色瑞替尼

ceritinib是什么？

色瑞替尼用于治疗已扩散到身体其他部位的非小细胞肺癌。

仅当您的癌症具有特定的遗传标记时才使用Ceritinib。您的医生将为您测试该基因。

Ceritinib也可用于本药物指南中未列出的目的。

重要信息

色瑞替尼会伤害未出生的婴儿。使用ceritinib的男性和女性均应使用有效的节育措施来预防怀孕。如果您是女性，则在您最后一次服用ceritinib后至少六个月继续使用避孕药，如果您是男性，则继续使用最后一次避孕后3个月。

如果您有严重或持续的胃部症状（恶心，呕吐，腹泻，胃痛），请告诉医生。

色瑞替尼可对您的心脏，肺部或肝脏造成严重的副作用。如果您有以下情况，请立即致电医生：右侧胃痛，食欲不振，瘀伤或出血，尿色，皮肤或眼睛发黄，发烧，咳嗽，胸痛，心律不齐，呼吸急促或突然头晕。

在服药之前

如果您对ceritinib过敏，则不应使用它。

告诉医生您是否曾经：

• 心脏问题;

• 长期QT综合征（在您或家人中）；

• 电解质失衡（例如血液中钾或镁含量低）；

• 胰腺疾病；

• 糖尿病或高血糖；要么

• 肝病。

如果母亲或父亲服用这种药物，色瑞替尼会伤害未出生的婴儿。

• 如果您是女性，则在怀孕时请勿使用ceritinib。在使用这种药物期间以及上次服药后至少6个月内，应使用有效的节育措施防止怀孕。

• 如果您是男人，如果性伴侣能够怀孕，请使用有效的节育措施。上次服药后，请继续使用节育至少3个月。

• 如果母亲或父亲在使用ceritinib时发生怀孕，请立即告诉您的医生。

在使用这种药物时以及上次服药后至少2周内，您不应母乳喂养。

我应该如何服用ceritinib？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

色瑞替尼通常每天与食物一起服用一次。请非常仔细地遵循医生的剂量说明。

如果您在服用ceritinib后不久呕吐，请勿再服一剂。等到您的下一个预定剂量时间再服药。

接受ceritinib时，可能会给您服用药物以防止恶心或呕吐。

您可能需要经常进行医学检查，以确保ceritinib不会造成有害影响。根据结果​​，您的癌症治疗可能会延迟。

通常使用Ceritinib，直到您的身体不再对药物产生反应为止。

室温存放，远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快使用药物，但是如果您的下一次服药时间少于12小时，请跳过漏服的药物。不要一次使用两次。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用ceritinib时应避免什么？

葡萄柚可能与赛立替尼相互作用，并导致不良的副作用。避免使用葡萄柚产品。

赛瑞替尼的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

色瑞替尼通常会对您的胃造成严重的副作用（恶心，呕吐，腹泻，胃痛）。如果您有严重或持续的胃部症状，请致电医生。

如果您有以下情况，也请立即致电医生：

• 上腹部的剧烈疼痛扩散到背部；

• 心跳慢，脉搏弱，呼吸弱或浅;

• 突然的胸痛或不适，发烧，干咳或有粘液的咳嗽，呼吸困难；

• 快速或剧烈的心跳，胸部振颤，呼吸急促和突然头晕（就像您可能晕倒一样）；

• 高血糖-口渴，排尿增加，饥饿，果味气味，头痛，思维问题，视力模糊，疲倦;要么

• 高血糖-口渴，排尿增加，口干，果味气息; Ø

• 肝脏问题-右侧胃痛，食欲不振，异常疲倦，瘙痒，容易瘀伤或流血，尿色深或皮肤或眼睛发黄。

常见的副作用可能包括：

• 胃痛，食欲不振；

• 恶心，呕吐，腹泻；

• 感觉累了;要么

• 减肥。

这不是完整的副作用列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

赛瑞替尼剂量信息

非小细胞肺癌通常的成人剂量：

每天同一时间每天口服450 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

用途：用于已治疗或不耐受克唑替尼的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者

哪些其他药物会影响ceritinib？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

许多药物会影响ceritinib。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

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综上所述

ceritinib常见的副作用包括：腹痛，腹泻，高血糖，血清丙氨酸转氨酶升高，恶心和呕吐。其他副作用包括：间质性肺疾病，肺炎和心电图qt间隔延长。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于ceritinib：口服片剂

需要立即就医的副作用

ceritinib及其所需的作用可能会导致某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用ceritinib时，如果有以下任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 模糊的视野
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 黏土色凳子
• 黑尿
• 食欲下降
• 口干
• 发热
• 潮红，皮肤干燥
• 水果味的气味
• 头痛
• 饥饿加剧
• 口渴
• 排尿增加
• 瘙痒，皮疹
• 食欲不振
• 恶心
• 胃痛或压痛
• 出汗
• 脚或小腿肿胀
• 呼吸困难
• 无法解释的体重减轻
• 不稳定或尴尬
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 手臂，手，腿或脚无力
• 眼睛或皮肤发黄

