布里格替尼

什么是brigatinib？

Brigatinib用于治疗在其他治疗失败后已扩散到身体其他部位（转移性）的非小细胞肺癌。

仅当您的癌症具有特定的遗传标记（异常的“ ALK”基因）时，才使用Brigatinib。您的医生将为您测试该基因。

Brigatinib也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

Brigatinib可能导致严重的副作用，例如肺部问题，视力问题，高血压，高血糖，心跳非常缓慢，肌肉损伤或胰腺炎。

如果您有副作用，请立即致电医生，例如：剧烈头痛，精神错乱，头晕目眩，视力模糊，视力中出现闪光或“漂浮物”，口渴或小便增多，饥饿，恶心，上胃疼痛蔓延到您的背部，无法解释的肌肉疼痛或无力，发烧，咳嗽，胸痛，呼吸困难，心跳非常缓慢，或感觉您可能会昏倒。

在服药之前

如果您对brigatinib过敏，则不应使用它。

告诉医生您是否曾经：

• 肺部疾病或呼吸问题；

• 心跳缓慢;

• 高血压;

• 视力问题；

• 糖尿病或葡萄糖耐受不良；

• 胰腺问题

• 肝病;要么

• 肾脏疾病（或正在透析）。

开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。

如果母亲或父亲使用Brigatinib，则Brigatinib可能会伤害未出生的婴儿。

• 如果您是女性，则在怀孕时不要使用这种药物。 Brigatinib可降低激素避孕的效果，包括避孕药，注射剂，植入剂，皮肤贴剂和阴道环。使用有效的非激素形式的节育措施，例如宫内节育器（IUD）。上次服药后，至少应避免怀孕4个月。

• 如果您是男人，请在性伴侣能够怀孕的情况下使用避孕套或其他避孕措施。上次服药后，请继续使用安全套至少3个月。

• 如果母亲或父亲在使用brigatinib时发生怀孕，请立即告诉您的医生。

这种药物可能会影响男性的生育能力（生孩子的能力）。但是，重要的是要使用节育措施来防止怀孕，因为Brigatinib可能会伤害未出生的婴儿。

使用这种药物时，以及最后一次服药后至少1周内，请勿进行母乳喂养。

我应该如何服用brigatinib？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。完全按照指示使用药物。

Brigatinib通常每天服用一次，无论有无食物。

完全吞下药片，不要压碎，咀嚼或弄碎药片。

如果您在服用brigatinib后不久呕吐，请勿再服一剂。保持正常的时间表。

您的血压需要经常检查。

除非您的医生告诉您，否则您不应停止使用brigatinib。

存放在室温下，远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办？

跳过错过的剂量，并在常规时间使用下一个剂量。不要一次使用两次。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用Brigatinib时应避免什么？

葡萄柚可能与brigatinib相互作用并导致不良的副作用。避免使用葡萄柚产品。

Brigatinib可能会导致视力模糊，并可能损害您的反应。除非您知道这种药会如何影响您，否则请避免驾驶或危险活动。

布里格替尼副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 肺部疾病-咳嗽，呼吸困难，胸痛，发烧;

• 视力问题-视力模糊，复视，对光的敏感度增加，看到视线中的闪光或“漂浮物”；

• 高血压-严重头痛，脖子或耳朵重击，头晕;

• 高血糖-口渴，排尿增加，饥饿，恶心，果味异味，无力，神志不清;

• 心脏问题-心律非常缓慢，感觉自己可能会昏倒；

• 肌肉问题-无法解释的肌肉疼痛或无力;要么

• 胰腺炎-胃上部疼痛（进食时更糟，并且可能传播到您的背部），恶心，体重减轻。

如果您有某些副作用，您的癌症治疗可能会延迟或永久终止。

常见的副作用可能包括：

• 恶心，呕吐，腹泻；

• 血压升高；

• 呼吸困难;

• 咳嗽;

