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描述

甲磺酸苄索平是一种合成化合物，具有在阿托品和苯海拉明中发现的结构特征。

它在化学上被命名为8-氮杂双环[3.2.1]辛烷，3-（二苯基甲氧基）-，内消旋，甲磺酸。其经验公式为C 21 H 25 NO•CH 4 O 3 S，其结构公式为：

甲磺酸苄索平是一种结晶性白色粉末，非常易溶于水，分子量为403.54。

Cogentin（甲磺酸苄索平）以无菌注射剂形式提供，用于静脉内和肌肉内使用。

每毫升注射液包含：

甲磺酸苄索平。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 1毫克

氯化钠 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 9毫克

注射用水qs。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 1毫升

动作

Cogentin同时具有抗胆碱能和抗组胺作用，尽管只有前者在治疗帕金森氏症方面具有重要的治疗意义。

在分离的豚鼠回肠中，该药物的抗胆碱能活性与阿托品大致相同。但是，当口服给未麻醉的猫时，其活性仅为阿托品的一半左右。

在实验动物中，其抗组胺活性和作用持续时间接近马来酸吡拉明。

适应症

用作治疗各种形式的帕金森氏症的辅助手段（请参阅剂量和管理）。

在控制由于精神抑制药（例如吩噻嗪）引起的锥体外系疾病（迟发性运动障碍除外-参见预防措施）中也很有用。

禁忌症

对Cogentin注射液的任何成分过敏。

由于其类似阿托品的副作用，因此该药物在三岁以下的小儿患者中是禁忌的，在老年小儿患者中应谨慎使用。

警告

尚未确定在怀孕期间可以安全使用。

Cogentin可能会损害执行危险任务（例如操作机械或驾驶汽车）所需的智力和/或身体能力。

当将Cogentin与吩噻嗪，氟哌啶醇或其他具有抗胆碱能或抗多巴胺能活性的药物同时使用时，应建议患者立即报告胃肠道不适，发烧或不耐热。麻痹性肠梗阻，热疗和中暑有时都是致命的，发生在服用抗胆碱能型抗帕金森病药物（包括Cogentin）和吩噻嗪和/或三环类抗抑郁药的患者中。

由于Cogentin含有阿托品的结构特征，因此可能产生脱水症。因此，在炎热天气中应谨慎服用，尤其是与慢性疾病，酒精中毒，中枢神经系统疾病和在炎热环境中进行人工劳动的人同时服用其他类似阿托品的药物时。当已经存在一些出汗障碍时，容易发生汗湿症。如果有缺汗的迹象，应考虑热疗的可能性。医师应酌情减少剂量，以免损害通过汗液维持身体热量平衡的能力。发生严重的多汗症和致命的体温过高。

预防措施

常规：由于Cogentin具有累积作用，因此建议继续进行监督。在治疗期间应密切观察有心动过速倾向的患者和前列腺肥大的患者。

排尿困难可能发生，但很少成为问题。 Cogentin有尿in留的报道。

该药物可能会引起虚弱和无法移动特定肌肉群的抱怨，尤其是在大剂量时。例如，如果颈部僵硬并突然放松，则可能会感到无力，从而引起一些担忧。在这种情况下，需要调整剂量。

大剂量或易感患者可能会出现精神错乱和兴奋。视觉幻觉偶尔有报道。此外，在治疗因精神抑制药（例如吩噻嗪）引起的锥体外系疾病时，患有精神疾病的患者有时可能会加剧精神症状。在这种情况下，抗帕金森氏症药物可引起中毒精神病。精神障碍患者应保持仔细观察，尤其是在治疗开始时或增加剂量时。

长期服用吩噻嗪和相关药物治疗的患者可能出现迟发性运动障碍，或者在停药后可能会发生迟发性运动障碍。抗帕金森综合症药物不能缓解迟发性运动障碍的症状，在某些情况下可能会使症状加剧。不建议将Cogentin用于迟发性运动障碍患者。

医师应注意可能发生的青光眼。尽管该药物似乎对单纯性青光眼没有任何不利影响，但它可能不应该用于闭角型青光眼。

药物相互作用：抗精神病药，例如吩噻嗪或氟哌啶醇；三环类抗抑郁药（请参阅警告）。

儿科使用：由于阿托品样副作用，三岁以上的儿科患者应谨慎使用Cogentin（请参阅禁忌症）。

老年用途： Cogentin的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，以确定他们是否与年轻受试者反应不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。一般而言，老年患者的剂量选择应从给药范围的低端开始（请参见剂量和管理），并且仅应在监测不良事件发生时才根据需要增加剂量（请参见注意事项和不良反应）。

不良反应

以下不良反应已被报道，其中大多数是抗胆碱能的，并且按照严重程度从高到低的顺序列出了每一类。

心血管：心动过速。

消化系统：麻痹性肠梗阻，便秘，呕吐，恶心，口干。

如果口干严重到难以吞咽或说话，或食欲不振和体重下降，请减少剂量或暂时停药。

稍微减少剂量可控制恶心，但仍可缓解症状。呕吐可以通过暂时停药，然后以较低剂量重新开始来控制。

神经系统：毒性精神病，包括精神错乱，神志不清，记忆力减退，幻觉；加剧先前存在的精神病症状；紧张萧条;无精打采手指麻木。

特殊感觉：视力模糊，瞳孔散大。

泌尿生殖系统：尿retention留，排尿困难。

代谢/免疫或皮肤：有时会发生过敏反应，例如皮疹。如果不能通过减少剂量来控制，应停药。

其他：中暑，体温过高，发烧。

要报告可疑的不良反应，请致电1-800-932-5676与Oak Pharmaceuticals，Inc.或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch。

