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醋酸卡泊芬净

药品类别 棘球and素

醋酸卡泊芬净

介绍

抗真菌剂棘皮菌素。 1 2 3

醋酸卡泊芬净的用途

曲霉病

在疾病,疾病或其他抗真菌剂不耐受的成人,青少年和≥3个月的儿童中治疗侵袭性曲霉病。 1 423 436尚未评估侵袭性曲霉病的初始治疗。 1个

IDSA和其他临床医生认为静脉伏立康唑是成人和儿童患者(包括HIV感染患者)侵袭性曲霉病的主要治疗选择药物; 423 436 440 IV两性霉素B或isavuconazonium(isavuconazole的前药)通常推荐作为初级治疗的替代药物。 423

对于难于或不耐受原发性抗真菌治疗的患者进行挽救治疗,IDSA建议使用IV两性霉素B,IV棘皮菌素(卡泊芬净,米卡芬净),口服或IV泊沙康唑或伊曲康唑口服混悬液。 423 IDSA指出,棘球and素(单独或与其他抗真菌药联用)可能有效地治疗侵袭性曲霉病;然而,不建议将棘皮菌素单一疗法常规用于侵入性曲霉病的初级治疗。 423

请查阅[Web] 423上的现行IDSA临床实践指南以及[Web] 440 441上的现行CDC,NIH和IDSA预防和治疗HIV感染者机会性感染的IDSA临床实践指南,以获取有关曲霉病管理的更多信息。

念珠菌血症和其他侵入性念珠菌感染

成人,青少年和3个月以上儿童的念珠菌血症和某些其他侵入性念珠菌感染(腹腔内脓肿,腹膜炎,胸膜腔感染)的治疗。 1 425 436一种选择的药物。 425 436

白色念珠菌光滑念珠菌克鲁斯念珠菌念珠菌热带念珠菌感染中一直有效,主要在非中性粒细胞减少症患者中有效。 1个

制造商声明尚未确定用于治疗由念珠菌引起的心内膜炎,骨髓炎或脑膜炎的安全性和有效性。 1个

用于治疗患者nonneutropenic或用于nonneutropenic患者在重症监护病房(ICU)怀疑侵袭性念珠菌病的经验性治疗念珠菌,IDSA建议初始治疗的IV棘白菌素(阿尼芬净,卡泊芬净,米卡芬净); 425 IV或口服氟康唑是选定患者的初始治疗的可接受替代方法,包括并非重病且不太可能因耐氟康唑的念珠菌引起的感染的患者。 425 IV两性霉素B建议用于怀疑棘皮抗性和念珠菌抗性的念珠菌,当棘球and碱和氟康唑无效或不能使用时,推荐使用425 IV两性霉素B。 425如果对氟康唑敏感的菌株(例如白色念珠菌)和初始治疗导致重复血液培养阴性,则在临床稳定的患者中考虑从棘皮动物素向氟康唑的过渡(通常在5-7天之内)。 425

对于中性粒细胞减少症患者的念珠菌血症,IDSA建议静脉注射棘球菌素(anidulafungin,卡泊芬净,米卡芬净)或静脉注射两性霉素B进行初始治疗。 425氟康唑是另一种选择,适用于那些非重症患者,且以前没有接触过吡唑类抗真菌药。 425还可用于具有氟康唑敏感性分离物并有血流清除记录的临床稳定患者的降压治疗。 425当需要更广泛的抗真菌药物覆盖时,伏立康唑可以用作初始治疗的替代方法,也可以在中性白血球减少症中,对具有伏立康唑敏感性分离物并记录有血流清除率的临床稳定患者用作降压治疗。 425建议将棘皮菌素,两性霉素B或伏立康唑用于已知由克鲁斯酵母引起的感染。 425

对于由假丝酵母引起的骨关节感染†(例如,骨髓炎,脓毒性关节炎)的治疗,IDSA建议先用氟康唑或静脉注射棘皮菌素(苯那芬净,卡泊芬净,米卡芬净)进行初始治疗,然后再用氟康唑进行后续治疗。 425如果化脓性关节炎涉及无法去除的假肢,则如果分离株易感,建议使用氟康唑进行长期抑制或维持治疗(二次预防)。 425

对于由假丝酵母引起的心内膜炎†(天然或人工瓣膜)或可植入的心脏装置感染的治疗,IDSA建议先用IV两性霉素B(有或没有氟胞嘧啶)或IV棘球菌素(阿尼杜拉芬净,卡泊芬净,米卡芬净)进行初步治疗,并进行后续治疗与氟康唑。 425如果分离株易感,建议使用氟康唑进行长期抑制或维持治疗(二次预防),以防止无法进行瓣膜置换的原发性瓣膜性心内膜炎和人工瓣膜性心内膜炎的复发。 425

请查阅[Web]上当前的IDSA临床实践指南,以获取有关念珠菌血症和传播念珠菌感染的更多信息。 425

食管念珠菌病

成人,青少年和3个月以上儿童的食管念珠菌病治疗。 1 425 436 440一种选择的药物。 425 436

食管念珠菌病需要使用全身性抗真菌药(而非局部抗真菌药)进行治疗。 425 440

IDSA建议口服氟康唑作为治疗食管念珠菌病的首选药物。 425如果口服治疗不被接受,推荐静脉注射氟康唑或静脉注射棘皮菌素(阿尼芬净,卡泊芬净,米卡芬净)。 425对于氟康唑难治性感染,IDSA建议使用伊曲康唑口服溶液或静脉或伏立康唑口服; IV echinocandin(阿那芬净,卡泊芬净,米卡芬净)或IV两性霉素B有425种替代品。425 IDSA指出口服泊沙康唑(口服混悬剂或缓释片)是治疗氟康唑难治性食管念珠菌病的另一种可能替代品。 425

CDC,NIH和IDSA建议在IV或口服氟康唑或伊曲康唑口服溶液中治疗HIV感染的成年人和青少年食管念珠菌病。 440周的替代物包括口服或静脉伏立康唑,一个IV棘白菌素(阿尼芬净,卡泊芬净,米卡芬净),或IV两性霉素B 440对于耐火食道念珠菌,包括氟康唑难治性感染,在感染HIV的成人和青少年中,伊曲康唑口服溶液或泊沙康唑的口服建议暂停; 440个替代品是IV两性霉素B,IV棘皮菌素(阿尼芬净,卡泊芬净,米卡芬净)或口服或伏立康唑。 440

尽管通常不建议常规的长期抑制或维持治疗(二级预防)以预防复发或复发,但经充分治疗的食管念珠菌病患者(包括感染HIV的患者)通常不建议这样做,但经常或严重复发食管念珠菌病的患者可能会受益于二级预防口服氟康唑或泊沙康唑口服混悬液;然而,在425 440 441中,考虑了产生耐唑性的潜力。 425 440 441

有关食管念珠菌病管理的更多信息,请查阅可从[Web] 425获得的当前IDSA临床实践指南,以及可从[Web] 440 441获得的CDC,NIH和IDSA用于预防和治疗HIV感染者的机会感染的IDSA临床实践指南。 。