不常见

• 胸痛
• 发冷
• 咳嗽
• 晕倒
• 普遍感到不适或生病
• 心律不齐，反复发作
• 支气管分泌物增厚

不需要立即就医的副作用

ceritinib可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 视力模糊或其他视力改变
• 腹泻
• 排便困难
• 胃灼热
• 胸部，上腹部或喉咙疼痛或不适
• 看到闪光或火花

对于医疗保健专业人员

适用于ceritinib：口服胶囊，口服片剂

一般

导致剂量减少或中断的最常见副作用是ALT升高（29％），恶心（20％），AST升高（16％），腹泻（16％）和呕吐（16％）。

导致停药的最常见副作用是肺炎，间质性肺疾病/肺炎和食欲下降。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更高）：腹泻（86％），恶心（80％），呕吐（60％），腹痛（54％），便秘（29％），食道疾病（16％）

罕见（小于0.1％）：胃肠道出血^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：血红蛋白减少（84％），磷酸盐减少（36％） ^[参考]

肝的

非常常见（10％或更高）：ALT升高（80％），AST升高（75％），胆红素升高（15％） ^[参考]

肾的

非常常见（10％或更多）：肌酐增加（58％），磷酸盐减少（36％） ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：食欲下降（34％），葡萄糖增加（49％），脂肪酶增加（28％） ^[参考]

皮肤科的

很常见（10％或更多）：皮疹（16％） ^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：间质性肺疾病/肺炎

罕见（0.01％比0.1％）：呼吸衰竭，气胸，肺结核^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：神经病（17％） ^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：视力障碍^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：延长QT，心动过缓

稀有（小于0.1％）：心脏填塞^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（52％）

罕见（0.1％至1％）：一般身体健康状况恶化^[参考]

免疫学的

稀有（小于0.1％）：败血症^[Ref]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

非小细胞肺癌的常规成人剂量

每天同一时间每天口服450 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

用途：用于已治疗或不耐受克唑替尼的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者

肾脏剂量调整

轻度至中度肾功能不全（CrCl 30低于90 mL / min）：不建议调整。
严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）：无可用数据

肝剂量调整

轻度肝功能不全（Child-Pugh A或B）：建议不要进行调整。
严重肝功能不全（Child-Pugh C）：将剂量减少约三分之一，四舍五入到150 mg剂量强度的最接近倍数。

剂量调整

剂量修改：
-首次减量：每天一次300毫克
-第二次减量：每天一次150毫克
-在无法耐受每天150 mg的患者中停用此药。

不良反应的剂量修改：
胃肠道不良反应：
-尽管进行了止吐或止泻治疗，但仍严重或无法忍受的恶心，呕吐或腹泻：停止治疗直至好转；在下一个较低的剂量恢复。
肝毒性：
-ALT或AST升高大于正常上限（ULN）的5倍，总胆红素升高小于或等于2 x ULN：停止治疗直至恢复至基线或小于或等于3 x ULN；在下一个较低的剂量恢复。
-在无胆汁淤积或溶血的情况下，ALT或AST升高超过3倍ULN，总胆红素升高超过2倍ULN：永久停止治疗。
间质性肺疾病（ILD）/肺炎：
-任何与治疗有关的ILD /肺炎：永久终止治疗。
QT间隔延长：
-在至少2个独立的ECG上，QTc间隔大于500毫秒：暂停治疗直至QTc间隔小于481毫秒，或者如果基线QTc大于或等于481毫秒，则恢复至基线；在下一个较低的剂量恢复。
-QTc间隔延长与尖尖扭转型或多形性室性心动过速或严重心律失常相结合：永久停止治疗。
高糖血症：
-尽管进行了降糖治疗，但持续性高血糖仍大于250 mg / dL：停止治疗，直到高血糖得到充分控制；在下一个较低的剂量下恢复；如果药物治疗无法实现充分的高血糖控制，请停药。
布雷迪卡迪亚：
-不威胁生命的症状性心动过缓：停止治疗，直到恢复为无症状性心动过缓或心率达到60 bpm或更高，评估已知引起心动过缓的伴随药物；如果心动过缓不能归因于另一种药物，请以下一个较低的剂量重新开始治疗。
-临床上重要的心动过缓，需要同时服用已知也引起心动过缓的药物或已知引起低血压的药物的患者，需要干预或危及生命的心动过缓：永久停止治疗。
胰腺炎
-脂肪酶或淀粉酶升高超过2倍ULN：停止治疗直至恢复至低于1.5倍ULN；在下一个较低的剂量恢复。

强效CYP450 3A抑制剂（例如酮康唑）：
-尽量避免使用。
-如果无法避免使用，将赛立替尼的剂量减少约三分之一，四舍五入至150 mg的最接近倍数。
-停用强效CYP450 3A抑制剂后，恢复开始使用强效CYP450 3A抑制剂之前的ceritinib剂量。

预防措施

禁忌症：
-没有

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他注意事项，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-该药物应与食物一起服用。
-不要食用葡萄柚或葡萄柚汁，因为它们会抑制CYP450 3A。
-如果错过了一个剂量，除非在下一个剂量之前不超过12小时，否则应补足剂量。
-不能耐受每天300 mg的患者停药。

储存要求：
-储存在20C至25C（68F至77F）;允许在15C到30C（59F到86F）之间进行偏移。

一般：
-根据肿瘤标本中ALK阳性的存在，选择用这种药物治疗转移性NSCLC的患者。