每天以0.1、0.2或0.3 mg的可乐定USP进行体内计划性递送，持续一周。

仅Rx

可乐定贴片说明

可乐定透皮系统USP以大约恒定的速率连续7天连续提供可乐定USP。可乐定USP是一种中枢作用的α激动剂降压药。它是一种咪唑啉衍生物，化学名称为2，6-二氯-N-2-咪唑啉亚基苯甲胺，具有以下化学结构：

C 9 H 9 Cl 2 N 3				分子量230.10

系统结构与组成

可乐定透皮系统USP是一层0.2毫米厚的多层膜，其中含有可乐定USP作为活性剂。系统面积为4.33 cm 2 （可乐定USP 0.1毫克每天），8.67 cm 2 （可乐定USP 0.2毫克每天）和13 cm 2 （可乐定USP 0.3毫克每天），药物释放量与药物释放量成正比。区域（请参见“释放速率概念” ）。对于所有三种剂量，每单位面积的组成均相同。惰性成分为：铝，胶体二氧化硅，乙烯乙酸乙烯酯共聚物，轻质矿物油，微孔聚丙烯膜，着色聚乙烯聚酯膜，聚异丁烯和硅涂层聚酯膜。

从可见表面到附着在皮肤上的表面，有四个连续的层：1）聚酯薄膜的背衬层； 2）药品库； 3）控制可乐定USP从系统到皮肤表面的递送速率的微孔聚丙烯膜； 4）粘合剂配方。在使用之前，去除覆盖粘合剂层的硅酮涂覆的聚酯膜的保护性狭缝释放衬里。

系统横截面：

释放率概念

对可乐定透皮系统USP进行编程，使其以大约恒定的速率释放可乐定USP 7天。用于释放药物的能量来自系统中药物饱和溶液与皮肤中普遍存在的较低浓度之间存在的浓度梯度。可乐定USP只要受到饱和度的限制，就可以以恒定的速率在较低的浓度方向上流动，这要受速率控制膜的限制。

在将系统应用于完整的皮肤后，粘合剂层中的可乐定USP会饱和系统下方的皮肤部位。然后，来自药物储存器的可乐定USP开始通过速率控制膜和系统的粘合剂层，通过皮肤下的毛细血管流入体循环。首次使用可乐定透皮系统USP后2至3天，可达到治疗血浆可乐定USP的水平。

4.33、8.67和13 cm 2系统每天分别提供0.1、0.2和0.3 mg可乐定USP。为了确保7天持续释放药物，系统的总药物含量高于所输送的药物总量。每周一次将新系统应用于新鲜皮肤部位，可以持续维持可乐定USP的治疗性血浆浓度。如果移除可乐定透皮系统USP而不是用新系统代替，则治疗性可乐定USP血浆水平将持续约8小时，然后在几天内缓慢下降。在这段时间内，血压逐渐恢复到治疗前的水平。

可乐定贴片-临床药理学

可乐定刺激脑干中的α-肾上腺素受体。这种作用导致中枢神经系统的交感神经流出减少，外周阻力，肾血管阻力，心率和血压降低。肾血流量和肾小球滤过率基本保持不变。正常的姿势反射完好无损；因此，体位症状轻微且不常见。

盐酸可乐定在人体中的急性研究表明，仰卧位心输出量可适度降低（15％至20％），而外周阻力不变。在45°倾斜时，心输出量的减少较小，而外周阻力减小。

在长期治疗期间，心输出量趋于恢复至控制值，而外周阻力仍然降低。在大多数给予可乐定的患者中观察到脉搏速度减慢，但该药物不会改变运动的正常血液动力学反应。

在某些患者中可能会产生抗高血压作用的耐受性，因此需要重新评估治疗方法。

对患者的其他研究提供了血浆肾素活性降低以及醛固酮和儿茶酚胺排泄的证据。这些药理作用与可乐定抗高血压作用的确切关系尚未完全阐明。

可乐定可急性刺激儿童以及成人释放生长激素，但长期使用不会导致生长激素的慢性升高。

药代动力学

可乐定透皮系统以大约恒定的速率递送可乐定7天。来自可乐定透皮系统剂型的可乐定的绝对生物利用度约为60％。稳态可乐定血浆水平在向上外臂透皮施用后3天内获得，并随透皮贴剂大小的增加而线性增加。与4.33厘米2，8.67平方厘米和13个平方厘米系统平均稳态血浆浓度是大约0.4纳克/毫升，0.8纳克/毫升和1.1毫微克/毫升，分别。应用于胸部后达到类似的可乐定稳态浓度。移除一个系统并使用相同大小的新系统后，稳态可乐定血浆水平保持恒定。

