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奇异的一个

药品类别 眼科青光眼剂

特质

介绍

β1 -选择性肾上腺素能阻断剂。 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 121 122

用于Betoptic S

眼高压和青光眼

降低慢性开角型青光眼1 2 8 12 18 19 20 74 93 94 121 a b 122和高眼压患者的眼内压(IOP)升高。 1 2 9 10 11 94单独使用或结合使用第w的局部缩瞳121 122(例如,毛果芸香碱)A B 1个2 12 18 122局部地匹福林,1 2 99 122局部肾上腺素,1 12 18 74 98 121 122和/或碳酸酐酶抑制剂。 1 2 10 12 121 122

可安全用于某些反应性气道疾病(例如哮喘,慢性支气管炎,COPD)的患者。 1 2 20 21 30 97 (请参阅“小心呼吸作用”。)

Betoptic S剂量和给药

一般

  • 根据治疗前和治疗中眼压计读数确定剂量,以适应​​患者的个人需求和反应。 1 65

  • 由于眼压的昼夜变化,请在一天中的不同时间测量眼压,以确定是否维持足够的降压作用。 107由于开始治疗后数周IOP可能无法稳定,因此,应在治疗约4周后确定IOP。之后,根据需要确定IOP。 1个

行政

眼科管理

作为滴眼液b或悬液a局部涂于眼睛上。

避免污染溶液或悬浮液容器。 1 103 121 A B

使用前请先摇匀悬架。 121 122

戴隐形眼镜时不应使用悬浮液。 121

剂量

可作为盐酸倍他洛尔获得;以倍他洛尔表示的剂量。一种

悬浮液在治疗上与溶液等效(就降压作用的幅度和持续时间而言)。 121 122 126

每种2.8或5.6毫克的盐酸紫杉醇分别相当于约2.5或5毫克的紫杉醇。 1 2 121 a b

大人

眼高压和青光眼
眼科

Betaxolol解决方案:每天两次在受影响的眼睛中滴1-2滴0.5%的溶液。 b 8 2 121 122

倍他洛尔混悬液:每天两次在受影响的眼睛中滴加1-2滴0.25%的混悬液。 1 a 8 2 121 122

如果需要进一步降低IOP,可以添加局部模拟物, 1 2 18 74 121局部二甲芬, 2 12 99 122局部肾上腺素, 1 12 18 74 98 121 122和/或碳酸酐酶抑制剂1 2 10 12 121 1221 2 10 12 74 121 122

Betoptic S的注意事项

禁忌症

已知对紫杉醇或制剂中任何成分的超敏反应。 A b

窦性心动过缓,大于一度的1 18 121 a b AV阻滞, 1 18 121心源性休克, 1 18 121或未充分补偿(例如,强心苷和/或利尿药)的明显心力衰竭1 121104

警告/注意事项

警告事项

全身效应

局部应用到眼睛后可全身吸收;使用局部紫杉醇时,应考虑与全身使用β-肾上腺素阻断剂有关的常规预防措施。 1 119 121

心血管作用

据报道,接受局部(眼)倍他洛尔的患者出现严重的心脏反应,包括与心力衰竭相关的死亡。 A b

对BP 1 2 8 9 22 23 93 110 121 122的影响较小,并报告了心率。 1 2 8 9 22 23 93 110

有心力衰竭或心脏传导阻滞史的患者慎用。 1 119 121,请停止在治疗心脏衰竭的第一体征或症状。 1 119 121

呼吸作用

哮喘患者接受局部(眼)倍他洛尔治疗后出现严重的呼吸道反应,包括支气管痉挛导致的死亡。 1 2

据报道气道阻力增加和肺部不适(即呼吸困难,支气管痉挛,支气管分泌物增厚,哮喘,呼吸衰竭)。 1 21 95 121 122对有肺功能检查或肺功能过度限制的反应性气道疾病证据的患者要格外小心。 1 113 121 122

