卡杜拉XL

Cardura XL的适应症和用法

CARDURA®XL（甲磺酸多沙唑嗪延长释放的片剂）的适应症为的体征和良性前列腺增生（BPH）的症状的治疗。

Cardura XL不适用于治疗高血压。

Cardura XL剂量和用法

一般剂量信息

Cardura XL的初始剂量为4 mg，每天一次，应与早餐一起服用。根据患者的症状反应和耐受性，剂量可以增加到最大建议剂量8毫克。建议的滴定间隔为3-4周。如果Cardura XL的给药中断了几天，则应使用4 mg每日一次的剂量重新开始治疗。片剂应整个吞下，并且不得咀嚼，分割，切割或压碎。

从CARDURA切换到Cardura XL的患者

如果从CARDURA立即释放（IR）切换到Cardura XL，则应以最低剂量（每天4 mg）开始治疗。在开始使用Cardura XL进行治疗之前，不应服用CARDURA的最终剂量。

与PDE-5抑制剂同时给药

与PDE-5抑制剂同时使用Cardura XL可能导致血压降低和症状性低血压加成；因此，对于服用Cardura XL的患者，应以最低剂量开始PDE-5抑制剂治疗。

剂型和优势

白色，圆形，薄膜衣片，含有4 mg和8 mg甲磺酸多沙唑嗪。

禁忌症

Cardura XL禁用于对多沙唑嗪，其他喹唑啉类药物（例如吡唑嗪，特拉唑嗪）或任何惰性成分过敏的患者。对多沙唑嗪和其他喹唑啉类的过敏反应包括皮疹，荨麻疹，瘙痒，血管性水肿和呼吸道症状[见不良反应（6.2） ]。

警告和注意事项

体位性低血压

服用Cardura XL后数小时内可能会出现姿势性低血压，有无症状（例如头晕）。然而，很少有人在给药后数小时才报告症状性体位性低血压。与其他α受体阻滞剂一样，有晕厥的可能性，尤其是在初始剂量后或剂量强度增加后。应警告患者可能发生此类事件，并应避免发生晕厥而可能造成伤害的情况。对有症状性低血压的患者或对其他药物有降压反应的患者给予Cardura XL时应小心。

白内障手术

术软盘虹膜综合征（IFIS）已经在一些患者中在白内障手术期间观察到对或预先用α1个阻断剂治疗。小瞳孔综合症的这种变体的特征在于，由于术中冲洗电流的作用而松弛的虹膜虹膜，术前用标准散瞳药物扩张时尽管进行术中瞳孔缩小，进行性瞳孔缩小，以及虹膜向超声乳化切口的潜在脱垂。患者的外科医生应做好准备以对其手术技术进行可能的修改，例如使用虹膜钩，虹膜扩张器环或粘弹性物质。似乎没有从白内障手术前停止阿尔法1个受体阻滞剂治疗的好处。

胃肠道疾病

与其他任何不可变形的材料一样，当对患有严重胃肠道狭窄（病理性或医源性）的患者使用Cardura XL时，应谨慎行事。鲜有已知狭窄患者发生阻塞性症状的报道，与这种不可变形的缓释制剂摄入另一种药物有关。慢性便秘患者可能会显着增加胃肠道保留时间，这会增加全身性接受多沙唑嗪的暴露，从而可能增加不良反应。

前列腺癌

前列腺癌会引起许多与BPH相关的相同症状，并且这两种疾病经常并存。因此，在开始使用Cardura XL进行治疗之前，应排除前列腺癌。

PDE-5抑制剂

与PDE-5抑制剂同时使用Cardura XL可能导致血压降低和症状性低血压加成。尚未确定Cardura XL与降压药或其他血管扩张剂之间的药效相互作用。

肝功能不全患者

不建议将Cardura XL用于严重肝功能不全的患者，对于轻度或中度肝功能不全的患者应谨慎使用[请参见“在特定人群中使用（8.6） ，临床药理学（12.3） ”。

冠状动脉供血不足的患者

在过去6个月内患有充血性心力衰竭，心绞痛或急性心肌梗死的患者被排除在3期研究之外。如果应重新出现或加重心绞痛症状，应停用Cardura XL。

CYP 3A4抑制剂

将Cardura XL与强效CYP 3A4抑制剂并用时应格外小心，例如atanazavir，clarithromycin，indinavir，itraconazole，ketoconazole，nefazodone，nelfinavir，ritonavir，saquinavir，telithromycin或voriconazole。

