马来酸卡宾沙明

介绍

第一代抗组胺药；乙醇胺衍生物。 ^{100 101}

马来酸卡宾巴辛胺的用途

急性过敏反应

改善对血液或血浆的过敏反应。 ^100克

在控制了急性症状后，可使用肾上腺素和其他标准的过敏性反应处理措施。 ^100克

过敏性和非过敏性鼻炎

对季节性（例如花粉症）或常年性（非季节性）过敏性鼻炎或非过敏性（血管舒缩性）鼻炎的症状缓解。 ^100克

过敏性结膜炎

食物或吸入过敏原引起的过敏性结膜炎症状缓解。 ^100克

过敏性皮肤病

对症治疗轻度，简单的荨麻疹和血管性水肿过敏性皮肤表现。 ^100克

皮肤病治疗。 ^100克

含羧甲胺制剂的法规

许多以前在美国市场上未经批准的含羧甲胺的制剂均带有不适当的标签，从而导致未经批准的用途（包括控制充血†，咳嗽†或感冒†，以及在<2†岁的儿童中使用），对健康造成严重危害风险。 ^{101 102（}参见儿童使用的注意事项下，也见制备例）。

马来酸卡宾沙明剂量和用法

行政

口头管理

空腹服用口服片剂或口服溶液。 ¹⁰⁰

剂量

可用马来酸卡宾沙明制得；以盐表示的剂量。 ¹⁰⁰

根据患者的反应和耐受性个性化剂量。 ¹⁰⁰

小儿患者

过敏状况

急性过敏反应，过敏性和非过敏性鼻炎，过敏性结膜炎或过敏性皮肤病

≥2岁的儿童：通常每天0.2-0.4 mg / kg。 ¹⁰⁰

2-3岁儿童：每天2毫克，每次3或4次（口服溶液）。 ¹⁰⁰

3-6岁的儿童：2-4 mg每天3至4次（口服溶液）。 ¹⁰⁰

大于6岁的儿童：每天4至6毫克3或4次（作为片剂或口服溶液）。 ¹⁰⁰

大人

过敏状况

急性过敏反应，过敏性和非过敏性鼻炎，过敏性结膜炎或过敏性皮肤病

通常，每天4–8毫克3-4次（作为片剂或口服溶液）。 ¹⁰⁰

特殊人群

老年患者

以较低的剂量启动并密切监测。 ¹⁰⁰ （请参阅“谨慎使用老年病”。）

马来酸卡宾肟的注意事项

禁忌症

• <2岁以下的儿童。 ¹⁰⁰

• 母乳喂养的妇女。 ¹⁰⁰

• 接受MAO抑制剂治疗的患者。 ¹⁰⁰

• 已知对羧甲胺或制剂中任何成分的超敏反应。 ¹⁰⁰

警告/注意事项

警告事项

抗胆碱作用

可能的抗胆碱作用（例如，口，鼻和喉咙干燥；排尿困难；尿retention留）。 ^b如果患有闭角型青光眼，前列腺肥大，狭窄的消化性溃疡，幽门十二指肠梗阻或膀胱颈梗阻，请格外小心。 ^{100 b}