敏感性反应

特应性反应或过敏反应的历史

服用β-肾上腺素能阻断剂时,对多种变应原反复发生的意外,诊断或治疗挑战可能会增加反应性。 a b这些患者可能对通常用于治疗过敏反应的肾上腺素没有反应。 A b

一般注意事项

糖尿病

β-肾上腺素能阻断剂可能掩盖急性低血糖的症状和体征;患有自发性低血糖的患者和正在接受降糖药的糖尿病患者(尤其是不稳定糖尿病患者)应谨慎使用。 1 88 121

甲状腺毒症

β-肾上腺素能阻断剂可能掩盖甲状腺功能亢进的迹象(例如心动过速)。 1 121

如果突然停用β-肾上腺素能阻断剂,可能会引起甲状腺风暴;仔细监测患有或怀疑患有甲状腺毒症的患者。 1 121

肌肉无力

据报道,β-肾上腺素能阻断剂可增强与某些肌无力症状(例如复视,上睑下垂,全身性肌无力)一致的肌肉无力。 1 121

Betaxolol报道很少有重症肌无力或肌无力症状患者增加肌肉无力。 A b

大手术

由于心脏对反射性β-肾上腺素能刺激的反应能力下降,可能会增加与全身麻醉有关的风险(例如,严重的低血压,难以重新启动或维持心跳)。 1名121一些医生建议之前择期手术β肾上腺素能阻断剂的逐步退出。 1 121

闭角型青光眼

Betaxolol对瞳孔大小几乎没有影响。 1 2 8 9 11 12 18 93 99 121 122闭角型青光眼患者请勿单独使用。在这些患者中,仅可与miotic组合使用。 1 121

特定人群

怀孕

C类A B

哺乳期

分配到牛奶中。 83如果在哺乳期妇女中使用时应小心谨慎。 1 121

儿科用

安全性和有效性尚未确立。 1 11 121

老人用

相对于年轻人,安全性和疗效无实质性差异。一种

常见不良反应

滴入时会引起眼睛刺痛和不适。 1 2 8 18 74 94 98 121 122 126

Betoptic S的相互作用

特殊药物

药品

相互作用

评论

肾上腺能精神药

精神药物a b的可能的拮抗作用

谨慎使用a b

消耗儿茶酚胺的药物(例如利血平)

可能的加性效应a b

仔细观察是否有明显的低血压或心动过缓证据a b

眼压剂

降低IOP的附加作用a b

用于治疗优势a b

观察眼压降低的累加效应或全身性副作用a b

全身性β-肾上腺素阻断剂

累加的全身和眼部影响a b

Betoptic S药代动力学

吸收性

生物利用度

尚不清楚局部应用后的吸收程度。 104

市售溶液和悬浮液是生物等效的。 122 126

发病时间

用0.25%悬浮液或0.5%溶液局部施用于眼睛后,眼压降低通常在0.5-1小时内明显,并在2小时内达到最大。 1 2 121

持续时间

IOP降低持续≥12小时。 1 2 121

分配

程度

迄今尚未表征到人眼组织和体液中的分布。 104

Betaxolol穿过胎盘并分配到牛奶中。 83 108

消除

代谢

系统吸收的紫杉醇被广泛代谢为至少5种代谢物。 2 13 46

稳定性

存储

眼科

在15–30°C下密封容器。 b

悬挂

在15–30°C下直立。一种

动作

  • 选择性β1 -肾上腺素能阻断剂A B 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 13 16 17 25 45 48 83 121 122不呈现固有的β1激动剂或膜稳定(局部麻醉剂)的活性。 1 2 8 9 13 18 25 28 83 121 122

  • 其中最有效的2 6 13 16 17 25 45 48 122和选择性的2 13 16 17 25 48 122β1 -肾上腺素能阻断剂目前可用的。

  • 减少升高的1 2 8 9 11 12 14 19 93 94 121 122和正常的1 2 7 IOP 8 9 10 11 14 19 93 94 121,而不影响瞳孔大小1 2 8 9 11 12 18 93 94 99 122或住宿2 8 9 11 122并且没有产生与瞳孔缩小剂有关的瞳孔缩小和/或睫状痉挛。 1 2 8 9 11 12 18