口咽念珠菌病

口咽念珠菌病的治疗†。 425 436 440考虑的替代,而不是所选择的药物。 425 440

对于轻度口咽念珠菌病,IDSA建议使用克霉唑锭剂或咪康唑颊片进行局部治疗。 425制霉菌素(口服混悬剂或片剂)是替代品。 425对于中度至重度口咽念珠菌病,IDSA建议口服氟康唑。 425对于氟康唑难治性口咽念珠菌病,IDSA建议使用伊曲康唑口服溶液或泊沙康唑口服混悬液。推荐使用425伏立康唑或两性霉素B口服混悬液(在美国不销售)。 425个为耐火口咽念珠菌其它替代方案是IV棘球白素(阿尼芬净,卡泊芬净,米卡芬净)或IV两性霉素B 425

CDC,NIH和IDSA对于在HIV感染的成年人和青少年中治疗口咽念珠菌病,建议口服氟康唑作为初始发作的首选药物。 440如果使用局部治疗(例如轻度至中度发作),则选择的药物为克霉唑锭剂或咪康唑颊片。 440全身治疗的替代药物是伊曲康唑口服溶液或泊沙康唑口服混悬液; 440制霉菌素口服混悬液是局部治疗的替代方法。 440对于在艾滋病毒感染的成年人和青少年中氟康唑难治性感染,首选泊沙康唑口服混悬液。 440伊曲康唑口服液是替代品。 440

尽管通常不推荐常规的长期抑制或维持疗法(二级预防)来预防复发或复发,但通常不建议对经口咽念珠菌病充分治疗的患者(包括HIV感染者)进行治疗,但是频繁或严重复发性口咽念珠菌病的患者可能会受益于二级预防口服氟康唑;然而,在425 440 441中,考虑了产生耐唑性的潜力。 425 440 441

请查阅[Web] 425上提供的当前IDSA临床实践指南以及[Web] 440 441上提供的有关预防和治疗HIV感染者机会性感染的最新CDC,NIH和IDSA临床实践指南,以获取有关口咽念珠菌病管理的更多信息。 。

假丝酵母感染

治疗由金黄色葡萄球菌引起的感染,金黄色葡萄球菌是与潜在致命性念珠菌血症或其他侵入性感染相关的新兴病原体。 504 505 506 507 508 509 510

黄色葡萄球菌于2009年首次被发现,现在已被报道为全球多个国家(例如日本,韩国,印度,科威特,南非,巴基斯坦,英国,委内瑞拉,哥伦比亚)的严重侵入性感染(包括死亡)的原因。 ,美国)。 2017年5月的504 505 506 507 509如,共C.耳77临床病例已经从7个不同的状态报告给CDC。 504使用标准的体外方法可能难以识别。 507 508 C.耳临床分离株的大百分比氟康唑抗性; 505 507 508 509对多种药物具有耐药性的分离株,对所有3种主要的抗真菌剂(唑类,多烯类,棘球and素)都有降低的敏感性或耐药性。 505 507 508 509

疾病预防控制中心发布了有关可疑或已知耳形衣原体感染的实验室诊断,治疗和感染控制措施的临时建议。 510基于提供给日期有限的数据,CDC建议用于侵入C.耳成人感染(例如,血流或腹腔内感染)的初期治疗的IV棘白菌素(阿尼芬净,卡泊芬净,米卡芬净)。 510 CDC指出,如果患者临床对棘球菌素无反应或真菌血症持续时间超过5天,则可以考虑改用IV两性霉素B(脂质制剂)。 510强烈建议与传染病专家进行咨询。 510

疾病预防控制中心建议,对于所有产生金黄色葡萄球菌的患者,包括那些仅来自无创体位的阳性培养的患者,均应采取感染控制措施。 510

如果C.耳怀疑感染,应立即联络国家或地方公共卫生部门和疾病预防控制中心(candidaauris@cdc.gov)的指导。 510查阅临时建议和CDC的最新信息,可在[Web]上获得有关诊断和管理金黄色葡萄球菌感染的更多信息。 510

发热性中性粒细胞减少症患者的经验疗法

对发热,中性粒细胞减少的成人,青少年和3个月以上的儿童进行真菌感染的经验性治疗。 1个

醋酸卡泊芬净的剂量和给药

行政

IV管理

缓慢静脉输注给药。 1不要给予快速静脉注射。 1个

请勿将其与其他药物混用或一起注入。 1个

在给药前必须重新配制并稀释。 1由于药物不含防腐剂,请使用严格的无菌技术。 1个

请勿使用含有葡萄糖的稀释剂(例如5%葡萄糖注射液)。 1个

重组

重构之前,让小瓶冻干的卡泊芬净达到室温。 1个

通过添加10.8 mL的0.9%氯化钠注射液,注射用无菌水,抑菌注射用水(含对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯或0.9%苄醇)来重新配制50或70 mg小瓶,以提供含5或7 mg / mL的溶液,分别。 1轻轻混合直至药物完全溶解并获得澄清溶液。 1个

配制50毫克和70毫克的重构小瓶以提供轻微的过量填充,分别产生54.6毫克和75.6毫克的卡泊芬净。 1 3小瓶仅供一次性使用;丢弃任何未使用的重构溶液。 1个

稀释

无菌抽取适当体积的重构溶液(mL等于所示的上样量或维持剂量),并将其添加到250 mL的0.225、0.45或0.9%氯化钠注射液或乳酸林格氏注射液中。 1或者,如果最终浓度不超过0.5 mg / mL,则在减少体积的这些IV溶液中添加适量的重构溶液。 1个

对于3个月至17岁的小儿患者,以5 mg / mL(如果使用50 mg小瓶)或7 mg的浓度抽取适当体积的重构溶液(mL等于所示的上样剂量或维持剂量) / mL(如果使用70 mg小瓶),然后将其添加到0.225、0.45或0.9%氯化钠注射液或乳酸林格氏注射液中。 1根据指定剂量选择小瓶。 1制造商建议使用剂量小于50毫克的50毫克小瓶和剂量大于50毫克的70毫克小瓶。 1个

管理率

在大约1小时内通过静脉输注给药。 1个

剂量

可作为醋酸卡泊芬净; 1剂量以盐表示。 1个

小儿患者

3个月至17岁的小儿患者的剂量基于使用Mosteller公式计算得出的体表面积(BSA)。 1个

计算负荷剂量(以mg计)为BSA(米2)×70毫克/米2,并计算维持剂量(以mg计)为BSA(米2)X 50毫克/米2。 1个

无论患者的计算剂量如何,小儿患者的最大负荷剂量和每日最大维持剂量均不得超过70 mg。 1个

曲霉病
IV

3个月至17岁的小儿患者:第1天单次负荷剂量为70 mg / m 2 ,随后每天一次50 mg / m 21如果每天一次的50 mg / m 2耐受性良好,但不能提供足够的临床反应,则剂量可以增加到每天一次70 mg / m 2 (最高70 mg)。 1个

治疗的持续时间取决于患者潜在疾病的严重程度,免疫抑制的恢复以及临床反应。 1 423 IDSA建议将侵袭性肺曲霉病的治疗至少持续6-12周。 423

念珠菌血症和其他侵袭性念珠菌感染(腹腔内脓肿,腹膜炎,胸膜腔感染)
IV

3个月至17岁的小儿患者:第1天单次负荷剂量为70 mg / m 2 ,随后每天一次50 mg / m 21如果每天一次的50 mg / m 2耐受性良好,但不能提供足够的临床反应,则剂量可以增加到每天一次70 mg / m 2 (最高70 mg)。 1个

治疗的持续时间取决于临床和微生物反应。 1制造商建议在最后一次阳性培养后至少继续治疗14天,并指出持续嗜中性白血球减少症的患者可能需要更长的疗程,以解决中性白血球减少症。 1 IDSA建议在证明有念珠菌从血液中清除,解决念珠菌病症状和中性粒细胞减少症后,继续对念珠菌病(无持续性真菌病或转移性并发症)进行抗真菌治疗2周。 425