一般注意事项

伴随疾病

眼压升高，甲状腺功能亢进或心血管疾病（例如高血压）的患者慎用。 ^{100 b}

通常不推荐在以前经历过严重的抗组胺药诱发的支气管肺不良反应的哮喘患者中使用抗组胺药。请勿用于治疗下呼吸道症状，包括哮喘。 ¹⁰⁰

CNS效应

有睡意的危险。 ^{100 b}进行需要精神警觉和协调动作的危险活动时（例如，驾驶汽车，操作机械），应当心。 ^{100 b}

可能的兴奋性（尤其是儿童）。 ¹⁰⁰ （请参阅“谨慎使用儿科”。）

并用其他中枢神经系统抑制剂可能会加重中枢神经系统抑制剂作用。 ^{100 b} （请参阅互动。）

特定人群

怀孕

C类^{100 c}

哺乳期

由于对哺乳婴儿的潜在风险，请停止护理或药物。 ¹⁰⁰

儿科用

儿童心理警觉性降低的风险。 ¹⁰⁰

可能的矛盾刺激（例如，躁动，失眠，震颤，欣快，神经质，ness妄，心lp，癫痫发作），尤其是在幼儿中。 ^{100 b}

2岁以下儿童的安全性和疗效尚未确立；尽管尚未确定与羧甲基胺的因果关系，但在此类患者中报告有^101例死亡。 ^{101 102}使用禁忌的儿童<2岁。 ¹⁰⁰

老人用

≥60岁的患者可能出现头晕，镇静和低血压的风险增加。 ^{100 b}也可能会造成混淆或镇静。 ¹⁰⁰ （请参阅剂量和给药方式的老年患者。）

常见不良反应

镇静， ^{100 g}嗜睡， ¹⁰⁰头晕， ¹⁰⁰协调紊乱， ¹⁰⁰上腹不适， ¹⁰⁰支气管分泌物增厚。 ¹⁰⁰

马来酸卡宾肟胺的相互作用

特殊药物和实验室检查

马来酸卡宾巴明药代动力学

吸收性

发病时间

大约30分钟。 ^G

持续时间

药理作用持续约4小时。 ¹⁰⁰

稳定性

存储

口服

平板电脑和口服液

在15–30°C下，密封且耐光的容器带有防儿童进入的盖。 ¹⁰⁰

动作

• 阻断H ₁受体位点并阻止组胺对细胞的作用。 ^100b的克

• 抑制伴随组胺内源性释放的耀斑和瘙痒。 ^b

• 具有抗胆碱和镇静作用。 ¹⁰⁰

• 表现出一些抗胆碱能药，神经节和肾上腺素能阻断药，局部麻醉药和解痉药的共同活动。 ^b

• 抗组胺药不会阻止组胺对胃酸分泌的刺激作用，这是由壁细胞的H ₂受体介导的。 ^b

给病人的建议

• 嗜睡的风险；进行需要精神警觉或协调运动的活动时（例如，操作机器，驾驶汽车），应避免饮酒并小心使用。 ^{100 b}

• 在空腹时用水服用片剂或口服溶液的重要性。 ¹⁰⁰

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病。 ¹⁰⁰

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ¹⁰⁰

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹⁰⁰ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

对于消费者

适用于羧甲胺：口服溶液，口服混悬液，缓释片，口服片剂

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，羧甲基胺可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用卡宾明时，如果出现以下任何副作用，请立即与医生联系：

发病率未知

• 模糊的视野
• 发冷
• 混乱
• 咳嗽
• 排尿次数减少
• 尿量减少
• 排尿困难或痛苦
• 排尿困难（运球）
• 吞咽困难
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 快速，不规则，剧烈震动或心跳或脉搏加快
• 荨麻疹
• 瘙痒
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 皮疹
• 皮肤发红
• 皮疹
• 出汗
• 胸闷
• 异常疲倦或虚弱

如果服用卡宾明时出现以下任何过量症状，请立即寻求紧急帮助：

服用过量的症状

• 搅动
• 焦虑
• 腹胀
• 抽搐
• 腹泻
• 睡眠困难
• 迷失方向
• 头晕
• 昏昏欲睡
• 口干
• 温暖的感觉
• 固定和扩大的学生
• 加油站
• 头痛
• 昏睡
• 头昏眼花
• 食欲不振
• 恶心
• 脸部，脖子，手臂发红，偶尔上胸部发红
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 肚子痛
• 胸闷
• 呼吸困难
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

