Clobeta软膏

Clobeta软膏说明

仅接收
仅用于皮肤科
非眼科，口腔或阴道内使用

丙酸氯倍他索软膏含有局部皮肤病学用途的活性化合物丙酸氯倍他索（一种合成的皮质类固醇）。 Clobetasol是泼尼松龙的类似物，具有较高的糖皮质激素活性和少量的盐皮质激素活性。
丙酸氯倍他索是白色至乳白色的结晶性粉末，不溶于水。化学上为21-氯-9-氟-11β，17-二羟基-16β-甲基孕烯-1,4-二烯-3,20-二酮17-丙酸酯，具有以下结构式：

C 25 H 32 CIFO 5分子量：467

每克0.05％的软膏在丙二醇，脱水山梨醇倍半油酸酯和白色凡士林的基质中含有0.5 mg丙酸氯倍他索。

Clobeta软膏-临床药理学

像其他局部皮质类固醇激素一样，丙酸氯倍他索具有抗炎，止痒和血管收缩特性。通常，局部类固醇的抗炎活性的机制尚不清楚。然而，认为皮质类固醇通过诱导磷脂酶A 2抑制蛋白（统称为脂皮质激素）起作用。据推测，这些蛋白通过抑制它们共同的前体花生四烯酸的释放来控制炎症的有效介质如前列腺素和白三烯的生物合成。花生四烯酸通过磷脂酶A 2从膜磷脂释放。

药代动力学：局部皮质类固醇的经皮吸收程度取决于许多因素，包括媒介物和表皮屏障的完整性。氢化可的松封闭的敷料长达24小时尚未被证明能增加渗透率。但是，氢化可的松的96小时闭塞可显着提高渗透率。外用皮质类固醇可从正常完整皮肤吸收。皮肤中的炎症和/或其他疾病过程可能会增加经皮吸收。在体外人皮肤渗透研究中，丙酸氯倍他索凝胶制剂与乳膏制剂相比观察到更大的吸收。用丙酸氯倍他索凝胶，乳膏和软膏进行的研究表明，与其他局部用皮质类固醇激素相比，丙酸氯倍他索的效价超高。

Clobeta软膏的适应症和用法

丙酸氯倍他索软膏是一种超高效的皮质类固醇制剂，可缓解皮质类固醇反应性皮肤病的炎症和瘙痒症状。不建议连续治疗超过2周，并且每周总剂量不应超过50 g，因为该药物具有抑制下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴的潜力。不建议在12岁以下的儿童中使用。与其他高活性皮质类固醇激素一样，达到控制后应停止治疗。如果2周内未见好转，则可能需要重新评估诊断。

禁忌症

丙酸氯倍他索软膏对那些对制剂中任何成分过敏的患者禁用。

预防措施

概述：丙酸氯倍他索是一种高效的局部皮质类固醇激素，已被证明以每天2 g的低剂量抑制HPA轴。

局部皮质类固醇的全身吸收可产生可逆的HPA轴抑制作用，退出治疗后可能存在糖皮质类固醇不足。在某些患者中，在治疗期间全身吸收局部皮质类固醇激素也可导致库欣综合征，高血糖和糖尿症的表现。

在大表面积或闭塞区域应用局部类固醇的患者应定期评估是否有HPA轴抑制的证据。这可以通过使用ACTH刺激，AM血浆皮质醇和尿液游离皮质醇测试来完成。由于抑制HPA的风险增加，接受超强皮质类固醇治疗的患者一次不得治疗超过2周，并且任何一次都应仅对小区域进行治疗。如果注意到HPA轴抑制，则应尝试撤回药物，减少应用频率或替代效力较弱的皮质类固醇。局部皮质类固醇停药后通常会提示HPA轴功能恢复。糖皮质激素不足的体征和症状很少发生，需要补充全身性糖皮质激素。有关全身补充的信息，请参阅这些产品的处方信息。

小儿患者可能由于更大的皮肤表面与体重比而更容易受到等效剂量的全身毒性作用（请参见预防措施：小儿使用）。

如果出现刺激，应停止使用丙酸氯倍他索，并采取适当的治疗措施。皮质类固醇的过敏性接触性皮炎通常通过观察到无法治愈而不是像大多数不含皮质类固醇的局部用药那样注意到临床恶化来诊断。这种观察结果应通过适当的诊断补丁测试得到证实。如果存在或发生皮肤感染，应使用适当的抗真菌剂或抗菌剂。如果不能立即产生满意的反应，应停止使用丙酸氯倍他索，直到感染得到充分控制。

丙酸氯倍他索药膏不宜用于治疗酒渣鼻或口周皮炎，也不应用于面部，腹股沟或腋窝。

给患者的信息：使用局部皮质类固醇激素的患者应获得以下信息和说明：
1.该药物应按照医师的指示使用。它仅供外部使用。避免接触眼睛。
2.除处方药外，该药物不得用于任何疾病。
3.除非得到医生的指导，否则不要用绷带包扎治疗的皮肤区域，否则用其他方法覆盖或包裹皮肤。
4.患者应向医生报告任何局部不良反应的迹象。
5.如果考虑进行手术，患者应告知医生他们正在使用丙酸氯倍他索。