食管念珠菌病
IV

3个月至17岁的小儿患者:第1天单次负荷剂量为70 mg / m 2 ,随后每天一次50 mg / m 21 441如果每天一次50 mg / m 2的耐受性良好,但不能提供足够的临床反应,则剂量可以增加到每天一次70 mg / m 2 (最高70 mg)。 1个

受HIV感染的青少年:每天一次50毫克。 440

制造商建议在症状缓解后继续治疗7-14天。 1 IDSA等建议食道念珠菌病的抗真菌治疗应持续14-21天。 425 440

发热性中性粒细胞减少症患者的经验疗法
IV

3个月至17岁的小儿患者:第1天单次负荷剂量为70 mg / m 2 ,随后每天一次50 mg / m 21如果每天一次的50 mg / m 2耐受性良好,但不能提供足够的临床反应,则剂量可以增加到每天一次70 mg / m 2 (最高70 mg)。 1个

经验治疗的持续时间取决于临床反应。继续1直至中性粒细胞减少症消退。 1如果确定为真菌感染,则在中性粒细胞减少和临床症状消失后,总共应至少持续14天,并至少持续7天。 1个

大人

曲霉病
IV

第1天服用70毫克的单次服用剂量,随后每天服用50毫克。 1 423 436 440每日一次大于50毫克的剂量功效未评估。 1个

治疗的持续时间取决于患者潜在疾病的严重程度,免疫抑制的恢复以及临床反应。 1 423 IDSA建议将侵袭性肺曲霉病的治疗至少持续6-12周。 423

念珠菌血症和其他侵袭性念珠菌感染(腹腔内脓肿,腹膜炎,胸膜腔感染)
IV

第1天服用70毫克的单次服用剂量,随后每天服用50毫克。 1 425 436

IDSA指出,对于临床稳定,具有对氟康唑敏感的分离株(例如白色念珠菌)且在最初的抗真菌治疗后血液培养阴性的患者,从棘皮ino素到氟康唑的过渡(通常在5-7天之内)。 425

治疗的持续时间取决于临床和微生物反应。 1制造商建议在最后一次阳性培养后至少继续治疗14天,并指出持续嗜中性白血球减少症的患者可能需要更长的疗程,以解决中性白血球减少症。 1 IDSA建议在证明有念珠菌从血液中清除并消除念珠菌血症症状和中性粒细胞减少后,继续对念珠菌血症(无持续性真菌血症或转移性并发症)进行抗真菌治疗2周。 425

骨关节感染†:IDSA建议每天一次50–70 mg。 425≥2周后,可以切换到氟康唑。 425

心内膜炎†(天然或人工瓣膜)或可植入的心脏装置感染†:IDSA建议每天150 mg。 425如果是由易感氟康唑的念珠菌引起的感染,可以在患者稳定下来并清除血液中的念珠菌后改用氟康唑。 425

食管念珠菌病
IV

制造商建议每天一次50毫克。 1个

尽管制造商声明使用未评估的70毫克负荷剂量来治疗食管念珠菌病,但1 IDSA建议在第1天服用70毫克负荷剂量,然后每天一次50毫克剂量。 425

受HIV感染的成年人:每天一次50毫克。 440

制造商建议在症状缓解后继续治疗7-14天。 1 IDSA等建议将抗真菌治疗持续14-21天。 425 440

口咽念珠菌病†
IV

IDSA建议在第1天服用70毫克的单次剂量,然后每天服用一次50毫克,持续7-14天。 425

假丝酵母感染
IV

CDC建议在第1天服用70毫克的单次剂量,然后每天服用50毫克。 510

发热性中性粒细胞减少症患者的经验疗法
IV

第1天服用70毫克的单次服用剂量,随后每天服用50毫克。 1 425如果每天一次耐受50 mg,但不能提供足够的临床反应,则剂量可以增加到每天一次70 mg。 1个

经验治疗的持续时间取决于临床反应。持续直至中性粒细胞减少症消退。 1如果确定为真菌感染,则在中性粒细胞减少症和临床症状均消失后,应总共持续至少14天,并至少持续7天。 1个

限度

小儿患者

最大负荷剂量:每天70 mg。 1个

最大维持剂量:每天70毫克。 1个

特殊人群

肝功能不全

有轻度肝功能不全的成年人(Child-Pugh评分5-6):无需调整剂量。 1个

成人中度肝功能不全(Child-Pugh评分7–9):每天一次35毫克;使用最初的70毫克负荷剂量(如果通常指示)。 1个

患有严重肝功能不全的成年人(Child-Pugh评分> 9):无可用数据。 1个

有任何程度的肝功能不全的儿科患者:无可用数据。 1个

肾功能不全

肾功能不全的成年人:无需调整剂量。 1个

不可透析的血液透析后不需要1 3的补充剂量。 1 3

老年患者

≥65岁的成年人:无需调整剂量。 1个

醋酸卡泊芬净的注意事项

禁忌症

  • 对卡泊芬净或制剂中任何成分的已知超敏反应(例如过敏反应)。 1个

警告/注意事项

敏感性反应

过敏反应

出现超敏反应(例如过敏反应)。 1如果发生此类反应,请停药并给予适当的治疗。 1个

报告可能的组胺介导的症状(如皮疹,面部肿胀,瘙痒,温暖感,支气管痉挛); 1可能需要停药和/或给予适当的治疗。 1个

史蒂文斯-约翰逊综合症(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)的上市后报告。 1有皮肤过敏史的患者慎用。 1个

肝功能

据报道,在健康志愿者或成人和儿科患者中使用肝功能测试结果异常。 1有严重基础疾病的成人和儿科患者同时服用多种药物时,有临床上重要的肝功能不全,肝炎和肝功能衰竭报告; 1因果关系未建立。 1个

据报道,同时接受卡泊芬净和环孢霉素的患者肝脏酶的短暂升高。 1 (请参见相互作用下的特定药物。)

如果出现异常的肝功能检查结果,请监测肝功能恶化的证据,并评估持续使用卡泊芬净的获益与风险。 1个

特定人群

怀孕

C类1

没有对孕妇进行充分且对照良好的研究;仅在潜在益处证明对胎儿有潜在风险的情况下,才在怀孕期间使用1次1个

在动物中,卡泊芬净剂量约为人体推荐剂量的2倍(基于体表面积比较),据报道胚胎胎儿毒性(吸收增加,植入后植入损失增加,多个胎儿部位骨化不完全)。 1个

哺乳期

分布在大鼠乳汁中; 1未知是否会分布到人类的牛奶中。 1个

在哺乳期妇女慎用。 1个

儿科用

未在3个月以下的新生儿和婴儿中建立安全性和有效性。 1个

尽管对于3个月以下的新生儿和婴儿只有有限的药代动力学数据,但制造商指出,迄今为止尚不足以建立安全有效的剂量治疗新生儿念珠菌病的数据。 1新生儿浸润性念珠菌病的中枢神经系统和多器官受累率高于老年患者; 1个数据不足以日期关于脑膜炎和心内膜炎的治疗卡泊芬净的分配到CNS或功效。 1个