静脉内给药后，可乐定显示出双相性，分布半衰期约为20分钟，消除半衰期为12至16小时。肾功能严重受损的患者的半衰期可延长至41小时。可乐定的总清除率为177 mL / min，肾脏清除率为102 mL / min。可乐定的表观分布体积（V z ）为197 L（2.9 L / kg）。可乐定穿过胎盘屏障。已经证明它可以穿越大鼠的血脑屏障。

口服给药后，尿中约40％至60％的吸收剂量在24小时内作为未改变的药物被回收。大约50％的吸收剂量在肝脏中代谢。

去除可乐定透皮系统后，可乐定血浆浓度缓慢下降，半衰期约为20小时。

可乐定贴剂的适应症和用法

可乐定透皮系统可用于治疗高血压。它可以单独使用或与其他降压药同时使用。

禁忌症

对可乐定或治疗系统的任何其他组件有超敏反应的患者不应使用可乐定透皮系统。

警告事项

退出

应该指示患者在没有咨询医生的情况下不要停止治疗。在某些情况下，可乐定治疗的突然停止导致症状，例如神经质，躁动，头痛，震颤和精神错乱，伴随或伴随着血压的快速升高和血浆中儿茶酚胺浓度的升高。给予更高剂量或持续伴以β受体阻滞剂治疗后，此类反应可乐定治疗中止的可能性似乎更大，因此，在这些情况下应特别注意。可乐定停药后，有罕见的高血压脑病，脑血管意外和死亡的报道。当停止使用可乐定透皮系统治疗时，医生应在2至4天内逐渐减少剂量，以免出现戒断症状。

停用可乐定透皮系统治疗后血压过度升高可通过口服盐酸可乐定或静脉注射酚妥拉明来逆转。如果要同时接受β受体阻滞剂和可乐定的患者中止治疗，则应在逐步停用可乐定透皮系统前几天撤消该β受体阻滞剂。

预防措施

一般

在对可乐定透皮系统发生局部接触致敏的患者中，可乐定透皮系统的持续使用或口服可乐定盐酸盐疗法的替代可能与全身性皮疹的发生有关。

在对可乐定透皮系统产生过敏反应的患者中，口服可乐定盐酸盐的替代也可能引起过敏反应（包括全身性皮疹，荨麻疹或血管性水肿）。

可乐定的交感神经作用可能加重窦房结功能障碍和房室传导阻滞，特别是在服用其他交感神经药的患者中。有售后报告，有传导异常和/或服用其他交感神经药的患者，在服用可乐定的同时发生严重的心动过缓，需要静脉注射阿托品，静脉注射异丙肾上腺素和临时性心脏起搏。

在由嗜铬细胞瘤引起的高血压中，可乐定透皮系统没有治疗效果。

在极少数情况下，已根据使用说明书使用可乐定透皮系统报道了患者血压下降的情况。

围手术期使用

在手术期间不应中断可乐定的透皮系统治疗。手术期间应仔细监测血压，如有需要，应采取其他控制血压的措施。考虑在围手术期开始可乐定透皮系统治疗的医师必须意识到，在首次使用可乐定透皮系统后的2到3天，才达到血浆可乐定的治疗水平（请参阅用法和用法）。

除颤或心脏复律

在尝试除颤或心脏复律之前，应先去除透皮可乐定系统，因为这可能会改变电导率，这可能会增加电弧放电的风险，这是与使用除颤器相关的现象。

核磁共振

据报导，在磁共振成像扫描（MRI）期间，一些穿着镀铝透皮系统的患者在贴片部位皮肤烧伤。由于可乐定透皮系统贴剂含有铝，因此建议在进行MRI之前先将其除去。

给患者的信息

应警告患者，不要在医生的建议下中断可乐定透皮系统治疗。

由于患者使用可乐定可能会出现镇静作用，头晕或适应障碍，因此请警告患者进行诸如驾驶车辆或操作设备或机械的活动。另外，请告知患者，同时使用酒精，巴比妥酸盐或其他镇静药物可能会增加镇静作用。

戴隐形眼镜的患者应注意，可乐定透皮系统治疗可能会导致眼睛干燥。

如果患者在应用部位或全身出现皮疹时观察到中度至严重的局部红斑和/或囊泡形成，则应指示患者立即咨询医生，以了解可能需要移除该贴剂。

如果患者在使用7天之前经历了孤立的，轻微的局部皮肤刺激，则可以删除该系统，并用新的系统替换新的皮肤部位。

如果在使用后该系统应开始从皮肤上松开，则应指示患者将胶粘剂盖直接放在该系统上，以确保在使用7天后保持粘合力。

使用的可乐定透皮系统贴剂含有大量的初始药物成分，如果不慎使用或摄入这些药物，可能对婴儿和儿童有害。因此，应谨慎对待患者，以免在儿童接触范围内使用和未使用的可乐定经皮皮肤系统贴剂。使用后，可乐定透皮系统应折叠成两半，将胶粘剂的一面放在一起，并放在儿童无法触及的地方。