独裁者

罕见的（可能每千名患者中不多于一次），包括多沙唑嗪在内的α-1拮抗剂与阴茎异常勃起（痛苦的阴茎勃起，持续数小时且未通过性交或手淫得到缓解）相关。因为如果不及时治疗，这种病会导致永久性阳ence，因此必须告知患者该病的严重性。

不良反应

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。

不良反应的发生率来自两项涉及1473名BPH患者的对照疗效和安全性试验。在研究1中，将Cardura XL（n = 317）与多沙唑嗪IR片（n = 322）和安慰剂（n = 156）进行了比较。在研究2中，仅将Cardura XL（n = 350）与多沙唑嗪IR片剂（n = 330）进行了比较。在这两项研究中，Cardura XL的起始剂量均为4 mg，如果未观察到足够的反应，研究者可以在7周后将其增加至8 mg [见临床研究（14.1） ]。同样，多沙唑嗪的IR开始剂量为1 mg，所有患者在1周后均增加到2 mg，然后可以选择在4周后增加到4 mg，在7周后增加到8 mg。

导致Cardura XL组停用的最常见的不良反应是：头晕，呼吸困难，乏力，头痛，低血压，体位性低血压和嗜睡。在Cardura XL，多沙唑嗪IR和安慰剂组中，不良反应的终止率分别为6％，7％和3％。

表1列出了两项对照研究（研究1和研究2）中所有报告的不良事件引起的不良反应的发生率，这些不良事件的发生率高于安慰剂，并且接受Cardura XL治疗的患者为1％或更多。

仅有不到1％的患者报告了Cardura XL报告的其他不良事件，并且有临床意义的不良事件包括：心血管系统：心绞痛，晕厥，心动过速，胸痛，心；消化系统：腹泻；肌肉骨骼系统：关节痛；神经系统：性欲下降；泌尿生殖系统：阳imp，排尿困难。

通常，在开放标签安全性扩展中报告的不良事件在大约295位BPH患者中接受了长达37周的治疗，其类型和频率与上述对照试验中的事件相似。

上市后经验

在批准多沙唑嗪的批准后使用期间，已经确定了以下不良事件。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

自主神经系统：阴茎异常勃勃；心血管系统：脑血管意外，头晕姿势，心肌梗塞；中枢和周围神经系统：感觉不足，感觉异常；内分泌系统：男性乳房发育；胃肠系统：胃肠道阻塞，呕吐；全身系统：疲劳，潮热，全身不适；心律/心律：心动过缓，心律不齐；造血功能：白细胞减少症，紫癜，血小板减少症；肝/胆系统：肝功能检查异常，肝炎，胆汁淤积性肝炎，黄疸；肌肉骨骼系统：肌肉抽筋，肌肉无力；精神病学：躁动，厌食，神经质；呼吸系统：支气管痉挛加重；皮肤疾病：脱发，荨麻疹，皮疹，瘙痒；特殊感觉：视力模糊，术中软盘虹膜综合征[见警告和注意事项（5.2） ]；泌尿系统：血尿，排尿障碍，排尿频率，夜尿症，多尿。

尽管这种药物的因果关系尚不确定，但很少有报道称在这种不可变形的缓释制剂中使用另一种药物会引起胃肠道刺激和胃肠道出血。

药物相互作用

CYP 3A4抑制剂

Cardura XL没有进行体内药物相互作用研究。

体外研究表明多沙唑嗪是CYP 3A4的底物。应注意当伴随具有较强CYP 3A4抑制剂施用的Cardura XL，如atanazavir，克拉霉素，茚地那韦，伊曲康唑，酮康唑，奈法唑酮，奈非那韦，利托那韦，沙奎那韦，泰利霉素，伏立康唑或[见行使临床药理学（12.3） ]。

降压药

尚未确定Cardura XL与降压药或其他血管扩张剂之间的药效相互作用。

PDE-5抑制剂

Cardura XL与PDE-5抑制剂的同时给药可导致加成的血压降低作用和症状性低血压[参见剂量和给药方法（2.3） ]。

在特定人群中的使用

怀孕

风险摘要

Cardura XL未指定用于女性，也未指定用于治疗高血压。孕妇使用Cardura XL的可用数据有限，不足以告知与药物相关的重大先天缺陷和流产风险。在动物繁殖研究中，口服多沙唑嗪对怀孕的大鼠和兔子分别以推荐剂量12毫克/天的10倍和4倍的剂量给药，未观察到不利的发育结果。大鼠的产后发育被延迟，剂量为建议的12毫克/天的8倍[见数据]。

