异形S

Betoptic S的适应症和用法

Betoptic®的眼用混悬液0.25％的适应症为慢性开角型青光眼或高眼压症升高的眼内压（IOP）的治疗。

Betoptic S剂量和给药

每天两次在患眼中滴入一滴0.25％的Betoptic S眼科悬浮液。 Betoptic S可单独使用或与其他降低IOP的药物联合使用。

剂型和优势

装有10和15 mL的0.25％无菌眼科悬浮液的瓶子

禁忌症

下列患者禁用Betoptic S眼科悬浮液0.25％：

• 窦性心动过缓
• 大于一级房室传导阻滞
• 心源性休克
• 明显的心力衰竭患者
• 对本产品的任何成分过敏。

警告和注意事项

一般

与许多局部应用的眼科药物一样，该药物被全身吸收。全身给药β-肾上腺素受体抑制剂发现的相同不良反应可能与局部给药相同。例如，已经报道了局部应用β-肾上腺素能受体抑制剂引起的严重呼吸道反应和心脏反应，包括哮喘患者因支气管痉挛而死亡，以及由于心力衰竭而死亡。

心脏衰竭

临床研究表明，Betoptic S眼用悬浮液的0.25％对心率和血压影响较小。应谨慎对待有心力衰竭或心脏传导阻滞病史的患者。在出现心力衰竭的最初征象时，应停止使用Betoptic S眼科混悬剂治疗，0.25％的治疗。

糖尿病

对于患有低血糖症的患者或正在接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者（尤其是患有不稳定糖尿病的糖尿病患者），应谨慎使用β-肾上腺素能受体抑制剂。

β-肾上腺素能受体抑制剂可能掩盖急性低血糖的体征和症状。

甲状腺毒症

β-肾上腺素能受体抑制剂可能掩盖某些甲亢的临床体征（如心动过速）。怀疑患有甲状腺毒症的患者应谨慎处理，以避免突然停用β-肾上腺素能受体抑制剂，这可能会引发甲状腺风暴。

肌肉无力

据报道，β-肾上腺素能受体抑制剂可增强与某些肌无力症状（如复视，上睑下垂和全身性肌无力）一致的肌肉无力。

手术麻醉

在进行大手术之前退出β-肾上腺素受体抑制剂的必要性或可取性存在争议。 β-肾上腺素能受体抑制剂会损害心脏对β-肾上腺素能介导的反射刺激的反应能力。这可能会增加手术过程中全身麻醉的风险。一些接受β-肾上腺素受体抑制剂的患者在麻醉期间经历了长期的严重低血压。还报告了重新启动和维护心跳方面的困难。在进行择期手术的患者中，应考虑逐渐停用β-肾上腺素受体抑制剂。如有必要，在手术期间，可通过足够剂量的肾上腺素激动剂来逆转β-肾上腺素受体抑制剂的作用。

支气管痉挛和阻塞性肺疾病

青光眼肺功能过度限制的患者应谨慎对待。已有报道称倍他洛尔治疗期间出现哮喘发作和肺部不适。尽管某些此类眼科紫杉醇患者的再次挑战并未对肺功能检查结果产生不利影响，但不能排除对β-肾上腺素能受体抑制剂敏感的患者发生肺部不良反应的可能性。

特应性/过敏反应

在服用β-肾上腺素能受体抑制剂时，患有过敏症史或对多种过敏原有严重过敏反应史的患者可能会对此类过敏原的反复偶然，诊断或治疗挑战更具反应性。这类患者可能对通常用于治疗过敏反应的肾上腺素剂量无反应。

闭角型青光眼

在闭角型青光眼患者中，立即的治疗目标是重新打开角膜。这可能需要收缩瞳孔。倍他洛尔对瞳孔影响很小或没有影响，不应单独用于闭角型青光眼的治疗。

血管功能不全

由于β-肾上腺素能受体抑制剂对血压和脉搏的潜在影响，因此在血管功能不全的患者中应谨慎使用这些抑制剂。如果在开始用0.25％Betoptic S眼科悬浮液治疗后出现迹象或症状表明脑血流量减少或Raynaud现象，则应考虑替代治疗。

细菌性角膜炎

当使用多剂量局部眼用产品容器时，如果这些容器被大多数情况下并发角膜疾病或眼上皮表面破坏的患者无意中污染，则可能会发生细菌性角膜炎。指导患者适当的滴注技术[请参阅患者咨询信息（17）] 。

脉络膜分离

据报道，使用水性抑制剂治疗后，滤过过程后脉络膜脱离。

隐形眼镜配戴

软性隐形眼镜可能会吸收Betoptic S S眼用悬浮液中的0.25％苯扎氯铵中的防腐剂。在滴注0.25％Betoptic S眼用悬浮液期间应摘掉隐形眼镜，但可在滴注后15分钟重新插入隐形眼镜[请参阅患者咨询信息（17）] 。