可能会发生卡宾巴明的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 协调不佳
• 睡意
• 嗜睡

发病率未知

• 背部，腿部或胃部疼痛
• 黑色，柏油样凳子
• 牙龈出血
• 尿液或大便中有血
• 模糊的视野
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 发冷
• 混乱
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 咳嗽或声音嘶哑
• 黑尿
• 呼吸困难
• 排便困难（凳子）
• 头晕或头晕
• 双重视野
• 口，鼻，喉咙干燥
• 感觉非常激动
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 发冷或不发冷
• 全身肿胀
• 普遍感到疲倦或虚弱
• 头痛
• 听力损失
• 增加皮肤对阳光的敏感性
• 瘙痒
• 食欲不振
• 下背部或侧面疼痛
• 流鼻血
• 皮肤苍白
• 查明皮肤上的红色斑点
• 皮肤发红或其他变色
• 躁动
• 看到双
• 癫痫发作
• 旋转感
• 严重晒伤
• 腿，手臂，手或脚的晃动
• 咽喉痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 手或脚颤抖或颤抖
• 睡眠困难
• 异常出血或瘀伤
• 减肥
• 眼睛或皮肤发黄

对于医疗保健专业人员

适用于羧甲胺：口服胶囊缓释，口服液，口服混悬液，口服混悬液缓释，口服片剂，口服片剂缓释

神经系统

神经系统的副作用包括镇静，头晕，头痛和神经质。 ^[参考]

眼科

眼部副作用包括复视。 ^[参考]

胃肠道

胃肠道副作用包括呕吐，腹泻，口干，恶心，烧心和厌食。 ^[参考]

其他

其他副作用包括虚弱。 ^[参考]