数据

动物资料

在给怀孕的大鼠口服施用标记的多沙唑嗪后，发现放射性穿过胎盘。在器官发生期间，分别以每日口服剂量分别高达41和20 mg / kg（血浆药物浓度分别是人AUC暴露量和12 mg / day治疗剂量的10倍和4倍）对怀孕的兔子和大鼠进行的研究没有发现不利的发育影响的证据。在兔子中82 mg / kg /天的剂量方案与胎儿存活率降低有关。在大鼠的围产期和产后研究中，母体剂量为40或50 mg / kg /天的多沙唑嗪（约为人AUC暴露量的8倍剂量和12 mg /天的治疗剂量）的产后发育被延迟，这是由较慢的体重所证明的获得并稍晚出现解剖特征和反射。

哺乳期

风险摘要

Cardura XL未指定用于女性，也未指定用于治疗高血压。人乳中存在多沙唑嗪。没有关于Cardura XL对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的信息。

儿科用

尚未确定Cardura XL在儿科患者中的安全性和有效性。

老人用

使用Cardura XL引起的低血压发生率似乎与年龄有关，并且在70岁以上的患者中更为普遍。在稳定状态下，与年轻人相比，老年人（> 65岁）的最大血浆浓度（C max ）增加27％，在浓度-时间曲线（AUC）下的面积增加34％[请参阅临床药理学（12.3） ]。

在两项对照临床疗效和安全性研究中，接受Cardura XL治疗的666名BPH患者中，有325名患者（49％）年龄在65岁以上。接受Cardura XL治疗的136例患者（20％）年龄大于70岁。

在这两项研究中，低血压的累积发生率似乎与年龄有关。 70岁以上患者低血压发生率升高的原因可能与多沙唑嗪全身暴露的适度增加有关[见临床药理学（12.3） ]，老年人的直立性倾向增加或增强了老年人对血管舒张药的敏感性。与70岁以下患者（7/530; 1.3％）相比，70岁及以上患者中作为不良反应发生的低血压发生率更高（4/136; 2.9％）。

肝功能不全

由于没有严重肝功能不全患者的临床经验，因此不建议在这些患者中使用。对于有轻度或中度肝功能不全的患者，应谨慎使用Cardura XL [参见警告和注意事项（5.6） ，临床药理学（12.3） ]。

过量

没有Cardura XL过量的经验。多沙唑嗪IR的过量用药经验有限。两名青少年分别用双氯芬酸或扑热息痛摄入40 mg多沙唑嗪IR，用活性炭洗胃并完全康复。意外摄入4 mg多沙唑嗪IR的2岁儿童接受了灌胃治疗，并在5小时的急诊室观察期间保持血压正常。一个6个月大的儿童意外接受了1毫克多沙唑嗪IR的压片，据报道昏昏欲睡。一名32岁，患有慢性肾衰竭，癫痫和抑郁症的女性故意摄入60 mg多沙唑嗪IR（血液水平0.9 µg / mL；高血压的正常值= 0.02 µg / mL）；死亡归因于低血压导致的巨大癫痫发作。一名摄入70 mg多沙唑嗪IR，酒精和Dalmane®（氟拉西m）的39岁女性发展为低血压，对液体疗法有反应。

药物过量的最可能表现是低血压，通常的治疗方法是静脉输液，使患者保持仰卧位，在某些情况下使用升压药。由于多沙唑嗪是高度蛋白结合的，因此不建议进行透析。

Cardura XL说明

Cardura XL包含甲磺酸多沙唑嗪，它是一种喹唑啉化合物，化学名称为1-（4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（1,4-苯并二恶烷-2-基羰基）哌嗪甲磺酸盐。甲磺酸多沙唑嗪的经验公式为C 23 H 25 N 5 O 5 ∙CH 4 O 3 S，分子量为547.6。它具有以下结构：

Cardura XL是口服的缓释片剂，设计用于释放4或8毫克的多沙唑嗪作为游离碱。每片4毫克和8毫克的片剂含有5.1毫克和10.2毫克的甲磺酸多沙唑嗪（包括5％过量），分别提供4毫克和8毫克多沙唑嗪作为游离碱。 Cardura XL的非活性成分为：聚环氧乙烷，氯化钠，羟丙甲纤维素，氧化铁红，二氧化钛，硬脂酸镁，乙酸纤维素，Macrogol®，药用釉和黑色氧化铁。