  • 眼压升高患者的眼压较基线水平降低约20-35%。 a b 1 8 9 11 122

  • 确切的作用机制尚未完全阐明;眼压成像和荧光光度研究表明,减少房水形成是主要作用。 a b 1 2 8 9 11 12 18 93 122

  • 可能会阻止内源性儿茶酚胺刺激的睫状突中环状磷酸腺苷(AMP)浓度增加,并随后形成房水。 64 65 115 116 117 118

  • 似乎不影响水的流出阻力。 7 19

  • 长时间使用可能会产生耐受性; 1然而,在某些患者中,降低IOP的作用可连续使用≥4年。 2 104

给病人的建议

  • 学习和坚持正确的给药技术以避免产品污染的重要性。一种

  • 眼睛接触隐形眼镜时不要使用悬挂装置的重要性。一种

  • 如果发生并发的眼部疾病(例如外伤,感染),建议患者就继续使用眼科制剂立即咨询临床医生。

  • 告知患者临床医生现有或考虑的伴随疗法(包括处方药和非处方药以及伴随疾病)的重要性。一种

  • 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。一种

  • 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 a (请参阅注意事项。)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得

盐酸倍他洛尔

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

眼科

0.5%(倍他洛尔)*

盐酸倍他洛尔滴眼液

Akorn,Apotex,博士伦,猎鹰

悬挂

0.25%(紫杉醇)

特异的S(含苯扎氯铵)

爱尔康

AHFS DI Essentials™。 ©版权所有2020,部分修订版本于2007年5月1日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,套房900,贝塞斯达,马里兰州20814。

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注意:本文档包含有关倍他洛尔眼药的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称BetopticS。

综上所述

Betoptic S的常见副作用包括:眼痛。有关不良影响的完整列表,请参见下文。

对于消费者

适用于倍他洛尔眼药水:滴眼液,滴眼液

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外,倍他洛尔眼药水(Betoptic S中包含的活性成分)可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用倍他洛尔眼药水时,如果出现以下任何副作用,请立即咨询医生

比较普遍;普遍上

  • 眼痛

罕见

  • 皮肤起泡,脱皮或松弛
  • 嘴唇,指甲或皮肤发蓝
  • 模糊的视野
  • 色觉改变
  • 胸痛或不适
  • 发冷
  • 咳嗽
  • 睫毛结
  • 尿量减少
  • 视力下降
  • 腹泻
  • 不同大小的瞳孔
  • 呼吸,咀嚼,吞咽或说话困难
  • 晚上看困难
  • 颈静脉扩张
  • 双重视野
  • 眼睛排水
  • 眼皮下垂
  • 极度疲劳
  • 快,慢或不规则心跳
  • 眼中有东西的感觉
  • 荨麻疹,皮肤瘙痒或皮疹
  • 增强眼睛对阳光的敏感性
  • 不规则,快速或缓慢或呼吸浅
  • 眼睛刺激或发炎
  • 瘙痒,眼睛干燥
  • 关节或肌肉疼痛
  • 头晕,头晕或昏厥
  • 肌肉无力
  • 嘈杂的呼吸
  • 眼睑或眼睛,面部,嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
  • 皮肤病变为红色,中心常为紫色
  • 眼睛发红
  • 严重疲劳
  • 咽喉痛
  • 口腔或嘴唇上的疮,溃疡或白斑
  • 出汗
  • 眼睑肿胀
  • 面部,手指,脚或小腿肿胀
  • 撕裂
  • 肺部粘液增厚
  • 胸闷
  • 呼吸困难
  • 异常疲倦或虚弱
  • 体重增加

不需要立即就医的副作用

可能会发生一些倍他洛尔眼用药的副作用,这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

罕见

  • 味道差,异常或令人不快
  • 嗅觉改变
  • 口味改变
  • 气our
  • 自我或周围环境不断运动的感觉
  • 感到悲伤或空虚
  • 脱发
  • 头痛
  • 易怒
  • 食欲不振
  • 失去兴趣或愉悦
  • 舌头发红,肿胀或酸痛
  • 旋转感
  • 疲倦
  • 麻烦集中
  • 睡眠困难
  • 不寻常的嗜睡,迟钝,疲倦,虚弱或呆滞感