• 皮疹;

• 肌肉疼痛;

• 头痛;要么

• 感觉累了。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

Brigatinib剂量资讯

非小细胞肺癌通常的成人剂量：

初始剂量：前7天每天口服一次90 mg
维持剂量：如果在前7天内耐受初始剂量，则每天口服一次，增加至180 mg
治疗时间：直至疾病进展或出现不可接受的毒性

用途：用于已治疗或不耐受克唑替尼的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者

还有哪些其他药物会影响brigatinib？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

许多药物会影响brigatinib。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

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综上所述

Brigatinib常见的副作用包括：乏力，视力模糊，咳嗽，视力下降，复视，呼吸困难，高血糖，高血压，淀粉酶增加，血液样本中的肌酸磷酸激酶增加，血清脂肪酶增加，肌痛和视力障碍。其他副作用包括：间质性肺疾病，肺炎和心动过缓。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于brigatinib：口服片剂

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外，brigatinib可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用brigatinib时，如果有以下任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 背疼
• 模糊的视野
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 胸痛或胸闷
• 发冷
• 混乱
• 咳嗽
• 食欲下降
• 移动困难
• 头晕
• 口干
• 发热
• 潮红，皮肤干燥
• 水果味的气味
• 头痛
• 嘶哑
• 饥饿加剧
• 口渴
• 排尿增加
• 关节痛
• 食欲不振
• 下背部或侧面疼痛
• 肌肉疼痛，压痛或无力
• 恶心
• 紧张
• 手臂或腿部疼痛
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 敲打耳朵
• 皮疹或瘙痒
• 缓慢或快速的心跳
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 胃痛或压痛
• 出汗
• 关节肿胀
• 支气管分泌物增厚
• 呼吸困难
• 劳累呼吸困难
• 无法解释的体重减轻
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 手臂，手，腿或脚无力

不常见

• 普遍感到不适或生病
• 支气管分泌物增厚

罕见

• 快速的心跳

不需要立即就医的副作用

可能会发生Brigatinib的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 食欲下降
• 腹泻
• 排便困难
• 睡眠困难

对于医疗保健专业人员

适用于brigatinib：口服片剂

一般

-最常见的不良反应（25％或更多）是恶心，腹泻，疲劳，咳嗽和头痛。

-严重不良反应发生在38％至40％的患者中；在3.7％的患者中报告了致命病例，包括肺炎（2例），猝死，呼吸困难，呼吸衰竭，肺栓塞，细菌性脑膜炎和尿道炎（各1例）。 ^[参考]

肝的

非常常见（10％或更多）：AST增加（65％），ALT增加（40％），碱性磷酸酶增加（29％） ^[参考]

内分泌

非常常见（10％或更多）：高血糖症（49％） ^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：肌酸磷酸激酶升高（48％），肌肉痉挛（17％），背痛（15％），肌痛/肌肉骨骼疼痛（15％），关节痛（14％），四肢疼痛（ 11％） ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：脂肪酶增加（45％），恶心（40％），淀粉酶增加（39％），腹泻（38％），呕吐（24％），便秘（19％），腹痛和扩张/胃不适（17％） ^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：贫血（40％），淋巴细胞减少症（27％） ^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳/乏力（36％），发热（14％） ^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：咳嗽（34％），呼吸困难/运动性呼吸困难（27％）

常见（1％至10％）：间质性肺疾病/肺炎，缺氧^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛/窦性头痛（28％），周围感觉神经病/感觉异常（13％） ^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：皮疹（剥脱性，瘙痒性，脓疱）/痤疮样皮炎（24％） ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：磷减少（23％），食欲下降（22％） ^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：延长部分凝血活酶时间（22％），高血压（21％）

常见（1％至10％）：心动过缓^[Ref]

精神科

很常见（10％或更多）：失眠（11％） ^[参考]

眼科

非常常见（10％或更多）：视力障碍（10％），肺炎（10％） ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