Cardura XL系统组件和性能

Cardura XL的外观与传统平板电脑相似。但是，它由被半透膜包围的渗透活性药物核心组成。核心本身分为两层：包含药物的“活性”层和包含药理惰性（但具有渗透活性）成分的“推”层。片剂周围的膜可渗透水，但不能渗透药物或渗透性赋形剂。当来自胃肠道的水进入片剂时，渗透层中的压力增加，并且对药物层进行“推动”，从而导致药物通过片剂药物侧膜上的激光钻孔小孔释放。

Cardura XL利用GITS（胃肠道治疗系统）设计，可提供多沙唑嗪向胃肠道内腔的受控输送速率，而不受pH值或胃肠道（GI）运动的影响。 Cardura XL的功能取决于双层核心内容物与胃肠道中液体之间是否存在渗透梯度。只要渗透梯度保持恒定，药物输送就基本恒定，然后逐渐降至零。片剂的生物学惰性成分在胃肠道转运过程中保持完整，并在粪便中作为不溶性外壳被清除。

Cardura XL-临床药理学

作用机理

与前列腺增生（BPH）相关的症状，如尿频，夜尿，虚弱的血流，犹豫和不完全排空与解剖学（静态）和功能性（动态）两个部分有关。静态成分与前列腺大小的增加有关，前列腺大小的增加部分是由于前列腺基质中平滑肌细胞的增殖所致。但是，BPH症状的严重程度和尿道梗阻的程度与前列腺的大小并没有很好的相关性。 BPH的动态成分与前列腺和膀胱颈平滑肌张力的增加有关。音调的此区域中的程度由所述α-肾上腺素能受体1，这是存在于前列腺间质高密度，前列腺囊，和膀胱颈介导。所述α1受体的阻断而减小尿道阻力，并且可以减轻BPH症状，改善尿流。多沙唑嗪甲磺酸盐是α-肾上腺素能受体的α1亚型的选择性抑制剂。在人前列腺癌，多沙唑嗪甲磺酸盐拮抗去氧肾上腺素（阿尔法1激动剂）诱导的收缩，在体外，和以高亲和力与α1A肾上腺素能受体结合。

药效学

有症状的BPH患者使用Cardura XL可使最大尿流率出现统计学上的显着改善[参见临床研究（14.1） ]。

药代动力学

Cardura XL的药代动力学不同于多沙唑嗪IR。 Cardura XL可在24小时内控释多沙唑嗪。

吸收：下表2中记录了描述4和8 mg Cardura XL日剂量后吸收的药代动力学参数。 Cardura XL与多沙唑嗪IR的相对生物利用度在4 mg剂量下为54％，在8 mg剂量下为59％。

食物效果：如图1所示，与空腹状态相比，以进食状态给予Cardura XL后，血浆C max和AUC分别高约32％和18％。为了提供最一致的接触，Cardura XL应与早餐一起使用[参见剂量和用法（2.1） ]。

胃肠道保留时间影响：胃肠道保留时间明显减少（例如，短肠综合征）可能会影响Cardura XL的药代动力学，并可能导致血浆浓度降低。相反，显着延长的胃肠道保留时间（例如，慢性便秘）会增加对多沙唑嗪的全身暴露，并可能导致不良反应增加[见警告和注意事项（5.3） ]。

分布：在通过治疗剂量达到的血浆浓度下，约98％的循环药物与血浆蛋白结合。

代谢：多沙唑嗪在肝脏中广泛代谢。体外研究表明消除的主要途径是通过CYP 3A4。然而，CYP 2D6和CYP 2C9代谢途径也较少存在。 Cardura XL尚未进行体内药物相互作用研究。尽管已经确定了多沙唑嗪的几种活性代谢物，但尚未表征这些代谢物的药代动力学[参见药物相互作用（7） ]。

排泄：在两名受试者分别两次口服放射性标记的多沙唑嗪IR 2 mg和静脉内注射1 mg的研究中，大约63％的剂量在粪便中消除，而9％的剂量在尿液中发现。平均而言，粪便中只有4.8％的剂量作为未改变的药物排泄，而尿中总放射性的痕迹仅归因于不变的药物。 Cardura XL的消除半衰期为15–19小时。

药物相互作用

尚未进行任何体内药物相互作用研究来评估伴随药物对Cardura XL药代动力学的影响或评估Cardura XL对其他药物的药代动力学的影响。体外研究表明多沙唑嗪是CYP 3A4的底物。将Cardura XL与强效CYP 3A4抑制剂同时给药时应谨慎，例如atanazavir，clarithromycin，indinavir，itraconazole，ketoconazole，nefazodone，nelfinavir，ritonavir，saquinavir，telithromycin或voriconazole