本手册的末尾提供了使用，存储和处置系统的说明。这些说明也包括在每个可乐定透皮系统包装盒中。

药物相互作用

可乐定可增强酒精，巴比妥酸盐或其他镇静药物的中枢神经系统抑制作用。如果接受可乐定的患者也正在服用三环类抗抑郁药，则可乐定的降压作用可能会降低，因此需要增加可乐定的剂量。如果接受可乐定的患者也服用了抗精神病药，则​​可能诱发或加剧体位调节障碍（例如，体位性低血压，头晕，疲劳）。

与已知会影响窦房结功能或AV节点传导的药物同时监测可乐定患者的心率，例如洋地黄，钙通道阻滞剂和β阻滞剂。据报道导致可住院治疗和起搏器插入的窦性心动过缓与可乐定与地尔硫卓或维拉帕米同时使用有关。

阿米替林与可乐定的结合可增强大鼠角膜病变的表现（见毒理学）。

毒理学

在几项口服可乐定盐酸盐的研究中，在治疗六个月或更长时间的白化病大鼠中，发现自发性视网膜变性的发生率和严重程度呈剂量依赖性增加。狗和猴子的组织分布研究表明脉络膜中存在可乐定浓度。

考虑到在大鼠中观察到的视网膜变性，在可乐定治疗开始之前和之后定期对908例患者的临床试验进行了眼部检查。在这908名患者中的353名中，进行了24个月或更长时间的眼科检查。除了眼睛干涩外，没有记录到与药物相关的异常眼科检查结果，并且根据专门的测试（如视网膜电图和黄斑眩光），视网膜功能没有改变。

与阿米替林联合使用，盐酸可乐定在5天内导致大鼠角膜损伤的发展。

致癌，诱变，生育力受损

长期服用可乐定不会对大鼠（132周）或小鼠（78周）致癌，致癌剂量分别是建议的每日最大人类剂量mg / kg的46到70倍（MRDHD的9或6倍）。毫克/米2（基础）。 Ames试验的致突变性或小鼠微核试验的致突变性没有遗传毒性的证据。

可乐定剂量高达150 mcg / kg（约为MRDHD的3倍），不影响雄性和雌性大鼠的生育能力。在另一个实验中，雌性大鼠的生育力似乎受到500至2000 mcg / kg剂量水平的影响（以mg / kg为基础，口服MRDHD的10至40倍；以mg / m 2为基础的MRDHD的2至8倍）基础）。

怀孕

在兔子中进行的生殖研究剂量高达可乐定盐酸盐口服最大每日建议人类剂量（MRDHD）的约3倍，没有发现兔子有致畸或胚胎毒性的迹象。然而，在一项大鼠中，从开始前两个月开始对大坝进行连续治疗的研究显示，在大鼠中，可乐定的口服MRDHD剂量低至1/3（可乐定的MRDHD为1/15，以mg / m 2为基础）与吸收增加有关。交配。当在妊娠第6至15天对大坝进行治疗时，相同或更高剂量水平（最高口服MRDHD的3倍）的吸收增加与治疗无关，在更高剂量水平（40倍于口服MRDHD的剂量）下观察到吸收增加。在妊娠第1至14天（研究中使用的最低剂量为500 mcg / kg）的小鼠和大鼠中，口服mg / kg的MRDHD（以mg / m 2为基础的MRDHD的4至8倍）。

尚未对孕妇进行充分的对照研究。可乐定穿过胎盘屏障（请参阅《临床药理学》，《药代动力学》 ）。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用这种药物。

护理母亲

由于可乐定是从人乳中排出的，因此对护理妇女使用可乐定透皮系统时应格外小心。

儿科用

尚未在充分且对照良好的试验中确定小儿患者的安全性和有效性。

不良反应

可乐定透皮系统的临床试验经验

可乐定透皮系统治疗期间的大多数全身不良反应都很轻微，并且随着继续治疗而趋于减轻。在可乐定透皮系统对101名高血压患者进行的为期3个月的多诊所试验中，全身不良反应为：口干（25例）和嗜睡（12），疲劳（6），头痛（5），嗜睡和镇静（3每种），失眠，头晕，阳ot /性功能障碍，嗓子干燥（每种2种）和便秘，恶心，味觉和神经质改变（每种1种）。

在上述3个月的对照临床试验以及其他非对照临床试验中，最常见的不良反应是皮肤病学，如下所述。

在为期3个月的试验中，101位患者中有51位出现了局部皮肤反应，如红斑（26位患者）和/或瘙痒，尤其是在整个7天的给药间隔内均使用粘合剂覆盖后。在5例患者中观察到对可乐定透皮系统的过敏性接触致敏。其他皮肤反应为局部性囊泡（7例），色素沉着（5），水肿（3），脱落（3），灼热（3），丘疹（1）、,动（1），变白（1）和全身性黄斑皮疹（1）。