不良反应

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

在临床试验中，与使用0.25％Betoptic S眼用悬浮液相关的最常见不良反应是暂时性眼部不适。在少数患者中还报告了以下其他不良反应：

眼：视物模糊，角膜点状角膜炎，异物感，畏光，流泪，瘙痒，眼睛干燥，红斑，发炎，分泌物，眼痛，视力下降和硬皮睫毛。

全身不良反应包括：

心血管疾病：心动过缓，心脏传导阻滞和充血性衰竭。

肺部疾病：肺部窘迫的特征在于呼吸困难，支气管痉挛，支气管分泌物增厚，哮喘和呼吸衰竭。

中枢神经系统：失眠，头晕，眩晕，头痛，抑郁，嗜睡以及重症肌无力的体征和症状增加。

其他：荨麻疹，中毒性表皮坏死，脱发和舌炎。已经报道了味道和气味的变态。

在为期3个月的双盲，主动控制，多中心儿科研究中，Betoptic S S眼部悬浮剂的不良反应特征为0.25％，与成人患者相当。

与倍他洛尔有关的其他潜在不良反应

使用其他紫杉醇制剂的其他医学事件包括过敏反应，角膜敏感性降低，角膜点状染色（可能出现在树突状形成，水肿和各向异性）中。

药物相互作用

口服β-肾上腺素受体抑制剂

口服β-肾上腺素能受体抑制剂和Betoptic S眼药水0.25％的患者应观察到对IOP或已知的β受体阻滞剂的潜在加性作用。

儿茶酚胺消耗药物

当对服用儿茶酚胺类药物如利血平的患者服用β-肾上腺素能受体抑制剂时，建议仔细观​​察患者，因为可能产生累加作用并产生低血压和/或心动过缓，可能导致眩晕，晕厥或体位性低血压。

伴随的肾上腺能精神药物

倍他洛尔是肾上腺素能受体抑制剂。因此，使用肾上腺素能精神药物的患者应谨慎行事。

钙拮抗剂，抗心律失常药和洋地黄

β-肾上腺素能受体抑制剂与钙拮抗剂，抗心律失常药（包括胺碘酮）或洋地黄同时使用可能会导致低血压和/或明显的心动过缓。

在特定人群中的使用

怀孕

致畸作用

妊娠C类：已在大鼠和兔子中口服盐酸倍他洛尔进行了生殖，畸形和围产期和产后研究。有证据表明，分别在高于12 mg / kg和128 mg / kg的剂量水平下，兔子和大鼠的药物相关的植入后丢失。尚未显示盐酸倍他洛尔具有致畸性，并且在亚毒性剂量水平下对生殖没有其他不利影响。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。

仅在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用Betoptic S眼用悬浮剂0.25％。

护理母亲

尚不清楚盐酸紫杉醇是否会在人乳中排泄。由于许多药物会从人乳中排出，因此当对护理妇女使用0.25％Betoptic S S眼用混悬剂时，应格外小心。

儿科用

在一项为期3个月的多中心，双掩蔽，主动对照试验中，儿科患者已证明Betoptic S S眼用混悬液的安全性和IOP降低效果为0.25％。

老人用

在老年和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

过量

没有关于人类用药过量的信息。该药物的口服LD 50在小鼠中为350-920 mg / kg，在大鼠中为860-1050 mg / kg。过量服用全身性β-肾上腺素受体抑制剂可能会导致的症状是心动过缓，低血压，支气管痉挛和急性心力衰竭。

可用过量的自来水冲洗眼睛局部过量的Betoptic S眼用混悬剂0.25％。如果发生用药过量，应对症治疗和支持治疗。

Betoptic S说明

在无菌树脂悬浮液配方中，Betoptic S眼用悬浮液0.25％含有盐酸倍他洛尔，这是一种心脏选择性β-肾上腺素能受体抑制剂。盐酸倍他洛尔是白色结晶性粉末，分子量为343.89。化学结构如下。

经验式：C 18 H 29 NO 3 •HCl

化学名称：
（±）-1- [对-[2-（环丙基甲氧基）乙基]苯氧基] -3-（异丙基氨基）-2-丙醇盐酸盐。

每毫升0.25％的Betoptic S眼用悬浮液均包含：活性物质：盐酸倍他洛尔2.8 mg相当于2.5 mg倍他洛尔碱。防腐剂：苯扎氯铵0.01％。惰性物质：甘露醇，聚（苯乙烯-二乙烯基苯）磺酸，卡波姆934P，乙二胺四乙酸二钠，盐酸或氢氧化钠（调节pH）和纯净水。