泌尿生殖

泌尿生殖系统的副作用包括多尿症。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

过敏性鼻炎的常规成人剂量

片剂（马来酸卡宾沙明4毫克）：根据需要每天口服1片；可能会根据需要增加剂量，每6到8小时最多分24毫克/天

片剂，定时释放（马来酸卡宾沙明8毫克）：每12小时口服1片

缓释胶囊（马来酸卡宾沙明2 mg / 8 mg）：每12小时口服1粒胶囊，在24小时内不超过2粒胶囊

溶液（马来酸卡宾沙明4 mg / 5 mL）：视需要每天口服5 mL；可能会根据需要增加剂量，每6到8小时最多分24毫克/天

悬浮液（马来酸卡宾沙明单宁酸盐2 mg-6 mg / 5 mL）：每12小时口服5 mL

液体（马来酸卡宾沙明4 mg / 5 mL）：每天5次，口服5 mL

液体（马来酸卡宾沙明1.5 mg / 5 mL）：每天10次口服10 mL

延长释放的混悬液（鞣酸卡宾沙明3.6 mg / 5 mL）：每12小时口服10至20 mL


液体（马来酸卡宾沙明1.75 mg / 5 mL）：每天10次口服10 mL

成年人常见的过敏性荨麻疹剂量

片剂（马来酸卡宾沙明4毫克）：根据需要每天口服1片；可能会根据需要增加剂量，每6到8小时最多分24毫克/天

缓释胶囊（马来酸卡宾沙明2 mg / 8 mg）：每12小时口服1粒胶囊，在24小时内不超过2粒胶囊

溶液（马来酸卡宾沙明4 mg / 5 mL）：视需要每天口服5 mL；可能会根据需要增加剂量，每6到8小时最多分24毫克/天

悬浮液（马来酸卡宾沙明单宁酸盐2 mg-6 mg / 5 mL）：每12小时口服5 mL

成年人过敏反应的常用剂量

片剂（马来酸卡宾沙明4毫克）：根据需要每天口服1片；可能会根据需要增加剂量，每6到8小时最多分24毫克/天

溶液（马来酸卡宾沙明4 mg / 5 mL）：视需要每天口服5 mL；可能会根据需要增加剂量，每6到8小时最多分24毫克/天

过敏性结膜炎的常规成人剂量

片剂（马来酸卡宾沙明4毫克）：根据需要每天口服1片；可能会根据需要增加剂量，每6到8小时最多分24毫克/天

溶液（马来酸卡宾沙明4 mg / 5 mL）：视需要每天口服5 mL；可能会根据需要增加剂量，每6到8小时最多分24毫克/天

皮肤科常用成人剂量

片剂（马来酸卡宾沙明4毫克）：根据需要每天口服1片；可能会根据需要增加剂量，每6到8小时最多分24毫克/天

溶液（马来酸卡宾沙明4 mg / 5 mL）：视需要每天口服5 mL；可能会根据需要增加剂量，每6到8小时最多分24毫克/天

血管舒缩性鼻炎的成人剂量

片剂（马来酸卡宾沙明4毫克）：根据需要每天口服1片；可能会根据需要增加剂量，每6到8小时最多分24毫克/天

溶液（马来酸卡宾沙明4 mg / 5 mL）：视需要每天口服5 mL；可能会根据需要增加剂量，每6到8小时最多分24毫克/天

过敏性鼻炎的常规儿科剂量

液体（马来酸卡宾沙明1.75 mg / 5 mL） ：
液体（马来酸卡宾沙明1.5 mg / 5 mL） ：
<2年：安全性和有效性未知
2年至6年：每天5次，每次5 mL
> = 6年：每天4次口服10 mL

液体（马来酸卡宾沙明4 mg / 5 mL） ：
悬浮液（马来酸卡宾沙明-鞣酸2 mg-6 mg / 5 mL） ：
<2年：安全性和有效性未知
2年至6年：每天2次口服2.5 mL
> = 6年：每天5 mL口服，每天4次

溶液（马来酸卡宾沙明4 mg / 5 mL）：
<2年：安全性和有效性未知
2年至6年：根据需要每天口服2.5 mL；可能会根据需要增加剂量，每6至8小时分剂量约0.2至0.4 mg / kg /天
> = 6年：根据需要每天口服5 mL；可能会根据需要增加剂量，每6到8小时最多分24毫克/天

片剂（马来酸卡宾沙明4毫克） ：
<2年：安全性和有效性未知
2至6年：根据需要每天口服1/2片；可能会根据需要增加剂量，每6至8小时分剂量约0.2至0.4 mg / kg /天
> = 6年：根据需要每天口服1片；可能会根据需要增加剂量，每6到8小时最多分24毫克/天

片剂，定时释放（马来酸卡宾沙明8毫克） ：
6至12岁：每12小时口服1/2片
> = 12岁：每12小时口服1片

缓释胶囊（马来酸卡宾沙明2 mg / 8 mg） ：
> = 12岁：每12小时口服1粒胶囊，在24小时内不超过2粒胶囊

延长释放的混悬液（单宁卡因胺3.6 mg / 5 mL） ：
2年至6年：每12小时口服2.5至5 mL
6年至12年：每12小时口服5至10 mL
12年至18年：每12小时口服10至20 mL

过敏性荨麻疹的常规儿科剂量

悬浮液（马来酸卡宾沙明单宁酸盐2 mg-6 mg / 5 mL） ：
<2年：安全性和有效性未知
2年至6年：每12小时口服2.5 mL
> = 6年：每12小时口服5 mL

溶液（马来酸卡宾沙明4 mg / 5 mL）：
<2年：安全性和有效性未知
2年至6年：根据需要每天口服2.5 mL；可能会根据需要增加剂量，每6至8小时分剂量约0.2至0.4 mg / kg /天
> = 6年：根据需要每天口服5 mL；可能会根据需要增加剂量，每6到8小时最多分24毫克/天

片剂（马来酸卡宾沙明4毫克） ：
<2年：安全性和有效性未知
2年至6年：根据需要每天口服1/2片；可能会根据需要增加剂量，每6至8小时分剂量约0.2至0.4 mg / kg /天
> = 6年：根据需要每天口服1片；可能会根据需要增加剂量，每6到8小时最多分24毫克/天