在一项针对正常志愿者的安慰剂对照试验中，在为期4天的西咪替丁（400 mg，每天两次）的第1天服用1 mg剂量的多沙唑嗪IR，导致多沙唑嗪的平均AUC升高了10％，多沙唑嗪的平均C max增加6％，而多沙唑嗪的平均半衰期无明显变化。基于剂量和配方的差异，这些结果对Cardura XL的适用性尚不清楚。否则，尚未确定与其他CYP酶抑制剂或底物的相互作用潜力。还没有确定Cardura XL与抗高血压药物或其他血管扩张剂之间的药效相互作用。最后，降低胃肠动力的药物会显着延长胃肠道保留时间（例如抗胆碱能药），可能会增加对多沙唑嗪的全身暴露。

在特定人群中使用

老年：在研究，以评估年龄对的Cardura XL的药代动力学的影响，在血浆C最大值的27％，并在血浆AUC的34％的增加是在相对于老年人（> 65岁的）在稳定状态下看到年轻[请参见在特定人群中使用（8.5） ]。

肝功能不全：对患有轻度肝功能不全（Child-Pugh A级）的患者给予2 mg剂量的多沙唑嗪IR，与无肝功能不全的患者相比，多沙唑嗪的暴露增加40％。尚未进行评估肝功能损害对Cardura XL药代动力学的影响的研究。不建议在严重肝功能不全的患者中使用。对于有轻度或中度肝功能受损迹象的患者或接受已知会影响肝代谢的药物的患者，应谨慎使用Cardura XL。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

致癌和诱变：甲磺酸多沙唑嗪对大鼠或小鼠的致癌作用分别为40 mg / kg /天或120 mg / kg /天，连续2年每天服用。通过AUC测得，在人类最大推荐剂量（MHRD）为8 mg Cardura XL的情况下，大鼠的全身药物暴露约为暴露量的34倍，小鼠为16倍。

在体外细菌Ames测定，人淋巴细胞中的染色体畸变测定或小鼠淋巴瘤测定中，Doxazosin碱没有致突变性。在体内小鼠微核试验中，多沙唑嗪不是致死性的。甲磺酸多沙唑嗪的遗传毒性尚未评估。

男性的生育能力：口服多沙唑嗪碱后在大鼠中进行的研究显示，男性的生育力降低，在终止治疗两周后，多沙唑嗪碱的暴露量是人类暴露量（AUC）的13倍，在MHRD为8毫克Cardura时是可逆的加大码没有关于多沙唑嗪对人类男性生育能力有任何影响的报道。

动物毒理学与药理学

在饮食6、12、18个月后对Sprague-Dawley大鼠进行的研究以及饮食管理18个月后对CD-1小鼠的研究表明，多沙唑嗪碱暴露的心肌坏死或纤维化发生率比人暴露高26倍（ MHRD为8 mg Cardura XL。在口服剂量12个月的多沙唑嗪碱暴露量分别比在8 mg Cardura XL的MHRD时的人暴露量（C max ）高65倍和85倍时，在狗或Wistar大鼠中未观察到心脏毒性。没有证据表明在人类中会发生类似的病变。

临床研究

BPH患者的研究

Cardura XL对BPH患者进行了两项对照临床研究，然后进行了开放标签扩展研究。研究1是一项随机，双盲，平行组，安慰剂和活性对照研究，比较了Cardura XL（4或8 mg /天）和多沙唑嗪IR（1、2、4，或8 mg /天）和795例BPH患者的安慰剂治疗超过13周，其中317例随机分配至Cardura XL。研究2是一项随机，双盲，平行组，主动对照研究，比较了Cardura XL（4或8 mg /天）和多沙唑嗪IR（1、2、4或8 mg）的安全性和有效性/天）在680名BPH患者中进行了13周的治疗，其中350名被随机分配至Cardura XL。

在两项研究中，均纳入了50-80岁有症状的前列腺增生（BPH）的男性。有症状的BPH定义为35分国际前列腺症状评分（IPSS）的总分至少12分，最大尿流速率≤15 mL / sec但不小于5 mL / sec（总排尿量≥ 150 mL）。在总共1475名患者中进行的这两项研究中，平均年龄为64岁（范围47-83岁）。患者为白种人（96％），黑人（1.5％），亚裔（1.5％）和其他种族（1％）。