对于医疗保健专业人员

适用于倍他洛尔眼药水:滴眼液,滴眼液

一般

最常见的副作用是眼睛不适。 [参考]

眼科

非常常见(10%或更多):眼睛不适(16%)

常见(1%至10%):眼睛有异物感

罕见(0.1%至1%):滴眼液滴眼,点状角膜炎,弱视,眼溢液,眼睑边缘结,、结膜疾病,结膜水肿,眼部充血

稀有(少于0.1%):眼睛刺激的症状和体征(例如灼痛,刺痛,瘙痒,流泪,发红),疼痛,角膜斑状染色,角膜敏感性降低,干眼,睑缘炎,角膜炎,视力模糊,肛门异位症,畏光,睑结膜炎,白内障,屈光不正

未报告频率:滤过手术后的脉络膜脱离,角膜糜烂,上睑下垂,复视[参考]

过敏症

罕见(少于0.1%):全身过敏反应,包括血管性水肿,荨麻疹,局部和全身性皮疹,瘙痒,过敏反应[参考]

心血管的

稀有(小于0.1%):心动过缓,房室传导阻滞,心力衰竭,低血压,雷诺现象,手脚冰凉,间歇性c行加剧

未报告频率:充血性心力衰竭,胸痛,心,水肿,心律不齐,心脏骤停[参考]

呼吸道

罕见(0.1%至1%):鼻炎

罕见(少于0.1%):支气管痉挛(主要存在于已有支气管痉挛疾病的患者中),呼吸困难,哮喘,鼻漏

未报告频率:咳嗽,支气管分泌物增厚,呼吸衰竭,洗胃液[参考]

精神科

罕见(少于0.1%):失眠,睡眠障碍,抑郁,幻觉,精神病,意识错乱,噩梦[参考]

神经系统

罕见(少于0.1%):头晕,感觉异常,头痛

未报告频率:记忆力减退,晕厥,脑血管意外,脑缺血,重症肌无力,消化不良,眩晕,嗜睡等症状和体征增加[参考]

胃肠道

罕见(少于0.1%):恶心,呕吐,腹泻

未报告频率:消化不良,口干,腹痛,舌炎[参考]

皮肤科

罕见(少于0.1%):脱发,皮疹

未报告频率:牛皮癣样皮疹或牛皮癣加重,荨麻疹,中毒性表皮坏死,脱发,眶周水肿[参考]

内分泌

罕见(少于0.1%):掩盖甲状腺毒症的症状[参考]

泌尿生殖

罕见(小于0.1%):性功能障碍

未报告频率:性欲降低[参考]

免疫学的

稀有(小于0.1%):抗核抗体(ANA)的增加[参考]

新陈代谢

稀有(小于0.1%):低血糖[参考]

肌肉骨骼

未报告频率:肌痛[参考]

其他

未报告频率:虚弱[参考]

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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

Betoptic S的适应症和用法

Betoptic®的眼用混悬液0.25%的适应症为慢性开角型青光眼或高眼压症升高的眼内压(IOP)的治疗。

Betoptic S剂量和给药

每天两次在患眼中滴入一滴0.25%的Betoptic S眼科悬浮液。 Betoptic S可单独使用或与其他降低IOP的药物联合使用。

剂型和优势

装有10和15 mL的0.25%无菌眼科悬浮液的瓶子

禁忌症

下列患者禁用Betoptic S眼科悬浮液0.25%:

  • 窦性心动过缓
  • 大于一级房室传导阻滞
  • 心源性休克
  • 明显的心力衰竭患者
  • 对本产品的任何成分过敏。

警告和注意事项

一般

与许多局部应用的眼科药物一样,该药物被全身吸收。全身给药β-肾上腺素受体抑制剂发现的相同不良反应可能与局部给药相同。例如,已经报道了局部应用β-肾上腺素能受体抑制剂引起的严重呼吸道反应和心脏反应,包括哮喘患者因支气管痉挛而死亡,以及由于心力衰竭而死亡。