缓释胶囊（马来酸卡宾沙明2 mg / 8 mg） ：
> = 12岁：每12小时口服1粒胶囊，每天不超过2粒胶囊

通常的小儿过敏反应剂量

溶液（马来酸卡宾沙明4 mg / 5 mL）：
<2年：安全性和有效性未知
2年至6年：根据需要每天口服2.5 mL；可能会根据需要增加剂量，每6至8小时分剂量约0.2至0.4 mg / kg /天
> = 6年：根据需要每天口服5 mL；可能会根据需要增加剂量，每6到8小时最多分24毫克/天

片剂（马来酸卡宾沙明4毫克） ：
<2年：安全性和有效性未知
2至6年：根据需要每天口服1/2片；可能会根据需要增加剂量，每6至8小时分剂量约0.2至0.4 mg / kg /天
> = 6年：根据需要每天口服1片；可能会根据需要增加剂量，每6到8小时最多分24毫克/天

过敏性结膜炎的常规儿科剂量

溶液（马来酸卡宾沙明4 mg / 5 mL）：
<2年：安全性和有效性未知
2年至6年：根据需要每天口服2.5 mL；可能会根据需要增加剂量，每6至8小时分剂量约0.2至0.4 mg / kg /天
> = 6年：根据需要每天口服5 mL；可能会根据需要增加剂量，每6到8小时最多分24毫克/天

片剂（马来酸卡宾沙明4毫克） ：
<2年：安全性和有效性未知
2至6年：根据需要每天口服1/2片；可能会根据需要增加剂量，每6至8小时分剂量约0.2至0.4 mg / kg /天
> = 6年：根据需要每天口服1片；可能会根据需要增加剂量，每6到8小时最多分24毫克/天

皮肤科常用儿科剂量

溶液（马来酸卡宾沙明4 mg / 5 mL）：
<2年：安全性和有效性未知
2年至6年：根据需要每天口服2.5 mL；可能会根据需要增加剂量，每6至8小时分剂量约0.2至0.4 mg / kg /天
> = 6年：根据需要每天口服5 mL；可能会根据需要增加剂量，每6到8小时最多分24毫克/天

片剂（马来酸卡宾沙明4毫克） ：
<2年：安全性和有效性未知
2至6年：根据需要每天口服1/2片；可能会根据需要增加剂量，每6至8小时分剂量约0.2至0.4 mg / kg /天
> = 6年：根据需要每天口服1片；可能会根据需要增加剂量，每6到8小时最多分24毫克/天

血管舒缩性鼻炎的常用儿科剂量

溶液（马来酸卡宾沙明4 mg / 5 mL）：
<2年：安全性和有效性未知
2年至6年：根据需要每天口服2.5 mL；可能会根据需要增加剂量，每6至8小时分剂量约0.2至0.4 mg / kg /天
> = 6年：根据需要每天口服5 mL；可能会根据需要增加剂量，每6到8小时最多分24毫克/天

片剂（马来酸卡宾沙明4毫克） ：
<2年：安全性和有效性未知
2至6年：根据需要每天口服1/2片；可能会根据需要增加剂量，每6至8小时分剂量约0.2至0.4 mg / kg /天
> = 6年：根据需要每天口服1片；可能会根据需要增加剂量，每6到8小时最多分24毫克/天

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

抗组胺药如卡宾巴明不能用于新生儿或早产儿。

接受卡宾沙明治疗的儿童（即18岁以下）兴奋性的报道很少。

抗组胺药在老年患者（即> = 60岁）中更可能引起头晕，镇静和低血压。由于其抗胆碱能特性，羧甲基胺符合比尔斯（Beers）标准，是可能不适合老年人使用的药物。在治疗过敏反应时，老年患者优选使用非抗胆碱能抗组胺药。

透析

数据不可用

其他的建议

剂量应根据患者的反应和症状的严重程度进行单独滴定。应使用最低有效剂量，以最大程度地减少镇静作用和其他不良影响。