实验室测试：以下测试可能有助于评估患者的HPA轴抑制：ACTH刺激测试，AM血浆皮质醇测试，尿游离皮质醇测试。

致癌，诱变，生育力受损：尚未进行长期动物研究来评估丙酸氯倍他索的致癌潜力。每天口服剂量高达50 mg / kg的大鼠的研究表明，雌性在最高剂量下表现出吸收的胚胎数量增加和活胎数量减少。丙酸氯倍他索在三种不同的测试系统中没有致突变性：Ames测试，酿酒酵母基因转换测试和E. coli B WP2波动测试。

怀孕：致畸作用–怀孕C类。当皮质类固醇以相对较低的剂量全身性给药时，已证明具有致畸性。某些皮质类固醇经皮肤施用于实验动物后已显示出致畸作用。丙酸氯倍他索局部使用时未进行致畸性测试；然而，它是经皮吸收的，皮下给药对兔子和小鼠均是重要的致畸剂。丙酸氯倍他索比低效的类固醇具有更大的致畸潜力。使用皮下途径对小鼠的致畸性研究导致在最高测试剂量（1 mg / kg）下具有胎儿毒性，在所有测试至低至0.03 mg / kg的剂量水平下均具有致畸性。这些剂量分别约为丙酸氯倍他索软膏的人局部剂量的0.33倍和0.01倍。所见异常包括c裂和骨骼异常。在兔子中，丙酸氯倍他索的致畸性为3和10 mcg / kg。这些剂量分别约为丙酸氯倍他索软膏的人局部剂量的0.001和0.003倍。看到的异常包括left裂，颅裂症和其他骨骼异常。对于孕妇丙酸氯倍他索的致畸潜力，尚无充分且对照良好的研究。丙酸氯倍他索软膏只能在怀孕期间使用，只要其潜在的益处证明对胎儿的潜在风险是合理的。

哺乳母亲：人乳中存在全身性皮质类固醇激素，可抑制其生长，干扰内源性皮质类固醇激素的产生或引起其他不良影响。尚不知道局部使用皮质类固醇激素能否导致足够的全身吸收以在人乳中产生可检测量。因为许多药物是从人乳中排出的，所以当对哺乳期妇女服用丙酸氯倍他索软膏时应格外小心。

儿科用途：尚未确定丙酸氯倍他索软膏在儿科患者中的安全性和有效性。不建议在12岁以下的儿童中使用。由于皮肤表面积与体重的比率较高，因此，在接受局部皮质类固醇激素治疗的情况下，小儿患者的患HPA轴抑制和库欣综合征的风险要高于成年人。因此，他们在停药期间或停药后也有更大的肾上腺功能不全风险。据报道，婴幼儿局部使用皮质类固醇激素会引起不良反应，包括纹状体（参见注意事项）。

据报道，接受局部糖皮质激素治疗的儿童有HPA轴抑制，库欣综合征，线性生长迟缓，体重增加延迟和颅内高压。儿童肾上腺抑制的表现包括血浆皮质醇水平低和对ACTH刺激无反应。颅内高压的表现包括font门膨出，头痛和双侧乳头水肿。

老年用途：在美国的临床试验中丙酸氯倍他索药物产品的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，无法确定其与年轻受试者的反应是否不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎。

不良反应

在对照的临床试验中，丙酸氯倍他索药膏最常见的不良反应是灼烧感，刺痛和瘙痒，占接受治疗的患者的0.5％。较不常见的不良反应是刺痛，龟裂，红斑，毛囊炎，手指麻木，皮肤萎缩和毛细血管扩张。

由于长时间使用丙酸氯倍他索局部制剂，已在婴儿和成人中报告了库欣综合症。据报道，局部使用皮质类固醇激素还会引起以下其他局部不良反应，使用闭塞敷料和高效皮质类固醇激素可能会更频繁地发生这些不良反应。这些反应以发生的顺序从大到小依次列出：干燥，痤疮样爆发，色素沉着，口周皮炎，过敏性接触性皮炎，继发性感染，刺激，皮纹和粟粒菌。

过量

局部使用丙酸氯倍他索软膏可以吸收足够的量，以产生全身作用（请参阅注意事项）。

Clobeta软膏剂量和用法

每天两次在患处皮肤上涂一层丙酸氯倍他索软膏，并轻轻彻底擦拭。 （请参阅指示和用法。）

丙酸氯倍他索软膏是一种超高效外用皮质类固醇；因此，治疗应限于连续2周，并且每周不应使用大于50 g的量。

与其他高活性皮质类固醇激素一样，达到控制后应停止治疗。如果2周内未见好转，则可能需要重新评估诊断。

丙酸氯倍他索软膏不应与闭塞敷料一起使用。

如何提供Clobeta软膏

60 g（NDC 23589-056-60）管中提供0.05％的氯倍他索丙酸软膏软膏。
存放在20°-25°C（68°-77°F） [请参阅USP控制的室温]。请勿冷藏

Mfd。作者：加拿大芋头制药公司（Taro Pharmaceuticals Inc.），加拿大安大略省布兰普顿（L6T 1C1）

生产厂商：GA 30024 Suwanee的TIBER LABORATORIES