非小细胞肺癌的常规成人剂量

初始剂量：前7天每天口服一次90 mg
维持剂量：如果在前7天内耐受初始剂量，则每天口服一次，增加至180 mg
治疗时间：直至疾病进展或出现不可接受的毒性

用途：用于已治疗或不耐受克唑替尼的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者

肾脏剂量调整

轻至中度肾功能不全（CrCl 30至89 mL / min）：不建议调整。
严重肾功能不全（CrCl 15至29 mL / min）：将每日一次剂量降低约50％（即从180 mg降至90 mg或从90 mg降至60 mg）。

肝剂量调整

轻度（Child-Pugh A）至中度（Child-Pugh B）肝功能不全：不建议调整。
严重（Child-Pugh C）肝功能损害：将每日一次剂量减少约40％（即，从180 mg减至120 mg，或从120 mg减至90 mg，或从90 mg减至60 mg）。

剂量调整

减少不良反应的剂量：
每天一次开始剂量90毫克：
-第一次减少：每天一次60毫克
-第二减少：永久停止治疗。
-第三减少：N / A
每天一次剂量为180 MG ：
-第一次减少：每天一次120毫克
-第二减少：每天一次90毫克
-第三减少：每天一次60毫克

评论：
-一旦减少剂量，请勿随后增加剂量。
-如果患者每天不能耐受60 mg，则永久停用该药物。
-停药14天或更长时间（出于不良反应以外的原因）：每天以90毫克的剂量恢复7天，然后再增加至先前的耐受剂量。

CYP450 3A强或中度抑制剂：
-避免同时使用。
-如果不能避免同时使用强效CYP450 3A抑制剂，则将该药物的每日一次剂量减少约50％（即，从180 mg减至90 mg或从90 mg减至60 mg）。
-如果无法避免中度CYP450 3A抑制剂的共同给药，则将该药物的每日一次剂量减少约40％（即从180 mg减至120 mg，或从120 mg减至90 mg，或从90 mg减至60 mg） 。
-停止使用强效或中效的CYP450 3A抑制剂后，恢复开始CYP450 3A抑制剂耐受的该药物剂量。

中度CYP450 3A诱导剂：
-避免同时使用。
-如果无法避免中度CYP450 3A诱导剂的共同给药，则在治疗7天后，以目前的耐受剂量，以30 mg的增量增加该药物的每日一次剂量，以目前的耐受剂量增加，最大至该剂量之前的两倍启动中度CYP450 3A诱导剂。
-终止中度CYP450 3A诱导剂后，恢复开始中度CYP450 3A诱导剂耐受的该药物剂量。

