胱氨酸

临床概述

采用

有限的临床数据支持在戒烟中使用胱氨酸治疗的位置。

加药

有限的临床研究可用于指导剂量。在戒烟研究中，建议的给药方案是最初每2小时（每天6剂）服用一次胱氨酸剂量（片剂或胶囊：1.5 mg；口服剥离剂：1 mg），然后在25天内逐渐降低至每天2剂。

禁忌症

使用的禁忌症包括怀孕和母乳喂养，晚期动脉粥样硬化和无法控制的高血压。

怀孕/哺乳

避免使用。缺乏有关在妊娠和哺乳期使用的信息。

互动互动

信息有限。缺乏与其他戒烟剂配合使用的数据；应避免同时使用。

不良反应

胃肠道疾病（消化不良和恶心），头痛，食欲增加，口干，噩梦和易怒已有报道。

毒理学

半胱氨酸的毒性被认为是剂量依赖性的，并且存在食用厌食龙舌兰植物材料后因呼吸衰竭导致死亡的报道。

科学家族

• 豆科（豌豆）
• 豆科

资源

半胱氨酸是一种生物碱，天然存在于豆科/豆科的植物种子中，特别是anagyroides。Rouden2014，Stead 2007 L. anagyroides，一种小的装饰性园林树（由于其金色也被称为Golden Rain Acacia）黄色花），在中欧和南欧很常见。 anagyroides的别名是Cytisus laburnum.USDA 2018，Rouden 2014

植物物种Ulex europaeus L.，Baptisia tinctoria和Sophya secundiflora包含以前被鉴定为独特化合物的化学物质（来克辛，槐定碱，巴托托辛），但后来被确定与胱氨酸相同（Rouden 2014）

还可以在其他植物物种中鉴定出胱氨酸型生物碱，包括黑毛黑麦（Maackia amurensis），槐豆槐（Sophora tonkinensis）和红豆杉（Ormosia hosiei）.Pouny 2014，Rouden 2014

历史

文献记载了金莲花种子具有催吐作用的传统用途，以及厌氧乳杆菌叶作为烟草替代品的用途。到19世纪末，胱氨酸的化学结构和合成得到了发展。自1960年代以来，胱氨酸已投放市场，用于治疗中欧和东欧的烟草依赖。自1990年代以来，对胱氨酸化学和潜在治疗应用的兴趣重新兴起，导致评估其用途的已发表研究的数量有所增加。但是，缺乏临床试验数据。包含胱氨酸的产品可在俄罗斯和波兰，其他前苏联国家，加拿大和互联网上获得.2013年分别是2013年毛额2015年Hajek 2013年Prochaska 2016年Rouden 2014年

化学

已描述了胱氨酸的化学结构，并已公布了该化合物的鉴定方法。Perez2012，Rouden 2014

阐明了从龙眼葡萄球菌种子中提取胱氨酸的方法。半胱氨酸是部分烟碱激动剂，类似于FDA批准的伐尼克兰.Astroug 2010，Aveyard 2013，Jeong 2015，Jeong 2017，Rouden 2014

用途和药理学

食欲抑制作用

动物资料

在大鼠中进行的一项研究报告说，用半胱氨酸处理的动物与对照组相比，进食少且体重减轻。Grebenstein2013

临床资料

尚缺乏评估胱氨酸对食欲影响的临床试验；然而，在健康成年人中进行的一项开放性药物动力学研究的对象相反地报告了食欲增加.Jeong 2017

癌症

体外数据

半胱氨酸通过线粒体途径诱导HepG2细胞凋亡，表明潜在的化学治疗应用.2018年

CNS效应

动物和体外数据

体外研究表明，通过涉及下调N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体的机制，胱氨酸的神经元保护作用。Li2013啮齿类动物的有限研究报告了其治疗诱发的抑郁症的功效。半胱氨酸治疗2周缓解了与不可预测的慢性轻度应激有关的症状.Han 2016在另一项小鼠模型研究中，氟西汀和半胱氨酸对抑郁症具有协同作用，而5-羟色胺的消耗则阻止了半胱氨酸的抗抑郁作用.Mineur 2015 A在大鼠中进行的一项研究表明，半胱氨酸可减轻与尼古丁戒断相关的精神不适.Igari 2014对啮齿类动物的一项研究表明，半胱氨酸可调节慢性自愿性乙醇的摄入量，提示其可能对酒精成瘾产生影响.Sajja 2013，Sotomajor 2013

糖尿病

动物资料

一项针对小鼠的研究报告称，将含胱氨酸与水溶性维生素E（Trolox C）类似物的联合制剂治疗2型糖尿病具有疗效.2014年1月

戒烟

在许多支持性期刊文章和社论中都提到了将胱氨酸作为戒烟的选择.Mulhall 2015，Prochaska 2016，Rigotti 2014，Stapleton 2015，Walker 2016，Zatonski 2015

