特征的肺部不适。

中枢神经系统

失眠，头晕，眩晕，头痛，抑郁，嗜睡以及重症肌无力的体征和症状增加。

其他

荨麻疹，中毒性表皮坏死，脱发和舌炎。

过量

没有关于人类用药过量的信息。该药物的口服LD 50在小鼠中为350-920 mg / kg，在大鼠中为860-1050 mg / kg。过量服用全身性β-1-肾上腺素受体阻滞剂可能会导致的症状是心动过缓，低血压和急性心力衰竭。可用过量的自来水冲洗局部过量的Betoptic眼药水。

剂量和给药

建议剂量是每天两次在受影响的眼睛中滴入一到两滴Betoptic眼药水。在某些患者中，对Betoptic眼药水的眼内压降低反应可能需要数周时间才能稳定下来。与任何新药物一样，建议对患者进行仔细监测。

如果在这种方案下患者的眼内压不能得到充分控制，则可以采用毛果芸香碱和其他模拟物和/或肾上腺素和/或碳酸酐酶抑制剂的伴随疗法。

供应方式

Betoptic眼药水是一种无菌，等渗的盐酸倍他洛尔水溶液。供应如下：塑料眼科DROP-TAINER®分配器中的2.5、5、10和15 mL。

2.5 mL：NDC 0065-0245-20 10 mL：NDC 0065-0245-10

5毫升：NDC 0065-0245-05 15毫升：NDC 0065-0245-15

存储

室温保存

仅接收

美国专利第4,252,984号； 4,311,708； 4,342,783

ALCON®

眼科

爱尔康实验室有限公司

沃思堡，德克萨斯州76134美国

美国印刷

236015-0598

注意：本文档包含有关倍他洛尔眼药的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Betoptic品牌。

对于消费者

适用于倍他洛尔眼药水：滴眼液，滴眼液

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用，倍他洛尔眼药水（Betoptic中包含的活性成分）可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用倍他洛尔眼药水时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 眼痛

罕见

• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 嘴唇，指甲或皮肤发蓝
• 模糊的视野
• 色觉改变
• 胸痛或不适
• 发冷
• 咳嗽
• 睫毛结
• 尿量减少
• 视力下降
• 腹泻
• 不同大小的瞳孔
• 呼吸，咀嚼，吞咽或说话困难
• 晚上看困难
• 颈静脉扩张
• 双重视野
• 眼睛排水
• 眼皮下垂
• 极度疲劳
• 快，慢或不规则心跳
• 眼中有东西的感觉
• 荨麻疹，皮肤瘙痒或皮疹
• 增强眼睛对阳光的敏感性
• 不规则，快速或缓慢或呼吸浅
• 眼睛刺激或发炎
• 瘙痒，眼睛干燥
• 关节或肌肉疼痛
• 头晕，头晕或昏厥
• 肌肉无力
• 嘈杂的呼吸
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 严重疲劳
• 咽喉痛
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 出汗
• 眼睑肿胀
• 面部，手指，脚或小腿肿胀
• 撕裂
• 肺部粘液增厚
• 胸闷
• 呼吸困难
• 异常疲倦或虚弱
• 体重增加

不需要立即就医的副作用

可能会发生一些倍他洛尔眼用药的副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

罕见

• 味道差，异常或令人不快
• 嗅觉改变
• 口味改变
• 气our
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 感到悲伤或空虚
• 脱发
• 头痛
• 易怒
• 食欲不振
• 失去兴趣或愉悦
• 舌头发红，肿胀或酸痛
• 旋转感
• 疲倦
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 不寻常的嗜睡，迟钝，疲倦，虚弱或呆滞感

对于医疗保健专业人员

适用于倍他洛尔眼药水：滴眼液，滴眼液

一般

最常见的副作用是眼睛不适。 ^[参考]

眼科

非常常见（10％或更多）：眼睛不适（16％）

常见（1％至10％）：眼睛有异物感

罕见（0.1％至1％）：滴眼液滴眼，点状角膜炎，弱视，眼溢液，眼睑边缘结,、结膜疾病，结膜水肿，眼部充血

稀有（少于0.1％）：眼睛刺激的症状和体征（例如灼痛，刺痛，瘙痒，流泪，发红），疼痛，角膜斑状染色，角膜敏感性降低，干眼，睑缘炎，角膜炎，视力模糊，肛门异位症，畏光，睑结膜炎，白内障，屈光不正

未报告频率：滤过手术后的脉络膜脱离，角膜糜烂，上睑下垂，复视^[参考]

过敏症

罕见（少于0.1％）：全身过敏反应，包括血管性水肿，荨麻疹，局部和全身性皮疹，瘙痒，过敏反应^[参考]

心血管的

稀有（小于0.1％）：心动过缓，房室传导阻滞，心力衰竭，低血压，雷诺现象，手脚冰凉，间歇性c行加剧

未报告频率：充血性心力衰竭，胸痛，心，水肿，心律不齐，心脏骤停^[参考]

呼吸道

罕见（0.1％至1％）：鼻炎

罕见（少于0.1％）：支气管痉挛（主要存在于已有支气管痉挛疾病的患者中），呼吸困难，哮喘，鼻漏

未报告频率：咳嗽，支气管分泌物增厚，呼吸衰竭，洗胃液^[参考]

精神科

罕见（少于0.1％）：失眠，睡眠障碍，抑郁，幻觉，精神病，意识错乱，噩梦^[参考]

神经系统

罕见（少于0.1％）：头晕，感觉异常，头痛

未报告频率：记忆力减退，晕厥，脑血管意外，脑缺血，重症肌无力，消化不良，眩晕，嗜睡等症状和体征增加^[参考]

胃肠道

罕见（少于0.1％）：恶心，呕吐，腹泻

未报告频率：消化不良，口干，腹痛，舌炎^[参考]

皮肤科

罕见（少于0.1％）：脱发，皮疹

未报告频率：牛皮癣样皮疹或牛皮癣加重，荨麻疹，中毒性表皮坏死，脱发，眶周水肿^[参考]

内分泌

罕见（少于0.1％）：掩盖甲状腺毒症的症状^[参考]

泌尿生殖

罕见（小于0.1％）：性功能障碍

未报告频率：性欲降低^[参考]

免疫学的

稀有（小于0.1％）：抗核抗体（ANA）的增加^[参考]

新陈代谢

稀有（小于0.1％）：低血糖^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：肌痛^[参考]

其他

未报告频率：虚弱^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。