在两项研究中，如果接受了足够的缓解（定义为最大尿流率均增加至2 mg / s），则在治疗2周的安慰剂磨合期2周后开始以每天4 mg的剂量服用Cardura XL，然后在治疗7周后增加至每天8 mg的剂量。至少3毫升/秒，总IPSS较基线降低至少30％）。将多沙唑嗪IR的初始剂量从每天1 mg滴定至1周后每天2 mg，并且可以选择在3周后增加至每天4 mg，如果未看到足够的应答，则在7周后每天增加至最大8 mg。 。 Cardura XL的最终日剂量在43％的患者中为4 mg，在57％的患者中为8 mg。多沙唑嗪IR的最终每日剂量为1％的患者1 mg，12％的2 mg，30％的4 mg和57％的患者的8 mg。

在这两项对照临床研究中，有两个主要的疗效变量：总的国际前列腺症状评分（IPSS）和最大尿流率（Q max ）。 IPSS由七个问题组成，这些问题评估了刺激性（频率，尿急，夜尿）和阻塞性（不完全排空，停止和开始，水流不畅以及推动或拉紧）症状的严重程度，可能的总分在0到35之间。在两次研究中都在下一次给药之前测量了Q max 。表3给出了总症状评分的结果，表4给出了最大尿流率的结果。

图2总结了研究1中Cardura XL和安慰剂IPSS评分的平均变化。

图3总结了研究1中Cardura XL和安慰剂的最大尿流率（Q max ）的平均变化。

供应/存储和处理方式

Cardura XL（甲磺酸多沙唑嗪缓释片）有4 mg（白色，印有CXL 4）和8 mg（白色，印有CXL 8）片剂。

30瓶：4毫克（NDC 0049-2710-30）

30瓶：8毫克（NDC 0049-2720-30）

存储

建议储存：储存于25°C（77°F）；允许在15–30°C（59–86°F）的范围内偏移[请参阅USP控制的室温]。

病人咨询信息

请参阅FDA批准的患者标签（患者信息）

体位性低血压

开始治疗时或增加Cardura XL的剂量强度时，应告知患者与姿势性低血压相关的症状，例如头晕或晕厥。在此期间，应警告患者注意驾驶，操作机械或执行危险任务，直到确定药物的作用为止。

独裁者

告知患者Cardura XL缓释片剂和其他类似药物治疗可能导致阴茎异常勃勃。应告知患者这种反应极为罕见，但如果不立即就医，则可能导致永久性勃起功能障碍。

平板电脑管理

应告知患者Cardura XL缓释片应完全吞咽。患者不应咀嚼，分割，切割或压碎片剂。

加药间隔

Cardura XL应该每天与早餐一起服用。

消除平板电脑

如果患者偶尔在粪便中发现类似药片的东西，则无需担心。在Cardura XL缓释片剂中，药物包含在不可吸收的外壳中，该外壳旨在以受控的速率释放药物。完成此过程后，空片剂将从体内清除。

LAB-0326-6.0

患者信息
CARDURA®XL（KAR-DUR-A EKS EL）
（甲磺酸多沙唑嗪）
平板电脑

在开始服用Cardura XL之前，以及每次补充时，请阅读此患者信息传单。可能有新的信息。此信息不能代替您与医疗保健提供者谈论您的医疗状况或治疗方法。

什么是Cardura XL？

Cardura XL是一种处方药，称为“α受体阻滞剂”。 Cardura XL用于治疗良性前列腺增生（BPH）症状。 Cardura XL可能有助于放松前列腺和膀胱中的肌肉，从而减轻BPH症状并改善尿流。

在开处方Cardura XL之前，您的医疗服务提供者可能会检查您的前列腺，并进行称为前列腺特异性抗原（PSA）测试的血液检查，以检查是否患有前列腺癌。前列腺癌和BPH可能引起相同的症状。前列腺癌需要不同的治疗方法。

有些药物被称为“α受体阻滞剂”，用于治疗高血压。 Cardura XL不适用于治疗高血压。

目前尚不清楚Cardura XL在儿童中是否安全有效。

谁不应该服用Cardura XL？

如果您对多沙唑嗪，其他喹诺酮类药物或Cardura XL中的任何成分过敏，请勿服用Cardura XL。有关Cardura XL中成分的完整列表，请参见本传单的末尾。

在服用Cardura XL之前，我应该告诉我的医疗保健提供者什么？

服用Cardura XL之前，请告知您的医疗保健提供者是否：

• 有或曾经有过低血压，尤其是在服用另一种药物后。血压低的迹象是晕厥，头晕和头昏眼花。
• 计划进行白内障手术
• 有胃病
• 患有前列腺癌
• 有肝脏问题
• 有心脏问题