卡泊芬净用于在3个月至17岁的婴儿和儿童中治疗难治性或不耐受其他抗真菌药的侵袭性曲霉病的安全性和有效性;用于治疗念珠菌血症或某些其他侵入性念珠菌感染(腹腔内脓肿,腹膜炎,胸膜腔感染)或食管念珠菌病;对于经验性的发热性中性粒细胞减少症患者的真菌感染的治疗,是基于对成年人进行的充分且对照良好的研究,儿科患者的药代动力学数据以及该年龄组的前瞻性研究得出的其他数据。 1个

没有关于小儿患者治疗念珠菌引起的心内膜炎,骨髓炎或脑膜炎或侵袭性曲霉病的初始治疗的功效的数据。 1个

没有有关在肝功能不全儿科患者中使用的数据。 1个

制造商指出,卡泊芬净在儿科患者中的总体安全性与成人相当。 1个

尽管数据有限,但一些专家指出卡泊芬净可考虑用于HIV感染儿童的侵袭性念珠菌病一线治疗或食管念珠菌病的替代治疗。 441

老人用

临床研究未包括足够多的≥65岁的患者来确定他们是否与年轻个体不同。 1在老年和年轻个体之间未观察到疗效或安全性的总体差异,[ 1]但不能排除某些老年患者敏感性更高的可能性。 1个

与年轻健康的男性相比,≥65岁的男性和女性中卡泊芬净的血浆浓度略有增加。 1无需调整剂量。 1个

肝功能不全

尽管与健康成人相比,轻度肝功能不全的成年人(Child-Pugh评分5-6)的AUC略有增加,但无需调整剂量。 1中度肝功能不全的成年人(Child-Pugh评分7–9)的AUC升高更大,建议减少这些患者的剂量。 (请参阅剂量和给药方式下的肝功能不全。)

没有关于在严重肝功能不全(Child-Pugh评分> 9) 1或任何程度的肝功能不全的儿科患者中使用的数据。 1个

肾功能不全

对药代动力学无临床重要影响。 1 (请参见“药代动力学”中的特殊人群。)对于肾功能不全的成年人,无需调整剂量。 1个

常见不良反应

发热,腹泻,发冷,钾减少,碱性磷酸酶增加,血红蛋白减少,低血压,呼吸衰竭,ALT,发烧,血细胞比容下降,静脉炎,呕吐,皮疹,AST增加,恶心,头痛,胆红素增加,败血性休克,白细胞减少,外周水肿,咳嗽,肺炎,肌酐增加,贫血,腹痛,呼吸困难,血尿素增加,胸腔积液,结合胆红素增加,心动过速,白蛋白减少,镁减少,罗音,败血症。 1 7 8 9 10 11 13

醋酸卡泊芬净的相互作用

在体外不抑制CYP同工酶并且其底物较差。 1不诱导CYP3A4同工酶。 1个

影响肝微粒体酶的药物

CYP同工酶诱导剂:可能导致卡泊芬净血浆浓度的临床下降。 1种具体机制尚不清楚。 1个

P-糖蛋白转运影响或影响药物

不是P-糖蛋白转运系统的底物; 1药代动力学相互作用不太可能。 7

特殊药物

药品

相互作用

评论

两性霉素B

没有药代动力学相互作用的证据1

对某些曲霉(包括烟曲霉镰刀菌)具有协同或附加抗真菌活性的体外证据 7 8 9 13在体外对光滑念珠菌的抑制作用无差异; 8没有体外证据证明对烟曲霉白色念珠菌(包括对唑耐药的菌株)或其他念珠菌有拮抗作用1 8 9 10 12

卡马西平

卡泊芬净可能降低的浓度1

成人每天使用一次卡泊芬净的剂量为70 mg,小儿患者应考虑每天一次的剂量为70 mg / m 2 (每天最多70 mg) 1

皮质类固醇(地塞米松)

卡泊芬净可能降低的浓度1

成人每天使用一次卡泊芬净的剂量为70 mg,小儿患者应考虑每天一次的剂量为70 mg / m 2 (每天最多70 mg) 1

依法韦伦茨

卡泊芬净可能降低的浓度1

成人每天使用一次卡泊芬净的剂量为70 mg,小儿患者应考虑每天一次的剂量为70 mg / m 2 (每天最多70 mg) 1

氟康唑

光滑念珠菌的协同抗真菌活性的体外证据; 8没有体外证据证明对白色念珠菌(包括耐唑类的菌株)或其他念珠菌有拮抗作用8

免疫抑制剂(环孢霉素,霉酚酸酯,他克莫司)

环孢霉素:卡泊芬净的AUC增加; 1对环孢菌素浓度无影响; 1 ALT和AST短暂升高报道1

麦考酚酸酯:药代动力学相互作用未报道1

他克莫司:他克莫司的AUC和血浆浓度降低; 1对卡泊芬净的药代动力学没有影响1

环孢霉素:谨慎使用,当潜在收益大于风险时才应使用; 1个监测肝功能; 436如果出现异常的肝功能检查结果,请密切监视并评估获益与继续伴随治疗的风险1

他克莫司:监测他克莫司的浓度并根据需要调整剂量1

伊曲康唑

伊曲康唑:无药代动力学相互作用的证据1

对某些烟曲霉(包括烟曲霉)具有协同或累加抗真菌活性的体外证据7 8

奈非那韦

对卡泊芬净的药代动力学没有影响1

奈韦拉平

卡泊芬净可能降低的浓度1

成人每天使用一次卡泊芬净的剂量为70 mg,小儿患者应考虑每天一次的剂量为70 mg / m 2 (每天最多70 mg) 1

苯妥英

卡泊芬净可能降低的浓度1

成人每天使用一次卡泊芬净的剂量为70 mg,小儿患者应考虑每天一次的剂量为70 mg / m 2 (每天最多70 mg) 1

泊沙康唑

针对曲霉光滑念珠菌的协同抗真菌活性的体外证据10 13

利福平

卡泊芬净1的谷浓度降低

成人使用卡泊芬净的剂量为每天一次70 mg,儿科患者每天使用的剂量为70 mg / m 2 (每天最多70 mg) 1

伏立康唑

体外对光滑念珠菌的附加抗真菌作用的证据;在体外对某些曲霉(包括烟曲霉)具有8种无差异,累加或协同的抗真菌活性; 8 13没有针对曲霉的拮抗作用的体外证据8 12

醋酸卡泊芬净药代动力学

吸收性

生物利用度

胃肠道吸收差;必须进行静脉注射。 25

特殊人群

老年成年人:与年轻成年人相比,≥65岁的成年人血浆浓度略有增加。 1个

轻度肝功能不全的成年人(Child-Pugh评分5-6):与健康成年人相比,单次70 mg静脉注射剂量后的AUC增加了约55%。 1与健康成人相比,在第1天静脉注射70 mg剂量,然后每天一次50 mg,第7天和第14天的AUC增加19–25%。 1个

患有中度肝功能不全的成年人(Child-Pugh评分7–9):与健康成年人相比,单次70 mg静脉注射剂量后的AUC增加了76%。 1个

患有严重肝功能不全的成年人(Child-Pugh评分> 9):无可用数据。 1个

轻度肾功能不全的成年人(Cl cr 50–80 mL /分钟):单次70 mg静脉注射后的药代动力学与健康成年人相似。 1个

患有中度或重度肾功能不全(Cl cr 5–49 mL /分钟)或患有终末期肾功能不全的成年人接受透析:与健康成年人相比,单次IV剂量后的AUC增加30–49%。 1多次50 mg剂量的轻度至终末期肾功能损害对卡泊芬净浓度没有临床重要影响。 1个