心脏衰竭

临床研究表明,Betoptic S眼用悬浮液的0.25%对心率和血压影响较小。应谨慎对待有心力衰竭或心脏传导阻滞病史的患者。在出现心力衰竭的最初征象时,应停止使用Betoptic S眼科混悬剂治疗,0.25%的治疗。

糖尿病

对于患有低血糖症的患者或正在接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者(尤其是患有不稳定糖尿病的糖尿病患者),应谨慎使用β-肾上腺素能受体抑制剂。

β-肾上腺素能受体抑制剂可能掩盖急性低血糖的体征和症状。

甲状腺毒症

β-肾上腺素能受体抑制剂可能掩盖某些甲亢的临床体征(如心动过速)。怀疑患有甲状腺毒症的患者应谨慎处理,以避免突然停用β-肾上腺素能受体抑制剂,这可能会引发甲状腺风暴。

肌肉无力

据报道,β-肾上腺素能受体抑制剂可增强与某些肌无力症状(如复视,上睑下垂和全身性肌无力)一致的肌肉无力。

手术麻醉

在进行大手术之前退出β-肾上腺素受体抑制剂的必要性或可取性存在争议。 β-肾上腺素能受体抑制剂会损害心脏对β-肾上腺素能介导的反射刺激的反应能力。这可能会增加手术过程中全身麻醉的风险。一些接受β-肾上腺素受体抑制剂的患者在麻醉期间经历了长期的严重低血压。还报告了重新启动和维护心跳方面的困难。在进行择期手术的患者中,应考虑逐渐停用β-肾上腺素受体抑制剂。如有必要,在手术期间,可通过足够剂量的肾上腺素激动剂来逆转β-肾上腺素受体抑制剂的作用。

支气管痉挛和阻塞性肺疾病

青光眼肺功能过度限制的患者应谨慎对待。已有报道称倍他洛尔治疗期间出现哮喘发作和肺部不适。尽管某些此类眼科紫杉醇患者的再次挑战并未对肺功能检查结果产生不利影响,但不能排除对β-肾上腺素能受体抑制剂敏感的患者发生肺部不良反应的可能性。

特应性/过敏反应

在服用β-肾上腺素能受体抑制剂时,患有过敏症史或对多种过敏原有严重过敏反应史的患者可能会对此类过敏原的反复偶然,诊断或治疗挑战更具反应性。这类患者可能对通常用于治疗过敏反应的肾上腺素剂量无反应。

闭角型青光眼

在闭角型青光眼患者中,立即的治疗目标是重新打开角膜。这可能需要收缩瞳孔。倍他洛尔对瞳孔影响很小或没有影响,不应单独用于闭角型青光眼的治疗。

血管功能不全

由于β-肾上腺素能受体抑制剂对血压和脉搏的潜在影响,因此在血管功能不全的患者中应谨慎使用这些抑制剂。如果在开始用0.25%Betoptic S眼科悬浮液治疗后出现迹象或症状表明脑血流量减少或Raynaud现象,则应考虑替代治疗。

细菌性角膜炎

当使用多剂量局部眼用产品容器时,如果这些容器被大多数情况下并发角膜疾病或眼上皮表面破坏的患者无意中污染,则可能会发生细菌性角膜炎。指导患者适当的滴注技术[请参阅患者咨询信息(17)]

脉络膜分离

据报道,使用水性抑制剂治疗后,滤过过程后脉络膜脱离。

隐形眼镜配戴

软性隐形眼镜可能会吸收Betoptic S S眼用悬浮液中的0.25%苯扎氯铵中的防腐剂。在滴注0.25%Betoptic S眼用悬浮液期间应摘掉隐形眼镜,但可在滴注后15分钟重新插入隐形眼镜[请参阅患者咨询信息(17)]