在其他临床经验中，平均治疗时间为37周后，在673名患者中有128名（100名中有19名）观察到导致治疗中断的接触性皮炎。白人女性中接触性皮炎的发病率约为100：34，白人男性：约100：18；黑人女性：约100：14；黑人：约100。对皮肤反应数据的分析表明，在治疗的第6周和第26周之间，由于接触性皮炎而不得不终止可乐定透皮系统治疗的风险最大，尽管在治疗的早期或后期可能会出现敏感性。

在451位医师对3539名患者进行的大规模临床可接受性和安全性研究中，还记录了其他与可乐定透皮系统无因果关系的过敏反应：黄斑皮疹（10例）。荨麻疹（2例）;和面部血管性水肿（2例），这也影响了其中一名患者的舌头。

可乐定透皮系统的营销经验

在可乐定透皮系统的批准后使用过程中，确认了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。决定将这些反应包括在标签中的决定通常基于以下一个或多个因素：（1）反应的严重性，（2）报告的频率或（3）与可乐定透皮系统因果关系的强度。

身体整体：发烧；不适弱点;苍白和戒断综合症。

心血管：充血性心力衰竭；脑血管意外；心电图异常（例如心动过缓，病态窦房结综合征紊乱和心律不齐）；胸痛;体位症状;昏厥;血压升高；伴或不伴有洋地黄使用的窦性心动过缓和房室传导阻滞；雷诺现象；心动过速心动过缓和心pal。

中枢和周围神经系统/精神科： Deli妄；精神抑郁幻觉（包括视觉和听觉）；局部麻木;生动的梦想或噩梦；躁动焦虑;搅动;易怒;其他行为改变；和睡意。

皮肤科：血管神经性水肿；局部或全身性皮疹；麻疹;荨麻疹;接触性皮炎;瘙痒脱发以及局部色素沉着或色素沉着不足。

胃肠道：厌食和呕吐。

泌尿生殖系统：排尿困难；性欲丧失；并减少性活动。

代谢：男性乳房发育或乳房肿大和体重增加。

肌肉骨骼：肌肉或关节疼痛；和腿抽筋。

眼科：视力模糊；灼眼和眼干。

口服可乐定疗法相关的不良事件

大多数不良反应是轻度的，并随着持续治疗而趋于减轻。最常见的（似乎与剂量有关）是口干，大约发生于100名患者中的40名。睡意，大约每100人中有33人；头晕，约有百分之一百六十；便秘和镇静，每100例中约有10例。也有报道称接受盐酸可乐定USP片剂的患者出现以下较不常见的不良经历，但在许多情况下，患者正在接受伴随用药，并且尚未建立因果关系。

身体整体：疲劳；发热;头痛;苍白弱点;和戒断综合症。还报道了弱的库姆氏试验阳性和对酒精的敏感性增加。

心血管：心动过缓；充血性心力衰竭；心电图异常（即窦房结骤停；连接性心动过缓；高度房室传导阻滞和心律不齐）；体位症状;心pit雷诺现象；昏厥;和心动过速。窦性心动过缓和房室传导阻滞的病例已有报道，无论是否同时使用洋地黄。

中枢神经系统：躁动；焦虑;谵妄;幻觉幻觉（包括视觉和听觉）；失眠;精神抑郁紧张其他行为改变；感觉异常躁动睡眠障碍;生动的梦想或噩梦。

皮肤科：脱发;血管神经性水肿;麻疹;瘙痒皮疹;和荨麻疹。

胃肠道：腹部疼痛；厌食症便秘;肝炎;不适肝功能检查中的轻度暂时性异常；恶心;腮腺炎假性梗阻（包括结肠假性梗阻）；唾液腺痛；和呕吐。

泌尿生殖系统：性活动减少；排尿困难；勃起功能障碍;性欲丧失；夜尿症和尿retention留。

血液学：血小板减少症。

代谢：男性乳房发育；血糖或血清肌酸磷酸激酶的短暂升高；和体重增加。

肌肉骨骼：腿抽筋和肌肉或关节疼痛。

耳鼻喉：鼻粘膜干燥。

眼科：适应障碍；模糊的视野;灼眼减少流泪;和眼睛干燥。

过量

高血压可能会较早发展，并可能伴有低血压，心动过缓，呼吸抑制，体温过低，嗜睡，反射减弱或缺失，虚弱，易怒和瞳孔缩小。儿童中枢神经系统抑制的频率可能比成人高。过量使用可能导致可逆的心脏传导缺陷或心律不齐，呼吸暂停，昏迷和癫痫发作。药物过量的体征和症状通常在接触后30分钟到2小时内发生。少至0.1毫克的可乐定已对儿童产生中毒迹象。