告诉您的医疗保健提供者您所服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素和草药补品。

Cardura XL可能会影响其他药物的工作方式，而其他药物可能会影响Cardura XL的工作方式。

尤其要告诉您的医疗保健提供者您是否服用：

• 一种治疗感染的药物
• 治疗艾滋病的药物
• 一种治疗抑郁症的药物
• 治疗勃起功能障碍（ED）的药物

询问您的医疗保健提供者或药剂师是否不确定您的药物是否为上述药物之一。

知道你吃的药。保留一份清单，以在您购买新药时向您的医疗保健提供者和药剂师显示。

我应该如何服用Cardura XL？

• 完全按照医疗保健提供者的指示服用Cardura XL。
• 每天早餐含Cardura XL 1次。
• 整个服用Cardura XL片剂。吞咽前请勿咀嚼，分割，切割或压碎Cardura XL片剂。如果您不能完全吞服Cardura XL片剂，请告知您的医疗保健提供者。您可能需要其他药物。
• Cardura XL片剂具有外壳，有助于随着时间的流逝将药物释放到内部。您可能会在凳子上看到一块空的Cardura XL平板电脑（大腿运动）。这很正常。
• 如果您服用太多CARDURA XL，请致电您的医疗保健提供者或立即去最近的医院急诊室。

服用Cardura XL时应该避免什么？

在知道Cardura XL对您的影响之前，请勿驾驶，操作机械或进行其他危险的活动。 Cardura XL可能导致头晕，虚弱或晕厥。

Cardura XL可能有哪些副作用？

Cardura XL可能引起严重的副作用，包括：

• 血压突然下降（姿势性低血压）。服用Cardura XL可以随时发生姿势性低血压。服用Cardura XL后数小时或开始服用更高剂量的人，发生体位性低血压的机会更高。
  您从躺着或坐着的姿势站起来后，可能会发生姿势性低血压的症状，包括：
  • 头晕或
  • 晕倒或
  • 头晕
  您应该从椅子或床上慢慢起床，直到您知道Cardura XL将如何影响您。 If you begin to feel dizzy or lightheaded, sit or lie down with your legs and feet up. If your symptoms do not get better call your healthcare provider.
• intraoperative floppy iris syndrome (IFIS). IFIS can happen during eye surgery to people who are taking or have taken alpha-blockers such as Cardura XL. If you have an eye surgery for a clouding of the eye (cataract) planned, tell your eye doctor that you are using Cardura XL or have taken an alpha-blocker before.
• blockage of the digestive tract . There have been rare reports of symptoms of blockage in the digestive tract in patients with prior history of narrowing or blockage of the digestive tract. These symptoms are severe and persistent abdominal pain/cramping/bloating. If you know you have a narrowing of your digestive tract and you experience these symptoms, contact your healthcare provider.
• prolonged erection of the penis . Extremely rarely, Cardura XL and similar medications have caused painful erection of the penis, sustained for hours and unrelieved by sexual intercourse or masturbation. This condition is serious, and if untreated it can be followed by permanent inability to have an erection. If you have a prolonged abnormal erection, call your doctor or go to an emergency room as soon as possible.

The most common side effects of Cardura XL include:

• tiredness
• 头痛
• 低血压
• 头晕

Call your healthcare provider if you get any side effect that bothers you or that does not go away.

These are not all the possible side effects of Cardura XL. For more information ask your healthcare provider or pharmacist.

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

How should I store Cardura XL?

• Store Cardura XL at 59°F to 86°F (15°C to 30°C).

Keep Cardura XL and all medicines out of reach of children.

General information about the safe and effective use of Cardura XL.

有时出于患者信息手册中列出的目的以外的目的开出药物。 Do not use Cardura XL for a condition for which it was not prescribed. Do not give Cardura XL to other people, even if they have the same symptoms you have.可能会伤害他们。

This Patient Information leaflet summarizes the most important information about Cardura XL.如果您需要更多信息，请与您的医疗保健提供者联系。 You can ask your healthcare provider or pharmacist for information about Cardura XL that is written for health professionals.

For more information, call 1-800-438-1985.

What are the ingredients in Cardura XL?

Active Ingredient: doxazosin mesylate

Inactive Ingredients: polyethylene oxide, sodium chloride, hypromellose, red ferric oxide, titanium dioxide, magnesium stearate, cellulose acetate, Macrogol®, pharmaceutical glaze, and black iron oxide.