不良反应

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的,因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较,并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

在临床试验中,与使用0.25%Betoptic S眼用悬浮液相关的最常见不良反应是暂时性眼部不适。在少数患者中还报告了以下其他不良反应:

眼:视物模糊,角膜点状角膜炎,异物感,畏光,流泪,瘙痒,眼睛干燥,红斑,发炎,分泌物,眼痛,视力下降和硬皮睫毛。

全身不良反应包括:

心血管疾病心动过缓,心脏传导阻滞和充血性衰竭。

肺部疾病肺部窘迫的特征在于呼吸困难,支气管痉挛,支气管分泌物增厚,哮喘和呼吸衰竭。

中枢神经系统:失眠,头晕,眩晕,头痛,抑郁,嗜睡以及重症肌无力的体征和症状增加。

其他:荨麻疹,中毒性表皮坏死,脱发和舌炎。已经报道了味道和气味的变态。

在为期3个月的双盲,主动控制,多中心儿科研究中,Betoptic S S眼部悬浮剂的不良反应特征为0.25%,与成人患者相当。

与倍他洛尔有关的其他潜在不良反应

使用其他紫杉醇制剂的其他医学事件包括过敏反应,角膜敏感性降低,角膜点状染色(可能出现在树突状形成,水肿和各向异性)中。

药物相互作用

口服β-肾上腺素受体抑制剂

口服β-肾上腺素能受体抑制剂和Betoptic S眼药水0.25%的患者应观察到对IOP或已知的β受体阻滞剂的潜在加性作用。

儿茶酚胺消耗药物

当对服用儿茶酚胺类药物如利血平的患者服用β-肾上腺素能受体抑制剂时,建议仔细观​​察患者,因为可能产生累加作用并产生低血压和/或心动过缓,可能导致眩晕,晕厥或体位性低血压。

伴随的肾上腺能精神药物

倍他洛尔是肾上腺素能受体抑制剂。因此,使用肾上腺素能精神药物的患者应谨慎行事。

钙拮抗剂,抗心律失常药和洋地黄

β-肾上腺素能受体抑制剂与钙拮抗剂,抗心律失常药(包括胺碘酮)或洋地黄同时使用可能会导致低血压和/或明显的心动过缓。

在特定人群中的使用

怀孕

致畸作用

妊娠C类:已在大鼠和兔子中口服盐酸倍他洛尔进行了生殖,畸形和围产期和产后研究。有证据表明,分别在高于12 mg / kg和128 mg / kg的剂量水平下,兔子和大鼠的药物相关的植入后丢失。尚未显示盐酸倍他洛尔具有致畸性,并且在亚毒性剂量水平下对生殖没有其他不利影响。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。

仅在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下,才应在怀孕期间使用Betoptic S眼用悬浮剂0.25%。

护理母亲

尚不清楚盐酸紫杉醇是否会在人乳中排泄。由于许多药物会从人乳中排出,因此当对护理妇女使用0.25%Betoptic S S眼用混悬剂时,应格外小心。

儿科用

在一项为期3个月的多中心,双掩蔽,主动对照试验中,儿科患者已证明Betoptic S S眼用混悬液的安全性和IOP降低效果为0.25%。

老人用

在老年和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

过量

没有关于人类用药过量的信息。该药物的口服LD 50在小鼠中为350-920 mg / kg,在大鼠中为860-1050 mg / kg。过量服用全身性β-肾上腺素受体抑制剂可能会导致的症状是心动过缓,低血压,支气管痉挛和急性心力衰竭。

可用过量的自来水冲洗眼睛局部过量的Betoptic S眼用混悬剂0.25%。如果发生用药过量,应对症治疗和支持治疗。

Betoptic S说明

在无菌树脂悬浮液配方中,Betoptic S眼用悬浮液0.25%含有盐酸倍他洛尔,这是一种心脏选择性β-肾上腺素能受体抑制剂。盐酸倍他洛尔是白色结晶性粉末,分子量为343.89。化学结构如下。