Betoptic S眼用悬浮液的0.25％的pH值约为7.6，摩尔渗透压浓度约为290 mOsmol / kg。

Betoptic S-临床药理学

作用机理

盐酸倍他洛尔是一种心脏选择性（β-1-肾上腺素）受体抑制剂，没有明显的膜稳定（局部麻醉）活性，并且没有内在的拟交感神经作用。口服β-肾上腺素受体抑制剂可降低健康受试者和心脏病患者的心输出量。对于严重损害心肌功能的患者，β-肾上腺素能受体拮抗剂可能会抑制维持足够的心脏功能所必需的交感刺激作用。

当滴入眼中时，无论是否伴有青光眼，Betoptic S 0.25％眼用混悬剂均具有降低IOP升高的作用。眼科紫杉醇对肺和心血管参数的影响很小。

眼压升高是青光眼视野丧失的主要危险因素。 IOP水平越高，视神经受损和视野丧失的可能性越大。倍他洛尔具有降低升高的和正常的IOP的作用，并且眼压降低的机制似乎是降低眼压的方法，如眼压成像和水性荧光光度法所证实。

药效学

通常可以在30分钟内注意到使用紫杉醇的作用开始，并且通常可以在局部给药后2小时内检测到最大的作用。单剂量可以减少12小时的IOP。在某些患者中，对Betoptic S的IOP降低反应可能需要数周时间才能稳定下来。与任何新药物一样，建议对患者进行仔细监测。

在一项对9名反应性气道疾病患者进行挑战的交叉研究中，将1％（每只眼各放一滴）眼用的倍他洛尔溶液与安慰剂进行了比较。盐酸倍他洛尔对肺功能无显着影响，如通过1秒钟的呼气量（FEV 1 ），强制肺活量（FVC），FEV 1 / FVC进行测量，与安慰剂无显着差异。在研究结束时给予的异丙肾上腺素（一种β兴奋剂）的作用不会被眼科的紫杉醇所抑制。

在一项对24名正常受试者进行的双掩盖，交叉研究中，没有观察到使用倍他洛尔对运动过程中心血管β肾上腺素能阻滞的证据，该研究比较了眼科倍他洛尔和安慰剂对血压和心率的影响。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

口服倍他洛尔盐酸盐的终生研究已经在小鼠中以6、20或60 mg / kg / day的口服剂量在大鼠中以3、12或48 mg / kg / day的剂量进行了研究；盐酸倍他洛尔没有显示致癌作用。没有测试更高的剂量水平。

在各种体外和体内细菌和哺乳动物细胞检测中，盐酸倍他洛尔是非致突变性的。

临床研究

在对照的双掩蔽研究中，Betoptic S眼用悬浮液0.25％和Betoptic S眼用溶液0.5％的降压作用的幅度和持续时间在临床上是等效的。 Betoptic S悬架比Betoptic Solution舒适得多。

供应/存储和处理方式

Betoptic小号眼悬浮液0.25％作为供给如下：10和15 mL的塑料眼镜DROP-TAINER®分配器。篡改证据提供与各地DROP-TAINER®包装的封闭和颈部收缩带。

10毫升NDC 0065-0246-10
15毫升NDC 0065-0246-15

储存和处理
垂直存放在2°C-25°C（36°F-77°F）下。
使用前请摇匀。

病人咨询信息

避免污染产品

指导患者避免让分配容器的尖端接触眼睛或周围结构。还应指示患者，如果处理不当，眼药水可能会被已知会引起眼部感染的常见细菌污染。使用受污染的溶液可能会严重损害眼睛并导致视力下降。

并发眼部疾病

告知患者，如果他们进行眼科手术或出现并发性眼部疾病（例如外伤或感染），应立即就继续使用本多剂量容器向医生征求意见。

伴随的局部眼科治疗

建议需要在滴注Betoptic S悬架前至少10分钟使用局部眼科药物的患者。

暂时性视力模糊

用0.25％Betoptic S S眼用悬浮液给药后，视力可能暂时模糊。在操作机械或驾驶汽车时应格外小心。

隐形眼镜配戴

软性隐形眼镜可能会吸收Betoptic S S眼用悬浮液中的0.25％苯扎氯铵中的防腐剂。滴注0.25％BETOPIC S眼用悬浮液时，请摘下隐形眼镜。滴注15分钟后可重新插入隐形眼镜。

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发行人：
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沃思堡，德克萨斯州76134

爱尔康®
诺华公司

T2017-21
2017年三月

主要显示面板

NDC 0065-0246-10

爱尔康®
诺华公司

Betoptic®的
（盐酸倍他洛尔滴眼液）
基本的0.25％

10 mL无菌