分配

程度

分布于肝,肺,脾和胃肠道。 25

分发到CSF中可能微不足道。 25

在大鼠和兔子中穿过胎盘; 1尚不清楚人类中是否能穿越胎盘。 1个

Distributed into milk of lactating rats; 1 not known whether distributed into human milk. 1个

血浆蛋白结合

About 97% bound to albumin. 1个

消除

代谢

Slowly metabolized by hydrolysis and N -acetylation 1 in the liver. 25 Metabolites exhibit no antifungal activity. 25 Also undergoes spontaneous chemical degradation to an open-ring peptide. 1个

淘汰路线

Following a single IV dose, 35 and 41% excreted in feces and urine, respectively, as the parent drug and metabolites; 1 <3% of a dose eliminated unchanged in urine. 1 24

不能通过血液透析清除。 1个

半衰期

A short initial α-phase followed by β-phase with an elimination half-life of 9–11 hours; γ-phase with half-life of 40–50 hours also reported. 1个

稳定性

存储

肠胃外

Powder for IV Infusion

2–8°C。 1个

Following reconstitution, may be stored for up to 1 hour at ≤25°C. 1个

Following further dilution, may be stored in the IV bag or bottle for up to 24 hours at ≤25°C or for up to 48 hours at 2–8°C. 1个

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息,请参见相互作用。

肠胃外

Solution Compatibility1 HID

兼容

Dextrose 5%

Ringer's injection, lactated

Sodium chloride 0.225, 0.45, or 0.9%

Drug CompatibilityHID
Y-Site Compatibility

兼容

Amikacin sodium

Amiodarone HCl

阿奇霉素

Aztreonam

布美他尼

Carboplatin

环丙沙星

顺铂

环孢菌素

Daptomycin

Daunorubicin HCl

Diltiazem HCl

盐酸苯海拉明

Dobutamine HCl

Dolasetron mesylate

盐酸多巴胺

Doripenem

盐酸阿霉素

盐酸肾上腺素

磷酸依托泊苷

法莫替丁

柠檬酸芬太尼

氟康唑

Ganciclovir sodium

硫酸庆大霉素

Hydralazine HCl

氢化可的松琥珀酸钠

盐酸氢吗啡酮

异环磷酰胺

Imipenem-cilastatin sodium

Insulin, regular

左氧氟沙星

利奈唑胺

劳拉西m

Magnesium sulfate

盐酸美法仑

Meperidine HCl

Meropenem

甲硝唑

盐酸咪达唑仑

Milrinone lactate

丝裂霉素

硫酸吗啡

Mycophenolate mofetil HCl

Norepinephrine bitartrate

盐酸恩丹西酮

Pantoprazole sodium

盐酸去氧肾上腺素

泊沙康唑

氯化钾

Quinupristin-dalfopristin

他克莫司

Telavancin HCl

硫酸妥布霉素

Vancomycin HCl

加压素

Vincristine sulfate

伏立康唑

不相容

Acyclovir sodium

两性霉素B

Amphotericin B lipid complex

Amphotericin B liposomal

Ampicillin sodium

头孢唑林钠

盐酸头孢吡肟

Ceftaroline fosamil

Ceftazidime

Ceftriaxone sodium

Clindamycin phosphate

Cytarabine

Ertapenem sodium

速尿

肝素钠

Methylprednisolone sodium

那夫西林钠

Pantoprazole sodium

Piperacillin sodium-tazobactam sodium

Potassium phosphates

TPN

Trimethoprim-sulfamethoxazole

动作与频谱

  • Semisynthetic echinocandin antifungal; 1 lipopeptide synthesized from a fermentation product of Glarea lozoyensis . 1个

  • Echinocandins (eg, anidulafungin, caspofungin, micafungin) differ structurally and pharmacologically from other available antifungals. 1 2

  • Inhibits synthesis of β-d-glucan, an integral component of the fungal cell wall that is not present in mammalian cells. 1 2

  • May be fungistatic or fungicidal in action. 1 7 8 10 12 13 14 Depending on the concentration, may be fungicidal against Candida , but usually fungistatic against Aspergillus . 1 7 8 10 12 13 14

  • Active in vitro against Aspergillus fumigatus , 1 26 27 A. flavus , 1 26 27 A. strictum , 27 and A. terreus . 1 26 27

  • Active in vitro against Candida , including C. albicans , 1 26 27 C. glabrata , 1 26 27 C. guilliermondii , 1 26 27 C. kefyr , 26 C. krusei , 1 26 27 C. lusitaniae , 26 27 C. metapsilosis , 29 C. orthopsilosis , 29 C. parapsilosis , 1 26 27 28 29 and C. tropicalis . 1 26 27 Has been active against some Candida , including C. glabrata and C. krusei , resistant to fluconazole. 8 13

  • Clinical isolates of C. auris (often misidentified as C. haemulonii , C. famata , or Rhodotorula glutinis ) generally inhibited in vitro by caspofungin concentrations of 0. 06–1 mcg/mL. 505 506 508 509

  • Like other echinocandins, not active against Cryptococcus neoformans , Fusarium , Trichosporon , or zygomycetes. 8 9 10 12 13 14

  • Strains of Candida , 1 including C. albicans , 31 C. glabrata , 32 C. krusei , 30 and C. parapsilosis, 28 with reduced susceptibility or resistance to caspofungin have emerged in some patients who received the drug for treatment and, in some cases, were associated with clinical failures. 1 Some clinical isolates of C. auris have reduced susceptibility or resistance to caspofungin in vitro (ie, MICs ≥2 mcg/mL). 508 509 510

  • Resistance to caspofungin has been associated with specific mutations in the FKS subunits of the glucan synthase enzyme; 1 these mutations associated with higher MICs and breakthrough infection. 1 Candida with reduced susceptibility to caspofungin as a result of an increase in chitin content of fungal cell wall also reported;临床重要性未知。 1个

  • Some C. albicans with reduced susceptibility to caspofungin also have reduced susceptibility to micafungin. 12 22 23

给病人的建议

  • Inform patients that anaphylactic reactions have been reported in patients receiving caspofungin. 1 Advise patients that the drug can cause hypersensitivity reactions (eg, rash, facial swelling, angioedema, pruritus, sensation of warmth, bronchospasm) and of the importance of contacting clinicians if any of these signs or symptoms occur. 1个

  • Advise patients about isolated reports of serious hepatic effects (eg, hepatitis, hepatic failure) associated with caspofungin and the importance of clinicians assessing benefits versus risks of the drug if abnormal liver function tests occur. 1个

  • Importance of informing clinician of existing or contemplated concomitant therapy, including prescription and OTC drugs, and any concomitant illnesses. 1个

  • 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 1个

  • 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 1 (请参阅注意事项。)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。

* available from one or more manufacturer, distributor, and/or repackager by generic (nonproprietary) name

醋酸卡泊芬净

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

肠胃外

注射,静脉输液

50 mg*

Cancidas

Merck

Caspofungin Acetate for Injection

70 mg*

Cancidas

Merck

Caspofungin Acetate for Injection

AHFS DI Essentials™。 © Copyright 2020, Selected Revisions September 4, 2017. American Society of Health-System Pharmacists, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

†目前,美国食品和药物管理局(FDA)批准的标签中未包含使用用途。

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综上所述

较常报道的副作用包括:瘙痒。有关不良影响的完整列表,请参见下文。

对于消费者

适用于卡泊芬净:静脉注射粉剂

需要立即就医的副作用

卡泊芬净及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用卡泊芬净时,如果有下列任何副作用,请立即与您的医生或护士联系