不良反应的剂量修改：
间质性肺疾病（ILD）/肺炎：
*1级：
-如果在治疗的前7天出现新的肺部症状，请停药直至恢复至基线，然后以相同剂量恢复服用，如果怀疑患有ILD /肺炎，请勿升至180 mg。
-如果在治疗的前7天出现新的肺部症状，请停药直至恢复至基线，然后以相同剂量恢复。
-如果ILD /肺炎复发，请永久停药。
*等级2：
-如果在治疗的前7天内出现新的肺部症状，请停用该药物直至恢复至基线；如果怀疑患有ILD /肺炎，请以下一个较低的剂量恢复，并且不要增加剂量。
-如果在治疗的前7天出现新的肺部症状，请停用该药物直至恢复至基线。
-如果怀疑患有ILD /肺炎，请以下一个较低的剂量恢复；否则，以相同剂量继续服用。
-如果ILD /肺炎复发，请永久停药。
* 3或4级：永久停药。
高血压：
*等级3（SBP 160 mmHg或更高，DBP 100 mmHg或更高，表明为医疗干预，超过一种抗高血压药物，或比以前使用的指示更深层治疗）：
-停药直至恢复到1级或以下（SBP小于140 mmHg，DBP小于90 mmHg），然后以下一个较低的剂量恢复。
-复发：停药直至恢复到1级或以下，并以下一个较低的剂量恢复或永久停药。
第4级（威胁生命的后果，表明需要紧急干预） ：
-停药直至恢复到1级或以下，并以下一个较低的剂量恢复，或永久停药。
*第4级复发：永久停用该药。
布雷迪卡迪亚（人力资源少于60 bpm）：
*症状性布雷迪亚
-停药直至恢复到无症状性心动过缓或静息心率60 bpm或更高。
-如果发现并伴有引起心动过缓的药物，并且已停用或调整了剂量，则在恢复为无症状性心动过缓或静息心率达到60 bpm或更高时，以相同剂量恢复使用该药物。
-如果未发现已知会导致心动过缓的伴随药物，或者没有中断或调整剂量的伴随药物，则在恢复为无症状性心动过缓或静息心率达到60 bpm或更高时，以下一个较低的剂量恢复使用该药物。
*威胁生命的布雷迪（表示需要紧急干预）：
-如果未发现任何有帮助的伴随药物，请永久停用该药物。
-如果发现有辅助用药并停药或调整剂量，则在恢复为无症状性心动过缓或静息心律为60 bpm或更高后，应以下一个较低的剂量恢复用药，并应根据临床情况进行频繁监测。
-复发：永久停用该药。
视觉干扰：
* 2级或3级：停药直至恢复至1级或基线，然后以下一个较低的剂量恢复。
*第4级：永久停药。
肌酐磷酸激酶（CPK）升高：
*第3级CPK升高（大于正常[ULN]上限的5倍） ：
-停药直至恢复至1级或以下（2.5 x ULN或以下）或恢复至基线，然后以相同剂量恢复。
*第4级（大于10倍ULN）或第3级复发：停药直至恢复至1级或以下（2.5 x ULN或以下）或恢复基线，然后以下一个较低的剂量恢复。
脂酶/淀粉酶的升高：
*第3级（大于2倍ULN）：停药直至恢复至1级或以下（1.5 x ULN或以下）或恢复至基线，然后以相同剂量恢复使用。
*第4级（大于5倍ULN）或第3级复发：停药直至恢复至1级或以下（1.5 x ULN或以下）或恢复基线，然后以下一个较低的剂量恢复。
高糖血症：
*不能通过最佳医疗管理实现更大和更充分的血糖控制（超过250 mg / dL或13.9 mmol / L）的等级3：
-停药直至达到充分的血糖控制，并考虑降低至下一个较低剂量或永久停止治疗。
其他不良反应：
*等级3：
-停药直至恢复至基线，然后以相同剂量恢复。
-复发：停药直至恢复到基线，然后以下一个较低的剂量恢复或停止治疗。
*等级4：
-停药直至恢复到基线，然后以下一个较低的剂量恢复或永久停药。
-复发：永久停止治疗。

预防措施

禁忌症：
-没有

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-整粒吞咽片；不要挤压或咀嚼。
-有或没有食物的管理。
-如果错过或呕吐，请跳过该剂量，并在定期排定的时间服用下一个剂量。

储存要求：
-储存在20C至25C（68F至77F）; 15C至30C之间允许短途旅行
（59F至86F）。

监控：
-心血管：血压（2周，然后至少每月一次），心率（治疗期间）
-内分泌：空腹血糖（开始治疗前，此后定期）
-胃肠道：淀粉酶和脂肪酶（治疗期间）
-肌肉骨骼：肌酸磷酸激酶水平（治疗期间）
-呼吸：新的或恶化的呼吸道症状（在治疗期间，尤其是在第一周内）

患者建议：
-该药物可能引起副作用，例如双眼；除非您知道这种药物如何影响您，否则请避免驾驶和操作机械之类的潜在危险活动。
-服用这种药物时避免葡萄柚和葡萄柚汁。