经验式:C 18 H 29 NO 3 •HCl

化学名称:
(±)-1- [对-[2-(环丙基甲氧基)乙基]苯氧基] -3-(异丙基氨基)-2-丙醇盐酸盐。

每毫升0.25%的Betoptic S眼用悬浮液均包含:活性物质:盐酸倍他洛尔2.8 mg相当于2.5 mg倍他洛尔碱。防腐剂:苯扎氯铵0.01%。惰性物质:甘露醇,聚(苯乙烯-二乙烯基苯)磺酸,卡波姆934P,乙二胺四乙酸二钠,盐酸或氢氧化钠(调节pH)和纯净水。

Betoptic S眼用悬浮液的0.25%的pH值约为7.6,摩尔渗透压浓度约为290 mOsmol / kg。

Betoptic S-临床药理学

作用机理

盐酸倍他洛尔是一种心脏选择性(β-1-肾上腺素)受体抑制剂,没有明显的膜稳定(局部麻醉)活性,并且没有内在的拟交感神经作用。口服β-肾上腺素受体抑制剂可降低健康受试者和心脏病患者的心输出量。对于严重损害心肌功能的患者,β-肾上腺素能受体拮抗剂可能会抑制维持足够的心脏功能所必需的交感刺激作用。

当滴入眼中时,无论是否伴有青光眼,Betoptic S 0.25%眼用混悬剂均具有降低IOP升高的作用。眼科紫杉醇对肺和心血管参数的影响很小。

眼压升高是青光眼视野丧失的主要危险因素。 IOP水平越高,视神经受损和视野丧失的可能性越大。倍他洛尔具有降低升高的和正常的IOP的作用,并且眼压降低的机制似乎是降低眼压的方法,如眼压成像和水性荧光光度法所证实。

药效学

通常可以在30分钟内注意到使用紫杉醇的作用开始,并且通常可以在局部给药后2小时内检测到最大的作用。单剂量可以减少12小时的IOP。在某些患者中,对Betoptic S的IOP降低反应可能需要数周时间才能稳定下来。与任何新药物一样,建议对患者进行仔细监测。

在一项对9名反应性气道疾病患者进行挑战的交叉研究中,将1%(每只眼各放一滴)眼用的倍他洛尔溶液与安慰剂进行了比较。盐酸倍他洛尔对肺功能无显着影响,如通过1秒钟的呼气量(FEV 1 ),强制肺活量(FVC),FEV 1 / FVC进行测量,与安慰剂无显着差异。在研究结束时给予的异丙肾上腺素(一种β兴奋剂)的作用不会被眼科的紫杉醇所抑制。

在一项对24名正常受试者进行的双掩盖,交叉研究中,没有观察到使用倍他洛尔对运动过程中心血管β肾上腺素能阻滞的证据,该研究比较了眼科倍他洛尔和安慰剂对血压和心率的影响。

非临床毒理学

致癌,诱变,生育力受损

口服倍他洛尔盐酸盐的终生研究已经在小鼠中以6、20或60 mg / kg / day的口服剂量在大鼠中以3、12或48 mg / kg / day的剂量进行了研究;盐酸倍他洛尔没有显示致癌作用。没有测试更高的剂量水平。

在各种体外体内细菌和哺乳动物细胞检测中,盐酸倍他洛尔是非致突变性的。

临床研究

在对照的双掩蔽研究中,Betoptic S眼用悬浮液0.25%和Betoptic S眼用溶液0.5%的降压作用的幅度和持续时间在临床上是等效的。 Betoptic S悬架比Betoptic Solution舒适得多。

供应/存储和处理方式

Betoptic小号眼悬浮液0.25%作为供给如下:10和15 mL的塑料眼镜DROP-TAINER®分配器。篡改证据提供与各地DROP-TAINER®包装的封闭和颈部收缩带。

10毫升NDC 0065-0246-10
15毫升NDC 0065-0246-15

储存和处理
垂直存放在2°C-25°C(36°F-77°F)下。
使用前请摇匀。

病人咨询信息

避免污染产品

指导患者避免让分配容器的尖端接触眼睛或周围结构。还应指示患者,如果处理不当,眼药水可能会被已知会引起眼部感染的常见细菌污染。使用受污染的溶液可能会严重损害眼睛并导致视力下降。