如果皮肤接触后出现中毒症状，请去除所有可乐定透皮系统。去除后，血浆可乐定水平将持续约8小时，然后在几天内缓慢下降。据报道，罕见的可乐定经皮系统中毒是由于意外或故意漱口或摄入该贴剂引起的，其中许多涉及儿童。

没有可乐定过量的特效解毒剂。在皮肤接触后，预计不会产生由异丁香糖浆引起的呕吐和洗胃，以除去大量可乐定。如果摄入了补片，则可以考虑全肠道冲洗，并且使用活性炭和/或导泻药可能是有益的。支持性护理可能包括用于心动过缓的硫酸阿托品，用于低血压的静脉输液和/或升压药以及用于高血压的血管舒张药。纳洛酮可能是可乐定引起的呼吸抑制，低血压和/或昏迷的有用辅助剂；由于纳洛酮的使用偶尔会导致矛盾的高血压，因此应监测血压。托拉唑啉的给药结果不一致，不建议作为一线治疗。透析不太可能显着增强可乐定的消除。

迄今为止，最大的用药过量涉及一名28岁的男性，该男性摄入了100毫克的可乐定盐酸盐粉末。该患者出现高血压，然后出现低血压，心动过缓，呼吸暂停，幻觉，半昏迷和室性早搏。强化治疗后患者完全康复。 1小时后血浆可乐定水平为60 ng / mL，1.5小时后为190 ng / mL，2小时后为370 ng / mL，5.5和6.5小时后为120 ng / mL。在小鼠和大鼠中，可乐定的口服LD 50分别为206和465 mg / kg。

可乐定贴剂的剂量和给药

每7天将可乐定透皮系统应用到上臂或胸部上无毛的完整皮肤区域。可乐定透皮系统的每个新应用应与先前位置在不同的皮肤位置。如果系统在佩戴7天后松动，则应将胶粘剂直接涂在系统上，以确保良好的粘合性。很少有报道需要在7天之前更换贴片以维持血压控制。

开始治疗时，应根据个人治疗要求滴定可乐定透皮系统的剂量，从可乐定透皮系统0.1 mg开始。如果在一两周后仍未达到所需的血压降低，则通过添加另一个0.1 mg可乐定透皮系统或更改为更大的系统来增加剂量。剂量增加到超过两个可乐定透皮系统0.3 mg时，通常不会增加疗效。

当用可乐定透皮系统代替口服可乐定或其他降压药时，医生应意识到，可乐定透皮系统的降压作用可能要等到初次使用后2至3天才能开始。因此，建议逐渐减少先前的药物剂量。可能必须继续进行某些或所有以前的降压治疗，特别是在患有更严重形式的高血压的患者中。

肾功能不全

肾功能不全的患者可能会受益于较低的初始剂量。应该仔细监测患者。由于在常规血液透析过程中仅去除了少量可乐定，因此透析后无需补充补充可乐定。

如何提供可乐定贴剂

可乐定透皮系统USP 0.1毫克/天，0.2毫克/天或0.3毫克/天，可作为4个袋装系统和每个纸箱4个粘合剂覆盖物使用。每个系统都是一个圆角，矩形，柔性的透皮系统，带有棕褐色的衬背和透明的膜。

储存和处理

存放在20°至25°C（68°至77°F）[请参阅USP控制的室温]。

保持本药物和所有药物不接触儿童。

发行人：
梅恩制药
格林维尔（NC）27834

制造者：
CORIUM INTERNATIONAL
大急流城，MI 49512

04/2020版

病人使用说明

可乐定透皮系统USP

仅Rx

（在使用这种药物之前，请仔细阅读以下说明。如果有任何疑问，请咨询您的医生。）

一般信息

可乐定透皮系统是一个圆角，矩形的柔性透皮系统，带有棕褐色的衬背和透明的膜，包含一种有效的降压药物。它的设计目的是将药物平稳，稳定地通过皮肤输送到体内一整周。在淋浴，沐浴和游泳时，正常的水接触不会影响PATCH。

如果修补剂开始与皮肤分离，则应将可选的象牙圆形粘合剂盖直接涂在修补剂上。圆形的象牙色胶粘剂可确保PATCH粘在皮肤上。如果使用中的可乐定透皮系统PATCH明显松弛或掉落，则必须在新的皮肤部位上用新的可乐定替换。