比较普遍;普遍上

  • 脸,手臂,手,小腿或脚肿胀或肿胀
  • 嘴唇,指甲或皮肤发蓝
  • 模糊的视野
  • 肤色变化
  • 胸痛
  • 混乱
  • 咳嗽
  • 嘴唇破裂
  • 尿量减少
  • 腹泻
  • 呼吸困难或困扰
  • 吞咽困难
  • 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕,晕眩或头晕
  • 口干
  • 发热
  • 头痛
  • 口渴
  • 心律不齐
  • 不规则,快速,缓慢或浅呼吸
  • 食欲不振
  • 情绪变化
  • 肌肉疼痛或抽筋
  • 恶心
  • 紧张
  • 手,脚或嘴唇麻木或刺痛
  • 注射部位疼痛或发红
  • 脚或腿疼痛,压痛或肿胀
  • 皮肤苍白
  • 敲打耳朵
  • 体重快速增加
  • 癫痫发作
  • 缓慢或快速的心跳
  • 打喷嚏
  • 咽喉痛
  • 嘴唇,舌头或口腔内部有疮,溃疡或白斑
  • 出汗
  • 胸闷
  • 劳累呼吸困难
  • 异常出血或瘀伤
  • 异常疲倦或虚弱
  • 体重异常增加或减少
  • 呕吐

不常见

  • 尿血
  • 尿频或尿量减少
  • 血压升高
  • 下背部或侧面疼痛
  • 体重增加
  • 眼睛或皮肤发黄

发病率未知

  • 黑色柏油凳
  • 膀胱疼痛
  • 牙龈出血
  • 尿液或大便中有血
  • 鼻子流血
  • 胸痛或不适
  • 黏土色凳子
  • 尿液混浊
  • 便秘
  • 黑尿
  • 食欲下降
  • 萧条
  • 睡意
  • 发冷或不发冷
  • 潮红,皮肤干燥
  • 尿频
  • 水果味的气味
  • 普遍感到疲倦或虚弱
  • 言语不连贯
  • 饥饿加剧
  • 排尿增加
  • 消化不良
  • 瘙痒
  • 浅色凳子
  • 金属味
  • 肌肉痉挛(手足抽搐)或抽搐发作
  • 肌肉无力
  • 无血压或脉搏
  • 嘈杂,呼吸嘶哑
  • 手臂,下颌,背部或颈部疼痛或不适
  • 胃部,侧面或腹部疼痛,可能放射到背部
  • 查明皮肤上的红色斑点
  • 体重快速增加
  • 皮疹
  • 右上腹或胃痛和饱胀
  • 腿,手臂,手或脚的晃动
  • 胃痛,持续
  • 胃痛或压痛
  • 心脏停止
  • 手或脚颤抖或颤抖
  • 休息时呼吸困难
  • 口腔溃疡,疮或白斑
  • 无意识
  • 无法解释的体重减轻
  • 难闻的呼吸异味
  • 吐血
  • 弱点
  • 减肥

不需要立即就医的副作用

卡泊芬净的一些副作用可能会发生,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

比较普遍;普遍上

  • 潮红,皮肤发红
  • 异常温暖的皮肤

发病率未知

  • 背疼
  • ching
  • 皮肤起泡,脱皮或松弛
  • 腹胀或饱胀感
  • 皮肤碰伤
  • 移动困难
  • 皮肤干燥,发红,发烫或发炎
  • 恐惧
  • 剥落和脱落
  • 胃灼热
  • 荨麻疹
  • 消化不良
  • 关节或肌肉疼痛
  • 力量不足或丧失
  • 肌肉疼痛或僵硬
  • 胃压力
  • 皮肤病变为红色,中心常为紫色
  • 眼睛发红
  • 皮肤发红
  • 嗜睡或异常嗜睡
  • 皮肤上的红色或紫色小斑点
  • 胃部不适,不适或疼痛
  • 腹部或胃部肿胀
  • 睡眠困难

对于医疗保健专业人员

适用于卡泊芬净:静脉注射粉剂

其他

与输注相关的不良反应定义为在研究​​治疗输注过程中和输注后1小时内发生的全身事件(例如发热,发冷,潮红,低血压,高血压,心动过速,呼吸困难,呼吸急促,皮疹,过敏反应)。 [参考]

非常常见(10%或更多):与输液有关的不良反应(例如潮红,发烧,发冷,低血压,高血压,心动过速,呼吸困难,呼吸急促,皮疹,过敏反应;最高35%),发热/发烧(最高27 %),发冷(最多23%),血钾减少(最多23%),血液碱性磷酸酶增加(最多22%),周围水肿(最多11%)

常见(1%至10%):血白蛋白降低,血镁降低,粘膜炎症,疼痛,总血清蛋白降低,面部浮肿,流感样疾病,潮红,血清钙降低,热感,血清钠降低

罕见(0.1%至1%):血钾增加,血碳酸氢盐减少,血钙增加,潮热,感觉冷,感觉热,压痛,胸部不适,胸痛,体温变化,硬结,不适,疲劳,水肿,血钠增加,血氯减少,血氯增加,免疫抑制剂药物水平增加

未报告频率:乏力,菌血症,败血症,中线感染,血磷减少,血磷增加,败血性休克,曲霉病

上市后报告:肿胀,周围水肿[参考]

胃肠道

非常常见(10%或更多):腹泻(最高27%),呕吐(最高17%),恶心(最高15%)

常见(1%至10%):腹痛

罕见(0.1%至1%):腹胀,上腹部疼痛,口干,便秘,消化不良,胃部不适,腹水,吞咽困难,肠胃气胀

上市后报告:胰腺炎[参考]

心血管的

非常常见(10%或更多):静脉炎(高达25%),低血压(高达20%),静脉炎/血栓性静脉炎(高达15.7%),输液静脉并发症(高达12%)

常见(1%至10%):心动过速,高血压

罕见(0.1%至1%):心pit,心律不齐,房颤,充血性心力衰竭,血压升高

未报告频率:心动过缓,心脏骤停,心肌梗塞[参考]

血液学

非常常见(10%或更多):血红蛋白减少(最高21%),血细胞比容下降(最高18%),白细胞计数减少(最高12%),贫血(最高11%)

常见(1%至10%):嗜酸性粒细胞/嗜酸性粒细胞计数增加,血小板计数减少,淋巴细胞增加,凝血酶原时间延长/延长

罕见(0.1%至1%):血小板减少症,凝血病,白细胞减少症,淋巴细胞减少,白细胞计数增加,中性粒细胞减少,凝血酶原时间缩短,活化部分凝血活酶时间延长,INR增加

未报告频率:发热性中性粒细胞减少症,中性粒细胞减少症[参考]

一位68岁的男性患有与此药物同时发生的可逆性严重血小板减少症。他因呼吸急促,咳嗽,腹痛和间歇性发烧入院,这种病持续了10天。入院时获得的两种血液培养物显示白色念珠菌。每天给他70毫克,然后每天50毫克。接受这种药物的一周后,他的血小板计数从136 x 10(3)/ mm3急剧下降到24 x 10(3)/ mm3,在两天内达到最低点3 x 10(3)/ mm3。停止使用该药物,其血小板计数在10天内恢复到150 x 10(3)/ mm3以上的水平。 [参考]

呼吸道

很常见(10%或更多):呼吸衰竭(高达20%)