并发眼部疾病

告知患者,如果他们进行眼科手术或出现并发性眼部疾病(例如外伤或感染),应立即就继续使用本多剂量容器向医生征求意见。

伴随的局部眼科治疗

建议需要在滴注Betoptic S悬架前至少10分钟使用局部眼科药物的患者。

暂时性视力模糊

用0.25%Betoptic S S眼用悬浮液给药后,视力可能暂时模糊。在操作机械或驾驶汽车时应格外小心。

隐形眼镜配戴

软性隐形眼镜可能会吸收Betoptic S S眼用悬浮液中的0.25%苯扎氯铵中的防腐剂。滴注0.25%BETOPIC S眼用悬浮液时,请摘下隐形眼镜。滴注15分钟后可重新插入隐形眼镜。

©诺华2003,2007- 2009,2016

发行人:
爱尔康实验室有限公司
沃思堡,德克萨斯州76134

爱尔康®
诺华公司

T2017-21
2017年三月

主要显示面板

NDC 0065-0246-10

爱尔康®
诺华公司

Betoptic®
(盐酸倍他洛尔滴眼液)
基本的0.25%

10 mL无菌

异形S
盐酸倍他洛尔混悬液/滴剂
产品信息
产品类别人体处方药标签物品代码(来源) NDC:0065-0246
行政途径眼科DEA时间表
活性成分/活性部分
成分名称实力基础强度
盐酸倍他洛尔(Betaxolol)盐酸倍他洛尔2.8毫克/ 1毫升
非活性成分
成分名称强度
甘露醇
乙二胺二乙酸钠
盐酸
氢氧化钠
苯扎氯铵
打包
项目代码包装说明
1个NDC:0065-0246-10 1瓶装,塑料,装在1个纸箱中
1个1毫升塑料瓶装10毫升
2 NDC:0065-0246-15 1瓶装,塑料,装在1个纸箱中
2 15毫升装1瓶,塑料
行销资讯
营销类别申请号或专着引用营销开始日期营销结束日期
保密协议NDA019845 1996/01/15
标签机-Alcon Laboratories,Inc.(008018525)
爱尔康实验室有限公司

已知总共有199种药物与Betoptic S(倍他洛尔眼药水)相互作用。

  • 11种主要药物相互作用
  • 186种中等程度的药物相互作用
  • 2次轻微的药物相互作用

在数据库中显示所有可能与Betoptic S(倍他洛尔眼药水)相互作用的药物。

检查互动

输入药物名称以检查与Betoptic S(倍他洛尔眼药)的相互作用。

最常检查的互动

查看Betoptic S(倍他洛尔眼药)与以下药物的相互作用报告。

  • Alphagan P(溴莫尼定眼药)
  • 氨氯地平
  • 阿司匹林
  • 阿司匹林低强度(阿司匹林)
  • Azopt(溴佐胺眼药)
  • Crestor(瑞舒伐他汀)
  • Flomax(坦索罗辛)
  • 速尿
  • 氢氯噻嗪
  • 拉坦前列素眼药
  • 氯沙坦
  • Lumigan(比马前列素眼药)
  • 多种维生素
  • 诺华(氨氯地平)
  • 普伐他汀
  • 强的松
  • 曲伐坦(曲妥普斯特眼药)
  • 维拉帕米
  • 维生素C(抗坏血酸)
  • Xalatan(拉坦前列素眼药)

Betoptic S(倍他洛尔眼科)疾病相互作用

与Betoptic S(倍他洛尔眼药水)有9种疾病相互作用,包括:

  • 哮喘/ COPD
  • 心动过缓/ AV阻滞
  • 心源性休克
  • 瑞士法郎
  • 糖尿病
  • 过敏症
  • 甲亢
  • 聚偏二氟乙烯
  • 重症肌无力

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。