图1：

据报导，在磁共振成像扫描（MRI）期间，一些穿着镀铝透皮系统的患者在贴片部位皮肤烧伤。由于可乐定的透皮系统包含铝，因此建议在进行MRI之前将其移除。

如何使用可乐定透皮系统

1）

每周一次，最好在一周中同一天的方便时间（即，在第一周二的就寝时间之前；在第二周二的就寝时间之前，等等）每周一次应用棕褐色，矩形可乐定透皮系统PATCH。

每个纸箱包含两种类型的袋：

图2：

2）

选择无毛区域，例如上，外臂或上胸部。所选区域应无割伤，擦伤，刺激，疤痕或老茧，并且在施用可乐定透皮贴剂PATCH之前不得剃光。不要将可乐定透皮系统PATCH放在皮肤褶皱或紧身内衣下，因为这样可能会导致过早松弛。

3）

用肥皂和水洗手并彻底干燥。

4）

用肥皂和水清洁所选区域。用干净的干纸巾冲洗并擦干。

5）

选择标有“可乐定透皮系统USP”的小袋，然后打开它，如图3所示。从袋子中取出棕褐色的矩形PATCH。

图3：

6）

如图4所示，一次轻轻地剥离一半的衬背，从PATCH上除去透明的粘性保护衬背。避免触摸可乐定透皮系统PATCH的粘性面。

图4：

7）

通过在PATCH上施加有力的压力，将可乐定透皮系统PATCH放置在准备好的皮肤部位（粘着的一面朝下），以确保与皮肤特别是边缘之间的良好接触（图5 ）。丢弃透明的粘性保护性衬纸，并用肥皂和水洗手，以清除手中的任何药物。

图5：

8）

一周后，取出旧的PATCH并丢弃（请参阅《处置说明》 ）。选择不同的皮肤部位后，重复说明2至7，以应用下一个可乐定透皮系统PATCH。

如果可乐定透皮贴剂PATCH在佩戴时变松：

如何应用粘合剂盖

注意：象牙色的胶套不含任何药物，因此不能单独使用。仅当PATCH开始从皮肤上分离时，才应将COVER直接涂在可乐定透皮系统PATCH上，从而确保其在皮肤上粘附7天。

图6：

1）

用肥皂和水洗手并彻底干燥。

2）

使用干净，干燥的棉纸，确保棕褐色矩形可乐定透皮系统PATCH周围的区域干净干燥。轻轻按可乐定透皮贴剂PATCH，以确保边缘与皮肤良好接触。

3）

从小袋中取出圆形的象牙色粘性保护层（图6 ），并从保护层上取下纸衬背衬。

4）

将棕褐色可乐定透皮系统PATCH上的象牙色，圆形，ADHESIVE COVER小心地居中，并施加牢固的压力，尤其是在与皮肤接触的边缘附近。

处置说明

保持本药物和所有药物不接触儿童。

在使用期间或之后，PATCH包含有效药物，如果不慎使用或误食，可能对婴儿和儿童有害。使用后，将粘性侧面对折。小心将其放在儿童接触不到的地方。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

存放在20°至25°C（68°至77°F）。

发行人：
梅恩制药
格林维尔（NC）27834

由制造：
CORIUM INTERNATIONAL
大急流城，MI 49512

04/2020版
CAW1017

主要显示面板-0.1毫克贴袋纸箱

NDC 51862-453-04

可乐定
透皮系统USP

0.1毫克/天

每天体内0.1 mg的程序化递送持续一周。

为避免可能的灼伤，请去除可乐定透皮系统贴片
在进行MRI（磁共振成像）程序之前。

仅接收

4个系统和4个胶粘剂盖

玛恩制药

主要显示面板-0.2毫克贴袋纸箱

NDC 51862-454-04

可乐定
透皮系统USP

0.2毫克/天

每天0.2毫克的程序性体内递送，持续一周。

为避免可能的灼伤，请去除可乐定透皮系统贴片
在进行MRI（磁共振成像）程序之前。

仅接收

4个系统和4个胶粘剂盖

玛恩制药

主要显示面板-0.3毫克贴袋纸箱

NDC 51862-455-04

可乐定
透皮系统USP

0.3毫克/天

每天进行0.3毫克的程序性体内递送，持续一周。

为避免可能的灼伤，请去除可乐定透皮系统贴片
在进行MRI（磁共振成像）程序之前。

仅接收

4个系统和4个胶粘剂盖

玛恩制药

综上所述

通常报告的可乐定副作用包括：嗜睡，疲劳，低血压，嗜睡，镇静状态，头痛和上腹部疼痛。其他副作用包括：头晕。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于可乐定：口服片，口服片缓释

其他剂型：

• 硬膜外溶液
• 透皮贴剂缓释

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外，可乐定还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用可乐定时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