剂量和给药

由于静脉内或肌肉内注射后起效没有显着差异，因此通常无需使用静脉内途径。该药物在任一途径后均迅速有效，有时在注射几分钟后即可见改善。在紧急情况下，当患者的状况令人担忧时，正常情况下注射1至2 mL注射液即可迅速缓解。如果帕金森效应开始恢复，则可以重复剂量。

由于累积作用，应以低剂量开始治疗，该剂量应每隔五或六天逐渐增加至最佳缓解所需的最小剂量。应以0.5 mg为增量增加剂量，最多增加6 mg，或者直到获得最佳结果而没有过多的不良反应为止。

脑炎后和特发性帕金森病：下列剂量指南是针对甲磺酸苄索平片和Cogentin注射液编写的。当患者能够口服药物时，应使用甲磺酸苄索平片。通常的每日剂量为1至2毫克，非肠道给药范围为0.5至6毫克。

与帕金森氏症中使用的任何药物一样，剂量必须根据年龄和体重以及所治疗的帕金森氏症的类型进行个体化。通常，老年患者和瘦患者不能耐受大剂量。大多数脑后帕金森病患者需要相当大的剂量，并且对它们的耐受性良好。精神状态较差的患者通常不适合接受治疗。

在特发性帕金森病中，就寝时可以以每日0.5至1 mg的单日剂量开始治疗。在某些患者中，这足够了；其他则可能需要每天4至6毫克。

在脑后帕金森病中，大多数患者可以以每天2 mg的剂量一次或多次开始治疗。对于高度敏感的患者，可以在睡前以0.5 mg开始治疗，并根据需要增加治疗剂量。

一些患者在睡前服用全部剂量后可最大程度地缓解；其他人对分剂量的药物反应更佳，每天两至四次。通常，一天一剂就足够了，分次服用可能是不必要的或不希望的。

这种药物的作用时间长，当其作用可能持续一整夜时，特别适用于就寝药物，使患者在夜间更容易躺在床上，并在早晨起床。

当开始Cogentin时，请勿突然终止使用其他抗帕金森病药物的治疗。如果要减少或停止使用其他制剂，则必须逐步进行。许多患者可以通过联合疗法获得最大的缓解。

骨蛋白可与SINEMET（卡比多巴-左旋多巴左旋多巴）或左旋多巴同时使用，在这种情况下，可能需要调整剂量以维持最佳反应。

药物引起的锥体外系疾病：在治疗因精神抑制药（例如吩噻嗪）引起的锥体外系疾病时，建议的剂量为一日一次或两次胃肠外1至4 mg。剂量必须根据患者需要进行个性化设置。有些患者需要的量超出了推荐值；其他人不需要那么多。

在急性肌张力异常反应中，注射1至2 mL通常可以迅速缓解病情。

当开始使用精神抑制药（例如吩噻嗪）治疗后出现锥体束外疾病时，它们很可能是短暂的。每天两次或三次，每次1-2mg Cogentin通常可在一两天内缓解症状。如果这种疾病再次发生，可以重新建立Cogentin。某些药物引起的锥体束外疾病发展缓慢，可能对Cogentin无反应。

过量

表现：可能是在阿托品中毒或抗组胺药过量中所见的任何表现：中枢神经系统抑制，在刺激之前或之后；混乱;紧张无精打采使用精神抑制药（例如吩噻嗪）治疗的精神疾病患者的精神症状或中毒性精神病加剧；幻觉（尤其是视觉）；头晕;肌肉无力;共济失调;口干;瞳孔散大模糊的视野;心pit心动过速血压升高；恶心;呕吐排尿困难手指麻木；吞咽困难过敏反应，例如皮疹；头痛;热，干燥，潮红的皮肤；谵妄;昏迷;休克;抽搐呼吸骤停;多汗症热疗;青光眼;便秘。

治疗：据报道，1-2毫克水杨酸毒扁豆碱或SC或IV可逆转抗胆碱能中毒的症状。 **如果需要，可在2小时后再次注射。否则，治疗是对症治疗和支持性治疗。保持呼吸。短效巴比妥酸盐可用于刺激中枢神经系统，但要注意避免随后的抑郁。支持抑郁症的治疗（避免使用刺激性兴奋剂，如苦味毒素，戊四氮或贝美脲）；严重呼吸抑制的人工呼吸；局部瞳孔散瞳和睫状肌麻痹;冰袋或其他冷库应用，酒精海绵可缓解高热，血管加压药和液体可预防循环衰竭。变光空间变暗。

** Duvoisin，RC； RJ Katz；阿米尔。中屁股。 206 ：1963-1965，1968年11月25日

供应方式

Cogentin注射液，每毫升1 mg，是一种澄清的无色溶液，提供如下：

NDC 76478-611-02装在5 x 2 mL安培盒中。

建议的存储：存放在20º至25ºC（68º至77ºF）[请参阅USP控制的室温]。

阿科恩

发行： Akorn，Inc.
伊利诺伊州森林湖60045

橡木

Mfd。于： Oak Pharmaceuticals，Inc.

OPBZ00N版本09/16
750-06600-1

®是默克公司（Merck＆Co.，Inc.）的子公司Merck Sharp＆Dohme Corp.的注册商标。

容器标签的主要显示面板文本：

NDC 76478-611-02 2 mL安瓿

COGENTIN®

（甲磺酸苯卓平注射液）

每2毫升2毫克

仅限Rx橡木徽标

纸箱标签的主要显示面板文本：

NDC 76478-611-02 5 x 2 mL安瓿瓶

COGENTIN®

（甲磺酸苯卓平注射液）

每2毫升2毫克

用于静脉或肌肉注射

仅限Rx橡木徽标