常见(1%至10%):呼吸困难,罗音,咳嗽,肺炎,呼吸急促

罕见(0.1%至1%):鼻充血,咽喉痛,支气管痉挛,阵发性夜间呼吸困难,缺氧,喘息,呼吸音异常

未报告频率:鼻出血,肺水肿,成人呼吸窘迫综合征,放射线浸润,胸腔积液[参考]

肝的

在一些参加临床试验的患者中,据报道ALT和AST升高,同时使用环孢霉素。 [参考]

非常常见(10%或更高):ALT增加(最高18%),AST增加(最高16%),血液胆红素/总胆红素增加(最高13%)

常见(1%至10%):结合胆红素/直接胆红素升高,肝值升高(ALT,AST,血液碱性磷酸酶,结合胆红素,血液胆红素)

罕见(0.1%至1%):胆汁淤积,肝肿大,肝毒性,高胆红素血症,黄疸,肝功能异常,肝病,GGT升高

未报告频率:肝功能衰竭,临床上明显的肝功能障碍,肝炎

上市后报告:肝坏死,肝功能障碍,GGT升高[参考]

皮肤科的

很常见(10%或更多):皮疹(高达16%)

常见(1%至10%):红斑,多汗/出汗/出汗/发汗,瘙痒

罕见(0.1%至1%):多形性红斑,黄斑疹,斑丘疹,瘙痒疹,荨麻疹,过敏性皮炎,全身性瘙痒症,红斑疹,全身性皮疹,麻疹状皮疹,皮肤病变

未报告频率:tech虫病,褥疮

上市后报告:多形红斑,中毒性表皮坏死,史蒂文斯-约翰逊综合症,皮肤脱落[参考]

神经系统

非常常见(10%或更多):头痛(高达15%)

常见(1%至10%):感觉异常,震颤,头晕

罕见(0.1%至1%):味觉障碍,嗜睡,感觉不足

未报告频率:抽搐[参考]

肾的

非常常见(10%或更多):血肌酐增加(高达11%)

常见(1%至10%):血液尿素氮增加,肾毒性

罕见(0.1%至1%):肾功能不全,肾衰竭,急性肾衰竭

未报告频率:临床肾脏事件

上市后报告:临床上明显的肾功能不全[参考]

肾毒性定义为血清肌酐比基线高一倍,或者如果基线水平高于正常上限,血清肌酐至少增加1 mg / dL。 [参考]

泌尿生殖

非常常见(10%或更多):RBC尿液阳性(高达10%)

常见(1%至10%):尿液白细胞增加,尿蛋白增加,尿液红细胞增加

罕见(0.1%至1%):尿液pH升高,尿液中存在蛋白质,尿液中存在血液,尿cast,白细胞阳性尿液

未报告频率:尿路感染,血尿[参考]

过敏症

未报告频率:过敏反应,过敏反应,可能的组胺介导的症状(包括皮疹,面部肿胀,血管性水肿,瘙痒,温暖感,支气管痉挛) [参考]

新陈代谢

常见(1%至10%):低钾血症,血糖升高,低镁血症,厌食

罕见(0.1%至1%):血清尿酸增加,体液超负荷,电解质失衡,高血糖,低血钙,代谢性酸中毒,血尿酸减少,二氧化碳减少

未报告频率:食欲下降,低白蛋白血症

上市后报告:高钙血症[参考]

本地

常见(1%至10%):注射部位静脉炎,注射部位肿胀,注射部位红斑,输液部位瘙痒

罕见(0.1%至1%):导管部位疼痛,输液部位红斑,输液部位硬结,输液部位疼痛,输液部位肿胀,输液部位外溢,输液部位刺激,输液部位静脉炎,输液部位皮疹,输液部位荨麻疹,注射部位水肿,注射部位疼痛[参考]

精神科

常见(1%至10%):失眠

罕见(0.1%至1%):焦虑,迷失方向

未报告频率:混乱状态,抑郁[参考]

肌肉骨骼

常见(1%至10%):关节痛,肌痛,肌肉骨骼疼痛

罕见(0.1%至1%):背痛,四肢疼痛,骨痛,肌肉无力[参考]

眼科

罕见(0.1%至1%):眼黄疸,视力模糊,眼睑浮肿,流泪增加[参考]

参考文献

1. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00

2. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

3.“产品信息。Cancidas(caspofungin)”,宾夕法尼亚州西点市默克公司。

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5.Maertens J,Raad I,Petrikkos G等。 “卡泊芬净治疗难治性或不耐受常规抗真菌治疗的患者的侵袭性曲霉病的疗效和安全性。”临床感染Dis 39(2004):1563-71

6. Walsh TJ,Teppler H,Donowitz GR等。 “卡泊芬净与脂质体两性霉素B用于持续发烧和中性粒细胞减少症患者的经验性抗真菌治疗。”英格兰医学杂志351(2004):1391-402

7. Thompson GR 3rd,Cadena J,Patterson TF“抗真菌剂概述”。临床胸部医学杂志30(2009):203-15,v

8. Villanueva A,Arathoon EG,Gotuzzo E,Berman RS,DiNubile MJ和Sable CA“卡泊芬净与两性霉素治疗念珠菌性食管炎的随机双盲研究”。临床感染Dis 33(2001):1529-35

9. Lynch J,Wong-Beringer A“卡泊芬净:可逆的严重血小板减少症的潜在病因”。药物疗法24(2004):1408-11

10. Keating GM,Jarvis B“卡泊芬净”。毒品61(2001):1121-9

11. Lee MC,Ni YW,Wang CH,Lee CH,Wu TW“卡泊芬净引起的重度毒性表皮坏死溶解”。 Ann Pharmacother 44(2010):1116-8

12.考夫曼CA“新型抗真菌剂”。 Semin Respir Crit Care Med 25(2004):233-9

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

发热性中性粒细胞减少症的成人剂量

负荷剂量:第1天静脉注射70 mg
维持剂量:50 mg,此后每天一次
-如果对50毫克的剂量耐受良好,但临床反应不足:可每天增加一次剂量至70毫克静脉注射

评论
-治疗时间应根据患者的临床反应而定;经验疗法应持续到中性粒细胞减少症消退。
-一般而言,发现有真菌感染的患者应在最后一次阳性培养后至少治疗14天,并在中性粒细胞减少和临床症状均得到缓解后继续治疗至少7天。

用途:作为高热,中性粒细胞减少患者推定真菌感染的经验疗法

成年人念珠菌的常用剂量

负荷剂量:第1天静脉注射70 mg
维持剂量:50 mg,此后每天一次

评论
-治疗时间应根据患者的临床和微生物反应而定;一般而言,抗真菌治疗应在最后一次阳性培养后至少持续14天。
-中性粒细胞减少症持续存在的患者可能需要更长的治疗时间才能中性粒细胞减少症消退。
-该药物尚未在因念珠菌引起的心内膜炎,骨髓炎和脑膜炎中进行研究。

用途:用于治疗念珠菌血症和以下念珠菌感染:腹腔脓肿,腹膜炎和胸膜腔感染

食管念珠菌病的成人剂量

每天一次50毫克IV
治疗时间:症状缓解后7至14天

评论
-尚未针对这种适应症研究70 mg的剂量。
-该药物尚未获准用于治疗口咽念珠菌病(复发率较高)。
-由于HIV感染患者口咽念珠菌病复发的风险,可以考虑抑制性口服治疗。