动物资料

在啮齿动物中的研究表明，胱氨酸是一种烟碱样受体激动剂，根据附着的亚基表现为竞争性部分激动剂和完全激动剂。半胱氨酸对心血管系统的外周作用似乎比尼古丁弱.Radchenko 2015，Rouden 2014

临床资料

已进行了可用临床试验数据的荟萃分析，确定了2项高质量临床研究Vinnikov 2008，West 2011和最多9项其他临床研究.Cahil 2013，Hajek 2013，Leaviss 2014，Samet 2014没有进行任何头对头试验比较截至2013年1月，已进行了缬沙酸与胱氨酸的治疗；但是，已评估或正在进行进一步评估半胱氨酸的试验.Leaviss 2014，NIH 2018

一项评估中年吸烟者胱氨酸与安慰剂的优质临床试验报告说，戒烟在8周时无差异，但在26周时在戒酒方面有显着差异（胱氨酸组为10.6％，安慰剂组为1.2％[ P = 0.01]） .Vinnikov 2008年一项第二项高质量的临床试验使740名参与者参加了单中心，随机，双盲，安慰剂对照试验，并报告了半胱氨酸组的12个月持续戒断率为8.4％，而安慰剂组为2.4％组（95％置信区间[CI]，2.7％至9.2％； P = 0.001）。2011年西部，这两项临床试验的汇总结果显示，成功停用半胱氨酸的风险比为3.29（95％CI，1.84至5.9）。干预.Hajek 2013，Samet 2014

另一项开放性，非自卑性试验随机将1,310名成年的每日吸烟者随机分配为口服胱氨酸25天或尼古丁替代疗法8周。 Cytisine优于尼古丁替代疗法，在1周，2个月和6个月时的持续戒断率更高。Walker2014该研究被认为具有一定的方法学限制。Mulhall2015

加药

Cytisine可作为片剂和胶囊剂（均含1.5 mg cytisine）和口服条剂（cytisine 1 mg）.Jeong 2017年3种剂型均与推荐的戒烟剂量方案相关：每2小时1剂（6剂）每天）从第1天到第3天，给药间隔从第4天到12天每2.5小时（每天5剂）增加到第13天到16天每4小时（每天4剂）到每5小时（3每天17到20天，以及每6个小时（每天2剂）从21到25天。推荐的目标“戒烟日”是第5天。Jeong2017，西区

在2010年的Astroug兔和健康的人类志愿者中进行的药代动力学研究Jeong 2017年报告口服给药后吸收迅速但不完全。半衰期估计约为5小时.Jeong 2017年一项药代动力学研究表明，半胱氨酸可经肾脏排泄，血浆或尿液中未检测到代谢产物.Jeong 2015

怀孕/哺乳

缺乏有关在怀孕或哺乳期使用的信息。妊娠4到5周时，人产前大脑中存在烟碱样受体蛋白和烟碱样受体亚基的基因转录物，这使得怀孕期间使用胱氨酸的后果可能类似于吸烟。Hellstrom2001

互动互动

从理论上讲，与伐尼克兰的相互作用（也可用于戒烟）是可能的，因为两者均作用于烟碱样受体。

小鼠研究表明，胱氨酸，Tutka 2013和拉考酰胺，左乙拉西坦和普瑞巴林对苯妥英和拉莫三嗪的抗惊厥活性有抑制作用.Tutka 2017

不良反应

证据支持胱氨酸的安全性；欧洲药品管理局数据库中存在长期的售后监测。2013年，Aaveyard，2013年Hajek，但存在毒性的剂量依赖性报告（见毒理学）。

在一项针对健康成年人的开放性药代动力学研究中，未观察到对血压或呼吸频率的影响，并报告了不良反应，包括食欲增加，口干，梦/恶梦和烦躁不安.Jeong 2017文献综述.Leaviss 2014

Cochrane对3个使用半胱氨酸的临床试验进行荟萃分析，报告缺乏明显的不良反应，最常见的是GI障碍（消化不良和恶心）和头痛。Cahill，2013年，同样，包括8个临床试验的综述报道，GI的不良反应更大半胱氨酸比安慰剂（相对风险1.76; 95％CI，1.28至2.42），但无重大安全隐患.Hajek 2013

使用的禁忌症包括怀孕和母乳喂养，严重的动脉粥样硬化和无法控制的高血压.Prochaska 2013

毒理学

动物研究表明，Anagyroides和相关植物的叶子和种子有毒。据估计，马的致死剂量为anagyroides种子荚0.5 g / kg.Jeong 2017，Rouden 2014，Simeonova 2010

胱氨酸的毒性被认为是剂量依赖性的，并且存在食用厌食乳杆菌植物材料后因呼吸衰竭导致死亡的报道.Jeong 2017，Musshoff 2009

尚未发现对胱氨酸毒性的解毒剂，并且管理支持.Rouden 2014

索引词

• 金莲花
• 金链相思
• 金雨相思
• 科瓦（新西兰）

参考文献

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