不常见

• 精神抑郁
• 脚和小腿肿胀

罕见

• 焦虑
• 皮肤起泡，燃烧，结cru，干燥或剥落
• 胸痛或不适
• 时间，地点或人的困惑
• 尿量减少
• 颈静脉扩张
• 睡意
• 口干
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 发热
• 普遍感到不适或生病
• 持有无法通过事实改变的错误信念
• 换气过度
• 不规则的呼吸
• 易怒
• 皮肤瘙痒，脱屑，严重发红，酸痛或肿胀
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
• 头晕，头晕或昏厥
• 精神抑郁
• 指尖和脚趾发白或发冷
• 剧烈的心跳缓慢
• 排尿困难或尿量增加
• 在皮肤，嘴唇，舌头或喉咙上出现红色肿胀
• 躁动
• 看到或听到不存在的东西
• 发抖
• 气促
• 皮疹
• 面部，手指，脚或小腿肿胀
• 胸闷
• 寒冷时手指或脚趾发麻或疼痛
• 睡觉有麻烦
• 呼吸困难
• 异常兴奋，紧张或躁动
• 异常疲倦或虚弱
• 生动的梦想或噩梦
• 体重增加
• 喘息

如果服用可乐定时出现以下任何过量症状，请立即寻求紧急帮助：

服用过量的症状

• 头晕（极端）或晕眩
• 感觉冷
• 查明眼睛的瞳孔
• 异常疲倦或虚弱（极端）

不需要立即就医的副作用

可乐定可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 便秘

不常见

• 皮肤变黑
• 性能力下降
• 眼睛干涩，发痒或灼热
• 食欲不振
• 恶心或呕吐

罕见

• 模糊的视野
• 对性交的兴趣减少
• 脱发或头发稀疏
• 无法勃起或勃起
• 腿抽筋
• 性能力，欲望，动力或表现丧失
• 肌肉或关节痛
• 皮肤苍白
• 男性和女性乳房肿胀或乳房酸痛
• 弱点

对于医疗保健专业人员

适用于可乐定：复方散剂，注射液，口服混悬液缓释，口服片剂，口服片剂缓释，经皮薄膜缓释

心血管的

非常常见（10％或更高）：低血压（45％），体位性低血压（32％）

常见（1％至10％）：胸痛，心动过速

罕见（0.1％至1％）：窦性心动过缓，雷诺现象，心

罕见（0.01％至0.1％）：房室传导阻滞，心，心动过缓，晕厥，充血性心力衰竭，心电图异常（即窦房结阻滞，高度房室传导阻滞），脑血管意外

未报告频率：心律失常，高血压，反弹性高血压^[参考]

皮肤科

很常见（10％或更多）：接触皮肤炎的贴剂（19％）

普通（1％至10％）：出汗

罕见（0.1％至1％）：瘙痒，皮疹（局部或全身性），荨麻疹，红斑

稀有（0.01％至0.1％）：脱发，脱落，烧灼

非常罕见（少于0.01％）：丘疹，th动，变白，泛黄斑，面部/舌部血管性水肿

未报告频率：荨麻疹，局部色素沉着或色素沉着不足^[参考]

内分泌

罕见（0.01％至0.1％）：男性乳房发育症^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：口干（40％），上腹痛（15％），恶心（13％），呕吐（10％）

常见（1％至10％）：便秘，腮腺痛

罕见（0.1％至1％）：结肠假性梗阻

非常罕见（少于0.01％）：腮腺炎^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：勃起功能障碍

未报告频率：排尿困难，性欲减退，性活动减少，夜尿症，尿retention留^[参考]

一般

大多数不良反应是轻度的，继续治疗可减轻其副作用。最常见的（似乎与剂量有关）是口干（40％），嗜睡（33％），头晕（16％），便秘（10％）和镇静（10％）。 ^[参考]

血液学

罕见（0.01％至0.1％）：外周血流紊乱，血小板减少症^[参考]

肝的

未报告频率：肝功能检查的轻度暂时性异常，肝炎^[参考]

新陈代谢

罕见（0.01％至0.1％）：血糖升高，血清肌酸磷酸激酶升高

未报告频率：体重增加，厌食^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：肌肉疼痛，关节痛，腿抽筋^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：嗜睡（33％），头晕（16％），嗜睡（13％），镇静（10％）

常见（1％至10％）：头痛

罕见（0.1％至1％）：感觉异常

未报告的频率：头痛，局部麻木^[参考]

眼科

稀有（0.01％至0.1％）：流泪减少（干眼）

未报告频率：调节障碍，眼灼伤，视力模糊^[参考]

其他

常见（1％至10％）：疲劳，耳鸣

罕见（0.1％至1％）：不适

未报告的频率：发烧，面色苍白，无力，库姆斯试验阳性，对酒精的敏感性增加^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：混乱（13％）

常见（1％至10％）：抑郁，流泪，睡眠障碍，幻觉（视觉和听觉），神经质，躁动

罕见（0.1％至1％）：

稀有（0.01％至0.1％）：妄想，恶梦

未报告频率：性欲下降，躁动不安，焦虑，烦躁，行为改变^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：换气不足