用途:用于治疗食管念珠菌病

通常的成人剂量用于曲霉病-有创

负荷剂量:第1天静脉注射70 mg
维持剂量:50 mg,此后每天一次

评论
-治疗时间应根据患者潜在疾病的严重程度,免疫抑制恢复和临床反应而定。
-尚未对该药物作为侵袭性曲霉病的初始疗法进行研究。

用途:用于治疗其他方法难治/不耐受的侵袭性曲霉病

发热性中性粒细胞减少症的常规儿科剂量

3个月以上
-负荷剂量:第1天静脉输注70 mg / m2
-维持剂量:50 mg / m2每天一次
---如果对50 mg / m2的剂量耐受良好,但临床反应不足:可以每天一次将剂量增加至70 mg / m2
最大剂量(负载和维持):70毫克/剂量

评论
-无论患者的计算剂量如何,最大负荷剂量和每日维持剂量均不得超过70 mg。
-治疗时间应根据患者的临床反应而定;经验疗法应持续到中性粒细胞减少症消退。
-一般而言,发现有真菌感染的患者应在最后一次阳性培养后至少治疗14天,并在中性粒细胞减少和临床症状均得到缓解后继续治疗至少7天。

用途:作为高热,中性粒细胞减少患者推定真菌感染的经验疗法

念珠菌血症的常规儿科剂量

3个月以上
-负荷剂量:第1天静脉输注70 mg / m2
-维持剂量:50 mg / m2每天一次
---如果对50 mg / m2的剂量耐受良好,但临床反应不足:可以每天一次将剂量增加至70 mg / m2
最大剂量(负载和维持):70毫克/剂量

评论
-无论患者的计算剂量如何,最大负荷剂量和每日维持剂量均不得超过70 mg。
-治疗时间应根据患者的临床和微生物反应而定;一般而言,抗真菌治疗应在最后一次阳性培养后至少持续14天。
-中性粒细胞减少症持续存在的患者可能需要更长的治疗时间才能中性粒细胞减少症消退。
-该药物尚未在因念珠菌引起的心内膜炎,骨髓炎和脑膜炎中进行研究。

用途:用于治疗念珠菌血症和以下念珠菌感染:腹腔脓肿,腹膜炎和胸膜腔感染

食管念珠菌病的常用儿科剂量

3个月以上
-负荷剂量:第1天静脉输注70 mg / m2
-维持剂量:50 mg / m2每天一次
---如果对50 mg / m2的剂量耐受良好,但临床反应不足:可以每天一次将剂量增加至70 mg / m2
最大剂量(负载和维持):70毫克/剂量
治疗时间:症状缓解后7至14天

评论
-无论患者的计算剂量如何,最大负荷剂量和每日维持剂量均不得超过70 mg。
-该药物尚未获准用于治疗口咽念珠菌病(复发率较高)。
-由于HIV感染患者口咽念珠菌病复发的风险,可以考虑抑制性口服治疗。

用途:用于治疗食管念珠菌病

通常用于曲霉病的儿科剂量-有创

3个月以上
-负荷剂量:第1天静脉输注70 mg / m2
-维持剂量:50 mg / m2每天一次
---如果对50 mg / m2的剂量耐受良好,但临床反应不足:可以每天一次将剂量增加至70 mg / m2
最大剂量(负载和维持):70毫克/剂量

评论
-无论患者的计算剂量如何,最大负荷剂量和每日维持剂量均不得超过70 mg。
-治疗时间应根据患者潜在疾病的严重程度,免疫抑制恢复和临床反应而定。
-尚未对该药物作为侵袭性曲霉病的初始疗法进行研究。

用途:用于治疗其他方法难治/不耐受的侵袭性曲霉病

肾脏剂量调整

肾功能不全:不建议调整。

肝剂量调整

成年患者
-轻度肝功能不全(Child-Pugh评分5至6):不建议调整。
-中度肝功能不全(Child-Pugh评分7至9)
---剂量(适当时):第1天静脉注射70 mg
---维持剂量:每天一次35毫克静脉注射
-严重肝功能障碍(Child-Pugh评分大于9):无可用数据

小儿患者
-任何程度的肝功能障碍:无可用数据

剂量调整

成年患者
-关于利福平:应每天一次接受卡泊芬净70 mg静脉注射
-关于肝CYP450酶的其他诱导剂(如奈韦拉平,依非韦伦,卡马西平,地塞米松,苯妥英钠):应考虑每天一次卡泊芬净70 mg

小儿患者
-关于利福平:应每天一次静脉注射卡泊芬净70 mg / m2
-最大剂量:70毫克/剂量
-关于肝CYP450酶的其他诱导剂(例如依非韦伦,奈韦拉平,苯妥英钠,地塞米松,卡马西平):应考虑每天一次卡泊芬净70 mg / m2
-最大剂量:70毫克/剂量

预防措施

禁忌症
对活性成分或任何成分的已知超敏反应(例如过敏反应)

在3个月以下的患者中尚未确定安全性和有效性。

有关其他注意事项,请参阅“警告”部分。

透析

这种药物是不可透析的。血液透析后无需补充剂量。

其他的建议

行政建议
-缓慢静脉输注约1小时进行给药;不要静脉推注。
-请勿与其他药剂混合或共同注入。

储存要求
-冻干小瓶:在2C至8C(36F至46F)冷藏保存。
-复原溶液(在小瓶中):在准备输注溶液之前,可在最高25°C(77F)的温度下保存1小时
-稀释的输注溶液(在IV袋/瓶中):如果在最高25C(77F)下储存,则必须在24小时内使用;如果在2C至8C(36F至46F)冷藏下,则必须在48小时内使用。

重构/准备技术
-应咨询制造商的产品信息。

IV兼容性
-兼容(复溶):0.9%氯化钠注射液,无菌注射用水,对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯注射液抑菌水,0.9%苄醇注射液抑菌水
-兼容(稀释):注射氯化钠0.9%,0.45%或0.225%;乳酸林格注射液
-尚未确定该药物与其他IV物质,添加剂或药物的相容性。
-不要使用含有葡萄糖(α-D-葡萄糖)的稀释剂;这种药物在这种稀释剂中不稳定。

监控
-肝癌:用于肝功能异常检查(治疗期间)的肝功能恶化的证据

患者建议
-向医疗保健提供者报告超敏反应的体征/症状(包括皮疹,面部肿胀,血管性水肿,瘙痒,温暖感,支气管痉挛)。

已知总共有75种药物与卡泊芬净相互作用。

  • 13种主要药物相互作用
  • 59种中等程度的药物相互作用
  • 3次轻微的药物相互作用

在数据库中显示可能与卡泊芬净相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与卡泊芬净的相互作用。

最常检查的互动

查看卡泊芬净与下列药物的相互作用报告。

  • 乙酰水杨酸(阿司匹林)
  • 复方新诺明(磺胺甲基异恶唑/甲氧苄啶)
  • Cotrim(磺胺甲基异恶唑/甲氧苄啶)
  • 地美洛尔(哌啶)
  • 氟康唑
  • Lasix(速尿)
  • 抑制剂(美托洛尔)
  • 扑热息痛(对乙酰氨基酚)
  • 他克莫司
  • 维生素B12(氰钴胺)
  • 维生素D3(胆钙化固醇)
  • 维生素K(植物二酮)
  • 伏立康唑
  • Zyvox(利奈唑胺)

卡泊芬净疾病相互作用

卡泊芬净与疾病的相互作用有2种,包括:

  • 肝病
  • 肝毒性

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。