LAB-0425-3.0
February 2017

PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 4 mg Tablet Bottle Label

辉瑞
NDC 0049-2710-30

Cardura ® XL
(doxazosin mesylate
extended release tablets)

4 mg*

30片
仅Rx

PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 8 mg Tablet Bottle Label

辉瑞
NDC 0049-2720-30

Cardura ® XL
(doxazosin mesylate
extended release tablets)

8 mg*

30片
仅Rx

CARDURA XL doxazosin mesylate tablet, multilayer, extended release

产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC:0049-2710 行政途径 口服 DEA时间表

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 DOXAZOSIN MESYLATE (DOXAZOSIN) DOXAZOSIN 4毫克

非活性成分 成分名称 强度 POLYETHYLENE GLYCOL，评论 氯化钠 HYPROMELLOSE，评论， 氧化铁红 二氧化钛 硬脂酸镁 CELLULOSE ACETATE 氧化亚铁

产品特征 颜色 白色 得分 没有分数 形状 回合 尺寸 9mm 味道 印记代码 CXL;4 包含

打包 ＃ 项目代码 包装说明 1个 NDC:0049-2710-30 30 TABLET, MULTILAYER, EXTENDED RELEASE in 1 BOTTLE

行销资讯 营销类别 申请号或专着引用 营销开始日期 营销结束日期 保密协议 NDA021269 02/22/2005

CARDURA XL doxazosin mesylate tablet, multilayer, extended release

产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC:0049-2720 行政途径 口服 DEA时间表

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 DOXAZOSIN MESYLATE (DOXAZOSIN) DOXAZOSIN 8毫克

药物相互作用（259） 酒精/食物相互作用（1） 疾病相互作用（3） 已知共有259种药物与Cardura XL（多沙唑嗪）相互作用。 8种主要药物相互作用 250种中等程度的药物相互作用 1次药物相互作用 在数据库中显示所有可能与Cardura XL（doxazosin）相互作用的药物。 检查互动 输入药物名称，以检查与Cardura XL（doxazosin）的相互作用。 最常检查的互动 查看Cardura XL（多沙唑嗪）与以下药物的相互作用报告。 别嘌醇 氨氯地平 阿司匹林 阿司匹林低强度（阿司匹林） Crestor（瑞舒伐他汀） 双氯芬酸 加巴喷丁 糖蛋白（二甲双胍） 左甲状腺素 立普妥（阿托伐他汀） 赖诺普利 二甲双胍 Nexium（艾美拉唑） 奥美拉唑 top托拉唑 扑热息痛（对乙酰氨基酚） Plavix（氯吡格雷） 坦洛新 Toprol-XL（美托洛尔） 维生素D3（胆钙化固醇） Cardura XL（多沙唑嗪）酒精/食物相互作用 Cardura XL（doxazosin）有1种酒精/食物相互作用 Cardura XL（doxazosin）疾病相互作用 与Cardura XL（doxazosin）有3种疾病相互作用，包括： 低血压 肝病 中性粒细胞减少症 药物相互作用分类 非活性成分 成分名称 强度 这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。 重大的 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 中等 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 次要 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 未知 没有可用的互动信息。 药物状态 可用性 仅处方 怀孕和哺乳 现有风险数据 CSA时间表* 不是管制药物 审批历史 FDA的药物史 相关药物 普罗斯卡 非那雄胺 Flomax 特拉唑嗪 西亚利斯 美国日本医生 Bert Hepner DO 经验：11-20年 Gregory Aaen MD 经验：11-20年 Kristopher Aalderink MD 经验：11-20年 Kristopher Aalderink MD 经验：11-20年 Denise Aaron MD 经验：11-20年 渡邊剛 经验：21年以上 村上和成 教授 经验：21年以上 中山秀章 教授 经验：21年以上 村田朗 经验：21年以上 溝上裕士 医院教授 经验：21年以上 临床试验 纪念碑可减少中枢神经系统肿瘤儿科患者放射治疗后的认知障碍 SCI患者的Exoatlet II（Exoatlet2Sci） 视觉依赖和多感官平衡练习 通过习惯存储的习惯 运动对睡眠和大脑健康的影响 双相情感障碍中omega-3多不饱和脂肪酸的预防试验 幽门螺杆菌幽门螺杆菌消除了不同的二氮四核治疗疗法 资深耳朵针灸飞行员项目（SAAAPP） 2型糖尿病患者的24小时血压动力学和自主肾上腺素能调节 评估皮下TRV250的疗效，安全性和耐受性的试验