稀有（0.01％至0.1％）：鼻干^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人通常的高血压剂量

口头：
-初始剂量：每天2次口服0.1毫克（早晨和就寝时间）
-滴定：每天间隔0.1 mg口服，以达到所需的反应
-维持剂量：每天口服0.2至0.6毫克，分次服用
-最大剂量：每天2.4毫克，分次口服

评论：
-在就寝时间服用大部分的每日口服剂量可以最大程度地减少口干和嗜睡的短暂调节作用

透皮贴剂：
-初始剂量：每7天贴剂0.1毫克/ 24小时
-维持剂量：如果在1至2周后仍未达到所需的血压降低，则通过添加另一个0.1 mg / 24 hr的贴剂或改用更大的系统来增加剂量
-最大剂量：每7天服用两次超过0.3 mg / 24小时的贴剂的剂量通常与其他功效无关

评论：
-透皮贴剂应涂抹在上臂或胸部上无毛的完整皮肤区域。
-每个新补丁应与先前位置应用在不同的皮肤位置。
-如果在佩戴7天后贴片松弛，则应将胶粘剂直接涂在系统上，以确保良好的粘合性。
-很少有报道需要在7天之前更换贴片以维持血压控制。
-当用贴剂代替口服制剂或其他降压药时，医生应意识到，贴剂的降压作用可能要等到初次使用后2至3天才开始；因此，建议逐渐减少先前的药物剂量。可能必须继续进行某些或所有以前的降压治疗，特别是在患有更严重形式的高血压的患者中。

用途：用于高血压，单独使用或与其他降压药合用

通常的成人止痛药

硬膜外输注：
-初始剂量：连续输注30 mcg / hr
-滴定：可根据疼痛缓解和不良事件的发生而向上或向下滴定
连续输注时最大剂量为40 mcg / hr

用途：用于单独使用阿片类镇痛药不能充分缓解的癌症患者的剧烈疼痛（与阿片类药物合用）。与躯体或内脏疼痛相比，硬膜外制剂在神经性疼痛患者中更可能有效。

注意力缺陷障碍的常用儿科剂量

缓释：
6岁及以上：
-初始剂量：睡前口服0.1 mg
-滴定法：每7天以0.1 mg / day的增量增加，直至获得所需的反应；剂量应每天两次（均分或在睡前给予较高的分剂量）
-最大剂量：0.4毫克/天，分2次服用

评论：
-可以带或不带食物一起服用。
-如果错过剂量，则应跳过该剂量，并按计划服用下一个剂量。
-片剂应整个吞下，请勿压碎，咀嚼或弄碎，以免增加药物释放的速度。
-停止治疗时，每3至7天每天减少的剂量不得超过0.1 mg。

用途：用于治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD），作为单一疗法或作为刺激性药物的辅助疗法。

肾脏剂量调整

肾功能不全的患者可能会受益于较低的初始剂量。

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

老年患者可能会受益于较低的初始剂量。

预防措施

美国盒装警告：
-在使用之前，应先将浓度为500 mcg / mL的产品稀释到适当的溶液中。
-不建议将硬膜外制剂用于产科，产后或围手术期疼痛处理。在这些患者中，这种给药方式引起的血液动力学不稳定，特别是低血压和心动过缓的风险可能是不可接受的。但是，对于罕见的产科，产后或围手术期患者，潜在的好处可能大于潜在的风险。

-速释片/硬膜外输注：不建议该药物用于儿童。
-Kapvay [R]缓释片剂：未确定6岁以下患者的安全性和有效性

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

不建议调整。

其他的建议

行政建议：
-该药物可以与食物一起或不与食物一起服用。
-缓释片剂应完全吞服，不得压碎，咀嚼或弄碎，因为这会增加药物释放的速度。
-在就寝时间服用大部分的每日口服剂量可以最大程度地减少口干和睡意，并最大程度地减少早晨相关的心血管事件（即中风，短暂性脑缺血发作，心肌梗塞，猝死）的风险。
-贴剂应每7天涂在上臂或胸部上无毛的完整皮肤区域。每个新应用程序应与以前的位置位于不同的皮肤站点上。如果系统在7天的佩戴过程中松动，则应将粘合剂覆盖层直接涂在系统上，以确保良好的粘附性。

储存要求：
应咨询制造商的产品信息。

重构/准备技术：
应咨询制造商的产品信息。

IV兼容性：
应咨询制造商的产品信息。

一般：
-该药物可能会被添加到其他降压方案中，但血压控制得不到充分的控制。
-与噻嗪类利尿剂同时进行的治疗可以最大程度地减少相关的体液retention留，尤其是在治疗开始时。
-缓慢的静脉给药可能有助于将5到10 mmHg的初始加压阶段（持续约5分钟）减至最小，这可以在静脉注射后发生。

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